头孢菌素
抗感染药物——头孢菌素
抗感染药物——头孢菌素引言头孢菌素是一类广谱抗感染药物,属于β-内酰胺类抗生素。
由于其卓越的抗菌活性和较低的毒副作用,成为抗感染治疗领域中的重要药物之一。
头孢菌素广泛应用于医院和家庭抗感染治疗,特别是在治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染中表现出较好的疗效。
分类头孢菌素可以根据对不同种类细菌的作用范围进行分类,目前已经发展出多种种类的头孢菌素,包括头孢菌素Ⅰ代、头孢菌素Ⅱ代、头孢菌素Ⅲ代和头孢菌素Ⅳ代等。
- 头孢菌素Ⅰ代: 对革兰阳性细菌、某些革兰阴性细菌有良好的杀菌作用,但对鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等耐药细菌的抗菌活性较差。
- 头孢菌素Ⅱ代: 对革兰阴性菌的细菌杀菌活性明显增加,如对肺炎克雷伯菌、肠杆菌等有较好的抗菌效果。
- 头孢菌素Ⅲ代: 增加了对革兰阴性菌的杀菌作用,并且对鲍曼不动杆菌等多种耐药菌株也有很好的疗效。
- 头孢菌素Ⅳ代: 主要用于治疗广谱抗菌素不能有效治疗的严重感染,对革兰阳性、革兰阴性细菌、厌氧菌具有良好的抗菌作用。
作用机制头孢菌素与β-内酰胺酶结合能力较强,能抑制细菌的细胞壁合成酶,从而导致细菌细胞壁的合成和修复出现问题,最终使细菌发生溶解和死亡。
此外,头孢菌素还能与细菌的蛋白质合成过程相关的转运蛋白结合,破坏蛋白质的合成,进一步抑制细菌的生长和繁殖。
适应症与用法头孢菌素广泛应用于细菌感染的治疗,常见的适应症包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
具体的用法可以根据病情和医生的建议进行合理选择。
在应用头孢菌素时,需要注意个体差异和药物过敏史,避免过敏反应的发生。
同时,不当使用头孢菌素可能导致菌群失调,应慎重选择,并根据药敏试验结果进行个体化治疗。
副作用与注意事项头孢菌素的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,但大多数患者耐受良好且不会出现严重的不良反应。
在使用过程中,需要注意遵循医生的建议,按照规定剂量和用法进行使用,同时注意个体差异和不良反应的监测。
此外,头孢菌素对过敏体质和哮喘患者使用时需谨慎,应在医生的指导下使用。
头孢菌素的安全性评价及不良反应处理
头孢菌素的安全性评价及不良反应处理头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有广谱抗菌活性,被广泛用于治疗各种细菌感染。
然而,使用头孢菌素也存在一定的安全性问题和不良反应。
本文将对头孢菌素的安全性评价及不良反应处理进行探讨。
一、头孢菌素的安全性评价1. 药物代谢和排泄:头孢菌素主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。
对于肝肾功能正常的患者,头孢菌素的代谢和排泄一般无明显问题。
但对于肝肾功能受损的患者,应慎重使用头孢菌素,并根据患者的具体情况调整剂量。
2. 耐药性问题:由于头孢菌素的广泛应用,一些细菌已经产生了耐药性。
因此,在使用头孢菌素时,应根据细菌的耐药情况选择合适的药物,并遵循合理用药原则,以减少耐药菌株的产生。
3. 过敏反应:头孢菌素过敏反应是其最常见的不良反应之一。
过敏反应的发生率与头孢菌素的结构有关,其中第一代头孢菌素的过敏反应发生率较高,而第三代头孢菌素的过敏反应发生率较低。
对于已经发生过头孢菌素过敏反应的患者,应禁用头孢菌素类药物。
二、头孢菌素的不良反应处理1. 过敏反应处理:对于出现头孢菌素过敏反应的患者,应立即停用头孢菌素,并采取相应的处理措施。
轻度过敏反应可使用抗组胺药物进行对症处理,如氯雷他定、扑尔敏等。
对于严重过敏反应(如过敏性休克),应立即停药,并进行紧急处理,包括给予肾上腺素、氢化可的松等药物,必要时进行气管插管和人工呼吸。
2. 肝肾功能异常处理:对于肝肾功能异常的患者,应根据患者的具体情况调整头孢菌素的剂量和给药频率。
同时,应密切监测肝肾功能指标,如血清谷丙转氨酶、肌酐等,以及药物浓度,及时调整用药方案。
3. 药物相互作用处理:头孢菌素与其他药物的相互作用可能会影响疗效或增加不良反应的风险。
因此,在使用头孢菌素时,应仔细阅读药物说明书,了解药物的相互作用情况,并避免与影响头孢菌素疗效的药物同时使用。
总结:头孢菌素作为一类常用的抗生素,具有广泛的抗菌活性。
在使用头孢菌素时,应注意评估患者的肝肾功能,选择合适的剂量和给药频率。
头孢类抗生素
头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。
头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
中文名:头孢菌素类抗生素外文名:cephalosporins化学结构:β-内酰胺抗生素理化性质:一般不溶于水优点:抗菌作用强化学结构:头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质:各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂[1] 。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
作用机理与青霉素相似。
早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。
现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。
由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。
分类药理按抗菌作用的特点,一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广,剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱:对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量:成人 1-2g qd(半衰期7-8小时);新生儿20-50mg/kg.d,儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱:是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种,
