治疗稳定性间歇性跛行的新药_西洛他唑
洛通(西洛他唑片)
洛通(西洛他唑片)【药品名称】商品名称：洛通通用名称：西洛他唑片英文名称：Cilostazol Tablets【成份】本品主要成分为西洛他唑，其化学名称为:6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮【适应症】改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
【用法用量】口服，一次100mg(50mg片2片或100mg片1片)，一日2次。
可根据病情适当增减。
【不良反应】1 全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。
2 循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。
3 消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。
4 过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。
5 神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。
6 肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7 肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上【禁忌】1 对本药任何成份过敏者。
2 患有3-4级充血性心力衰竭的病人。
3 出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。
4 妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】1 如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、骚痒感，应停药。
2 如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。
3 以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗凝药或抗小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。
【特殊人群用药】儿童注意事项：有关儿童服用的安全性尚未确立。
妊娠与哺乳期注意事项：妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
老人注意事项：尚不明确。
【药物相互作用】前列腺素E1与本品起协同作用，增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。
【药理作用】本品改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。
本品及其代谢产物是环腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶III抑制剂（PDE III抑制剂），可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
(糖尿病、血管外科)下肢闭塞性动脉硬化症导致间歇性跛行患者的药物疗法
近年来，随着我国人口的老龄化以及饮食习惯的欧 美化，ASO 逐年增加。其特征是老年人居多、性别 差异表现为男性较为高发等。但是，目前关于 ASO 的发生频率尚没有以全国为调查区域的涵盖性流 行病学调查。在这里仅介绍过去发表的特定区域的 流行病学调查结果。
64 卷2号
2．在秋田县山本郡的地区基本检诊者中的研究2) 以 1993 年 6 月到 9 月在秋田县山本郡(藤里街、八 森街、峰浜街、八龟街)进行的地区基本检诊中就诊 的 60 岁以上的男性 99 人 197 肢为对象。所谓地区 基本检诊，是指将医生和护士派到指定地区，
流行病学
1. 在奄美大岛的养老院中进行的研究1)
以亚热带岛屿奄美大岛上的 9 家养老院中在籍的 481 人(本岛人口 75634 人)为对象。详细为男性 126 名，女性 355 名，年龄构成为 60～69 岁 41 名， 70～79 岁 150 名，80～89 岁 213 名，90 岁以上 77 名。ASO 诊断标准如下：以多普勒血流仪测定 左右两下肢的后胫骨及前胫骨动脉的臂-踝血压指 数(ankle brachial pressure index，ABI)，左右下肢 中的一肢以上 ABI 不足 0.9 时即判定为 ASO。结果 481 人中的 99 名(20.6％)确认有 ASO(图 1)。按性 别分类来看男性 126 人中有 28 人(22.2％)、女性 355 人中有 71 名(20.0％)。按年龄分类来看 60～ 69 岁有 4.9％、70～79 岁有 18.7％、80～89 岁有 23.9％、90 岁以上有 23.4％，有随着年龄上升 ASO 发生频率也随之增高的倾向。
西洛他唑方面，作为Ⅲ期试验在美国进行了 7 项安 慰剂随机对照双盲试验5)，在英国进行了 1 项安慰 剂随机对照双盲试验5)。其结果以荟萃分析的形式 给出了报告5)。综合所有的试验，共有间歇性跛行 患者 2702 例(西洛他唑组：1374 例，安慰剂组： 973 例，己酮可可碱组：355 例)，病例数较多，可 确认其有效性(表 2)。8 项试验中有 5 项确认了改善 跛行出现距离方面的有效性。与安慰剂相对于基线
西洛他唑片 Cilostazol Tablets详细说明书及重点
西洛他唑片Cilostazol Tablets【适应症】改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
【规格】每片含西洛他唑50mg。
【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g（2片），1天2次。
另外，可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】（1）过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。
（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。
（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。
（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。
（5）呼吸系统：间质性肺炎。
