08肾上腺素受体激动药
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
08肾上腺素受体激动药
(2)α位-H被-CH3 取代： 位 被 取代： 摄取，阻碍MAO氧化， 氧化， 易被摄取1摄取，阻碍 氧化 递质释放增加， 间羟胺 递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 的氢原子被不同基团取代： 的氢原子被不同基团取代 取代基团从甲基到叔丁基，对α作 取代基团从甲基到叔丁基， 作 用减弱， 受体作用增强。 用减弱，对 β受体作用增强。
代偿期表现为微循环缺血缺氧，全身血流重新分布， 代偿期表现为微循环缺血缺氧，全身血流重新分布， 以保证心脑血液供应； 以保证心脑血液供应；失代偿期表现为微循环淤血 性缺氧，组织血液灌流量进一步减少； 性缺氧，组织血液灌流量进一步减少； 难治期表现为微血管麻痹、 难治期表现为微血管麻痹、DIC形成或多器官功能 形成或多器官功能 衰竭。 衰竭。 休克的发病机制十分复杂， 休克的发病机制十分复杂，除交感兴奋及体液因子 大量产生所致的微循环障碍外， 大量产生所致的微循环障碍外，还与休克动因直接 作用或微循环障碍发生后所引起的细胞损伤、 作用或微循环障碍发生后所引起的细胞损伤、微血 管通透性增加及细胞因子级联反应等细胞分子机制 有关。在休克的防治上，应尽早消除休克动因，注 有关。在休克的防治上，应尽早消除休克动因， 重改善微循环，努力保护或恢复细胞与器官功能。 重改善微循环，努力保护或恢复细胞与器官功能。
休克的分类: 休克的分类
低血容量性休克:低血容量性休克指各种病因引起 低血容量性休克 低血容量性休克指各种病因引起 的机体血容量减少所致的休克。常见于失血、 的机体血容量减少所致的休克。常见于失血、失 烧伤、创伤及感染等情况。 液、烧伤、创伤及感染等情况。 血管源性休克 :血管源性休克指由于外周血管扩 血管源性休克指由于外周血管扩 张，血管床容量增加，大量血液淤滞在扩张的小 血管床容量增加， 血管内，使有效循环血量减少而引起的休克， 血管内，使有效循环血量减少而引起的休克， 又称分布性休克（ 又称分布性休克（distributive shock）或低阻力 ） 性休克（ 性休克（low-resistance shock）。 ）。 指由于心泵功能障碍， 心源性休克 :指由于心泵功能障碍，心输出量急 指由于心泵功能障碍 剧减少，有效循环血量和微循环灌流量显著下降 剧减少， 所引起的休克。其病因可分为心肌源性 所引起的休克。 和非心肌源性两类。 和非心肌源性两类。
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药概述：1 Adr受体激动药2 拟交感胺类一、构效关系和分类（一）按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚：苯环上3，4位有羟基，属于儿茶酚。
1．儿茶酚：①作用维持时间短，易被COMT灭活；②不易通过血脑屏障。
2．非儿茶酚：苯环上少1个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如间羟胺，少2个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。
如：麻黄碱。
3．乙胺上的α位-H被-CH3 取代：易被摄取1摄取，不易被MAO氧化，在囊泡储存时间长，有促进NE释放作用，如：间羟胺、麻黄碱。
4．氨基〔-NH-〕上的氢原子被不同基团取代的，其取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用。
（二）按对Adr受体d的选择性分为三大类1．选择性作用于α受体：如去甲肾上腺素。
2．选择性作用于β受体：如异丙肾上腺素。
3．对α、β都有作用：肾上腺素。
二、α受体激动药（一）α1、α2受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline NA ，or Norepinephrine NE）体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放。
药用品，人工合成。
性质：不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用品为重酒石酸盐。
[体内过程]1．给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。
②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。
③静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱。
2．分布：心、肾上腺髓质、血管等。
3．代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。
统称为儿茶酚胺的代谢产物。
4．排泄：尿中以VMA为主（90%）。
少量原形NA 4%~16%，结合型间甲NA和间甲NA。
[药理作用]1．心血管作用①血管与血压。
②血管：皮肤、粘膜、内脏的血管收缩的小动脉和小静脉收缩。
皮肤、黏膜血管>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管。
③血压↑：血管收缩，外周阻力加大。
第8章肾上腺素受体激动药
现已人工合成。
作用机制：
1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。
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作用特点(与Ad比较）： 1.化学性质稳定，口服有效。 2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌
的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，
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多巴胺(dopamine,DA)
DA为NA的前体物，药用为人工合成品。
[体内过程]
1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。
2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT
所灭活，作用时间短。
3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作 用。
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[药理作用] 作用机制：激动1、1及DA受体 1.激动1受体，皮肤、粘膜血管收缩，
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[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心
室颤动。
禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。
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多巴酚丁胺(dobutamine)
药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。
右旋体： 阻断1受体，
激动受体。
多巴酚丁胺
消旋体
左旋体：激动1受体，对
1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺
素、异丙肾上腺素、多巴、苯肾上腺素(新福林）。
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间 短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
起的心力衰竭。
008药理学练习题-第八章肾上腺素受体激动药 (1)
第八章肾上腺素受体激动药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：BA．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺E．地高辛2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： CA．异丙肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．肾上腺素E．去甲肾上腺素3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：DA．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．去甲肾上腺素4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；EA．多巴酚丁胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．肾上腺素5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：BA．间羟胺B．多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．麻黄碱6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：DA．异丙肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．多巴胺7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：DA．防止过敏性休克B．中枢镇静作月C．