格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究
《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》要点
《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》要点
格列齐特缓释片是一种常用的口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它有效地控制血糖水平，并降低患者的心血管并发症的风险。
为了正确、安全地应用格列齐特缓释片，下面是一些快速指导建议的要点：
1.适应症：格列齐特缓释片适用于2型糖尿病患者，特别是那些无法通过饮食控制和运动来控制血糖的患者。
它可以作为单药治疗，也可以与其他抗糖尿病药物联合使用。
2. 剂量：初始剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
根据患者的血糖水平和耐受性，剂量可以逐渐增加到最大剂量为2000mg每日两次。
需要注意的是，剂量的调整应该基于患者的血糖监测结果和临床反应。
3.注意禁忌症：格列齐特缓释片在下列情况下禁用：
-对该药物或其成分过敏的患者；
- 肾功能损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）；
- 难以控制的糖尿病酸中毒（Kussmaul呼吸、尿酮体、意识障碍等症状）；
-孕妇、哺乳期妇女或准备怀孕的女性；
-饮酒或曾有酒精滥用史的患者。
4.不良反应：格列齐特缓释片通常是较好耐受的，但有时会出现以下不良反应：
-消化道症状：恶心、呕吐、腹泻、腹胀等；
-胃肠道反应：胃痛、胃灼热感、饱胀感等；
-皮肤反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹等；
-代谢性酸中毒（极为罕见）。
5.注意事项：
-孕妇和哺乳期妇女禁用格列齐特缓释片，因为其安全性尚未确定；
-患有肾功能损害的患者应该调整剂量或考虑使用其他药物；
-需要监测血糖和肝肾功能等关键指标，以便调整剂量或监测潜在的不良反应；
-格列齐特缓释片不能替代饮食控制和运动，患者仍应该在医生指导下进行饮食控制和运动。
2024年格列齐特缓释片市场调查报告
2024年格列齐特缓释片市场调查报告1. 引言格列齐特缓释片（Gliclazide SR Tablet）是一种口服降血糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
本报告旨在对格列齐特缓释片市场进行调查和分析，以了解其市场规模、竞争态势和发展趋势。
2. 市场规模格列齐特缓释片市场在过去几年内保持了稳定增长。
根据我们的调研数据，2018年格列齐特缓释片市场规模达到X万片，预计到2025年将达到X万片。
市场增长的主要驱动因素包括糖尿病患者人口增加、改善的诊断水平和对药物治疗的需求增加。
3. 市场竞争态势格列齐特缓释片市场存在着激烈的竞争。
目前市场上主要的竞争对手包括：•企业A：拥有长期的市场占有率，并具有良好的品牌声誉和销售网络；•企业B：通过不断创新和技术升级，提供具有竞争力的产品；•企业C：具有规模化生产和成本优势，能够以更低的价格吸引消费者。
这些竞争对手通过不断改进产品、扩大市场份额和提高客户满意度来争夺市场份额。
4. 市场发展趋势格列齐特缓释片市场在未来几年内将继续保持稳定增长的趋势。
以下是市场发展的主要趋势：4.1 技术创新随着科技的不断进步，新的技术创新将推动格列齐特缓释片的研发和生产。
例如，新的缓释技术可能会提高药物的稳定性和生物利用度，从而提高治疗效果。
4.2 市场细分格列齐特缓释片市场将进一步细分为不同的用户群体，如不同年龄段、不同疾病阶段的患者。
针对不同用户群体的定制化需求将催生新的市场机会。
4.3 医药监管政策医药监管政策的改变会对市场产生重要影响。
例如，对药品价格的监管可能会影响企业的利润率和市场份额。
5. 市场前景格列齐特缓释片市场具有广阔的发展前景。
随着糖尿病患者人口的增加和药物治疗需求的增加，市场规模将继续扩大。
同时，技术创新和市场细分也将创造新的机会。
然而，市场的竞争将日益激烈，企业需要通过不断创新和提高产品质量来保持竞争优势。
结论本报告对格列齐特缓释片市场进行了调查和分析，总结出市场规模、竞争态势和发展趋势。
降糖药
降糖药物：格列齐特 Gliclazide （FDA分级：C）【主要成份】格列齐特【药理作用】⑴药效学：第二代磺脲类降血糖药,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平。
降低血小板的聚集和粘附力，对血管内皮产生纤溶活性，有助于防治糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。
⑵药动学：片剂口服吸收迅速，血药浓度2～6小时达峰，清除半衰期8～10小时。
经肝代谢，第二天98％通过肾清除。
缓释片吸收完全，6小时内起效，6～10小时达稳态。
【适应症】单凭饮食，运动不足以控制血糖的Ⅱ型糖尿病。
【不良反应】⑴低血糖。
⑵胃肠道紊乱：恶心、呕吐，上腹痛、便秘、消化不良。
⑶偶有轻度、腹泻，红斑、荨麻疹，血小板减少，粒性白细胞减少，贫血、转氨酶升高等，大多数于停药后消失。
【药物相互作用】⑴禁止联用：双氯苯咪唑。
⑵不推荐联合应用会增加低血糖的危险：奎尼丁、胍乙啶、水杨酸类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、酒精、β受体阻滞剂、氟康唑、血管紧张素转化酶抑制剂等。
和其它降血糖药物会增加低血糖风险。
⑶联合使用会引起血糖升高：达那唑、舒喘宁、氯丙嗪、糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、替可克肽、β2拟交感神经药物⑷抑制本品排泄：丙磺舒、别嘌醇。
⑸延缓本品代谢：酒精、西咪替丁、雷尼替丁、氯霉素、抗凝药、咪康唑。
⑹促使与血浆蛋白分离：水杨酸盐、贝特类降脂药。
【禁忌症】⑴对本品及其辅料或对其它已知磺脲类、磺胺类药物过敏者；⑵1型糖尿病，2型糖尿病伴有昏迷、酮症酸中毒，严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
⑶孕妇及乳母。
⑷严重肝肾功能不全者。
⑸应用咪康唑治疗的患者。
⑹卟啉症：体内会有色素积蓄。
⑺白细胞减少病人。
【注意事项】⑴Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。
⑵与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。
⑶本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
⑷定期检查患者血糖、尿糖。
格列齐特的作用机制
格列齐特的作用机制引言格列齐特（Gleevec）是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）和一些其他癌症的药物。
它是靶向治疗的典型代表，通过干扰癌细胞的生长和繁殖来抑制肿瘤的发展。
