药理学第6-7章
执业药师药理学第七章 大环内酯类习题及答案
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、A1、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性2、与罗红霉素特性不符的是A、耐酸,口服吸收较好B、体内分布广,肺、扁桃体内浓度较高C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等D、抑制细菌核酸合成E、胃肠道反应较红霉素少3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用A、红霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、苯唑西林E、以上都用4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是A、链霉素B、氯霉素C、红霉素D、青霉素GE、以上均不是5、红霉素的主要不良反应是A、耳毒性B、肝损伤C、过敏反应D、胃肠道反应E、二重感染6、治疗军团病应首选的药物是A、氯霉素B、四环素C、庆大霉素D、红霉素E、青霉素G7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括A、抗菌谱较窄B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强C、对多数革兰阴性菌作用强D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强E、与敏感菌核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质合成8、对大环内酯类抗生素的描述,错误的是A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B、酯化衍生物可增加口服吸收C、不易透过血脑屏障D、口服主要不良反应为胃肠道反应E、抗菌谱窄,比青霉素略广9、关于万古霉素,描述错误的是A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染B、可引起伪膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是A、羧苄西林B、青霉素C、万古霉素D、罗红霉素E、氨苄西林11、万古霉素的抗菌作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、影响细菌细胞膜的通透性C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌核酸代谢E、阻碍细菌细胞壁的合成12、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选A、头孢唑林B、多黏菌素EC、链霉素D、克林霉素E、红霉素二、B1、A.红霉素B.阿奇霉素C.罗红霉素D.克拉霉素E.卡那霉素<1> 、对肺炎支原体的作用最强的药物是<2> 、对肺炎衣原体、嗜肺军团菌作用最强的药物是<3> 、治疗百日咳、军团菌病的首选药物是<4> 、不属于大环内酯类抗生素的是2、A.克拉霉素B.阿奇霉素C.克林霉素D.万古霉素E.头孢他啶<1> 、严重的革兰阴性杆菌感染选用<2> 、金葡菌引起的骨髓炎选用<3> 、耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用三、X1、红霉素为下列哪些疾病的可选药物A、白喉带菌者B、百日咳C、空肠弯曲菌肠炎D、支原体肺炎E、军团菌病2、大环内酯类药物的特点是A、具有14-16元大环内酯环B、在碱性环境中抗菌作用增强C、酸性条件下容易被破坏D、不属于抑菌剂E、不易通过血脑屏障3、不属于大环内酯类的抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、阿奇霉素D、庆大霉素E、多西环素4、红霉素的不良反应有A、消化道反应B、变态反应C、肝损害D、肾毒性E、神经肌肉阻断5、对林可霉素、克林霉素描述错误的是A、两药对革兰阴性菌都无效B、林可霉素与红霉素合用呈拮抗作用C、林可霉素口服吸收较克林霉素好D、治疗厌氧菌无效E、林可霉素抗菌作用强于克林霉素6、克林霉素的抗菌谱包括A、革兰阴性杆菌B、耐青霉素金葡菌C、革兰阳性球菌D、真菌E、多数厌氧菌答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点是红霉素的作用机制。
中药药理学 第六章 中药新药药效学和毒理学研究
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第二节 中药新药药效学研究
一、新药药效研究的意义 中药新药的基本要求:有效、安全、可控和稳定。 有效性评价:实验部分(主要药效学研究)、临
2、给药途径和容积
小鼠禁食(12-16小时)不禁水按体重计算,灌胃不 超过0.4ml/10g体重,注射给药不超过1ml/只。大鼠禁食 (12-16小时)不禁水,灌胃不超过3ml/只;腹腔注射不 超过1.5ml/只,静脉、皮下注射不超过1ml/只。
3、观察时间
不同药物的中毒症状出现早晚不同,如为代谢产物 引起的毒性,出现时间可能较晚,因此,急性毒性试验 观察时间至少1周,如遇迟发性或进行性反应时,还要适 当延长。在此期间应特别注意动物的饲养和管理,以排 除非药物因素引起的死亡。
3、呼吸系统
采用多道生理记录仪在麻醉猫或犬身上观察并 记录给药前、后呼吸频率和深度的变化。如在有效 剂量下出现明显的呼吸兴奋或抑制时应进一步作呼 吸中枢抑制实验,肺溢流实验,初步分析对呼吸系 统的作用部位。
4、其他
根据不同药物药理作用特点。可再适当增加观 察其他系统的指标。
第三节 中药新药毒理学研究
药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用 物质。
第四类:药材新的药用部位及其制剂。 指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位
及其制剂。
第五类:未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等 物质中提取的有效部位及其制剂。
药理学第7章
第7章有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药⒈了解有机磷酸酯中毒原理及症状。
⒉掌握解毒药的作用原理和效果。
