苯溴马隆原料药的合成检索报告(CAS:3562-84-3)
苯溴马隆1
苯溴马隆---------销售支持第一章苯溴马隆基础篇1.为什么苯溴马隆片可以作为长久推广1)苯溴马隆片全国生产厂家一共有5家,其中原研合资1家、片剂生产厂2家、胶囊剂厂2家,未来新的生产批件基本不会再增加,所以能长期维持在20元左右的价位。
2)未来治疗高尿酸血症的换代产品有两种,第一是别嘌醇的换代产品非布索坦片,预计在中国最早也是2014年获得生产批件,而且我公司也计划申报。
没有合资厂进入中国,也还不是医保,而且医保不容易拿下来,所有五年内将不会对苯溴马隆有太大冲击;第二是苯溴马隆片的换代产品,现在在国际上还没有获得临床批件。
2.治疗高尿酸血症临床上主要有哪些产品?优缺点各有什么?1)治疗高尿酸血症的产品一共有别嘌醇、丙磺舒、苯磺唑酮和苯溴马隆,其中丙磺舒和苯磺唑酮临床上已不用。
2)别嘌醇片,主要是抑制血尿酸的生成而起作用的,临床起效慢,服用量大,副作用大;曾经在治疗继发性高尿酸血症上立下汗马功劳。
在原发性高尿酸血症治疗上使用量很少,3)高尿酸血症有诸多危害性,一直以来由于多方面原因在临床上没有得到高度重视,现在高尿酸血症已作为第四高逐渐受到患者和医生的高度重视。
4)所以苯溴马隆有很高的推广价值,一定时期内有市场的唯一性,临床上不可替代,只是大部分医生还不了解这个药。
我们在苯溴马隆市场上有绝对优势,但是苯溴马隆总体市场占有率还很小。
4.5.6.我公司所产苯溴马隆片的商品名、规格、包装、有效期、批准文号、执行药典及适应症商品名:尔同舒规格:50mg包装:50mg*10片/盒有效期:24个月批准文号:国药准字H20040348执行标准:《中国药典》2010年版二部适应症:原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期7.用法用量及疗程成人每次口服50mg(一片),每日一次,早餐时服用。
服药一周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(二片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(一片),或遵医嘱。
苯溴马隆片说明书
苯溴马隆片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称:苯溴马隆片商品名称:尔同舒英文名称:Benzb romar o ne Table t s汉语拼音:Benxi u malo n g Pian【成份】化学名称:本品主要成份为苯溴马隆,(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮。
化学结构式:O C 2H 5C OOHBr Br分子式:C17H12B r2O 3分子量:424.09【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期。
【规格】50mg 。
【用法用量】成人每次口服50mg (一片),每日一次,早餐时服用。
服药1周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100m g (二片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg (一片),或遵医嘱。
【不良反应】本品耐受性好,不良反应一般为轻度。
偶有腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症;GOT 、GPT 及碱性磷酸酶升高。
【禁忌】以下患者禁用本品:1.已知对本品过敏者;2.孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女;3.中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml /min )及患有肾结石的患者。
【注意事项】1.出现持续性腹泻应停药;2.急性痛风发作期不要用药,以防转移性痛风;3.通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆,在治疗初期痛风是不会发作的,但如果发作,建议将所用药量减半,还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛;4.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升)。
定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。
病人尿液p H 应调节在6.2-6.8之间。
苯溴马隆片说明书
苯溴马隆片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯溴马隆片英文名称:Benzbromarone Tablets汉语拼音:Benxiumalong Pian【成份】本品主要成份为苯溴马隆。
化学名称:(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮。
化学结构式:O 2H 5C OOHBrBr分子式:C 17H 12Br 2O 3分子量:424.08【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】适用于原发性高尿酸血症、痛风性关节炎间歇期。
【规格】50mg【用法用量】成人每次口服50mg (一片),每日一次,早餐后服用。
服药1周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg (二片),早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg (一片)。
【不良反应】1. 一般不良反应有时会出现肠胃不适感,如恶心、呕吐、胃内饱胀感和腹泻等现象。
极少出现荨麻疹(风疹)。
在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。
肝功能异常,在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎),这种病有一些是急性发作,比较难以控制。