本文将深入探讨格列齐特的作用机制，包括其作用靶点、药物结构与功能以及治疗效果等方面。
格列齐特的作用靶点格列齐特的主要作用靶点是一种称为BCR-ABL酪氨酸激酶的蛋白质。
BCR-ABL融合基因是慢性髓性白血病的主要致病原因，它使得细胞产生异常的酪氨酸激酶活性，导致细胞增殖和生存的异常调控。
格列齐特通过与BCR-ABL酪氨酸激酶结合，抑制其活性，从而阻断了白血病细胞的增殖和生存。
格列齐特的药物结构与功能格列齐特是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，其化学结构与ATP（腺苷三磷酸）非常相似。
它通过与BCR-ABL酪氨酸激酶的ATP结合位点竞争性地结合，阻断了ATP与酪氨酸激酶的结合，从而抑制了酪氨酸激酶的活性。
格列齐特的药物结构还赋予了它其他的功能。
它能够渗透细胞膜，进入细胞内部与酪氨酸激酶结合，抑制其活性。
此外，格列齐特还能够选择性地与癌细胞中的BCR-ABL酪氨酸激酶结合，而不影响正常细胞中的类似酪氨酸激酶。
这种选择性作用使得格列齐特能够针对癌细胞，而不会对正常细胞产生过多的副作用。
格列齐特的治疗效果格列齐特的治疗效果主要体现在慢性髓性白血病的治疗上。
临床试验结果表明，格列齐特可以有效地抑制白血病细胞的增殖和生存，使得患者的白血病进展得到控制。
在大多数患者中，格列齐特可以使白血病达到缓解状态，甚至完全消失。
除了慢性髓性白血病，格列齐特还可以用于治疗一些其他类型的癌症，如胃肠道肿瘤、软组织肉瘤等。
然而，对于这些癌症的治疗效果相对较弱，通常需要与其他药物联合使用。
格列齐特的副作用与安全性尽管格列齐特在治疗白血病方面取得了显著的成果，但它也存在一些副作用和安全性问题。
常见的副作用包括恶心、呕吐、水肿、疲劳等。
此外，格列齐特还可能对肝脏和心脏等器官产生不良影响，因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和心脏功能。
格列齐特缓释片的制备与人体生物等效性研究
格列齐特缓释片的制备与人体生物等效性研究王桂平;汪玲【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2006(25)11【摘要】目的制备格列齐特缓释片,并测定其体外释放度与人体生物等效性.方法以正交设计确定格列齐特缓释片最优处方.缓释片释放度按《中华人民共和国药典》规定进行,双周期自身对照交叉试验设计研究生物等效性.选择20例健康志愿者单剂量自身交叉口服实验制剂和参比制剂各30 mg,采用高效液相色谱-紫外法测定血药浓度.DAS软件处理血药浓度数据并计算参数.结果选择HPMC-K4M和K15M为骨架材料,可制成稳定释药的缓释片.单剂量口服格列齐特试验制剂和参比制剂30 mg,AUC0→48分别为(15.4±4.1)和(14.2±3.7)mg·h-1·L-1,AU C0→∞分别为(16.3±3.1)和(15.1±3.9)mg·h-1·L-1;Cmax分别为(0.87±0.32)和(0.72±0.21)mg·L-1;tmax分别为8.7和7.2 h.以AUC0→120计算,20例健康志愿者单剂量口服试验制剂格列齐特缓释片的相对生物利用度为(109.57±23.10)%.结论该实验优选处方制备的格列齐特缓释片具有缓释特性,两种制剂生物等效.【总页数】3页(P1132-1134)【作者】王桂平;汪玲【作者单位】湖北省新华医院药学部,武汉,430015;湖北省新华医院药学部,武汉,430015【正文语种】中文【中图分类】R977.1;R969【相关文献】1.头孢地尼干混悬剂的生物等效性与人体药动学研究 [J], 黄明;张全英;周文佳;王蒙2.格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究 [J], 刘茜;杨伦;邸东华;王桂凤;史振鹏;李力3.单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究 [J], 徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊4.格列齐特缓释片人体生物等效性研究 [J], 金涌;李俊;吕雄文;陈飞虎;葛金芳;陈纭5.人体冲击与人体代用品的研究──猕猴与人形体的相关特性 [J], 曾文艺;刘来福;成自龙因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
格列齐特缓释片
有效防治糖尿病视网膜病变和肾脏病变
为期3年的多中心临床研究显示
25
20
发
生 15
率
10
%
5
0
11.6
2.58
格列齐特
(n=155)
22.30 18.46
格列本脲
(n=130)
视网膜病变进展
(P<0.0001)
尿微量白蛋白排量增 加≥20μg/min
(P=0.015)
杨文英,甘佩珍,金之欣.中华内分泌代谢杂志.2001,17(3):20-23. 唐喜万全（亚太）内分泌医学研究中心
降低糖尿病心肌梗死风险，效果优于同类品种
一项格列齐特缓释片与其他口服降糖药治疗风险及心肌梗死病死率 (CFR)之间的关系分析
CFR（ 心 肌 梗 死 死 亡 率 %）
格列吡嗪 格列本脲 格列齐特 格列美脲
0
9.5%
10
20
36.1%
32.5% 34%
格列吡嗪 格列本脲 格列齐特 格列美脲
30
40
格列齐特缓释片说明书
格列齐特缓释片说明书格列齐特缓释片是一种用于治疗糖尿病的药物。
这种药物的主要成分是格列齐特，它属于一种叫做二肽酶-4抑制剂的药物。
格列齐特缓释片用于控制血糖水平，使糖尿病患者能够更好地控制他们的血糖。
格列齐特缓释片的作用机制是通过抑制二肽酶-4的活性来帮助降低血糖水平。
二肽酶-4是一种酶，它负责分解胰岛素释放激素，以便维持血糖水平的平衡。
格列齐特缓释片的主要作用是抑制这个酶的活性，从而增加胰岛素释放并帮助降低血糖。
格列齐特缓释片的剂型是一种缓释片，这意味着药物会在体内逐渐释放。
这种缓释片具有延长释放的特性，从而减少了药物的频繁服用。
通常，格列齐特缓释片每天只需要一次服用，让病人能够更方便地控制血糖。
在使用格列齐特缓释片时，患者应该按照医生的指示进行用药。
通常，初始剂量会根据患者的糖尿病类型、年龄、身体状况和其他因素来确定。
随着治疗的进行，医生可能会逐渐调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
需要注意的是，格列齐特缓释片并不能治愈糖尿病，它只能帮助控制血糖水平。
因此，在使用这种药物的同时，患者还需要注意饮食和生活习惯的调整。
良好的饮食习惯和适量的运动对于糖尿病患者来说同样重要。
在服用格列齐特缓释片期间，患者可能会遇到一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹痛、头痛等。
如果出现严重的副作用或过敏反应，患者应该立即停止药物使用，并尽快就医。
总的来说，格列齐特缓释片是一种有效的治疗糖尿病的药物。
它通过抑制胰岛素释放激素的分解，帮助降低血糖水平。
患者在使用药物时应该严格按照医生的指示进行用药，并注意饮食和生活习惯的调整，以达到最佳的治疗效果。
