药 理 学
药理第一章
General Principles
教学基本要求
掌握:掌握药物及药理学的概念,药物的两 重性。
熟悉:药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解:药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物(drug)是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 药理学(pharmacology)是研究药物与机体 (含病原体)相互作用及作用规律的学科, 包括药物效应动力学(pharmacodynamics) 和药物代谢动力学(pharmacokinetics)。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是:
(1)阐明药物的作用及作用机制,为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据;
(2)研究开发新药,发现药物新用途; (3)为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术;生物基因靶向治疗技术;定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药:
是指未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程:
临床前研究 临床研究 上市后药物监测ห้องสมุดไป่ตู้
(完整word版)药理学重点知识归纳吐血整理
(完整word版)药理学重点知识归纳吐血整理药理学第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改善症状。
药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。
治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学(pharmacology):是研究药物与生物体(organism)之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物(drug):是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位:——桥梁学科3、药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的:充分发挥药物的治疗效果,防治不良反应;帮助医药工作者合理用药;为寻找新药提供线索;阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务:阐明药物作用的基本规律及其机制;指导临床合理用药;研究开发新药;为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:(1)基础药理学方法:①、实验药理学方法:以健康正常动物为实验对象,分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象,进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法:将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型(如四氧嘧啶、SHR)进行药效学或药动学研究。
(2)临床药理学方法:以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象,研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应,并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程:三个阶段:(1)药物临床前研究包括:药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性;药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究:观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例,找出安全剂量;Ⅱ期随机双盲法对照临床试验(100例);Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学?药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物?能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低,能催化多种药物。
②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的;③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值;③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。
药理学名词解释汇总
药理学名词解释汇总1. 药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学:药理学即研究药物对机体的作用即作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
3. 药物代谢动力学:药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
4. 吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布:药物一旦被吸收进入血液循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢:药物作为一种异物进入体内后,机体要动员各种机制使药物从体内消除,代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄:药物及其代谢产物主要经尿排泄,其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障:不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值,各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