（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明）、血小板减少（罕有）、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。
（7）肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH值升高等异常及黄疸。
（8）肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。
（10）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。
应充分注意观察，有上述症状时，应停药。
【禁忌】（1）出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、咳血、或玻璃体出血等）；（2）充血性心衰患者（西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂，国外有报道，Ш～IV 级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后，有使病情加重的可能。
所以，对于任何程度的心衰患者禁服本品。
）；（3）对本品的成分有过敏史的患者；（4）妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】以下患者慎服：（1）月经期的患者；（2）有出血倾向的患者；（3）正在使用抗凝药或抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情况下使用）；（4）重症肝、肾功能障碍患者。
西洛他唑学习资料(1)
各型磷酸二酯酶的分布及作用特点
PDE类 型
PDE I
PDE II
PDE III
PDE IV PDE V
亚型
A、B、C三 种不同基因
编码
A1、A2和A3
A、B不同基 因产物
A、B、C、 D不同基因产
物 2个立体异构
体
生物效应及作用
PDEIA和PDE1B主要水解 cGMP；PDE1C同时水解 cAMP和cGMP
西洛他唑 — 抗血小板聚集药物
从各型PDE的分布以及作用特点看，西洛他 唑专一性抑制PDE III，基本药效功能为抗血小 板聚集。
高选择性磷酸二酯酶抑制剂
基础研究表明，西洛他唑对磷酸二酯酶III（PDE III）具有高度选择性的抑制作用。
此外，对磷酸二酯酶 IV有很弱的抑制作用，而 其他型磷酸二酯酶几乎没有作用。
* 组内治疗前后P<0.05；#组间治疗前后变化程度P<0.05 高妍等.中华内分泌代谢杂志.1999.15(3)
显著改善下肢动脉闭塞
David L et al., Circulation, 1998, 98:678-686
西洛他唑对下肢溃疡
5例患者患有外周动脉疾病和不愈小腿溃疡 不适合行血管重建手术 西洛他唑100mg po bid 结果：溃疡愈合5/5;静息痛缓解3/5
临床常用抗血小板药
环氧化酶阻断剂药物：阿司匹林 干扰ADP介导的血小板活化药:
噻氯匹啶（抵克力得) 氯吡格雷（波立维） 磷酸二脂酶抑制剂： 西洛他唑 潘生丁 血小板纤维蛋白原受体拮抗剂 ：阿昔单抗
更安全的抗血小板药物 ——西洛他唑片
西洛他唑的历史回顾
1988
1980
日本大冢在日本申请专利
西洛他唑出现头痛1例
西洛他唑出现头痛1例发表时间：2020-12-15T08:07:57.076Z 来源：《航空军医》2020年9期作者：李忠峰1 明丹2 刘新宇通讯作者3[导读] 西洛他唑药物属于一种独特的血小板抑制剂，截止到目前为止该药物已经被世界各国应用20余年，其作为一种磷酸二酯酶Ⅲ型抑制剂，具备可逆性抑制血小板凝聚、血管扩张等效果，常应用于外周动脉疾病（PAD）或患有脑血管疾病需要行经皮冠状动脉、介入治疗的患者。
李忠峰1 明丹2 刘新宇通讯作者3（1战略支援部队兴城特勤疗养中心药剂科；2战略支援部队兴城特勤疗养中心疗养一科；3联勤保障部队第967医院内分泌科）关键词：西洛他唑；头痛；不良反应西洛他唑药物属于一种独特的血小板抑制剂，截止到目前为止该药物已经被世界各国应用20余年，其作为一种磷酸二酯酶Ⅲ型抑制剂，具备可逆性抑制血小板凝聚、血管扩张等效果，常应用于外周动脉疾病（PAD）或患有脑血管疾病需要行经皮冠状动脉、介入治疗的患者。
西洛他唑现作为常规药物也广泛用于糖尿病并发症及周围神经病变患者的治疗。
它作为治疗稳定性、间歇性跛行适应证的抗血小板聚集的药物，对下肢动脉硬化引起的溃疡、疼痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状可通过抑制血小板聚集，达到其良好的治疗效果。
循证医学也证实了西洛他唑在外周血管疾病治疗中的有效性[1-4]。
本文报道1例口服西洛他唑后发生头痛的病例并进行讨论。
1 临床资料病人张某，男性，51岁。
患者主诉11年前诊断为“2型糖尿病”，期间因血糖控制不稳波动较大多次入院。
本次入院诊断为“2型糖尿病，糖尿病周围神经病变”，否认其它既往史、药物过敏史。
医生要求患者严格控制饮食的同时，应用甘精胰岛素配合口服拜糖平降糖治疗，并根据患者血糖水平调整胰岛素用量同时给予甲钴胺片和维生素B1营养神经，维生素C抗氧化减少神经损伤。
治疗一周后，在原给药方案的基础上加用西洛他唑片（商品名为培达，由浙江大冢制药有限公司生产，批号：200102P）0.1g，po，bid（早晚各2片）改善微循环障碍治疗糖尿病周围神经病变。
西洛他唑联合山莨菪碱治疗动脉粥样硬化性间歇性跛行44例疗效分析
测 ［］ 中国实用内科杂 志，９ ９ １ （ ）２ ７ Ｊ． １ ９ ，９５ ：８ ．
４ ｌｅ ｔｏ ｓｒ ｖ ＶＰ， ｕ ｏ ｏｖＬＡ ， ｅ ｎ ＳＮ， １ ｖ ￣ ｒｖ ￣ ｍｉ ｔａ ．Ｃｏ ｒｃｉｅｅ ｆｃ ｆ ｑ ｒｅ ｔ ｆｅ ｔｏ ｖ
ｎ ｔａ ｅ ｎ ａ ｃｕ ａ ｔ ｇ ｎ ｓ ｓｏ ｍｏ ｙ ａ ｃ ｎ ｅ ｔｌ ｔ ｎ ｉｒ ｔ ｓ ａ ｄ ｃ ｌｉ ｍ ｎ ａ ｏ ｉ ｔ ｎ ｈｅ ｄ ｎ ｍｉ ｓａ ｄ ｖ ｎ ｉ ｉ ａｏ
药 ，９ ８ ２ （） １． １ ９ ，８ ２ ：４
径 ， 而有改善右心衰竭作用 。有些作者 已注意到硝酸甘油 从
对 Ｃ Ｄ患者肺动脉高压 和肺通气 的改善作 用［ 。低 分子 ＯＰ ４ ］
肝素是从肝素分离或 降解而来 ， 具有较低分 子质 量组 成或片
段， 皮下注射易 吸收 ， 副作用少 ， 不需要实验室特殊检 测等优 点， 它具有抗凝 、 防止血小板 凝集 、 降低血液黏滞性 ， 有较 高 的抗血栓作用 ， 因此能 降低 肺循环 阻力和肺动 脉高压 ， 近年
３ 王虹 ， 张京 岚 ． 慢性 肺 心 病 急 性 期 血 栓 前 状 态 相关 指 标 的 临 床 观
脉， 减少 回心血量 ， 减轻心脏前 负荷 ， 心腔 容积减少 ， 心室 内