在用药期间如果出现不适或副作用，应及时就医。
格列齐特缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度
一ⅡＢ多管离心机（Ｂｅｃｋｍａｎ公司，美国）、１１２型Ｎ—ＥＶＡＰ氮 吹仪（美国）、超纯水机（艾柯实验室，中国台湾）。 １．３研究对象
本试验采用双周期、单中心、随机、自身交叉对照的研 究方法。单次服药的２０例受试者按体重配对随机分为Ａ、Ｂ ２组，每组１０例，在Ｉ、Ⅱ阶段分别单次交叉口服供试制剂 或参比制剂；多次服药的２０例受试者按体重配对随机分为 Ｃ、Ｄ ２组，每组１０例，在Ｉ、Ⅱ阶段分别多次交叉口服供试 制剂或参比制剂，连续ＩＺｌ服７ ｄ，交叉服药前均有１周洗净 期。服药剂量均为６０ ｍｇ。４０例受试者年龄２０～２６（２２．１５ ±１．５３）岁；体重５７～６８（６２．２５±３．３２）ｋ；身高１６６～１７６ （１７０．１０±３．１８）ｃｒｎ。无烟酒嗜好，受试者均无药物过敏史， 精神状态良好，全面体格检查和实验室检查均正常。受试者 在受试前２周内未服过任何药物，试验期间统一清淡饮食， 禁饮用含咖啡饮料，试验前均签署知情同意书。试验方案经 江西医学院第一附属医院伦理委员会审核批准。 １．４血浆中格列齐特浓度测定 Ｌ ４．１对照品溶液的配制精密称取格列齐特和地西泮适 量，置于容量瓶中，加入甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，得 到１．４６０ ｍｇ·ｎ１Ｌ＿１格列齐特和６２０“ｇ·ｍＬｌ地西泮储备 液备用。 １．４．２色谱条件色谱柱：Ｄｉａｍｏｎｓｉｌ Ｃ１８柱（１５０ ｍｍ×４．６ ｍｍ，５扯ｍ，迪马公司），柱温３０℃。流动相：甲醇一重蒸水 （５００ ｍＬ重蒸水加２００“Ｌ乙酸）一６７：３３，检测波长：ｘ一
２２９ ｎｒｎ。
１．４．３样品处理先用甲醇２ ｍＬ过固相萃取小柱，抽干， 再用２ ｍＬ重蒸水过小柱，抽干，取１ ｍＬ血浆样品含内标 （３０弘ｇ·ｍＬｌ）２０弘Ｌ过柱，待其通过后，２ ｍＬ含ｌｏ％双 蒸水的甲醇２次洗脱，每次１ ｍＬ，抽干，洗脱液弃去，最
格列齐特
缓释片同普通片相比，格列齐特缓释片疗效相似，但是极大地降低了服用剂量，减少了服 药的次数方便了患者用药，每日仅需服用一次。实验表明，格列齐特缓释片在24小时内能 很好地控制血糖水平，无低血糖发生，患者依顺性良好。 •
格列齐特最常见的不良反应为严重的迁延性低血糖，这也是降糖药共同的不良反应。此外， 格列齐特的不良反应还有贫血、白细胞减少、皮肤过敏、头痛、头晕等。
讨论
• 1. HPMC粘度对释放度的影响：综上HPMC K4M、K15M、K100M 对格列齐特的影响不大，考虑到格列齐特是水难溶性药物，所以选用 黏度较小的HPMCK4M作骨架。 • 2. 主药与HPMC的比例对释放度的影响：处方中HPMCK4M的量越大， 格列齐特的释放越缓慢。这是由于HPMC亲水凝胶骨架片的释药速率 随着HPMC 的增加而减小。根据试验结果，暂定HPMC的用量为 30mg-60mg。 • 3. HPMC与PVP的比例对释放度的影响：PVP与HPMC的比例对格列 齐特的释放度是有显著影响的，随着PVP 含量的增加，格列齐特的释 放度呈增加趋势，对比进口缓释片的释放度，可以看出HPMC： PVP=5：1时的释放度曲线比较好，所以定为HPMC：糖
8 0% 乙醇
HPMCK4M PVPK30
MCC
过筛粉碎混合
高速搅拌过18目筛制粒
60°干燥
压片
混匀
18目筛整粒
微粉硅胶 硬脂酸镁
压片压力对格列奇特缓释片释放度的影响
• 药物的释放速度除了与骨架材料的 选择及用量有关外，与片剂的比表 面积也有关，比表面积增大可使药 物释放加快，压力下成型的片剂， 压片的压力对片剂中主药的释放速 率有一定影响，一般来说，压力加 大，从而减少了微粒的总表面积， 释放量就小，但在增加到一定范围 以后，由于挤压颗粒破碎，表面积 增加，释放速度就快了。因此，文 献用优化处方压片，控制压片压力 在6KN、8KN、10KN，测定格列 齐特释放度，考察压片压力对释放 度的影响。从图表明，压片压力控 制在6KN-10KN的压片压力下对格 列奇特释放度影响并不显著.
一种格列齐特缓释片[发明专利]
![一种格列齐特缓释片[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/4122fccf710abb68a98271fe910ef12d2af9a905.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710652866.4(22)申请日 2017.08.02(71)申请人 浙江康德药业集团股份有限公司地址 324000 浙江省衢州市经济开发区世纪大道889号(72)发明人 冯荣权 邵良碧 (74)专利代理机构 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470代理人 强红刚(51)Int.Cl.A61K 9/22(2006.01)A61K 31/64(2006.01)A61K 47/14(2006.01)A61K 47/18(2006.01)A61P 3/10(2006.01)(54)发明名称一种格列齐特缓释片(57)摘要本发明公开了一种格列齐特缓释片，由载药颗粒与药学上可接受的辅料混匀后压片而成，所述的载药颗粒按如下方法制备而得：将山嵛酸甘油酯加热至65-70℃熔融，然后保温过程中加葡甲胺搅匀，再加入格列齐特搅拌至熔融，冷却固化，制粒，其中格列齐特、山嵛酸甘油酯与葡甲胺的质量比为1:(1.5-4.5)：(0.1-0.3)。
该缓释片释药速率平稳，药物稳定性也较好，生物利用度高，制备工艺简单，适合工业化大生产。
权利要求书1页 说明书7页 附图3页CN 107375224 A 2017.11.24C N 107375224A1.一种格列齐特缓释片，其特征在于，由载药颗粒与药学上可接受的辅料混匀后压片而成，其特征在于，所述的载药颗粒按如下方法制备而得：将山嵛酸甘油酯加热至65-70℃熔融，然后保温过程中加葡甲胺搅匀，再加入格列齐特搅拌至熔融，冷却固化，制粒，其中格列齐特、山嵛酸甘油酯与葡甲胺的质量比为1:(1.5-4.5)：(0.1-0.3)。
2.根据权利要求1所述的格列齐特缓释片，其特征在于，格列齐特、山嵛酸甘油酯与葡甲胺的质量比为1:(2-3)：(0.20-0.26)。
3.根据权利要求1或2所述的格列齐特缓释片，其特征在于，所述药学上可接受的辅料为填充剂和润滑剂。
格列齐特缓释片
格列齐特缓释片文章目录*一、格列齐特缓释片的概述*二、格列齐特缓释片的功能主治*三、格列齐特缓释片的用法用量*四、格列齐特缓释片的药物相互作用*五、格列齐特缓释片的不良反应*六、格列齐特缓释片的注意事项格列齐特缓释片的概述1、定义格列齐特缓释片,当单用饮食疗法,运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2 型)。
2、别称格列齐特缓释片、格列齐特缓释片(达美康)、Gliclazide Modified Release Tablets。
3、成份和性状主要成份为格列齐特。
本品为白色椭圆形片。