据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。
2.严重不良反应重度肝损伤(频率不明):有可能发生爆发性肝炎等重度肝损伤、黄疸,因此须通过定期进行肝功能检查等充分观察,发现异常时停止用药,并采取相应措施。
如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。
【禁忌】以下患者禁用本品:1.已知对本品过敏者;2.孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女。
3.中度至重度肾功能损害者(肾小球滤过滤低于20ml/min)以及患有肾结石的患者。
【注意事项】1.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症;2.通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆,在治疗初期痛风是不会发作的,但如果发作,建议将所用药量减半,还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛;3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升)。
年产苯溴马隆1000kg及其片剂2000万片项目可行性研究报告
年产苯溴马隆1000kg及其片剂2000万片项目可行性研究报告年产苯溴马隆1000kg及其片剂2000万片项目可行性研究报告目录一、企业基本情况(一)、企业简介(二)、主要生产质量管理人员情况统计表二、项目的科学技术水平和发展趋势(一)、选题的目的和依据(二)、国内外临床使用情况(三)、国内外生产情况三、项目的工艺技术及配套设备与设施(一)、产品简介(二)苯溴马隆原料药的生产工艺技术(三)苯溴马隆片剂的生产工艺技术(四)、主要检测仪器设备(国内)(五)、主要检测仪器设备(国外)(六)、公用工程技术条件(七)、劳动组织和定员四、环境保护及三废处理五、项目的实施内容及时间表六、投资估算(一)固定资产投资估算(二)流动资金投资估算(三)总投资七、经济效益分析(一)、销售收入(二)、达产年产品成本和费用测算(三)税金(四)、财务分析评价(五)、不确定性分析八、总结(二)、主要生产质量管理人员情况统计表质量部人员情况登记表技术人员统计表说明:以上技术人员占总人数比例系按目前在宜都东阳光制药有限公司的员工总数约172 人统计。
二、项目的科学技术水平和发展趋势(一)、选题的目的和依据痛风是一种慢性代谢紊乱疾病,其主要特点是体内尿酸产生过多或肾脏排泄尿酸减少,从而引起血中尿酸升高,临床上称为高尿酸血症。
尿酸是嘌呤代谢的终末产物,而嘌呤是人体细胞分解代谢产生的。
血尿酸升高至一定程度后就会在组织内尤其是关节及肾脏终沉积而引起痛风性关节炎及痛风性肾病。
痛风主要分为原发性痛风和继发性痛风两大类,原发性痛风与遗传有关,主要是由于遗传缺陷引起嘌呤代谢过程异常。
这种异常主要包括两个方面:①参与尿酸合成的酶活性增高;②遗传缺陷导致肾脏分泌尿酸减少、再吸收增加。
继发性痛风是继于其它多种急、慢性疾病引起的高尿酸血症所致,如白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、溶血性贫血、真性红细胞增多症、恶性肿瘤(尤其是在化疗及放疗之后)、糖尿病、各种疾病所致的慢性肾功能减退、一些先天性代谢紊乱疾病如糖原累计症Ⅰ型等。
苯溴马隆的合成
苯溴马隆的合成0,引(2'一中目压药工业杂志Chlneselou~a]ofPhar~ceuticMs2000.31(7,………',2工艺研究:0ttttt…tt立章■号:1001—8285(2000)07—0289—02苯溴马隆的合成主主,童叁堡.,何广卫(1.安徽中医学院药化教研室,安徽合肥230038I2.合肥医工医药研究所.安徽合肥230031)摘要:以水杨醛为原料t经鳍合,还原,酰化,脱甲基,澳化反应制得苯澳马隆.总收率40.6.量:兰枷醛.铝仓舭中圈分类号:R983.1文献标识码:A一.一"…苯溴马隆(benzbromarone,1,商品名痈风利仙),化学名为(3,5一二溴一4一羟基苯基)一(2一乙基苯并呋喃一3一基)甲酮,是一种尿酸排泄剂,最早由法国Labaz公司于6O年代开发成功,1971年在德国上市,临床上用于加快尿酸的排泄和痛风的治疗口'.1的合成方法文献0报道是以2一乙基苯并呋喃(4)为原料,经酰化,脱甲基,溴化制得,总收率为22.7.我们参考文献0中2一丙基苯并呋喃的合成法,以水杨醛(2)为原料与1一氯丙酮反应得2一乙酰苯并呋喃(3),3经黄鸣龙还原反应后水蒸汽蒸馏,馏出液于酸化,提取分离后浓缩得4,TLC检测呈单一斑点,不再进行减压蒸馏,收率达9O.5的合成用价格低廉的氯化锌替代四氯化锡并加入相转移催化剂氯化三乙基苄基铵(TEBA).6的合成中加稀盐酸处理反应液,所得固体物不经处理直接用于溴化.1的制备在浓盐酸中进行,最后3步收率达55,总收率达4O.6.尝OH2NNH2.1-~O礤一礤实验部分2一乙酰苯并呋喃(3)氢氧化钾(5.6g,0.1mo1),2(12.2g,0.1mo1)于无水乙醇(i00m1)中,加热回流.满加1一氯丙酮(9.25g,0.1too1),30rain加毕,继续回流1h,TLC检测原料基本反应完全[乙酸乙酯一石油醚(1:1)]. 冷却后过滤,滤液浓缩至4Oml,放冷析晶.过滤得粗品,用无水乙醇进行重结晶,过滤,干燥得淡黄色片状晶体3(13.13g,82),mp76~78"(3(文献"]:牧疆日期.1090—08—17作誊筒升李寡嚼(1954),男.{羹士,从事药忉合成研究Tel-0551—2822575E-mail~*************mp76.C,收率未报道).2一乙基苯并呋喃(4)二甘醇(55m1),3(16.0g,0.1too1),85水合肼(i0g,0.2mo1)搅拌,混和,加热回流30rain.冷却后加入氢氧化钾(9g,0.16too1),再加热回流1h 后,用油裕加热反应瓶进行水蒸汽蒸馏,油浴温度控制在15O~16O.c,馏出液冷却后用浓盐酸调pH至7.分出油层,水层用乙醚萃取,合并油层及乙醚层,浓缩抽尽溶媒得油状物4(13.2g,9O),TLC检测呈单一斑点(氯仿,Rr为0.8)(文献;收率未报道).