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用:适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染, 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染, 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代:头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄(口服)、头孢 硫脒
第二代:头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟(后3者口服)
第四代:头孢吡肟、头孢克罗 第五代:头孢洛林
等革兰阳性菌敏感,对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析头孢菌素类药物是一类广泛使用的抗生素,它们被广泛用于临床治疗各种细菌感染。
头孢菌素类药物也存在着一定的不良反应,临床使用时需要特别注意一些要点。
本文将对头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点进行分析。
一、头孢菌素类药物的不良反应1. 长期使用导致耐药性增加:长期使用头孢菌素类药物会导致细菌对药物产生耐药性,使得治疗效果降低。
2. 口服头孢菌素类药物常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、粘膜炎等胃肠道反应;3. 静脉注射头孢菌素类药物可能引起局部疼痛、静脉炎等不良反应;4. 部分患者可能出现过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、注射部位红肿、关节痛等症状;5. 严重的不良反应包括过敏性休克、红细胞溶解、粒细胞减少等全身性变态反应。
以上列举的不良反应并非所有患者都会出现,但在使用头孢菌素类药物时,医生和患者都需要高度重视这些潜在的风险。
二、头孢菌素类药物的临床使用要点1. 严格遵循医嘱用药:患者在使用头孢菌素类药物时,应严格遵循医生的用药建议,不可随意更改剂量和用药时间。
2. 注意过敏史:患者在使用头孢菌素类药物前,应告知医生自己是否有过敏史,尤其是对青霉素类抗生素过敏的患者,更需谨慎使用头孢菌素类药物。
3. 谨慎使用静脉注射:头孢菌素类药物的静脉注射需由专业医务人员进行,注射速度应逐渐,避免引起局部疼痛和静脉炎。
4. 防止耐药性的产生:医生在使用头孢菌素类药物时,应注意避免过度使用,避免产生耐药性。
5. 监测不良反应:在使用头孢菌素类药物时,患者应监测自己的身体情况,如出现过敏反应、消化道不适等不良反应应及时告知医生。
6. 综合治疗:在使用头孢菌素类药物治疗感染时,应结合其他治疗措施,如手术治疗、物理治疗等,提高疗效。
头孢菌素类药物在临床上具有较好的抗菌作用,但在使用过程中也存在着一定的不良反应和使用要点。
医生和患者需要高度重视这些问题,合理使用头孢菌素类药物,最大限度地发挥其治疗作用,同时减少不良反应的发生。
头孢菌素的不良反应及注意事项
头孢菌素的不良反应及注意事项头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,其具有广谱抗菌活性,被广泛用于治疗各种感染性疾病。
然而,头孢菌素也存在一些不良反应和注意事项,医务人员在使用时需要注意。
首先,头孢菌素的不良反应主要包括过敏反应和药物不良反应两个方面。
过敏反应是头孢菌素使用中最常见的不良反应,表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒等皮肤过敏症状,严重者可出现过敏性休克。
此外,还可能出现呼吸道症状,如喘息、哮喘等。
药物不良反应则包括胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻)、肝功能损害、肾功能损害等。
因此,在使用头孢菌素时,医务人员需要充分了解患者的过敏史和药物史,避免对过敏体质患者使用。
其次,对于头孢菌素的使用,还需要注意一些特殊人群。
孕妇和哺乳期妇女在使用头孢菌素时需要慎重,尤其是早孕期的孕妇,因为头孢菌素可能对胎儿造成不良影响。
儿童和老年人对头孢菌素的耐受性较差,容易出现不良反应,因此在使用时需要减少剂量或者延长给药间隔。
对于肝功能和肾功能受损的患者,头孢菌素的使用也需要谨慎,避免加重肝肾功能损害。
此外,头孢菌素与其他药物的相互作用也需要注意。
头孢菌素与氨基糖苷类药物合用时可增加肾毒性,与利尿剂合用时可增加尿酸排泄,增加痛风发作的风险。
与抗凝药物合用时,头孢菌素可降低抗凝药物的疗效。
因此,在使用头孢菌素时,医务人员需要仔细考虑患者的其他药物使用情况,避免不良的药物相互作用。
最后,对于长期使用头孢菌素的患者,需要密切监测药物的疗效和不良反应。
长期使用头孢菌素可能导致超感染,即原本对头孢菌素敏感的细菌逐渐产生耐药性。
此外,长期使用头孢菌素还可能破坏人体正常菌群平衡,导致肠道菌群失调,引发肠道感染或其他问题。
因此,医务人员需要定期监测患者的病情和药物的疗效,避免不必要的长期使用。
综上所述,头孢菌素作为一类常用的抗生素,其使用需要注意一些不良反应和注意事项。
医务人员在使用时应充分了解患者的过敏史和药物史,避免对过敏体质患者使用。
第三节头孢菌素类抗生素
5
五、药物相互作用
五、药物相互作用
第一、二代头孢菌素类与氨基糖昔类抗四唑等侧链的头孢菌素如头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶
,服药期间饮酒可出现"双硫仑"样反应,故应在使用此类药物期间或停药3日内忌酒
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一、头孢菌素——历史
