第30章 作用于呼吸系统的药物

一、抗炎平喘药
• 分类： • 糖皮质激素类药物 • 抗过敏平喘药 • 白三烯调节剂
（一）糖皮质激素类药物
• 作用机制：抗炎作用；抗过敏作用；抑制
前列腺素和白三烯等炎症介质的产生和反 应；增强β肾上腺素受体的反应性。 • 适应症：哮喘危急发作；慢性哮喘。 • 作用特点：潜伏期；气雾吸入疗效好。 • 药物：倍氯米松，布地奈德，曲安奈德
• 溴已新（bromhexine,溴已铵） • 机制：可裂解粘痰中的粘多糖，并抑
制其合成，使痰液变稀。也有镇咳作 用。 • 适用于慢性支气管炎，哮喘及支气管 扩张症痰液粘稠不易咳出患者。 • 少数患者可感部不适、偶见转氨酶升 高、肝功不良者慎用。
色甘酸钠
• 药理作用: • 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症
介质。 • 抑制非特异性支气管痉挛。 • 临床应用：主要用于气管哮喘的预防 性治疗。 • 不良反应：少见。
（三）白三烯调节剂
• 主要作用：白三烯受体拮抗→支气管
舒张和抗炎作用。 • 临床应用：减轻哮喘症状、改善肺功 能、减少哮喘的恶化。 • 药物：扎鲁司特
第二节 镇咳药
• 镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；
也可作用于外周，抑制咳嗽反射弧中的感 受器和传出、传入神经纤维的末梢。 • 分类： • 1、中枢镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托 维林 • 2、外周镇咳药：苯佐那酯、苯丙哌林
• 可待因（codeine，甲基吗啡） • 为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、
第30章 作用于呼吸系统的药物
三峡大学医学院机能学部 李世刚
本章教学重点：
1、平喘药的分类、作用机制、药理作
用、临床应用和主要不良反应。 2、了解镇咳药、祛痰药的作用环节、
药理作用和临床应用。
• 喘、咳、痰为呼吸系统疾病的常见
症状。
• 平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系
统疾病治疗的常用药物。
邓丽君
沙丁胺醇
• 药理作用：β 2受体激动剂；对α 受体无作
用；无抗炎作用。 • 临床应用： • 气雾吸入，作用快，正确的吸入方法。 • 口服，不良反应多，慢性哮喘的控制与预 防。 • 不良反应：心脏反应；骨骼肌震颤；血钾 降低；低敏感性。
• 特布他林：β 2受体激动药中唯一能作
皮下注射的药，可代替肾上腺素控制 哮喘急性发作。 • 克伦特罗：为强效选择性β 2受体激动 剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺 醇的100倍。 • 福美特罗、沙美特罗：长效β 2受体激 动剂；明显抗炎作用；用于慢性支气 管哮喘于及慢阻肺，特别是哮喘夜间 发作。
• 苯佐那酯（benzonatate），又名退嗽露
（tessalon）。 • 为丁卡因的衍生物。有较强的局部麻醉作 用，抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。 止咳剂量不抑制呼吸，反能增加肺每分钟 通气量。用药后20分钟左右出现作用，维 持3～4小时。对干咳、阵咳效果良好，也 可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。 • 有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反应，偶 见过敏性皮炎。服用时勿将药丸咬碎，以 免引起口腔麻木。
镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4， 镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。镇咳剂量不 抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。 • 临床主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于 中等强度的疼痛。作用持续4～6小时。久 用也能成瘾，应控制使用。少数患者能发 生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦 躁不安。
• 右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗南） • 为中枢性镇咳药，强度与可受体 cGMP 支气管 收缩
3. 抗胆碱药 过敏 反应 过敏 介质
抗原
（ -）
喘
毛细血 管扩张
5. 抗过敏药
ATP
（LT、组胺、 5-HT） （ -） 腺苷酸 环化酶 cAMP
磷 酸 5’AMP 二酯酶
（ -） （ -）
受体 4. 皮质激素 1. 受体激动药
A，NA
用，反射性地引起呼吸道的分泌，使 痰液变稀，易于咳出。 • 本品很少单独应用，常与其他药物配 伍制成复方。应用于急、慢性呼吸道 炎症而痰多不易咳出的患者。氯化铵 吸收可使体液及尿呈酸性，可用于酸 化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、 肾功能不良者慎用。
• 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine） • 机制：能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，
• 药理作用：平喘、强心、利尿、扩血
管、中枢兴奋。 • 临床应用：急、慢性哮喘；夜间哮喘 发作；慢阻肺、心源性哮喘。 • 不良反应：胃肠道反应；中枢兴奋； 急性毒性。 • 制剂：氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。 安全范围较小，iv 慢。
（三）M胆碱受体阻断药
• 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于 治疗哮喘。 • 异丙托溴铵（ipratropium） • 气雾吸入 • 主要用于喘息型慢性支气管炎。
• •
