药物化学--抗高血压药
药物化学知识点
第十三章、激素
• 其基本骨架：环戊烷并多氢菲 • 典型药物：黄体酮 本品口服无效，须制备成油溶液注射使用。
• 雄激素结构特征 • 雌激素结构特征
第十四章、抗菌素
• 典型药物1： 磺胺嘧啶（SD） 为治疗和预防流脑的首选药物。 • 典型药物2： 磺胺甲恶唑（SMZ）--又名新诺明 常与TMP合用，做成复方制剂（即复方新诺明）
第十一章、抗过敏药
◆典型药物2：盐酸赛庚啶的性质和用途
本品有较强的抗阻胺作用，口服易吸收， 并具有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
临床用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他 过敏性疾病。
第十二章、降血糖药
• 典型药物：格列本脲的性质和用途 其结构中脲部分不稳定，在酸性条件下受 热容易分解。
临床上用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿病人，不适用于治疗老年患者，因 为易引起低血糖。
第三章、抗癫痫药
• 典型药物：苯妥英钠结构、稳定性和用途 分子结构（熟记） 本品水溶液显碱性，露置空气中，可吸收 CO2产生不溶于水的苯妥英而变浑浊。 本品应遮光，密封贮存。 与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色，常用来鉴 别苯妥英钠与巴比妥类药物。
第三章、抗精神病药
• 典型药物：盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径 和用途 又名：冬眠灵 分子结构（熟记） 本品具有吩噻嗪环，易被氧化。 代谢过程：硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N甲基和侧链的氧化。 本品主要用于精神分裂症、躁狂症、人工冬眠及 低温麻醉等
药士职称考试 药物化学知识点解读
第一章、绪论物的化学结构、制备 方法、理化性质、构效关系、体内代谢以及 寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
第二章、麻醉药
◆局部麻醉药 1、典型药物：盐酸普鲁卡因结构特性、性质 和用途 分子式：C13H20N2O2· HCl 结构式：
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
医学生药物化学结构快速记忆
镇静催眠：苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑（有三氮结构）苯巴比妥（只有一个苯环，有三个酮）；硫喷妥钠：麻醉剂（有-SNa）苯妥英钠：抗心律失常（两个苯环，还有一个Na）；卡马西平：抗癫痫；普洛加胺：抗焦虑（有F,Cl）；氯丙嗪：抗精神病（有Cl，有S）氯氮平：抗精神病（类似卡马西平，有Cl，中间的环C变成N）；氟西汀：抗抑郁症（有三个F）；丙咪嗪：抗抑郁症（类似卡马西平，中间的环没有双键）；吗啡：镇痛药（五个环）；哌替啶：又叫度冷丁，镇痛药（一个苯环）；美沙酮：镇痛药（两个苯环像眼睛）；左旋多巴：抗精神病（一个苯环，环上有邻酚羟基）；氯贝胆碱：激动M受体（胆碱类，有Cl）；溴新斯的明：抑制胆碱酯酶（类似胆碱，有Br）；阿托品：M受体拮抗剂（有托品酸）；山莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似，6位上有OH）；东莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似作用于中枢）；泮库溴铵：肌松药（有Br，有很多环）；肾上腺素：支气管哮喘（一个苯环，环上有邻酚羟基，NH连有CH3）；麻黄碱：支气管哮喘（类似肾上腺素，苯环上没有酚羟基）；可乐定：抗高血压药（一个苯环，环上有两个Cl）沙丁胺醇：支气管哮喘（一个苯环，有三个OH）氯苯那敏：抗祖安（有Cl）氯雷他定：镇静药（类似卡马西平，有Cl）普鲁卡因：麻醉剂（一个苯环，环上有脂基，区别利多卡因）利多卡因：麻醉剂（一个苯环，环上没有脂基，区别于普鲁卡因）普萘洛尔：心律失常药（有萘环，区别萘普生）硝苯地平：降压药（消去苯基，十分对称）维拉帕米：抗心律失常（有N=-）胺碘酮：抗心律失常（有两个I）氯沙坦：抗高血压（有Cl，一个环上有四个N）洛伐他汀：降血脂奥美拉唑：抗溃疡药（中间有S=O）多潘立酮：抗酸剂扑热息痛：解热镇痛（对乙酰氨基酚）羟布宗：抗炎药（两个苯都连着N,同时有N-N）双氯芬酸钠：抗炎药（两个Cl，还有Na）布洛芬：抗炎（一个苯环）萘普生：抗炎（有萘环，有脂基）环磷酰胺：抗肿瘤（有磷环）白消安：抗癌药（十分对称结构）顺铂：抗癌药（十分对称，有Pt）氟尿嘧啶：抗肿瘤（有F，还有嘧啶环）巯嘌呤：抗肿瘤（有SH）米托蒽醌：镇静催眠（有蒽环）阿莫西林、头孢噻肟：抗菌药（p内酰胺）克拉维酸钾:抗菌药（有K）氯霉素：抗菌药（一个环，一个C上连两个Cl）磺胺嘧啶：抗菌药（磺胺加嘧啶环）甲氧苄啶：抗菌药（有三个OCH3）卡托普利：（有巯基）氟康唑：抗菌药（有两个F，有两个三氮唑）。
药物化学抗高血压药考点归纳
第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。
2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。
3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。
4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。
2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。
3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。
注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。
（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。
药物化学第6章 循环系统药物题库
第6章循环系统药物选择题每题1分(c) 钙敏化剂类 (d) 钙拮抗剂类具有下列化学结构的药物是_______。
(a) Clonidine(中枢α一肾上腺素受体激动剂)(b) Enoximone(磷酸二酯酶抑制剂)(c) Methyldopa(中枢α一肾上腺素受体激动剂)(d) Phentolamine(α-受体拮抗剂)作为I类离子通道阻滞剂，Quinidine由于发生羟基化而失活的位尿液排出下列结构中属于ACEI的是_______。
通过松弛血管平滑肌而达到降压目的的．Hydralazine盐酸盐口服后用于治疗心绞痛的钙拈抗剂Verapamil的结构为_______。
具有下述结构的药物在临床上作为_______。