3.体内过程 凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸,胃肠吸收好,其他均需注射给药 药物吸收后,能透入各组织中,且易透过胎盘,在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度
第三代头泡菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中,并可透过血脑屏障,在脑脊液中达 到有效浓度 头抱菌素类一般经肾排泄,尿中浓度较高,凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢 菌素类的排泄 头孢派酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄 多数头孢菌素的ta较短(0.5~2.0小时),有的可达3小时,但第三代中头孢曲松的,可达8 小时
2
二、抗菌作用
二、抗菌作用
01
头孢菌素类为杀菌药,抗菌机 制与青霉素类相同。细菌对头 孢菌素可产生耐药性,并与青
霉素之间有部分交叉耐药
02
对革兰氏阳性、阴性球 菌(除肠球菌),革兰氏 阳性杆菌,革兰氏阴性 杆菌(除外绿脓菌)均有
效
3
三、临床应用
三、临床应用
第一代头孢菌素
主要用于耐青霉素的金 黄色葡萄球菌及其他敏 感菌所致的轻中度呼吸 道感染、软组织感染、
第三节 头孢菌素 类抗生素
-
目录
1 一、头孢菌素——历史 2 二、抗菌作用 3 三、临床应用 4 四、不良反应 5 五、药物相互作用
1
一、头孢菌素——历史
一、头孢菌素——历史
1945年,Giuseppe Brotzu分离出产头孢菌素的真菌——Cephalosporium acinonium
头孢菌素类注意事项
头孢菌素类注意事项
1.过敏体质者慎用:头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素,和青霉素类抗生素结构相似,有1%至5%左右的过敏反应率。
如果曾出现过对青霉素过敏反应,不论轻重,应在使用头孢菌素前告知医生。
2.无证明感染不可滥用:不要滥用头孢菌素类药物。
必须确定感染的病原体才能针对性使用耐药性更强的头孢菌素。
3.合理用药:头孢菌素类抗生素虽然对许多细菌敏感,但也不能在所有的感染疾病中都无条件使用,使用头孢菌素类抗生素须根据感染病原体、病情、患者体质等因素进行合理选择。
4.禁用与副作用:孕妇和哺乳期妇女、新生儿不宜使用。
头孢菌素类抗生素有一定的肝、肾毒性,使用过程中应定期检测肝肾功能。
同时抗生素还常常会引起导致腹泻、恶心、呕吐等不良反应。
5.不能与酒同服:头孢菌素类抗生素不能与酒、茶同服,可能引发头晕、乏力、呼吸急促、阵发性面红等症状,严重时还可能引发休克,降低生命危险。
头孢菌素
头孢分类
第一代:包括投保噻吩、头孢拉定(先锋Ⅵ号)、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢噻啶、头孢匹林、头孢硫脒、头孢替唑、头孢沙定、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢羟氨苄等。
抗菌谱:主要覆盖G+菌。
第二代:包括头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢孟多酯、头孢尼西、头孢丙烯、头孢替坦、头孢替安、头孢雷特、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等、抗菌谱:覆盖G+菌(与第一代活性大致相当)和G-菌(较第三代弱)。
第三代:包括头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢地尼、头孢地嗪、头孢妥仑匹酯、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢布坦、头孢咪唑、拉氧头孢等。
主要抗菌谱:铺盖G-菌(较第一、二代强)和G+菌(较第一、二代弱)。
抗铜绿假单胞菌的第三代头孢菌素主要指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射制剂。
第四代:包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢克里定等。
抗菌谱:在第三代基础上对G-菌活性有所加强(对AmpC酶稳定但不耐ESBLs)。
不良反应:
1、过敏反应:多为过敏性皮疹、荨麻疹、发热等。
2、静脉炎
3、口服制剂可引起胃肠道反应。
4、双硫仑反应:应该某些头孢菌素(头孢哌酮最常见)一周内饮酒,可出现面部潮红、头
痛、心悸、气促、呼吸困难、烦躁不安、恶心、呕吐及心前区疼痛(心绞痛)、查体时可有血压下降、心率加速,心电图正常或ST-T等改变,此即“双硫仑反应”。
机制与临床表现类似醉酒。
处理:经休息、吸氧、补液等治疗后一般较快好转。
必要时可给予尿剂、纳洛酮等药物。
头孢菌素类药物不良反应发生原因及对策
头孢菌素类药物不良反应发生原因及对策头孢菌素类药物是一类广泛使用的抗生素,用于治疗各种细菌感染。
与所有药物一样,头孢菌素类药物也可能引起不良反应。
了解不良反应发生的原因并采取对策对于减少不良反应的发生至关重要,下面将对头孢菌素类药物不良反应的原因及对策进行介绍。
一、不良反应的发生原因1. 过敏反应头孢菌素类药物可能引起过敏反应,这是由于患者对药物中的某些成分产生过敏反应。
过敏反应的发生原因可能是体内的免疫系统对药物产生异常的反应,包括药物分子与抗原结合后引发过敏反应。
2. 肾脏损伤头孢菌素类药物在经过代谢后会通过肾脏排出体外,过高的药物浓度可能对肾脏造成损伤。
肾脏损伤的发生原因可能是用药剂量过大、用药时间过长等因素导致的。
3. 肝脏损伤头孢菌素类药物在体内会被肝脏代谢,对肝脏产生一定的负担。
长时间或过量使用头孢菌素类药物可能引起肝脏损伤。
4. 药物相互作用头孢菌素类药物与其他药物同时使用时可能发生药物相互作用,导致不良反应的发生。
5. 不正确使用患者在使用头孢菌素类药物时可能没有按照医生的建议正确使用,包括剂量、频率、使用时间等方面的不当使用可能导致不良反应的发生。
二、对策1. 过敏反应对于已知对头孢菌素类药物过敏的患者,应避免使用该类药物。
对于未知过敏史的患者,在使用头孢菌素类药物前应进行皮肤试验等检测,以避免过敏反应的发生。