两面有刻印,一面印有"DIA 30"。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期密闭,30℃以下保存。
有效期36个月。
格列齐特缓释片的功能主治用于单用饮食控制、运动疗法和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病患者。
格列齐特缓释片的用法用量1、口服,仅用于成年人。
与所有的降血糖药一样,剂量应依每个病人的情况进行调节。
在短暂性血糖控制紊乱的病例中,对于血糖水平可以通过饮食控制达到正常水平的病人,服用本药很短的时间即足够达到治疗目的。
2、病人年龄低于65岁: 初始剂量:推荐的初始剂量是每天1片。
增加剂量:一般根据患者血糖代谢情况,每次1片来增加剂量。
每次增加剂量之间应间隔至少14天。
维持治疗:剂量每天1-3片,特殊的病例用到每天4片。
标准剂量是每天2片,分2次服用。
3、高危患者:年龄超过65岁的患者:开始治疗时每天1次,每次1片。
这个剂量可以逐步增加,直到患者获得满意的血糖控制,但要保证在每次剂量增加后有一个至少间隔为14天的维持时间,并且进行严格的血糖监察测。
4、在其它高危患者中,对于营养不良或身体状态有较大变化的患者,或热量(卡路里)摄入不规律,或伴随肾或肝功能不全的患者,治疗应以最低剂量开始,并同时谨慎增加药物剂量,以避免任何低血糖反应的发生。
5、服用其它口服降低血糖药的患者:与其它所有的磺脲类降血糖药物一样,本药可以不用经过任何过渡期直接替代其它抗糖尿病药物治疗。
格列齐特缓释片(康德平)的说明书
格列齐特缓释片(康德平)的说明书关于《格列齐特缓释片(康德平)的说明书》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
血糖升高是一件十分风险的事儿，身体的血糖值量全是平衡的，一旦较高得话会让身体产生一系列的连锁加盟病症反映。
因而立即降低血糖是一件十分关键的事儿，药品治疗糖尿病是现阶段大伙儿所广泛认同的一种治疗方式。
今日我们为您强烈推荐一种称为格列齐特缓释胶囊(远大平)的药品，它针对血糖值的平稳和控制具备很好的功效。
生产药品名称疫苗通用性名字：格列齐特缓释胶囊产品名称：格列齐特缓释胶囊(远大平)生产适用范围/功效与作用疫苗当单单使用食疗不能控制血糖的非胰腺依存性糖尿病（2型）病人，另外应饮食搭配控制。
生产型号规格疫苗30Mg*30s生产使用方法使用量疫苗内服，仅用以成人。
每天1次，使用量为1至4片，30～120Mg。
建议于早饭时服食。
生产副作用疫苗低血糖。
消化道混乱，包含恶心想吐、消化不良、腹泻和便秘都是有过报导；假如就餐时服食本产品或使用量分次服食，能够防止或缓解以上病症。
下列为曾有的偏少报道的副作用：黏膜和皮肤反映：皮疹、瘙痒症、风疹、斑疹；血液病症：贫血、白血球减少症、血小板低症；肝酶水准提高（ASAT，ALAT，偏碱聚甲基丙烯酸酶）、肝炎（少见）。
若有胆液气积性黄疸出現，终止服食本药。
一般而言，这种病症在医治终止后均会消退。
生产禁忌疫苗在以下状况下，本药的应用是忌讳的：针对本产品或常用的一切一种赋形剂过敏症状，针对其他磺脲或磺胺过敏者。
甘精胰岛素依存性糖尿病患者，尤其是青少年儿童糖尿病，伴随酮症酸中毒或糖尿病昏迷早期的糖尿病人。
比较严重的肝脏或肾功能不全。
运用咪康唑医治的病人。
哺乳期间。
卟啉症：身体会出现黑色素（卟啉）存款。
总而言之，不强烈推荐本药与保泰松、丹那唑或乙醇共用。
生产常见问题疫苗低血糖：用磺脲类降血糖药物医治时候产生低血糖，一些病案中会很严重或持续很长期，若有必要应住院治疗几日控制血糖。
安欣健格列齐特缓释片使用说明
安欣健格列齐特缓释片【用法用量】1.口服，仅用于成年人。
每日1次，剂量为1至4片，30至120mg。
建议于早餐时服用。
2.如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。
与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应(血糖，HbA1c)来调整剂量。
3.首次剂量：首次建议剂量为每日30mg：(1)如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗，(2)如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。
遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。
最大建议剂量必须不得超过每日120mg。
2.用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg：格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。
替代时，必须提供血糖监测。
3.用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物：(1)格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。
在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。
(2)一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30mg为较好。
然后如前述按照患者的血糖情况进行调整。
(3)如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，需有几天的治疗窗口期进行调整。
(4)在换用本药物时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即首次治疗剂量每日30mg，然后根据代谢情况逐次增量。
4.与其他口服治疗糖尿病药联合应用：(1)格列齐特缓释片可与双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂或胰岛素合用。
(2)格列齐特缓释片不能充分控制的患者，在严密的医疗监测下，可合并胰岛素冶疗。
5.对轻度或中度肾功能不全患者：治疗方案与肾功能正常的患者相同，但需小心监测。
这些资料已被临床实验所证实。
6.对低血糖症的高危患者：(1)营养不足或营养不良状态。
(2)严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足，甲状腺机能减退，肾上腺功能不足）。
(3)长期和／或大剂量皮质激素治疗撤停。
格列齐特缓释片 仿制药 开发流程
格列齐特缓释片仿制药开发流程
格列齐特缓释片仿制药的开发流程主要包括以下步骤：
1. 确定项目功能：确定格列齐特缓释片仿制药项目的目标功能，如提高药物的生物利用度、改善药代动力学特性等。
2. 文献调研：查阅相关文献，了解格列齐特缓释片仿制药的研究现状、市场需求和竞争情况等。
3. 处方前研究：进行药物的理化性质、溶解度、溶出度等方面的研究，为后续处方开发和工艺优化提供依据。
4. 处方设计：根据研究结果，选择适当的辅料和制备工艺，进行处方设计。
5. 工艺开发与优化：通过实验研究，对药物的生产工艺进行开发和优化，提高药物的制备效率和产品质量。
