5.传出神经系统概论(五年本) 演示文稿
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5传出神经系统概论 ppt课件
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2 Ach的生物合成、贮存、释放 及消失过程
Ach的合成
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2.Ach的贮存
Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白 结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
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3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯
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神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经 传出神经 效 应 器 交感副交感
运动神经
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传出药物
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（一）传出神经突触及其超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
N1(NN)受体：神经节N受体 N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
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2、肾上腺素受体
(1) 受体
1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 1受体激 动时血管收缩。
冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。
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突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
2受体
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B 量子化释放(quantal release)：每一个“量 子”相当一个囊泡的释放量，一个“量子” 释放不引起动作电位，数百个“量子”释放 才引起动作电位的产生及效应。
第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
第05章传出神经系统概论ppt课件
第五章 传出神经系统药理学概论
General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System
本章学习要求
★ 掌握传出神经系统的受体分型及生理效应
◆ 熟悉传出神经的递质分类及其作用消除方式
▲ 了解两种递质的合成、贮存，释放 传出神经受体作用的分子机制 传出神经系统药物的基本作用和药物分类
Summary
1 传出神经系统中哪些属于胆碱能、NA 能神经。
2 Ach NA受体分型、分布。 3 受体激动后的效应。
physiological effect of efferent NS
NA
heart
stimulateβ1
Blood vessel contrictionα1
GI smooth
dilationα1
骨骼肌血管β2 Smooth muscle:
胃肠道 膀胱M, 支气管β2 Gland腺体: M Eye: pupil shrink
第四节 传出神经药物的基本作用 及分类
• 直接作用于受体 • 激动药（ agonist) • 阻断药（blocker) • 影响递质 • 释放、转化、储存 • 药物分类（自学）
摄取-2 (uptake-2) 或摄取代谢型。心 肌、血管、肠道平滑肌摄取NA, 被儿茶 酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO代 谢。
第二节重点掌握的内容 Ach的灭活 AchE 乙酰胆碱酯酶 NA的灭活 摄取贮存型
MAO COMT
2 传出神经系统的受体
受体的分型、分布(type distribution) 分子机制（了解）
• M受体
胆 • M1-自主神经节 碱 • M2-心脏 受 • M3-平滑肌、腺体 体 • N受体
General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System
本章学习要求
★ 掌握传出神经系统的受体分型及生理效应
◆ 熟悉传出神经的递质分类及其作用消除方式
▲ 了解两种递质的合成、贮存，释放 传出神经受体作用的分子机制 传出神经系统药物的基本作用和药物分类
Summary
1 传出神经系统中哪些属于胆碱能、NA 能神经。
2 Ach NA受体分型、分布。 3 受体激动后的效应。
physiological effect of efferent NS
NA
heart
stimulateβ1
Blood vessel contrictionα1
GI smooth
dilationα1
骨骼肌血管β2 Smooth muscle:
胃肠道 膀胱M, 支气管β2 Gland腺体: M Eye: pupil shrink
第四节 传出神经药物的基本作用 及分类
• 直接作用于受体 • 激动药（ agonist) • 阻断药（blocker) • 影响递质 • 释放、转化、储存 • 药物分类（自学）
摄取-2 (uptake-2) 或摄取代谢型。心 肌、血管、肠道平滑肌摄取NA, 被儿茶 酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO代 谢。
第二节重点掌握的内容 Ach的灭活 AchE 乙酰胆碱酯酶 NA的灭活 摄取贮存型
MAO COMT
2 传出神经系统的受体
受体的分型、分布(type distribution) 分子机制（了解）
• M受体
胆 • M1-自主神经节 碱 • M2-心脏 受 • M3-平滑肌、腺体 体 • N受体
第5章 传出神经系统概论_PPT幻灯片
如AChE抑制药：新斯的明、有机磷酸酯类等。
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(二）传出神经系统药物分类
激动药 1、胆碱受体激动药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱
2、抗AChE药:新斯的明
阻断药 1、 胆碱受体阻断药 (1)M受体阻断药 ①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 ④ M3受体阻断药 2、AChE复活药:解磷定
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20
交感神经 兴奋：
心跳加快； 血压上升； 瞳孔扩大 等。
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副交感神经 兴奋
心脏抑制； 血压下降； 胃肠道平滑 肌收缩；腺 体分泌增加； 瞳孔缩小等。