压减少 ， 室壁张力降低 ， 射血时 间缩短 ， 心肌耗 氧量减少 ， 还 能选择性扩张冠状动脉 ， 故特别适用于肺心病合并冠 心病患 者 。以上研究数 据证 实， 硝酸甘 油有提 高 Ｐ ０ 、ａ ， ａ ２ ＳＯｚ降低 ＰＣ ， ａ Ｏ２改善肺通气功能 ； 还能降低肺 动脉０
（ 辑 编
晓旭 ）
西 洛他 唑 联 合 山莨 菪碱 治疗 动脉 粥 样 硬化 性 间歇 性跛 行 ４ 疗 效 分析 ４例
西洛他唑临床应用研究进展
西洛他唑临床应用研究进展摘要】西洛他唑是具有血管扩张作用的新型抗血小板药物，近年来其临床应用从最初的间歇性跛行，拓展到心血管及脑血管疾病等不同领域。
本文就西洛他唑在外周动脉性疾病、冠心病、缺血性卒中二级预防及颈动脉粥样硬化方面的临床应用研究进展作一综述，以期为今后的科研及临床应用提供帮助。
【关键词】西洛他唑；外周动脉性疾病；冠心病；缺血性卒中二级预防；颈动脉粥样硬化【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）06-0006-03Clinical application of Helo he azoleLiu qian. The First Affiliated Hospital of Guangxi Medical University, Nanning 530023, China【Abstract】Helo he azole is a new kind of antiplatelet drugs have vasodilation function, its clinical application in recent years from the original intermittent claudication, expand to different areas such as cardiovascular and cerebrovascular diseases. In this paper, the helo he outer peripheral arterial disease, coronary heart disease, the secondary prevention of ischemic stroke and carotid atherosclerosis in clinical application research progress of review, in order to provide help for future research and clinical application.【Key words】 Helo he azole; Peripheral arterial disease; Coronary heart disease (CHD); Ischemic stroke; Carotid artery atherosclerosis西洛他唑（Cilostazol）是由日本大冢株式会社研制合成的抗血小板类药物，并于1988年在日本上市，主要用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
西洛他唑的药理特性和临床新用途
西洛他唑的药理特性和临床新用途
陈彩霞
【期刊名称】《航空航天医学杂志》
【年(卷),期】2011(022)004
【摘要】西洛他唑对周围血管病,颈动脉硬化斑块形成、双下肢动脉病变的早期干预治疗,可增加慢性动脉闭塞患者足、腓肠肌部位的组织血流量,改善间歇性跛行;对于心血管、糖尿病等疾病的抗血小板治疗有明显改善;西洛他唑可降低TG水平并提升HDL水平,改善预后。
【总页数】2页(P461-462)
【作者】陈彩霞
【作者单位】河南省濮阳县中医院,濮阳457002
【正文语种】中文
【中图分类】R969
【相关文献】
1.云南白药的现代药理作用及其临床新用途 [J], 余美琼
2.西洛他唑的药理特性和临床新用途 [J], 陈彩霞
3.己酮可可碱的药理特性和临床新用途 [J], 梁月琴;张音;解建平
4.新型血小板抑制剂——西洛他唑药理及临床应用进展 [J], 朱俊华
5.西洛他唑的药理作用机制及其临床应用的研究进展 [J], 涂强;曹政
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市售不同批次西洛他唑片人体药动学参数比较_吴友良
B
图 2 对乙酰氨基酚和双氢可待因的平均药-时曲线 （ n＝20） Fig 2 Mean concentration-time curves of acetaminophen and dihydrocodeine （ n＝20）
A. acetaminophen； B. dihydrocodeine
3
讨论
对乙酰氨基酚和酒石酸双氢可待因的极性较大， 在 C18 色 谱柱中的保留较弱。本研究发现， 流动相中乙腈的比例较少， 在乙腈比例不变的情况下 ， 流动相中 TFA 的含量可以增加双 氢可待因和曲美他嗪的保留时间， 使出峰延迟； 当 0.1％TFA 比 例为 40％时， 双氢可待因和内标能完全分离， 此时对乙酰氨基 酚的保留时间为 4.0 min， 不干扰检测 。 本研究建立的液液萃 取、 波长梯度法同时检测血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因 的方法 ， 专属性高 ， 分离完全 ， 成本较低廉 ， 检测时间短 ， 特别 适合大批量样品的自动化检测工作 。 此外 ， 其标准曲线线性 良好 ， 定量下限较文献 [2] 低 ， 方法回收率高 ， 日内 、 日间精密度 RSD 均＜10％， 符合人体药动学研究的要求。 本研究显示 ， 健康志愿者单剂量口服氨酚双氢可待因片 后， 血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因分别达到 9.15 mg · L－1
1 材料
仪器 高效液相色谱仪， 包括 LC-10AT 泵系统、 SPD-10A 型可调 波长紫外检测器和 C-R7Ae plus 积分仪 （日本岛津公司） 。 1.2 试药 西洛他唑 （CLTZ） 片 （中国大冢制药有限公司， 规格： 每片 50 mg， 批准文号 ： 国药准字 H10960014， 批号 ： 2F75P、 3G93P、 3J83P、 050309P、 050807P） ； CLTZ 对照品 （山东诚创医药技术 开发有限公司 ， 批号 ： 010604， 纯度 ： 99.83％） ； 内标 ： 地西泮 （DZP， 湖北制药厂） ； 乙腈为色谱纯， 其余试剂均为分析纯。 1.1
西洛他唑治疗心动过缓的研究进展
西洛他唑治疗心动过缓的研究进展
余果;林克江;尤启冬;高署
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2007(16)21
