抗心律失常药盐酸关附甲素的研究

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药理学模拟试卷2

( ) 8. 二氢埃托啡曾是我国二十世纪90年代自主研制的一种吗啡类药物。

该药镇痛作用强大，但成瘾性比海洛因还强。

目前已极少用于临床。

关于这一事实，下列说法错误的是：A 临床不一定要用药效最强的药物B 临床用药要兼顾有效性和不良反应两方面C 海洛因没有临床价值D 二氢埃托啡可用于替代疗法戒毒( ) 9. 生物利用度是指：A 药物被机体吸收利用的程度和速度B 药物产生效应的大小C 药物吸收后蓄积的量D 药物的吸收后的时－量曲线下面积( ) 10. 左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森氏症的机制是： A 卡比多巴减慢左旋多巴的排泄，增强其作用 B 卡比多巴激动多巴胺受体，增加左旋多巴的疗效C 卡比多巴抑制左旋多巴脱羧成多巴胺，增加其进入脑内的药量D 卡比多巴促进左旋多巴脱羧成多巴胺，增加脑内多巴胺的量( ) 11. 关于硝酸酯类抗心绞痛药，下列哪项不正确？A 舌下含服可避免首关消除B 其作用机制是通过释放NO 而发挥效应C 剂量过大可使心率反射性加快D 硝酸甘油比硝酸异山梨酯作用持久( ) 12. 关于肿瘤，下列说法错误的是：A 恶性肿瘤难治，因其可无限增殖B 目前很难找到选择性高的抗恶性肿瘤药C 良性肿瘤多数可实施手术而根治D 恶性肿瘤一般是由微生物感染引起的( ) 13. “白加黑”片是市场上一种常见的抗感冒药。

其成份为：白片（供白天用）：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬；黑片（供晚上用）：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏。

有人白天误服了黑片。

对此，下列说法正确的是：A 白天服用黑片后感觉到黑夜来临B 白天服用黑片后打瞌睡C 黑片的解热效果比白片好一些D 再加服一片白片可以抵消黑片的作用( ) 14. 病人体重60kg ，静脉注射某药剂量600mg ，血药浓度－时间曲线方程为：t C e 086.082.61－，其中的浓度单位是μg/ml ，t 的单位是h ，则药物的半衰期大约为多少？A 8.1 hB 8.6 hC 6.2 hD 42.8 h( ) 15. 青霉素的作用机理是？A. 抑制细菌细胞壁的合成B.抑制细菌蛋白质的合成考试中心填写装订钱（答案不得超过此线）湖南大学课程考试试卷湖南大学教务处考试中( ) 16. 关于苯巴比妥和地西泮，下列说法错误的是： A 二者均可用于癫痫持续状态B 苯巴比妥有成瘾性，而地西泮一般不成瘾C 苯巴比妥可诱导肝药酶，地西泮对肝药酶无影响D 苯巴比妥可增加Cl -通道开放的频率，而地西泮可延长Cl -通道开放的时间( ) 17. 关于胰岛素的特点，下列说法错误的是： A 对各型糖尿病均有效B 过量可致低血糖反应C 过量可用鱼精蛋白对抗D 口服易在胃中破坏，一般为注射给药 ( ) 18. 盐酸贝那普利属于哪一类药物？ A 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 B H 2受体拮抗剂 C 钙通道阻滞剂D 血管紧张素转化酶抑制剂 ( ) 19. 关于氯丙嗪，叙述错误的是：A 氯丙嗪通过拮抗脑内多巴胺受体而抗精神病B 氯丙嗪长期应用可引起帕金森氏综合征C 氯丙嗪与组织亲和力强，易在体内蓄积D 氯丙嗪可抑制催乳素的分泌 ( ) 20. 关于喹诺酮类（“沙星”类）药物，下列说法不正确的是：A 作用机制为抑制细菌DNA 的合成B 因影响骨骼发育，青少年禁用C 是人工合成的抗菌药D 作用机制为抑制细菌蛋白质的合成二、多项选择题（每题2分，共10分。

中药现代化研究成果精

中药现代化研究成果精 TPMK standardization office【 TPMK5AB- TPMK08- TPMK2C- TPMK18】摘要:从神农尝百草到李时珍的《本草纲目》,中药研究和使用在我国已经有数千年的历史,是中华民族的一大财富。