(4一甲曩基苯基)一(2一乙基苯并呋喃一3一基)甲酮(5)4(14.6g,0.1mo1),对甲氧基苯甲酰氯(17.2g,一0.1mo1),TEBA(0.5g)于二硫化碳(150m1)中搅拌下分批加人氯化锌(5.5g.0.04mo1),加热回流反应3h.放置过夜,分出二硫化碳层,水洗,加无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩得淡黄色粘稠状物5.经石油醚重结晶得精制品5(20.9g,74.6),mp80~82.C(文献]:mp8l.c,收率57.3).5可不经纯化[TLC检测呈产物主斑点及微量未反应的原料斑点(氯仿,品为0.5)].直接用于下一步反应.(4一羟基苯基)(2乙基苯并呋喃3基)甲酮(6)5(20.9g,0.075mo1),盐酸吡啶(10g,0.08mo1)于氯气保护下,在21O~220.C搅拌反应2h冷却到室温,搅拌滴加0.5mol/L盐酸(45m1),放置冷却.倾去液体,得固体物6,经乙醇重结晶得白色固体(15.9g,80),mp125~128.C(文献nJ:收率63.2,mp126~127.C).6可不经纯化[TLC检测呈产物主斑点及微量4的斑点,氯仿一甲酵(10:1),Rf为0.6]直接用于下一步反应.苯澳马隆(1)6(15.9g,0.06mo1)于冰醋酸(150m1)中,加中国压药工业杂志ChineseloumalofPh….eut】cE【sZ000,31(7浓盐酸(20m1),于搅拌下滴加溴(50g,0.31mo1)和冰醋酸(30m1)的混合液,40min滴加完毕,加热回流反应1.5h.反应液浓缩到80ml,放置析晶.过滤得粗品,用95乙醇(200m1),活性炭(1g)重结晶两次.过滤,干燥得类白色晶体1(23.3g,92),mpl51~153.C,(文献:收率62.5,mpl47~l48℃;文献:mp151℃)后3步收率55.产品结构经IR,HNMR,CNMR,EIMS和元素分析确证.参考文献:[1]张双渡,肖豪,谭宁,等.苯澳马隆治疗老年人高屎酸血症的观寨EJ:中华老年医学杂志,1993,12(4):224220.[2]沙静妹.抗痛风药物概述[J].国外药学——合成药,生化药制剂分册,1982,3(1):15[3]Buu—HoiNPtB~agniE.RoyerR.口f.Oxygenheterocy-des.partⅦSpasmolyticketoneinthebenzofuranseries1andreLatedcompounds[J].JChemSoc,1957}025—628.14]Buu—HoiNP,BeaudetC.Benzo/uranslP].US:3012042,】96】]2—5(CA】902,57;1】168i)[5]SocietedesLahoratoKesLabaz.SubstitutedIF].BE:553621.19570621.(CA1959.s3:22016e) ImprovedSynthesisofBenzbromaroneLIJia—Ming,ZHADa—Jun,HEGuang—Wei.(jDept.o/Pha~aceuticMChemistry—AnhuiCollegeofTraditwnalChimgMedicimtHefei2300382HefeiPharmac*~ttlcalIndustryInstitute.Htje230031)ABSTRACT:Benzbromaronewassynthesizedfromsalicylaldehydebycondensationwith chloroacetone,reduction,acylation,demethylationandbrominationwith40.6overallyield. KeyWords:benzbromarone;uricosuricagent;synthesis文章确号:1001—8255<2000)07029003美罗培南全合成的改进塑墨,趔盗金洁R78?i)|.3-(中国压学科学院中国协和医科大学生物技术研究所,北京100050)摘要:报道了美罗墙南的全合成,并对其中去硅醚和烯丙基保护的方法进行了改进.关键词:美罗培南中围分类号:R978壁三成.1】文献标识码:A,牧辅日期:19990816作者筒介:胡来兴(1970),男t博士生,研究方向:碳青霉烯类抗生素的合成.********************③美罗培南(meropenem,SM一7338,1)是第一个应用于临床的1一甲基碳青霉烯类抗生素,在体外具有广谱抗革兰阳性和阴性菌的作用(包括抗绿。
一种苯溴马隆的制备方法[发明专利]
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011436594.2(22)申请日 2020.12.11(71)申请人 常州康普药业有限公司地址 213172 江苏省常州市武进区前黄镇景德东路6号(72)发明人 殷晓伟 王姝 汤金春 (74)专利代理机构 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258代理人 谢新萍(51)Int.Cl.C07D 307/80(2006.01)(54)发明名称一种苯溴马隆的制备方法(57)摘要本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种苯溴马隆的制备方法。
本发明方法采用聚苯乙烯负载三氯化铝作为催化剂进行傅克酰基化反应,其催化效果好且可回收套用;去甲基化反应过程中采用三氯化铝代替常用的吡啶盐酸盐能够降低反应温度,提高收率;溴代反应采用硫化钠和双氧水代替溴素,解决了溴素腐蚀性强、对人体危害大、并且污染环境的技术问题,同时能进一步提高收率。
