抗高血压药和利尿药
常用的降压药物种类及其代表药物有哪些
常见降压药物种类及代表药物介绍
高血压是一种常见慢性疾病，长期不得到有效控制会增加心脑血管疾病的风险。
降压药物在高血压治疗中扮演着重要的角色。
根据其作用机制和药理特点，降压药物可以分为多个类别，每一类药物都有其代表性的药物。
利尿类降压药物
•氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）：是一种典型的噻嗪类利尿药，通过抑制肾小管对钠、氯和水的重吸收，从而增加尿液量，减少体液容量，降低血压。
肾素-血管紧张素系统抑制剂
•依那普利（enalapril）：是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，通过抑制血管紧张素转化酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的合成，扩张血管，减少周围血管阻力，从而降低血压。
钙通道阻滞剂
•氨氯地平（amlodipine）：是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过抑制心肌和平滑肌细胞中的钙通道，降低心脏的舒张末期压力和外周血管的阻力，减少心脏负荷，降低血压。
肾上腺素能受体拮抗剂
•非洛地平（nifedipine）：是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要通过影响血管平滑肌的收缩，降低外周血管阻力，减少心脏后负荷，从而降低血压。
α-肾上腺素能受体阻滞剂
•阿托伐他汀（Atenolol）：是一种选择性β1受体阻滞剂，通过阻止β1受体与儿茶酚胺的结合，降低心脏的收缩力和心率，减少心脏负荷，降低血压。
降压药物种类繁多，不同的患者根据自身情况和血压水平来选择合适的药物和剂量。
在使用降压药物时，应遵医嘱，定期监测血压水平，及时调整治疗方案，以达到有效控制血压的目的。
抗高血压药
第三节 其他经典抗高血压药物
第一类：交感神经抑制药
1、中枢性降压药
2、神经节阻断药 3、NA神经末梢阻断药 4、α受体阻断药 第二类：血管平滑肌扩张药 1、直接括平滑肌药 2、钾离子通道开放药
第一类：交感神经抑制药
1、中枢性降压药 常用药：可乐定、莫所尼定、利美尼定、甲基多 巴 临床应用：中度高血压
抗高血压药物可以分为五大类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素-血管紧张素系统抑制药： 〔1〕血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制 药：卡托普利 〔2〕血管紧张素Ⅱ受体（AT1)阻断药： 氯沙坦 〔3〕肾素抑制剂: 雷米克林 3. 钙通道阻滞药：硝苯地平
4.交感神经抑制药 〔1〕 中枢性抗高血压药：可乐定、莫索尼定 〔2〕 神经节阻断药：美卡拉明 〔3〕 NA能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶 〔4〕肾上腺素受体阻断药： α 受体阻断药：派唑嗪 β 受体阻断药：普萘洛尔 5. 血管扩张药 ：硝普钠
钾通道开放药，米诺地尔、吡那地尔、 尼克地尔 临床应用：不良反应多，常与其他药物联合使用 其他类抗高血压药物的临床应用特点 1、除中枢性降压药与α受体阻断药外，一般不 单独使用
2、单独使用所抗高血压类型断药
常用药：樟磺米芬、美卡拉明、六甲溴铵
临床应用：高血压的特殊情况，高血压危象
3、NA神经末梢阻断药
常用药：利血平、胍乙啶
临床应用：不良反应多，常与其他药物联合 使用 4、α受体阻断药 常用药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 临床应用：轻、中度高血压
第二类、血管扩张药
常用药：直接扩血管药，肼屈嗪、硝普钠
第二节 常用抗高血压药物
常用抗高血压药物分类
第一类：利尿药
常用降压药有哪五大类型的
常用降压药有哪五大类型的
高血压是一种常见的慢性疾病，给全球许多人带来了健康问题。
降压药是一种有效的治疗方法，能够帮助患者控制血压并降低心血管疾病的风险。
在医学实践中，常用的降压药可以分为五大类型：
利尿剂
利尿剂是一种常见的降压药物，通过增加尿液排出来减少体内血容量，从而降低血压。
常用的利尿剂包括袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和螺内酯类利尿剂等。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过阻断β受体的作用，减慢心率、降低血压和减少心脏负荷，从而起到降压的作用。
普罗普萘洛尔、美托洛尔等是常用的β受体阻滞剂。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过抑制细胞内钙离子的进入，减少心脏的排血量和静脉回流量，以及扩张周围血管，从而降低血压。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯啶类、二氢吡啶类等。
ACEI类药物
ACEI类药物是一类抑制血管紧张素转换酶活性的药物，可以减轻心脏肌肉的负荷，扩张血管，降低血压。
依那普利、贝那普利等是常见的ACEI类药物。
ARB类药物
ARB类药物是一类抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物，能够扩张血管、降低血容量并减少交感神经紧张，从而降低血压。
洛卡特普、厄贝沙坦等是常用的ARB类药物。
综上所述，常用的降压药有利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACEI类药物和ARB类药物等五大类型。
但在使用降压药时，应根据患者的具体情况和血压水平选择最合适的药物，同时在医生的指导下合理使用，并定期检测血压，以确保治疗效果和安全性。
时辰用药
适宜餐中或进食服用的药品