局部血管收缩，促进止血D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E．防止出现低血压8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．多巴胺9．可用于治疗上消化道出血的药物是：CA．麻黄碱B．多巴胺C．去甲肾上腺案D．异丙肾上腺素E．肾上腺素10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：DA．受体被阻断B．受体数目减少C．代偿性胆碱能神经功能增强D．递质耗损排空，储存减少E．肝药酶诱导，加快代谢11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．间羟胺12．下列叙述的错误项是：DA．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体C．麻黄碱激动α、β1β2受体D．去甲肾上腺素激动α和β2受体E．肾上腺素激动α和β受体13．少尿或无尿的休克思者应禁用：EA．山莨菪碱B．异丙肾上腺素C．多巴胺D．阿托品E．去甲肾上腺素14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．多巴胺15．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用：EA．间羟胺B．肾上腺素C．多巴酚丁胺D．去甲肾上腺素E．多巴胺16．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：D A．中枢兴奋症状B．体位性低血压C．舒张压升高D．心悸或心动过速E．急性肾功能衰竭17．肾上腺素作用于心血管系统的受体是：EA．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体E．α、β1和β2受体18．去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：EA．眼睛B．腺体C．胃肠和膀胀平滑肌D．骨骼肌E．皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
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外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
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(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
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[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
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(2)
过敏性休克：主要由于小血管
第八章 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药一、名词解释：1. 肾上腺素受体激动药2．肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。
9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。
2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。
7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。
10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题：A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射D．口服稀释液E．以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
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肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。
作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。
注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
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麻黄碱（ephedrine） 【临床用途】
（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降） （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻） （3）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏 的射血阻力所致。
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第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine） 甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）
1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用
（1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
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第二节 α肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？
（1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无
2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左 右。
3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。
1. 心脏：兴奋心脏β1受体。
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。
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3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基 取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长， 如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物对α、 β受体选择性将发生变化。取代基团从甲 基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱， β受体作用逐渐加强。
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第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
(SBP-DBP)
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
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2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
《药理学》第八章 肾上腺素受体激动药
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
药理学总论：第八章 肾上腺素受体激动药
递质消耗，受体脱敏
临床应用
1、防治某些低血压状态：蛛网膜 下腔麻醉、硬膜外麻醉
2、鼻粘膜充血所致鼻塞:滴鼻 3、防治轻度支气管哮喘 4、缓解过敏反应的皮肤粘膜症状
多巴胺(dopamine,DA)
• NA 合成前体 • 重要神经递质 • 口服易破坏，ivgtt给药；作用时间短
代谢产物腺苷 血压 灌注压力
2. 心脏
激动β1受体 “三正”作用 整体情况下血压升高
反射性兴奋迷走神经 心率
强烈缩血管 外周阻力
心排出量 ±
临床应用
• 早期神经源性休克 • 低血压
– 嗜铬细胞瘤切除后 –休克早期,药物中毒时 （氯丙嗪）
• 局部止血
– 口服,治疗上消化道出血
不良反应及注意事项
• 局部组织缺血坏死 • 急性肾衰 • 禁忌症
– 小剂量：D1，舒张肾血管，肾血 流量增加
– 有排钠利尿作用 – 大剂量：α，肾血管明显收缩
临床应用
抗休克：心排出量 尿量 者尤为适用
急性肾衰：与利尿药合用
第三节 α受体激动药
去甲肾上腺素
– (noradrenaline,NA) – NA能神经末梢释放的主要递质 – 药用者为人工合成
药动学
• 吸收
β受体激动剂的发展历程
肾上腺素 引入临床 治疗哮喘2
麻黄2
5000年前
低选择性
非诺特罗、沙丁胺醇、特布他林 (选择性β2受体激动剂，短效)2
1980
沙美特罗、福莫特罗(选择 性β2受体激动剂，长效)2
1.Mario Cazzola,et al. Am J Respir Crit Care Med.2013;187(7):690-696 2.Mario Cazzola,et al. Pharmacol Rev. 2012 Jul;64(3):450-504.
