可定安全降脂
瑞舒伐他汀钙片说明书
瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称：可定/Crestor通用名：瑞舒伐他汀钙片英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名：Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca分子量：1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片10mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片20mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀计（1）5mg(2)10mg(3)20mg【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
可定研究
瑞舒伐他汀(可定)中国上市会纪要瑞舒伐他汀(可定)是他汀类药物家族的新成员,因其在诸多临床研究中表现出强有力的降脂作用,因此早已为诸多心血管及糖尿病领域专家所关注。
2006年4月10日、12日和14日,阿斯利康制药有限公司研制的瑞舒伐他汀(可定)中国上市会分别在北京、广州和上海举行。
会议分别由中国医学科学院阜外心血管病医院高润霖院士和北京大学人民医院胡大一教授、广州市第一人民医院李广镰教授和中南大学湘雅二院赵水平教授以及复旦大学附属中山医院诸骏仁教授和上海交通大学瑞金医院沈卫峰教授分别担任各地上市会主席。
来自英国皇家医学院的Elizabeth Hughes院士,中国人民解放军总医院的叶平教授和北京大学人民医院的陈红教授、中山医科大学附属一院董吁钢教授。
以及上海市静安区中心医院黄仲义教授和上海交通大学瑞金医院陆国平教授分别作了发言,介绍了近年来血脂治疗的新进展,下面将上市会的主要内容呈现给广大读者。
瑞舒伐他汀:以优异的效益/风险比强力促进LDL-C达标叶平教授、赵水平教授和黄仲义教授分别介绍了瑞舒伐他汀强效降低LDL-C和甘油三酯,并适度升高HDL-C的调脂疗效,并阐述了大家所关注的药物安全性问题。
瑞舒伐他汀:强效降低LDL-C,升高HDL-C他汀类药物对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)的半效抑制剂量(IC50)越小,药物活性就越大。
瑞舒伐他汀的IC50仅为5.4 nM,远低于氟伐他汀和普伐他汀(27.6 nM和44.1 nM,P<0.001),也低于阿托伐他汀(8.2 nM),且其清除半衰期长达19小时,这可能是其持久发挥调脂作用的重要机制。
因此,瑞舒伐他汀10 mg/d即可使患者LDL-C降低达46%(图1),并能使患者LDL-C达标率达82%(图2),此疗效远优于阿托伐他汀10 mg/d的疗效,更优于辛伐他汀和普伐他汀。
此外,HDL-C是明确的心血管保护因素,瑞舒伐他汀可使患者HDL-C水平显著升高8%~10%,且这种疗效也远优于现临床所用的其他调脂药。
可定可以长期服用的吗
可定可以长期服用的吗
随着现代社会人们的生活水平越来越好，在餐桌上我们经常都会看到大鱼大肉的身影。
而很多朋友面对这些美食的诱惑也难以抵制，所以他们毫无节制地大吃特吃，最后就会倒成体内的胆固醇不断升高，于是他们就会服用可定来降低胆固醇。
那么可定可以长期服用的吗?针对这个疑问，接下来的时间请朋友们和我一起去了解一下。
可定通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶而产生降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用。
不同的是，瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺酰胺基，因此其亲水性比其他他汀类强(与普伐他汀相似)，易被其靶器官肝脏摄入，具有较强的肝脏特异性。
那么，可定长期吃副作用是什么?
目前，高血脂症的患者极为普遍，它包括高胆固醇血症、高甘油三脂血症及复合性高脂血症，这是导致动脉粥样硬化和冠心病的主要因素之一。
它对肾脏、末梢循环、胰脏、瘙痒症、免疫系统、血液系统疾病也产生不容忽视的影响。
药物治疗，保心护脑九十所代初，国际医学界进行了大规模的调脂治疗研究，结果令人振奋：长期服用调脂药物不仅降低血
脂，同时也明显减少冠心病、心肌梗塞、脑中风的发生率、致残率和死亡率。
简言之，调脂治疗最根本目的是预防、延缓冠心病、脑中风等疾病的发生。
目前，全球医生和患者对调脂治疗极其重视，观念发生根本性变化。
长期服用可定是不会对身体造成影响的，还可防治其他的并发症。
相信通过上述我们大家的了解，在此我衷心希望那些患有胆固醇疾病的朋友们都能认真的学习上面的内容，这样才能意识到胆固醇的一些危害，同时对于可定的服用也会有更标准的答案。
当然我想告诉大家的是，可定属于一种西药，如果长期服用一定会对身体产生一些副作用，所以还是要改变饮食习惯。
溯本求源 可定强效安全的根本-科会PPT_20121228_Final Approved
Schachter M. Fundam Clin Pharmacol. 2005;19(1):117-25 McTaggart et al., Am J Cardiol 2001;87(suppl):28B–32B Bellosta S, et al. Circulation. 2004;109(23 Suppl 1):III50-7
的缘由
可定®：唯一具有极性氢键的他汀，更能强效抑制 HMG-CoA还原酶
• 在所有他汀中，可定®是唯一具有极性氢键的他汀，拥有更多与HMGCoA还原酶的相互结合键，因此hael Schachter. Fundamental & Clinical Pharmacology. 2004;19:117–125
的缘由
可定®：含有一个极性基团，具有亲水性
McTaggart et al., Am J Cardiol .2001;87(suppl):28B–32B
可定®：亲水性他汀，不易进入肝脏外的其他组织， 肌毒性小
Rosenson RS. Am J Med. 2004;116(6):408-16.