权利要求书1页 说明书6页CN 112457275 A 2021.03.09C N 112457275A1.一种苯溴马隆的制备方法,其特征在于,所述苯溴马隆的制备方法步骤如下:(1)4-甲氧基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮的制备将对甲氧基苯甲酰氯加入反应釜,加入2-乙基苯骈呋喃和二氯甲烷,然后冷却至温度≤5℃,加入聚苯乙烯负载三氯化铝,室温搅拌1小时,加水分层,水层用二氯甲烷提取两次,合并提取液,分别用10%质量浓度的氢氧化钠溶液,10%质量浓度的盐酸各洗涤一次,再用饱和盐水洗至中性,用无水硫酸钠脱水,浓缩二氯甲烷提取液,浓缩液冷却至10℃以下,析出结晶,过滤,用无水乙醇洗两次,滤干,冷却结晶,过滤,干燥得到4-甲氧基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮;(2)、4-羟基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮的制备将三氯化铝和三氯甲烷投入反应釜中,加入步骤(1)制备的4-甲氧基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮,加热反应,加入10%质量浓度的盐酸搅拌均匀,用乙酸乙酯提取三次,合并提取液,用10%质量浓度的盐酸洗一次,浓缩,浓缩液10℃以下冷冻结晶,过滤,用无水乙醇洗两次烘干即得4-羟基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮;(3)、(3,5二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮的制备将4-羟基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮、溴化钠、冰乙酸投入反应釜,搅拌升温至40-50℃,搅拌至4-羟基苯基-(2-乙基-3-苯骈呋喃基)甲酮完全溶解,冷却至35-40℃之间,边搅拌边滴加双氧水,滴完后升至50-55℃保温搅拌1-2小时,冷却至30℃以下,搅拌2小时以上析出结晶,过滤,用水洗涤至滤水近中性,滤干后用无水乙醇漂洗两次,得苯溴马隆粗品;(4)精制将苯溴马隆粗品投入反应釜,加入丙酮,活性炭,加热至回流,搅拌脱色30分钟,过滤,滤液常压浓缩,出料冷却至室温结晶,过滤,滤干后用无水乙醇漂洗,滤干后,出料,温度50-60℃,烘干8小时。
【CN109568508A】一种痛风原料药及其制备方法【专利】
权利要求书1页 说明书4页
CN 109568508 A
CN 109568508 A
权 利 要 求 书
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1 .一种痛风原料药,包括发酵用菌群和用于菌群生长用培养基,其特征在于,所述发酵 用菌群包括以下重量份的组分:酵素菌10-20份、乳酸菌5-15份、光合菌5-9份、芽孢杆菌2030份、放线菌10-14份、植物乳杆菌3-5份、嗜酸乳杆菌4-5份、酵母菌5-8份;所述培养基包括 以下重量份的组分:蜀葵籽30-40份、黑豆粕25-45份、木茎粉5-10份、麸皮6-8份、玉米粉5-6 份、夹竹桃粉末2-3份、石楠花粉末4-5份、食用油10-12份、多种微量元素0 .5-1 .5份和多种 维生素0 .5-1 .3份。
(1) 发酵 ,取适量的发酵 用菌群放置在培养基内 ,采 用自 然升温的 方式 加热 ,且在48小 时温度升高至27-33℃,72小时温度升高到47-52℃,96小时内温度升高至68-Байду номын сангаас0℃,持续36 小时;
(2)自然降温5-7天,降为室温; (3) 粉碎 ,把冷却好的 物品放入超微粉碎容器内 ,在常温下粉碎20-30分钟 ,且粉碎刀片 的转速控制在800-1000r/min; (4) 当 制作粗品原料药时 :把超微粉碎后的 产物通过100目的 筛网过滤 ,过滤后直接得 到粗品原料药; (5) 当 制作精品原料药时 :将步骤 (3) 中超微粉碎后的 产物 ,采 用逆向 萃取工艺将有效 成分萃取出,且固含量比控制在5-8%; (6)把步骤(5)中逆向萃取出的产物通过喷雾干燥的方式干燥,且把干燥后的产物通过 120目筛网过滤,过滤后得到精品原料药。 6 .根据权利要求5所述的一种痛风原料药的制备方法,其特征在于,所述步骤(6)中的 产物达到全水溶级别,水不溶物和灰粉的占比≤2%。
苯溴马隆1
苯溴马隆---------销售支持第一章苯溴马隆基础篇1.为什么苯溴马隆片可以作为长久推广1)苯溴马隆片全国生产厂家一共有5家,其中原研合资1家、片剂生产厂2家、胶囊剂厂2家,未来新的生产批件基本不会再增加,所以能长期维持在20元左右的价位。
2)未来治疗高尿酸血症的换代产品有两种,第一是别嘌醇的换代产品非布索坦片,预计在中国最早也是2014年获得生产批件,而且我公司也计划申报。
没有合资厂进入中国,也还不是医保,而且医保不容易拿下来,所有五年内将不会对苯溴马隆有太大冲击;第二是苯溴马隆片的换代产品,现在在国际上还没有获得临床批件。
2.治疗高尿酸血症临床上主要有哪些产品?优缺点各有什么?1)治疗高尿酸血症的产品一共有别嘌醇、丙磺舒、苯磺唑酮和苯溴马隆,其中丙磺舒和苯磺唑酮临床上已不用。
2)别嘌醇片,主要是抑制血尿酸的生成而起作用的,临床起效慢,服用量大,副作用大;曾经在治疗继发性高尿酸血症上立下汗马功劳。
在原发性高尿酸血症治疗上使用量很少,3)高尿酸血症有诸多危害性,一直以来由于多方面原因在临床上没有得到高度重视,现在高尿酸血症已作为第四高逐渐受到患者和医生的高度重视。
4)所以苯溴马隆有很高的推广价值,一定时期内有市场的唯一性,临床上不可替代,只是大部分医生还不了解这个药。
我们在苯溴马隆市场上有绝对优势,但是苯溴马隆总体市场占有率还很小。
4.5.6.我公司所产苯溴马隆片的商品名、规格、包装、有效期、批准文号、执行药典及适应症商品名:尔同舒规格:50mg包装:50mg*10片/盒有效期:24个月批准文号:国药准字H20040348执行标准:《中国药典》2010年版二部适应症:原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期7.用法用量及疗程成人每次口服50mg(一片),每日一次,早餐时服用。
服药一周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(二片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(一片),或遵医嘱。
苯溴马隆对高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的临床效果观察
