中国药科大学研究生药剂学 工业药剂学 靶向制剂
中国药科大学药剂学考研科目
中国药科大学药剂学考研科目
中国药科大学药剂学考研科目一览
一、专业课：
1.《药剂学总论》：主要讨论药剂学的定义、目的和范围，以及制药厂应拥有的基本条件和设备。
2.《药典学》：主要讨论药典学的概念、内容和分类，及药物的质量和测定方法。
3.《英语药学》：讲授英语药学名词、句子与段落的结构特点，以及英语药学文献的翻译与撰写。
4.《原料药学》：系统的介绍原料药的来源、特性、性质、处理方法和药品检验分析方法，为药剂研制和药品检验提供理论依据。
5.《实验药剂学》：介绍药剂和制药原理、研究方法、调制药剂技术、制药活动组织、实践软件工具等。
二、专业实践：
1.《制药技术实验》：主要包括原料药鉴定实验、药物熔点测定实验、药物挥发性实验等，旨在通过实践，加深学生对药剂的理解。
2.《药物制剂实验》：旨在锻炼学生的药剂设计能力，学习制药设备的操作与维护，熟悉工业药剂的生产过程，以及了解药物的质量检验要求。
3.《医药技术经济》：主要介绍药事经济概念，药品价格研制方法；药品经营技术、药品档案工作流程等经济管理和相关规章制度。
4.《药学研究方法》：主要介绍药学研究的研究方法及技术，包括实验设计、实验操作、数据分析与解释及报告书的撰写等。
5.《药品试验技术》：以药品科学为基础，介绍药品研究、评价和试验的方法与技术，要求学生掌握药品试验的必备知识，为临床研究提供有效的技术支持。
6.《药学实习》：以实习形式，增强学生实践技能，使学生学以致用，指导学生在药学工作岗位上真正实践技能，为药学社会服务能力的开发和培养提供宝贵的实践条件和经验。
药剂学 第二十章 靶向制剂 (2003)
靶向制剂
胡海燕
靶向制剂的结构及分类
三、前药 对药物进行共价修饰，本身不具有药理活性，在 体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生 成药物发挥治疗作用。 与大分子共价结合物的区别-----是小分子药物
靶向制剂
胡海燕
靶向制剂的结构及分类
� 提高脂溶性，可以增加BBB的透过性。BBB渗透 系数与logP呈相关性
疾病应该是可能的：如果染料能够特定地附着在病原
体上染色，而不附着人体细胞，那么我们是否也能从
染料中发现药物，它只攻击病原体，而不攻击人体细
胞，因此对人体无副作用呢？ （假说）
埃尔利希将这种药物称为“魔术子弹”。寻找“魔术
子弹”成了他一生的梦想。他发明了驱梅特效药“606”
胂凡纳明及其改进剂“914” 。1908年因在免疫学的贡
lliiggaanndd
Active Target
selective EPR
Physicochemical Target
靶向制剂
EPR Tumor
胡海燕
靶向制剂的体内作用机制和分类
体内作用机制不同，分以下几种：
� 被动靶向
由于载体的粒径、表面性质不同，使药物在体内 特定靶点或部位富集。不含有配体、抗体。
� 物理化学靶向 设计特定的载体材料和结构，在某些物理化学条
件下释放药物。 物理化学条件---体外控制型 含铁的磁性载体，外加磁场 物理化学条件---体内微环境，体内感应型 pH敏感性载体，肿瘤组织
靶向制剂
胡海燕
靶向制剂的体内作用机制和分类
含铁的磁性载体
靶向制剂
胡海燕
靶向制剂的结构及分类
一、药物大分子共价结合物 药物--功能分子--载体 PEG--紫杉醇 抗肿瘤毒素---单克隆抗体
中国药科大学研究生药剂复试考试题型回忆-2011
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
真题什么的，能找到最好，没有的话，网上弄一两份看看题型就行了，西祠本版里面有一些回顾版本。因为如果没有答案的话，你写那么多总以为自己是对的。重复率的话，只能说有，有多大就不知道了。
3.实验操作 4个基本实验，去年是考操作：称量、定容、移液、还有一个想不起来了……
4.面试 老师不会为难你的，一般问一些专业常识，什么是Tg，什么是缓释制剂这类。可能问你实习的课题、做过什么实验。就是别紧张，药剂专业那么多老师坐在下面静静地看着你压力好大啊……
面试顺序按照初试排名来。规定是，每人大概5分钟，有1-3分钟英文或中文的自我介绍，要求不是很高。
生药有1-2个计算，一般是单室3个里挑一个（iv、滴注、op），统计矩，前面的理论部分adme内容会有问答。还有案例分析，给个小例子，给3、4个简单数据问说明什么，怎么吸收啊，哪一个吸收好啊。
物化我学的不好，感觉很不好。不敢提建议。做题吧。
大综合特别拉分，占比重最大，好好看好好看。
2.英语翻译，一篇综述性文章英翻中，肯定写不完，以往可带字典，个人认为主要是看整篇的把握度，流利程度。没必要看书，不用背单词，随便拿一个药考你肯定是没见过的，但是不能蒙，不能害怕。要会猜。
考：
1。大综合：药剂学+物化+生物药剂与药代动+高分子=300分（可能会变），那几本书，校研究生网站可查，一般说如果来不及高分子可以不重点看，考问答，可能有名词解释。但不可以不看哦。如果有时间，各种常用辅料的型号要知道，比如hpmc哪一种用于包衣哪种用于压片，型号划分依据，商品名等。