可定®的特性决定其肝脏安全性危险因素小
FDA通告：可定®20mg强效降低LDL-C达50%， 与阿托伐他汀80mg相当
美国食品和药物管理局(FDA)(2011年6月8日)药物安全通告中所列出的不同他汀降低LDL-C的疗效
/drugs/drugsafety/ucm256581.htm.
因瑞舒伐他汀40mg在中国未注册 故原文中40mg瑞舒伐他汀相关数据在该图表中被删去
CV-1212-CR-0577 有效期至2013年12月
概要
独特的分子结构 独特的分子结构
溯本求源，
® 强效、安全 可定®
立普妥笔选择题试题库
立普妥笔选择题试题库笔试题库大概300题,有些会有重复。
1，立普妥预防ACS患者近远期心血管事件的证据有哪些？（多选）ABA，MIRACLB，PROVE ITC，IDEALD，AVERT2，TNT研究最大的特点是什么？（多选）ABC A, TNT研究是第一个用于评估稳定性冠心病患者将LDL-C降至远低于100mg/dL(2.6mmol/L)时的临床获益的随机化试验B, 在大多数CHD相关疾病的终点上，立普妥®80mg都显示出比10mg更显著的临床获益(>20％)C, 增加了立普妥® 80mg安全性的证据D, 是立普妥第一个大剂量研究3，MIRACL研究显示立普妥最短在多长时间能让ACS患者心血管事件下降的曲线分离？BA, 2个月B, 4周C, 半年D, 4个月4，PROVE IT研究带给我们怎样的启示？BCD A，对于稳定性冠心病患者，越早进行强化他汀治疗带给患者的获益越明显B，强化他汀治疗比标准治疗更能给ACS患者带来获益C，早期、持续地降低LDL-C至显著低于目前治疗目标值的水平仍能给患者带来获益D，立普妥®强效降脂在治疗早期（30天）即显示获益5，推动指南更新显示出一项研究的权威和对临床治疗方案的启迪意义重大。
以下立普妥的哪些研究推动了国外指南更新？ABCA，TNTB，IDEALC，PROVE-IT6，TNT研究是哪两种治疗方案的对比？B，D A，80mg阿托伐他汀与40mg辛伐他汀B，强化他汀治疗与标准他汀治疗C，80mg阿托伐他汀与40mg普伐他汀D，10mg阿托伐他汀与80mg阿托伐他汀7，PROVE-IT研究证实，与标准他汀治疗相比，强化立普妥治疗将ACS患者LDL-C水平降低到多少且安全性良好？DA，80mg/dLB，101mg/dLC，77mg/dLD，62mg/dL8,证明立普妥将LDL-C降低到远低于100mg/dL 仍然能给患者带来显著获益的研究有哪些？ABCDA, IDEALB，TNTC，PROVE-IT9，MIRACL研究是在何时给与患者强化他汀治疗的？AA，入院后1-4天内B，入院后12小时内C，入院后即给与强化治疗D，入院一周以内10，MIRACL研究证实，对于哪类患者早期强化他汀治疗可以明显降低早期缺血性事件？D A，对于择期PCI患者B，对于CHD患者C，对于缺血性脑卒中患者D, 患者有不稳定性心绞痛或非Q波急性心肌梗死11，PROVE IT研究显示，给与ACS患者强化他汀治疗能够比标准他汀治疗最短多长时间就带来获益？CA，2个月B，3个月C，1个月D，4个月12，针对ACS这类患者的所有早期、强化他汀治疗的研究中，有以下哪些特点？ACDA，唯一性：只有立普妥®的研究得到了显著益处B，普伐他汀40mg给ACS患者带来的获益不比立普妥差C，更早强化治疗，更早能降低事件D，PROVE-IT研究证实， 80mg立普妥在ACS患者即使用到6个月也是相当安全的13，ACS需要强化他汀治疗，“强化”的含义是指什么？ABA，LDL-C：<70mg/dLB，降脂幅度>40%C，80mg的立普妥治疗D，40mg辛伐他汀14，在PROVE-IT、AVERT、MIRACL和REVERSAL 四项研究中，针对ACS患者的是哪些？ACA，PROVE-ITB，AVERTC，MIRACLD，REVERSAL15，以下哪些在ACS患者人群上做的研究无阳性结果？A，BA，PACT 普伐他汀 20-40 mg vs. 安慰剂B， A to Z 辛伐他汀40/80 mg vs. 安慰剂C，MIRACL 立普妥® 80 mg vs.安慰剂D，PROVE IT立普妥® 80 mg vs. 普伐他汀 40 mg16，MIRACL研究显示，在使用强化阿托伐他汀治疗16周时，将ACS患者主要终点事件降低了多少？ CA，22%B，17%C，16%D，30%17，PROVE-IT研究中80mg立普妥能将ACS患者主要终点事件降低多少？ CA，22%B，17%C，16%D，30%18，为何说PROVE-IT研究结果对80mg立普妥肝脏安全性是一个有力的佐证？B，CA，PROVE-IT研究中80mg立普妥与普伐他汀组相比ALT≥3倍正常上限没有统计学差异B，因肝酶升高和其他不良反应药物减量80mg立普妥与普伐他汀无统计学差异C，立普妥80mg带来的ALT≥3倍正常上限虽然高于普伐他汀组，两组患者因肝酶升高和其他不良反应药物减量的患者比例相似。
可定治疗冠心病合并高脂血症疗效观察论文
可定治疗冠心病合并高脂血症的疗效观察【摘要】目的探讨可定（瑞舒伐他汀钙）治疗冠心病合并高脂血症的疗效及安全性。
方法选择冠心病合并高脂血症患者104例，分为观察组和对照组，各52例。
两组患者分别服用阿托伐他汀钙10毫克及可定10毫克，治疗6个月后现察两组患者的血脂水平及不良反应。
结果观察组低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c）达标率为85%，对照组ldl-c达标率为61.70%，两组达标率比较，差异有统计学意义（p0.05）。
结论可定治疗冠心病合并高脂血症的疗效显著，且安全性较好，值得临床推广。
【关键词】冠心病；高脂血症；可定；安全性冠心病是由多种危险因素所致的一种慢性疾病。
近年来发病率逐年升高，我国的队列研究表明，血清总胆固醇（total cholesterol，tc）或低密度脂蛋白胆固醇（low densitylipoproten-cholesterol，ldl-c）升高是冠心病独立危险因素之一。
[1-2]为此治疗高脂血症对于防治冠心病有着重要的意义。
本研究主要观察可定（瑞舒伐他汀钙）对冠心病合并高低密度脂蛋白胆固醇血症患者的疗效及用药安全性。
1 资料与方法1.1 一般资料选择我院近两年治疗的冠心病合并高低密度脂蛋白胆固醇血症的患者104例，平均分为两组。
治疗组男29例，女23例；对照组男30例，女22例；两组间年龄、性别、血脂水平等无统计学差异（p>0.05），具有可比性。
所有患者均符合世界卫生组织（who）制定的冠心病及高脂血症的诊断标准。
排除标准：心、肺、肝、肾功能不全；他汀类药物过敏；肿瘤；低蛋白血症。
家族性高脂血症。
1.2 方法1.2.1 给药方法停用原服用的降脂药物4周后，清晨空腹抽血化验血脂，治疗期间患者控制饮食，不服用其他药物。
于每晚饭后一小时服药，治疗组服用瑞舒伐他汀钙（可定，阿斯利康公司生产）10毫克，对照组服用阿托伐他汀钙片（立普妥，辉瑞公司生产）10毫克，治疗6个月后复查血脂水平。
强化降脂时代的选择
立足强化
提倡优化 实行简化
3
4
5
6
强化降脂时代已经来临
心血管风险高危/极高危患者的降LDL-C目标愈趋严格
高危<2.5mmol/L (<~100mg/dl) 高危 100mg/dl 高危 100mg/dl (最佳70mg/dl) 极高危 80mg/dl 高危 <2 mmol/L (~77mg/dl) 或≥50%
*如冠脉造影、核医学成像、负荷超声心动图、超声发现颈动脉斑块
Reiner Z, et al. Eur Heart J. 2011;32(14):1769-818
19
综观权威指南及他汀类共识：对于极高危患者， LDL-C治疗目标均为降至1.8mmol/L或降幅≥ 50%
指南
2011 ESC&EAS 血脂异常管理指南简介1 2013 ESC稳定性冠状动脉疾病管理指南2 2013 ESC &EASD糖尿病指南3
1. 2. 3. Zeljko Reiner, et al. European Heart Journal .2011;32:1769–1818. 4. Montalescot G, et al. Eur Heart J 2013;34:2949-3003. Rydén L, et al. Eur Heart J 2013;34:3035-87. 5. /download/IASPP_Guidelines_ExSummary _20131011.pdf. 王拥军.中国卒中杂志 2013;8:565-575.