(书上暂时未找到,来自百度)9. 首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
(百度)10. 药酶诱导剂:凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂:一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性,来调节或阻抑某些代谢过程,还可抑制耐药性细菌的钝化酶,故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。
(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
药物研究中的药理学和毒理学问题
药物研究中的药理学和毒理学问题随着医学技术和科学研究的不断发展,药物也得到了极大的改良和发展。
然而,药物的研究离不开药理学和毒理学。
本文将从药物研究的角度来探讨药理学和毒理学的问题。
一、药理学的基本知识药理学是指药物在机体内的作用及其作用机理的研究。
药物有多种作用,包括治疗疾病、缓解症状、调节生理功能等。
药物在机体内的作用与药物的化学结构、药物的剂量、给药途径等因素密切相关。
药物的研究不仅需要关注药物的药效学,也需要务必掌握药物的药代动力学。
药代动力学包括药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
在药物研究中,药理学的重要性不言而喻。
正确的药理学评价是药物开发的关键,不仅能够根据药物的药理特性和机制来合理地设计药物,还能够评价药物的疗效和安全性。
二、药物毒理学的问题药物毒理学是指药物在机体内及其代谢产物对机体造成的毒性和不良反应的研究。
药物毒理学能够判断药物的安全性问题,为药物的研究提供指导。
药物毒性分为急性和慢性两种。
急性毒性是指短时间内或在给药后24小时内出现的毒性反应,如过敏反应、血压下降等。
慢性毒性是指长期使用药物引起的毒性反应,如肝肾损害、癌症等。
药物毒性的出现与药物的种类、药物的剂量、给药方式等有关。
药物的剂量越大、给药途径越错误,药物毒性就会越严重。
因此,在药物研究过程中,应该从药物安全性的角度,早期就进行毒性评价。
同时也应该采取措施减少药物毒性出现。
三、药物研究的需求药物研究领域需要不断地对药物进行研究评价,不仅需要掌握药物的药理学、药代动力学等方面,还需要从毒理学的角度全面评价药物的安全性。
在药物研究的过程中,需要掌握一系列的技术,包括细胞毒性、基因毒性、免疫毒性等评价指标。
此外,还需要采用动物实验进行药物的毒性评价。
药物的研究评价需要综合地进行,从而得出更全面和准确的药物评价结论。
四、未来的发展随着科技的发展,药物的研究也将不断进步。
新型技术的引入将在药物研究中发挥重要作用。
例如,人工智能技术能够帮助科研人员更快速、更准确地进行药物研究,加快新药的研发速度。
药理学期末重点整理
名解:1.药理学:研究药物与机体(包括人体和病原体)相互作用的科学。
药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。
2.药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。
3.药动学(体内过程):研究机体对药物的作用,即药物的体内过程,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
4.药物选择性:药物对某种组织或器官发生作用,而对其他组织或器官较少或不发生作用,药物的这种特性称为药物的选择性。
5.不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
6.后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。
7.效能(效应力、最大效应):随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。
8.效价(强度):达到一定效应所需药物的剂量或浓度。
9.治疗指数:LD50/ED50的比值,药物的安全性指标。
10.耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降。
11.耐(抗)药性:长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降。
12.受体:细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。
13.亲和力:是指药物与受体结合的能力。
14.内在活性:是指药物与受体结合后产生效应的能力。
15.激动剂:对受体亲和力高,内在活性高(α=1)的药物。
16.向下调节(脱敏):受体周围生物活性物质浓度高或长期使用激动剂后,使受体数量减少。
17.向上调节(增敏):受体周围生物活性物质浓度低或长期使用拮抗剂后,使受体数量增加。
18.副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。
19.变态反应:药物产生的病理性免疫反映。
20.毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。
21.极量:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。
22.两重性:药物既能产生对机体有力的防治作用又能产生对机体不利的不良反应。
23.半数致死量:导致一半动物死亡的剂量。
药理学(第四章)
药效学——药物基本作用 1. 药物作用的选择性:指药物在 一定剂量范围内只作用于某些组织和 器官,对其他组织和器官没有作用。 2.药物作用的两重性:指在临床应 用药时,既可以产生符合用药目的的 作用(治疗作用),也出现一些不符 合用药目的甚至给病人带来痛苦的反 应(不良反应)。
药效学——药物基本作用 治疗作用: 指达到防治效果的作用。包括 对因治疗和对症治疗。