工业药剂学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
工业药剂学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.下面各种片剂中，可避免药物首过效应的为答案:舌下片2.以下不属于靶向制剂的是答案:微球3.有关栓剂不正确的表述是答案:直肠吸收比口服吸收干扰因素多4.有关药剂学的叙述，不正确的是答案:制剂新机械和设备的研究不是药剂学的研究任务5.配制遇水不稳定的药物软膏应选择的软膏基质是答案:油脂性6.为软膏水性凝胶基质的是答案:卡波姆7.下列关于软膏剂的叙述错误的是答案:O/W型乳剂基质对皮肤的正常功能影响小,可用于分泌物多的皮肤病_凡士林基质的软膏适用于有多量渗出液的患处8.软膏基质分为答案:水溶性_油脂性_乳状基质9.下列关于油脂性基质的叙述错误的是答案:油脂性基质易长霉,应加入防腐剂_油脂性基质润滑性好,多用于干燥患处,但刺激性大10.下列有关乳剂型基质的叙述正确的是答案:乳剂型基质由于乳化剂的表面活性作用,可促进药物与表皮的接触_乳剂型基质分为W/O型和O/W型11.处方前研究的理化性质包括答案:溶解度_溶出速率_油水分配系数12.制剂设计的基本原则是要考虑到药物的答案:顺应性_可控性_安全性_稳定性13.影响药物的制剂设计的主要理化性质是答案:稳定性_流动性_溶解度14.影响药物制剂设计的因素包括答案:疾病的性质、临床用药需要_环境保护的需要_生产成本、知识产权_药物的理化性质15.药物制剂的设计贯穿于制剂研发的整个过程,主要包括的内容答案:根据药物的理化性质和治疗需要,结合各项临床前研究工作,确定给药的最佳途径,并选择合适的剂型_采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选_选择适合于该剂型的辅料或添加剂,通过各种测定方法考察制剂的各项指标_对处方前工作包括理化性质、稳定性、药动学有一个较全面的认识16.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳状型三类,其基质主要有油脂性基质、乳状型基质及水溶性基质。
答案:正确17.凡士林基质适用于多量渗出液的患处使用,有黄、白两种,后者经漂白处理。
中国药科大学在职研究生专业
中国药科大学在职研究生专业
中国药科大学职业研究生面向全国及海外学生招收的专业有分为两种：攻读博士和攻
读硕士。
攻读博士的专业主要包括：中药学、药学、药物化学、无机化学、生物化学与分子生
物学、药剂学、微生物学、毒理学、药物分析学、临床药学、海洋药学、药用植物学等十
五个专业。
其中，中药学的研究方向有中药药理和中药质量标准，药学的研究方向有临床
药学、药物结构设计、药物代谢、药物毒理学等，药物化学的研究方向有药物合成、药物
分析、药性物理和晶体化学等，无机化学的研究方向有无机合成、无机分析和结构化学等，生物化学与分子生物学的研究方向有有机化学、生物技术、分子生物学和蛋白质等，药剂
学的研究方向有制剂设计、新制剂研究、药剂制备和药剂分析，微生物学的研究方向有细
菌学、真菌学和病毒学，毒理学的研究方向有毒物分析、毒物毒性学、重金属毒性、药物
残留毒理，药物分析学的研究方向有方法学和新技术，临床药学的研究方向有臨床試驗研究、藥物不良反應監測等，海洋药学的研究方向有海洋药物、海洋生物活性素和海洋藥物
庫等，药用植物学的研究方向有植物药学、速生学和天然产物等。
上述各专业均集各学科门类于一身，既有中药学、药学、药物化学、无机化学、生物
化学与分子生物学等传统科学的研究，又有毒理学、药物分析学等新兴科学的研究，为药
科大学在职研究生的学习和业务提供了许多专业的发展方向。
中国药科大学药剂学考研参考书目及研究方向
100702药剂学
_ 01药物新制剂、新剂型与新技术
_ 02药用高分子材料与靶向制剂
_ 03缓控释制剂与微粒载药系统
_ 04新释药系统与生物药剂学
_ 05新释药系统与生物大分子递药系统
初试：
①101思想政治理论
②201英语一或203日语
③710药学基础综合（一）
复试：物理化学和药剂学综合（带计算器）（笔试），比重分别占30%和70%。
710药学基础综合（一）
分析化学部分：
1．《分析化学》孙毓庆主编，科学出版社，第二版。
2．《分析化学习题集》孙毓庆、胡育筑主编，科学出版社，第二版。
有机化学部分：
1．《有机化学》陆涛主编，人民卫生出版社，第七版。
2．《有机化学》王积涛主编，南开大学出版社，第三版。
3. 《有机化学学习指导与习题集》陆涛等主编, 人民卫生出版社，第三版
生理学部分：
1．《人体解剖生理学》郭青龙、李卫东主编，中国医学科技出版社，第一版，2009年8月。
2．《生理学》姚泰主编，人民卫生出版社，第六版。
生物化学部分：
《生物化学》吴梧桐主编，人民卫生出版社，第六版。
物理化学和药剂学综合
《药剂学》崔福德主编，第五版。
《生物药剂学与药物动力学》梁文权主编，第二版。
