神经生物物理受体与离子通道(ppt)
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高亲和性
代表受体与配体的结合能力。 用亲和常数表示Ka。 Ka受多种因素影响:
受体结合 细胞外环境中离子浓度 pH的变化、药物影响
高特异性
高专一性:选择性地与特定配体结合 形状:受体与配体结合部位的空间互补性 多样性:一种配体常可与多种受体结合
且其所结合的这些受体在结构、功能和信号转 到方式等常迥然不同。
4.2.2 离子通道模型
类型
离子通道的开放和关闭,称为门控。 三类:
电压门控性 配体门控性 机械门控性 细胞器离子通道。
电压门控性通道
又称电压依赖性或电压敏感性离子通道。 靠膜电位变化而开启和关闭 以最容易通过的离子命名,如K+等。
配体门控性
又称化学门控性离子通道 由递质与通道蛋白质受体分子 上的结合位点而开启 以递质受体命名,如乙酰胆碱 受体通道。
神经生物物理受体与离子通道 (ppt)
1
(优选)神经生物物理受体与 离子通道
组成
接受部分:功能是与递质、激素、药物等 配体特异性结合。 效应部分:起换能作用。
机理
受体与Biblioteka Baidu体结合 受体蛋白的空间结构改变
神经元兴奋或抑制 肌肉收缩、蛋白质合成 激素的释放等
基本性质
高亲和性 高特异性 饱和性 可逆性
受体的细胞内成分有酶活性,受体 激活不需通过G蛋白偶联。 如脑钠肽的细胞内部具有鸟苷酸环 化酶区域,受体激活后可直接增加 cGMP含量,再激活cGMP依赖性蛋 白激酶,从而引起底物蛋白磷酸化。
气体型神经递质
NO、CO为新发现的气体型神经递 质,它们不贮存于突触小泡内,释 放后不作用于膜受体,可自由穿过 膜,细胞质内的鸟苷酸环化酶是其 受体之一。
递质(配体)门控性离子通道
由5个亚基组成,在递质与受体结合 后,离子通道很快打开,产生快速的 生理反应,又称快速非酶受体 如谷氨酸、甘氨酸等可逆的受体。
G蛋白偶联型受体
将膜外侧配体结合后转化为内 侧G蛋白的活化 然后再通过其他第二信使和效 应蛋白的磷酸化起作用,传递 速度很慢。
催化型受体
特异的生理效应
饱和性
一定量的细胞或组织能结合一定 数量的配体 受体浓度可根据细胞外环境中配 体的浓度而变化
可逆性
作用力:非共价键
离子键、氢键或分子间引力作用结合 的,且这种结合是可逆的。
解离:当生理效应发生后,配体即 与受体解离。
配体失活 受体恢复
受体分类
门控性离子通道 G蛋白偶联型受体 催化型受体