近年来,中药现代化研究成为国家支持的一个热点,也成为一大研究热点。

这场研究热潮势必会为传统中药书写新的辉煌篇章。

中医药是我国璀璨的文化瑰宝,有着五千多年的历史,是中华民族优秀的传统文化的重要组成部分,是中华民族的骄傲。

近几十年来,中医药越来越受到国际社会的关注,国内对此也更加重视。

而新技术的推广应用对加快中药的新药研发和中药现代化起着至关重要的作用。

一、制药新技术的应用与中药现代化。

实现中药现代化是我国药学工作者的重要任务,进行中药现代化研究,就要应用现代科学技术的研究成果,结合传统中药生产的特点,借助现代科学技术的手段和方法,遵守严格的规范标准,探索、认识、发展传统中药,研究出优质、高效、安全、稳定、质量可控、服用方便,并具有现代剂型的新一代中药,这是中药现代化发展的必然途径。

以下几个方面论述了制药新技术的应用与中药现代化。

1、高通量药物筛选(HTS技术高通量药物筛选技术是20世纪80年代出现的新的药物筛选方式,是多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系。

高通量药物筛选技术作为药物研究的新技术和方法,不仅在药物筛选寻找活性化合物方面有着极大的优势,在研究药物作用机制方面亦能发挥作用 [1]。

2、提取新技术提取是中药制剂生产过程中最基本、最重要的环节之一,提取技术的优劣直接影响到药品质量和生产效率及经济效益。

以下面是几种提取分离新技术:(1超临界流体萃取(SFE-CO2技术。

超临界流体萃取技术是一种以超临界流体代替常规有机溶剂对中药有效成分进行萃取的新型技术 [2]。

有研究表明,采用超临界流体萃取技术提取的有效成分与传统煎煮提取得到的有效成分相比,往往具有更强的药理活性[3]。

抗心律失常药物研究论文

抗心律失常药物研究论文2000字抗心律失常药物是一类用于治疗心律失常的药物。

心律失常是指心脏节律不正常的情况。

心律失常可以分为快速心律失常和缓慢心律失常两类。

快速心律失常主要是室上性心动过速和室性心动过速，而缓慢心律失常主要是窦性心动过缓和房室传导阻滞。

抗心律失常药物在治疗心律失常方面起到了非常重要的作用。

本文将介绍抗心律失常药物的研究现状。

一、常用抗心律失常药物1. 利多卡因：利多卡因属于钠通道阻滞剂，可以减缓心肌兴奋性和传导速度，适用于室性心律失常的治疗。

2. 普鲁卡因胺：普鲁卡因胺可以改善心肌代谢，具有减轻心肌缺氧和抗心律失常作用，适用于缓慢心律失常的治疗。

3. 腺苷：腺苷是一种心肌救助剂，可以使心肌节律恢复正常，适用于缓慢性室上性心动过缓和房室传导阻滞等情况。

二、抗心律失常药物的研究进展1. 组合用药疗效更佳研究发现，抗心律失常药物的单药疗效并不是很理想。

目前有很多研究表明，抗心律失常药物组合用药可以提高治疗效果。

例如，一项研究发现，复方胺啶酮联合普鲁卡因胺治疗心律失常的疗效明显优于单用复方胺啶酮或单用普鲁卡因胺。

2. 药物选择应根据心律失常类型和病情选择不同类型的心律失常需要使用不同的抗心律失常药物。

例如，室性心动过速需要使用利多卡因进行治疗，而窦性心动过缓则需要使用腺苷。

此外，药物的选择还应根据患者的病情来进行选择。

例如，对于高血压和心衰患者，不建议使用钠通道阻滞剂。

3. 新型药物的研发目前，一些新型抗心律失常药物的研发取得了一定进展。

例如，伏立康唑和硒酸氢钾等药物被发现可以减轻心肌缺血/再灌注损伤，并具有抗心律失常作用。

而国内研制的氢溴酸洛匹那韦也是一种新型抗心律失常药物，可以阻断芳香族氧化酶和竞争性阻断K+ 离子通道。

三、结论抗心律失常药物在治疗心律失常方面起到了非常重要的作用。

组合用药可以提高治疗效果，选择药物应根据心律失常类型和病情进行。

未来将有更多的新型抗心律失常药物的研发，这将为心律失常患者带来更好的治疗效果。

中国药科大学药物化学考研资料导师刘静涵

刘静涵，1955年毕业于南京药学院生药学专业，现为中国药科大学教授、博士生导师，植化专家。

“尽管这么多年就出了一个成果，但和很多人比起来，我仍然算是很幸运的。

”74岁的刘静涵在评价自己的成就时，语气中流露出的是由衷的知足。

一年前，她也是这么说的，那是在她的研究成果——一类原创新药盐酸关附甲素上市的新闻发布会上。