4 参考文献[1] Weissrnan,Charlesn.Pulmonary function after cardiac and thoracic surgery[J].Current Opinion in Anaesthesiology,2000,13(1):47.[2] 杨泽勇,孙玉明,俞卫锋.高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液对肝胆手术患者麻醉诱导期血流动力学的影响[J].第二军医大学学报,2007,12:1378.[3] 郭 锐,彭道珍,叶军明.高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液对颅脑内肿瘤切除术颅内压的影响[J].临床麻醉学杂志,2011,1:76.[4] 陈 磊,岑燕遗.高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液对老年手术患者的血流动力学和血管外肺水的观察[J].吉林医学,2015,36(6):1075.[5] Vladimir V,Evgeiy V,Sergey M,et al.Hypertonic Solution DecreasesExtravascular Lung Water in Cardiac Patients Undergo⁃ing Cardiopulmonary Bypass Surgery[J].Journal of Cardiothoracic andVascular Anesthesia,2013,27(2):273.[6] Lira A,Pinsky M R.Choices in fluid type and volume dur⁃ing resuscitation:impact on patient outcomes[J].Annals of Inten⁃sive Care,2014,4(1):38.[7] Finfer S,Liu B,Taylor C,et al.Resuscitation fluid use in critically ill adults:an international cross-sectional study in 391intensive care units[J].Critical Care,2010,14(5):R185.[收稿日期:2018-12-23 编校:李晓飞]苯溴马隆对高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的临床效果观察钟金焕1,史 旻1,李燕美2 (1.惠州市第一人民医院药学部,广东 惠州 516000;2.惠州市中心人民医院药学部,广东 惠州 516000)[摘 要] 目的:观察苯溴马隆对高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的临床效果㊂方法:选择60例高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者,随机分为对照组和观察组两组,每组各30例患者㊂对照组予以常规药物控制血压㊁血糖和实施低嘌呤饮食,观察组在对照组常规治疗的基础上增加苯溴马隆治疗,比较两组的临床效果㊂结果:与对照组比较,观察组患者的血尿酸水平㊁收缩压及舒张压均显著降低,差异具有统计学意义(P <0.05);两组患者的血尿素氮㊁血肌酐值㊁不良反应发生率均差异无统计学意义(P >0.05)㊂结论:苯溴马隆对高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的临床效果良好,且能够改善其他指标㊂[关键词] 苯溴马隆;高尿酸血症;高血压;糖尿病;临床效果基金项目:惠州市科技计划项目[项目编号:2018Y063] 随着我国老龄化社会的发展以及人们生活方式和饮食习惯的改变,高尿酸血症老年患者越来越多㊂高尿酸血症老年患者常常合并高血压㊁糖尿病等多种慢性病,对患者生命健康造成严重威胁[1]㊂为了观察苯溴马隆对高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的临床效果,对我院2016年5月~2018年7月收治的60例高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者实施对比研究,现报告如下㊂1 资料与方法1.1 一般资料:本次研究对象选自我院2016年5月~2018年7月收治的60例高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者,随机分为对照组和观察组两组,每组各30例患者㊂纳入标准:①均符合高尿酸血症㊁高血压㊁糖尿病等疾病的相应诊断标准,均具有相应的典型临床症状;②经检测,男性血尿酸>420μmol /L,女性血尿酸>360μmol /L;③知情同意,自愿配合研究㊂排除标准:①合并继发性高血压㊁急性感染㊁急性痛风㊁恶性肿瘤等疾病者;②心㊁肝㊁肾功能不全者;③服用过利尿药或其他影响血尿酸药物;④甲状腺功能异常者㊂ 对照组:男17例,女13例,平均年龄(71.72±2.28)岁;平均病程(4.93±2.58)年;体重指数(23.41±7.38)kg /m 2㊂观察组:男16例,女14例,平均年龄(72.11±2.34)岁;平均病程(5.09±2.61)年;体重指数(24.02±7.53)kg /m 2㊂比较两组患者的性别㊁年龄㊁病程㊁体重指数等一般资料差异无统计学意义(P >0.05),有可比性㊂1.2 研究方法:对照组予以常规药物控制血压㊁血糖和实施低嘌呤饮食,观察组在对照组常规治疗的基础上增加苯溴马隆治疗,苯溴马隆片(国药准字J20130141,规格50mg /片,德国赫曼大药厂)用法用量:口服,1次/d,50mg /次,连续治疗12周㊂1.3 观察指标:两组高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者经治疗后,仔细观察和记录其临床效果及不良反应情况,分别统计血尿酸水平㊁血尿素氮㊁血肌酐㊁收缩压㊁舒张压㊁不良反应发生率等各项指标㊂1.4 数据处理方法:采用第22.0版SPSS 统计软件处理所有数据,血尿酸水平㊁血尿素氮㊁血肌酐㊁收缩压㊁舒张压等为计量资料,以均数±标准差(x ±s )表示,并进行student t 检验;不良反应发生率为计数资料,以率(%)表示,行χ2检验㊂P <0.05则差异具有统计学意义㊂2 结果2.1 两组治疗后的血尿酸水平及其他代谢指标比较:观察组患者的血尿酸水平显著低于对照组,差异具有统计学意义(P <0.05);而血尿素氮㊁血肌酐值均差异无统计学意义(P >0.05)㊂见表1㊂2.2 