《药用高分子材料》郑俊民主编，中国医药科技出版社。
《物理化学》候新补主编，人民卫生出版社，第五版。
靶向制剂
38
(三)制备脂质体的材料
脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两
种成分不但是形成脂质体双分子层的基础物质，
而且本身也具有极为重要的生理功能，由它们
所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解，
不像合成微囊(如尼龙微型胶囊)那样往往在机
体中难以排除。
39
1、磷脂类
磷脂类包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及其
中避免溶血作用；
41
(4)磷脂与胆固醇在血液中应维持一定比例， 磷脂在血浆中起着乳化剂的作用，影响胆固醇
化脂肪的运输沉着，静脉给予磷脂，可促进粥
样硬化斑的消散，防止胆固醇引起的血管内膜
损伤；
(5)能增强纤毛运动，肌肉收缩，加速表皮愈
合，增强胰岛素功能、骨细胞功能及神经细胞
功能。
42
2、胆固醇 胆固醇与磷脂是共同构成膜和脂质体的基础物 质。 胆固醇具有一定的抗癌功能，在人体血液中的 白细胞中有一种称为“噬异变细胞的白血球” 分泌出一种抗异变素来杀伤和吞噬异变癌细胞， 从而使癌细胞去活力。
11
主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体药物
与药物大分子复合物两大类制剂。
修饰的药物载体：修饰脂质体[免疫脂质体、长
循环脂质体(long-circulating liposome)、糖基修
饰脂质体]、修饰纳米球(PEG修饰纳米球、免疫
纳米球)、修饰微乳、修饰微球等。
12
前体药物：抗癌药(制成磷酸酯或酰胺类前体药 物)、脑部靶向(增加脂溶性)、结肠靶向等。 药物大分子复合物：药物与聚合物、抗体、配 体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿瘤 靶向研究。
人体健康细胞也有损害。因此研制具有免疫促
进作用的靶向制剂，对于根治肿瘤有着重要价
药剂学4 靶向制剂概述PPT幻灯片
(2)微球中所含的不能生物降解的铁磁性 粒粒子直径一般应在10-20μm之间，最 大不超过100μm 。
供注射用者的粒径应在1-3μm以下，其 间保持一定相斥力，不聚集成堆，不堵 塞血管，在毛细血管内能均匀分布并扩 散到靶区，产生疗效。
一、磁性靶向制剂
采用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下， 通过血管到达并定位于特定靶区的制剂称为磁性靶向制剂。 磁性微球可一步法或两步法制备，一步法是在成球前加入磁性物质， 聚合物将磁性物质包裹成球；两步法先制成微球，再将微球磁化。 磁性微球的形态、粒径分布、溶胀能力、吸附性能、体外磁响应、载 药稳定性等均有一定要求。 应用磁性微球时还需要有外加磁场，它通常由两个可调节距离的极板 组成，每个极板含多个小磁铁。 磁性微球除了用于实体瘤的治疗以外，亦可用于净化骨髓，除去骨髓 中的癌细胞，以便将自身骨髓移植用于临床癌症患者的治疗。
Tumour tissue
Free drug
Nanoparticles
Large Particles
（一）被动靶向制剂
➢ 是采用脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等 ➢ 作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中 ➢ 制成各种类型的、 ➢ 可被不同器官(组织、细胞)阻留或摄取的 ➢ 胶体或混悬微粒制剂。
被动靶向制剂
Introduction
靶向给药系统 (target drug delivery system)又 称靶向制剂 是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃 肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶 器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
靶向给药系统诞生于20世纪70年代，早期主要是 针对癌症的治疗药物，
由于不需共价连接，因此一种药物载体可装载不同种 类的药物，并且较大分子连接物有更高的载药量。
中国药科大学__工业药剂学__试卷(3套)
中国药科大学工业药剂学试卷1答案一．名词解释1．Dosage Forms and Formulations：剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。
制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。
包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。