一副眼镜、一身简单得体的套装；说话语速不快，严谨而有条理，她给人的印象和人们标记在脑海中的科学家形象出入不大。

关附甲素是从中药黄花乌头的块根关白附中提纯的有活性的化学单体，是我国在抗心律失常领域第一个自行研制并具有知识产权的一类新药。

从分离并鉴定其结构，到最终完成三期临床上市，刘静涵为之倾注了25年的心血。

在一般人看来，25年专注地做一件事情是一件不可思议的事情，因为要做到心无旁骛的代价是必须忍受内心的极大寂寞。

问她做够了没有？她笑着回答：“没有，我还要接着做。

”40出头，不晚!说刘静涵大器晚成，是限于历史原因：1955年从南京药学院(中国药科大学前身)生药学专业毕业以后，她一直留校任教。

此后便遭遇了那个特殊的动荡时期，那是一个让整整一代人不得不放弃梦想的年代。

回忆起那段日子，刘静涵的惋惜溢于言表，毕竟“那么长时间，我什么都没做，损失太大了”。

文革之后的刘静涵已经是40出头了，而且专业也从以前的生药学转到了天然药物化学，这对她而言是个全新的领域。

从客观上讲，现实条件似乎已不利于她在科研上能有所作为。

但是当时她只有一个念头：“一定要把文革的损失补回来，为祖国医药现代化做些贡献。

”1978年，科学的春天来了，刘静涵的机会也来了。

时任南京药学院天然药化教研室主任的赵守训教授对文革后药学人才的断档颇感焦急，于是将手下的人才派往各处深造。

刘静涵被派到了上海药物所朱任宏教授处进修。

朱任宏是著名植物化学专家，一辈子都在研究乌头属的植物，取得了很多成果。

这位老人除了孜孜不倦的科研精神令人感动外，更神奇的是，他总是能把一锅锅黑黑的中药汤最终变成结晶。

关附胺醇在大鼠体内的药代动力学

科技论坛
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关附胺醇在大鼠体内的药代动力学
姜齐
（哈药集团制药总要：本文对关附胺醇在大鼠体内的药代动力学进行研究。本文建立检测方法专属性强、操作简单、检测速度快、准确度高，可用于关附胺醇的体内定量分析。药动学参数ＡＵＣ、Ｖｃ、ＴｃＬ分别为（６．０１￣１．６３）ｍｇ ‘ ｈ ‘ Ｌ－１，（１．２１￣０．２１）Ｌ・ｋｇ－１、（１．９１￣０．１６）ｈ、（３．８２￣０．９５）Ｌ・ｋｇ・ｈ一。实验结果表明，关附胺醇在大鼠体内吸收、消除较快，该药不易造成体内蓄积。关键词：关附胺醇；体内；动力学关白附子也叫黄花乌头、关附子、白附子，为毛茛科多年生草本植２．３重现试验。分别称取样品６份，分别制备成供试品，按色谱条物。关白附子是东北的地道中药材，块根入药。关白附子具有祛风痰，逐件测定含量，并计算样品的ＲＳＤ值为０．９２％，结果表明，此含量测定方寒湿，定惊痫等功能。关白附子常用于治疗中风不语、癫痫、风湿痹痛、法的重现良好。破伤风、疮疡疥癣、皮肤湿痒、口眼歪斜、偏正头疼等症。《本草经疏》记２．４药代动力学。测定给药大鼠不同时间的血药浓度，将数据用载： “ 白附子，性燥而升，风药中之阳草也，东垣谓其纯阳，引药势上行是３Ｐ８７药代动力学程序处理，求算出各主要药动学参数ＡＵＣ、Ｖｃ、Ｔｊ已。其主心痛血痹者，风寒之邪触心，以致痰壅心经则作痛，寒湿邪伤血ＣＬｓ分另０为（６．０１ ±１．６３）ａｒｇ・ｈ・Ｌ－１（１．２１ ± ０．２１）Ｌ・ｋ＇４１．９１ ±０．１６）ｈ、（３．８２－４－分则成血痹，风能胜湿，辛温散寒，故主之也。风『生升腾，辛温善散，故能０．９５）Ｌ・ｋｇ－１￣ｈ～。实验结果表明，关附胺醇在大鼠体内吸收、消除较陕，该主面上百病而行药势也。 ” 关白附子含下乌头碱、关附素Ａ、关附素Ｈ、关药不易造成体内蓄积。附素Ｂ、关附素Ｃ等。关附甲素是从黄花乌头一关白附子块根中提取的３讨论种二菇类生物碱，为抗心律失常一类新药ｎ。关附甲素在大鼠及人体盐酸关附甲素是抗心律失常一类新药，其抗心律失常的确切机制本文对关附胺醇在大鼠体内的药代动力学进行研究，深内可代谢产生关附胺醇ｎ本文对关附胺醇在大鼠体内的药代动力学尚不十分清楚，进行研究。人了解该药在人体及动物体内的药物代谢过程。文献报道关附甲素在１材料与方法犬体内的半衰期为十四小时，尽管存在种属差异，从中也能看出关附胺艮多［１６１。实验结果表明本检测方法专属性强、操１．１仪器与试剂。