单项选择题――A型题1.碘解磷定解救有机磷中毒症状作用最明显的是A.瞳孔缩小B.肌束颤动C.流涎D.腹痛E.呼吸困难2.碘解磷定解救有机磷中毒症状作用最明显的是A.瞳孔缩小B.肌束颤动C.流涎D.腹痛E.呼吸困难3 下列哪个(些)症状提示为中毒有机磷酸酯类中毒A.恶心、呕吐B.流涎、出汗C.尿频、尿急D.肌束颤动E.腹痛、腹泻单项选择题――B型题A.有机磷酸酯中毒B.筒箭毒碱过量中毒C.青光眼D.高血压E.脊髓前角灰白质炎1.依色林用于2.新斯的明用于3.氯磷定用于4.加兰他敏用于多选题1.胆碱酯酶复活药用于解救有机磷中毒时,有哪些特点A.能使被抑制的胆碱酯酶复活B.能与游离的有机磷酯类的磷原子结合使其失去毒性C.作用迅速而持久,一般用药一次即可D.缓解N样症状最为迅速E.不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱2.氯解磷定的特点是A.水溶性高B.水溶液较稳定C.可肌内注射或静脉给药D.经肾排泄较慢E.不良反应较小问答题和论述题1.阿托品解救有机磷中毒时有何特点?2.有机磷中毒的症状有哪些?机制如何?3.有机磷中度中毒为什么以M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替使用?4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制。
第七章试题答案单项选择题—A型题1.B2.B3.D单项选择题—B型题1.C2.B3.A4.E多选题1.ABCE2.ABCDE问答题和论述题1.1能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样作用,作用迅速;2 部分地缓解中枢的中枢神经症状;3 临床用药量可超过极量所限,视中毒深浅而定;4 不能使被抑制的胆碱酯酶复活,对中、重度中毒须配合应用胆碱酯酶复活药。
2.症状:1 M样症状:瞳孔缩小,视物不清,流涎、口吐白沫、肺部湿性罗音,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、心动过速、血压下降。
2 N样症状:肌肉震颤、无力、心动过速、BP升高。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学?药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物?能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低,能催化多种药物。
②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的;③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值;③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。
2015执业药师专业知识药理学第六章复习要点
新东方在线医学网(/)网友分享了各章节复习要点,请广大考生参考,预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。
第六章β-内酰胺类抗生素第一节青霉素类抗生素【大纲要求】:青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用一、β-内酰胺类抗生素分类1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型的β-内酰胺类抗生素二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55)(1)作用靶位:青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制:1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)2.增加自溶酶活性三、青霉素类青霉素母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)(一)天然青霉素(PenicillinG,青霉素G)新东方在线医学网(/)网友分享碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。
其水溶液不稳定,在室温下抗菌活性迅速下降,甚至生成有抗原性的降解产物。
但是干粉在室温下稳定,可保存2年。
故青霉素应临用前配置。
青霉素G的产量高,性质稳定,作用强,毒性低,仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
【体内过程(药动学)】1.不耐酸不耐酶,需肌注给药2.体内分布较广3.t1/2:0.5-1hr,维持4-6hr4.99%以原型经尿排泄5.丙磺舒可竞争肾小管分泌6.具有明显的PAE【抗菌作用】(G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)1.G+球菌杀菌作用,首选!2.G-球菌:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌3.螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体【临床应用】1.链球菌2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等4.革兰阳性杆菌:破伤风、白喉、炭疽病,同时加用相应的抗毒素,因其对杆菌产生的外毒素无效。
【不良反应】局部刺激、过敏反应过敏反应:常见过敏反应、过敏性休克1.原因:青霉噻唑酸和青霉烯酸2.注意事项:青霉素皮肤过敏试验3.急救办法:肾上腺素4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,新东方在线医学网(/)网友分享(二)半合成青霉素1.耐酸:青霉素V、非奈西林特点:(1)抗菌谱与青霉素相同 (2)耐酸、可口服(3)不耐酶(β-内酰胺酶)(4)抗菌活性比青霉素弱2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)甲氧西林(甲氧苯青霉素) 奈夫西林(乙氧奈青霉素) 苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林特点:(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外) (2)耐酶,用于耐药金葡菌引起的感染3.氨苄西林类(广谱青霉素)氨苄西林阿莫西林匹氨西林特点:(1)抗菌谱广对G+菌的抗菌作用<青霉素对G-杆菌的抗菌作用强(2)耐酸、可口服(3)对耐药金葡菌无效氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )阿莫西林口服吸收迅速完全,生物利用度大。