2．Passive Targeting and Active Targeting：被动靶向(passive targeting)：利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。
主动靶向(active targeting)：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂3．Stokes' Law and Noyes-Whitney Equation：Stokes' Law，斯托克沉降定律：V=[2r2/(ρ1-ρ2)g]/9η；其中v为沉降速度，r为球粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度，g为重力加速度；Noyes-Whitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/Vδ)其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数，V为溶出介质体积，δ为扩散层的厚度，S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度4．GMP and GCP：GMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。
药剂学综述靶向制剂的应用及发展方向
药剂学综述靶向制剂的应⽤及发展⽅向靶向制剂的应⽤及发展⽅向摘要靶向制剂可以⾼效提⾼⾎药浓度，减少毒副作⽤。
此⽂简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应⽤。
关键词靶向制剂；微球；纳⽶粒；脂质体；应⽤靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。
随着现代分⼦⽣物学、细胞⽣物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，⼈们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之⼀。
靶向制剂的主要优势是可以提⾼靶组织的药理作⽤，增强药物疗效，同时减⼩全⾝的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。
由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之⼀，⽽放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太⼤，毒副作⽤强。
所以⽬前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
1.概述靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最⼤限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃⾄数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的⽤量，降低药物不良反应，⽽且便于控制给药的速度和⽅式，达到⾼效低毒的治疗效果[2]。
靶向制剂的作⽤特点[3]主要有：①提⾼药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的⽣物利⽤度；④提⾼药物的稳定性。
1.1靶向制剂的分类靶向制剂的特点是定位浓度、⾼效、低毒、控制释药、⾎浓恒定、顺应性提⾼。
靶向制剂通过作⽤机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的⽣理过程运送⾄肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表⾯经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应⽤温度、pH或磁场等外⼒将微粒导向特定部位。
靶向制剂⽬前常⽤的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳⽶囊、纳⽶球、磁性导向微粒，也有利⽤⽣物技术以单克隆抗体分⼦为载体与药物结合，或将药物与能够识别受体的配体分⼦相连接等。
中国药科大学 药剂学 试卷答案