１７３０ＱＦＹ超声波清洗器（上海洽姆仪器科技有限醇的消除比关附甲紊陕ｊ公司）；ＴＤＬ一５低速大容量平衡离心机眈阳科之杰实验仪器销售中心）；作简单、检测速度快、准确度高，可用于关附胺醇的体内定量分析。关附ＨＲ２１Ｍ高速冷冻离心机湖南赫西离心机仪器有限公司）；ＭＯＬＰＷ医药胺醇在大鼠体内吸收、消除较快，该药不易造成体内蓄积。生物行业用超纯水系统（上海摩勒科学仪器有限公司）；Ｒ一１００１一ＶＮ旋参考文献转蒸发仪州长城科工贸有限公司）；Ｃ４１０实验室抗化学腐蚀真空泵［１】丁吉新，张世玲，王如斌．关附乙酯对大鼠离体心房肌的影响叨．中国药Ｌ匕海东戈姆科贸发展有限公司）；ＦｌｅｘａｒＳＱ３００ＭＳ液质联用仪（珀金理学通报，１９９７，６．埃尔默仪器（上海）有现公司）；ｃｃ一１００分析型色谱柱温箱（成都纳杰科［２］后德辉，李玲，王秋娟，刘静涵．关附甲素对实验｝生心律失常的作用叨．技有限公司）；ＬＡＵＤＡ校准专用恒温浴槽达贸易（上海洧限公司）；英中国药科大学学报，１９８１，２．国艾德姆ＰＷＣ分析天平（艾德姆衡器（武汉）有限公司）；温度计ＩＴ一５４０［３］ＣｈｅｎＷＺ．ＤｏｎｇＹＬ＂；ＺｈａｎｇＹＦＡｎｔｉ－ａｒｒｈｙｔｈｍｉｃｅｆｆｅｃｔｓｏｆｇｕａｎｆｕｄＥ京森瑞科技有限公司）。乙腈。ｂａｓｅＡ１９８３（４）．１．２动物。ＳＤ大鼠，体重一百八十到二百二十克，雄性，由哈尔滨医『４１月丽，陈维州．关附甲素对实验性心律失常和心肌收缩力的影响明．科大学实验动物中心提供。１９９５（８）．１．３色谱条件。色谱柱：流动相：乙腈一水一冰乙酸一二乙胺（２５：［５德辉，王秋娟，张陆勇，李运曼，徐为人，邬利娅，刘静涵．关附庚素对离７５：０．０１：ｎ０１１；流速：０．３ｍＬ／ｍｉｎ；柱温：三十摄氏度。体豚鼠心肌生理特性及电活动的影响明．中国药理学与毒理学杂志，９８８，３．ｌ４质谱检测条件。检测模式：电喷雾离子化方式，采用选择ｌ生离１６］陈伟；陈维州．从中草药发现的新型特异性减慢心律药关附甲素阴．中子检测，检测离子为正离子。干燥气流速：１．６Ｌ／ｍｉｎ；雾化室压力：［国药学杂志，１９９８（３）１７０ＫＰａ；干燥气温度：三百五十摄氏度；毛细管电压：４０００Ｖ。１．５血浆样品处理方法。在大鼠颈动脉取血约零三毫升，至于离［７］ＣｈｅｎＷ；ＣｈｅｎＷＺＡｎｅｗｔｙｐｅｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙｄｒｕｇｏｆｒｅｄｕｃｔｉｏｎｏｆ心管内，高速离心二十分钟，吸取血浆零点二毫升，加４０微升ＤＤＰＨｈｅａｒｔｒａｔｅｗａｓｄｉｓｃｏｖｅｒｅｄｆｒｏｍｔｒａｎｄｉｔｉｏｎｃｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃａｌ９９８（０３１（５０ＸＩｇ／ｍＩＪ慊荡十秒，加饱和碳酸氢钠８０微升，振荡十秒，蒸乙酸乙酯［８］王如斌，彭司勋，华维一．关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性叨．加２ｍＬ，萃取四分钟，高速离心五分钟，分离有机层，吸取一毫升，减压药学学４￣１９９３（８）．蒸干，残渣用流动相０．２毫升溶解，０．２２微米微孔滤膜过滤，取续滤液作王友群，苏玲，龚国清，刘静涵关附甲素抑制犬冠脉结扎引起的心律为样品。失常叨．药学学报，１９９４（２）．１．６实验方案。体重一百八十到二百二十克的雄Ｉ生大鼠１２只，实验【１０１张陆勇，季惠芳，王秋娟，后德辉，杨熠，刘静涵．关附甲素对心肌细胞电前十二小时禁食。试验前２钟取一次血。按照关附胺醇２０ｍｇ／ｋｇ的剂生理特性的影响叨．中国药科大学学报，１９９１（６）．量分别给药。给药后５分钟、１０分钟、２０分钟、４０分钟、８０分钟、１６０分［１１］李晓天，王广基，王素军．关附甲素代谢产物关附胺醇在大鼠体内的药代动力学研究叨．中国药科大学学报，２００５（２）．钟、３２０分钟取血零三毫升，按１．５项下方法处理。１．７数据分析。将所得关附胺醇在大鼠体内的血药浓度时间数据『１２］ＬｉＸＴ． Ⅵ ａｎｇＧＪ；ＷａｎｇＳＪＳｔｕｄｉｅｓｏｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆＧｕａｎ — ｆｕａｌｃｏｈｏｌ－ａｍｉｎｅ，ａＭｅｔａｂｏｌｉｔｅｏｆＧｕａｎｆｕｂａｓｅＡ，ｉｎＲａｔｓＪｏｕｒｎａｌｏｆ — 用３Ｐ８７程序处理，求算关附胺醇在大鼠体内的