5.下丘脑垂体激素 甲磺酸溴隐亭 于进餐中或餐后服用，可减少不 良反应。 6.非甾体抗炎药 舒林酸与食物同 服，可使镇痛的作用持久。吡罗 昔康、依索昔康、氯诺昔康、美 洛昔康、奥沙普秦与餐同服，可 减少胃黏膜出血。吲哚美辛、阿 西美辛、依托度酸等于餐后或与 食物同服，可减少发生不良反应 几率。
4.抗过敏药 苯海拉明、异丙嗪、 氯苯那敏（扑尔敏）、特非那定 （敏迪）、赛庚啶、酮替芬等服 后易出现嗜睡、困乏和注意力不 集中，睡前服安全并有助睡眠。 5.钙磷代谢调节药 依降钙素、鲑 鱼降钙素于睡前服用有助于降低 不良反应。
适宜睡前服用的药品
6.缓泻药 酚酞（果导）、比沙可啶、 液体石蜡等服后约12小时排便， 于次日晨起泻下。
适宜餐中或进食服用的药 品
3.抗真菌药 灰黄霉素难溶于水， 与脂肪餐同服后，可促进胆汁的 分泌，促使微粒型粉末的溶解， 便于人体吸收，可提高血浆浓度 近2倍。酮康唑、伊曲康唑与食物 同服，可减少恶心、呕吐反应并 促进吸收。 4.助消化药 乳酶生、酵母、胰酶、 淀粉酶宜在餐中吃，一是与食物 混在一起以发挥酶的助消化作用， 二是避免被胃液中的酸破坏。
适宜两餐中间服用的药品
3胃黏膜保护剂 双八面体蒙脱石的成 分为八面体蒙脱石微粒，其作用是覆 盖消化道，与黏膜蛋白结合，加强消 化道粘液的韧性，以对抗攻击因子， 增强黏液屏障，防止酸、胃蛋白酶、 非甾体抗炎药、酒精及病毒、细菌和 毒素对消化道黏膜的侵害。应用治疗 急性腹泻时，首次剂量加倍，将其溶 于约50毫升水中服用，但食道炎患者 宜于餐后服用，其他患者于两餐之间 服用。
适宜晨起服用的药品
3.抗抑郁药 （百忧解）、帕罗西 汀（赛乐特）、瑞波西汀、氟伏 沙抑郁的症状如忧郁、焦虑、猜 疑等常表现为晨重晚轻，氟西汀 明宜于早晨服。 4.利尿药为避免夜间多次起夜，影 响睡眠和休息，呋噻米（速尿）、 螺内酯（安体舒通）等利尿药宜 于早晨服。
常用抗高血压药物
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四、血管紧张素转化酶抑制药
• （一）卡托普利 • 1.特点：口服吸收迅速，进餐前1h服药，可以通
过胎盘；进行性降压，数周后大最大治疗作用， 适用于各种类型的高血压；限盐或与利尿药联合 使用可增强作用 • （二）依那普利 • 1.特点：长效、高效ACE抑制剂，作用强度为卡 托普利的10倍，主要用于高血压和慢性心功能不 全患者
◆ 2.作用特点：起效迅速、作用强、持续时间 各异
◆ 3.适用人群：各种不同程度的高血压，特别 是心率较快的中、青年，合并心绞痛患者， 对老年人高血压疗效差
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普萘洛尔
◆ 1.又名心得安，脂溶性高，口服吸收完全。 ◆ 2.特点：降压作用缓慢、温和、持久。优于
其他药物特点是不引起直立性低血压，较 少引起头痛和心悸 ◆ 3.可作为抗压药物的首选药
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氢氯噻嗪和氢噻酮
1.作用特点：降压起效较平稳、缓慢、持续 时间相对较长，作用持久，服药2至3周后作 用达高峰 2.适用类型： 轻、中度高血压 3.适用人群：盐敏感性高血压、合并肥胖或 糖尿病、更年期女性、老年人高血压 4.吲达帕胺：又称寿比山，是噻嗪类较好的 替代药
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二、β受体阻断药
◆ 1.药物种类：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛 尔、拉贝洛尔和卡维地洛特点：是钙拮抗药，可选择性阻滞钙通道， 抑制细胞外钙内流，事小动脉平滑肌松弛， 外周阻力降低
◆ 2.分3类：二氢吡啶类（硝苯地平、尼群地 平、拉西地平等）、苯并噻氮卓类（地尔 硫卓、克伦硫卓等）、苯烷胺类（维拉帕 米、加洛帕米等）
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（一）硝苯地平
• 1.特点：起效迅速，降压疗效和降压幅度相对较 强，联合用药可增强其作用。高钠摄入不影响疗 效，依从性较好
抗高血压药
抗高血压药一.常用抗高血压药的种类常用的主要有5类降压药：①利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米——不良反应为血钾降低阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯等——不良反应为血钾升高②β受体阻断剂（β—RB）——不良反应为支气管痉挛、心功能抑制③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——不良反应为咳嗽、血钾升高④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——不良反应为血钾升高⑤钙通道阻滞剂（CCB）——不良反应为面部潮红其他：作用于中枢的药物：利血平——不良反应为心动过缓直接扩张血管的药——肼屈嗪（肼苯达嗪）α受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪——不良反应为体位性低血压、下肢浮肿二.抗高血压药的合理应用1.明确首选药治疗选择首选药需要考虑：①患者有否心血管危险因素；②有否靶器官损害、心血管疾病、肾病、糖尿病；③患者有否受抗高血压药影响的其他疾病；④与治疗其他并存疾病的药物之间有无相互作用；⑤选用的药物是否有减少心血管病发病率和死亡率的证据及其力度；⑥所在地区降压药品种供应与价格状况及患者支付能力；▲⑦患者用药经验和意愿。
2.注意剂量个体化▲不宜降压太迅速；▲最小有效剂量，1个月增量。
▲血压长期稳定达l年以上，可以考虑减少剂量。
3.给药方案要科学①一日1次的长效降压药要早7点服用；②一日1次的长效降压药的名称——氨氯拉西复方平、依那缬沙索他尔（氨氯地平、拉西地平、复方降压平、依那普利、缬沙坦、索他洛尔）③一日2次的长效降压药要在早7点和下午14-16点服用；不宜在睡前或夜间服用。