一旦发生过敏反应,应立即停药,并给予及时的抗过敏治疗。
2. 肾脏损伤使用头孢菌素类药物时应根据患者的肾功能进行剂量的调整,避免过高的药物浓度对肾脏造成损伤。
对于肾功能不全的患者,应避免使用头孢菌素类药物或者减少药物剂量。
在使用头孢菌素类药物时,了解不良反应的发生原因并采取相应的对策是非常重要的。
只有在正确使用药物的前提下,才能最大限度地减少不良反应的发生,保障患者的用药安全。
对于不同种类的不良反应,医生和患者都应该有所了解,以便及时处理和预防。
希望医生和患者都能在用药过程中严格遵守医嘱,以保证药物的有效性和安全性。
头孢菌素分类
•氧头孢烯:拉氧头孢
•头孢吡肟
•头孢瑞南
•头孢噻利
•头孢唑兰
•头孢匹罗
•头孢喹肟
•氧头孢烯:氟氧头孢
•头孢氯嗪
•头孢洛仑
•头孢帕罗
•头孢卡奈
•头孢屈洛
•头孢吡酮
•头孢三唑
•头孢维曲
•头孢恶唑
•头孢罗替
•头孢舒米
•头孢噻氧
Байду номын сангаас•头孢呋汀
头孢类抗生素的分类
分类
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
不能分类头孢菌素
品种
•头孢氰甲
•头孢羟氨芐
•头孢氨芐
•头孢来星
•头孢洛宁
•头孢噻啶
•头孢噻吩
•头孢匹林
•头孢曲秦
•头孢氮氟
•头孢西酮
•头孢唑林
•头孢拉定
•头孢沙定
•头孢替唑
•头孢克洛
•头孢尼西
•头孢丙烯
•头孢呋辛
•头孢唑南
•头孢孟多
•头孢雷特
•头孢替安
•碳头孢烯:氯碳头孢
•头霉素:头孢拉宗、头孢美唑
•头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁
•头孢卡品
•头孢达肟
•头孢地尼
•头孢托仑
•头孢他美
•头孢克肟
•头孢甲肟
•头孢地秦
•头孢哌酮
•头孢噻肟
•头孢咪唑
•头孢泊肟
•头孢特仑
•头孢布烯
•头孢噻呋
•头孢噻林
•头孢唑肟
•头孢曲松
•头孢他啶
•头孢匹胺
不同头孢菌素的药物剂型和用法
不同头孢菌素的药物剂型和用法头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素的一种。
它们具有广谱抗菌活性,对多种革兰阳性和革兰阴性菌、厌氧菌以及某些β-内酰胺酶阳性菌株均有较好的杀菌效果。
在临床上,头孢菌素的药物剂型和用法有所不同,下面将对其进行详细介绍。
一、头孢菌素的药物剂型1. 头孢菌素类抗生素主要有以下几种药物剂型:a. 注射剂:包括头孢菌素类的粉针剂和冻干粉针剂。
注射剂常用于严重感染、手术前预防等情况下,通过静脉或肌肉注射给药。
这种剂型具有快速起效、高生物利用度等优点,适用于病情较重、需要迅速达到治疗浓度的患者。
b. 口服制剂:包括头孢菌素类的片剂、胶囊剂和颗粒剂等。
口服制剂常用于轻至中度感染的治疗,通过口服给药,具有方便、易用等特点,适用于患者自行用药或者无法注射的情况。
2. 头孢菌素类抗生素的剂型选择应根据患者的具体情况和感染类型来确定。
对于需要迅速达到治疗浓度的严重感染,注射剂是首选。
而对于轻至中度感染,口服制剂则更为方便实用。
二、头孢菌素的用法1. 头孢菌素类抗生素的用法主要包括以下几个方面:a. 剂量选择:头孢菌素类抗生素的剂量应根据患者的年龄、体重、肾功能等因素来确定。
一般情况下,成人的剂量为每日2-4g,分2-4次给药;儿童的剂量则根据体重进行计算。
在特殊情况下,如肾功能受损的患者,剂量需要进行相应的调整。
b. 给药途径:头孢菌素类抗生素可通过静脉、肌肉、口服等途径给药。
具体给药途径应根据患者的情况和药物的剂型来确定。
注射剂一般通过静脉或肌肉注射给药,口服制剂则通过口服给药。
c. 给药时间:头孢菌素类抗生素的给药时间应根据药物的半衰期来确定。
一般情况下,注射剂的给药间隔为4-8小时,口服制剂的给药间隔为8-12小时。
给药时间的选择应考虑到维持药物在体内的有效浓度,避免用药过多或过少。
2. 头孢菌素类抗生素的用法应根据患者的具体情况来确定。
在使用过程中,应注意剂量的准确计算和给药时间的合理安排,以确保药物的疗效和安全性。
头孢菌素与其他抗生素的主要区别
头孢菌素与其他抗生素的主要区别头孢菌素是一类广谱抗生素,属于β-内酰胺类抗生素。
它是由真菌Cephalosporium属产生的一种次级代谢产物,具有抗菌活性。
头孢菌素与其他抗生素相比,具有以下主要区别。
1. 结构差异:头孢菌素与其他抗生素在分子结构上存在明显差异。
头孢菌素的核心结构是β-内酰胺环,而其他抗生素如青霉素则具有不同的结构。
这种结构差异导致头孢菌素与其他抗生素在抗菌谱、药理特性和耐药性方面存在差异。
2. 抗菌谱:头孢菌素具有广谱抗菌活性,可以有效抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它对许多耐青霉素的细菌也有较好的抗菌作用。
而其他抗生素如青霉素、四环素等则具有不同的抗菌谱,只能对特定类型的细菌起效。
3. 药理特性:头孢菌素在体内的药代动力学特性与其他抗生素也有区别。
头孢菌素的吸收率较高,口服后能迅速达到高峰浓度,但受食物的影响较大。
头孢菌素主要通过肾脏排泄,半衰期较短。
而其他抗生素如红霉素、氯霉素等则具有不同的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4. 耐药性:头孢菌素与其他抗生素一样,面临着细菌耐药性的挑战。
细菌通过产生β-内酰胺酶等酶类来降解头孢菌素的抗菌活性,从而导致耐药性的产生。
为了应对细菌耐药性的问题,研发出了多种抗菌药物,如头孢曲松、头孢他啶等,以增强对耐药菌株的抗菌活性。
5. 安全性:头孢菌素与其他抗生素一样,在使用过程中也存在一定的安全性问题。
头孢菌素可能引起过敏反应,如荨麻疹、皮疹、哮喘等。
此外,头孢菌素还可能与其他药物发生相互作用,影响药物的疗效。
因此,在使用头孢菌素时应注意患者的过敏史和药物相互作用情况。
总结起来,头孢菌素与其他抗生素相比,具有广谱抗菌活性、结构差异、药理特性、耐药性和安全性等方面的区别。
了解这些区别有助于合理应用头孢菌素,提高抗菌疗效,减少药物的不良反应和耐药性的产生。
头孢菌素的分类与命名
头孢菌素的分类与命名引言:头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有较广泛的抗菌谱和良好的耐受性。