急诊应用盐酸关附甲素治疗阵发性室上速的疗效观察

用。本研究重点观察对比ＧＡ与胺碘酮治疗ＦＰＶＳＴ的疗效，急诊ＰＶ为ＳＴ提供新的治疗途径。
ｗａｉｎｆａｃ（＜００．Ｔｅｒｃｒｅｃａｅｉ４ｈｕｓｏｓｓｇｉｃｎｅＰｉ．５）ｈｅｕｒｎｅｒｔｎ２ｏｒｆＡｍｉｄｒｎｇｏｐｗｓ４１，ｅｕ＇ｃａｅｏａｏａｏｒｕａ．％ｒｃｎｅｅｒｔｆＧｕｎ—ｆａｅＡｎｕｂｓ
ＰＳＶＴ．ＴｈｅｃｒｔｖｆｅｔｏｕａｉｅｅｆｃｆＧｕａ —ｆｓｉｃｕａｅａｄｓｆｎｕｂａｅＡｓａｃｒｔｎａｅ．
பைடு நூலகம்
【ｅｏｄ】Ｇａ —ｕａＡｉａｎａｘｍｌｕｒｅｔｕｒａｙｒａＫｙｗｒｓｕｆｂｅｎｓＡｍｄｏｏｒＰｒｙａｓａｎｉｌｃｃｄｏｓｐｖｒａｔｈａｉｃ
ＶＴ患者随机分为两组，碘酮组５胺０例和关附甲素５０例，别给予胺碘酮、附甲素静脉注射治疗，察比较二者的疗效和分关观安全性。结果胺碘酮组和关附甲素组在１ｈ内转复率分别为６．％和８．％，组比较差异有统计学意义（＜．５；２Ｏ４０两Ｐ００）用关附甲素可作为ＰＶＳＴ的一线治疗
ｂｓ（ａｅＡｎ＝５．Ｔｒｕｓｗｒｉｅ０）ｗｏｇｏｐｅｅｇｖｎＡｍｉｄｒｎａｄＧｕｎ — ｆａｅＡｈｏｇｎｒｖｎｕ．ｃｒｔｅｅｆｃｓｏｓｒｅ．ｏａｏｎａｕｂｓｔｒｕｈｉｔｅｏｓｕａｉｆｔｗａｂｅｖｄａｖｅ

关附甲素与普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的对比研究

关附甲素与普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的对比研究郑娴勇;韩清华;刘建唐;刘志强【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2012(10)7【摘要】目的比较关附甲素和普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速(PSVT)的疗效和安全性.方法根据患者病史、症状、体征及心电图检查,明确诊断为PSVT的患者.在心电监护下分别静脉推注关附甲素和普罗帕酮,观察比较两组的疗效及不良反应.结果关附甲素组54例,第一剂转复33例,第二剂转复12例,总有效率83.3%,不良反应事件1例(1.9%).普罗帕酮组67例,第一剂转复35例,第二剂转复19例,总有效率80.6%,不良反应事件4例(6%).两组均能有效转复PSVT,疗效比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论关附甲素治疗PSVT安全有效,与普罗帕酮疗效接近.【总页数】2页(P777-778)【作者】郑娴勇;韩清华;刘建唐;刘志强【作者单位】山西医科大学第一医院心内科,030001;山西医科大学第一医院,030001;山西中医学院附属医院;山西省忻州市人民医院,034000【正文语种】中文【中图分类】R541.7;R256.2【相关文献】1.盐酸关附甲素与普罗帕酮对比终止阵发性室上性心动过速的随机开放研究 [J], 高鑫;朱俊;杨艳敏;李建东;杨志敏2.盐酸关附甲素与盐酸普罗帕酮终止阵发性室上性心动过速的疗效及安全性对比[J], 王艳伟3.盐酸关附甲素用于终止阵发性室上性心动过速52例 [J], 王艳伟4.盐酸关附甲素和普罗帕酮对室性心律失常疗效的比较 [J], 常连芳;白小涓;杨莹;张镇钟;齐国先;朱俊5.盐酸关附甲素与盐酸普罗帕酮终止阵发性室上性心动过速的疗效 [J], 耿其吉;陈绍良;马玉玲;张丰富;龚和禾因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

