常见化疗药物的机理及使用顺序
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常见化疗药物的使用顺序及机理
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• 先长春新碱，后甲氨蝶呤： • 1.长春新碱能将细胞阻滞在M期，以用药后
6-8小时最显著。故长春新碱给药后6-8小 时用甲氨蝶呤可明显增效。2.长春新碱能 阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高细胞内 浓度。
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• 先长春新碱，后门冬酰胺酶： • 门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率，
並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。长 春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药
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• 先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜， 阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入，促进细 胞内蛋氨酸生成，使细胞内活性叶酸生成 增加, 从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
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• 先异环磷酰胺，后顺铂：先用顺铂会加重 异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒 性。
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• 先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗 肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合 成酶，使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸，阻 碍了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性 型叶酸的参加，而体内活性叶酸的浓度较 低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可 以增加细胞内活性叶酸的浓度，从而增加 5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先 用亚叶酸钙，后用5-FU。静脉用亚叶酸钙2 小时达峰浓度，维持精品2课件小时，目前临床常用
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• 先环磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶： • 环磷酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉
素阻碍DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M 期次之，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是 以干扰DNA的合成而起作用，对S期细胞有 作用。所以此方案应该先用环磷酰胺，后 用阿霉素和5-氟脲嘧啶。
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• 先甲氨蝶呤，后氟尿嘧啶： • 甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿
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• 先长春新碱，后环磷酰胺： • 1.长春新碱使细胞停滞在M期，约6~8h后同
• 先长春新碱，后甲氨蝶呤： • 1.长春新碱能将细胞阻滞在M期，以用药后
6-8小时最显著。故长春新碱给药后6-8小 时用甲氨蝶呤可明显增效。2.长春新碱能 阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高细胞内 浓度。
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• 先长春新碱，后门冬酰胺酶： • 门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率，
並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。长 春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药
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• 先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜， 阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入，促进细 胞内蛋氨酸生成，使细胞内活性叶酸生成 增加, 从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
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• 先异环磷酰胺，后顺铂：先用顺铂会加重 异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒 性。
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• 先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗 肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合 成酶，使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸，阻 碍了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性 型叶酸的参加，而体内活性叶酸的浓度较 低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可 以增加细胞内活性叶酸的浓度，从而增加 5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先 用亚叶酸钙，后用5-FU。静脉用亚叶酸钙2 小时达峰浓度，维持精品2课件小时，目前临床常用
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• 先环磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶： • 环磷酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉
素阻碍DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M 期次之，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是 以干扰DNA的合成而起作用，对S期细胞有 作用。所以此方案应该先用环磷酰胺，后 用阿霉素和5-氟脲嘧啶。
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• 先甲氨蝶呤，后氟尿嘧啶： • 甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿
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• 先长春新碱，后环磷酰胺： • 1.长春新碱使细胞停滞在M期，约6~8h后同
常见化疗药物的使用顺序及机理
常见化疗药物的使用顺序及机理引言随着人们对癌症认识的不断深入，化疗已成为最有效的治疗方法之一。
化疗通过靶向癌细胞，破坏细胞结构，杀死癌细胞，进而达到治疗癌症的目的。
因为不同的癌症具有不同的特点，治疗方式也各有区别。
在化疗治疗中，选择合适的化疗药物和使用顺序是至关重要的。
本文将介绍常见的化疗药物的使用顺序和机理，以帮助医生选择更有效的治疗方案。
常见化疗药物1. 烷化剂烷化剂是一种常用的化疗药物，主要包括氮芥、环磷酰胺、甲基丙烯酰氨基甲酸酯等。
它们的作用机理是通过交联DNA和DNA蛋白质复合物，杀死癌细胞。
烷化剂主要用于治疗淋巴瘤、卵巢癌、小细胞肺癌等。
2. 抗代谢药物抗代谢药物包括5-氟尿嘧啶、环磷酰胺、甲氨蝶呤等。
这些化疗药物通过干扰癌细胞的DNA和RNA代谢，杀死癌细胞。
抗代谢药物主要用于治疗胃肠道癌症、乳腺癌、头颈部癌症等。
3. 抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素包括多柿椒素、链霉素、伊立替康等。
这些化疗药物可以抑制DNA复制和转录，从而杀死癌细胞。
抗肿瘤抗生素主要用于治疗肺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。
4. 植物碱植物碱是一种来自植物的化疗药物，包括紫杉醇、长春新碱、多西环素等。
它们通过分裂微管，抑制细胞有丝分裂，最终杀死癌细胞。
植物碱主要用于治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等。
5. 激素类激素类药物包括泼尼松、地塞米松等，它们可以阻止癌细胞生长和复制，从而杀死癌细胞。
激素主要用于治疗乳腺癌、前列腺癌、肾上腺皮质癌等。
化疗药物的使用顺序在化疗治疗过程中，使用顺序很重要。
正确的使用顺序可以提高药物的疗效，同时减轻副作用。
具体使用顺序如下：1.首先使用烷化剂烷化剂是化疗药物中最早被开发并且使用最广泛的一种，通常被作为化疗方案的第一线药物。
它们的作用更为强大，可以杀死大量的癌细胞。
烷化剂还能促进其他化疗药物的发挥作用。
2.然后使用抗代谢药物抗代谢药物可以减缓化疗带来的负面影响，比如恶心、呕吐和脱发等。
通常，抗代谢药物稍后使用。
常见化疗药物的使用顺序及机理课件
• 4.先长春新碱，后甲氨蝶呤：1.VCR能将细胞阻 滞在M期，以用药后6-8小时最显著。故VCR给 药后6-8小时用CTX可明显增效。2.VCR减低 MTX从细胞外流。
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• 5.先长春新碱，后门冬酰胺酶：门冬酰胺酶會 減少长春新碱在肝的清除率，並且會提高长春 新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺 酶之前12-24小时给药
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6
干扰核酸生物合成
• 即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必 需物质相似，特异性干扰核酸的代谢， 阻止细胞分裂和增殖。
• 代表药物：MTX氨甲蝶呤，5-Fu，Ara-C阿糖胞
嘧啶
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7
直接影响DNA结构与功能
• 结构中的活性基团与DNA分子形成交 叉联结，直接破坏其结构和功能。 • 代表药物：CTX环磷，DDP顺铂，MMC丝裂霉素
常见化疗药物的使用顺序及其 机理
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1
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2
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3
化疗药物的类别
• 按药物的化学结构和来源 • 按作用机制
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4
按药物的化学结构和来源
• 烷化剂 • 抗代谢药 • 抗生素 • 植物药 • 杂类 • 激素及内分泌药物
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5
按作用机制
• 干扰核酸生物合成 • 直接影响DNA结构与功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
12
周期特异性药物
• 主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时 相的肿瘤细胞 • 作用弱而慢，时间依赖性 • 如：植物药，抗代谢药
PPT学习交流13源自联合化疗的应用基础生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多
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• 5.先长春新碱，后门冬酰胺酶：门冬酰胺酶會 減少长春新碱在肝的清除率，並且會提高长春 新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺 酶之前12-24小时给药
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6
干扰核酸生物合成
• 即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必 需物质相似，特异性干扰核酸的代谢， 阻止细胞分裂和增殖。
• 代表药物：MTX氨甲蝶呤，5-Fu，Ara-C阿糖胞
嘧啶
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7
直接影响DNA结构与功能
• 结构中的活性基团与DNA分子形成交 叉联结，直接破坏其结构和功能。 • 代表药物：CTX环磷，DDP顺铂，MMC丝裂霉素
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3
化疗药物的类别
• 按药物的化学结构和来源 • 按作用机制
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4
按药物的化学结构和来源
• 烷化剂 • 抗代谢药 • 抗生素 • 植物药 • 杂类 • 激素及内分泌药物
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5
按作用机制
• 干扰核酸生物合成 • 直接影响DNA结构与功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
12
周期特异性药物
• 主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时 相的肿瘤细胞 • 作用弱而慢，时间依赖性 • 如：植物药，抗代谢药