中国药科大学工业药剂学试卷3答案一．名词解释1．1．剂型与制剂剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治,必须制成适合于患者应用的最佳给药形式,即药物剂型或称剂型制剂：根据药典和部颁标准,将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂2．2．GLP 与 GCPGLP：药品安全试验规范Good Laboratory Practice,简称GLP,是在新药研制的实验中,进行动物药理试验包括体内和体外试验的准则,如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定,是保证药品研制过程安全准确有效的法规;GCP：药品临床试验管理规范Good Clinical Practice,简称GCP,是临床试验全过程的标准规定,包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告; 3．3．Isoosmotic Solution 与 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液,是物理化学的概念Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等,也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液,是生物学的概念4．4．F与F值Fo值表示一定灭菌温度T,Z值为10℃时,一定灭菌温度T产生的灭菌效果与121℃,Z 值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间min;即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间F值为在一定温度T,给Z值所产生的灭菌效力与参比温度To给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间5．5．微球与微囊微球microsphere：药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中,以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体,称为微球微囊microcapsules：利用天然或合成的高分子材料包裹固体或液体药物而形成的药库型微笑囊体,称为微囊二．选择题1.可作为粉针剂溶剂的有 CA 纯化水B 注射用水C 灭菌注射用水D 制药用水2.片剂辅料中的崩解剂是 BA ECB PVPPC 微粉硅胶D MCE 甘露醇3.可作除菌滤过的滤器有 A EA μm微孔滤膜B μm微孔滤膜C 4号垂熔玻璃滤器D 5号垂熔玻璃滤器E 6号垂熔玻璃滤器W型软膏基质中常用的保湿剂有 A C D EA 甘油B 明胶C 丙二醇D 甘露醇E 山梨醇5.空心胶囊的型号有 D 种,最小型号是 A 号;A 5B 6C 7D 8E 9F 06.单凝聚法制备以明胶为囊材的微囊时,固化微囊可以加入 C DA 乙醇B 氢氧化钠C 甲醛D 戊二醛E 丙二醇7.具有较多水份的油脂性软膏基质的是 CA 固体石蜡B 液体石蜡C 凡士林+羊毛脂D 凡士林 E．硅酮8.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律 BA 组分比例差异大者,采用等量递加混合法B 组分堆密度差异大时,堆密度大者先放入混合容器中,再放入堆密度小者C 含低共熔组分时,应避免共熔D 剂量小的毒剧药,应制成倍散E 含液体组分,可用处方中其他组分或吸收剂吸收9.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是 AA 溶出度B 崩解时限C 片重差异D 含量E 脆碎度10.药筛筛孔目数习惯上是指 CA 每厘米长度上筛孔数目B 每平方厘米面积上筛孔数目C 每英寸长度上筛孔数目D 每平方英寸面积上筛孔数目E 每市寸长度上筛孔数目11.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的 C EA 能使溶液表面张力增加的物质B 能使溶液表面张力不改变的物质C 能使溶液表面张力急剧下降的物质D 能使溶液表面张力急剧上升的物质E 表面活性剂都具有亲水和亲油基团12.下列高分子材料中,不是肠溶衣的是 EA.虫胶 C. Eudragit S D. CAP E. CMCNa13.在片剂的薄膜包衣液中加入液体石蜡的作用为 AA.增塑剂B.致孔剂C. 助悬剂D. 乳化剂E. 成膜剂14.泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡,这是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出的何种气体所致 BA. 二氧化硫B. 二氧化碳C. 氧气D. 氢气E. 氮气15.易发生水解的药物为 DA. 酚类药物B. 烯醇类药物C.多糖类药物D.酰胺与酯类药物E.蒽胺类药物16.已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为×10-6/h,则其有效期为___C____年;A 4B 2CD 1 E17.噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为,欲配制3%的注射剂500ml,需加氯化钠___C_克;A B 1.42 C D E18.