④具有血压昼夜节律者，降压药不宜于睡前或夜间服用4.依据血压类型选择给药时间①血压类型分为杓形、深杓形、非杓形、反杓形②一峰一谷的杓型或深杓形——清晨给药（较多见）③双峰一谷（上午8～10时、下午14～16时各出现1次高峰）——清晨、下午各一次给药④非杓形、反杓形——睡前给药（培哚普利晚间用药比清晨用药效果好）★5.关注特殊人群的降压治疗★1）老年人①要逐步降低血压。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
常用降压药有哪五大类及代表药
常用降压药有哪五大类及代表药
高血压是一种常见的心血管疾病，给身体带来了很大的危害。
目前，控制高血压的主要方法之一就是使用降压药物。
降压药种类繁多，根据其作用机制和药物类别可以分为不同的种类。
以下将介绍降压药的五大类及代表药物：
1. 利尿剂
•代表药物：氢氯噻嗪（HCTZ）、呋塞米（Furosemide）利尿剂通过促使肾脏排放溶液，减少体液量，降低血容量，从而减轻心脏负担，降低血压。
2. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂（RAAS抑制剂）
•代表药物：硝苯地平（Nifedipine）、卡托普利（Captopril） RAAS抑制剂通过干预肾素-血管紧张素-醛固酮系统，降低收缩血压，保护心脏和肾脏功能。
3. 钙通道阻滞剂
•代表药物：氨氯地平（Amlodipine）、地尔硫胺（Diltiazem）钙通道阻滞剂通过抑制细胞内钙离子通道的开放，降低心脏的通透性及心肌细胞内钙浓度，从而放松和扩张血管，降低血压。
4. 肾上腺素受体拮抗剂
•代表药物：非洛地平（Nifedipine）、普罗钠洛尔（Prazosin）肾上腺素受体拮抗剂通过作用于肾上腺素受体，减少交感神经活性，使心脏负荷减轻，降低血压。
5. 钾通道开放剂
•代表药物：米诺环素（Minoxidil）钾通道开放剂通过影响钾离子通道的开放，导致血管平滑肌松弛，从而增加血管直径，减轻心脏负担，降低血压。
以上就是常用降压药的五大类及其代表药物。
在应用降压药物时，患者应遵医嘱服药，定期监测血压变化，适当调整用药量，以达到控制高血压的目的。
同时，要注意避免过度依赖药物，积极改善生活方式，如合理饮食、适当运动等，有助于维持正常血压水平，减少心血管疾病的风险。
常用降压药物有哪几类并举例
常用降压药物分类及案例
高血压，又称为高血压病，是一种全球范围内影响人们健康的主要慢性非传染性疾病。
针对高血压治疗的关键就是使用降压药物。
降压药物按其作用机制和药理学分类分为多类，下面将介绍常用的降压药物有哪几类并结合案例进行讨论。
1. 利尿剂
利尿剂是治疗高血压的第一线药物之一，通过促进尿液排泄来减少体内的水分和钠离子，从而降低血压。
典型例子包括氢氯噻嗪（通称HCTZ）和吲达帕胺（通称Indapamide）。
2. 肾素-血管紧张素系统抑制剂（ACEI、ARB）
肾素-血管紧张素系统抑制剂通过抑制肾素-血管紧张素系统的活性，从而扩张血管、减少水钠潴留并降低外周阻力。
典型例子有贝那普利（通称Benazepril，ACEI）和洛卡特普（通称Losartan，ARB）。
3. 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过抑制细胞内钙通道的开放，减少流入心肌及平滑肌细胞的钙离子，从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂包括硝苯地平（通称Nifedipine）和地尔硫卓（通称Diltiazem）。
4. β受体拮抗剂
β受体拮抗剂通过阻断β受体的作用，减慢心脏搏动，降低心率及心输出量，从而起到降压的作用。
典型例子有美托前列素（通称Metoprolol）和阿莫洛尔（通称Amlodipine）。
结语
以上就是常用的降压药物分类及案例介绍，不同类别的降压药物在治疗高血压过程中有着各自的机制和适应症，患者在选用降压药物时应严格遵循医生的建议，合理使用药物，以达到控制血压、减少并发症的目的。
血压管理需个体化，患者应根据自身情况选择合适的降压药物，配合生活方式调整，将高血压带来的危害降到最低程度。
常用高血压降压药物分类及降压机制
常用高血压降压药物分类及降压机制1.利尿药:〔1〕中枢降压药可乐定等〔2〕神经节阻断药樟横咪芬等〔3〕抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平，胍乙啶等〔4〕肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药普萘洛尔等〔1〕血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等〔2〕血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等氢氯噻嗪〔hydrochlorothiazide〕【作用机制】抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制,产生利尿作用。
【药理作用】1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素3.抗尿崩症作用：硝苯地平〔nifedipine〕、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降哌唑嗪〔prazosin〕【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压普萘洛尔〔propanolol〕,美托洛尔，阿替洛尔【降压机制】1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放4.中枢降压作用:阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放卡托普利〔captopril〕、依那普利【作用机制】1.