20
30
40
50
60
70
• CK上升达10倍正常上限并有肌肉症状出现 •
LDL-C的降低 (%)
瑞舒伐他汀钙片说明书
瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称：可定/Crestor通用名：瑞舒伐他汀钙片英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名：Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca分子量：1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片10mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片20mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀计（1）5mg(2)10mg(3)20mg【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
可定(瑞舒伐他汀钙片)使用说明
可定(瑞舒伐他汀钙片)【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。
在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。
在这些患者，应考虑对肾功能的评估。
没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。
本品禁用于患有活动性肝病的患者。
人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。
在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。
【注意事项】1.对肾脏的作用在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。
2.对骨骼肌的作用在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
肌酸激酶检测不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。
若CK基础值明显升高（>5×ULN），应在5-7天内再进行检测确认。
若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗。
可定的疗效与安全性
辛伐他汀 10 20 40 80
n=30 n=1564 n=287 n=112
自基线的变化 LSM %(SE)
-20
-25
-30 -40
-50
-60
-38 -44
-50
*
-55
†
‡
-35
-41
-46
^
-50
^
#
-33 -39 -46
^
*P<0.001 瑞舒伐他汀 10 mg 与 阿托伐他汀 10 mg 和 20 mg; 辛伐他汀 10 mg, 20 mg 和 40 mg相比; †P<0.001 瑞舒伐他汀 20 mg 与 阿托伐他汀 20 mg 和 40 mg; 辛伐他汀 20 mg 和 40 mg相比; ‡P<0.001 瑞舒伐他汀 40 mg 与 阿托伐他汀 40 mg 和 80 mg; 辛伐他汀 40 mg 和 80 mg相比; ^P<0.05 与瑞舒伐他汀 5 mg相比; #P<0.05 阿托伐他汀 80 mg 与 瑞舒伐他汀 5 mg 和 10 mg相比
各国指南均对降低LDL-C提出了更严格的要求
2004 NCEP ATP III： 对高危/中高危人群提出更积极的LDL-C目标
LDL-C 水平 (mg/dL)
190 160 130 100
70
高危险度
中高危险度
中危险度
CHD或CHD等危症
≥2种危险因素
≥2种危险因素
(10年危险度＞20%) (10年危险度10-20%) (10年危险度＜10%)
尿病、1型糖尿病伴靶器官损害、中 （<~70mg/dL）和/或不能达标时，
I
A
重度CKD或SCORE水平≥10%
[医学]立普妥、舒将之、可定、来适可、普拉固、美百乐镇六种调脂药医学关键信息
![[医学]立普妥、舒将之、可定、来适可、普拉固、美百乐镇六种调脂药医学关键信息](https://img.taocdn.com/s3/m/1fcb87c4aeaad1f346933f46.png)
立普妥®（心内）幻灯
立普妥®关键信息——拥有最全的临床循证证据
立普妥®关键信息——阻断/逆转斑块
立普妥®关键信息——使ACS患者和高血压糖尿病 患者早期获益
立普妥®关键信息——降低CRP获益
立普妥®关键信息——在PCI术前使用改善预后
立普妥®关键信息——在PCI术围手术期使用 降低事件
立普妥、舒将之、可定、来适可、普拉 固、美百乐镇六种调脂药医学关键信息
可定（瑞舒伐他汀）
可定®幻灯
可定®关键信息——强效
可定®关键信息—升HDL-C 逆转动脉粥样硬化斑块
可定®关键信息—对比阿托伐他汀 逆转斑块
可定®关键信息—对比阿托伐他汀 强效降LDL-C
可定®关键信息—不经CYP450代谢 安全
立普妥®关键信息——强化治疗 时间越长 获益越大
立普妥®（神内）幻灯