比较对照组和观察组研究对象治疗后的血糖及血压:比较两组患者治疗后的血糖无显著差异,差异无统计学意义(P >0.05);观察者组患者的收缩压和舒张压均显著低于对照组,差异具有统计学意义(P <0.05)㊂见表2㊂表1 比较对照组和观察组研究对象治疗后的血尿酸水平及其他代谢指标(x±s)组别例数血尿酸水平(μmol/L)血尿素氮(mmol/L)血肌酐(μmol/L)对照组30437.95±17.586.53±0.7672.95±11.87观察组30341.49±11.756.29±0.6874.62±12.41t值30.89141.62800.6813P值0.00000.10670.4973表2 比较对照组和观察组研究对象治疗后的血糖及血压(x±s)组别例数空腹血糖(mmol/L)收缩压(mm Hg)舒张压(mm Hg)对照组306.78±0.79134.01±7.9679.01±7.29观察组306.71±0.74128.94±6.5173.97±6.82t值0.44903.38703.5050P值0.65440.00100.0007 注:1mm Hg=0.1333kPa2.3 比较对照组和观察组的不良反应情况:对照组出现1例食欲不振,但可耐受,经处理后缓解,不良反应发生率为3.33%;观察组出现3例恶心呕吐㊁食欲不振,但可耐受,经处理后缓解,不良反应发生率为10%,两组差异无统计学意义(χ2值=1.0714,P值=0.301>0.05)㊂3 讨论 高尿酸血症包括原发性高尿酸血症和继发性高尿酸血症两类,具体是指在正常嘌呤饮食情况下,不同一天的两次空腹血尿酸水平高于正常水平,如男性血尿酸>420μmol/L,女性血尿酸>360μmol/L[2]㊂高尿酸血症无症状时只是血尿酸高出正常水平,而有症状时主要表现为关节炎㊁痛风石㊁尿酸等㊂高尿酸血症患者常常合并高血压㊁糖尿病㊁痛风㊁冠心病以及其他疾病,这主要跟患者血尿酸水平过高有关[3]㊂有关流行病学研究指出,高尿酸水平不仅是痛风的重要诱导因素,而且还与高血压㊁糖尿病㊁冠心病㊁肾脏损害㊁高血脂㊁代谢综合征等多种合并症的发生密切相关[4]㊂ 尿酸属于嘌呤代谢终端产物,一般情况下,机体内的黄嘌呤与次黄嘌呤在酶的作用下会转化生成尿酸,然后经过氧化酶转化成水溶性尿囊素再排出体外[5]㊂有报道指出,高尿酸血症患者中90%属于尿酸排泄不良型,剩余10%属于尿酸生成过多型或混合型[6]㊂因此,临床上治疗高尿酸血症的关键在于促进尿酸排泄㊂也就是说,促尿酸排泄药物更适用于大部分高尿酸血症患者的治疗,如常见的代表药物有苯溴马隆㊁丙磺舒等㊂ 苯溴马隆属于苯并呋喃衍生物,具有良好的降血尿酸作用㊂苯溴马隆可以抑制肾小管重吸收尿酸,促进肾脏排泄尿酸,从而有效降低血尿酸水平,一般情况下,降低幅度在25% ~60%,可让大部分患者血尿酸水平达到标准[7]㊂本研究中,观察组经治疗后的血尿酸水平为(341.49±11.75)μmol/L,显著低于对照组;同时比较两组患者的血尿素氮和血肌酐值,均差异无统计学意义(P>0.05),可见,苯溴马隆对患者肾脏功能影响不大,比较安全㊂另外,苯溴马隆降尿酸的作用不仅强效而且还具有可逆性,故而不良反应较轻,且能够维持机体血尿酸水平稳定,并达到标准㊂本研究结果显示,两组患者经治疗后不良反应发生率均较低,观察组不良反应发生率为10%,对照组不良反应发生率为3.33%,两组差异无统计学意义(P >0.05),苯溴马隆治疗高血尿酸症高血压合并糖尿病不仅有效,而且相对用药安全,可以适当长期用药㊂高血尿酸症患者常常合并糖尿病,尤其是老年患者㊂目前,关于高血尿酸症参与糖尿病发生的具体机制尚未明确,可能主要与慢性炎性反应和胰岛素抵抗有关[8]㊂这是由于高血尿酸水平会引起脂肪细胞内分泌紊乱,从而导致轻微炎症和胰岛素抵抗㊂另外,当机体长期处于高血尿酸水平时容易析出尿酸盐结晶,并沉积于胰腺,破坏胰岛β细胞功能,最终导致糖代谢紊乱㊂有关动物实验研究表示,采用尿酸酶抑制剂可诱导大鼠处于高血尿酸状态,与此同时其胰岛素水平显著降低,血糖升高明显,当去除尿酸后,其胰岛素水平恢复㊂可见,尿酸可以直接调节胰岛素的分泌㊂理论上,降低血尿酸水平可以改善胰岛素抵抗,降低胰腺β细胞功能损害,从而有利于改善患者血糖㊂本研究中,两组患者经过相应治疗后,比较其空腹血糖值,差异无统计学意义(P>0.05)㊂分析其原因,可能是单纯的苯溴马隆的降血尿酸治疗改善胰岛素抵抗和恢复胰岛β细胞功能的作用较小,对血糖的影响轻微㊂本研究中,苯溴马隆通过强效降血尿酸水平有利于改善患者血压,同时也进一步证明了高血尿酸与高血压的发生具有明显相关性㊂4 参考文献[1] 陈海静,孙海燕,刘红丹.苯溴马隆与别嘌醇治疗2型糖尿病伴高尿酸血症的效果对照评定[J].中国现代药物应用,2018,12(10):7.[2] 夏剑辉.小剂量苯溴马隆在中年高血压伴高尿酸血症患者的应用[J].黑龙江医药,2018,31(2):283.[3] 曹志强.应用苯溴马隆对于高尿酸血症高血压合并糖尿病老年患者降尿酸的疗效探究[J].中国现代药物应用, 2017,11(24):107.[4] 高 峰.苯溴马隆配合低嘌呤饮食对高尿酸血症老年高血压合并糖尿病患者疗效观察[J].现代诊断与治疗,2017, 28(17):3200.[5] 黄润珍,李雄方,严达明.苯溴马隆联合碳酸氢钠治疗高尿酸血症合并原发性高血压[J].分子影像学杂志,2017,40 (3):335.[6] 史 进,耿 猛.苯溴马隆在伴有高尿酸血症的老年高血压患者中的疗效及安全性[J].中西医结合心血管病电子杂志,2017,5(20):74.[7] 常颂桔,王洪雄,黄 伟.苯溴马隆对高尿酸血症老年高血压合并糖尿病患者降尿酸的临床疗效与安全性[J].昆明医科大学学报,2016,37(1):94.[8] 牛丽霞,王 虹,李文静.苯溴马隆与吲达帕胺联合治疗对血压和尿酸的影响[J].中国煤炭工业医学杂志,2015,18 (4):563.[收稿日期:2018-09-11 编校:王丽娜]。
苯溴马隆胶囊
苯溴马隆胶囊Benxiumalong JiaonangBenzbromarone Capsules本品含苯溴马隆(C17H12Br2O3)应为标示量的93.0%~107.0%。
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末。
【鉴别】(1)取本品内容物适量(约相当于苯溴马隆20mg),加三氯甲烷4ml,超声处理5分钟,离心,取上清液作为供试品溶液;另取苯溴马隆对照品适量,加三氯甲烷制成每1ml中含5mg的溶液作为对照品溶液。