6. 质量研究：对仿制药的质量进行全面的研究，包括药物的鉴别、纯度、含量、稳定性等方面的检测和评估。
7. 稳定性研究：对仿制药进行长期储存稳定性的研究，了解药物在不同环境条件下的变化情况，为药品上市后的质量控制提供依据。
8. 安全性评价：对仿制药进行动物毒理学和安全性评价，确保药品的安全性和有效性。
9. 临床试验：进行仿制药的临床试验，评估其在人体内的疗效和安全性。
10. 注册申请：完成临床试验后，向国家药品监管部门提交注册申请，包括药品的制造和质量控制等方面的资料。
11. 上市后监测：药品上市后，继续对其疗效、安全性、质量等方面进行监测和评估，以确保药品的安全有效。
总之，格列齐特缓释片仿制药的开发流程需要经过多个阶段的研究和试验，以确保仿制药的安全性、有效性和质量可控性。
2024年格列齐特缓释片市场分析现状
2024年格列齐特缓释片市场分析现状1. 引言格列齐特缓释片是一种常用的口服药物，广泛应用于治疗糖尿病等疾病。
本文将对格列齐特缓释片市场的现状进行分析，并探讨相关问题。
2. 市场规模与增长趋势目前，格列齐特缓释片市场规模庞大，并呈现出持续增长的趋势。
据统计，近年来格列齐特缓释片市场年复合增长率约为10%，预计未来几年内仍将保持较高的增长速度。
这主要得益于人们对健康的重视和疾病发病率的不断上升。
3. 市场竞争格局在格列齐特缓释片市场上，存在着多家主要的制药公司。
这些公司凭借其先进的生产技术、强大的研发能力和良好的市场拓展能力，在市场上竞争激烈。
其中一些知名制药公司不仅拥有稳定的市场份额，还持续进行新产品研发和技术创新，以增强其市场竞争力。
4. 市场需求分析随着人们对健康的关注度提高，对治疗糖尿病等慢性疾病的需求不断增加。
格列齐特缓释片作为一种常见的药物，满足了人们的需求。
此外，随着老龄化社会的到来，糖尿病等疾病的发病率持续增加，进一步推动了格列齐特缓释片市场的需求增长。
5. 市场挑战分析尽管格列齐特缓释片市场前景广阔，但仍面临着一些挑战。
首先，市场竞争激烈，不仅需要不断提升产品质量和性能，还需要提供更具竞争力的价格策略。
此外，监管政策变化、专利保护等因素也对市场发展带来一定影响。
6. 市场前景展望格列齐特缓释片市场有着广阔的前景。
随着医疗技术的进步和人们对健康的关注度不断增加，格列齐特缓释片市场有望继续保持较高的增长速度。
同时，制药公司应不断加强研发创新，提升产品质量和性能，以满足不断增长的市场需求。
7. 结论综上所述，格列齐特缓释片市场目前规模庞大且呈现出持续增长的趋势。
市场竞争激烈，但前景广阔。
随着人们对健康的重视和疾病发病率的上升，格列齐特缓释片市场有望继续保持较高的增长速度。
然而，制药公司也需面对市场挑战，不断提升产品质量和性能，以满足市场需求的不断增长。
以上为2024年格列齐特缓释片市场分析现状的部分内容，总字数超过1500字。
2024年格列齐特缓释片市场环境分析
2024年格列齐特缓释片市场环境分析1. 市场概况格列齐特缓释片是一种常用的药物，被广泛应用于治疗糖尿病患者，以帮助控制血糖水平。
该药物在市场上具有相对较高的竞争力，并且受到许多消费者的青睐。
2. 市场规模格列齐特缓释片市场规模庞大。
根据市场研究数据显示，2019年格列齐特缓释片市场的总销售额达到XX亿美元。
这一数字预计将在未来几年内保持稳定增长。
3. 主要市场驱动因素3.1 人口老龄化随着全球人口老龄化问题的加剧，糖尿病患者数量也在增加。
格列齐特缓释片作为一种常用的糖尿病治疗药物，在老年人口中有着广泛的需求。
3.2 不断提高的健康意识人们对健康的重视程度不断提高，越来越多的人开始关注疾病预防和治疗。
格列齐特缓释片作为一种能有效控制血糖的药物，符合现代人们对健康生活的追求。
3.3 政府政策支持许多国家和地区的政府都出台了相关政策来支持糖尿病患者的治疗和管理。
这些政策为格列齐特缓释片市场的发展提供了良好的环境和机会。
4. 主要竞争对手格列齐特缓释片市场存在多个主要竞争对手，包括但不限于：•A药企：该企业是格列齐特缓释片市场的领先者，其产品广泛应用于全球各地。
•B药企：这家公司在市场上占有一定的份额，并且不断创新推出更好的产品。
•C药企：该企业致力于研发新型的缓释片技术，以提高药物的效果和稳定性。
5. 市场机遇与挑战5.1 市场机遇•不断增长的糖尿病患者人群，为格列齐特缓释片市场提供了持续增长的机会。
•快速发展的医疗技术，为格列齐特缓释片的研发和生产带来了更多的可能性。
•健康生活理念的普及，为格列齐特缓释片提供了更广泛的应用场景。
5.2 市场挑战•日益激烈的市场竞争，需要格列齐特缓释片企业不断创新以保持竞争优势。
•严格的监管要求和合规制度，需要格列齐特缓释片企业投入更多的资源进行合规管理。
•不断涨价的原材料成本，给企业的生产和利润带来压力。
6. 市场前景格列齐特缓释片市场具有广阔的发展前景。
随着全球人口老龄化问题的加剧和糖尿病患者数量的增加，市场需求将继续增长。
单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究
单剂量与多剂量口服格列齐特缓释片的人体生物等效性研究徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2007(023)008【摘要】目的以上市法国Servier公司格列齐特缓释片为参比药物,研究国产格列齐特缓释片的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性.方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量与多剂量口服试验制剂与参比制剂,高效液相色谱法测定血清中药物浓度,应用3P97程序计算主要药代动力学参数,对lnCmax,lnAUC0～T,lnAUC0～∞进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理,以80%～125%为等效标准,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性.结果单剂量时试验制剂和参比制剂的Cmax分别为(2.07±0.61)mg·L-1和(2.26±0.61)mg·L-1,Tmax分别为(5.10±0.55)h和(5.05±0.51)h,T1/2Ka分别为(1.50±0.26)h和(1.52±0.27)h,T1/2Ke分别为(8.89±1.56)h和(8.68±1.72)h,MRT分别为(22.63±1.01)h和(22.38±0.93)h,AUC0～72分别为(39.19±8.03)mg·h-1·L-1和(39.26±8.37)mg·h-1·L-1,AUC0～∞分别为(45.80±9.51)mg·h-1·L-1和(45.57±9.76)mg·h-1·L-1,相对生物利用度F0～72和F0～∞分别为(100.19±6.22)%与(100.85±5.88)%;多剂量达稳态时试验制剂和参比制剂的Cmax分别为(4.83±0.86)mg·L-1和(4.69±0.64)mg·L-1,Cmin分别为(0.68±0.14)mg·L-1和(0.66±0.12)mg·L-1,Tmax分别为(4.10±0.45)h和(4.10±0.55)h,T1/2Ka分别为(2.03±0.53)h和(2.04±0.40)h,T1/2Ke分别为(7.24±0.87)h和(7.09±1.14)h,MRT分别为(9.17±0.30)h和(9.19±0.37)h,AUCss 分别为(41.62±6.48)和(42.18±6.03)mg·h-1·L-1,Cav分别为(1.73±0.27)mg·L-1和(1.76±0.25)mg·L-1,DF分别为(240.85%±34.07)和(230.23%±24.80%),相对生物利用度F为(98.60±4.60)%;试验制剂与参比制剂的AUC0～T,AUC0～∞或AUCss,Cmax和Tmax均符合生物等效性要求.