【摘要】磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)型抑制剂西洛他唑具有抗血小板凝集和血管舒展的作用,临床用于治疗稳定性间歇性跛行,最近研究发现其具有治疗心动过缓的作用.现综述西洛他唑治疗心动过缓的机制,认为西洛他唑对PDEⅢA的抑制是产生治疗心动过缓的主要原因,进而讨论其与PDEⅢ的结合模型,通过结合模型总结了构效关系.【总页数】5页(P1742-1746)
【作者】余果;林克江;尤启冬;高署
【作者单位】中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;合肥合源医药科技有限公司,合肥,230088
【正文语种】中文
【中图分类】R541.72;R972.2
【相关文献】
1.益心升率方治疗阳气亏虚型窦性心动过缓28例临床观察 [J], 李嵩岩;李良
2.温心复脉汤治疗窦性心动过缓的疗效观察 [J], 魏志勇;阮祥俭
3.心先安联合参麦注射液治疗窦性心动过缓68例疗效观察 [J], 续晶
4.西洛他唑治疗老年缺血性心脏病致窦性心动过缓的疗效观察 [J], 陈军
5.营心宁胶囊治疗窦性心动过缓合并室性早搏的临床研究 [J], 朱根源
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西洛他唑片说明书
西洛他唑片说明书本文是关于西洛他唑片说明书，仅供参考，希望对您有所帮助，感谢阅读。
西洛他唑片商品介绍通用名：西洛他唑片生产厂家: 成都利尔药业有限公司批准文号：国药准字H20xx6723药品规格：50mg*12片药品价格：￥36元西洛他唑片说明书【通用名称】西洛他唑片【商品名称】西洛他唑片【英文名称】CilostazolTabltes【拼音全码】XiLuoTaZuopian(ChengDuLiEr)【主要成份】西洛他唑片主要成分是西洛他唑。
化学名：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47【性状】西洛他唑片为白色片。
【适应症/功能主治】1.适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2.西洛他唑片能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管)。
【规格型号】50mg*12s【用法用量】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。
【不良反应】1.主要不良反应为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。
2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
3.少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。
4.偶见过敏反应，包括皮疹、瘙痒。
5.其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。
【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。
【注意事项】1.以下人群慎用：(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;(2)严重肝肾功能不全者;3)有严重合并症，如恶性肿瘤患者;4)白细胞减少者;5)过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。
2.西洛他唑片有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。
不同扩血管药物治疗间歇性跛行疗效与安全性的系统评价和网状meta分析
不同扩血管药物治疗间歇性跛行疗效与安全性的系统评价和网状meta分析梁新雨;徐洪涛;刘家睿;王御震;赵诚;曹烨民【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2023(52)1【摘要】目的系统评价西洛他唑、己酮可可碱和贝前列素钠治疗间歇性跛行的疗效和安全性。
方法计算机检索Pubmed、Scopus、Web of Science、Embase、中国知网、万方和维普数据库,搜集西洛他唑、己酮可可碱和贝前列素钠治疗下肢动脉硬化闭塞症(PAD)的随机对照试验,检索时间为建库至2021年12月。
由研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用Stata16.0进行网状meta分析。
结果共纳入30项研究,其中西洛他唑18项,己酮可可碱12项,贝前列素钠5项,结果显示在无痛步行距离方面,西洛他唑比己酮可可碱和贝前列素钠分别增加了8.76 m和4.15 m(P>0.05),而贝前列素钠比己酮可可碱增加了4.61m(P>0.05);在最大步行距离方面,西洛他唑对比己酮可可碱和贝前列素钠分别增加了28.28 m和19.03 m(P>0.05),而贝前列素钠比己酮可可碱增加了9.25m(P>0.05);在踝肱指数方面,贝前列素钠和西洛他唑增加0.18和0.06(P<0.05),而己酮可可碱的疗效不明显(P>0.05);在安全性方面,西洛他唑和己酮可可碱相当,对患者的耐受性均好于贝前列素钠(P<0.05)。
结论西洛他唑可能是目前治疗间歇性跛行最合适的扩血管药物。
【总页数】8页(P124-131)【作者】梁新雨;徐洪涛;刘家睿;王御震;赵诚;曹烨民【作者单位】上海中医药大学;上海中医药大学附属上海市中西医结合医院脉管科【正文语种】中文【中图分类】R543.5【相关文献】1.干细胞移植治疗脊髓损伤系统评价及不同移植途径疗效比较的网状Meta分析2.不同药物治疗方案干预进展性IgA肾病有效性和安全性的网状Meta分析3.不同药物治疗中国间歇性跛行患者临床疗效的网状Meta分析4.祛痰/抗氧化药物治疗COPD疗效与安全性的网状Meta分析5.药物治疗耐多药结核病疗效和安全性的网状Meta分析因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
培达(西洛他唑片)说明书
培达(西洛他唑片)说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1培达（西洛他唑片）说明书【培达药品名称】产品名称：西洛他唑片英文名称：Cilostazol Tablets商品名：培达【培达性状】本药分子式为C20H27N5O2。
分子量为，融点：158 - 162°C。