(a) AT2受体拮抗剂，抗高血压药(b) ACEI，抗高血压药(c) 钙拮抗剂，血管扩张剂(d) 潜在的NO供体药物，血管扩张剂下列哪一药物为治疗心绞痛的钙拮抗剂(c) 钙通道阻滞剂 (d) β-受体拮抗剂具有下述结构的化合物的药物名称为_______(a) Methyldopa (b) Amiodarone(c) Losartan (d) Nicardipine下列药物中，可同时对心脏和血管组织产生作用的钙拮抗剂是(d)把萘环换成了吲哚环具有下列结构式的药物是_______(a) 盐酸苯海拉明(b) 盐酸阿米替林(c) 盐酸哌替啶(d) 盐酸普萘洛尔第6章循环系统药物填空题1 每空1分填空题2每空1分填空题3 每空1分第6章循环系统药物概念题每题2分第6章循环系统药物问答与讨论题每题4分第6章循环系统药物合成/代谢/反应/设计题每题6分写出普萘洛尔代谢产物1.3分2.3分以α-萘酚为原料写出合成普萘洛尔路线每步2分，试剂为1分,以4-(2-甲氧基)乙基苯酚为原料合成美托洛尔每个数字所处溶剂为1分，产物分子式1分完成下列合成硝苯地平的合成路线1.2分2.2分3.2分完成盐酸地尔硫卓合成路线：1.2分2.2分3.2分完成地尔硫卓代谢产物1. 2分2. 2分3. 2分以下列化合物为原料合成盐酸美西律每个数字所列试剂与分子式各占1分完成美西律合成反应1.2分2.2分3.2分以下列两种化合物为原料合成盐酸胺碘酮药物每个数字所列试剂与分子式各占1分完成下列合成盐酸胺碘酮药物的路线1. 1分2. 1分3.1分4.2分5.1分写出以下列化合物为原料合成卡托普利路线每个数字所列试剂与分子式各占1分完成下列卡托普利合成路线1. 2分2.1分3.2分4.1分写出吉非罗齐代谢物1.1分2.1分3.1分4.1分5.2分写出以下列化合物为原料合成降脂药吉非罗齐的路线(1),(2),(3),(5)各1分，分子式(4)为2分完成降脂药吉非罗齐合成路线1. 2分2. 2分3. 2分以下列原料合成(+)-S-氯吡格雷(clopidogrel)(1), (4)，各1分；（2），（3）各2分完成下列S-氯吡格雷合成路线1.2分2.2分3.2分写出华法林合成路线每个数字所列试剂与分子式各占1分完成下列华法林合成路线1.2分2.2分3.2分。
药化
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。
可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。
类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。
这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。
咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。
用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。
硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。
本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。
本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。
常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。
作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。
虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。
异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。
由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
5.类别：雄甾烷类。
理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84 °+90°。
中国药科大学药物化学习题及答案（个人向）
中国药科⼤学药物化学习题及答案（个⼈向）14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的？该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式，简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位：具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。
受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点，⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究，使药物达到需要的⽬的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂？写出其结构通式。
通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑⼝服后，浓集于壁细胞分泌⼩管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。
它的硫原⼦与H+，K+-ATP酶上的疏基结合，形成酶-抑制剂复合物，使酶失去活性，从⽽抑制H+的分泌。
5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。
-tidine；-prazole；-setron；-pride；-pitant-tidine替丁，靶点是H2受体，临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌；-prazole拉唑靶点是H+，K+-ATP 酶，临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者；-setron司琼，靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体，临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐；-pride必利，靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢，临床⽤于慢性功能性消化不良，胃⾷管反流疾病等；-pitant匹坦，靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体，临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成⽅法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病？它属于那种结构类型的药物？简要阐述其作⽤机制。
药学专业知识二_药物化学 第十八章抗高血压药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、关于盐酸莫索尼定性质的说法，错误的是：
A:盐酸莫索尼定是可乐定的衍生物
B:盐酸莫索尼定是21-咪唑啉受体选择性激动剂
C:盐酸莫索尼定是-受体选择性激动剂
D:盐酸莫索尼定主要用于治疗原发性高血压
E:盐酸莫索尼定镇静作用比盐酸可乐定小
答案:C
2、A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.尼群地平E.尼莫地平6. 二氢吡啶环上，2, 6位取代基不同的药物是 7. 二氢吡啶环上，3, 5位取代基均为甲酸甲酯的药物是 8. 可以作用脑血管的药物是 9. 二氢吡啶环上3, 5位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是 A:其他收入
B:经营收入
C:事业收入
D:事业基金
答案:6-9 ACEE
3、下列关于利血平的叙述，正确的是