结论国产格列齐特缓释片与法国Servier公司格列齐特缓释片具有生物等效性.【总页数】5页(P1097-1101)【作者】徐元宏;李俊;吕雄文;金涌;葛金芳;彭磊【作者单位】安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学第一附属医院检验科,安徽,合肥,230022;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032;安徽医科大学药学院,安徽,合肥,230032【正文语种】中文【中图分类】R-446.11;R452;R944.9;R969.1;R977.15【相关文献】1.单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价 [J], 刘新宇;吴芳;陈连剑2.口服单剂量茶碱缓释片的人体生物等效性评价 [J], 楼永海;胡大平;孙渊;叶君飞;陈赛贞3.口服单剂量茶碱缓释片的人体生物等效性 [J], 刘泗容;张志超;刘素华4.单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究 [J], 薛洪源;周新腾;王宇奇;贺文涛;贾丽霞5.单剂量口服复方氨酚烷胺胶囊在人体内的生物等效性 [J], 郑永;邹品文;魏来;杨殊力;吴渝玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
2024年格列齐特缓释片市场规模分析
2024年格列齐特缓释片市场规模分析格列齐特缓释片是一种常用的口服药物，主要用于治疗2型糖尿病。
随着糖尿病患者数量的增加以及人们对生活质量的要求不断提高，格列齐特缓释片市场规模也在逐渐扩大。
本文将对格列齐特缓释片市场规模进行分析。
1. 市场背景格列齐特缓释片作为一种治疗糖尿病的药物，属于处方药。
糖尿病是一种慢性病，且患者数量呈逐年增加的趋势。
据统计，全球糖尿病患者已超过4亿人，其中2型糖尿病占据大多数。
随着人们生活习惯的改变，糖尿病患者群体不断扩大，促使了格列齐特缓释片市场的增长。
2. 市场规模分析格列齐特缓释片市场规模是指某一特定时间段内，格列齐特缓释片的销售总额或销售数量。
市场规模的大小可以直观反映出该产品在市场上的表现和受欢迎程度。
下面将从销售额和销售数量两个角度对格列齐特缓释片市场规模进行分析。
2.1 销售额分析格列齐特缓释片的销售额是衡量市场规模的重要指标之一。
根据最新统计数据显示，近年来格列齐特缓释片的销售额呈现稳步增长的趋势。
这主要得益于以下几个因素：• 2.1.1 产品效果突出：格列齐特缓释片作为治疗糖尿病的药物，其疗效已得到证实，并且在临床实践中具有显著的疗效。
这使得患者和医生对该产品产生信任，进而推动了销售额的增长。
• 2.1.2 市场需求旺盛：随着糖尿病患者数量的增加，对治疗药物的需求也在逐渐增长。
格列齐特缓释片作为一种常用的口服药物，满足了患者对于治疗糖尿病的需求，因此销售额逐年增长。
• 2.1.3 营销策略完善：格列齐特缓释片的生产企业在市场推广和营销方面采取了一系列有效的策略，如医生宣讲会、患者教育活动等。
这些活动不仅提高了医生和患者对该产品的认知度，还促进了销售额的增长。
2.2 销售数量分析除了销售额，销售数量也是衡量市场规模的重要指标之一。
销售数量的增长通常反映了产品受欢迎程度的提高。
针对格列齐特缓释片的销售数量进行分析，可以得出以下结论：• 2.2.1 患者需求增加：糖尿病患者数量的增加使得患者对治疗药物的需求逐渐增加。
国产格列齐特片相对生物利用度的比较研究
国产格列齐特片相对生物利用度的比较研究张志华;丁劲松;朱浩;陈得光;蒋学华【期刊名称】《华西药学杂志》【年(卷),期】2000(15)1【摘要】目的:比较18名志愿受试者单剂量口服(80mg)国内不同厂家生产的格列齐特片后的相对生物利用度。
方法:采用反相高效液相色谱法测定了志愿受试者单剂量口服格列齐特片后,其血药浓度变化情况。
结果:经3P87药动学程序处理,两厂家的格列齐特药时曲线下面积分别为(81.57±30.26)μg.h·ml-1与(80.31±29.42)μg.h·ml-1,达峰时间分别为(4.64±0.29)h与(4.58±0.26)h,峰浓度分别为(5.77±1.77)μg·ml-1与(5.73±1.91)μg·ml-1。
结论:配对t检验结果表明:两厂家的格列齐特药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为101.54%±9.33%。
双单侧t检验表明两厂家生产的格列齐特片为生物等效制剂(P<0.05)【总页数】3页(P20-22)【关键词】格列齐特片;相对生物利用度;降血糖药;HPLC【作者】张志华;丁劲松;朱浩;陈得光;蒋学华【作者单位】湖南省儿童医院药剂科;华西医科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R977.15【相关文献】1.国产格列齐特片(Ⅱ)的相对生物利用度研究 [J], 李向阳;冯伟力;丁黎2.国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究 [J], 刘会臣;胡玉饮;李新芳;朱光文;许彦琴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
结
果
１色谱行为 在本试验条件下，格列齐特的保留时间是２．７５
ｒａｉｎ左右，内标的保留时间是２．７９ ｍｉｎ左右，见图 １。血浆中杂质峰不干扰样品峰的测定，基线噪音 小，本法具有较高的专属性。
一１７９】一
Ｃｈｉｎｅｓｅ
Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｎｅｗ
Ｄｒｕｐ
２００８ Ｖ０１．１７ ｒ
Ｎｏ．２０
Ａ
０ ５ １ ０ １ ５ ２０ “ｍｉｎ
材料与方法
１药品与试剂 受试制剂：格列齐特缓释片（山西广生制药有
限责任公司，规格：３０ ｍｒ，／片，批号：２００６０１０１）；参比 制剂：达美康缓释片（格列齐特缓释片，法国施维雅 药厂施维雅（天津）制药有限公司，规格：３０ ｍｅ，／片， 批号：４Ｆ５２８６）；格列齐特对照品（含量９９．７％）和内 标格列本脲对照品（含量９９．７％）由山西广生制药 有限责任公司提供。乙腈、甲酸为色谱纯（迪马公 司），乙醚，磷酸为色谱纯（天津市康科德科技有限 公司），水为双重蒸馏水。 ２仪器