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第三节 传出神经系统药物的作用方式和分类 一、药物作用方式
1、作用于受体
激动药：与受体结合后能产生ACh或NA类 似作用，也称拟胆碱药或拟肾上腺素药。
分二类
受体 受体
1受体 2受体 1受效应
多数器官都接受去甲肾上腺素能和胆碱能两类神经的双重支配。
❖ 去甲肾上腺素能神经兴奋时，释放NA。NA与R结 合后，引起心脏兴奋，血管收缩，血压上升；支气 管和胃肠道平滑肌松弛；瞳孔扩大等。
❖ 胆碱能神经兴奋时，释放ACh。ACh与R结合后， 心脏抑制，血管扩张，血压下降；支气管和胃肠道 平滑肌收缩；腺体分泌增加；瞳孔缩小等。
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(二)、去甲肾上腺素 (NA)
1、合成
酪氨酸
酪氨酸羟化酶 多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
2、贮存：囊泡
3、释放：胞裂外排
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4、消除: 二种方式
❖ 神经摄取 ：75--90% 释放后的NA主要靠突触前膜摄取回神经末梢内，大部分转入 囊泡中贮存； 少量被单胺氧化酶（ MAO ）破坏，从而使 NA作用消失。
第5章传出神经系统药理概述ppt传出神经系统药理概论
M2 R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内
皮、脑、自主神经节
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经
节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
谢.
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
皮、脑、自主神经节
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经
节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
谢.
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
传出神经系统药理概论PPT课件
1. 三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑→效应
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
20
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
25
Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
h
26
β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
17
四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
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3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
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Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
h
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β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
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四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
5传出神经系统概论-PPT课件
C 从囊泡中溢出、置换出NA。
2023/12/30
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（4）NA的消失
A 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或
摄取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄 取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
2023/12/30
19
②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和MAO 代谢。
M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。 这两种亚型M受体的分布、效应基本相对应。
2023/12/30
27
M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。
神经节：神经节除极化。
胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。
瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室，
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶 NA
NH2
胞浆
COOH HO
囊泡
HO
NH2
Ad 苯乙胺-N-甲基转移酶
HO
OH
OH
HONH2HO源自NH CH3HOHO
2023/12/30
15
（2）NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡
中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。
2023/12/30
7
突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突 触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放 的部位，前膜存在受体。
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
2023/12/30
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（4）NA的消失
A 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或
摄取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄 取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
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②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和MAO 代谢。
M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。 这两种亚型M受体的分布、效应基本相对应。