抑制ACE洛沙坦〔losartan〕缬沙坦〔valsatan〕【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体〔AT1〕结合一、中枢性降压药〔可乐定〕二、血管平滑肌舒张药〔肼苯达嗪〕三、钾通道开放药〔吡那地尔〕四、影响交感神经递质药〔利血平〕五、交感神经节阻滞药〔樟磺咪芬〕常用抗高血压药一,利尿药降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制:初期(2~3w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓.长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1.β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.2.β1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol)对ββ受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.3.α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1,β2和α1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者.四,血管紧张素转化酶抑制剂β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartan losartan)临床应用与评价1.进食不影响其生物利用度.2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
抗高血压药
第一节
3. 4.
抗高血压药物的分类
拉西地平（司乐平）
钙拮抗剂：硝苯地平 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平
肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔
5.
扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
第二节
一、利尿药
常用抗高血压药物
1. 药理作用：
初期—血容量 后期—血管壁细胞内Na+
国家重点新产品
中华医学会重点推广工程
司乐平属 第三代钙离子拮抗剂
第一代（硝苯地平，维拉帕米） 第二代（尼卡地平，非洛地平）
第三代（拉西地平，氨氯地平）
司乐平降压特点
平 稳
长效持久
司乐平降压机理
长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂
可选择性作用于血管平滑肌的钙通道 主要通过扩张周围动脉
减少外周阻力起到降压的作用
T/P比率 高于其他长效钙拮抗剂
100% 90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0%
FDA的最低要求
司乐平 4mg Qd（n=25） 氨氯地平 5mg Qd（n=12） 非洛地平 10mg Qd（n=12）
收缩压
舒张压
收缩压
舒张压
收缩压
舒张压
司乐平保护靶器官 ——心 脑 肾
改善左心室功能，可持续逆转左心室 肥厚，改善各项心脏功能指标 显著减少心脑血管意外的发生
不经肾脏排泄
服用司乐平 6周后血压变化观察
（mmHg）
180 160 140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前 治疗2周 治疗4周 治疗6周 收缩压 舒张压
口服降压药物：
抗高血压药物和利尿药
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（三）血管紧张素转换酶（ACE）抑制 剂
（1）含巯基的ACE抑制剂：卡托普利 （2）含二羧基的ACE抑制剂：依那普利 （3）含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利
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缓激肽：是一种具有心脏保护作用的9肽物质，它可以 缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积。
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通过对替普罗肽等的构效研究，提出羧肽酶 A和 ACE 活性位点的假想模型。羧肽酶 A与ACE都是一种 含锌的外肽酶。
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羧肽酶 A与底物的 键合模型
ACE 与底物（血管紧 张素 I）的键合模型
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卡托普利和其他ACE抑制剂的发展：起源于 对羧肽酶 A 抑制剂 R-2-苄基琥珀酸的认识。
（卡托普利、依那普利、氯沙坦、阿利克仑） 四、钙离子通道阻滞剂
（硝苯地平、氨氯地平、地尔硫䓬、维拉帕米） 五、利尿药（氢氯噻嗪、呋噻米）
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第一节 抗高血压药物
Antihypertensive Agents
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一、交感神经药物
1. 作用于中枢神经系统的药物 2. 作用于交感神经末梢的药物 3. 神经节阻断药 4. α-肾上腺素受体拮抗剂 5. β-肾上腺素受体拮抗剂 6. 混合α/β-肾上腺素受体拮抗剂
联合用药：临床上常与 β-受体拮抗剂或利尿药 合用，以加强降压作用、抵消其副作用。
分类：钾通道调节剂和 NO供体药物
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代表：苯并肽嗪类衍生物、米诺地尔和吡那地尔.