【培达药理作用】西洛他唑可抑制血小板及血管平滑肌磷酸二酯酶的活性，使cAMP浓度上升，因此，具有抗血小板聚集及血管扩张的作用；抑制TXA2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。
增加肢体血流量，改善末梢血流动态，抑制血栓形成。
【培达药代动力学】口服后在肠道内迅速被吸收，3小时后达到血药浓度的峰值，成人一次口服100 mg，血药浓度为 ng/mL，半衰期α相为小时，β相为18小时，连续给药4日，每日2次，未发现血药浓度蓄积上升。
动物实验证实：给药1-4小时后，几乎在所有组织内达到浓度，尤其胃，肝，肾处浓度较高，以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。
给药72小时后，给药量的%经尿，%经粪便排泄，给药48小时后，胆汁中的排泄率为%。
【培达适应症】西洛他唑片改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉炎。
【培达用法用量】成人50-100 mg/次，每日2次，根据年龄症状可适当增减。
【培达不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感。
心悸、脉频、血压低。
发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力。
胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感。
GOT、GOT、AI-P、LDH、BUN、肌酐、尿酸升高。
消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。
血小板减少。
【培达禁忌症】血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃体出血等出血患者。
【培达注意事项】慎用于使用抗凝血药物(华法令)或抗血小板药物(阿司匹林、噻氯匹定)的患者，使用时必须进行血液凝固能力检查，月经期妇女，伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者慎用。
西洛他唑片说明书文档
2020西洛他唑片说明书文档Document Writing西洛他唑片说明书文档前言语料：温馨提醒，公务文书，又叫公务文件，简称公文，是法定机关与社会组织在公务活动中为行使职权，实施管理而制定的具有法定效用和规范体式的书面文字材料，是传达和贯彻方针和政策，发布行政法规和规章，实行行政措施，指示答复问题，知道，布置和商洽工作，报告情况，交流经验的重要工具本文内容如下：【下载该文档后使用Word打开】西洛他唑片商品介绍通用名：西洛他唑片生产厂家:成都利尔药业有限公司批准文号：国药准字H20xx6723药品规格：50mg12片药品价格：￥36元西洛他唑片说明书【通用名称】西洛他唑片【商品名称】西洛他唑片【英文名称】CilostazolTabltes【拼音全码】XiLuoTaZuoPian(ChengDuLiEr)【主要成份】西洛他唑片主要成分是西洛他唑。
化学名：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47【性状】西洛他唑片为白色片。
【适应症/功能主治】1.适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2.西洛他唑片能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管)。
【规格型号】50mg12s【用法用量】口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。
【不良反应】1.主要不良反应为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。
2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
3.少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。
4.偶见过敏反应，包括皮疹、瘙痒。
5.其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。
【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。
我PKA抑制剂H89无法阻断西咯他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用
我 PKA抑制剂 H89无法阻断西咯他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用摘要：目的:研究PKA抑制剂H89是否能够阻断西洛他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。
方法：我们通过腹腔注射APAP诱导小鼠发生急性肝损伤。
在观察H89是否能够阻断西洛他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用时，先给予H89 （10mg/kg，ip）,cilostazol（20mg/kg,ip）连续三天，其中H89提前2小时给，第四天提前2小时给H89，之后同时给Cilostazol和APAP，分别20mg/kg，300mg/kg，12小时后杀鼠取血取肝检测。
我们检测了药物腹腔注射后12h小鼠血清转氨酶ALT和AST、小鼠肝组织中H2O2水平，并通过实时定量PCR法检测肝组织中炎症因子IL-6、IL-1mRNA的表达水平，同时我们对各组小鼠肝组织进行了HE染色，并镜下观察。
结果：西洛他唑对APAP引起的血清转氨酶升高有显著降低作用，但H89无法逆转此种作用，西洛他唑对APAP引起的肝组织H2O2升高有明显降低作用，H89无法阻断其作用，西洛他唑对APAP引起的肝组织中炎症因子IL-1和IL-6 mRNA水平升高有降低作用，H89无法逆转此作用。
结论:西洛他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤保护作用不能被PKA抑制剂H89所阻断，故而西洛他唑对APAP诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用与其可以激活PKA无关。
关键词：H89、阻断、西洛他唑、APAP、急性肝损伤对乙酰氨基酚（Acetaminophen，APAP）是目前临床上广泛应用的乙酰苯胺类解热镇痛药。
治疗剂量的APAP疗效好，用药安全，但一旦滥用或使用不当就会导致严重的肝脏损伤。
N-乙酰半胱氨酸（N-acetyl cysteine，NAC）是临床上用来治疗APAP引起的肝损伤的药物，但存在易引发恶心、呕吐等不良反应，且治疗窗较窄[1, 2]。