本文将对头孢菌素的分类与命名进行探讨,以帮助读者更好地理解和应用这一类药物。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同,可分为多个不同的代表性类别,包括头孢菌素C、头孢菌素M、头孢菌素N、头孢菌素P、头孢菌素S等。
这些类别的头孢菌素在临床中具有不同的应用范围和特点。
1. 头孢菌素C类头孢菌素C类是头孢菌素中的第一个类别,其代表药物为头孢菌素C。
这类药物主要对革兰阳性菌有较好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌等。
然而,对于革兰阴性菌的抗菌作用相对较弱。
头孢菌素C类药物在临床上已经较少使用。
2. 头孢菌素M类头孢菌素M类是头孢菌素中的另一个重要类别,代表药物为头孢菌素M。
这类药物对于革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性,特别是对于某些耐药菌株的抗菌作用更为突出。
头孢菌素M类药物在临床上被广泛应用于各种感染的治疗。
3. 头孢菌素N类头孢菌素N类是头孢菌素的又一重要类别,代表药物为头孢菌素N。
这类药物对于革兰阴性菌的抗菌活性较强,尤其对于肠杆菌科菌株具有较好的抗菌作用。
头孢菌素N类药物在临床上常用于治疗泌尿系感染、呼吸道感染等疾病。
4. 头孢菌素P类头孢菌素P类是头孢菌素中的另一个重要类别,代表药物为头孢菌素P。
这类药物对于革兰阴性菌的抗菌活性较强,尤其对于铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的抗菌作用。
头孢菌素P类药物在临床上常用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病。
5. 头孢菌素S类头孢菌素S类是头孢菌素中的最后一个类别,代表药物为头孢菌素S。
这类药物对于革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性,特别是对于肺炎链球菌、大肠杆菌等常见病原菌的抗菌作用更为突出。
头孢菌素S类药物在临床上被广泛应用于呼吸道感染、泌尿系感染等疾病的治疗。
二、头孢菌素的命名头孢菌素的命名方法较为复杂,一般采用拉丁字母和数字的组合来表示不同的类别和药物。
头孢菌素药物临床应用指南解读
头孢菌素药物临床应用指南解读头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物,被广泛使用于细菌感染的治疗中。
在本文中,我们将对头孢菌素药物的临床应用指南进行解读,以帮助读者更好地理解和使用这一类药物。
第一部分:头孢菌素药物概述头孢菌素药物是β-内酰胺类抗生素的一种,具有广谱抗菌作用,适用于治疗多种细菌感染,例如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素类药物根据其化学结构和抗菌谱可以分为多个代表性的类别,如头孢菌素I代、头孢菌素II代、头孢菌素III代和头孢菌素IV代等。
第二部分:头孢菌素药物的作用机制头孢菌素药物通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它们能够与细菌细胞壁的靶点酶(也称为“靶酶”)结合,抑制其活性,从而阻断了细菌细胞壁的合成和重建。
这导致细菌细胞在生命周期中的各个阶段受到破坏,最终导致细菌的死亡。
第三部分:头孢菌素药物的临床应用指南头孢菌素药物的使用需要严格遵循临床应用指南,以确保药物的安全和有效性。
根据各组织和部门的指南,表明头孢菌素药物的应用需考虑以下因素:1. 感染类型和位置:不同类型和部位的感染对头孢菌素药物的敏感性和选择有所不同。
因此,在选择药物时,应根据具体情况选择适当的头孢菌素类别和具体药物。
2. 细菌耐药性:近年来,细菌耐药性的增加已成为临床治疗的一大挑战。
在使用头孢菌素药物时,医生需要了解当地和患者感染的细菌耐药情况,以确保所选药物对目标细菌具有效性。
3. 患者特征和病史:患者的年龄、性别、孕妇和哺乳期妇女、肝肾功能以及过敏史等因素都会影响药物的使用和剂量选择。
在使用头孢菌素药物时,医生应充分评估患者的特征和病史,并相应地调整用药方案。
第四部分:头孢菌素药物的不良反应和预防策略虽然头孢菌素药物是一类常用的抗生素,但仍然存在一些不良反应和风险。
常见的不良反应包括过敏反应、消化系统不良反应以及肝肾功能损害等。
为了预防和减轻不良反应的发生,以下几点措施应被采取:1. 避免过度使用:头孢菌素药物的过度使用容易导致细菌耐药性的增加。
头孢菌素药物临床应用指南全面介绍
头孢菌素药物临床应用指南全面介绍引言:头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗菌药物,具有较广谱的抗菌活性和良好的临床疗效。
本文将全面介绍头孢菌素药物的临床应用指南,旨在帮助医务人员更好地了解头孢菌素药物,并提供指导依据。
一、头孢菌素药物的分类头孢菌素药物可根据它们的化学结构和抗菌谱进行分类。
根据化学结构,头孢菌素可分为头孢菌烯和非头孢菌烯两大类。
头孢菌烯类药物包括头孢他啶、头孢吡肟、头孢吡克等,非头孢菌烯类药物包括头孢菌素、头孢曲松、头孢氨苄等。
二、临床应用指南1. 适应症不同的头孢菌素药物适用于不同的感染类型。
常见适应症包括呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、腹腔感染、骨关节感染等。
在选择药物时,应根据感染部位、致病菌类型和药物敏感性进行合理选择。
2. 给药途径头孢菌素药物可通过口服、注射、静脉滴注等多种途径给药。
根据感染的病情和临床需要,选择合适的给药途径。
严重感染或需要快速起效的情况下,建议选用注射或静脉滴注给药。
3. 用药剂量头孢菌素的用药剂量因药物种类和感染严重程度而异。
一般情况下,根据患者的年龄、体重、肾功能等因素,合理调整剂量。
严格按照医嘱用药,并注意调整剂量。
4. 药物不良反应头孢菌素药物的不良反应主要包括过敏反应、胃肠道反应和肝肾功能损害等。
应注意及时监测患者的不良反应,并采取相应的处理措施。
对于已发生过敏反应的患者,应禁用相同类别头孢菌素药物。
5. 用药禁忌孕妇、哺乳期妇女、过敏体质者及对头孢菌素药物过敏的患者禁用该类药物。