氨基甲酸酯
腙
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米诺地尔（Minoxidil）：本身无活性，在肝 中经磺基转移酶代谢生成米诺地尔硫酸酯，使 血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放， 降血压。
抗高血压药(2)
AT1受体拮抗药与ACE抑制药比较 1、AII生成途径除ACE外，还存在非ACE途径，ACEI对非
ACE途径如糜酶途径生成的AII无作用，因此，对AII生 成的阻断作用是不完全的。而AT1受体阻断药能在AT1 受体水平阻断AII的作用，对RAS的阻断作用较完全。
2、ACEI在减少AII生成的同时，也抑制激肽酶II，使体内 缓激肽积聚，可引起扩血管效应，有利于降压，但缓 激肽在肺部积聚是引起ACEI主要不良反应干咳的重要 因素。 AT1受体阻断药则无此作用。
（五）血管扩张药 1、直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪 2、钾通道开放药：二氮嗪
第二节——常用的抗高血压药
一、利尿药
降压机制 1、初期降压机制是排钠利尿，造成体内钠水负平衡，
使细胞外液和血容量减少，导致心排出量降低， 血压下降
2、长期应用利尿药，血容量与心输出量逐渐恢 复正常时，血压仍有持续性降低，机制可能为：
不良反应与注意事项
米诺地尔（minoxidil） 药理作用与机制 钾通道开放药 临床应用 难治性严重高血压 不良反应
二氮嗪（diazoxide） 钾通道开放药
第四节——抗高血压药物的合理应用
原则 （一）有效治疗与终身治疗 （二）保护靶器官 （三）平稳降压 （四）联合用药
膜β2受体，抑制正反馈调节； 5、促进前列环素合成。
临床应用
适用于各型高血压患者，对高血流动力 学及肾素活性偏高的青年高血压患者疗 效较好。
不良反应与注意事项
（二）α受体阻断药 药理作用与机制 α1受体阻断药舒张小动脉、小静脉，降
低立位和卧位血压。
体内过程
临床应用 各型高血压，适用于高血压合并前列腺
6、改善血管内皮功能。
体内过程
常用的降压药有6大类药
常用的降压药有6大类药高血压，即通常所说的高血压病，是一种常见的慢性疾病，严重影响着全球人口的健康。
降压药是治疗高血压病最常用的方法之一，根据其不同的作用机制和药理特点，可以将常用的降压药分为以下6大类药物。
利尿剂利尿剂是治疗高血压的第一线药物之一。
其主要作用是通过促使体内排钠、水和尿液，降低血容量和心排出量，从而减轻心脏负担，降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类、袢利尿剂和螺内酯类。
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞内的钙通道，减少血管收缩和心肌收缩，降低外周阻力，从而减轻心脏负担，降低血压。
常用的钙通道阻滞剂包括二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）ACEI是通过抑制血管紧张素转换酶的活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，扩张血管，减少水钠潴留，降低外周阻力，从而降低血压。
常用的ACEI包括依那普利、贝那普利等。
ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）ARB通过拮抗血管紧张素Ⅱ的作用，扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负担，降低血压。
常用的ARB包括洛卡特普、缬沙坦等。
β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过抑制β受体的激活，减缓心率、减少心排出量以及抑制心脏收缩力，降低血压。
常用的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔等。
利尿醛固酮拮抗剂利尿醛固酮拮抗剂通过拮抗醛固酮的作用，减少水钠潴留，降低血容量，降低血压。
常用的利尿醛固酮拮抗剂包括螺内酯、依达拉奉等。
综上所述，治疗高血压病常用的降压药包括利尿剂、钙通道阻滞剂、ACEI、ARB、β受体阻滞剂和利尿醛固酮拮抗剂。
在选择降压药物时，应根据患者的具体情况和不良反应来选择最合适的药物和剂量，以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您了解降压药物有所帮助。
常用抗高血压药物
常用抗高血压药物1 利尿药氢氯噻嗪：早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。
其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛4 血管紧张素转化酶抑制药卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。
适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。
不良反应有咳嗽、血管神经性水肿等。
其他药物：依那普利5 A T1受体阻断药氯沙坦：与A T1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。
可用于各型高血压。
6 降压中成药牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。
在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。
山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。
适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。