2023/12/30
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。
神经节：神经节除极化。
胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。
瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室，
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶 NA
NH2
胞浆
COOH HO
囊泡
HO
NH2
Ad 苯乙胺-N-甲基转移酶
HO
OH
OH
HONH2HO源自NH CH3HOHO
2023/12/30
15
（2）NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡
中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。
2023/12/30
7
突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突 触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放 的部位，前膜存在受体。
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
最新5-传出神经系统药理概论-精选PPT文档
（α- R）
α1- R—皮肤黏膜及内脏血管平滑肌收缩
药理学
卫生部“十二五”规划教材
α2受体
受体
α2
激动剂
Epi≥NE>>Iso Clonidine 可乐宁
拮抗剂
Yohimbine 育亨宾
组织
VSM 胰岛 (b cells) 血小板 神经末梢
效应
收缩 胰岛素分泌 聚集 NE释放
药理学
卫生部“十二五”规划教材
α2与β2受体
药理学
卫生部“十二五”规划教材
卫生部“十二五”规划教材
NA
A 酪氨酸转运到胞内 B 脱氨变多巴 C 脱羧变多巴胺 D 在囊胞内合成NA E 动作电位使NA外排 D NA转归：
1激动后膜受体，引起 效应。
2激动前膜受体，反馈 递质释放。
3被摄取1回收神经，被 MAO灭活。
4被摄取2回收，被COMT 灭活。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
药理学
卫生部“十二五”规划教材
N样作用:Nn-R—神经节兴奋 Nm-R—骨骼肌收缩
α 样作用： 皮肤、黏膜、内脏血管收缩，
(α -R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
β 样作用： (β -R兴奋)
心脏兴奋(β 1-R) 支气管平滑肌扩张(β 2-R )
骨骼肌血管扩张(β 2-R) 。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
学习指南
目的与要求
1.传出神经系统的分类。 2.传出神经系统受体的分类及效应。 3.传出神经系统药物的作用方式。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第一节
概
述
药理学
α1- R—皮肤黏膜及内脏血管平滑肌收缩
药理学
卫生部“十二五”规划教材
α2受体
受体
α2
激动剂
Epi≥NE>>Iso Clonidine 可乐宁
拮抗剂
Yohimbine 育亨宾
组织
VSM 胰岛 (b cells) 血小板 神经末梢
效应
收缩 胰岛素分泌 聚集 NE释放
药理学
卫生部“十二五”规划教材
α2与β2受体
药理学
卫生部“十二五”规划教材
卫生部“十二五”规划教材
NA
A 酪氨酸转运到胞内 B 脱氨变多巴 C 脱羧变多巴胺 D 在囊胞内合成NA E 动作电位使NA外排 D NA转归：
1激动后膜受体，引起 效应。
2激动前膜受体，反馈 递质释放。
3被摄取1回收神经，被 MAO灭活。
4被摄取2回收，被COMT 灭活。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
药理学
卫生部“十二五”规划教材
N样作用:Nn-R—神经节兴奋 Nm-R—骨骼肌收缩
α 样作用： 皮肤、黏膜、内脏血管收缩，
(α -R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
β 样作用： (β -R兴奋)
心脏兴奋(β 1-R) 支气管平滑肌扩张(β 2-R )
骨骼肌血管扩张(β 2-R) 。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
学习指南
目的与要求
1.传出神经系统的分类。 2.传出神经系统受体的分类及效应。 3.传出神经系统药物的作用方式。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第一节
概
述
药理学
第五章传出神经系统药理概论演示文稿
AchE
Ach
胆碱 +乙酸
新斯的明
四受体称 胆碱受体 能与NA结合的受体称 肾上腺素受体 能与DA结合的受体称 多巴胺受体
（二）受体的亚型
胆碱 受体
毒蕈碱型 Muscarine
M1 中枢神经元、腺体细胞 M2 心肌 M3 平滑肌、颌下腺体、眼睛 M4 皮层、 海马 M5 转染细胞
NN （N1） 神经节
烟碱型
Nicotine N M（N2）骨骼肌（N-M接头）
肾上腺素能神经受体
• α肾上腺素受体
– α1:突触后膜 – α2:突触前膜
• β肾上腺素受体
– β1:心肌;心率和心收缩力增加 – β2:支气管和血管平滑肌；支气管扩张、血
管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌 肉颤动等 – β3:脂肪细胞；引起脂肪分解。
轴突
2.功能 接受刺激
传导冲动
3、种类 (1) 按突起数目分:
假单极神经元 双极神经元
多极神经元
(2)按功能分：
感觉神经元
中间神经元
运动神经元
4.神经元间的联系：
突触 synapse
（二）神经胶质 neuroglia
1.特点：
数量很多 无树突、轴突之分 无传导冲动的功能
神经元
2.功能
支持、营养神经元 防御、修复损伤
胶质细胞
神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经 中枢神经 传出神经 效 应 器
交感副交感 运动神经
传出药物
一般可把周围神经系统分为三部分： 脑神经、脊神经和内脏神经。
传出神经系统药理概论演示文稿
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。 分型：按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。
按分子生物学可分为m1、m2、m3 、m4和m5 部位 ：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。
M受体属于G 蛋白偶联家族受体，肽链跨膜七次，膜内三袢，膜外三 袢。
2）烟碱型胆碱受体（N受体） 定义：对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱
第一节 传出神经系统的递质、受体和分类
冲动是怎样在传出神经系统进行传递的呢？ ❖ 神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。 ❖ 神经-神经、神经-肌肉之间呢？
神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触， 形成突触.