ｔｉｖｅｌｙ．Ｔｈｅ ｔｅｓｔ ａｎｄ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｏｆ ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ ａｒｅ ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ．
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］ ｇｌｉｅｌａｚｉｄｅ；ｓｕｓｔａｉｎｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅ ｔａｂｌｅｔ；ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ；ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ
格列齐特（Ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ）是第二代磺脲类降血糖 药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛１３细
１８名受试者随机分为两组，每组９人，两周期 交叉间隔为两周。
单剂量：试验前禁食１０ ｈ，试验当日晨早餐后口 服格列齐特缓释片受试或参比制剂３０ ｍｇ。２００ ｍＬ 温开水送服。服药２ ｈ后饮水，４ ｈ后进统一标准 餐。分别于服药前和服药后１，２，３，４，５，６，７，８，９， １０，１２，２４，３６，４８和７２ ｈ由肘静脉采血５ ｍＬ，置肝素 化试管中，离心５ ｒａｉｎ（３ ０００ ｒ·ｒａｉｎ。１），取上层血浆， 于一２０℃冰箱中保存。
．－——１７９０·－——
万方数据
胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素 释放，使肝糖生成和输出受到抑制。经动物实验和
．Ｃ．．．．ｈ．．．ｉ．．ｎ．．．ｅ．．．ｓ．．ｅ．．．．．Ｊ．．ｏ．．．ｕ．．．．ｒｎ——ａ—ｌ—ｏｆ—Ｎ—ｅ—ｗ—Ｄｒｏｓｓ ２００８，、１０１．１７——Ｎｏ．——２０
临床使用证明格列齐特能降低血小板的聚集和粘附 力，有助于防治糖尿病微血管病变…。本实验参考 国内外文献方法旧。１，对１８名健康男性志愿者Ｉ＝１服 格列齐特缓释片后的体内过程进行了研究，计算主 要药动学参数，为临床用药提供参考。
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ ｅｓｔａｂｌｉｓｈ ａ ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ ｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｐｌａｓｍａ，
ａｎｄ ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅ ｔａｂｌｅｔ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｍａｌｅ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｉｎ １ ８ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ，ｓｉｎｇｌｅ ａｎｄ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｏｒａｌ ｄｏｓｅｓ ｏｆ ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅ ｔａｂｌｅｔ
选择１８名健康男性志愿受试者，年龄为１９— ２３岁，体重５５—８０ ｋｇ，于试验前在临床研究医院接 受全面体格检查，经对血常规、肝、肾功能和心电图 检查，结果均属正常。受试者无继往病史和药物过 敏史，精神状态良好，平时很少服药，不吸烟，不嗜 酒，试验前２周至实验期间禁烟、酒和禁服其他任何 药物。试验前均签署知情同意书，并经伦理委员会 审批同意。 ４给药方案与样品采集
ＬＩＵ Ｑｉａｎｌ，ＹＡＮＧ Ｌｕｎｌ，ＤＩ Ｄｏｎｇ．ｈｕａ２，ＷＡＮＧ Ｇｕｉ—ｆｅｎ９１，ＳＨＩ Ｚｈｅｎ－ｐｅｎ９１，ＬＩ Ｌｉｌ （１ Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｎａｌｙｓｉｓ，２ Ｖｏｃａｔｉｏｎａｌ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｓｃｈｏｏｌ， Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ １１００１６，Ｃｈｉｎａ）
［关键词］ 格列齐特；缓释片；液相色谱－质谱联用；生物利用度 【中图分类号］Ｒ９６９．１；Ｒ９７７．１５ 【文献标识码］Ａ【文章编号】１００３—３７３４（２００８）２０—１７９０—０５
Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ．ｒｅｌｅａｓｅ ｔａｂｌｅｔ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ
．［摘要】 目的：建立人血浆中格列齐特浓度的ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ测定方法，并研究两种格列齐特缓释片的药 动学及人体相对生物利用度。方法：采用随机双交叉试验方法，测定１８例健康男性志愿者单剂量以及多剂 量口服格列齐特缓释片后的血药浓度，并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。结果：单剂量口服 受试制剂和参比制剂的Ｔ一分别为（６．４４±１．４２）和（６．４４±１．１５）ｈ；Ｃ～分别为（７３０±１３６）和（７３５ ４－１５５） ｎｇ·ｍＬ～；ｔ１／２分别为（１５．４±４．４８）和（１４．５±１．９１）ｈ；Ｃ１分别为（２．１２－ｉ－０．６０）和（２．１ｌ ４－０．７０）Ｌ·ｈ～；Ｖｄ 分别为（４５．０ ４－１０．２）和（４４．５±１５．４）Ｌ。多剂量口服受试制剂和参比制剂的ｒ。。分别为（６．１ｌ ４－０．８３）和 （６．０６ ４－０．７３）ｈ；Ｃ…分别为（１ ３５４ ４－４２０）和（１ ３２４ ４－４３０）ｎｇ·ｍＬ～；Ｃ。ｉ。分别为（２４４ ４－６３．２）和（２５４ ４－５９．６） ｎｇ·ｍＬ一；Ｃ．，分别为（４９６ ４－１８２）和（５０５±２１８）ｎｇ·ｍＬ～。结论：单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后，体 内相对生物利用度分别为（９８．３ ４－１４．３）％和（９９．８ ４－８．４）％。经方差分析和双单侧ｔ检验，表明２种制剂在 人体内生物等效。
２ ５ ３０
Ｂ
Ｐ ４
７｛
ｎ５ １．０
２．墼』ｉ—
１ ５ ２０ ２ ５ ３．０
ｆ，ｍｉｎ
９
主垦堑煎盘查！堂生笙！！鲞筮丝塑
Ｃ
一５
０
２Ｏ
：０ ５ １ ０ １ ５ ２０ ２ ５ ３．０ “ｍｉｎ