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述,错误的是A、化学性质不稳定,水溶液易分解B、口服完全不能吸收,只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5~1hD、99%以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好,而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50%D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌,特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌,特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶,对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服,肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒,可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好,适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品,与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染,而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广,被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药,注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克,应当立即皮下或肌内注射肾上腺素,严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99%以原形经尿排泄B、90%经肾小球滤过,10%经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者,青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60%8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比,第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用,可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收,其余可被胃酸及消化酶破坏。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 (一)正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递,动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激,膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变,Na+ 迅速内流,使膜内电位 迅速增高,由原来的内负外正变为内正外负(去极 化),即动作电位形成,神经冲动得以传递。
表现:荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治: (1)询问过敏史和家族史 (2)过敏反应实验 皮试阳性率为40%
(3)治疗:
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知,pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH,因局麻药的pKa是固定的,所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值, 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快,粗的神经 纤维局麻作用慢: 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响,麻药混合应用
目的:取长补短
例如:作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1).浓度从低到高: 痛觉最先消失;依次为温觉、触觉 和深部感觉,最后运动功能消失。
2).细的神经纤维局麻作用快, 粗的神经纤维局麻作用慢, 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3).神经纤维鞘膜的有无: 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响; 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
药理学第7章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
02
针对不同病原体,开发具有广谱抗菌作用的新型抗生
素,提高抗菌效果并减少耐药性的产生。
03
加强抗生素在临床应用中的合理使用和管理,降低耐
药性的传播风险。
THANKS
感谢观看
破坏细菌细胞壁
林可霉素类抗生素还能与细菌细胞壁的脂质结合,影响细胞壁的自溶酶的活性,导致细菌自溶或细胞壁水解。
临床应用与副作用
临床应用
主要用于治疗敏感需氧革兰氏阳性菌及厌氧菌所致的感染,如败血症、肺炎、 脑膜炎、心内膜炎等。
副作用
主要包括胃肠道反应、过敏反应、肝毒性等。部分患者可能出现恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、药物热等症状,少数患者可能出现肝功能异常。
03
多肽类抗生素
种类与特性
种类
多肽类抗生素是一类由微生物产生的具有抗菌活性的天然有机化合物,主要包括多黏菌 素、万古霉素和杆菌肽等。
特性
多肽类抗生素通常具有高度选择性,对革兰氏阳性菌具有强效的抗菌活性,但对革兰氏 阴性菌的活性较弱。
抗菌机理
抑制细胞壁合成
多肽类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合 成,导致细菌细胞壁缺损,水分由外环 境不断渗入高渗的菌体内,致细菌膨胀 、变形死亡。
04
三类药物的比较与展望
抗菌谱比较
大环内酯类抗生素
多肽类抗生素
主要针对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏 阴性菌及厌氧菌等,对某些螺旋体、 衣原体、支原体等也有抗菌作用。
主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性 菌,对某些真菌、支原体、衣原体等 也有抗菌作用。
林可霉素类抗生素
主要针对革兰氏阳性菌,包括耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌 等,对某些厌氧菌也有抗菌作用。
药理学第7章大环内 酯类、林可霉素类及
药理学
第一章绪言药物drug:是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学pharmacology:是研究药物与机体相互作用规律的学科。
药物代谢动力学pharmacokinetics:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。
药物效应动力学pharmacodynamics:是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。
第二章:药物代谢动力学药物的拮抗作用包括药理性拮抗。
在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少,再吸收多,排泄慢。