药物制成以下剂型后那种显效最快____D____A 口服片剂B 硬胶囊剂C 软胶囊剂D 颗粒剂19.液体粘度随切应力增加不变的流动称为___D__A 塑性流动B 胀性流动C 触变流动D 牛顿流动E 假塑性流动20.下列关于尼泊金酯类的说法正确的是___B C___A 在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强 B在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强 C 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更强 D 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱 E 本类防腐剂遇铁不变色三．填空1．1．为防止某药物氧化,可采取的措施有包衣避光、加入抗氧剂、通惰性气体、络合金属离子等;2．2．PEG在药剂学中有广泛的应用,如作为注射剂溶媒、包衣材料、固体分散体基质、保湿剂、软膏基质等;3．3．常用的软膏剂基质有水溶性基质__、油溶性基质_、和 _乳膏型基质__; 4．4．热原是微生物产生的一种内毒素,其主要成分是脂多糖,去除的方法有高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法等;5．5．经皮吸收制剂大致可分为 _膜控释型___、粘胶分散型、_骨架扩散型_、和微贮库型等;6．6．从方法学上分类,靶向制剂大体上可分为_物理化学靶向_、__被动靶向_、主动靶向__;7．7．固体分散体的速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等;8．8．为增加混悬剂的物理稳定性,可加入稳定剂,稳定剂包括絮凝剂、反絮凝剂、助悬剂和润湿剂等;9．9．目前中国药典溶出度检查的方法有小杯法、转篮法和桨法 ; 10．10．表面活性剂在药剂学中的应用有乳化、起泡和消泡、消毒和杀菌、增溶、去污等;四．处方分析并简述制备过程1Rx片芯处方：1000片用量处方分析阿司匹林 25g主药淀粉 32g填充剂L-HPC 4g崩解剂10%淀粉浆粘合剂滑石粉润滑剂制备过程：素片制备：将阿司匹林过80目筛,与淀粉混匀,加淀粉浆制成软材,用14目筛制粒,置70干燥后于12目筛整粒,加入滑石粉混匀后,压片,得素片；片剂包衣：按处方量配制好包衣液后,设置仪器参数,将包衣液参数喷入放置了素片的包衣锅中,待一定时间后将包好异的片剂取出即得;2Rx士林及液状石蜡加热熔化为油相;另将甘油、三乙醇胺及蒸馏水加热至90℃,再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相;然后将水相缓缓倒入油相中,边加边搅,直至冷凝,即得乳剂型基质,将过筛的水杨酸加入上述基质中,搅拌均匀即得;五．问答题1．1．什么是缓释、控释制剂,试述其主要特点、释药原理及常用剂型;2．2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺,请问制粒方法有哪些各有何特点制粒过程又有何意义3．3．热原的组成、性质及除去方法说明注射剂的质量要求及其检查方法第一题：1定义：缓释制剂：sustained –release preparations,指口服药物在规定的溶剂中,按要求缓慢的非恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂; 控释制剂：controlled-release preparations, extended- release preparations,指口服药物在规定的溶剂中,按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂; 2特点：对半衰期短或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,使用方便,提高病人服药的顺应性,特别适于需长期服药的慢性病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘;使血药浓度平稳,避免峰谷现象,易于降低药物的副作用,特别有利于治疗指数狭窄的药物;可减少用药的总剂量,使得药物以最小剂量达到最大药效;3释药原理：溶出原理：将药物制成溶解度小的盐和酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中等方法来控制药物的溶出速度；扩散原理：利用增加粘度、包衣、制成微囊、植入剂、不溶性骨架片以及乳剂等工艺手段,控制药物从制剂释放速度；溶蚀与扩散、溶出结合：采用溶蚀型、膨胀型、聚合物等骨架材料制备的缓控释制剂；渗透压原理：利用渗透压的差别,使得药物饱和溶液由细孔溶出,能均匀恒速地释放药物离子交换作用：将药物可结合于水不溶性交联聚合物组成的树脂上;当带有适当电荷的离子与离子交换基团发生接触时,通过交换将药物有利释放出来4常用剂型：骨架型：包