PPT学习交流13源自联合化疗的应用基础生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多
常见化疗药物的机理及使用顺序(ppt)
DHFR
TS
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制
先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
先用VCR，再用MTX
先用阿米福汀，再放疗
先用VCR，6~8h后再用CTX
先用紫杉醇，再用顺铂
先用ADM，再用紫杉醇 先用CF，再用5-Fu
临床应用：PF方案
MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
小结
先用顺铂，再用5-Fu 先用MMC，再用5-Fu 先用CTX，9天后再用MTX 先用MTX，6h后再用5-Fu
先用紫杉醇，48h后行放 疗
先放疗，再用5-Fu 先用顺铂，再放疗
常见化疗药物的机 理及使用顺序(ppt)
按药物的化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物
按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡
常见化疗药物的使用顺序及机理名师优质资料
11.先顺铂，后异环磷酰胺：先用顺铂会加重异环磷 酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。 12.先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗肿瘤的 机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶，使之不能生 成胸腺嘧啶核苷酸，阻碍了DNA的合成。这个过程需 要细胞内活性型叶酸的参加，而体内活性型叶酸的浓 度较低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可以增加 细胞内活性型叶酸的浓度，从而增加5-FU对DNA合 成的障碍作用。用药时应该先用CF，后用5-FU。静 脉用CF2小时达峰浓度，维持2小时，目前临床常用 CF与5-FU交替应用，效果较好。
霉素
l
干扰转录过程和阻止 RNA合成
l
嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结 合成复合体，阻止RNA的转录 代表药物：ADM多柔比星
l
干扰蛋白质合 ，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细 胞分裂和增殖 代表药：VCR长春新碱，VP-16足叶乙苷， HCPT羟喜树碱 ，Taxol紫杉醇
3.先长春新碱，后博来霉素：实验和临床均证 明，先给 VCR后6小时再予博莱霉素，可明 显提高BLM疗效。 4.先长春新碱，后甲氨蝶呤：1.VCR能将细胞 阻滞在M期，以用药后6-8小时最显著。故 VCR给药后6-8小时用CTX可明显增效。 2.VCR减低MTX从细胞外流。
5.先长春新碱，后门冬酰胺酶：门冬酰胺酶會 減少长春新碱在肝的清除率，並且會提高长 春新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬 酰胺酶之前12-24小时给药 6.先环磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶：环磷 酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉素阻碍 DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M期次之 ，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰 DNA的合成而起作用，对S期细胞有作用。所 以此方案应该先用环磷酰胺，后用阿霉素和5氟脲嘧啶。
常见化疗药物的使用顺序及机理
❖ 15.先紫杉醇，后铂剂：1.当顺铂在紫杉醇之前给药时 ，AUC平均最低值大于相反顺序给药的AUC，说明机 体对前一种情况的清除率较低。紫杉醇和顺铂联合给 药顺序依赖性的研究，提示当使用一些能调整P450酶 代谢作用或由P450所代谢的药物，与紫杉醇联用，可 能引起紫杉醇滞留体内，提高机体中毒的可能性。2. 顺铂对细胞色素P450酶有调节作用，使紫杉醇的清除 率降低30%。
常见化疗药物的使用顺序及其机理
化疗药物的类别
❖按药物的化学结构和来源 ❖按作用机制
按药物的化学结构和来源
❖ 烷化剂 ❖ 代谢药 ❖ 抗生素 ❖ 植物药 ❖ 杂类 ❖ 激素及内分泌药物
按作用机制
❖ 干扰核酸生物合成 ❖ 直接影响DNA结构与功能 ❖ 干扰转录过程和阻止RNA合成 ❖ 干扰蛋白质合成与功能 ❖ 影响激素平衡
❖ 5.先长春新碱，后门冬酰胺酶：门冬酰胺酶會 減少长春新碱在肝的清除率，並且會提高长春 新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺 酶之前12-24小时给药
❖ 6.先环磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶：环磷 酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉素阻碍 DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M期次之 ，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰 DNA的合成而起作用，对S期细胞有作用。所 以此方案应该先用环磷酰胺，后用阿霉素和5氟脲嘧啶。
❖ 10.先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜，阻碍 细胞内外因性蛋氨酸的进入，促进细胞内蛋氨酸生成 ，结果增强活性型叶酸的生成，此时再给予5-FU，使 之能够更好地发挥疗效。
❖ 11.先顺铂，后异环磷酰胺：先用顺铂会加重异环磷酰 胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
❖ 12.先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机 制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶，使之不能生成 胸腺嘧啶核苷酸，阻碍了DNA的合成。这个过程需要 细胞内活性型叶酸的参加，而体内活性型叶酸的浓度 较低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可以增加细 胞内活性型叶酸的浓度，从而增加5-FU对DNA合成 的障碍作用。用药时应该先用CF，后用5-FU。静脉 用CF2小时达峰浓度，维持2小时，目前临床常用CF 与5-FU交替应用，效果较好。
常见化疗药物的使用顺序及机理
嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA 结合成复合体，阻止RNA的转录
代表药物：ADM
干扰蛋白质合成与功能
抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白， 拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞 分裂和增殖
代表药：VCR，VP-16，HCPT， Taxol
影响激素平衡
应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依 赖性肿瘤的生长
顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu（二）
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流
先用VCR 再用MTX
VCR与CTX（一）
VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进 入 G1期
CTX对G1期细胞杀伤作用最强
VCR与CTX（二）
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX
临床应用：CHOP方案，CVAD方案
紫杉醇与顺铂（一）
紫杉醇：1. 特异性结合微管蛋白使之稳定， 干扰微管网的正常重组
TS
dTMP
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
CTX与MTX（二）
MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
代表药物：ADM
干扰蛋白质合成与功能
抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白， 拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞 分裂和增殖
代表药：VCR，VP-16，HCPT， Taxol
影响激素平衡
应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依 赖性肿瘤的生长
顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu（二）
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流
先用VCR 再用MTX
VCR与CTX（一）
VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进 入 G1期
CTX对G1期细胞杀伤作用最强
VCR与CTX（二）
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX
临床应用：CHOP方案，CVAD方案
紫杉醇与顺铂（一）
紫杉醇：1. 特异性结合微管蛋白使之稳定， 干扰微管网的正常重组
TS
dTMP
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
CTX与MTX（二）
MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
常见化疗药物的机理及使用顺序
顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu（二）
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
紫联用杉顺醇序与：紫A杉D醇M与（AD二M）通过共同途径代
谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性
先ADM 再紫杉醇
临床应用：AT方案
CF与5-Fu（一）
FH2
FH4+dUMP
dTMP
DHFR
TS
MTX
5-Fu
CF与5-Fu（二）
联用顺序：先用CF 再用5-Fu
放疗与紫杉醇（一）
先用VCR，再用MTX
先用阿米福汀，再放疗
先用VCR，6~8h后再用CTX
先用紫杉醇，再用顺铂
先用ADM，再用紫杉醇 先用CF，再用5-Fu
如：绒癌，白血病
联合化疗的应用基础
生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 期细 胞较多。
先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周 期，再用周期特异性药物杀灭
如：多种实体瘤
联合化疗的应用基础
同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相，再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。
代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C
直接影响DNA结构与功能
结构中的活性基团与DNA分子形成交 叉联结，直接破坏其结构和功能。
代表药物：CTX，DDP，MMC
干扰转录过程和阻止RNA合成
常见化疗药物使用顺序与机理
醌）。。。分子靶向药物，骨溶解抑制剂，化学 保护剂
环磷酰胺（烷化剂）
➢ CTX，周期非特异性药物 ➢ 骨髓抑制：WBC最低值在1-2周 ➢ 胃肠道反应：停药1-3天后消失 ➢ 经肾脏排出，泌尿道损害:出血性膀胱炎。 ➢ 泌尿道保护剂：美司那 ➢ 水溶液仅稳定2-3小时,现配现用。 ➢ CTX溶液配制以温度40℃水助溶，水溶液只能稳定2—
顺铂（杂类）
➢ DDP ➢ 静脉、动脉或腔内给药，可加温助溶，避光。 ➢ 肾毒性：严重而持久，肌酐、尿素氮升高。水化
依托泊苷（植物类）
➢ VP-16，足叶乙甙 ➢ 静脉、口服 ➢ 骨髓抑制：白细胞减少 ➢ 脱发、恶心、呕吐
静脉滴注大于30分钟，过快有可能出现低血压、 喉痉挛等
多柔比星（抗生素类）
➢ ADM、阿霉素，周期非特异性药，快速静脉注入 ➢ 心脏毒性：室上速，心肌炎、心力衰竭，累积剂
量超过450mg危险 ➢ 消化系统反应、骨髓抑制、脱发 ➢ 用ＧＳ溶解，禁用ＮＳ溶解 ➢ 红色尿 ➢ 与肝素、头孢菌素混合产生沉淀 ➢ 外渗组织坏死
甲氨喋呤（抗代谢剂）
➢ MTX，细胞周期特异性药物 ➢ 静脉、肌肉、动脉、鞘内 ➢ 胃肠道反应：恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎 ➢ 肝肾功能损伤：高尿酸血症性肾病，静滴碳酸氢钠碱化尿
液 ➢ 骨髓抑制：白细胞血小板减少 ➢ 鞘内注射后可能出现：视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍
、甚至嗜睡或抽搐 ➢ 水化，碱化，CF解救 ➢ 与氟尿嘧啶合用：甲氨蝶呤用后4-6小时候再使用5-FU，
二、需慢滴的化疗药物及其原因
氟尿嘧啶（5FU,4~6h）、亚叶酸钙（CF,2h）顺铂/顺可 达/诺欣/铂龙（DDP,2~3h）、异环磷酰胺(IFO,2~4h)、紫 杉醇/奥素（3h）。
环磷酰胺（烷化剂）
➢ CTX，周期非特异性药物 ➢ 骨髓抑制：WBC最低值在1-2周 ➢ 胃肠道反应：停药1-3天后消失 ➢ 经肾脏排出，泌尿道损害:出血性膀胱炎。 ➢ 泌尿道保护剂：美司那 ➢ 水溶液仅稳定2-3小时,现配现用。 ➢ CTX溶液配制以温度40℃水助溶，水溶液只能稳定2—
顺铂（杂类）
➢ DDP ➢ 静脉、动脉或腔内给药，可加温助溶，避光。 ➢ 肾毒性：严重而持久，肌酐、尿素氮升高。水化
依托泊苷（植物类）
➢ VP-16，足叶乙甙 ➢ 静脉、口服 ➢ 骨髓抑制：白细胞减少 ➢ 脱发、恶心、呕吐
静脉滴注大于30分钟，过快有可能出现低血压、 喉痉挛等
多柔比星（抗生素类）
➢ ADM、阿霉素，周期非特异性药，快速静脉注入 ➢ 心脏毒性：室上速，心肌炎、心力衰竭，累积剂
量超过450mg危险 ➢ 消化系统反应、骨髓抑制、脱发 ➢ 用ＧＳ溶解，禁用ＮＳ溶解 ➢ 红色尿 ➢ 与肝素、头孢菌素混合产生沉淀 ➢ 外渗组织坏死
甲氨喋呤（抗代谢剂）
➢ MTX，细胞周期特异性药物 ➢ 静脉、肌肉、动脉、鞘内 ➢ 胃肠道反应：恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎 ➢ 肝肾功能损伤：高尿酸血症性肾病，静滴碳酸氢钠碱化尿
液 ➢ 骨髓抑制：白细胞血小板减少 ➢ 鞘内注射后可能出现：视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍
、甚至嗜睡或抽搐 ➢ 水化，碱化，CF解救 ➢ 与氟尿嘧啶合用：甲氨蝶呤用后4-6小时候再使用5-FU，
二、需慢滴的化疗药物及其原因
氟尿嘧啶（5FU,4~6h）、亚叶酸钙（CF,2h）顺铂/顺可 达/诺欣/铂龙（DDP,2~3h）、异环磷酰胺(IFO,2~4h)、紫 杉醇/奥素（3h）。
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放疗与紫杉醇（一）
紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细胞周 期停滞于G2/M期
放 疗：G2/M期细胞最敏感
实用文档
放疗与紫杉醇（二）
联用顺序：先用紫杉醇 48h后行放疗
实用文档
放疗与5-Fu（一）
放疗：引起DNA断裂，大部分修复，少数 严重损伤导致细胞死亡
5-Fu：周期特异性药物，干扰DNA合成， 抑制放射性损伤的修复
进入正常组织，而进入肿瘤组织很慢
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放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合 成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
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顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
临床应用：PF方案
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MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
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VCR与CTX（一）
VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入 G1期
CTX对G1期细胞杀伤作用最强
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VCR与CTX（二）
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX
临床应用：CHOP方案，CVAD方案
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紫杉醇与顺铂（一）
紫杉醇：1. 特异性结合微管蛋白使之稳定， 干扰微管网的正常重组
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放疗与5-Fu（二）
联用顺序：先放疗 再用5-Fu
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放疗与顺铂（一）
顺 铂：放疗增敏作用，增加自由基形 成，抑制损伤修复
联用顺序：先用顺铂，再放疗
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放疗与顺铂（二）
放疗+PF同步化疗：先用顺铂， 再放疗， 再用5-Fu
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放疗与阿米福汀（一）
阿米福汀 放疗防护剂 清除自由基，减少放射性损伤 在正常组织和肿瘤组织存在差异，迅速
2. 血浆消失曲线呈三相，半衰期分别 为0.75，3.5及2.7小时
3. 以原形随尿排泄
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CTX与MTX（三）
联用顺序：先用CTX（周期非特异性） 9天后用MTX （周期特异性）
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MTX与5-Fu（一）
FH2 DHFR FH4+dUMP
TS
dTMP
MTX
5-Fu
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MTX与5-Fu（二）
如：多种实体瘤
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联合化疗的应用基础
同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相，再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。
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顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
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顺铂与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
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VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
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VCR与MTX（二）
联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流 先用VCR 再用MTX
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MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
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CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
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CTX与MTX（二）
MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必 需物质相似，特异性干扰核酸的代谢， 阻止细胞分裂和增殖。
代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C
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直接影响DNA结构与功能
结构中的活性基团与DNA分子形成交 叉联结，直接破坏其结构和功能。
代表药物：CTX，DDP，MMC
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干扰转录过程和阻止RNA合成
代表药：PDN，TAM
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周期非特异性药物
作用于细胞周期中的任何时相，对整个 增殖周期中的细胞均有杀灭作用。
作用强而快，浓度依赖性 如：烷化剂，抗生素，铂类
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周期特异性药物
主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时 相的肿瘤细胞
作用弱而慢，时间依赖性 如：植物药，抗代谢药