在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多,再吸收少,排泄快。
名词解释:离子障ion trapping:是指分子状态(非解离型)药物疏水而亲酯,易于通过细胞膜;离子状态(解离性)药物极性高,水溶性大,不易通过细胞膜脂质层的这一现象。
首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism:是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物,在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢,或被肝脏分泌进入胆汁,由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。
肠肝循环hepatoenteral:是指药物从胃肠道吸收,经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收,周而复始的这一现象。
一级动力学消除first order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。
零级动力学消除zero order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除,消除速度与血浆药物浓度无关。
血浆半衰期half life or t1/2:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后,到达全身血循环内药物的百分率。
第三章药物效应动力学:副反应或副作用side reaction:是指在治疗剂量范围内,由于药物作用的选择性低,当该药的某一药理作用效应用作治疗目的时,药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应。
1药理学各章节复习总结
抑制AChE活性,ACh↑可兴奋 M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及 支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。
第7章 胆碱酯酶抑制药
1、试述有机磷酯类中毒的典型症状
瞳孔明显缩小,眼球疼痛,结膜充血,睫状肌痉挛,视力模糊,眼眉疼 痛,厌食,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,口吐白沫,大小便失禁,心律减 慢,血压下降,肌无力,震颤,昏迷,惊厥等。
凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,酶诱导 可引起合用的底物药物代谢速率加快,因而药理作用和毒性反应增强或 减弱。
4、简述生物利用度及临床意义
生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环 内药物的百分率。有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。意义:反 映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。
1.休克
2.上消化道出血 稀释后口服。 3、简述麻黄碱的临床应用 1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。 2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。 3.鼻黏膜充血和肿胀 常用0.5%溶液滴鼻 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。 4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础:主要激动A、B和外周的多 巴胺受体。 5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因 间羟胺可静滴也可肌内注射。 6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应 心悸、头痛、皮肤潮红等,过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用 于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等,长期使用可产生耐受性。 第11章 肾上腺素受体阻断药 1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用 能选择性阻断受体。舒张血管的作用较强。 一般剂量直接舒张血管,肺动脉压和外周阻力↓血压↓。 大剂量也可通过阻断受体而舒张血管。 1.外周血管痉挛性疾病
药理学目录
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药(自学)
第4章影响药物效应的因素及合理用药(自学)第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药(Ⅰ)——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药(自学)
第9章抗胆碱药(Ⅱ)——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药(自学)
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药(自学)第12章局部麻醉药(自学)第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药(自学)第13章全身麻醉药(自学)第44章驱肠虫药(自学)
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药(自学)
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物(自学)
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药(自学)
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药(自学)
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药(自学)
第31章作用于血液和造血系统的药物。
兽医药理学:第7章 作用于生殖系统的药物
➢ 催产素(oxytocin缩宫素)
• 作用 在雌激素作用的基础上,选择性兴奋子宫平滑
肌,加强其收缩。 小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌的节律性收
缩,适合于催产 大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于产后
止血。 加强乳腺腺泡周围的 肌上皮细胞收缩,松弛
乳导管平滑肌,引起排乳.