其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
编辑本段其他经典抗高血压药物1 中枢性降压药可乐定：过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。
高血压常用降压药有哪些
高血压治疗药物概述高血压，也被称为“高血压症”或“动脉高压”，是一种常见的心血管疾病，由于心脏泵血时对血管内壁的压力过大而导致。
长期不合理的高血压，会增加患者患心脑血管疾病的风险。
因此，对于高血压患者来说，控制血压是至关重要的。
目前，治疗高血压的方法有很多种，其中药物治疗是常见且有效的一种手段。
以下将简要介绍高血压常用的降压药物：利尿剂利尿剂是治疗高血压的一类常用药物，主要通过增加尿液的排泄来减少体内的液体量，从而降低血压。
常见的利尿剂包括：•噻嗪类利尿剂：如氢氯噻嗪、氯噻嗪等；•袢利尿剂：如呋塞米、托拉塞米等；•醛类利尿剂：如螺内酯。
肾上腺素受体拮抗剂这类药物主要作用于肾上腺素受体，减少肾上腺素对心脏和血管的刺激，从而使血管扩张、心率降低，达到降压的效果。
常见的肾上腺素受体拮抗剂有：•贝他受体拮抗剂：如美托洛尔、阿莫洛尔等；•阿尔法受体拮抗剂：如洛唑洛尔、洛索洛尔等。
钙通道阻滞剂这类药物通过阻断细胞膜上的钙离子通道，降低细胞内钙离子水平，使血管平滑肌松弛，减少心脏的负荷，从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂包括：•二氢吡啶类：如氨氯地平、尼群地平等；•非二氢吡啶类：如地尔硫卓、维拉帕米等。
ACE抑制剂和ARBACE抑制剂和ARB可以干扰肾素-血管紧张素-醛固酮系统的功能，降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，减少盐水潴留，从而降低血压。
常见的ACE抑制剂和ARB包括：•ACE抑制剂：如贝那普利、依那普利等；•ARB：如洛卡特普、厄贝沙坦等。
β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻塞β受体，减慢心率、降低心脏的收缩力和心输出量，减少心脏对儿茶酚胺的反应，从而降低血压。
常见的β受体阻滞剂有：•非选择性β受体阻滞剂：如普萘洛尔、美托洛尔等；•选择性β1受体阻滞剂：如比索洛尔、阿莫洛尔等。
以上是一些常用的降压药物种类及其代表药物简介，不同患者情况不同，具体药物选择需在医生的指导下进行。
在使用药物的同时，也应结合健康饮食、适度运动等生活方式调整来有效控制高血压，以降低心脑血管疾病的发生风险。
抗高血压药物和利尿药
故应在避光、密闭和干燥的条件下保存。
C H3O
(2)
(3)
N
N
H
H
H HOOC
OH OC H3 利 血 平 酸
+
N N H 3,4-二 去 氢 利 血 平
+
N N H 3,4,5,6-四 去 氢 利 血 平
利 舍 平 的 逆 合 成 分 析
吲哚环
十氢萘
A H3CO
C- C形 成
N
H
B
D
NH
E
H
H
酯化 O
利尿药
第一节 抗高血压药物 Antihypertensive Agents
抗高血压药物
作用于交感神经药物 血管扩张药物 作用于肾素-血管紧张素系统的药物 钙离子通道拮抗剂
一、交感神经药物
Sympatholytic Drugs
• 作用于中枢神经系统的药物 • 作用于神经末稍的药物 • 神经节阻断药
特点：缓慢、温和而持久
利舍平的不稳定性
• （1）在光和热的影响下，利舍平的3β-H能
发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。
（2）在酸、碱条件下，水溶液可发生水解，碱性水解时两个 酯基断裂，生成利舍平酸，仍有抗高血压活性。
（3）在光和氧的作用下发生氧化，生成无效的3,4-二去氢利 舍平及3,4,5,6-四去氢利血平。
β3 脂肪组织
激动后效应
收缩平滑肌， 增加心收缩力
，升压，缩瞳
，毛发竖立。 临床上用于： 升高血压、抗 休克。
抑制去甲肾上 腺素释放，
降压，血小
板凝集，抑制 脂肪分解。临 床上用于：降 低血压。
增强心脏功能
，升压。临
床上用于：强 心、抗休克、 升压。
不伤肾的四种降压药
不伤肾的四种降压药高血压是一种常见的慢性病，患者一般需要长期服用降压药物来控制血压，以减少心脑血管疾病的发生风险。
然而，部分降压药物可能对肾脏产生负面影响，加重肾脏负担。
在选择降压药物时，尤其需要考虑药物对肾脏的影响。
以下是四种可以降低血压且对肾脏没有负面影响的降压药物：1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的常用药物之一，通过促使肾脏排出多余的盐分和水分，减少循环血容量，降低血压。
常用的利尿剂包括袢利尿剂和噻嗪类利尿剂。
值得注意的是，利尿剂在控制血压的同时并不会增加肾脏负担，反而通过减轻体液潴留有助于保护肾脏功能。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的降压药物，通过抑制细胞内钙离子进入血管平滑肌细胞，减少血管紧张，降低血压。
钙通道阻滞剂不仅可以有效降压，还具有扩张冠状动脉的作用，有助于改善心脏供血。
与此同时，钙通道阻滞剂并不会对肾脏功能产生明显的不良影响。
3. 肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统抑制剂包括肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，是目前治疗高血压的主要药物之一。
这类药物通过抑制肾素-血管紧张素系统的活动，减少对肾脏的损害，降低血压的同时保护肾脏功能。
肾素-血管紧张素系统抑制剂在治疗高血压的同时还具有抗氧化、抗炎和抗纤维化等多种附加作用。
4. α-受体阻滞剂α-受体阻滞剂通过阻断交感神经系统对心血管系统的作用，降低心脏的排出阻力和心率，减少外周血管阻力，从而降低血压。
这类药物在治疗高血压的同时并不会增加肾脏负担，适用于患有心肌供血不足、心动过速等并发症的高血压患者。