第十二章生物碱(1)-结构

（7） α－萘菲啶类
延胡索丙素(corydalis C) 止痛作用
血根碱 (sanguinarine) 抗菌,杀虫作用
二、生物碱的结构类型
（五）喹啉类生物碱
茜草科植物金鸡纳树皮中的抗疟有效成分。1820年 P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品，1850 年开始大规模运用。
能与疟原虫的DNA结合，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，；能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
喜树碱 (camptothecin)
羟基喜树碱
(hydroxycamptothecin)
R=H R=OH
二、生物碱的结构类型
（六）吲哚生物碱
1. 长春碱和长春新碱
2. 萝芙木生物碱
长春碱（vinblastine, VLB） R=CH3 长春新碱（vincristine, VCR）R=CHO
抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期，而具有显著地抗肿瘤作用。
OH
AcO
N
8. 甾体生物碱
H N H
H
OH
H HO
H OH
9. 有机胺类生物碱
5. 异喹啉类生物碱
二、生物碱的结构类型
（一）吡咯烷类
1.简单吡咯烷类
红古豆碱 (cuscohygrine) 中枢镇静,抑制胃液
分泌
2.双稠吡咯烷类
一叶萩碱 (securinine ) 兴奋中枢神经,用于治疗小儿麻痹症及其后遗症、面神经麻痹
化学骨架：生物碱，糖，苷，苯丙素，蒽醌，黄酮，萜类，甾体等黄酮：黄酮，黄酮醇，二氢黄酮等
生物合成：萜类：单萜，倍半萜，二萜，三萜植物来源：蒽醌：大黄素型蒽醌，茜草素型蒽醌

盐酸胺碘酮的功能主治

盐酸胺碘酮的功能主治简介盐酸胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物，常用于治疗各种心律失常和甲状腺功能亢进等疾病。

盐酸胺碘酮具有多种功能和主治，本文将对其主要功能和主治进行介绍。

功能盐酸胺碘酮具有以下功能：1.抗心律失常作用：盐酸胺碘酮通过抑制心脏细胞的电活动，延长心脏动作电位，从而抑制心室肌细胞的异常自律性和传导性，从而达到校正心律失常的作用。

2.抗甲状腺功能亢进作用：盐酸胺碘酮可以抑制甲状腺对碘的摄取和合成甲状腺激素的作用，从而减少甲状腺功能亢进引起的甲状腺激素的合成和释放。

3.拮抗β受体作用：盐酸胺碘酮能够竞争性地与β受体结合，从而减少β受体的刺激作用，减缓心率，降低血压。

4.拮抗α受体作用：盐酸胺碘酮能够竞争性地与α受体结合，从而减少α受体的刺激作用，扩张血管，降低外周阻力。

主治盐酸胺碘酮在临床上常用于以下疾病的治疗：1.心律失常：盐酸胺碘酮是治疗不稳定性心房颤动和其他心律失常的一线药物。

它能够恢复和维持正常的心律，减少心房颤动的发作次数和持续时间。

2.甲状腺功能亢进症：盐酸胺碘酮可以减少甲状腺激素的合成和释放，从而控制甲状腺功能亢进引起的症状。

它可用于治疗Graves病和甲亢危象等疾病。

3.心衰：盐酸胺碘酮可用于治疗心衰患者的心律失常，恢复和维持正常的心律，改善心排血量，减轻症状。

4.冠心病：盐酸胺碘酮能够减少冠状动脉血流的狭窄，改善心肌供血不足，同时减少心律失常的发生，对稳定性心绞痛和心肌梗死后的心律失常有较好的疗效。

5.心肌梗死：盐酸胺碘酮可用于心肌梗死后的心律失常的预防和治疗，减少心肌再灌注后细胞的异常自律性和传导性。

6.过速性心律失常：盐酸胺碘酮可用于治疗各种过速性心律失常，如室上性心动过速、快速性房颤、房扑等。

注意事项在使用盐酸胺碘酮的过程中，需要注意以下事项：•需要定期监测甲状腺功能和肝功能，以避免甲状腺功能减退和肝功能损害。

•盐酸胺碘酮禁忌症包括甲状腺功能减退、心动过缓、心房传导阻滞、严重肝功能损害等。

药物的抗心律失常作用实验报告

实验结果实验讨论 1.由心电图可以看出大鼠注射氯化钡后出现心率失常。

由于氯化钡增加心肌纤维Na 内流，提高最大舒张期的去极化速率，使自律性增加，同时心肌细胞钙离子内流，而诱发时后除极和触发活动而引起心律失常，同时，被离子与钙离子竞争结合位点，而抑制钾离子的外流，从而使细胞内正电位提高，与阈值差值减小，导致自律性增高，引发心律失常。