应用:引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不 全。
第一节 生殖激素类药物
一、性激素类药物 雄激素类药物 甲基睾丸素:对生殖系统作用
促生长、刺激红细胞生成。 应用:对雄性动物
对雌性动物 促生长、提高饲料转化率。
苯丙酸诺龙(苯丙去甲睾酮) 蛋白同化剂,作用强于甲基睾丸素、丙酸睾丸素且持久, 雄激素作用较小。 用于组织分解旺盛的疾病; 组织修复期; 疾病恢复期; 促进食欲、刺激生长。 丙酸睾丸素:与甲基睾丸素相似。
雌激素类药物
雌二醇:天然激素,经提取制得。 作用:对生殖器官
对母畜发情 对乳腺 对代谢 应用:治疗胎衣不下 治疗子宫炎和子宫蓄脓 催情 其他方面
资料
禁用作饲料添加剂的性激素类药物 己烯雌酚、甲基睾丸酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、苯 甲酸雌二醇及其盐、酯及制剂。 这些激素类药物能通过蛋白质同化作用提高动物食欲, 提高饲料转化率,促进畜禽生长,合成简单,成本低 廉,故被广泛添加到饲料中。 在食用肉组织中残留对人体的危害:致癌;小孩早熟; 男性女性化;更年期异常。
CHAPTER EIGHT Drugs acting on the reproductive system
作用于生殖系统的药物
刺激
- -
下丘脑
-
促性腺激素释放激素
+ 门静脉
-
垂体前叶
促性腺激素
第6、7章胆碱受体激动药(非临床)
结合
水解
断裂
Acetyl-group transferred to serine-OH
第二节 抗胆碱酯酶药
与AchE 结合,抑制AchE ,使 Ach堆积,表现拟胆碱作用 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分: 易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类
Neostigmine
毒扁豆碱 Physostigmine
(依色林
eserine)
吸收作用:
机制与新斯的明相似
(无兴奋受体作用 )
与新斯的明不同:
叔胺:
P.O、注射易吸收 易透过BBB(中枢作用) 易透过角膜
局部用于眼
用途与毛果芸香碱相同 与毛果芸香碱不同:
机制不同 作用快、强、久
2.依酚氯胺 edrophonium
阿托品 解磷定
(二)其他易逆性抗AchE药
1. 毒扁豆碱 Physostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱
(physostigmine)
CH3
NN CH3 CH3
O C NH CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine
(H3C)3N +
CH3 OCN
O CH3
季胺类不能通过BBB
2. 氯解磷定 PAM-Cl
●溶液稳定 溶解度大 ●无刺激性
●肌注或静注
●不良反应较小
注意解毒药物的应用原则 1)联合 碘解磷定或氯磷定与阿托品合用 2)尽早 3)足量----达到“阿托品”化 4)重复
HC CH CH2 C N CH3
O
C O
CH2
HC CH N
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房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜 括约肌收缩,瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼 中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈 光度增加,远距离物体不能成像在视网膜上,此 时,视近物清楚,视远物模糊,称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail:lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用; 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用;
2.毒扁豆碱的药理作用;
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
维持时间
不良反应
短(4-8h)
少,刺激弱
长(1-2天)
多,刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂:甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP(敌敌畏)、乐果、敌百虫
、DFP(异氟磷)等。
战争毒气:Sarin, Tabun 等
(一)中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固,生成难以水解的 磷酸化AchE,使 AchE失去水解 Ach的能力,造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;
匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼; 新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;
毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么? 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么?