因此，研究和寻找减轻APAP肝毒性的其他药物仍至关重要。
西洛他唑临床常见问题解答
西洛他唑临床常见问题解答（FAQ）1、什么叫间歇性跛行？通俗地叫法是？答：所谓间歇性跛行，是指当患者行走一段距离后出现下肢的不适，继续行走，症状加重，以至患者必须停下休息片刻才能继续行走。
通俗地叫法是下肢行走疼痛间歇性跛行不是动脉病变的专有表现，还可见于静脉病变、神经病变，又叫血栓闭塞性脉管炎及闭塞性动脉粥样硬化、或糖尿病下肢血管病变等。
2、西洛他唑的适应症？答：①适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
②本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状。
:3、西洛他唑的产品特点？答：①疗效确切，抗血小板聚集功效是阿司匹林的７６倍。
②具有改善微循环，扩张血管，改善局部血液供应的作用。
③抗血小板聚集同时减少异常内膜增生。
④安全性高，无其他同类产品的白细胞减少，粒细胞缺乏等毒副作用。
4、西洛他唑可以用于心内科吗？答：可以，西洛他唑在心内科主要用于两个方面：①冠心病介入后防治再狭窄和抗血栓；②心内科合并PAD（外周动脉疾病）的患者（约占11.8%-26%）。
还没有证据，表明西洛他唑能像阿司匹林或波力维那样用于常规的冠心病防治（没有介入治疗的）。
5、一个医院心内科，发现用西洛他唑会频发早博，停药就好转。
请问有好办法处理吗？答：①有心悸、脉频既往史的患者在服用西洛他唑前，应仔细查明心悸脉频的原因，慎重考虑是否可以用药（有心悸病人使用要谨慎些，如剂量上要合适）。
②服用西洛他唑过程中如发生心悸、脉频的副作用，可通过问诊等方法判断是否停用或减量。
③由西洛他唑引起的心悸和脉频，其发生机理可认为是对心脏的直接作用。
此外，也可能是由于血管扩张作用而产生的间接作用。
④服用西洛他唑产生的心悸、脉频副作用，多发生在服药初期，而心悸的发生与西洛他唑一天的剂量呈相关性。
⑤随着西洛他唑的减量或中止服用，大多数患者的症状可以消失或减轻。
西洛他唑
西洛他唑周围动脉疾病（peripheral arterial disease, PAD）包括主动脉和肢体供血动脉的狭窄和阻塞性病变。
这些病变主要与动脉硬化有关，炎症性、遗传性发育不良和创伤性周围动脉疾病仅占所有PAD病例的5-10%。
目前控制PAD症状的药物主要为萘呋胺酯、已酮可可碱、西洛他唑（培达?）。
西洛他唑可以有效控制PAD引起的间歇性跛行等症状。
2006年ACC/AHA治疗PAD指南将西洛他唑作为PAD间歇性跛行的Ⅰ类用药，2006年TASC(TranAtlantic Inter-Society Consensus)治疗PAD指南也将西洛他唑（3－6个月）治疗作为间歇性跛行一线的药物治疗方法。
培达?是由浙江大冢制药公司生产的西洛他唑原研药。
中国医师协会2006年组织开展的一项关于培达?100mg/bid 周围动脉疾病治疗的循证医学调研，全国16个省市共涉及医院93家，收集调研问卷4276份，其中有效问卷3215份，被观察者服用培达?治疗PAD，服用剂量100mg.bid或50mg.bid，症状特别严重的采用100mg.bid治疗，观察周期8星期。
期间对其随访三次（0周、4周、8周），观察病人疼痛、麻木、冷感等自觉症状和最大行走距离（MWD）改善情况。
调研结果显示：临床对于PAD的治疗普遍应用培达?，对自觉症状明显的病人更倾向使用较大剂量（100mg/bid），以求迅速缓解症状。
而对于有高血脂、高血糖等高危致病因素的病人则倾向使用小剂量（50mg/bid）预防治疗，以改善动脉粥样硬化进程。
培达?2006循证医学调研中，发生头痛（可耐受）的患者有461例，发生率14.3%，为培达?扩张颈动脉和椎动脉的效应所致，为一过性，停药即缓解，其他可能的不良反应还有心悸（92例，2.9%）、浮肿（11例，0.3%）、皮疹（5例，0.2%）。
如果病人从小剂量开始给药，逐渐增量，则一般不出现不良反应。
西洛他唑（培达?）为Ⅲ型磷酸二酯酶抑制剂，Ⅲ型磷酸二酯酶在血小板和血管平滑肌有很强的表达，它使得cAMP 反应通路上主要的限速反应得以进行，培达?通过选择性抑制血小板细胞及血管平滑肌细胞内的磷酸二酯酶(PDEIII)的活性，而抑制cAMP向5‘AMP分解，cAMP浓度维持在较高水平，cAMP在血小板和血管平滑肌细胞内的浓度上升，抑制了血小板聚集并且使血管扩张，防止血栓形成和血管阻塞，同时改善临床缺血症状，从而达到治疗PAD的目的动物实验和临床试验也都相继证实西洛他唑具有抗血小板聚集⑴、扩张血管⑵等作用，同时可以保护血管内皮细胞⑶、抑制血管平滑肌细胞增殖⑷，用于预防和治疗动脉粥样硬化疾病。
新型血小板抑制剂——西洛他唑药理及临床应用进展
181CH INA FO REIGN MEDIC AL TRE ATMENT 中外医疗综 述抗血小板药物在心血管疾病的治疗中,占有越来越重要的地位。
常用抗血小板药物主要包括3类,即水杨酸、腺苷二磷酸 (ADP)受体抑制剂(噻氯匹定或氯吡格雷)和血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲα拮抗剂,包括单克隆抗体和非肽类抑制剂,前者有阿昔单抗(abciximab),后者如埃替巴肽(eptifibatide)、拉米非班(lamifiban)、替罗非班(tirofiban)。
在临床应用中,逐渐发现很大比例(11%～34%)的患者出现阿司匹林抵抗或氯吡格雷抵抗现象。
另外,吡格雷还存在一些严重的缺陷,例如个体较慢,不良反应发生率与阿司匹林接近[1]。
临床应用受到限制。
然而可以抑制血小板聚集的最后途径的糖蛋白Ⅱb／Ⅲα拮抗剂,临床效果欠佳及出血、死亡率的升高也限制了临床使用。
1978年日本大冢株式会社成功合成抗血小板类化合物—西洛他唑(cilostazol),1988年以Pletaal为商品名在日本上市,1999年5月美国F DA 批准西洛他唑作为治疗稳定性间歇性跛行的药物上市[2]。
成为美国市场上第一个获得作为治疗该适应证的抗血小板聚集的药物。
随着临床研究的不断深入,西洛他唑的临床新用途也不断拓宽,本文就西洛他唑的基础及临床应用进展作一综述。
1 药理作用西洛他唑属喹啉类衍生物,本药及2种代谢产物具有明确的药理活性:一为3,4-二氢-西洛他唑,活性为原药的4～7倍,约占本药口服后总药理活性的50%;一为4’-顺式-羟基-西洛他唑,活性为原药的1/5。
药理作用机制为选择性抑制磷酸二酯酶(特别是对PDEⅢA)活性[3],可导致富含PDEⅢA的细胞内cAMP水平上升,它包括血小板、血管平滑肌细胞、内皮细胞和心肌细胞[4],发挥抑制血小板聚集和舒张血管等作用,可逆性抑制由多种化学和物理刺激,包括二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素、胶原、花生四烯酸、凝血酶等诱导的血小板初期和二期的聚集和释放反应,且呈剂量相关性[5]。