健康自愿者或病人
3.2 新药研究
新药指化学结构、药品组成或药理作用不同于现
有药品的药物。
《药品管理法》:新药是我国境内未上市销售的
药品,包括创制药品和仿制药品。 新药研究过程包括:临床前研究,临床研究和上 市后药物监测。涉及药学和药理学。
3.3 新药研究程序
一、临床前研究 药学研究:工艺路线、理化性质、质量 标准、稳定性试验等。 药效学与药动学及一般药理学研究: 毒理学研究:急性和慢性毒性、生殖毒 性、三致(致癌、致畸、致突变)等实验。
药动学——药物体内过程:分布
结合型药物特点 : (1) 非特异性及可逆性。 游离型 结合型动态平衡。 (2) 暂时失活(不能达到作用部 位)。 (3) 不能进行转运、代谢和排泄。 (4) 存在饱和及竞争性抑制现象。
药动学——药物体内过程:分布
两种结合率高的药物可能竞争与同一蛋白结 合而发生置换现象,增加血中游离型药物浓 度→毒性↑,如: 保泰松 + 双香豆素 → 出血不止
售后调研
指新药上市后进行的社会性考查与评价, 重点调研长期使用后出现的不良反应和 远期疗效(包括无效病例)。依靠广大 用药者(医生及病人)作出正确的评价。
4.药理学分支学科 基础药理学、 神经药理学、 心血管药理学、 生化药理学、 内分泌药理学、 分子药理学、 临床药理学、 免疫药理学、 老年药理学、 生殖药理学, 遗传药理学、 时辰药理学等
药理毒理概述总结
药理毒理概述总结1. 药理学简介药理学是研究药物对生物体的作用及其机理的学科。
药理学的基本任务是探索药物对生物体的药效、药动学和药代动力学,以及药物对生理和病理状态的影响。
通过研究药物的作用机制和副作用,药理学对于合理使用药物、制定用药方案以及药物研发具有重要意义。
2. 药理学的分类药理学可以根据研究的药物种类、研究的对象以及研究的难易程度进行分类。
2.1 药物分类根据研究的药物种类,药理学可以分为不同的专业学科,如药物化学、药理学、药剂学等。
药物化学主要研究药物的化学结构和化学性质;药理学主要研究药物对生物体的作用机制,包括药效作用和副作用;药剂学主要研究药物的配制和制剂。
2.2 对象分类根据研究的对象,药理学可以分为人体药理学、兽药药理学等。
人体药理学主要研究人体对药物的反应,是药物研发和临床应用的重要基础;兽药药理学主要研究动物对药物的反应,用于动物药物的研发和合理应用。
2.3 难易程度分类根据研究的难易程度,药理学可以分为基础药理学、临床药理学等。
基础药理学主要研究药物的作用机制及其在细胞和动物模型中的药效与药动学;临床药理学主要研究药物在人体中的作用机制和药效药动学。
临床药理学是基础药理学的延伸,旨在将基础研究成果应用于临床实践中。
3. 毒理学简介毒理学是研究有毒物质对生物体产生的不良反应的学科。
毒理学的基本任务是评估有毒物质的危险程度、毒性机理以及毒物对人体健康的影响。
通过了解和评估毒物的毒性,毒理学可用于监测和评估环境污染、食品安全以及药物的安全性。
4. 毒物分类毒物可以根据其毒性机制、毒性程度以及作用部位进行分类。
4.1 毒性机制分类根据毒性机制的不同,毒物可以分为化学毒物、生物毒素、放射毒物等。
化学毒物通过其化学性质对生物体产生不良反应;生物毒素是由生物体产生的具有毒性的物质,例如蛇毒、毒菌产生的毒素等;放射毒物是指放射性物质对生物体的放射性辐射产生的毒性。
4.2 毒性程度分类根据毒性的程度,毒物可以分为高毒物、中毒物和低毒物。
药动学药理学(ppt)
二、药物的体内过程
㈠ 吸收(absorption):给药部位→血循环 1. 影响因素:① 影响简单扩散的各因素
② 给药途径:静脉给药无吸收过程 静脉吸入舌下直肠肌注皮下口服皮肤
2. 评价参数:生物利用度
给药途径:
⑴消化道给药
①口服(per os):最常用,安全方便,但吸收缓慢, 影响因素较多。主要吸收场所——小肠。
时间
时间
消除半衰期(Half-life, t1/2)
血浆药物浓度消除一半所需时间, 即Ct=C0/2
一级消除半衰期 lgCt=-ket/2.303+lgC0 变为 t=logC0/Ct ×2.303/ke t1/2时, Ct=1/2C0,t1/2=lg2×2.303/ke =0.693/ke t 1/2是0.693/ke,为恒定值,与浓度无关
上市后药物监测
揭示生命运动的规律,为其他生命科学的研究 探物与药理学发展史
1.本草学阶段:
•1500BC,埃及亚伯斯古医籍 。 •1500BC,印度草医学。 •2700BC,我国草药方剂治病。 •公元一世纪的《神农本草经》,收载365种药,我国第 一部药物学著作。
ka
体内 ke
二室模型
最常用的房室模型,将身体分为药物分布速
率较快的中央室和分布速率较慢的周边室
ka
1
吸收 中央室
k12 分布
k21
2 周边室
ke 消除(代谢+排泄)
静脉注射给药的房室模型示意图
药时曲线:
数学模型: 一室模型 数学方程: C= C0e-ket
二室模型 C=Ae t+Be- t
㈢ 药物消除动力学 体内药物浓度因不断消除而随时间不断变化 瞬时血药浓度衰减规律:dC/dt=-kCn
药理学重点归纳笔记(前三单元)
药理学一、序言1、药理学的研究内容和任务(熟练掌握)(1)、药理学:是研究药物与机体相互作用及其规律的科学,是药学与医学、基础医学与临床医学之间的桥梁科学。
(2)、内容主要包括:药物效应动力学(简称药效学)和药物代谢动力学(简称药动学)。
药动学:指研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。
药效学:研究药物对机体的作用及作用机制的科学。
(3)、药理学科的任务:◆阐明药物与机体相互作用的机制和规律,指导临床合理用药。
◆提供新药有效性和安全性的药理学证据,是新药和开发的重要组成部分。
◆阐明机体的生理生化过程及其本质,提供重要的科学资料。
(4)药物:◆用于预防、治疗和诊断疾病,有目的地调整机体生理功能的物质。
◆药物和毒物并无严格的界限,任何药物都可能对机体产生包括毒性作用在内的不良作用。
◆毒理学研究化学物质(包括药物)对机体的不良反应。
药物毒理学是新药研究过程中的重要环节。
(5)、临床药理学:是研究药物与人体相互作用规律的一门学科,它以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(简称药动学)、药物效应动力学(简称药效学)、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等;以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药,提高临床治疗水平,推动医学与药理学发展的目的。