Parotid Gland
腮腺
药理作用
2.N样作用 (1)激动NN受体:神经节兴奋;
胃肠道、膀胱平滑肌和腺体以胆碱能神经支配占优势; 心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势。
(2)激动NM受体:骨骼肌收缩。
运动
交感
副交感
肾上腺髓质
Ad Ach
骨骼肌
NA
心脏、血管、 平滑肌 汗腺 血循环
NA
平滑肌 腺体 心脏
理学意义,无临床实用价值。
小剂量兴奋、大剂量持续抑制N受体。 长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心 酯酶复活药
刘瑞丽
E-mail:lrl@
胆碱 Na+
AcCoA ACh
Ca2+
Ca2+
胆 碱 能 神 经 的 突 触 传 递
管哮喘病人。
[注意事项]
1.使用新斯的明时,心率应不低于80次/分。 2.有吞咽困难者,避免口服给药;
3.密切观察用药反应,及时调整用量;
4.若出现胆碱能危象,及时停药并治疗。
毒扁豆碱 (physostigmine)
又称依色林,是从西非洲产 毒扁豆种子中提得的一种生
物碱,已能人工合成。脂溶
性较高,口服、注射和粘膜
用途
主要用于局部滴眼治疗青光眼
术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注)。
生物碱类
包括三种天然生物碱 毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 为从南美洲灌木
毛果芸香属植物叶
子中提取的生物碱.
[药理作用]
作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生 M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对 心血管的影响小。
4.本品为叔胺类化合物,无季胺结构,易通过血脑 屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂量抑制。 5.本品对M、N受体兴奋作用选择性差,副作用大, 全身毒性反应严重,大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。
毒扁豆碱、毛果芸香碱治疗青光眼比较
毛果芸香碱 作用机制 起效 (+)MR 毒扁豆碱 (-)AchE
慢(30min) 快(5min)
呼吸等;及早用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药。 M受体阻断药----------阿托品 a .阿托品能竞争性阻断M受体,迅速解除M样症 状和体征; b .也能解除部分中枢神经系统中毒症状,兴奋呼 吸中枢,使患者苏醒; c.大剂量阿托品还能阻断神经节的N1胆碱受体,
可对抗有机磷酸酯类对神经节的兴奋作用。
4 .由于阿托品不能阻断N2受体,故不能制止骨骼 肌震颤,故在中度和重度中毒患者,须与胆碱酯酶 复活药并用。二药并用时,当AChE复活后,机体 恢复对阿托品的敏感性,易致过量中毒。故二类药 并用时,阿托品的剂量要减少。 (3)使用胆碱酯酶复活药恢复胆碱酯酶的活性。
第三节
胆碱酯酶复活药
氯解磷定(pralidoxime chlodide, PAM-Cl) 一、药理作用 1.复活AchE 解磷定 + 磷酰化AchE 磷酰化AchE与解磷定复合物 磷酰化解磷定 + 复活的AchE
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜 房水产生及回流
括约肌收缩,瞳孔缩小。
(2)降低眼内压
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼 中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈 光度增加,远距离物体不能成像在视网膜上,此 时,视近物清楚,视远物模糊,称调节痉挛。
毒扁豆碱滴眼后易透过角膜,能缩小瞳孔,降
低眼内压,收缩睫状肌而引起调节痉挛等。现主要
局部用于治疗青光眼。
本品毒性较大,滴眼时应压迫内眦,避免药液 经鼻泪管流人鼻腔,因大量吸收而引起中毒。
[作用特点]
1.主要用于治疗青光眼,但不作首选药。
2.作用快、强、持久,可维持1~2天。
3.局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收缩, 可引起头痛,长期用药,病人不易耐受。