A:在光作用下易发生氧化而失效
B:遇酸或碱易分解成利血平酸仍有效
C:可与亚硝酸加成，生成黄色产物
D:遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E:其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
答案:A,B,D。
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药物化学--抗高血压药一、最佳选择题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。
能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。
临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。
硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。
经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。
能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。
还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。
用于治疗冠心病，缓解心绞痛。
适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。
其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。
剂量过大可引起心动过缓和低血压。
因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。
尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。
目前临床用外消旋体。
本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。
能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。
可降低总外周阻力，使血压下降。
降压作用温和而持久。
临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。
本品也可用于充血性心衰。
2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。
疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。
3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。
2-氨基乙氧基、6-甲基尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。
尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。
尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯4、指出下列化学结构是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【正确答案】：B吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的（对称的），所以不是手性碳。
此类结构其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳，唯硝苯地平没有手心碳的。
5、与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【正确答案】：E马来酸依那普利：6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【正确答案】：C血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦坦酯、厄贝沙坦是其中的代表。
7、具有下列化学结构式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫艹卓C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【正确答案】：D8、对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A.硝苯地平B.利血平C.盐酸氯丙嗪D.肾上腺素E.卡托普利【正确答案】：A硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。
亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。
盐酸氯丙嗪在临床使用时，往往有部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应。
可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。
对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。
这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。
此题题干关于对光敏感，易发生光歧化反应的药物，答案应该是A。
9、与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定，易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性，药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】：A没有碱性，巯基不稳定，容易氧化。
卡托普利具有羧基，所以其是呈酸性的！卡托普利结构中的四氢吡咯是显碱性的，但是卡托普利结构还有羧基这个强酸性基团，所以其是显酸性。
卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。
为第一个临床应用的ACE抑制剂。
为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，味咸。
在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。
由于巯基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是个比较好的氧化剂！所以此题C选项正确！10、与依那普利不相符的叙述是A.属于血管紧张素转化酶抑制剂B.药用其马来酸盐C.结构中含有3个手性碳D.结构中含有2个手性碳E.为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效【正确答案】：D 依那普利含有三个手性中心，均为S构型。
11、与盐酸可乐定的叙述不相符的是A.2-[(3，5-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐B.2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐C.中枢α2受体激动剂D.临床用于降血压E.也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗】：A化学名为2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