它区别于基础药理研究的主要特征是,临床药理学的研究系在人体内进行的。
临床药理研究是评价新药的最重要的内容之一。
2、新药药理学二、药效学1、药物的作用(熟练掌握)(1)、药物作用选择性:机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异,对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响,这种现象称为药物作用的选择性。
产生原因:①药物对不同组织亲和力不同,能选择性地分布于靶组织②药物在不同组织的代谢速率不同③受体分布的不均一性,不同组织受体分布的多少和类型存在差异。
药理学考点大全-重点总结-试题总结-期末考试必备
药理学一、名解:1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。
2。
药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
3.药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学.4.首关消除(first—pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。
5。
一级消除动力学(first—order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,。
6。
生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率.。
F=A/D*100%(D为用药剂量,A为体循环中药物总量)7。
副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
8效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
9。
效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量.剂量越小效价强度越大.10。
治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数11.二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。
12.肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
药理学重点知识点总结
药理学重点总结第一章药物作用的基本原理药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科1、药物:预防、治疗和诊断疾病的物质。
特点:安全、有效、质量可控2.食物:安全,不一定有效。
3.毒物:有效,但不安全。
但三者之间无绝对界限,药物与毒物仅存在用量的差异。
▲药效学:研究药物对机体的作用及其作用机制▲药动学:研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程第二章药物对机体的作用―药效学药物作用:严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用,是动因,是分子反应机制药物效应:也称药理效应,是药物作用的结果,实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变药物作用的类型1.根据用药目的可分为:▲⑴ 对因治疗:针对病因所进行的治疗。
(治本)如:用抗生素消除体内致病菌。
▲⑵ 对症治疗:改善症状所进行的治疗。
(治标)如:用阿司匹林的解热作用。
2.按药物作用的部位来分▲⑴局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用,滴眼药水的扩瞳作用,口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用▲⑵全身作用:指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应,又称为吸收作用3、按药物的作用产生的先后来分▲⑴原发作用:又称直接作用,是指药物对机体最先产生的作用,如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用▲⑵继发作用:又称间接作用,是由直接作用所引起,如:洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑,有利于消除心性水肿。
洋地黄的利尿作用就为间接作用。
药物的基本作用:1.调节功能:使机体原有机能活动↑称为兴奋;使机体原有机能活动↓称为抑制2.抗病原体及抗肿瘤3.补充不足:补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等▲药物作用的选择性:药物效应的专一性称为选择性。
选择性决定药物引起机体产生效应的范围。
特点:⑴选择性是相对的,与剂量有关。
如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层,剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。
药理学名词解释
1. 药理学(pharmacology):是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律的一门学科。
2. 药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用和作用机制。
3. 药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
4. 离子障(ion trapping):药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分)药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的另一侧。