同时,应注意与其他药物的相互作用,避免药物不良反应的发生。
6. 药物选择原则头孢菌素药物应根据致病菌的敏感性和临床需要进行选择。
在选择时,应根据细菌感染的常见病原菌和药物敏感性情况来合理选用。
结论:头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物,在临床上具有广泛应用价值。
临床医务人员应根据相关的临床应用指南,合理选择头孢菌素药物并掌握其使用方法,以确保疗效和安全性。
对于临床应用中的问题和不良反应,应及时与专业人员进行探讨和解决,以提高临床治疗的效果。
头孢菌素类抗生素ppt课件
结构
头孢菌素的基本结构: 7-氨基头孢烷酸
8
半合成头孢菌素结构改造部位
2
3
1
H
RC HCO NH
76
S
54
4
O8
N
1 2
3 CH2O CO CH3Fra bibliotekCOOH
1、影响抗菌谱;2、影响对酶的稳定性(OCH3, 头霉素类);3、影响抗菌效力(S用O替换成
氧头孢烯类);4、影响药动学及药效学
9
头孢菌素药代动力学
与双硫仑结构相似,对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱 氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐 等。服药期间和停药3天内应忌酒
辛栋轶,辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
23
其他头孢菌素ADR
出血
• 低凝血酶原血症或血 小板减少
• 补充Vk
机制: 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
第二代:头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代:头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代:头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
加酶抑制剂复合药 (克拉维酸,舒巴坦, 他唑巴坦) 碳青霉烯类,头霉素 类,四代头孢
AmpC 阴沟肠杆菌、 青霉素类,头霉素 ,碳青霉烯类,
抗生素2-头孢菌素
第一代头孢菌素
•构效关系:
(1) 7-位酰胺侧链引入亲脂性基团,噻吩、含 位酰胺侧链引入亲脂性基团,噻吩、 氮杂环,同时在3 位上引入杂环,可增强抗菌活性, 氮杂环,同时在3-位上引入杂环,可增强抗菌活性, 也可相应扩大抗菌谱; 也可相应扩大抗菌谱; 位酰胺侧链α 位引入亲水基团, (2)7-位酰胺侧链α-位引入亲水基团, —SO3H、—NH2、—COOH,可增强抗菌活性,增强对 COOH, SO NH COOH 可增强抗菌活性, 酶的稳定性。 酶的稳定性。 同时在3 位上连接—CH Cl、 同时在3-位上连接 CH3、—Cl、和含氮杂环,不 Cl 和含氮杂环, 仅增强口服吸收,也可相应扩大了抗菌谱,对革兰氏 仅增强口服吸收,也可相应扩大了抗菌谱, 阴性菌和绿脓杆菌有效。 阴性菌和绿脓杆菌有效。 如头孢氨苄。 如头孢氨苄。
一、基本结构及结构特点 二、β-内酰胺抗生素的作用机理 三、青霉素类 四、头孢菌素类 五、其他的β-内酰胺抗生素 六、β-内酰胺酶抑制剂
四、头孢菌素类
(一)头孢菌素的一般特征 来源: 1、来源: 头孢菌素( 头孢菌素(Cephalosporin)是由与青霉素近 ) 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 顶头孢菌产生的天然抗生素 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 有头孢菌素C 三种,其中头孢菌素C 有头孢菌素 C、P、N 三种 , 其中头孢菌素 C 的 抗菌谱广, 毒性小, 抗菌谱广 , 毒性小 , 由此发展了一类头孢菌 素抗生素。 素抗生素。
(二)半合成头孢菌素的发展概况
对革兰氏阳性菌(包括耐药金葡菌) 第一代头孢菌素 对革兰氏阳性菌(包括耐药金葡菌)作用 强于第二、三代,对革兰氏阴性菌作用差, 强于第二、三代,对革兰氏阴性菌作用差,临床使用较多的 是头孢噻吩、头孢唑啉(注射用) 头孢氨苄(口服) 是头孢噻吩、头孢唑啉(注射用),头孢氨苄(口服)。 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用, 第二代头孢菌素 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用, 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效,对酶非常稳定。 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效,对酶非常稳定。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 对革兰氏阴性菌作用强,对绿脓杆菌、 第三代头孢菌素 对革兰氏阴性菌作用强,对绿脓杆菌、肠 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶,头孢哌酮, 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶,头孢哌酮, 头孢曲松。 头孢曲松。 抗菌作用很强, 位上又具甲氧亚胺基团, 第四代头孢菌素 抗菌作用很强,7-位上又具甲氧亚胺基团, 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。
生物制药-头孢菌素
•
加强交通建设管理,确保工程建设质 量。20: 51:3320 :51:332 0:51M onday, October 19, 2020
•
安全在于心细,事故出在麻痹。20.10. 1920.1 0.1920: 51:3320 :51:33 October 19, 2020
•
踏实肯干,努力奋斗。2020年10月19 日下午8 时51分 20.10.1 920.10. 19
(3)青霉素与头孢菌素有 部分交叉过敏反应
(4)两种品种的头孢菌素 不宜同时使用