2.第2步注射利多卡因，小鼠心电图恢复正常，维持几分钟后又出现心律失常。

利多卡因抑制参与动作电位复极2期的少量钠内流，缩短或不影响浦肯野纤维和心室肌的动作电位时程，减小动作电位4相去级斜率，提高兴奋阈值，降低自律性。

3.第3步注射苯妥英钠，小鼠心电图恢复正常，且持续时间较长。

它的作用机制与利多卡因相似，抑制钠通道失活态，减小部分除极的浦肯野纤维4相自动除极速率，降低其自律性。

4.第4步注射心得安，小鼠心电图由心律失常逐渐恢复。

因为心得安为β受体阻断药，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流，钠电流和L型钙电流增加。

还可降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性，减少儿茶酚胺所致的迟后除级发生，减慢房室结传导，延长房室交界细胞的有效不应期。

实验结论氯化钡可通过增加心肌浦肯野纤维钠离子内流和心肌钙离子内流等导致自律性提高，引起心律失常。

利多卡因可以轻度阻滞钠离子内流，从而降低自律性，但维持时间较短。

临床上常用于治疗室性心律失常。

苯妥英纳通过降低自律性治疗心律失常，且维持时间较长。

临床上用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒所致室性心律失常有效。

心得安为β受体阻断剂，此种药物可通过减慢心率，抑制细胞内钙超载，减少后除极等作用，治疗心律失常。

主要治疗室上性心律失常，对治疗窦性心动过速效果良好。

盐酸关附甲素与盐酸普罗帕酮终止阵发性室上性心动过速的疗效及安全性对比

用药后平均转复时间分别为（１０．６３ ±９．５２）ｍｉｎ和（１２．８４±
甲素终止室上性心动过速（ＰＳＶＴ）有效，且安全性高Ｉ。笔者采
用ＧＦＡ与盐酸普罗帕酮（ＰＬ）对５３例阵发性ＰＳＶＴ患者进行随机、双盲、对照研究，评价ＧＦＡ治疗ＰＳＶＴ的疗效及安全性。
表１用药前后心电图各项指标变化（ ±ｓ）
年龄１５～７５岁；根据患者病史、症状、体征及心电图检查，均明确
诊断为ＰＳＶＴ（包括自发或诱发的ＰＳＶＴ）患者，发作持续１５ｍｉｎ以上不能自行终止，需药物治疗；均自愿参加并签署知情同意书。均排除有严重肝、肾、血液、呼吸、神经及精神疾病史，心功能 Ⅳ级，不宜参加试验者；静息心率低于５０次／分，或病窦综合征，或 Ⅱ度
ＧＦＡ组用药前后收缩压分别为（１１２．５±１４．２）ｍｍＨｇ及（１１６．３±１３．７）ｍｍＨｇ，舒张压分别为（７２．５±１６．５）ｍｍＨｇ及（７３．１ ±１５．５）ｍｍＨｇ，差异无统计学意义（Ｐ＞０．０５）；ＰＩ组用药前
后收缩压分别为（１１４．５±１３．６）ｍｍＨｇ及（１１６．８±ｌ２．９）ｍｍＨｇ，舒张压分别为（７１．３±１５．２）ｍｍＨｇ及（７３．４±１４．５）ｍｍＨｇ，差异无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。２．３心电图各项指标变化结果见表１。

抗心律失常药综述

抗心律失常药的研究进展摘要：心律失常是指心律起源部位心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常，是临床常见的疾病之一。

由于心律失常的病因种类比较复杂，加上近年来抗心律失常药发展迅速，品种繁多，作用机制和不良反应尚不完全清楚，因此进一步深入研究药物的作用机制观察临床效果不良反应及预后等是十分必要的。