5. 首关消除(first pass metabolism):口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏(代谢),进入体循环的有效药量明显减小。
6. 药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。
7. 肝肠循环(enterohepatic cycle):有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,此过程称为肝肠循环。
8. 一级动力学消除(first-order elimination kinetics):又称恒比消除,是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。
9. 零级动力学消除(zero-order elimination kinetics):又称恒量消除,是药物在体内以恒定的速率消除。
10.稳态血药浓度(steady-state concentration, Css):也称坪值。
按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度。
11. 半衰期(half life, t1/2):常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需的时间,或者血药浓度下降一半所需的时间。
药物药理学知识点
药物药理学知识点药物药理学是研究药物在生物体内所产生的作用机制及其药物效应与副作用的科学。
它是临床医学、药学和生物学的重要分支学科。
本文将介绍一些药物药理学的基础知识点,包括药物分类、药物作用机制、药物动力学等。
一、药物分类药物可以按照多种标准进行分类,例如按照其化学结构、药理作用和临床应用等。
根据化学结构,药物可分为如下几类:1. 有机化合物药物:包括酚类、醛类、酮类、羧酸类、酰胺类等。
2. 焦亚硫酸盐类药物:如硫酸肼、草酸铵等。
3. 矿物药物:如硫酸镁、硫酸铵等。
4. 生物碱类药物:如阿托品、洋金花碱等。
5. 天然产物类药物:如青霉素、阿司匹林等。
二、药物作用机制药物作用机制是指药物与生物体内的靶点相互作用而发挥药理效应的过程。
常见的药物作用机制有以下几种:1. 受体激动:药物通过与受体结合,模拟或增强内源性物质的作用。
例如肾上腺素类药物通过与肾上腺素受体结合,产生收缩血管、增加心率等药理效应。
2. 酶抑制:药物通过抑制特定酶的活性,干扰生物体内特定代谢途径,从而发挥药理效应。
例如一些抗生素通过抑制细菌细胞壁合成酶,达到抑制细菌增殖的效果。
3. 离子通道调节:药物通过调节细胞膜上的离子通道的开放或关闭,改变细胞内外的离子浓度差,从而影响细胞的兴奋性。
例如钙离子通道阻滞剂可用于治疗心律失常。
4. 组织靶点作用:药物直接作用于特定的组织或器官,改变其生理功能。
例如避孕药物通过调节激素水平,影响女性生殖系统的功能。
三、药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
常见的药物动力学参数包括生物利用度、半衰期、体积分布等。
1. 生物利用度:药物在进入生物体后,经过吸收、分布和代谢等过程,最终到达目标组织或器官。
生物利用度是指药物在经过这些过程后,到达目标组织或器官的比例。
生物利用度高的药物能够更有效地发挥药理效应。
2. 半衰期:药物从生物体内被排除的速度通过药物的半衰期来表示。
药理学知识点整理上
药理学知识点(上)药理学:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。
毒理学:研究药物对机体的毒性反应、中毒机制及防治方法。
药效动力学:药效动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物的防治疾病的规律。
包括:药理作用、作用机制、适应症、不良反应、禁忌症等。
药代动力学:药代动力学简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及消除的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
药物作用的选择性:是指机体各组织器官对药物敏感性不同,它是药物的分类依据。
药物作用的性质:兴奋或抑制。
局部作用:无需药物吸收而在用药部位发挥直接的作用。
全身作用:是药物在吸收后,随血液循环分布到各组织器官而发挥的作用。
又称对称吸收作用或系统作用。
药物作用的选择性原因:1、药物与组织亲和力大。
2、组织细胞对药物反应性高。
药物作用的选择性意义:1、选择性高,活性高,针对性强。
2、选择性低,针对性不强,不良反应多。
药物作用的选择性的临床指导作用:1、应尽可能选用选择性高的药物。
2、有多种病因或病因未明时,选用选择性较低的药物。
副作用:药物在治疗量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。
对因治疗:针对病因治疗。
对症治疗:用药改善疾病症状,但不能消除病因。
毒性反应:在用药剂量较大和(或)用药时间过长情况下发生的机体组织、器官以器质性损失为主的严重不良反应称为毒性反应。
毒性反应分为:1、急性毒性;2、慢性毒性;3、特殊毒性:致癌,致畸,致突变。
变态反应:机体受药物刺激时,发生的异常免疫反应。
【与药剂量无关或关系不大。
二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受抑制,耐药菌过量繁殖,而引起的新的感染。
如伪膜性肠炎,鹅口疮等。
继发性反应:由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发性反应。
后遗效应:停药后血药浓度虽已降至有效浓度以下,但仍存留的生物效应成为后遗效应。
受体:能够与药物结合产生相互作用,发东细胞反应的大分子或小分子复合物。
医学药理学知识点
医学药理学知识点医学药理学作为医学专业中的一门重要学科,研究药物与生物体之间相互作用的规律以及药物对疾病的治疗作用。
下面将从药物分类、作用机制、药物代谢和副作用等方面介绍医学药理学的知识点。
一、药物分类药物可以按照其来源进行分类,包括天然药物、合成药物和半合成药物。