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联合化疗的应用基础
生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞
，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞 如：绒癌，白血病
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联合化疗的应用基础
生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 期细 胞较多。
先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周 期，再用周期特异性药物杀灭
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紫联用杉顺醇序与：紫A杉D醇M与（AD二M）通过共同途径代
谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇 临床应用：AT方案
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CF与5-Fu（一）
FH2 DHFR FH4+dUMP
TS
dTMP
MTX
5-Fu
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CF与5-Fu（二）
联用顺序：先用CF 再用5-Fu
2. 主要在肝脏代谢，随胆汁排泄
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紫杉醇与顺铂（二）
联用顺序：顺铂对细胞色素P450酶有调节作 用，使紫杉醇的清除率降低30% 先用紫杉醇 再用顺铂
临床应用：TP方案
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紫杉醇与ADM（一）
ADM：1. 嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍 DNA及RNA的合成
2. 三相半衰期0.5，3及40小时 3. 主要在肝脏代谢
嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结 合成复合体，阻止RNA的转录
代表药物：ADM
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干扰蛋白质合成与功能
抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白， 拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分 裂和增殖
代表药：VCR，VP-16，HCPT，Taxol
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影响激素平衡
应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖 性肿瘤的生长
常见化疗药物的 机理 & 使用顺序
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按药物的化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物
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按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成 直接影响DNAபைடு நூலகம்构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡
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干扰核酸生物合成
放疗与紫杉醇（一）
紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细胞周 期停滞于G2/M期
放 疗：G2/M期细胞最敏感
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放疗与紫杉醇（二）
联用顺序：先用紫杉醇 48h后行放疗
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放疗与5-Fu（一）
放疗：引起DNA断裂，大部分修复，少数 严重损伤导致细胞死亡
5-Fu：周期特异性药物，干扰DNA合成， 抑制放射性损伤的修复
进入正常组织，而进入肿瘤组织很慢
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放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合 成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
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顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
临床应用：PF方案
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MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
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VCR与CTX（一）
VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入 G1期
CTX对G1期细胞杀伤作用最强
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VCR与CTX（二）
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX
临床应用：CHOP方案，CVAD方案
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紫杉醇与顺铂（一）
紫杉醇：1. 特异性结合微管蛋白使之稳定， 干扰微管网的正常重组
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放疗与5-Fu（二）
联用顺序：先放疗 再用5-Fu
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放疗与顺铂（一）
顺 铂：放疗增敏作用，增加自由基形 成，抑制损伤修复
联用顺序：先用顺铂，再放疗
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放疗与顺铂（二）
放疗+PF同步化疗：先用顺铂， 再放疗， 再用5-Fu
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放疗与阿米福汀（一）
阿米福汀 放疗防护剂 清除自由基，减少放射性损伤 在正常组织和肿瘤组织存在差异，迅速
2. 血浆消失曲线呈三相，半衰期分别 为0.75，3.5及2.7小时
3. 以原形随尿排泄
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CTX与MTX（三）
联用顺序：先用CTX（周期非特异性） 9天后用MTX （周期特异性）
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MTX与5-Fu（一）