突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与
效应器的接头，均称为“突触”。
DD
TH
多巴 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸
α2 受体
β受体
α1受体
TH: 酪氨酸羟化酶 DD:多巴胺脱羧酶
去甲肾上腺素
DH: 多巴胺- β羟化酶
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 (75-95%) 摄取2 非神经系统
进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO
受体（N受体）。有N1、N2两种亚型。 部位：神经节细胞（Nn亚型）
骨骼肌细胞（Nm 亚型）
Nm （ N2）受体结构图
胆碱受体及分子结构
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌（+）、
胆碱受体
心脏（--）、血管（--）
N1受体：分布于肾上腺髓质（+）
N胆碱受体 N2 受体：分布于骨骼肌（+）
二、肾上腺素受体（AR)及分子结构：
按分子生物学可分为m1、m2、m3 、m4和m5 部位 ：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜。
M受体属于G 蛋白偶联家族受体，肽链跨膜七次，膜内三袢，膜外三 袢。
2）烟碱型胆碱受体（N受体） 定义：对烟碱特别敏感的胆碱受体。也称N胆碱
第一节 传出神经系统的递质、受体和分类
冲动是怎样在传出神经系统进行传递的呢？ ❖ 神经元本身的兴奋是通过细胞膜电兴奋传递的。 ❖ 神经-神经、神经-肌肉之间呢？
神经元的轴突末梢仅与其他神经元的胞体或突起相接触， 形成突触.
突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与
效应器的接头，均称为“突触”。
DD
TH
多巴 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸
α2 受体
β受体
α1受体
TH: 酪氨酸羟化酶 DD:多巴胺脱羧酶
去甲肾上腺素
DH: 多巴胺- β羟化酶
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
释放:胞裂外排
消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 (75-95%) 摄取2 非神经系统
进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO
受体（N受体）。有N1、N2两种亚型。 部位：神经节细胞（Nn亚型）
骨骼肌细胞（Nm 亚型）
Nm （ N2）受体结构图
胆碱受体及分子结构
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌（+）、
胆碱受体
心脏（--）、血管（--）
N1受体：分布于肾上腺髓质（+）
N胆碱受体 N2 受体：分布于骨骼肌（+）
二、肾上腺素受体（AR)及分子结构：
69-演示文稿-传出神经系统药理概论
舒张
支气管平滑肌： 舒张 收缩
膀胱逼尿肌： 收缩
舒张
Dept Pharmacol, Fudan
效应的分子机制
第一信使（ primary messenger ）
神经递质、激素或激动药
第二信使（ second messenger ）
环磷腺苷（ cAMP ）、环磷鸟苷（ cGMP ）、三磷 酸肌醇 (IP3) 等
拟胆碱药
N 受体激动药 ( 烟碱 )
胆碱酯酶抑制剂 ( 新斯的明 )
拟
似Байду номын сангаас
α,β 受体
激动药 ( 肾上腺素 )
药
α1 , α2
受体激动药 ( 去甲肾上腺素 )
α1 受体激动药 ( 苯肾D上ep腺t P素ha)rmacol, Fudan
拮抗药
西平 ) 碱)
M 受体阻断药 ( 阿托品 ) M1 受体阻断药 ( 哌仑
管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌 肉颤动等 β3: 脂肪细胞；引起脂肪分解。
Dept Pharmacol, Fudan
应注意的问题
存在多种受体 突触前、后膜均存在受体 递质影响范围广
Dept Pharmacol, Fudan
生物效应
去甲肾上腺素能神经兴奋 :
机体运动、观察及应激
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能
多巴胺能神经 : 支配肾脏血管的交感神经节后纤维 非肾上腺素能非胆碱能神经 : 肠神经系统的某些神经纤维
Dept Pharmacol, Fudan
胆碱能神经
1
全部交感神经和副交感神经的节前纤维
2
全部副交感神经的节后纤维
3
运动神经