综上所述，对于高血压患者来说，选择不伤肾的降压药物尤为重要。
利尿剂、钙通道阻滞剂、肾素-血管紧张素系统抑制剂和α-受体阻滞剂是四种在降压的同时对肾脏没有负面影响的药物，患者在服用这些药物时可以更加放心，保护肾脏功能，减少并发症的风险。
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肾素—血管紧张素系统
血管紧张素原
肾素
肾素
血管紧张素Ⅰ
血管紧张素转化酶
血管紧张素转化酶 血管紧张素Ⅱ
氨肽酶 氨肽酶 血管紧张素Ⅲ
肾素—血管紧张素系统药理
•血管紧张素转化酶 （ACE）：又称激 肽酶I，为肽基二肽 水解酶，是一种含 锌的金属蛋白水解 酶。
肾素—血管紧张素系统药理
• 血管紧张素II是 一种作用极强的 肽类血管收缩剂， 它能促进去甲肾 上腺素从神经末 梢释放，在高血 压病中产生重要 的作用。
• （1）逆合成分析： • 在C环断开得吲哚片段和具有多个手性中心的十氢 萘片段，将D环的酰胺键断开在利用Diels-Alder反 应，可将其起始原料定为氢醌和2,4-戊二烯酸甲酯。 • （2）全合成：
• 临床应用：
• 治疗轻度与中度的早期高血压，作用缓慢、温和而 持久。因有安定的作用。故对老年和有精神病症状 的患者尤为适宜。对严重和晚期病例，常与肼屈嗪， 双氢氯噻嗪等合用，以增加疗效。
血管平滑肌扩张药
• 血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而产 生降压作用。
• 长期使用可引起血浆中儿茶酚胺水平和肾素活 性的升高，从而引起心律增快，心肌耗氧量增 加以及体液潴留，因而诱发心绞痛及削弱降压 效果，与β -肾上腺素受体拮抗剂或利尿药合 用可加强其降压作用并抵消其副作用。
• 此类药物按照作用机理分为两类：钾通道 调节剂和NO供体药物。
• 临床应用：降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏 疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。 • 合成：
钙离子拮抗剂
钙离子拮抗剂
• 1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗 剂的构效关系：
• （1）C-4位常为苯环[芳杂 环（如吡啶环）仍保持效用；
• （2）苯环上的取代基X的大 小和位置对活性有很大的影 响。但电子效应则影响不大 • ——垂直构型 • （3）1,4-二氢吡啶环必要， N-1上不宜带有取代基；
• 钙离子拮抗剂通过连接到位于L-通道的α1亚单位内 的特异性受体部位而发挥作用的。
钙离子拮抗剂
• 钙离子拮抗剂的分类：
• 目前临床上使用的钙离子拮抗剂已经有10种；
• 依赖其化学结构分为四类：
• 1,4-二氢吡啶类（如硝苯啶） • 苯基烷基胺类（如维拉帕米）
• 苯并噻嗪类（如地尔硫卓）
• 二氢基丙醇醚类（如Bepridil）
抗高血压药
• 抗高血压药可分别作用于上述作用的环节， 降低血压。
抗高血压药
• 抗高血压药物按其作用机理分为：
• • • • • 作用于交感神经药物； 血管扩张药物； 作用于肾素血管紧张素系统的药物； 钙离子通道拮抗剂等。 利尿药也用于高血压的治疗。
内容
肾素—血管紧张素系统药理
抗高血压药物的分类
交感神经抑制药
• 作用于交感神经药物主要包括作用于中枢神经 系统药物、神经节阻断药物、β -肾上腺素受 体拮抗剂、α -肾上腺素受体拮抗剂、混合 α /β -肾上腺素受体拮抗剂及肾上腺素能神经 元阻滞剂。 • 1、作用于中枢神经系统的药物
• 中枢性降压药包括可乐定、甲基多巴、胍法辛、胍 那苄、莫索尼定和利美尼定等。 Cl • 可乐定：
• 体内过程：本品口服不吸收，静脉滴注给药起效快。 • 本品在体内可能由谷光甘肽，或与红细胞和组织内 的巯基反应，迅速被代谢为活性代谢物NO，形成 氰化物，并由在肝脏中的硫氰酸酶代谢为硫氰酸盐 排出体外。 • 临床应用：适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的 控制性低血压。也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞 瘤发引起的血压升高。 • 不良反应：静滴时可出现恶心、呕吐、精神不安，肌 肉痉挛，头痛，皮疹，出汗，发热等。 • 大剂量或连续使用引起血浆氰化物或硫氰化物浓度 升高而中毒，可导致甲状腺功能减退。 • 用药时须严密监测血浆氰化物浓度。
钙离子拮抗剂
• 常见的1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂 • （1）硝苯西平：
• 化学名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-吡啶 3,5-二羧酸二甲酯； • 药理作用：作用于细胞膜L-型钙通道，通过抑制钙 离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度 降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降 低血压。由于周围血管扩张，引起交感神经活性反 射性增强而引起心率加快。 H C H CH N
抗高血压药物的分类
• • •
•
• （4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 2、血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。 3、钙拮抗药：如硝苯地平等。 4、肾素—血管紧张素系统抑制药 • （1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如 卡托普利等。 • （2）血管紧张素II受体阻断药：如氯沙坦等。 • （3）肾素抑制药：如雷米克林等。 5、利尿药：如氢氯噻嗪等。