天然药物是指从动物、植物、矿物等天然物质中提取的药物,如中草药和动物药。
合成药物则是通过人工合成的药物,大部分现代药物属于这一类。
半合成药物介于天然药物和合成药物之间,是通过对天然物质的结构修饰得到的药物。
另外,药物还可以按照其作用目标进行分类,包括靶向药物、激动药物和抑制药物等。
靶向药物指针对特定靶点发挥作用的药物,常用于治疗癌症等疾病。
激动药物是指通过激活生理或生化过程来实现治疗目标的药物,如促进胃肠道蠕动的药物。
抑制药物是指通过抑制生理或生化过程来实现治疗目标的药物,如抑制疾病发展的药物。
二、药物的作用机制药物的作用机制指的是药物与生物体之间相互作用的过程。
其中,最主要的作用机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合以及药物与细胞内信号传导途径的干扰。
1.药物与受体的结合:药物通过与生物体内的受体结合,干扰受体的正常功能,从而实现治疗效果。
例如,β受体阻断剂能够与β受体结合,使受体激活的细胞内信号传导途径被抑制,从而减轻心脏负荷,降低血压。
2.药物与酶的结合:药物可以与特定的酶结合,干扰酶的正常催化活性,从而影响生物体的代谢过程。
例如,抗生素通过与细菌细胞内的靶酶结合,抑制细菌的蛋白质合成,从而起到抗菌的作用。
3.药物与细胞内信号传导途径的干扰:药物可以直接或间接地影响细胞内的信号传导途径,从而调节细胞的功能。
例如,抗癌药物通过抑制细胞增殖信号通路,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
三、药物代谢和副作用药物代谢是指药物在体内的转化和清除过程。
人体对药物的代谢主要发生在肝脏中,包括氧化、还原、水解和酰基转移等反应。
药物代谢的速度和途径会影响药物的疗效和安全性。
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1.药理学2.药物\3.药动学4.药效学1.研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2.能影响机体生理、生化过程,用以防治及诊断疾病的物质。
3.又称药物代谢动力学,研究机体对药物的处置过程,即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4.又称药物效应动力学,研究药物对机体的作用及作用原理,即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5.药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6.药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科,主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7.药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8.药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5.D 6.D 7.E 8.A第二章药物代谢动力学一、名词解释1.药物的被动转运2.药物的主动转运3.易化扩散4.药物的吸收5.首关消除6.药物的分布7.血脑屏障8.肝药酶9.药酶诱导药10.药酶抑制药11.肝肠循环12.药-时曲线13.生物利用度19.血浆半衰期20.稳态浓度一、名词解释1.药物依赖膜两侧的浓度差,从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运,当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。
2.药物依赖细胞上的特异性载体(如泵),从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3.一种特殊的被动转运,药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散,有竞争和饱和现象。
4.药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学概念
药理学概念药理学是医学的一个分支,它研究药物与人体之间的相互作用,以探究药物的动力学特性,并研究药物如何能够治疗有害生物分子、细胞、组织和机体上的疾病。
根据药理学研究,药理学家不仅可以指导开发新药,而且可以更有效地利用药物,找到更有效的治疗方案,减少研发过程中的不必要的疑虑和风险。
药理学的基本概念可以概括为6个方面:1、药物作用:药物作用是指药物对生物体内物质,细胞,组织或机体发生作用。
2、药效学:药效学是研究药物何时以及在何种程度上发挥作用的科学学科。
3、药代动力学:药代动力学是研究药物如何从用药到它的最终作用的过程的学科。
4、药物毒理学:药物毒理学是研究药物对生物体的有害影响的学科。
5、药物组合学:药物组合学是研究有效的药物组合,及其药效和毒理影响的学科。
6、药物经济学:药物经济学是研究考虑社会价值的药物开发,利用与安全性的学科。
这些概念被用来引导药物开发,监测,评价和使用,以确保药物最大限度地发挥治疗效果,最小化毒副作用,提高疗效。
药理学的发展也为药物研究开发提供了重要支持。
药理学的研究结果不仅可以提供关于药物的作用机制,而且还可以提高药物开发的选择性和效率,指导药物的使用和护理,增强医疗效果。
例如,药理学的研究发现,给药剂量的大小不仅取决于药物的作用机制,而且还取决于药物的口服溶解度和肝肾代谢等多种因素。
这为医生提供了更精准的用药方案,从而提高急性疾病、慢性疾病及危重病病人的治疗效果。
简而言之,药理学研究了药物的作用机制,药物的口服溶解度、肝肾代谢等,用于指导开发新药、指导用药方案以及提高治疗效果,是一个十分重要的医学分支。
以上就是关于药理学概念的一些简明解释,希望能给读者带来一些帮助。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药理学第二章药效学药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可以用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物分子通过细胞膜的方式有:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(主动转运和易化扩散)。
