抗高血压药利尿药

6. 加速毒物排泄
不良反应
1. 水和电解质紊乱 低血容量，低Na+、K+、Mg2+、Cl-
血症、高尿酸血症。低K+可增加强心苷的心脏毒性，晚期 肝硬化患者易诱发肝性脑病。注意补钾或合用留钾利尿药。 呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径，使尿酸排出减少，导 致高尿酸血症而诱发痛风；同时细胞外液容积减少导致近 曲小管对尿酸盐重吸收增加。
螺内酯 （安体舒通 ）
Spironolactone (antisterone)
Chapter 27
Diuretics & Dehydrant Agents
泌尿系统分解示意
近端小管中的物质转运
Na+、Cl- 和水的重吸收 重吸收方式：跨细胞途径的主动转运；细胞旁路的被动转运。
近端肾小管重吸收 Na+ 的部位与方式
近端肾小管重吸收 Cl- 和水的部位与方式
HCO
3
的重吸收与
Ca2+淤随血尿。排出
临床应用
1. 严• 重利水尿肿→血心容、量肝及、细肾胞性外水液肿↓ →的回治心疗血；布 美量他↓尼→>呋肺噻水米肿4减0～轻5←0倍回，心代血替量其↓ ←治扩疗张严重 水静肿脉。
2. 急• 性利肺尿水→肿血和液脑浓水缩肿→血浆渗透压↑→减
3. 高轻血脑钾水症肿。
4. 5.
急慢性肾功衰竭 高钙尤血其症适、用高于血脑压水危肿象合的并辅左助心治衰疗。
3.高血糖：降低糖耐量，糖尿病者慎用；高血脂：
增加血清胆固醇和 LDL，并伴有HDL的减少。
4.过敏反应 皮疹、皮炎，偶见溶血性贫血、 血小
板减少、坏死性胰腺炎。
弱效利尿药
作用弱，少单用，一般不作首选。 包括保钾利尿药和碳酸酐酶抑制剂。 保钾利尿药
螺内酯 （安体舒通） antisterone 氨苯喋啶（三氨喋啶 ) triamterene 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 （醋唑磺胺） acetazolamide
H+
的分泌
髓袢中的物质转运
髓绊升支粗段 - 钠 氯 钾三种离子的 协同主动转运。
继发性转动重吸收：Na+ : 2 Cl- : K+
K+
Na+
1 Na+, 1 K+ K+
_
2 Cl
Cl-
远端小管和集合管中的物质转运
主细胞 - 吸收 Na+ 、水，分泌 K+ 。
闰细胞分泌 H+
NH3 的分泌： 来自谷氨酰胺脱氨基
药理作用
利尿迅作速用、的强分大子，机持续制时：间短。
1. 抑*制使N肾a+小-K管+-对2CNl-a共+转重运吸子收→降尿低中约N20a%+、左K右+、，C持l-续排给出 ↑→稀予释大功剂能量↓可；使髓成质人高24渗h排压尿↓→50浓～缩60功L能↓→水的重吸 收*↓降低肾血管阻力，增加肾血流量
2. K*+重促吸进收肾↓脏→前管列腔腺膜素电合位成↓→，非Mg甾2+体、类Ca抗2+炎再药吸干收扰↓ 利 3. 输送尿到作远用曲小管和集合管的Na+ ↑，促进K+-Na+交换→
K*+ 排直出接↑扩张血管床影响血流动力学，对心衰患者能 4. 最终迅排速出增大加量静的脉低血渗容尿量，，大降量低N左a+、室K充+盈、压Cl，- 、减M轻g2+肺、
2. 耳毒性 耳鸣、听力下降或暂时性聋。
3. 其他 消化道症状，白细胞、血小板减少，过敏反应（皮
疹、嗜酸性细胞增多、间质性肾炎等）。
药物相互作用
● 与氨基苷类和头孢菌素类合用→耳毒性↑ ● 与吲哚美辛合用→作用↓ ● 与华法令，氯贝丁酯合用→毒性↑
中效利尿药
噻嗪类：
氯噻嗪 chlorothiazide 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 氢氟噻嗪 hydroflumethiazide 卞氟噻嗪 bendroflumethiazide 环戊噻嗪 cyclopenthiazide
3、弱效利尿药：根据作用部位可分为①主要作用于 远曲小管和集合管的利尿药，常用的有氨苯蝶啶和 安体舒通。②主要作用于近曲小管的利尿药，常用 的药有乙酰唑胺。
各类利尿药作用部位示意图
强效利尿药
呋噻米 furosemide （速尿） 依他尼酸 ethacrynic acid （利尿酸） 布美他尼 bumetanide （丁苯氧酸） 托拉塞米 torsemide
药理学（案例版）
PHARMACOLOGY
主 编 ： 吴基良 、 罗健东 主讲教师：杨美子、许勇、亢泽春
Cardiovascular Pharmacology 心血管药理学
Associate Profesor Xu Yong，Department of Pharmacology
Copyright © 2010 Pharmacuitical Colloge of Binzhou Medical University
临床应用
1. 水肿 轻、中度心脏性水肿，轻度肾功能损
害性水肿，肝硬化腹水合用螺内酯
2. 高血压病 基础降压药 3. 尿崩症 4. 特发性高尿钙伴有肾结石者
不良反应
1.电解质紊乱 低Na+、K+、Mg2+、Cl-碱血症等。 2.高尿酸血症 细胞外液容量减少致使近曲小管对
尿酸ຫໍສະໝຸດ Baidu再吸收增加，痛风者慎用。
Diuretics
利尿药
1、强效利尿药：这类主要作用于肾小管髓袢升支髓 质部的利尿药，常用的有速尿、利尿酸。它们可降 低肾小管对尿液的浓缩、稀释功能，利尿作用强大 而迅速。
2、中效利尿药：主要作用于肾小管髓袢升支皮质部 的利尿药。由于它只降低肾对尿液的稀释功能，而 对浓缩尿功能无影响，所以利尿作用比速尿、弱一 些。
氯噻酮 chlortalidone 吲哒帕胺 indapamide 美托拉宗 metolazone
药理作用
1•●.利促抑尿进制作K磷用+-酸Na二+交酯增换酶加：N→a使C排l和肾出水小N的管a排+、细出K胞，+内、温和Cl持-↑ ••c↑A→久运轻 促M。子尿度进P作 ，量抑基↑用 抑→↓制质。机 制远碳膜制N曲a酸N：C小al抑酐再+管-制C酶吸和a远收→2+集曲。交H小合C换管O管→近3对-排C端Ha出N22+aO重略+-重C吸↑l吸-共收收转 2↑.→抗尿利C尿a2作+↓用； 明显减少尿崩症患者的尿量和 •●烦促抑渴进制肾Na脏C前l的列重腺吸素收合：成，非甾体类抗炎药 3干. 降扰血压利浆作尿渗用作透用压。轻↓→度反高射血压性患引者起有口效渴↓。