FH2 DHFR FH4+dUMP
TS
dTMP
MTX
5-Fu
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MTX与5-Fu（二）
如：多种实体瘤
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联合化疗的应用基础
同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相，再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。
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顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
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顺铂与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
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VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
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VCR与MTX（二）
联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流 先用VCR 再用MTX
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MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
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CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
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CTX与MTX（二）
MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必 需物质相似，特异性干扰核酸的代谢， 阻止细胞分裂和增殖。
代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C
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直接影响DNA结构与功能
结构中的活性基团与DNA分子形成交 叉联结，直接破坏其结构和功能。
代表药物：CTX，DDP，MMC
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干扰转录过程和阻止RNA合成
代表药：PDN，TAM
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周期非特异性药物
作用于细胞周期中的任何时相，对整个 增殖周期中的细胞均有杀灭作用。
作用强而快，浓度依赖性 如：烷化剂，抗生素，铂类
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周期特异性药物
主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时 相的肿瘤细胞
作用弱而慢，时间依赖性 如：植物药，抗代谢药
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联合化疗的应用基础
生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞
，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞 如：绒癌，白血病
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联合化疗的应用基础
生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 期细 胞较多。
先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周 期，再用周期特异性药物杀灭
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紫联用杉顺醇序与：紫A杉D醇M与（AD二M）通过共同途径代
谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇 临床应用：AT方案
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CF与5-Fu（一）
FH2 DHFR FH4+dUMP
TS
dTMP
MTX
5-Fu
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CF与5-Fu（二）
联用顺序：先用CF 再用5-Fu
2. 主要在肝脏代谢，随胆汁排泄
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紫杉醇与顺铂（二）
联用顺序：顺铂对细胞色素P450酶有调节作 用，使紫杉醇的清除率降低30% 先用紫杉醇 再用顺铂
临床应用：TP方案
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紫杉醇与ADM（一）
ADM：1. 嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍 DNA及RNA的合成
2. 三相半衰期0.5，3及40小时 3. 主要在肝脏代谢
嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结 合成复合体，阻止RNA的转录
代表药物：ADM
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干扰蛋白质合成与功能
抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白， 拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分 裂和增殖
代表药：VCR，VP-16，HCPT，Taxol
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影响激素平衡
应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖 性肿瘤的生长
常见化疗药物的 机理 & 使用顺序
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按药物的化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物
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按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成 直接影响DNAபைடு நூலகம்构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡
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干扰核酸生物合成