首过消除:指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率,用F 表示:F=A D 100% (A:进入体循环的药量D:服药剂量)对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,称为对因治疗,如用抗生素杀灭体内致病菌。
对症治疗:用药目的在于改善症状,不能根除病因,称为对症治疗。
半数有效(致死)量:实验中使动物半数存活(死亡)的药物剂量,用ED (ED )表示。
治疗指数(therapeutic index ,TI ):通常将药物的LD ED 的比值称为治疗指数。
(越大越安全)药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,他们能与受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(=0)的药物。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低,需提高药物用药量,才能达到原来的疗效。
耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药。
生理依赖性:也称躯体依赖性,具有耐受性证据或停药症状。
精神依赖性:是需要药物缓解精神紧张和情绪障碍、但无耐受性和停药症状的一种依赖性。
药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
受体的特点:灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
传出神经分类(根据其末梢释放的递质不同):胆碱能神经(以乙酰胆碱为递质)、去甲肾上腺素能神经(以去甲肾上腺素为递质)。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 、作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱【药理作用】:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱【临床应用】治疗青光眼、虹膜炎等。
三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林烟碱(尼古丁):烟草中提取的一种液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收。
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶(ChE)是一类糖蛋白,分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE) 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
【临床应用】:1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、非除级化肌松药过量中毒的解救。
4、肌松药的解毒另有:毒扁豆碱(依色林):无直接兴奋受体的作用二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类【中毒机制】:有机磷酸脂类的磷原子具有亲电子性,与AChE脂解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成磷酰化AChE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使AChE丧失活性,造成AChE在体内大量集聚,引起中毒症状。
【中毒症状】:1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状【解毒药物】1、阿托品:能迅速对抗体内ACh的M样作用,表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等,减轻有机磷酸脂类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、支气管分泌增多、呼吸困难、瞳孔缩小和血压下降等。
2、AChE复活药:既适用于単用阿托品不能控制的严重中毒,又显著缩短中毒病程。
三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注氯解磷定:明显减轻N样症状,对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用,但对M样症状影响较小,故一般与阿托品合用解毒。
第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药:阿托品(禁忌证:青光眼及前列腺肥大者禁用):作用:1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统:低剂量心率减慢5、中枢神经系统【临床应用】:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药3、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克:感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
东莨菪碱:1、麻醉前给药 2、小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。
3、与苯海拉明用于晕船,晕车。
呕吐。
4、治疗帕金森病。
(禁忌证同阿托品)山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。
用于感染中毒性休克。
(禁忌证同阿托品)二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。
三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。