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多巴胺DA
【药理作用】
3.改善肾功能 ---治疗量 （+） D1-R：肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增 加，排钠利尿。 ---大剂量 （+） 1-R ：肾血管收缩，加重肾衰。
多巴胺DA
【临床应用】
1.休克 是心源性休克的首选药物。
对伴有心收缩力减弱、尿量减少、 血容量已补足的休克患者疗效较好。 2.急性肾功能衰竭 与利尿剂合用。
响不大，大剂量可加快心率。
多巴胺DA
【药理作用】
2.对血管和血压的作用 ---治疗量 （+） 1-R ：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，舒张压 （+） D1-R：肾、肠系膜、冠脉舒张，舒张压↓ （+）β 1-R：收缩压 ---大剂量 （+） 1-R ：皮肤、黏膜、肾及肠系膜血管收缩，舒张压 （+）β 1-R：收缩压
异丙肾上腺素ISO
【药理作用】
2.舒张血管
（+）β2 -R →骨骼肌血管舒张；肾、肠系膜血管和冠脉舒 张作用弱
3.对血压的影响
兴奋心脏→ SBP↑，扩张血管→ DBP, PP↑
异丙肾上腺素ISO
【药理作用】
4.扩张支气管
（+）β
2
-R →支气管平滑肌舒张，其作用比AD强；
抑制过敏介质的释放. 无收缩血管的作用，故消除黏膜水肿的作用不如AD 5.影响代谢 促进糖原（ β
2
间羟胺
分
异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇
β受体激动药
β β
1 2
类
一、
、受体激动药
肾上腺素 (AD)
【体内过程】
1.口服无效。
2.皮下注射吸收较慢，维持1h。
3.肌肉注射吸收较快，静脉注射立即起效，
作用仅维持数分钟。
肾上腺素AD
【药理作用】
思考：AD应该具备哪些方面的
药理作用？
作用特点：激动 -R＝β-R, 作用强大 心血管系统 支气管 代谢
因静滴过久,药液浓度过高或外漏所致。 2.急性肾功能衰竭： 用药过大过久,肾血管收缩。
控制滴速 监测尿量（＞25ml/h） 监测血压、末梢循环
3.高血压、动脉硬化及器质性心脏病人，少尿或无尿患者 禁用。
间羟胺(metaraminol）
（阿拉明）
--为人工合成品
【作用机制】 直接作用（+）-R>（+）1-R 间接作用：促进NA释放。
4.扩张支气管
支气管平滑肌舒张 （+）β2-R 稳定肥大细胞膜，抑制过敏性物质释放
（+）1-R：
支气管黏膜血管收缩 →消除支气管水肿
肾上腺素AD
5.影响代谢
机体代谢和耗氧量↑。
（+） β1-R和β3-R →促进脂肪分解
（+） -R、 β2-R →促进肝糖原分解
思考：什么患者不
适合用AD？
作用特点 （与AD比较）
②肾上腺素样作用缓慢、温和而持久；
③中枢兴奋作用较显著，易致失眠； ④易产生快速耐受性。
麻黄碱
【临床应用】
1.防治某些低血压状态 如麻醉（硬脊膜外、 蛛网膜下腔）引起的低血压。 2.支气管哮喘 ①预防发作；②轻症的治疗 3.鼻黏膜充血之鼻塞 0.5%-1%的滴鼻剂.
麻黄碱
多巴胺DA
【不良反应与注意事项】
1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。 2.剂量过大或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过 速、心律失常、肾功能下降等。
3.室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化、 高血压等患者禁用
麻黄碱
【药理作用】
机制：激动、受体 / 促进NA释放
作用特点 ①性质稳定、口服有效；
1.0mg皮下或肌肉注射。
【临床应用】
3.支气管哮喘：
控制支气管哮喘的急性发作 4.与局麻药配伍： 延缓局麻药的吸收，延长其作用时间、减少其副作用。 手指、足趾、阴经等处手术不宜，以免致局部组织缺血 坏死。 5.局部止血：鼻粘膜或牙龈出血，1%AD
【不良反应与注意事项】
心悸、血压升高、心律失常等。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬
肾上腺素 (AD)
1. 兴奋心脏
思考：由此看来什么人 不适合使用肾上腺素？
心肌收缩力↑ 心输出量↑ 心率↑传导↑
治疗量 激动心脏β1-R
大剂量 心肌的氧耗↑
心肌的兴奋性↑
易致心律失常，心室纤颤
肾上腺素AD
2.舒缩血管
收缩 （+） 1-R 皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 舒张 （+）β2-R 骨骼肌血管舒张 冠脉血管舒张 思考：与血管有关系的受 体是哪几种？
【临床应用】
1.心跳骤停:
用于溺水、严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停 (静注或心内注射).