视频:抗生素滥用情况调查
我国头孢菌素及7-ACA的生产情况
鲁抗医药是国内第一家形成头孢菌素 C及7-ACA产业化生产能力的公司 我国生产特点: 1.起步较晚发展迅速 2.品种较少结构不合理 3.生产技术水平有待提高 4.目前销售的头孢菌素以第一代为主 5.品种上多为进口药品所占领
D-alpha氨基已二
酸
7-氨基 头孢酶 烷酸(7ACA)
特点:头孢菌素C抑菌效力低,但具有毒性小、与青霉素很 少或没有交叉过敏反应、对稀酸和青霉素酶都较稳定等特点。
半合成头孢菌素的制备 2.7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)的制备
7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)为灰白色结晶性粉末,不溶 于水及一般有机溶剂。化学结构为
对抗生素化学改造主要有:增强抗菌力,扩大抗菌谱,对 耐药菌有效,便于吸收和口服,降低毒性和副作用,改善 药理性质,提高生物利用度等。
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抗生素结构分类 头孢菌素主要品种 半合成头孢菌素的制备 合理使用头孢菌素
抗生素结构分类
大环内酯类抗
生素
4
抗生素结 构分类
β-内酰胺抗生素
1
氨基糖苷类抗生
头孢菌素c
头孢菌素c头孢菌素C是一种广泛应用于医学领域的抗生素。
它属于头孢菌素类药物,是从真菌Cephalosporium acremonium中提取得到的。
头孢菌素C具有广谱抗菌活性,对多种细菌具有杀灭作用。
它是一种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的细胞壁合成抑制剂。
头孢菌素C的发现可以追溯到上世纪50年代。
当时,艾伯特·亚历山大·伯克(Albert Alexander Fleming)和塞莫·沃兰(Seymour Wiener)在研究青霉素耐药性的过程中,首次从Cephalosporium acremonium中分离出头孢菌素C。
随后,科学家们对头孢菌素C进行了进一步的研究和开发,使其成为目前临床应用广泛的抗生素之一。
头孢菌素C通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其作用。
它能够抑制细菌的屏障功能,使细菌容易受到外界的影响而死亡。
这使得头孢菌素C具有强大的抗菌作用,并且对抗多种细菌感染非常有效。
头孢菌素C在临床应用中有许多优点。
首先,它具有广谱抗菌作用,可以用于治疗多种引起感染的细菌,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
其次,头孢菌素C对于某些青霉素耐药细菌也具有一定的敏感性,因此可以作为替代治疗方案。
此外,头孢菌素C具有较低的毒性和良好的耐受性,不会对患者产生严重的不良反应。
在临床上,头孢菌素C主要用于治疗细菌感染,如肺炎、脑膜炎、骨髓炎、感染性心内膜炎等。
此外,由于其广谱抗菌作用,头孢菌素C也常常用于手术感染的预防,特别是对于那些接受高风险手术的患者来说。
然而,使用头孢菌素C也存在一些注意事项。
首先,患者应该严格按照医生的嘱咐来使用药物,不要过量或过长时间使用。
其次,患者应该监测自身的身体反应,如出现过敏反应、胃肠道不适等不良反应,应及时向医生报告。
最后,在使用头孢菌素C期间,患者应与其他药物相互作用和食物相互作用留心,避免可能的不良影响。
总之,头孢菌素C作为一种广谱抗生素,在医学领域中发挥着重要的作用。
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头孢菌素分论
指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试,但
要求在“用本品前,须详细询问患者先前
有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物 过敏史”。
为什么规定青霉素类用前必须做皮 试呢?而头孢菌素类不需要皮试?
1. 青霉素的过敏反应较多且后果较严重,而 头孢菌素类过敏反应很少,后果较轻
2. 参与青霉素抗原-抗体反应的主要半抗原 决定簇与次要决定簇早已明确,而头孢菌 素类则并不明确,皮试预测价值也未肯定
第一代:头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等
第二代:头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代:头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 等
第四代:头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
头孢菌素类作用比较表
分代
代表性 药物
抗菌 活性 G+菌 G-菌
对β-内酰胺酶稳 定性
金葡菌 G-杆菌
第一代 头孢唑啉 +++ + +++
+
第二代 头孢呋辛 ++ ++ ++ ++
新疆 CTX-M- 3,9, SHV-12
北京 (CTX-M-3,9, 11, 14 SHV- 2, 3,14)
沈阳(CTX-M3) 天津(CTX-M3)
武汉 (CTX-M3)
上海(CTX-M3)
成都 (CTX-M3)
杭州 CTX-M-3,9,14,22,24 SHV-11,12, 2
050411 近5年国内医学文献报道
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素分论
第一代头孢菌素
头孢菌素分论
第一代
抗革兰阳性需氧菌活性强 抗少数革兰阴性需氧杆菌活性 Gram-positive
脓杆菌无抗菌活性 现耐药情况严重,我国的ESBLs主要
是分解头孢噻肟的CTX-M型
头孢菌素分论
头孢曲松(罗氏芬、菌必治、安 塞隆)
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活 性,对绿脓杆菌抗菌作用差
肝-肾双相排泄, 60%以原形从肾 脏排出
前列腺浓度也较高 半衰期长,是三代头孢菌素中唯一
的一种长效制剂 可以透过血脑屏障
广州 CTX-M3,9 SHV-2
20
什么是AmpC酶?