1、非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。
大剂量血压下降,支气管痉挛。
泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。
2、去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。
第十章肾上腺素受体激动药第一节а受体激动药一、α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光、遇热易分解,在碱性中迅速氧化。
口服无效。
口服不吸收,一般静脉滴注。
【药理作用】:1、血管:除冠状动脉(舒张)外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。
2、心脏:使血压升高,心率加快,心收缩力加强。
3、血压:小剂量:脉压加大;大剂量:脉压减小。
【临床应用】:1、休克:忌用大剂量及长期应用。
2、升高血压3、上消化道出血:止血作用。
【不良反应】:1、局部组织缺血坏死2、急性肾衰竭3、停药后的血压下降。
【禁忌证】:高血压、动脉硬化症器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。
间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。
二、α1受体激动药:去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。
防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。
三、α2受体激动药:可乐定:用于降血压。
第二节α,β受体激动药肾上腺素:口服无效。
一般皮下注射。
作用维持时间长【药理作用】:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β1受体,是一个强效的心脏兴奋药。
②血管:激动α受体,血管收缩;激动β2受体,血管舒张。
③血压:升高2、支气管平滑肌(激动β2受体):扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。
3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。
4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。
大剂量出现兴奋。
【临床应用】:1、心脏骤停2、过敏性疾病:过敏性休克、支气管哮喘3、减少局部麻药吸收4、局部止血 5、治疗青光眼多巴胺:口服无效,一般静脉滴注。
作用时间短【药理作用】:1、心血管系统:激动心脏β1受体 2、肾脏:排钠利尿,激动α受体。
【临床应用】:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
麻黄碱:能激动α、β受体。
口服易吸收【药理作用】:【临床应用】:1、防止某些低血压状态。
1、加强心肌收缩力,增加心输出量。
2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。
2、松弛支气管平滑肌。
3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统:兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。
第三节β受体激动药一、β受体激动药:异丙肾上腺素---口服无效,舌下给药。
作用于β1、β2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。
【药理作用】:1、心血管系统:心脏兴奋,舒张血管2、松弛支气管平滑肌3、其他:升高血糖。
【临床应用】:1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、感染性休克二、β1受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。
四、β2受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转:a受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,一、α1、α2受体阻滞药:酚妥拉明:口服生物利用度低。
【药理作用】:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快,心排出量增加。
2、其他【临床应用】:1、治疗外周血管痉挛性疾病2、局部浸润注射,拮抗注射NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。
3、抗休克4、缓解高血压危象5、治疗急性心肌梗死和充血性心力衰竭【不良反应】:1、体位性低血压 2、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等二、α1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。
第二节β受体阻断药一、β1、β2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进等。
第十五章镇静催眠药苯二氮卓类:地西泮:【作用及用途】:巴比妥类:【不良反应】1、抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。
2、镇静催眠;2、过敏感反应。
3、抗惊厥抗癫痫;3、依赖性。
4、中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。
5、增加其他中枢抑制药的作用。
5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。
苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)第十六章抗癫痫药和抗惊厥药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。