心室内注射
2.抗过敏性休克:
新三联:AD+Atropine+Lidorcaine
思考： AD为什么可以 老三联：NA+AD+ISO( 已淘汰 ) 抢救过敏性休克？
为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性 休克)的首选药.
去氧肾上腺素(Phenylephrine)
(新福林,neosynephrine)
甲氧明（methoxamine）
（二） 1受体激动药
【作用及应用】
相同点 ①激动1受体，缩管升压。
不同点
去氧肾上腺素有扩瞳作用。
扩瞳作用较阿托品弱、快、 ②反射性减慢心率。 短 ③低血压：麻醉及药物中毒。 用于眼底检查及手术。 ④阵发性室上性心动过速。
【不良反应】不安、Fra bibliotek眠。【禁忌症】
高血压、冠心病、甲亢。
二、 受体激动药
（一）
1
、 2受体激动药
去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA）
口服无吸收作用。 皮下和肌肉注射吸收少，易致局部组织坏死。 作用短暂，临床静脉滴注给药。
去甲肾上腺素NA
【药理作用】
作用机制：
2
）、脂肪（ β
3
）分解。
异丙肾上腺素ISO
【临床应用】
1.房室传导阻滞
治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。可采用舌下或静脉点滴 给药。 2.心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房 结功能衰竭、安装人工起搏器时并发的心脏骤停。心 内注射，常与NA或间羟胺合用。
异丙肾上腺素ISO
【临床应用】
三、 β受体激动药
异丙肾上腺素isoprenaline/ISO
--非选择性β受体激动药
【药理作用】
作用机制： 激动β1-R =β2-R，强大
根据受体的分布及效应ISO的药理作用 应该体现在哪几个方面？
1.心血管系统
2.支气管 3.代谢
异丙肾上腺素ISO
【药理作用】
1.兴奋心脏
(+)β1-R，心肌收缩力增强、心率和传导加快。 与AD 比较，ISO的加快心率、加速传导的作用较 强，对窦房结有显著兴奋作用，也能致心律失常，但 较少产生心室颤动。
多巴酚丁胺（dobutamine）
--β 1受体激动药
【作用特点】
1.选择性激动β 1-R 2.治疗量可增加心排出量和 心肌收缩力，但对心率影 响不大 3.可用于心源性休克或心肌 梗死并发的心衰 4.易产生快速耐受性
小
结
1.AD的药理作用与临床用途。 2.多巴胺的药理作用特点及临床用途。 3.麻黄碱的主要临床应用。 4.NA的主要不良反应。 5.ISO对血压的影响及临床用途。
思考：外周的血压会 有什么变化？
肾上腺素AD
3.对血压的影响 与剂量浓度密切相关
小剂量：兴奋心脏 →收缩压↑； （+）2-R→舒张压↓， →脉压差 大剂量：兴奋心脏 →收缩压↑； （+）1-R→舒张压↑ ， →脉压差↓
思考：服用受体阻断药， 对肾上腺素的升压效应有何影响？
肾上腺素AD
【药理作用】
2.兴奋心脏 （+）β1-R→兴奋心脏 整体可因血压升高而反射性减 慢心率，心输出量不变或下降。
大剂量可引起心率失常
去甲肾上腺素NA
【药理作用】
3.升高血压 小剂量:
（+）β1-R→兴奋心脏→收缩压↑
（+）1-R→血管收缩不明显，舒张压 → ，PP 大剂量： （+）β1-R→兴奋心脏→收缩压↑ （+）1-R→血管收缩明显，舒张压↑ → ，PP
3.支气管哮喘
舌下或喷雾给药，可用于控制支气管哮喘的急性发作。 现已少用，被选择性的β 2受体激动药所取代。 4.休克 对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量较低者有 一定疗效。
异丙肾上腺素ISO
【不良反应】
常见心悸、头晕。
长期反复使用易致耐受性，继续加大剂量，可致猝死。
【禁忌症】
禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。
间羟胺
【作用特点】
1.收缩血管及升压作用较NA弱而持久；
2.收缩肾血管作用弱，较少引起少尿等不良反应； 3.对心率影响小,不易引起心律失常；有时可因血压升高 反射性引起心率减慢； 4.给药方便，可肌肉注射。 【临床应用】 常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的 低血压.
（二） 1受体激动药
第八章 拟肾上腺素药
拟肾上腺素药
----拟肾上腺素药是指能与肾上腺素受体结合并激动 受体，产生肾上腺素样作用的药物又称为肾上腺 素受体激动药或拟交感胺类药物。分为： 一、 二、 、β受体激动药 受体激动药
三、 β受体激动药
拟肾上腺素药
、β受体激动药
肾上腺素 多巴胺 麻黄碱
1 2 去甲肾上腺素 受体激动药 1 去氧肾上腺素 2 可乐定 β 1β