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拟似药 拟胆碱药 1、胆碱受体激动药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱 拮抗药 抗胆碱药 1、 胆碱受体阻断药 (1) M受体阻断药 ①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 ④ M3受体阻断药: hexahydrosiladifenidol (2) N受体阻断药 ① N1受体阻断药：美加明 ② N2受体阻断药：琥珀胆碱 2、AchE复活药:解磷定
神经冲动到达神经末梢： 递质先从前膜被释放至间隙
↓
再与后膜的受体相结合
↓
产生效应
一、传出神经系统的递质
（一）递质 (transmitter)
当神经冲动到达N末梢时，从N末梢释放的一种 化学传递物。 递质的去向： 1. 部分与后膜受体结合产生效应 2. 部分被再摄取 3. 部分被酶灭活。
一、传出神经系统的递质
二、传出神经系统的受体及其分布和效应 （三） 多巴胺受体
分布和激动效应
D1-R DA-R D2-R CNS 肾血管 肠系膜血管 冠脉 舒张
胃肠道 呕吐 催吐化学感受区 中脑---边缘系统 精神病 中脑---皮质系统 黑质---纹状体通路 治疗帕金森氏病 结节---漏斗通路 调节体温
三、传出神经系统 受体的功能及其分子机制
NA能神经
DA能神经
肠神经系统
传出神经分类示意图
第二节 传出神经系统的递质和受体
复习（一） 传出神经末梢的超微结构
神经 末梢
膨体 囊泡 递质
复习（二） 突触的超微结构
1. 突触连接：
① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点 (Junction)， 也可称突触(Sinapse); ③ 运动神经与骨骼肌的连接称神经肌肉接头 (neuromuscular Junction)
（二）肾上腺素受体
α1-R
分布和激动效应
心脏---兴奋 皮肤黏膜内脏血管---收缩 瞳孔开大肌---瞳孔散大 肝脏---糖原分解、异生 突触前膜---NA释放减少 心脏---兴奋 肾小球旁细胞---释放肾素 平滑肌---舒张 骨骼肌血管---舒张 肝脏---糖原分解、异生 脂肪---分解
α-R
α2-R AD-R β-R β1-R β2-R β3-R
a1、 H1 、 5-HT 、 M1、 M3受体激动药
激活
G 蛋白 PLC 激活
4 , 5 －二磷酸肌醇（ PIP２ ）
（ DAG ）+ （IP3）。 PKC 靶蛋白磷酸化 Ca离子释放
生物效应 （腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢）
第三节 传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配，某一神经作用占势。
(3) 、ß 受体激动药:肾上腺素
(3) 1、 2 、 ß 、ß 受体阻断药 1 2
多巴 质 液
多巴 脱羧酶
多巴胺
MAO 破坏
NA 胞质液
多巴胺 囊泡 再摄取1 经前膜 再摄取2 经后膜 NA 间隙
多巴胺 β-羟化酶
NA 囊泡
MAO COMT 破坏
NA 产生效应
（前膜） 受体 （后膜）
NA合成、贮存、释放、效应
（一）胆碱受体
分布和激动效应
第一节 传出神经系统的分类
NS
感受器 传入神经 周围神经 中枢神经 传出神经 效应器
神经系统
中枢抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等 传入神经：局麻药 周围神经 传出神经：传出神经系统药 自主神经 交感神经 (植物神经) 副交感神经
非自主神经 （运动神经） Ach 能 神 经
节前纤维 节后纤维 节前纤维 节后纤维
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类
G蛋白偶联受体
α-R β- R M-R
离子通道型受体
N-R
β受体、 D1受体、 H2受体激动药
GS
激活
ATP
AC
cAMP↑
a2 受体、D2受体、 M 2受体、阿片受体激动药 抑制 GI 激活 AC ATP
cAMP
PKA
cAMP↓ 丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化 生物效应
2、抗AchE药:新斯的明
二、传出神经系统药物的分类
拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
肾上腺受体激动药
(1) 受体激动药 ① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素
肾上腺受体阻断药
(1) 受体阻断药 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
② 1受体激动药:去氧肾上腺素
③ 2 受体激动药:可乐定 (2) ß 受体激动药
5 章
Chapter five
传出神经系统药理 概论
教学内容
传出神经系统的分类
传出神经系统的递质和受体
传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用及分类
第一节 传出神经系统的分类
1.按解剖学分类 （1） 植物神经（自主神经） （2） 运动神经（非自主神经） 2.按递质分类 （1）胆碱能神经 （2）去甲肾上腺素能神经