《下肢动脉硬化闭塞症诊治指南》要点
《下肢动脉硬化闭塞症诊治指南》要点一、概述（一）指南制定的方法（二）定义1. 下动脉硬化闭塞症（ASO）：指由于动脉硬化造成的下肢供血动脉内膜增厚、管腔狭窄或闭塞，病变肢体血液供应不足，引起下肢间歇性跛行、皮温降低、疼痛、乃至发生溃疡或坏死等流程表现的慢性进展型疾病，常为全身性动脉硬化血管病变在下肢的表现。
2. 间歇性跛行：下肢ASO的主要临床表现之一。
是一种由运动诱发的症状，指下肢运动后产生疲乏、疼痛或痉挛，常发生在小腿后方，导致行走受限，短时间休息后（常少于10min）疼痛和不适感可以缓解，再次运动后又出现。
跛行距离可以提示缺血的程度。
3 . 缺血性静息痛：患肢在静息状态下出现的持续性疼痛，是下肢ASO 引起肢体严重缺血的主要表现之一，预示肢体存在近期缺血坏死风险。
已有组织坏疽者往往伴有严重的静息痛。
4. 严重肢体缺血（CLI）：指患ASO的肢体处于严重缺血阶段。
典型的临床表现包括静息痛（持续2周以上）、溃疡、坏疽、踝收缩压<50mmHg 或趾收缩压<30mmHg等。
5. 糖尿病足：发生在糖尿病患者的，与下肢远端神经异常和不同程度的周围血管病变相关的足部感染、溃疡和/或深层组织破坏。
6. 糖尿病下肢缺血：指糖尿病患者同时合并下肢动脉硬化闭塞，无论二者发生的先后，只要同时存在即可成为糖尿病性下肢缺血。
临床表现与单纯动脉硬化性下肢缺血相似，但症状与体征可能更为严重。
7. 踝肱指数（ABI）：指踝部动脉收缩压与上肢（肱动脉）收缩压的比值，有助于对缺血程度的判断。
8. 趾肱指数（TBI）：指足趾动脉收缩压与肱动脉收缩压的比值，与ABI一样，是评估下肢缺血程度的常用指标。
（三）发病相关危险因素下肢ASO的主要病因是动脉粥样硬化。
危险因素有：1. 吸烟2. 糖尿病3. 高血压4. 高脂血症5. 高同型半胱氨酸血症6. 慢性肾功能不全7. 炎性指标二、诊断（一）临床表现本病好发于中老年人。
下肢ASO的主要症状有间歇性跛行、静息痛等。
老年人须警惕间歇性跛行
诊治间歇性跛行的患者应注意
① 注意鉴别跛行是否为血管性跛行，需要排除腰椎等问题引起的行走不便。
间歇性跛行是下肢动脉硬化闭塞症发展过程中的一个中间阶段，约30%的患者会出现此典型症状，其意义就相当于“转移性右下腹痛”对于诊断阑尾炎的意义。下肢动脉硬化闭塞症的第三期和第四期是严重的肢体缺血阶段，需要行手术治疗，合称为严重肢体缺血（CLI）。
症状特点、检查及诊断
诊断下肢动脉硬化闭塞症，通常根据病史、体格检查、无创检查可明确，并可衡量病变的严重程度。但想要具体知道下肢动脉的狭窄情况，则需行下肢动脉CT成像（CTA）、磁共振动脉成像（MRA）或血管造影。
非手术治疗的原则及方法
治疗原则 下肢动脉闭塞性疾病的治疗目标有3点：缓解缺血症状、延缓病程进展、改善长期生存率。一般来说，轻度的间歇性跛行并无大碍，只需接受非手术治疗，延缓病程进展。但当患者伴有皮肤潮红、低趾动脉压力、低ABI的表现时，则易于发展为CLI，须及早行血管重建术。
非手术治疗 对于间歇性跛行患者，其非手术治疗是一个综合过程，包括控制危险因素、坚持运动、改善生活习惯、药物治疗等多项措施。
任何需要增加能量支出的运动，如爬楼梯、在斜面上行走，均会减少下肢动脉硬化闭塞症患者的行走距离。症状出现的范围和病变的程度相关，累及肌肉的范围通常比动脉闭塞节段低一平面（如腓肠肌的异常通常都是股浅动脉闭塞导致，而股部或者臀肌的病变则说明其近心段有病变）。通常腓肠肌病变是主髂动脉硬化闭塞症里最常见的部位。
同时，多饮水，控制每日的总热量，减少摄入动物性脂肪、高胆固醇、高盐、高糖的食物也是改善动脉粥样硬化、减少血管事件发生的有效措施。
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1
药理作用 间歇性 跛行是 闭塞性周 围动脉 粥弱硬 化的临 床表现 和
且 H DL 3 和 HDL2 也增加 , 其中 HDL 2 增加最 多。一部分 患 者 HDL C 增加 12. 2% , 三酰甘油减少 23% , 有趋势表明 ( HK 3% ) 减少 ApoB 同时增 加 apoAl, 导 致一 种有 意义 ( 9. 8% , P < 0. 002) 的结 果 : 增加 apoAl 达 到 appB 占有率 , L DL 含量 未 受影响。西洛他唑治疗的结果导致增加踏 车时间 35% ( P = 0. 0015) 。 Daw son S 等[ 5] 对年龄 h
1998: 324. S orkin EM , M arkham A . Cilostazol. Dr ugs Ag ing , 1999, 14( 1 ) : 63. Elam M B, Heckman J, Crouse JR , et al . Ef fect of t he novel an t iplatelet agent cilostazol on plasma lipoproteins in pat ient s w ith int ermitt ent claudicat ion. Art erioscler Thromb Vasc Bi ol , 1998, 18( 12) : 1942. D aw son DL, Cut ler BS, M eissner M H, et al . Cilostazol has bene f icial ef fect s in t reat ment of int ermitt ent claudicat ion: resuls from a mult icent er, ran domized, prospect ive, double blind t rial. Cir cu lati on , 1998, ( 7) : 678.
均晚于对照组 , P < 0. 01 。用药 各组间 比较 , 以 ip 大 剂量 组 平均出瘤时间最晚 , P < 0. 05~ 0. 01 。 2. 5 肿瘤形态学观察 肉眼可见 肿瘤均呈 粉红色 , 分叶状 , 质中。中药组肿瘤 包膜大 多数 完整易 剥离。对 照组 肿瘤 包 膜多数不整齐 , 与周围组织发生 较广泛的粘 连而难剥离 。光 镜观察可见中 药组肿 瘤细 胞排列 稀疏 , 弥 散分布 , 细 胞大 小 较一致 , 胞核形 态不一 , 部 分较规则 , 病 理核分 裂象较 少 , 间 质毛细血管较 少 ; 对 照组 肿瘤 细胞排 列紧 密而紊 乱 , 细胞 大 小不一 , 多数异型性明显 , 胞核形态极不 规则 , 常见多极性 的 病理核分裂相 , 间质可见较多毛细血管 。 2. 6 瘤重及抑瘤率 中药各组瘤重均比对照组 轻 , P < 0. 05 ~ 0. 01, 两种给药方法均为大剂量组瘤重比小剂量组轻 , P < 0. 05; 相同剂量不同给药方法比较 , ip 组较 p o 组瘤重有较 轻 趋势 , 但无统计学意义 , P > 0. 05 。 2. 7 微血管检测 实验 组每 视野血 管数 均低于 对照 组 , 有 显著统计学意义 , P < 0. 05~ 0. 01; 两种给药途 径均为大剂量 组微血管数目低于小剂量组 , P < 0. 05~ 0. 01; 相同剂量不同 给药途径比较 , ip 组微血管数目低于 po 组 , P < 0. 05~ 0. 01。 3 讨 论