照薄层色谱法(中国药典2005年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各5µl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以三氯甲烷-丙酮-甲醇-甲酸(100:0.5:0.5:0.5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外灯(254nm)下检视,供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品主峰的保留时间与对照品主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取本品的内容物适量(约相当于苯溴马隆50mg),精密称定,加甲醇15ml,超声溶解20分钟,冷却至室温,用流动相定量稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5mg 的溶液,过滤,取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml 中含苯溴马隆2.5µg的溶液作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验,量取对照溶液20µl 注入液相色谱仪,调节仪器灵敏度,使主成分峰约为满量程的10%~20%,再精密量取上述对照溶液和供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。
供试品溶液的色谱图中如有保留时间与杂质A(相对保留时间0.5~0.6)、杂质B (相对保留时间2.0~2.5)相应的杂质峰,杂质A峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积的4倍(0.4%),杂质B峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积的5倍,其它单个杂质不得大于对照溶液主成分的峰面积(0.1%),其它各杂质(A、B除外)峰面积总和不得大于对照溶液主成分的峰面积的5倍(0.5%),小于对照溶液主成分的峰面积0.2倍的杂质峰忽略不计。
扑炎痛的合成1_药物化学实验3
24mmX2
1只
滴液漏斗
125ml/24mmX2
1只
三颈瓶
250ml/24mmX3
1只
吸滤瓶
250ml
1只
8
布氏漏斗
60mm
1只
9
四、 实验步骤(一)
(一)乙酰水杨酰氯的制备 ①在装有回流冷凝器(顶端附有氯化钙干燥管,干燥管连有导
气管,导气管另一端通入氢氧化钠溶液吸收)、温度计的 150ml三口烧瓶中,加入阿司匹林10g,氯化亚砜5.5ml, 滴入1滴吡啶,油浴缓缓加热至75℃(约50 min),维持 70℃~75℃搅拌至无气体放出(约1~2h)。 ②反应完毕,稍冷到40 ℃ ,加入6ml无水丙酮,得乙酰水杨 酰氯溶液。 ③ 将②倾入干燥的100 mL滴液漏斗中,混匀,密闭备用。
11
四、 实验步骤(三)
(三)精制 取粗品置于装有球形冷凝器的100 mL圆底瓶中,加
入8倍量(w/v)95% 乙醇,在水浴上加热溶解。 稍冷,加活性碳脱色(活性碳用量视粗品颜色而定),
加热回流30 min,趁热抽滤(布氏漏斗、抽滤瓶应预 热)。将滤液趁热转移至烧杯中,自然冷却,待结晶 完全析出后,抽滤,压干。 用少量乙醇洗涤两次(母液回收),压干,干燥,测 熔点,计算收率。
摩尔比 1
沸点 熔点 (℃) (℃)
136
分子量 180.16
氯化亚砜 CP bp78.8℃ 5ml 0.05
1
d=1.638
吡啶
CP
1滴
115.3
118.97 79.10
扑热息痛 药用
8.6g 0.57
1.13
129.3 169-171 151.16
氢氧化钠 CP
3.3g 0.78
苯溴马隆药理学特点(英文)-130816
苯溴马隆的药代动力学
临床研究显示,单剂量口服苯溴马隆100mg后,大约50%被吸收,然后在肝脏转化为6-羟基苯溴马隆和1-羟基苯溴马隆。
其中,前者占75%,主要由肝脏细胞色素P450 2C9(CYP2C9)进行转化,少量通过CYP2C19转化。
(37-43)
苯溴马隆的血浆蛋白结合率达99%
苯溴马隆及其代谢产物主要通过胆道排泄,6%的苯溴马隆以葡萄苷酸化结合物经过尿道排出。
(47)
两项健康人体研究的药代学-代谢半衰期t1/2(小时)为:(48,49)
由于6-羟基苯溴马隆的半衰期长,而且具有一定的降尿酸作用,是苯溴马隆的作用时间延长故苯溴马隆可以一天一次口服用药。
(45)
苯溴马隆的药物相互作用
由于苯溴马隆主要通过肝脏细胞色素P450 2C9(CYS2C9)进行转化,故华法令(3-α-(丙酮基苄基)-4-羟基香豆素)发生相互作用,与香豆素合用时增加抗凝作用,与苯妥英和甲苯磺丁脲合用时也需注意(54-60)。
与吡嗪酰胺和阿司匹林和水杨酸类药物合用时降尿酸作用减弱(1,3)
由于苯溴马隆主要通过肝脏细胞色素P450 2C9(CYS2C9)进行转化,故与华法令和双香豆素合用时可增加抗凝作用,与苯妥英和甲苯磺丁脲合用时也有相互影响。
与吡嗪酰胺和阿司匹林和水杨酸类药物合用时降尿酸作用减弱。
一种制备苯溴马隆的新方法
2 结果与讨论
2.1 对溴化反应的考察 在溴化反应中,考察了冰醋酸、乙醇、甲醇、
异丙醇对溴化反应的影响。
收稿日期: 2015-10-08 作者简介: 祝春艳(1983-),女,中级,硕士,辽宁沈阳人,2009 年毕业于沈阳药科大学药物化学专业,研究方向:药物及化学中间体的合成。
36
辽宁化工
2016 年 1 月
低,用乙醇作为溴化溶剂来替代以往文献报导的腐蚀性强的冰醋酸溶剂,条件温和、适合工业化生产,
总收率可达 85%,制得的产品含量可达 99.8%(滴定法),单一杂质小于 0.1%,优于欧洲药典质量标准。
关 键 词:苯溴马隆;溴化溶剂;精制工艺
中图分类号:TQ 028
文献标识码: A
文章编号: 1004-0935(2016)01-0035-03
第 45 卷第 1 期 2016 年 1 月
辽宁化工 Liaoning Chemical Industry
Vol.45,No. 1 January,2016
一种制备苯溴马隆的新方法
祝春艳,朱 君,赵 会,刘 丹