（二）递质的合成、贮存、释放、代谢 Ach
乙酰辅酶A+胆碱 乙酰化酶 胞质液 Ach
Ach 囊泡贮存－－－－前膜释放 N冲动
胆碱酯酶 Ach 间隙 再摄取 （经前膜）
产生效应
（前膜） 受体 （后膜）
乙酸
+ 胆碱
Ach的合成、贮存、释放、代谢示意图
（二）递质的合成、贮存、释放、代谢
NA
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶 胞
② 1 受体阻断药:哌唑嗪
③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß 受体阻断药
① ß 、ß 受体激动药:异丙肾上腺素 1 2
② ß 受体激动药:多巴酚丁胺 1 ③ ß 受体激动药:沙丁胺醇拉贝洛尔 2
① ß 、ß 受体阻断药: 普萘洛尔 1 2
② ß 受体阻断药：阿替洛尔 1 ③ ß 受体阻断药:布他沙明 2
2. 突触构成:
① 突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜，释放递质 ② 突触间隙 (synaptic cleft)（15- 1000nm），存在灭活 递质的酶。 ③ 突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞的膜，骨骼 肌细胞的突触后膜也称终板膜（endplate membrane）； 存在受体。
神经冲动的传递
如窦房结：交感和副交感神经同时兴奋时，当以胆碱能
神经占优势，故心率减慢。
表5-6（简）
传出神经系统作用部位及其功能
胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩（N-R）
去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏 兴奋 血管 收缩 胃肠平滑肌 舒张 支气管平滑肌 舒张 膀胱逼尿肌 舒张 瞳孔 散大 唾液 稠 汗腺 手心脚心分泌 骨骼肌 收缩 (2-R)
第四节 传出神经系统药物的 作用方式及分类
一、传出神经系统药物的作用方式
（一）直接作用于受体
1.胆碱受体或肾上腺素受体的激动药 2.胆碱受体或肾上腺素受体的阻断药
（二）影响递质
影响
合成（利血平） 储存（利血平） 释放 （麻黄碱、间羟胺；溴苄胺 、胍乙啶） 代谢（新斯的明）
二、传出神经系统药物的分类
心脏抑制 血管平滑肌舒张 血管以外 平滑肌收缩 括约肌舒张
M-R （M1～M5）
毒蕈碱型
瞳孔缩小 腺体分泌增加
Ach-R
神经节兴奋
烟碱型
交 感 N（NA 释放）
α-R β-R
N1-R
副交感N（Ach释放） -- M-R 肾上腺髓质分泌AD
N –R
N2-R--骨骼肌收缩
二、传出神经系统的受体及其分布和效应
神经冲动到达神经末梢： 递质先从前膜被释放至间隙
↓
再与后膜的受体相结合
↓
产生效应
一、传出神经系统的递质
（一）递质 (transmitter)
当神经冲动到达N末梢时，从N末梢释放的一种 化学传递物。 递质的去向： 1. 部分与后膜受体结合产生效应 2. 部分被再摄取 3. 部分被酶灭活。
一、传出神经系统的递质
二、传出神经系统的受体及其分布和效应 （三） 多巴胺受体
分布和激动效应
D1-R DA-R D2-R CNS 肾血管 肠系膜血管 冠脉 舒张
胃肠道 呕吐 催吐化学感受区 中脑---边缘系统 精神病 中脑---皮质系统 黑质---纹状体通路 治疗帕金森氏病 结节---漏斗通路 调节体温
三、传出神经系统 受体的功能及其分子机制
NA能神经
DA能神经
肠神经系统
传出神经分类示意图
第二节 传出神经系统的递质和受体
复习（一） 传出神经末梢的超微结构
神经 末梢
膨体 囊泡 递质
复习（二） 突触的超微结构
1. 突触连接：
① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点 (Junction)， 也可称突触(Sinapse); ③ 运动神经与骨骼肌的连接称神经肌肉接头 (neuromuscular Junction)
（二）肾上腺素受体
α1-R
分布和激动效应
心脏---兴奋 皮肤黏膜内脏血管---收缩 瞳孔开大肌---瞳孔散大 肝脏---糖原分解、异生 突触前膜---NA释放减少 心脏---兴奋 肾小球旁细胞---释放肾素 平滑肌---舒张 骨骼肌血管---舒张 肝脏---糖原分解、异生 脂肪---分解
α-R
α2-R AD-R β-R β1-R β2-R β3-R
a1、 H1 、 5-HT 、 M1、 M3受体激动药
激活
G 蛋白 PLC 激活
4 , 5 －二磷酸肌醇（ PIP２ ）
（ DAG ）+ （IP3）。 PKC 靶蛋白磷酸化 Ca离子释放
生物效应 （腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢）
第三节 传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配，某一神经作用占势。
(3) 、ß 受体激动药:肾上腺素
(3) 1、 2 、 ß 、ß 受体阻断药 1 2
多巴 质 液
多巴 脱羧酶
多巴胺