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典型症状。闭塞性周围动脉粥样硬化系指 周围的大、 中动 脉 由于阻塞性粥样硬化病变而致肢体血供受 阻 , 表 现为肢体 缺 血症状 , 阻塞性病 变的发 展使 动脉管 腔逐 渐狭窄 而致 闭塞 , 也可因斑块内出血 或其表 面血 栓形成 而突 然堵 塞。当侧 支 循环不能满 足肢体血供 时或 狭窄动 脉节 段有 血栓形 成或 近 段溃疡性粥 样斑块内容 物脱 落致远 端动 脉栓 塞使管 腔完 全 闭塞时造成肢体肌肉疼痛、 痉挛或 无力 , 从而出现跛 行症状 , 该症状表 现为 行 走 疼痛 休 息 缓解 的 重复 规律 [ 2] 。西 洛 他唑是喹啉 类衍生物 , 通过 抑制 细胞的 磷酸 二酯酶 ( 特别 是 对 PDE 的抑制 ) 来治疗稳定性间歇性 跛行。西 洛他唑和 它 抑 制剂。 抑制 磷酸 二酯 酶活 性 的代谢产物是 cAM P P DE
~ 6 周 , 体重 ( 18~ 22) g, 随 机分 为 5 组 ( 大 、 小剂 量中 药 p o 组 , 大、 小剂 量中药 ip 组 , 空白对照组 ) , 每组 8 只。将瘤块 制 成单细胞悬液 , 接种于右侧腋窝部皮下。 1. 2 1. 3 中药制备 人 参、 附 子、 黄芪、 白 术、 川椒、 莪 术、 青皮、 接 种次 日实 验组开 始给 药 , 疗 白芍、 甘草等采用水煮醇沉法制成 200% 浓度药液。 药物剂量及给 药方法 程 4 周 , 每天给药 1 次 , 药 物剂 量按体 重计 算 , p o 和 ip 大 剂 量组均予 200% 中药煎剂 0. 2 ml/ 10 g, 小剂 量组予 100% 中 药煎剂 0. 2 ml/ 10 g, 对照组予等容量生理盐水。 1. 4 检测 包括一 般情 况变化 、 血 液白 细胞 计数和 血红 蛋 因子 相关抗原抗 体染色肿 瘤 白含量、 出瘤情况、 抑菌率、 抗 微血管计数。 2 2. 1 结 果 动物一般情况 实 验组动 物实 验全 程均表 现活 泼、 反
Chin Phar m J , 2000 Apr il , Vol . 35 N o. 4
本品标签上提醒医 生 , 本品 禁用于 心衰 患者 , 且 对无 心 衰患者的生存是否有不良反应尚未有 充分资料。此 外 , 还 缺 乏本品与氯吡格雷联用的安全性资料。 7 规 格 片剂 , 剂型为片剂 , 每片 50 或 100 mg, 处方 药。 参考文献
国外新药
治疗稳定性间歇性跛行的新药
姚晖
( 佛山 528000 佛山市第二人民医院药剂科 )
西洛他唑
1999 年 5 月美国 FDA 批准了治疗稳定性间歇性跛行 的 药物西洛他唑 ( cilostazol, 商品 名 Pletal) 上 市。在此 之 前 , 该 药已在日本上市。本品是过去 15 年 中第一个获 得许可用 于 该适应症 的药 物 [ 1] 。西 洛他 唑 ( 6 [ 4 ( 1 环 己烷 1H 四唑 5 丁醇 ) 丁氧 基 ] 3, 4 2 氢 2( 1H ) ) 喹 啉 , 是 一 种 磷 酸 二 酯 酸 ( PDE ) 抑制剂 , 由美国的 Otsuka Amer ican 公司生产。其口 服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式 C 20H 27N 5O2 , 相 对分子质量 369. 47, 其 CAS 号为 73963 72 1 。本品 为白色晶 体或粉末 , 微溶 于甲醇 和乙 醇中 , 不溶 于水 中。西洛 他唑 结 构如下。
本实验表明温阳散结中药可有效抑 制肿瘤微 血管形成 , 从而抑制肿瘤 生长 , 并且 可改 善荷瘤 裸鼠 的全身 状况 , 增 强 裸鼠抗病能力。基于微 血管 形成 与肿瘤 复发 和转移 的关 系 推测 , 温阳散结中药还可能具有预防 术后肝癌 患者复发或 转 移作用 , 值得 进一步研究。另外 , 以上各项指标 的检测 , 均显 示出 ip 组优于 p o 组的趋势。分析原因可能与 某些有效成分 可能未经消化道吸收 , 或经消化 道代谢失活 有关。因而有 必 要在以后的工 作中 , 对其 有效 成分进 一步 分析 , 以便 更好 地 应用于临床。
40 在踏车 ( 斜度 12. 5% , 3. 2 km
) 最初跛行距离 ( ICD) 30~ 200 m 之 间并 患有慢 性肢 端
动脉闭塞疾病的 81 例患者 ( 62 男 , 19 女 ) , 将他们随 机、 不均 匀性 ( 2 1) 地分成 3 组 , 进行 单盲性试验 , 经过 12 周、 每天 服 2 次 , 每次 100 mg 安慰剂或西洛他唑 治疗试验。首先的测定 结果 包括 ICD 和最大 行走距 离 ( ACD) 。然后 测定的 包括 腕 压、 患者和 医生 的 主观 评估。 结果 表明 经 过西 洛 他唑 的 治 疗 : ICD 增加 35% ( P < 0. 01) , ACD 增 加 41% ( P < 0. 01) 。 患者和医生确证西洛他唑可增加步行距 离 , 数 据显示西洛 他 唑是一个安全、 有良好耐受性的治疗间 歇行跛行的药物。 4 剂量与适应证 西洛他唑适用于减轻和缓解间歇性 跛行症状 , 增加步 行 距离。一般用量为 bid, 每次 50~ 100 mg, 口服 ( 饭前或后 1. 5 ~ 2 h 服用 , 服用时避免饮柚子汁 ) 。 5 不良反应 最常见的不良反应是 头痛 , 其它 的有心悸、 心动过度、 腹 泻、 头晕等。 6 注意事项
科研简报 温阳散结中药对裸鼠移植性肝癌生长及微血管密度的影响
张侠 刘端祺 刘彦珠1 ( 北京 100700 北京军区总医院肿瘤科; 1 美国格伦比亚大学)
2. 4 出瘤情况 实验组动物开始出 瘤时间及 平均出瘤时 间
*
本 实验 将传 代的 人 BEL 7402 肝 癌细 胞接 种于 裸鼠 腋 下 , 观察温阳散结中药不同浓度及不 同给药途径 对裸鼠肿 瘤 生长影响。并采用免疫组织化学染色方法 , 对肿 瘤间质内 微 血管标记后定量计数 , 探讨中医药在 抑制肝癌微 血管方面 的 作用。 1 1. 1 材料与方法 动物及分组 BAL B/ C 纯裸鼠 ( hu/ nu) 40 只 , 鼠 龄 4