AmpC酶(头孢菌素酶) 主要由阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌 等产生 水解以下抗生素:
– 青霉素类 – 头霉素类 – 1,2,3代头孢菌素类 – 单环类 – 加酶抑制剂复合药(克拉维酸,舒巴坦,他唑巴坦)
通常不灭活碳青霉烯类和头孢吡肟
什麽是ESBLs?
ESBLs 是“ Extended Spectrum BetaLactamases ” 的缩写(超广谱B-内酰胺酶)
主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生 灭活青霉素类,头孢菌素类,单环 B-内酰胺类 一般可被克拉维酸,舒巴坦和三唑巴坦抑制 通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类
三代头孢菌素是产生ESBLs菌株 的危险因素
Lautenbach E,et alClin Infect Dis. 2001 Apr 15;32(8):1162-71.
三代头孢菌素与产ESBLs 菌株的相关性
三代头孢菌素的消费量与产ESBLs 菌株的相关性研究
OR=17.8
减少三代头孢菌素用量,可显著降低产ESBLs菌株的出现
Asensio A,et al. Clin Infect Dis. 2000 Jan;30(1):55-60.
如何推测为产ESBL或产AmpC菌株
最常用方法: 纸片琼脂扩散 法(K-B法)
如何推测为产ESBL或产AmpC菌株
头孢西丁或头孢美唑 三代头孢菌素 加酶抑制剂类 头孢吡肟 碳青霉烯类
R R/I/S R/I/S S S
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素的不良反应
1.过敏反应:似青霉素,偶见过敏性休克, 与青霉素有交叉过敏
2.肾毒性:第一代最重,忌与氨基苷类合用 3.低凝血酶原血症或血小板减少→严重出血
用V.K和新鲜血浆治疗 4.二重感染:二、三代药偶致肠球菌、 绿脓
MSSA PSSP 链球菌组 草绿色链球菌
Gram-negative 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌
头孢菌素分论
第一代:
头孢唑啉(先锋Ⅴ),6g/d
抗菌谱:肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、 链球菌属、 大肠杆菌、克雷伯杆菌 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药
注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物
第三代 头孢噻肟 + +++ +
+++
第四代 头孢吡肟 ++ +++ ++ +++
头孢菌素类作用
头孢菌素无效
– 肠球菌属 – MRSA – PRSP (高度耐药菌株,具有特殊的PBPs,不
能与头孢菌素结合,不形成细胞壁) – 单核李斯特杆菌 – 非典型病原体
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
3. 青霉素皮试简单可行,而头孢菌素皮试方 法尚未定型
关于β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
完全交叉过敏
天然青霉素
半合成青霉素
头孢菌素类
关于β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
1. 有青霉素过敏史者的头孢菌素过敏危险升 高,头孢菌素类之间的交叉过敏发生率很 低
2. 有青霉素过敏史者与各类头孢菌素类交叉 反应发生率是不一样的
Gram-negative
大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌 流感嗜血杆菌 卡它莫拉菌
奈瑟菌属
头孢菌素分论
第二代:
头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐 新、安可欣、赐福乐信)
对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效 与利尿剂合用加重肾功不全 肝肾双相排泄,可以透过血脑屏障
头孢菌素分论
有青霉素过敏史者对头孢菌素的交叉过敏反 应显著增多主要源于侧链相似的第1代头孢菌 素,而第2、3代头孢菌素却并未增加。
禁做皮试
1. 过去几年曾发生过强烈的过敏反应者,建 议改用其他类抗菌药
2. 正在使用β受体阻滞剂的患者,因这些药 物可促发该患者发生非预期的过敏性休克 反应
3. 患有广泛皮疹疾病的患者,因可混淆皮试 结果
第二代口服头孢菌素:
头孢丙烯(施复捷)
中、重度感染较好疗效
头孢克洛(希刻劳)
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、 鼻炎、皮肤软组织感染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯(西力欣片)
第三代头孢菌素
头孢菌素分论
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性,但较第1、2代为弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有 相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性,其中以头孢他啶的 作用最为突出 有一定量渗入炎症脑脊液中 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出, 故肾功减退时用量宜酌减
头孢菌素分论
第三代头孢菌素的适应症
严重G-杆菌感染(耐药菌,院内),如败血症、 心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 病原未明的严重感染:如绿脓杆菌或其他假单 胞菌可能大时,应采用头孢他啶 严重病例联合用药:如免疫缺陷者感染需联合 用药
头孢菌素分论
第三代:
头孢噻肟(凯复隆、菌必灭)
应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性,对绿
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素作用机制及耐药机制
作用机制:
– 干扰细菌细胞壁的合成
– 作用靶位:转肽酶
头孢菌素作用机制及耐药机制
耐药机制:
– 细胞壁通透性降低 – 与PBPs亲和力与结合率降低 – 产生β-内酰胺酶 – 细菌自溶酶缺乏
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定 性以及对G-杆菌的抗菌活性不同, 头孢菌素分为四代。
头孢菌素的分类
中国2005年启动SEANIR监测项目
Surveillance by Etest and Agar dilution of Nationwide Isolate Resistance
in China (2005-2007)
新疆
成都
吉林
沈阳
北京
大连
青岛
陕西 武汉
江苏 上海
杭州
广西 广州 深圳
Rate of CTX-M types in ESBLs are 70-90% in CHN since first report in 2000 to precent
头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
顶头孢培养液中含有 对葡萄球菌、链球菌、 伤寒杆菌、布鲁氏杆 菌有效的物质
头孢菌素的历史