本文介绍近年来各类抗心律失常药物的治疗进展，分类介绍各类抗心律失常药物的作用机制和临床应用，探讨抗心律失常药物的发展方向。

关键词：心律失常抗心律失常药研究进展Abstract：Cardiac arrhythmia refers to the site of origin of any frequency and cardiac rhythm and an abnormal impulse conduction, is a common clinical disease.Because of the type of arrhythmia causes of complex, coupled with the rapid development in recent years, anti-arrhythmic drugs, variety, mechanism of action and adverse reactions is not fully understood, and therefore further study the mechanism of the observed clinical effects of adverse drug reactions and the prognosis is very necessary. This article describes the recent progress in the treatment of various types of anti-arrhythmic drugs, classification introduce mechanisms and clinical applications of various types of anti-arrhythmic drugs, and to explore the development direction of anti-arrhythmic drugs.Keyword：ArrhythmiasAnti-arrhythmicdrugTherapyresearch心律失常指心律起源部位、心搏频率、节律以及冲动传导等任一项异常所引起的心脏节律的异常。

盐酸关附甲素注射液_期耐受性试验研究

盐酸关附甲素注射液Ⅰ期耐受性试验研究杨艳敏　康连鸣　朱俊　张朝阳　白冰冰　章晏　陶萍3摘要　研究人体对盐酸关附甲素注射液的耐受程度。

正常健康受试者27名,随机分为负荷量组及维持量组。

负荷量Ⅰ组:15例健康受试者,随机分为5个剂量递增组,即100,150,200,300,400mg/次,20min静脉注入。

负荷量Ⅱ组:8例健康受试者,随机分为2个剂量递增组,即200,300mg/次,5min静脉注入。

维持量组:4例健康受试者,随机分为2组。

先予以负荷量200mg/次,以后分别用维持量30,40μg・kg-1・min-1持续静脉泵入24h。

观察用药前、用药中及用药后的各项指标变化。

结果:所试剂量范围内,耐受性良好。

该药使心电图PR间期延长,且有剂量依赖的趋势,并有部分延缓室内传导的作用。

结论:根据前述剂量范围和使用方法,盐酸关附甲素注射液可以被很好地耐受而不出现不良反应。

关键词　盐酸关附甲素　Ⅰ期临床耐受性试验中图分类号　E972+.2 文献标识码　A 文章编号　1007—2659(2001)04—0258—03Y AN G Y an2min,K AN G Lian2ming,ZHU J un,et al.T olerance of Guanfu Ba se A Injection in Normal Volunteers.T o inves2 tigate the tolerance of the G uan fu Base A,a new anti2arrhythmic drug,in healthy v olunteers,twenty2seven v olunteers in normal healthy status were enrolled.T wenty2three of them only received bolus injection,the other four received bolus plus maintenance in2 fusion.One of five bolus dose regimens of100,150,200,300or400mg i.v.in20minutes were given to every3v olunteers in the bolus group.F or another8v olunteers200or300mg bolus in5minutes were injected.In the maintenance group every2v olunteers received one of tw o dose regimens with30or40μg・kg-1・min-1after200mg bolus and the in fusion was maintained for24hours. Results:PR interval prolongation was observed in those who received m ore than200mg of G uan fu Base A.Intraventricular conduc2 tion delay was als o found in the same v olunteers.N o significant change occurred in heart rate,blood pressure,respiration rate,QRS, QT,QT c or T wave intervals,as well as in the results of laboratory test.C onclusion:The regimens of G uan fu Base A were safe if less than400mg bolus within20minutes or200mg bolus within5minutes were used.Bolus200mg with30μg・kg-1・min-1of main2 tenance dose could als o be used without any adverse event.[Chinese Journal o f Cardiac Pacing and Electrophysiology,2001,15 (4):258～260]Guanfu Base A　PhaseⅠclinical trials 盐酸关附甲素静脉注射液为中国药科大学、中国科学院上海药物研究所和深圳大佛药业有限公司联合开发的一类新药。

盐酸关附甲素在犬迷走神经性心房颤动模型中的作用

［摘要］目的研究盐酸关附甲素终止心房颤动（简称房颤）的疗效，并探讨其抗心律失常作用的机制。方法
３０只杂种犬，在刺激双侧迷走神经的基础上给予快速心房刺激诱发房颤，随机分为生理盐水对照组、盐酸关附甲素低剂量组（５ｍ／ｇ和高剂量组（２５ｍ／ｇ。观察盐酸关附甲素终止房颤和预防房颤再诱发的作用，１ｇｋ）２．ｇｋ）以及对心
ｍｏｇｅｏｓｍｏｅｓｎｒｌｇｄｌ．ｄＭｅｈｄＡＦｗｓｉｄｃｄｂｒｆｕｓｏｔａａｉｇｉｈｒｓｎｅｏｉｔｒａａｔ — ｔｏｓａｎｕｅｙｂｅｒｔｆａｒｌｃｎｎｔｅｐｅｅｃｆｌｅａｖｇｓｉｉｂｉｐｂａｌｌｍｕ
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中国心脏起搏与心电生理杂志２０第２０８年２卷第２期
盐酸关附甲素在犬迷走神经性心房颤动模型中的作用：ｌ＝