变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于 咳出。 雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。 紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引 排痰。 有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺 激性，可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以 避免。支气管哮喘患者慎用。滴入气管可产生大 量分泌液，故应及时吸引排痰。雾化吸入不宜与 铁、铜 、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制 品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环 素混合，以免降低抗生素活性。
生活。 • 轻度者应选短效β 2受体激动剂间歇吸入， 接触已知抗原前呼入色甘酸钠。 • 中度者是每天吸入小剂量糖皮质激素或色 甘酸钠。有症状时加用β 2受体激动剂，但 每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮 质激素量。也可加用长效支气管扩张药 （包括茶碱类）。 • 严重慢性哮喘，在吸入高剂量糖皮质激素 和口服长效支气管扩张剂同时，吸入长效 β 2受体激动剂。
2. 茶碱类
抗炎平喘药临床应用
• 1、哮喘急性发作 • β 2受体激动剂吸入作抢救治疗，无效
则口服或注射。β 2受体激动剂与异丙 基阿托品联合吸入，可起协同作用。 对中、重度急性发作或β 2受体激动剂 无效者，全身应用糖皮质激素，常可 缓解病情。
• 2、慢性哮喘的处理 • 目的在于控制症状，减少复发，恢复日常
二、支气管扩张药
• 分类： • β肾上腺素受体激动药 • 茶碱类 • 抗胆碱药
（一）β肾上腺素受体激动药
• 药理机制： • 激动β 2受体→激活腺苷环化酶→增加平滑
肌细胞内cAMP浓度→平滑肌松弛。 • 抑制肥大细胞释放炎症介质，抑制毛细血 管通透性增高，促进黏液-纤毛系统的清除 作用。 • 分类：非选择性和选择性β 受体激动药。 • 作用：起效快，是控制哮喘症状的首选药。
李小龙
第一节 平喘药
• 支气管哮喘 • 病因：免疫（过敏性）或非免疫刺激引起。 • 特征：气道炎症导致气道狭窄阻塞和气道
反应性增高。 • 表现：发作性或持续性喘息。 • 治疗：松弛气道平滑肌，控制气道炎症和 抗过敏预防。 • 分类：支气管扩张药，抗炎平喘药和抗过 敏平喘药。
/FDAC/features/2003/203_asthma.html
倍氯米松
• 药理作用：抑制炎症及免疫细胞；抑
制细胞因子与炎症介质；抑制气道高 反应性；增强儿茶酚胺的敏感性。 • 临床应用：慢性哮喘，不能用于急性 发作的抢救。 • 不良反应：局部反应-鹅口疮 全身反应-皮质轴抑制
（二）抗过敏平喘药
• 主要作用：抗过敏和抗炎作用。 • 临床应用：预防哮喘发作。 • 药物分类： • 炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠 • H1受体阻断药：酮替芬
第三节 祛痰药
• 能使痰液易于排出的药物称祛痰药。气道
上的痰液刺激气管粘膜而引起咳嗽。粘痰 积于小气道内可使气道狭窄而致喘息。因 此，祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。 • 分类： • 1、痰液稀释药：氯化铵、愈创甘油醚 • 2、黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸、溴已新
• 氯化铵（ammonium chloride） • 机制：口服对胃粘膜产生局部刺激作
（二）茶碱类
• 作用机制： • 1、抑制PDE→cAMP 和cGMP升高→PKA和PKG
激活→平滑肌舒张。 • 2、阻断腺苷受体。 • 3、增加内源性儿茶酚胺的释放。 • 4、干扰气道平滑肌的钙离子转运。 • 5、免疫调节和抗炎作用。 • 6、增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳。 • 7、促进纤毛运动，加速纤毛清除作用。
无成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有 头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。 • 喷托维林（pentoxyverine，咳必清） • 为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择 性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1/3。并 有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛 支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用 于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有轻 度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品 样作用，青光眼患者禁用。
• 肾上腺素 • α、β受体激动药。 • β 2受体激动舒张支气管平滑肌；α受
体激动减轻黏膜水肿。 • 仅作皮下注射，用于哮喘急性发作。 • 心血管副作用多。
• 异丙肾上腺素 • β 1、β 2受体激动药。 • 吸入和注射给药，控制哮喘急性发作。 • 不良反应较多，哮喘患者如有严重缺
氧或剂量太大易致心律失常，甚至心 室颤动、突然死亡。
• 苯丙哌林（benproperine） • 为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也
能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走 神经反射，且有平滑肌解痉作用。 • 是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药， 其镇咳作用比可待因强。口服后1～-20分 生效，镇咳作用维持4～7小时，可用于各 种原因引起的刺激性干咳。 • 有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等 不良反应。