立普妥®关键信息——强化调脂逆转颈动脉斑块
立普妥ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ关键信息——80mg/日强化调脂逆转 颈动脉斑块
立普妥®关键信息——安全性良好
立普妥®（论坛会议）幻灯
立普妥®关键信息——他汀序贯治疗策略
舒降之®（辛伐他汀）
舒降之®关键信息——降LDL-C水平较好
普拉固®关键信息——调血脂效果尚可 大部分中国ACS患者血脂水平不高
普拉固®关键信息——一二级预防证据充分 超越降脂带来的作用
普拉固®关键信息——安全性好
六种调脂药关键信息总结
立普妥
80mg可强效降LDL-C（LDL-C降幅达50%以上） 齐全的一级预防、二级预防、ACS和卒中患者使用心血管获益的证据，多项循证研
究结果影响指南制定 更早获益 对逆转斑块有IVUS证据 80mg使用获益进一步增加，并且使用安全 PCI围手术期使用获益（他汀多效性）
外企拳头产品
络活喜、立普妥、瑞易宁、法安明公司的重点产是络活喜与立普妥。
络活喜是世界处方第一大的降压药，是CCB类药物的代表，优势是循证医学证据多，强效、平稳、长效，缺点是价格有点贵，容易水肿。
立普妥是目前世界销售额最大的药物，去年达到150亿美元，在中国这几年销售突飞猛进，势不可挡，优点是降脂效果强，达标时间快，缺点是价格贵，肝功能及肌病副作用大。
瑞易宁是第二代的磺脲类降糖药，销售一般。
法安明是低分子肝素类的抗凝药，不蔃?镜闹氐恪?BR辉瑞的代表以专业性，勤奋，攻击性强称雄于业内。
销售费用较灵活。
奖金政策好。
市场：辉瑞的中央市场部较强，特别是在产品的定位及策略的制订方面较强。
区域市场策略的执行主要靠销售，可能会造成一些衰减。
培养了一批全国级的讲者，影响力较大。
挑战：该产品线在公司内部风光无限，这几年在中国受到最强大的挑战是络活喜受到拜耳拜新同的强劲冲击。
立普妥这几年把舒降之、普拉固、来适可等老牌降脂药杀得丢盔弃甲。
2008展望：络活喜继续受到拜新同、波衣定等强竞对手的冲击。
立普妥将受到阿斯力康07年上市的号称为“他汀王”的可定（瑞舒伐他汀）的强竞挑战。
舒降之与赛诺菲计划在08年上市新的降脂药能否给立普妥造成麻烦要拭目以待。
本文版权中国医药联盟www.chinams .2 诺华制药产品：洛汀新、代文、复代文、来适可、唐力公司的重点是代文与洛汀新。
代文是全球处方量最大的ARB类药物，是ARB类降压药的代表，优势是循证医学证据多，降压效果好，靶器官保护好，杀手锏是能改善高血压患者的性功能障碍，基本上没什么副作用，缺点是在ARB里属于价格较贵的。
代文在国内把科素亚打得落花流水。
洛汀新是该公司在中国销售额最大的产品，在ACEI类降压药物里面销售额第一的产品。
优势是性价比高，降压效果好，缺点是咳嗽。
来适可是他汀类降脂药，优势是价格最便宜，安全，缺点是降脂效果较差。
唐力是那格列奈类降糖药，优势是低血糖作用少，缺点是降糖效果较差。
可定说明书
关于降血脂的药，可定、力清之、立普妥哪个比较好，为什么？
关于降血脂的药，可定、力清之、立普妥哪个比较好，为什么？可定，力清之，立普妥都是商品名，这三个药物是同一类药物，都属于他汀类的血脂调节药物，都是临床上常用的降血脂药物，在控制血脂，心血管疾病预防等方面有着重要的临床地位。
可定的药品名叫瑞舒伐他汀，力清之的药品名叫匹伐他汀，而立普妥的药品名是阿托伐他汀。
这三个他汀，都是属于新型的三代他汀药物，如果非要比出个高下，真的不容易，对于药物的选择，李药师还是那句话，没有最好的，只有最适合的。
今天就来为大家简单比较一下这三个药物——日常服用剂量不同，调脂强度略有差异这三个药物，瑞舒伐他汀的日常推荐剂量一般为5mg~40mg，阿托伐他汀的日服用剂量一般推荐为10mg~80mg，匹伐他汀的日常服用剂量则为1~4mg。
在降血脂强度上，瑞舒伐他汀的5~20mg剂量，阿托伐他汀的10mg~20mg，匹伐他汀的4mg以内，都属于中等强度的降脂强度，会让血脂降低30~50%左右的水平，而瑞舒伐他汀20mg~40mg，阿托伐他汀的40mg~80mg，则属于高强度的降脂强度，降脂效果能达到50%以上，匹伐他汀则没有这么强降脂强度的剂量推荐。
但是不是服用剂量越大，降脂强度越强就越好呢？并不是的，降脂强度的增加，同样意味着他汀类药物可能发生的副作用风险的增加，而他汀类药物的剂量加倍，对于降脂强度，通常只有6%的增加幅度，因此，由于人种体质的差异，一般都不推荐亚洲人服用高强度剂量的他汀来降血脂，发生肌肉痛，转氨酶升高等方面的副作用几率都会大大增加，得不偿失。
临床应用范围略有不同在临床应用范围上，阿托伐他汀适用于各种高脂血症情况以及心血管疾病一二级预防，包括纯合子型家族性高脂血症等多种，瑞舒伐他汀通常也适用于各种高脂血症的治疗，但一般在心血管疾病的二级预防一般不推荐，匹伐他汀对于原发性异常β脂蛋白血脂，纯合子型家族高脂血症，以及心血管疾病的一二级预防不做推荐。
当然这种临床应用范围的不断扩张与药物临床应用的时间长短，临床数据的积累都有关系，因为后两种药物上市较立普妥晚，因此随着临床应用的不断深入，适应症也是有可能继续扩展的。
“瑞舒伐他汀”（可定、舒夫坦）降低血脂、效果强劲，冠心病选择