可乐定为中枢α2肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。
临床用于降低高血压，降压作用的时间较长。
也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
盐酸可乐定用于降低高血压，但不作为第一线药，常与其他降压药配合作第二、三线治疗用药;可用于高血压急症。
本品还可治疗偏头痛、绝经期潮热、痛经;也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
12、含有磷酰结构的药物是A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.喹那普利【正确答案】：C本组药物是ACE抑制剂，只有福辛普利含有磷酰结构13、盐酸地尔硫（艹卓）的母核结构为A.二苯并硫氮杂(艹卓)B.1，4-苯并二氮(艹卓)C.1，5-苯并二氮(艹卓)D.1，4-苯并硫氮杂(艹卓)E.1，5-苯并硫氮杂(艹卓) 【正确答案】：E地尔硫（艹卓）属于苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道拮抗剂；盐酸地尔硫(艹卓)化学名：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
盐酸地尔硫(艹卓)结构式中编号为：苯并硫氮杂(艹卓)母核上，硫原子为1位，连接甲氧基苯基的碳为2位，连接乙酰氧基的碳为3位，连接酮基的为4位，氮原子为5位。
14、与苯磺酸氨氯地平的结构特点相符的是A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基相同C.临床只用外消旋体D.含有双醚结构E.含有手性碳原子【正确答案】：E重点考查氨氯地平的化学结构结构特点。
苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，一个是甲基一个是乙基取代！因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。
15、盐酸地尔硫（艹卓）有多个旋光异构体，临床使用的是A.(-)-2R，3S异构体B.(-)-2S，3R异构体C.(+)-2R，3S异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体【正确答案】：E盐酸地尔硫（艹卓）分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。
2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。
16、结构中含有四氮唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A.尼群地平B.氨氯地平C.盐酸莫索尼定D.缬沙坦E.替米沙坦【正确答案】：D缬沙坦的结构中含有四氮唑环，而替米沙坦结构含有咪唑环结构；教材中给的结构，厄贝沙坦和缬沙坦含有四氮唑而氯沙坦含有咪唑和四氮唑替米沙坦含有咪唑、苯并咪唑坎地沙坦含有：苯并咪唑和四氮唑17、以下药物中主要用于治疗脑血管疾病的药物是【：AA为尼莫地平，其他依次为钙通道阻滞剂尼群地平、盐酸地尔硫（艹卓）、干扰选项（类似氨氯地平）、维拉帕米。
尼莫地平具有抗缺血和抗血管收缩作用，能选择性地扩张脑血管，对抗脑血管痉挛，增强脑血管流量，对局部缺血有保护作用。
临床用于预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。
注意看下图：B是尼群地平A是尼莫地平两者结构区分：尼莫地平含有醚键和异丙基！18、结构中不含有脯氨酸结构的药物是A.依那普利B.卡托普利C.福辛普利D.赖诺普利E.盐酸喹那普利【正确答案】：E脯氨酸结构如下：19、利血平为A.中枢降压药B.血管紧张素转化酶抑制剂C.作用于交感神经系统的降压药D.神经节阻断药E.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂【正确答案】：C作用于交感神经系统的抗高血压药，该类药物可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，导致囊泡内的递质耗竭，并可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。
其作用较为温和、持久。
利血平是该类药物的代表。
二、配伍选择题1、<1>、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【正确答案】：B<2>、血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【正确答案】：A<3>、磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【正确答案】：C<4>、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【正确答案】：EA：血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；B：血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦；C：抗心力衰竭药：氨力农；D：利尿药：氯噻酮；E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀。
2、<1>、盐酸地尔硫艹卓【正确答案】：D<2>、盐酸维拉帕米【正确答案】：C<3>、氨力农【正确答案】：EA.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C. 盐酸维拉帕米D. 盐酸地尔硫艹卓E. 氨力农3、A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫艹卓E.桂利嗪<1>、二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂【正确答案】：B<2>、苯烷基胺类钙拮抗剂【正确答案】：C<3>、二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂【正确答案】：A通常按化学结构特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。
其中尼群地平为二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平为二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物。
4、A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定<1>、抗心绞痛药【正确答案】：A<2>、血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】：D<3>、钙通道阻滞剂【正确答案】：C硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。