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和骨架型小丸膜控型：包括微孔膜包衣片、肠溶膜控释片、膜控释小片、肠控释小丸渗透泵控释制剂植入型透皮给药系统脉冲式释药系统或自调式释药系统第二题：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子,可分为干法制粒和湿法制粒；湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂,借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法;包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等,具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点;干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后,重新粉碎成所需大小颗粒的方法,有压片法和滚压法;该方法不加任何液体,常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒,方法简单、省工省时;但采用干法制粒时,应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等;制粒具有以下意义：增加制剂的可压性增加辅料的流动性可以防止各成分筛分可以防止粉尘飞扬可以防止药粉聚集第三题：组成：热原是微生物的一种内毒素,内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成,其中脂多糖是内毒素的主要组成成分,故可认为内毒素＝热原＝脂多糖；性质：热原具有耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性及能被强酸强碱等破坏；除去方法：高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法；质量要求；无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH值、稳定性和降压物质;。
药剂学-11 靶向制剂(名解与简答)
第十六章靶向制剂
一、名词解释
1. TDS
2. 主动靶向制剂
3. 被动靶向制剂
4. 物理化学靶向制剂
5. liposome
6. mocroemulsion
7. microsphere 8. nanocapsule 9. OCSDDS
二、思考题
1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。
2.试述脂质体的基本组成与结构特点？
3.药物被脂质体包封后有哪些特点？
4.简述制备含药脂质体的基本方法（4 种以上）和给药途径？
5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？
6.乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？
7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。
8.纳米囊和纳米球有何特点和应用？
9.主动靶向制剂是如何分类的？试叙述之。
10.何谓靶向前体药物？常见主要类型有哪些？
11.物理化学靶向制剂常见主要类型有哪些？试简述之。
第十四章靶向制剂课件
主动靶向制剂的制备方法
抗体偶联药物
将药物与特异性抗体结合 ，利用抗体对靶细胞的识 别能力实现主动靶向。
基因治疗
利用载体将治疗基因导入 靶细胞，通过基因的表达 调控实现疾病的靶向治疗 。
细胞治疗
利用自体或异体细胞对疾 病进行治疗，如干细胞治 疗和免疫细胞治疗等。
物理靶向制剂的制备方法
磁性靶向制剂
将药物与磁性颗粒结合，在外加 磁场的作用下实现靶向定位。
01 03
药物安全性和有效性
尽管靶向制剂在临床应用中取得 了一定的疗效，但仍需进一步验 证其长期安全性和有效性。
02
生产成本和制备技术
目前靶向制剂的生产成本较高， 制备技术也较为复杂，需要进一 步优化生产工艺和降低成本。
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免疫系统疾病 针对类风湿性关节炎、系统性红 斑狼疮等免疫系统疾病的靶向制 剂，能够调节免疫反应，减轻疾 病症状。
心血管疾病 靶向制剂在心血管疾病治疗中也 有广泛应用，如针对动脉粥样硬 化斑块的靶向药物，可有效降低 心血管事件的发生率。
神经性疾病 针对帕金森病、阿尔茨海默病等 神经性疾病的靶向制剂，有助于 改善患者症状和提高生活质量。
热敏靶向制剂
利用药物在温度变化下的溶胀或 溶解特性，实现在特定温度下的
靶向释药。
光敏靶向制剂
将药物与光敏物质结合，通过特 定波长的光照实现靶向释药。
03
靶向制剂的药效学研究