“瑞舒伐他汀”（可定、舒夫坦）降低血脂、效果强劲，冠心病选择2012年调查发现，我国成年人，血脂异常发病率为40%！由于血脂升高，未来，我国心血管疾病预计增加 920万例！目前，科学数据证实，“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH-C）是导致心脑血管疾病增多的关键原因，降低“低密度脂蛋白胆固醇”的水平，可以显著减少心脑血管疾病的发病及死亡危险风险。
今天，喵医生聊聊“瑞舒伐他汀（可定、舒夫坦）—降低血脂、作用强劲，心脑血管疾病和四肢动脉硬化人士的选择”！打开今日头条，查看更多精彩图片一、正常健康人的血脂水平。
理想水平为：“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH-C）小于2.6 mmol/l。
合适水平为：“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH-C）小于3.4 mmol/l。
“总胆固醇”（TC）小于5.2 mmol/l。
“甘油三酯”小于1.7 mmol/l。
二、哪些人需要立即开始使用“降脂药物治疗”？1、已经发生心绞痛、心梗、脑梗、颈动脉斑块或者狭窄、下肢动脉斑块或者狭窄的人士。
2、下列项目中，符合任意一项的人士。
1) 低密度胆固醇（LDL-C）大于等于4.9 mmol/l2) 或者总胆固醇（TC）大于等于7.2mmol/l。
3) 或者40岁以上糖尿病人士，低密度胆固醇（LDL-C）1.8至4.8mmol/l4) 或者40岁以上糖尿病人士，总胆固醇（TC）3.1至7.1mmol/l。
3、下列项目中，符合任意二项的人士。
1) 收缩压（高压）大于等于160mmHg。
2) 或者舒张压（低压）大于等于100mmHg。
3) 或者高密度胆固醇（HDL-C）小于1.0mmol/l。
4) 或者肥胖体重指数（BMI）大于等于28。
5) 或者吸烟。
三、“瑞舒伐他汀”在心绞痛、心梗、脑梗、颈动脉斑块狭窄、下肢动脉狭窄、糖尿病人士中使用的原因和目的。
1. 长期使用他汀药物，可以延缓血管内斑块增大、增多，可以减轻因斑块造成的血管狭窄程度。
2. 他汀类药物可降低冠心病死亡率和患者的总死亡率。
了解5类降脂药
了解5类降脂药高血脂是动脉粥样硬化和心脑血管病发病的高危因素，研究表明，降低血浆胆固醇可降低冠心病、脑卒中事件发生的危险性。
对于高血脂的治疗，常常是通过降脂药治疗，同时坚持控制控制饮食和改善生活方式。
那么，我们该如何正确选择和使用合适的降脂药呢？今天给大家讲讲常见5种降脂药的适应症与使用方法。
1、他汀类常见药物：辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀等适应症：主要用于高胆固醇血症和冠心病患者。
禁忌证：活动性肝病患者（注：脂肪肝除外）以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。
用法用量：辛伐他汀（舒降之、辛可），10～40 mg，每日1次，睡前口服；阿托伐他汀（立普妥、阿乐）10～40 mg，每晚顿服；瑞舒伐他汀（可定）5～20 mg，每晚一次口服。
洛伐他汀，10～80 mg 每晚一次或每日分二次口服。
2、贝特类常见药物：非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐适应症：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
禁忌症：活动性肝病患者以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。
用法用量：非诺贝特（力平之）100 mg，每日3次口服；苯扎贝特（必降脂）200 mg，每日3次口服；吉非罗齐（商品名“诺衡”）300 mg，每天3次或600 mg每天二次。
3、烟酸类及其衍生物常见药物：烟酸（副作用大，已经很少用）、阿西莫司适应症：适用于治疗高甘油三脂血症以及甘油三酯升高为主的混合性高脂血症。
禁忌症：肾功能不全者慎用。
用法用量：阿西莫司用法：0.25～0.5 g，2～3次/日，饭后服用。
4、胆固醇吸收抑制剂常见药物：依折麦布适应症：主要用于高胆固醇血症和冠心病患者。
禁忌症：活动性肝病禁用，不明原因的血清转氨酶持续升高的患者及孕妇和儿童慎用。
用法用量：依折麦布10 mg，每日1次。
可在每日任意时间服用，食物不影响其疗效。
5、胆酸螯合剂常见药物：考来烯胺、考来替泊适应症：适用于对他汀类药物治疗无效的高胆固醇血症的病人，但因此类药物的胃肠道副作用较大，降脂作用相对较弱，目前临床已很少使用。
可定介绍
Curt Med Res Opin 2005;21:1865-74
可定®10mg使82%患者LDL-C达标
100
* 82%
†
瑞舒伐他汀 85% 75% 69% 63% 66% 55% 51% 44% 阿托伐他汀 辛伐他汀
89% 82%
82%
LDL-C达标#的患者(%)
80
普伐他汀
60
40
31%
20
剂量 (mg)
STELLAR研究：一项为期6周、平行对照、开放、随机多中心研究，旨在比较各种剂量的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀及辛 伐他汀的疗效和安全性。来自美国182个临床中心的2431名成年高胆固醇血症 (LDL-C≥160且＜250mg/dl,TG＜400 mg/dl) 患者参加研究.