口服增加唾液腺的分泌,可治疗头颈部放疗后的 口腔干燥。
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服 给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。
[注意事项]
滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁)
烟碱是烟草(tobacco)中提取的液态生物碱。具有毒
药理作用
1.M样作用 (1)心血管系统 :血管扩张;减慢心率;减慢房
室结和浦肯野纤维传导;减弱心肌收缩力
(2)胃肠道、泌尿道:兴奋平滑肌; (3)其他:腺体分泌增加;缩瞳;支气管收缩。
A:血管内皮完整
B:血管内皮受损
乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用 依赖于血管内皮的完整性(A)
如内皮细胞受损,则ACh的扩张血管作用消失(B)
药理作用
1.M样作用 (1)心血管系统 :血管扩张;减慢心率;减慢房
室结和浦肯野纤维传导;减弱心肌收缩力
(2)胃肠道、泌尿道:兴奋平滑肌; (3)其他:腺体分泌增加;缩瞳;支气管收缩。
Autonomic — Parasympathetic NS
支气管/支气管腺
SA & AV Node Sphincter Muscle of Iris Ciliary Muscle
( 1)清除毒物,避免继续吸收
应用温水或肥皂
水清洗染毒皮肤;对经口中毒者,可用2%碳酸氢
钠或1%食盐水反复洗胃,然后再用硫酸镁导泻。
敌百虫口服中毒时,不能用碱性溶液洗胃,因在碱 性溶液中此药可变成敌敌畏而增加毒性。对硫磷中
毒者忌用高锰酸钾洗胃,否则可氧化成对氧磷而增
加毒性。
(2)对症治疗减轻中毒症状:吸氧、补液、人工
可与胆碱受体结合,并激动受体,产生与
乙酰胆碱类似的作用。
M胆碱受体激动药 胆碱酯类:乙酰胆碱
生物碱类:毛果芸香碱
N胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
Ach为胆碱能神经递质,作用广泛,选择性差,化
学性质不稳定,易被AchE迅速水解失效。
脂溶性低,口服无效,不易透过血脑屏障。
2.中度中毒者(同时出现M、N 样症状)
M样症状同上
N 样症状
(1)骨骼肌:肌束震颤 (2)神经节兴奋:心动过速、血压升高
3.重度中毒:除M、N 样症状外,出现中枢神经系统
症状。 中枢症状(先兴奋,后抑制)
4.急性中毒死亡的主要原因是呼吸衰竭及继发性心
血管功能障碍。
(三)中毒的防治
1.预防为主 2.急性中毒的治疗
C 促使运动神经末梢释放 ACh。
(2)对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作
用。
(3)对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。
[临床应用]
1.重症肌无力。
2.腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速。
4.非除极化肌松药过量中毒的解救。
[不良反应]
1.胆碱能危象(cholinergic crisis):重症肌无 力的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大 所致。表现为出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、 睫状肌痉挛、心动过缓、肌无力等。 2.禁用于:机械性肠梗阻,尿路阻塞,支气
胆碱
乙酸
AChE
第一节 胆碱酯酶
胆 碱 酯 酶 乙酰胆碱酯酶(AChE) 真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。 水解乙酰胆碱,专一性强。
1个酶分子可在1分钟内水解6×105分子乙酰胆碱
丁酰胆碱酯酶 假性胆碱酯酶 在肝脏合成,主要存在于血浆,水解 乙酰胆碱的作用弱,但可水解其他胆碱酯 类。
Ach在体内大量堆积。
1.有机磷酸酯类进入机体内,使AchE活性下降。 2.有机磷酸酯类抗 AchE作用强而持久,AchE在 几分钟内或几个小时内就“老化”。
(二)中毒症状
1.轻度中毒者(M 样症状为主) (1)眼:瞳孔缩小。 (2)腺体分泌增加。 支气管平滑肌痉挛 (3)呼吸困难: 呼吸道腺体分泌增加 严重病人可出现肺水肿 (4)消化道症状 (5)泌尿道症状 (6)心血管系统:心动过缓,血压下降