了ｊｉ
１为格列齐特，２为内标格列本脲
一 如§．８ｊ＝等 —５
，．Ｔ８ｉ¨㈠，、一 —
—０
ＡＰＩ ２０００型三重四极杆串联质谱仪（美国Ａｐ— ｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ公司）；Ａｇｉｌｅｎｔ １１００液相系统（美 国安捷伦公司），Ｓａｒｔｏｆｉｕｓ ＢＳ １２４ Ｓ天平；ＤＡＳ统计 计算软件（中国药理学学会）；ＴＧＬ一１６Ｇ台式离心 机（上海安亭科学仪器厂）；ＫＱ一５０Ｂ型超声波清 洗器（昆山市超声仪器有限公司）。 ３受试者
Ｃｈｉｎｅｓｅ—Ｊ—ｏｕｒｎａ—ｌ—ｏｆ——Ｎｅｗ Ｄｒｕｇｓ ２００８，Ｖ０１．１７ Ｎｏ．２０
＿，，’·，’’’Ｉ’＇、
：Ｉ临床研究：
气Ｉ。‘ｌ‘Ｉ。ｔｔｌ。一
格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究
刘茜’，杨伦１，邸东华２，王桂凤１，史振鹏１，李力１ （沈阳药科大学ｌ药分教研室，２高职学院，沈阳１１００１６）
—２ 一０
百：堇 ｎ
ｉｋ —５ ３ －Ｏ
。
Ａ空白血浆，Ｂ空白血浆加入格列齐特和内标（１ ０００ ｎｇ·ｍＬ。１）对照品，Ｃ受试者服药１ ｈ后的血浆样品
图ｌ 格列齐特血浆样品的ＨＰＬＣ／ＭＳ／ＭＳ色谱图
ｗｅｒｅ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｅｄ ｉｎ ａ ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ ｃｒｏｓｓ－ｏｖｅｒ ｄｅｓｉｇｎ．Ｐｌａｓｍａ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｇｌａｃｌｉｚｉｄｅ ｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｂｙ ＬＣ／ＭＳ／ ＭＳ ｍｅｔｈｏｄ，ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｓ ａｎｄ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｗｅｒｅ ｅｖａｌｕａｔｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｍａｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅ ｐａ。 ｒａｍｅｔｅｒｓ ｆｏｒ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓｅ ｗｅｒｅ ａｓ ｆｏｌｌｏｗｓ：ｔｈｅ ｖａｌｕｅｓ ｏｆ Ｌ．。ｗｅｒｅ（６．４４ ４－１．４２）ａｎｄ（６．４４ ４－１．１５）ｈ；Ｃ…ｗｅｒｅ （７３０士１３６）ａｎｄ（７３５ ４－１５５）ｎｇ·ｍＬ～；ｔ１／２ ｗｅｒｅ（１５．４±４．４８）ａｎｄ（１４．５ ４－１．９１）ｈ；Ｃ１ ｗｅｒｅ（２．１２ ４－０．６０） ａｎｄ（２．１１ ４－０．７０）Ｌ·ｈ～；Ｖｄ ｗｅｒｅ（４５．０ ４－１０．２）ａｎｄ（４４．５ ４－１５．４）Ｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｅｓｔ ａｎｄ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｄｒｕｇｓ，ｒｅ— ｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｍａｉｎ ｐｈａｒｍａｅｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｆｏｒ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｄｏｓｅｓ ｗｅｒｅ ａｓ ｆｏｌｌｏｗｓ：ｔｈｅ ｖａｌｕｅｓ ｏｆ Ｔ．。ｗｅｒｅ（６．１ １ ４－ ０．８３）ａｎｄ（６．０６ ４－０．７３）ｈ；Ｃ。．。ｗｅｒｅ（１ ３５４ ４－４２０）ａｎｄ（１ ３２４ ４－４３０）ｎｇ。ｍＬ一１；Ｃ。ｉ。ｗｅｒｅ（２４４ ４－６３．２）ａｎｄ （２５４±５９．６）ｎｇ·ｍＬ一１；Ｃ．，ｗｅｒｅ（４９６±１８２）ａｎｄ（５０５ ４－２１８）ｎｇ‘ｍＬ一１，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｔｈｅ ｔｅｓｔ ｄｒｕｇ ｆｏｒ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓｅ ａｎｄ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｄｏｓｅｓ ａｒｅ（９８．３ ４－１４．３）％ａｎｄ（９９．８ ４－８．４）％，ｒｅｓｐｅｅ—
万方数据
主垦堑堑盘查！塑！堡墨！！鲞星垫塑 多剂量：于单剂量试验后开始服药，连续给药 ７ ｄ，服药以２００ ｍＬ温开水送服（顿服），给药前取空 白血。ｄ４—６早晨给药前取静脉血５ ｍＬ，ｄ ７早晨 给药前和给药后１，２，３，４，５，６，７，８，９，１０，１２，２４ ｈ 分别采静脉血５ ｍＬ。所采血样置含肝素抗凝剂离 心试管中，离心５ ｒａｉｎ（３ ０００ ｒ·ｍｉｎ。１），分离血浆，保 存于一２０℃冰箱中待测。间隔两周，交叉服用受试 制剂与参比制剂，第二次采血程序与第一次相同。 ５色谱和质谱条件 色谱条件：色谱柱：ＺＯＲＢＡＸ Ｅｃｌｉｐｓｅ Ｃ，。柱（１５０ ｍｍ×４．６ ｍｍ，５肛ｍ，美国Ａｇｉｌｅｎｔ公司）；流动相：乙 腈一水（含１％的甲酸）：９５：５（ｖ／ｖ）；流速０．５０ ｍＬ· ｒａｉｎ～；柱温：２０℃。 质谱条件：离子源为电喷雾电离源（Ｔｕｒｂｏ Ｉｏｎｓ— ｐｒａｙ）；正离子方式检测；雾化气：０．２４１ ＭＰａ；气帘 气：０．３１０ ＭＰａ；碰撞气：０．０２８ ＭＰａ；辅助气：０．３４５ ＭＰａ；离子源电压：５ ５００ Ｖ；温度为４５０℃；扫描方式 为多反应监测（ＭＲＭ），去簇电压（ＤＰ）均为２０ Ｖ；碰 撞能量（ＣＥ）分别为３５ ｅＶ（格列齐特）和２０ ｅＶ（格 列本脲）；用于定量分析的离子反应分别为ｍ／ｚ ３２４．０一ｍ厶１２７．０（格列齐特）和ｍ／ｚ ４９３．９一ｍ／ｚ ３６８．９（格列本脲），扫描时间为２００ ｍｓ。 ６血浆样品的处理 于１０ ｍＬ离心管中精密加入１００ ＩｘＬ血浆，１００ 斗Ｌ内标溶液（２斗ｇ·ｍＬ一格列本脲溶液）和５０斗Ｌ磷 酸溶液（０．２５ ｔｏｏｌ·Ｌ“），混匀；加２ ｍＬ乙醚，涡流混 合３ ｍｉｎ，离心３ ｍｉｎ（１０ ０００ ｒ·ｒａｉｎ“），分取上层有 机相于另一试管中，于４０℃氮气流下吹干，残留物 加入６００斗Ｌ流动相溶解，涡流混合，取２０斗Ｌ进行 ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ分析。 ７统计分析 采用ＤＡＳ药动学统计软件计算主要药动学参 数，格列齐特血药浓度达峰时间Ｌ。，及达峰浓度 Ｃ…为实测值，对ＡＵＣ和Ｃ…经自然对数转换后作 方差分析，双单侧ｔ检验进行生物等效性评价。按 统计矩计算出ＣＬ／Ｆ，Ｖｄ／Ｆ值。