* p<0.002
Jones PH et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60
可定®10mg也使更多亚洲患者LDL-C达标
p <0.0001 90 80 p <0.0001
达标患者的比率（%）
70
60 50 40 30 20 10
79.5% 69.4%
77.1% 67.5%
可定® 10mg (n=950)
IDEAL2
1
治疗组间平均LDL-C水平差值 (mmol/L)
注：瑞舒伐他汀的适应症是治疗血脂异常，预防心血管事件的适应症尚未得到批准
1.JAMA 2004;292(11):1307-16. 2.JAMA. 2005;294(19):2437-45. 3.N Engl J Med 2005;352(14):1425-35. 4.N Engl J Med. 2004;350(15):1495-50 ncet. 2005;366(9493):1267-78. 6.N Engl J Med 2008;359(21):2195-207.
各种他汀类药物如何选择
各样他汀类药物怎样选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块，当前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种合适自己呢？他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸，都拥有同样的共性，如均可竞争性克制胆固醇的合成。
但因拥有不同的取代基，故每个他汀类药又拥有独到的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。
下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等（包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等），也便可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性仍是脂溶性，是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数，他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。
不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊，而理想的分派系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，能够在一天任何时间服用。
其余半衰期较短，需要夜晚睡前服用。
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可定®10mg强效降低LDL-C
显著优于
6周 RADAR 0
LDL-C自基线的变化 (%)
n=230 n=231
阿托伐他汀20mg
6周 PULSAR 3 8周 MERCURY I 4
临床研究中临床疗效的汇总
1
6周 CORALL 2 0
-10
n=131 n=132
0
LDL-C自基线的变化 (%)
n=493 n=481
Jones P, et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60
STELLAR研究： 可定®10mg使82%患者LDL-C达标
100
*† 82% 89%
89%
85% 75% 69% 63% 66% 82% 82%
LDL-C达标#的患者(%)
80
82%患者达标
55%
44%
60
51%
辛伐他汀
10mg
普伐他汀
10mg
20 40 mg mg
–15 –20 –25 –30 –35 –40 –45 –50
0
–5
–10
–55
–60
瑞舒伐他汀40mg未在中国注册
治疗6周后，LDL-C自基线的变化（%）
STELLAR研究：一项为期6周、平行对照、开放标示的、随机多中心研究，旨在比较各种剂 量的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀及辛伐他汀的疗效和安全性。来自美国182个临床中心的2431名 成年高胆固醇血症 (LDL-C≥160且＜250mg/dl,TG＜400 mg/dl) 患者参加研究.
0
LDL-C自基线的变化 (%)
n=539 n=925
LDL-C自基线的变化 (%)
-10 -20 -30
-38% -44%
-10
-10
-20
-30 -40
-41% -46%
-20
-30 -40
-43% -45% P<0.05 阿托伐他汀 20 mg
-20
-30 -40
-47% -44%
-40 -50
• 多种药物通过同一酶代谢时，易产生相互作用。
• 美国血脂协会(NLA) 2006专家建议指出：他汀 类药物与CYP 450 3A4抑制剂合用，发生肌病 的风险升高6倍
Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C
可定®高度亲水， 不经CYP450 3A4途径代谢，更少药物相互作用
70
-0.5
平均LDL-C(mg/dL)
-1.0
病变消退
ASTEROID3 瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀40mg未在中国注册 瑞舒伐他汀尚未在中国注册逆转动脉粥样硬化斑块的适应症
†ASTEROID和REVERSAL研究了他汀类药物治疗的有效性；A-PLUS、ACTIVATE和CAMELOT 研究了非他汀类药物的
Jones P, et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60
STELLAR研究： 可定®10mg有效升高HDL-C达7.7%
瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀
12
* P<0.002 与普伐他汀 10mg相比;； †P<0.002 与阿托伐他汀 20, 40, 80mg; 辛伐 他汀 40mg; 普伐他汀 20, 40mg相比。
HDL-C自基线的改变(%)
10
8 6 4
‡ 9.5% 9.6%
† *
与阿托伐他汀 20, 40, 80mg; 辛 伐他汀 40mg; 普伐他汀 20, 40mg相比。
‡P<0.002
7.7% 6.8% 5.7% 4.8% 4.4% 6.0% 5.3% 5.2% 5.6% 4.4% 3.2% 2.1%
40
31%
瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀
20
0
n=473 10mg n=473 20mg n=473 40mg n=633 10mg n=633 20mg n=633 40mg n=633 80mg n=633 10mg n=633 20mg n=633 40mg n=633 80mg n=485 n=485 n=485 10mg 20mg 40mg
2.0
1.5 1.0 0.5 0.0 20 30 40 LDL-C 的降低 (%) 50
60
70
注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册
* CK上升达10倍正常上限并有肌肉症状出现
Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K–29K
临床对照研究：瑞舒伐他汀对肌肉影响小
2Wolffenbuttel
1Jukema
DISCOVERY Asia 研究 首个在亚洲人群中进行的随机、多中心、开放性、大规模他汀类研究
治疗期可选择延长
可定® 10mg/天 是 可定® 10mg/天 受试者的LDL-C是否达标?