• 形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管 阻力。
• 交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血 压维持在一定的范围内。 • 抗高血压药物的分类（药物的作用和作用部位）：
• 1、交感神经抑制药
• （1）中枢性降压药：如可乐定等； • （2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
• （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利 血平等。
交感神经抑制药
A B NH C N D H CH3OOC OCH3 OCH3 E OCO H OCH3 OCH3
地舍平
CH3O
A
B NH
C
N D H E OCO OCH3 OCH3 OCH3 OCH3
H
美索舍平
CH3OOC
交感神经抑制药
• 药理作用：
• 利血平抑制转运Mg-ATP酶的活性以影响去甲 肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺进入 神经细胞内囊束泡中储存，使这些神经递质不 能被重新吸收、储存和再利用，而被单胺氧化 酶很快破坏失活，导致神经末梢递质耗竭，使 得肾上腺素能传递受阻，降低交感神经紧张和 引起血管舒张，因而表现出降压作用。
交感神经抑制药
血管平滑肌扩张药 钙离子拮抗剂 血管紧张素I转化酶抑制酶 血管紧张素II受体拮抗剂
肾素—血管紧张素系统药理
• 肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAS） 是一种复杂的体调节血流量、电解质平衡 以及动脉血压所必需的高效系统。
• RAS是由肾素、血管紧张素及其受体构成 的重要体液系统，在调节心血管系统的正 常生理功能与高血压、心肌肥大、充血性 心力衰竭等的病理过程中具有重要作用。
血管平滑肌扩张药
• 1、钾通道调节剂：有苯并肽嗪类衍生物、米诺 地尔和吡那地尔。 • （1）苯并肽嗪类衍生物——代表为肼屈嗪 • 其具有中等强度降压作用，其类似物多有降压 作用； • 改造：
血管平滑肌扩张药
• 作用机制：
• 激活ATP敏感钾通道，通过激活此通道在血管平滑 肌上直接松弛作用，这种激活增加了来自引起血管 平滑肌细胞超极化，细胞的钾离子外流，延长了钾 通道的开放，导致在动脉比静脉更大的松弛作用。
交感神经抑制药
• 3、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
• 该药主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压 作用。如利血平及胍乙啶。 • （1）利血平：发现：印度 萝芙木植物 • 化学名：11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯 甲酰)氧]-3β,20 α-育亨烷-16 β-甲酸甲酯；
A CH3O B NH C N D H CH3OOC OCH3 OCH3 E OCO H OCH3 OCH3
3 3
H3CCO 2C
CO 2CH3 NO 2
钙离子拮抗剂
• 药物相互作用：
• 1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂与柚子叶一起服用时，会 产生药物-食物相互作用，导致1,4-二氢吡啶类钙拮 抗剂的体内浓度增加； • 这种相互作用的机理可能是由于存在于柚子叶中的 黄酮类和香豆素类化合物抑制了肠内的CYP450酶。
• 其降压的特点是缓慢、温和而持久。
交感神经抑制
• 构效关系：
• 16、18位的酯基，17位的甲氧基对于其抗高血压活 性是至关重要的； • 将酯基水解或脱甲基，其活性均减弱或消失； • 将11位或17位的甲氧基除去仍保持活性。 • 如分子中的C,D环芳构化，活性也消失；
交感神经抑制
• 合成：本品分子中有6个手性碳，且集中在C、 D环，其全合成难度较大。
肾素—血管紧张素系统药理
• AT2受体由363个氨基酸组成，其功能尚未完全 阐明。 • 它广泛分布于胎儿组织，出生后其表达迅速衰减， 故认为与胎儿发育有关。它能激活缓激肽B2受体 与NO合酶，促进NO合成，舒张血管，降低血压。 • 它也参与促细胞调亡，对抗AT1受体的促心血管 增殖与重构作用。
抗高血压药物的分类
N
H N .HCห้องสมุดไป่ตู้ HN
Cl
交感神经抑制药
交感神经抑制药
• 2、神经节阻断药 • 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节均有 阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经 对该器官的支配以何者占优势而定。
• 由于交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药 后，则使血管特别是小动脉扩张，总外周阻力下降， 加上静脉扩张，回心流量和心排出量减少，结果使得 血压显著下降。 • 因肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体以副交感神经占优 势，因此用药后常出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留等。 • 这类药物主要为具有位阻的胺类或季铵类化合物，如 美卡拉明、潘必啶、樟磺咪芬、六甲溴胺等。
钙离子拮抗剂
• 作用机理：
• 血管平滑肌细胞的收缩有赖于细胞内游离钙： • Ca2+通道分为电压依赖性和受体操纵性。根据通道的 电导和开放性，电压依赖性Ca2+又进一步分为多种亚 型： • 其中L-亚型的Ca2+内流为慢Ca2+内流，就是抗高血 压药的Ca2+通道阻断剂的作用靶点。 • 钙拮抗剂通过与钙离子通道作用，而减少细胞内钙离 子含量，来松弛血管平滑肌，进而降低血压。
抗高血压药和利尿药