抗阿米巴病药及 抗滴虫病药

[药理作用]
1. 抗阿米巴原虫作用
对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有很强的杀灭 作用。
2. 抗滴虫作用
对阴道滴虫有直接杀灭作用。
3. 抗厌氧菌作用
对所有厌氧球菌、G—厌氧杆菌、G+厌氧芽胞杆 菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有 效。 4. 抗贾第鞭毛虫作用
[临床用途]
1. 阿米巴病 首选药 急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 因其在肠内浓度低，故单用甲硝唑治疗阿米巴痢 疾，复发率高，须用抗肠腔内药物继续治疗。治 疗肠外阿米巴病，与氯喹交替使用效果更好。 2. 治疗滴虫病的首选药 应用治疗量对阴道正常菌群无影响 3.厌氧菌感染 口腔、产后盆腔、腹腔感染及肠外 科手术感染以及由此引发的败血症。 4. 治疗贾第鞭毛虫病 目前最有效药物
第二节
抗滴虫病
首选药为甲硝唑，抗甲硝唑滴虫感染可选
用乙酰胂胺、曲古霉素等。
第四十三章
抗阿米巴病药及 抗滴虫病药
第一节
抗阿米巴病药
阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起 ，以阿米巴包囊为感染体的疾病，阿米巴原 虫寄生于肠壁破坏肠粘膜，引起阿米巴痢疾 ，或侵入组织引起阿米巴脓肿。
阿米巴原虫的生活史
阿米巴原虫在人体内有两种形态：
包囊和滋养体
包囊 口 身体免疫力 滋养体 小肠 包囊 结肠 小滋养体 体外 大滋养体

[不良反应]
毒性大 严重的胃肠刺激作用 心肌毒性及神经肌肉损害
仅用于甲硝唑无效或禁用的病人。
氯喹
口服后肝中浓度比血浆浓wk.baidu.com高数百倍，
能杀灭组织内阿米巴滋养体。
用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓
肿等，可与甲硝唑交替使用，防止耐药
菌株的出现。
卤代喹啉类 肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体，用 于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者 。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。 长期应用可引起严重的视觉障碍，应用受到 限制。 抗生素类 巴龙霉素、红霉素、土霉素，主要通过抑制 肠道共生菌群而起作用，巴龙霉素对肠内阿米巴 滋养体尚有直接杀灭作用。
二氯尼特（diloxanide furoate）
能直接杀灭阿米巴包囊
是目前最有效的杀包囊药。 用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良 好疗效。 对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后， 用二氯尼特可控制症状复发。
依米丁 emetine（吐根碱）
茜草料吐根属植物根中所提取的异喹啉类生物 碱，其衍生物去氢依米丁与依米丁的作用相似，毒 性较低。
[作用与用途]
对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用 组织内阿米巴脓肿，效果良好； 急性阿米巴痢疾 杀灭肠壁内滋养体，迅速控制 症状，但不能根治。加用卡巴胂等抗肠腔内阿 米巴药以求根治。 慢性阿米巴痢疾及带虫者 无效。
[作用机制]

阻止核蛋白体上的肽酰基-tRNA的移位，从而阻 碍蛋白质的合成， 使滋养体内细胞核中的染色质、核仁、核网等亚 细胞结构变性，死亡。
转入血液，侵入肺、肝等， 引起炎症或脓肿
阿米巴痢疾
甲硝唑 (metronidazole，灭滴灵)
人工合成的硝基咪唑类化合物
[药动学]
口服吸收迅速而完全，2～3h内达有效血药浓度， 一次给药可维持12h， t 1/2 为8h。 经肝代谢，约70％的药物以原形自肾中排出，还 可通过唾液、乳汁、精液及阴道分泌物排出，结 肠内浓度偏低。