• 临床对照研究显示，达到40mg瑞舒伐他汀治疗的 患者中药物相关性肌病*的发生率低 (<0.1%) ，与 市场上其他他汀类药相似1 • 瑞舒伐他汀治疗发生横纹肌溶解症的几率极低 (<0.01%) ，在市场上其他他汀类药物所报告的范 围之内2
*定义为 CK >正常上限10倍，加 肌肉症状
注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册
#LDL-C目标＜100mg/dl(高危患者)；＜130 *P<0.002
(中危患者)& ＜160低危患者)(NCEP ATP III标准) 与辛伐他汀10mg 和20mg; 普伐他汀10mg, 20mg和40mg相比 †P=0.007 瑞舒伐他仃10mg与阿托伐他汀10mg相比
瑞舒伐他汀40mg未在中国注册
注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册
瑞舒伐他汀 (10, 20, 40mg) 阿托伐他汀 (10, 20, 40, 80mg) 辛伐他汀 (40, 80mg) 洛伐他汀 (20, 40, 80mg) 氟伐他汀 (20, 40, 80mg)
LDL-C的降低 (%) *连续检测2次升高>正常上限的3倍
Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K-29K
2
0
10 20 10 20 40 80 10 20 40 80 10 20 40
STELLAR研究：一项为期6周、平行对照、开放标示的、随机多中心研究，旨在比较各种剂 量的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀及辛伐他汀的疗效和安全性。来自美国182个临床中心的2431名 成年高胆固醇血症患者(LDL-C≥160且＜250mg/dl,TG＜400 mg/dl) 参加研究.
亲水性 经CYP450 3A4代谢 经CYP450 2C9代谢
可定®
普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀
仅10%
Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C
循证验证：可定®强效降脂、更多达标
29项研究 覆盖6.7万名患者
LUNAR、CENTAURUS
STELLAR 研究
最大规模的、头对头的、他汀类药物疗效与安全性的对照研究
研究终点：治疗6周后剂量-剂量的对比 (LDL-C、其他脂质及脂蛋白的变化、LDL-C达标的患者比例) 瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 10mg 20mg 40mg
10mg 10mg
20mg 20mg
20 40 mg† mg‡
瑞舒伐他汀
阿托伐他汀 10mg
LDL-C 降低46%
10mg*
20 mg
20 mg 40 mg 80 mg
40 80 mg mg
* P<0.002 与阿托伐他汀10mg、辛伐他 汀 10, 20, 40mg、普伐他汀 10, 20, 40mg相比 † P<0.002 与阿托伐他汀 20, 40mg、辛 伐他汀 20, 40, 80mg、普伐他汀 20, 40mg相比 ‡P<0.002 与阿托伐他汀40mg、辛伐他 汀 40, 80mg、普伐他汀40mg相比
临床对照研究：瑞舒伐他汀对肝脏的影响小
• 虽然肝转氨酶升高不常见，但被认为是他汀类药 物治疗的并发症之一 • 临床研究显示，瑞舒伐他汀10-40mg引起的血清 转氨酶显著性升高*的发生率很低 (0.2%) ，与目 前已上市的其他他汀类药物所观察到的发生率相 似1,2
*即指在连续2次测定ALT＞3×ULN
平均HDL-C变化与动脉粥样硬化病变体积百分比（PAV）变化之间的关系
2.0
1.5
动脉粥样病变体积百分比* 的变化（％）
CAMELOT 安慰剂 ACTIVATE 安慰剂 REVERSAL 阿托伐他汀
50 60
REVERSAL 普伐他汀
1.0 0.5 0
病变进展
A-Plus 安慰剂
80 90 100 110 120
剂量 (mg)
瑞舒伐他汀40mg未在中国注册
Jones PH et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60
发表在《Circulation》中一篇覆盖2528例病人的他汀研究的荟萃分析表明： 当他汀类药物显著降低LDL-C并升高HDL-C达7.5%时， 才能真正逆转动脉粥样硬化斑块
疗效，但这些研究中含安慰剂对照组，包括既往应用他汀类药物治疗的患者（分别为62%、80%和84%） *ASTEROID和 REVERSAL中用PAV变化的均值表示。A-PLUS、ACTIVATE和CAMELOT研究用PAV变化的均值表示。
3 JAMA
1 N Engl J Med 2006;354:1253-1263.; 2 Circulation 2004;110:3372-3377; 2006;295 (13):1556-1565; 4 JAMA 2004;292: 2217-2225; 5 JAMA 2004; 291:1071-1080