(东北制药集团股份有限公司, 辽宁 沈阳 110027)
摘
要:以苯扎隆为起始原料,经溴化反应,重结晶得到苯溴马隆晶体。该工艺操作简便、成本
代丁二酰亚胺 32 g,加毕,继续搅拌并于 20~25 ℃ 保温 4 h,有大量固体生成。将反应液降温至 10 ℃ 左右,加入水 30 mL,搅拌 0.5 h。抽滤,用少量水 洗,制得苯溴马隆粗品 30 g,收率:94.6%。 1.3.2 单一溶剂精制
将得到的苯溴马隆粗品 30 g 在 56 ℃回流条件 下完全溶解于 100 mL 的丙酮溶剂中,溶解后迅速 降温,逐渐有固体析出,5 ℃静置析晶 10 h,过滤, 用少量冷丙酮淋洗,干燥,得到白色固体 28.6 g(样 品 A),收率 95.3%,m.p. 151.8~153.0 ℃,ESI-MS, m/z=424.2[M+H]+,425.2[M+2]+,IR,3082、2988、 2966、2930、2872、1954、1789、1616、1583、1570、 1542、1477、1453、1431、1401、1372、1313、1296、 1280、1238、1229、1173、1136、1099、1051、1012、 989、945、908、755、746、689 cm-1 处具有吸收峰。 1.3.3 混合溶剂精制
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产率
参考文献
Buu-Hoi et al.;Journal of the Chemical Society; (1957); p. 625,627
Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou, Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
Patent; J-PHARMA CO., LTD.; WEMPE, Michael, F.; ENDOU, Hitoshi;WO2012/48058; (2012); (A2) English
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参考文献
Buu-Hoi et al.;Journal of the Chemical Society; (1957); p. 625,627
Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou, Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
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参考文献
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Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou, Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
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参考文献
Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou, Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
英文名称: Benzbromarone
中文名称:苯溴马隆
CAS号: 3562-84-3
二、苯溴马隆合成方法检索如下:
产率
参考文献
98%
Huang, Wenbo; Xu, Jing; Liu, Changhui; Chen, Zhiyan; Gu, Yanlong;Journal of Organic Chemistry; vol. 84; nb. 5; (2019); p. 2941 - 2950
35%
Patent; J-PHARMA CO., LTD.; WEMPE, Michael, F.; ENDOU, Hitoshi;WO2012/48058; (2012); (A2) English
Buu-Hoi et al.;Journal of the Chemical Society; (1957); p. 625,627
Patent; J-PHARMA CO., LTD.; WEMPE, Michael, F.; ENDOU, Hitoshi;WO2012/48058; (2012); (A2) English
Huang, Wenbo; Xu, Jing; Liu, Changhui; Chen, Zhiyan; Gu, Yanlong;Journal of Organic Chemistry; vol. 84; nb. 5; (2019); p. 2941 - 2950
82%
Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou, Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
Patent; J-, Michael, F.; ENDOU, Hitoshi;WO2012/48058; (2012); (A2) English
产率
参考文献
Wempe, Michael F.; Jutabha, Promsuk; Quade, Bettina; Iwen, Timothy J.; Frick, Morin M.; Ross, Ian R.; Rice, Peter J.; Anzai, Naohiko; Endou,Hitoshi;Journal of Medicinal Chemistry; vol. 54; nb. 8; (2011); p. 2701 - 2713
苯溴马隆原料药的合成检索报告(CAS:3562-84-3)
一、苯溴马隆简介
苯溴马隆(benzbromarone)是一种尿酸排泄剂,最早由法国Labaz公司于60年代开发成功,1971年在德国上市,本品为苯骈呋喃衍生物,具有抑制肾小管对尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸浓度,临床上用于加快尿酸的排泄和痛风的治疗。