Hale Waihona Puke 靶向制剂的药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程
靶向制剂的药代动力学研究主要关注药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 ，这些过程受到药物剂型、给药方式、机体生理和病理状态等多种因素的影响。
药剂学4靶向制剂概述共56页文档
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
ThaHale Waihona Puke k you药剂学4靶向制剂概述
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
中国药科大学03
中国药科大学03中国药科大学05年硕士研究生考试药剂学试题1、试述剂型的定义、重要性，举例讲明。
（10分）2、试述Liposomes的定义、特点及提高其靶向性的3种方法。
（10分）3、试讲明注射剂调剂PH制的目的有哪些，维生素C注射剂需要将药液的PH调剂到何值？什么缘故？（10分）4、狄戈辛为强心药，用于充血性心力衰竭。
其处方为原料每1000片用量狄戈辛2.5g淀粉530g糖粉256g10%淀粉浆15g硬脂酸镁8g试讲明：（1）分析处方中各物料的作用（2）本处方采纳何种方法制片？并简要写出其制备方法（3）狄戈辛是由毛花洋地黄中提纯制得的结晶性甙，几乎不溶于水及无水乙醇，有效剂量与中毒剂量差距小，经研究其生物利用度差，且血浓因生产厂家及批号不同差异大，请指出缘故并提出解决方法及操纵指标（质量操纵）。
（15分）5、滴丸剂属于速效剂型依旧长效剂型？什么缘故？叙述其速效或长效原理及滴丸制备方法和制备要点。
（15分）6、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义（15分）7、试述絮凝和反絮凝定义，有何异同？试述其对混悬剂物理稳固性的阻碍。
（15分）8、何为生物技术药物？简述这类药物不稳固地的缘故。
生物技术药物口服给药要紧存在哪些咨询题？以胰岛素为例，研制成哪些新型口服给药系统。
（20分）9、气雾剂全身作用有何特点？阻碍其肺部吸取的要紧因素是什么？某药不溶于抛射剂和潜溶剂，试设计气雾剂处方；叙述其设计要点及制备工艺。
（20分）10、某药临床用于胃部疾病的治疗（每次100mg），试设计胃内滞留片的处方及制备工艺，并讲明其设计要点、释药机理。
（20分）。
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O/W型iv→浓集于肝、脾
W/O型（口服、im和皮下）→淋巴器官和系统
W/O/W和O/W/O型（口服或注射）→淋巴（亲和性）
特点：AUC↑，抑制转移（肿瘤），淋巴靶向
3）微球（和微粒）→靶向、缓释
定义： 1～250nm球体或类球体；粒状物（微粒）；
一般采用生物降解材料（蛋白类、糖类 和聚酯类） 分类：普通型、栓塞型和磁性
荷电性（影响：脂质体的包封率、稳定性、靶向 性等）
c.特点：靶向、缓释、组织相容和细胞亲和性 （毒性、稳定性等） d.给药途径：注射（iv、im、皮下）、口服、眼、 肺、鼻和皮肤等
e.制备
薄膜分散法
逆向蒸发法
冷冻干燥法
注入法
旋转蒸发仪
超声波分散法
2）靶向乳剂（淋巴系统亲和性）
第十五章
靶向制剂
1.基本概念和分类
1）TDS定义：载体使药物选择性地浓集于病变部位
理想：定位、浓集、控释、无毒可生物降解
2）分类： 按制剂：
主动靶向 被动靶向 物理化学靶向 靶组织靶向
按靶区：
器官靶向
细胞靶向 细胞内靶向
3）重要基本概念
被动靶向制剂：微粒吞噬（生理特征）
免疫脂质体（抗体或抗原技术，专一性）
糖（残）基修饰：半乳糖残基→肝实质细胞；
甘露糖残基→K细胞；氨基甘露糖→肺
作为抗体载体的脂质体
2）物理化学靶向制剂： a.磁性靶向制剂（Fe2O3 ）
磁性微球 磁性纳米囊
b.栓塞靶向制剂(阻断靶区的供血和营养) c.pH靶向制剂
pH敏感脂质体 pH敏感口服结肠定位系统 热敏脂质体 热敏免疫脂质体
d.热敏感靶向制剂
3）前体靶向药物：靶区前体药物降解、释放、起效
基本条件：
转化酶仅在靶区或表现活性 与受体充分接近 足够量的酶 滞留足够时间
双重前体药物（前体再衍生化→改善稳定性和转运）
溶蚀
溶蚀
4）纳米球（囊）
定义：10～1000nm（固态胶体粒子）
主要分布于肝、脾和肺 靶向性（淋巴定向）和缓释作用 保护药物，提高疗效，降低毒性
电镜图
3.主动、物理化学靶向制剂和前体靶向药物
1）主动靶向制剂：修饰载体结构
避免吞噬、改变自然分布、与受体特异性结合
ห้องสมุดไป่ตู้
长循环脂质体（PEG增加亲水性）
主动靶向制剂：表面修饰（导弹定位）
物理化学靶向：磁性、热和pH敏感、栓塞性微球
2.脂质体、靶向微乳、微球和纳米粒
1）脂质体
a.定义和特点
脂质体=类脂小球=液晶微囊
药物被包封于类脂质双分子层内
微型泡囊（主要膜材：磷脂+胆固醇）
脂质体结构示意图
b.重要理化性质：
相变温度（胶晶→液晶）