MAO 破坏
NA 胞质液
多巴胺 囊泡 再摄取1 经前膜 再摄取2 经后膜 NA 间隙
多巴胺 β-羟化酶
NA 囊泡
MAO COMT 破坏
NA 产生效应
（前膜） 受体 （后膜）
NA合成、贮存、释放、效应
（一）胆碱受体
分布和激动效应
第一节 传出神经系统的分类
NS
感受器 传入神经 周围神经 中枢神经 传出神经 效应器
神经系统
中枢抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等 传入神经：局麻药 周围神经 传出神经：传出神经系统药 自主神经 交感神经 (植物神经) 副交感神经
非自主神经 （运动神经） Ach 能 神 经
节前纤维 节后纤维 节前纤维 节后纤维
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类
G蛋白偶联受体
α-R β- R M-R
离子通道型受体
N-R
β受体、 D1受体、 H2受体激动药
GS
激活
ATP
AC
cAMP↑
a2 受体、D2受体、 M 2受体、阿片受体激动药 抑制 GI 激活 AC ATP
cAMP
PKA
cAMP↓ 丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化 生物效应
2、抗AchE药:新斯的明
二、传出神经系统药物的分类
拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
肾上腺受体激动药
(1) 受体激动药 ① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素
肾上腺受体阻断药
(1) 受体阻断药 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
② 1受体激动药:去氧肾上腺素
③ 2 受体激动药:可乐定 (2) ß 受体激动药
5 章
Chapter five
传出神经系统药理 概论
教学内容
传出神经系统的分类
传出神经系统的递质和受体
传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用及分类
第一节 传出神经系统的分类
1.按解剖学分类 （1） 植物神经（自主神经） （2） 运动神经（非自主神经） 2.按递质分类 （1）胆碱能神经 （2）去甲肾上腺素能神经
（二）递质的合成、贮存、释放、代谢 Ach
乙酰辅酶A+胆碱 乙酰化酶 胞质液 Ach
Ach 囊泡贮存－－－－前膜释放 N冲动
胆碱酯酶 Ach 间隙 再摄取 （经前膜）
产生效应
（前膜） 受体 （后膜）
乙酸
+ 胆碱
Ach的合成、贮存、释放、代谢示意图
（二）递质的合成、贮存、释放、代谢
NA
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶 胞
② 1 受体阻断药:哌唑嗪
③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß 受体阻断药
① ß 、ß 受体激动药:异丙肾上腺素 1 2
② ß 受体激动药:多巴酚丁胺 1 ③ ß 受体激动药:沙丁胺醇拉贝洛尔 2
① ß 、ß 受体阻断药: 普萘洛尔 1 2
② ß 受体阻断药：阿替洛尔 1 ③ ß 受体阻断药:布他沙明 2
2. 突触构成:
① 突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜，释放递质 ② 突触间隙 (synaptic cleft)（15- 1000nm），存在灭活 递质的酶。 ③ 突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞的膜，骨骼 肌细胞的突触后膜也称终板膜（endplate membrane）； 存在受体。
神经冲动的传递
如窦房结：交感和副交感神经同时兴奋时，当以胆碱能
神经占优势，故心率减慢。
表5-6（简）
传出神经系统作用部位及其功能
胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩（N-R）
去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏 兴奋 血管 收缩 胃肠平滑肌 舒张 支气管平滑肌 舒张 膀胱逼尿肌 舒张 瞳孔 散大 唾液 稠 汗腺 手心脚心分泌 骨骼肌 收缩 (2-R)
第四节 传出神经系统药物的 作用方式及分类
一、传出神经系统药物的作用方式
（一）直接作用于受体
1.胆碱受体或肾上腺素受体的激动药 2.胆碱受体或肾上腺素受体的阻断药
（二）影响递质
影响
合成（利血平） 储存（利血平） 释放 （麻黄碱、间羟胺；溴苄胺 、胍乙啶） 代谢（新斯的明）
二、传出神经系统药物的分类
心脏抑制 血管平滑肌舒张 血管以外 平滑肌收缩 括约肌舒张
M-R （M1～M5）
毒蕈碱型
瞳孔缩小 腺体分泌增加
Ach-R
神经节兴奋
烟碱型
交 感 N（NA 释放）
α-R β-R
N1-R
副交感N（Ach释放） -- M-R 肾上腺髓质分泌AD
N –R
N2-R--骨骼肌收缩
二、传出神经系统的受体及其分布和效应