软膏剂

软膏剂概况
1042419 谢立立
摘要对软膏剂的特点及基质选择、合理使用、性质考察及进展等的综述。

关键词软膏剂使用性质发展
在国际药物研究中，继口服制剂、注射制剂之后。

随着人们对生活质量的重视和社会节奏的不断加快，更多人喜爱或选用外用法给药的方法治疗疾病或保健身体，软膏剂是外用法给药的一种剂型，是除口服药外，通过皮肤、孔窍、经络及病变局部等部位治疗疾病的剂型。

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特点及基质选择
软膏剂具有维持稳定持久的血药浓度、安全可靠、疗效快捷、给药方便、易于推广等特点。

是药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。

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软膏中基质作为赋形剂，不仅影响药物的释放度，而且也直接影响了软膏剂的其它理化性状。

软膏剂中药物可溶解于基质中，也可分散于基质中，如选择合适的基质，使药物以分子形式溶解于其中一相中，当两相混合药物在基质中分布更均匀，保证了药物剂量与药效，避免由于药物颗粒的存在使软膏局部浓度过高，引起对皮肤的刺激性。

因此软膏剂基质的选择至关重要。

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合理使用及应用
软膏剂的品种多，成分各异，复方类型软膏剂中药物联合使用较其他剂型灵活且局部用药方便安全。

但使用前要明确诊断，以免延误病情，对皮肤细菌感染，在使用软膏剂前要了解细菌的类型及软膏中抗菌成分的抗菌谱。

对很多皮肤病来说，其是内脏疾病的外在表现，即很多皮肤病变，其根本原因在内脏。

例如银屑病、牛皮癣、白癜风、过敏性痒疹、红斑狼疮、内脏癌肿的皮肤表现等，是与细胞分裂异常、致病微生物感染及其产生的毒素、机体代谢紊乱、免疫功能失衡、内分泌紊乱、自由基毒素代谢障碍，甚至与精神、神经系统的病理变化有着间接或直接的关系，不可胡乱盲目用药，从而延误病情。

其次要熟悉成分，掌握禁忌和不良反应，灵活使用。

软膏剂虽为局部用药，但也要考虑成分的透皮吸收和毒性，如氨基糖苷类抗菌药的耳肾毒性、呼吸肌麻痹,喹诺酮类抗菌药引起的未成年动物软骨损害,糖皮质激素引起的停药反应和激素依赖性皮炎,四环素类抗菌药引起的肝肾毒性和牙齿骨骼的发育不良等。

特别是用药对象为婴幼儿、哺乳妇、孕妇和/或需要大面积、长期使用软膏剂时，更要考虑到吸收和毒性，权衡利弊，灵活使用。

最后要掌握使用方法，增加吸收，减少不良反应。

涂抹软膏过程中充分按摩用药部位的皮肤，加快血液循环，加速药物转运，增加吸收；对用于掌部或指（趾）甲的，掌部因角质层和透明层较厚，又缺乏毛皮脂腺结构，透皮吸收能力较差，
指（趾）甲外用药物更难渗透，应用拔甲或用小锉刀挫薄甲板和角质层，方可起作用；对于要求透皮吸收在体能发挥作用的软膏剂常需要按照定量操作方法进行给药，如临床上使用的硝酸异山梨酯软膏、甲巯咪唑软膏；对于不可避免的需长期使用的软膏剂，如含有糖皮质激素成分的软膏剂当炎症缓解或控制后不能立即停药，应逐渐减少使用量和使用次数，采用递减的方法停药；对含有细胞毒类成分的软膏剂使用时尽量避免接触到正常的皮肤，如喜树碱软膏。

[3]肛门疾病包括肛瘘、肛裂、痔、肛周脓肿、直肠脱垂、直肠息肉、直肠癌等。

肛门疾病是临床的常见病，多发病。

术后伤口剧烈疼痛及创面迟缓愈合，成为困扰病人的首要症状，而且是一个亟待解决的问题。

由于软膏剂具有简便价廉、安全可靠、疗效快捷、易于推广等优点，所以在药物用于肛门术后止痛的治疗中，软膏占了越来越重要的比重，越来越多的软膏剂得到了应用。

如复方消炎止痛软膏、抗炎止痛生肌软膏等。

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质量控制
⒈外观性状
外观性状是评价基质优劣的重要指标，软膏剂应色泽均匀，质地细腻，具适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上而不融化，但能软化，无粗糙感，无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。

外观性状除以肉眼观察外，还可借助显微镜观察。

⒉酸碱度
某些软膏的基质在精制过程中须用酸、碱处理，为避免产生刺激，应检查酸碱度，如W/O型乳剂基质要求不大于8.5,0/W型乳剂基质不大于8.3.
⒊稳定性
软膏由于贮存时间长，各地区的温度变化大，故应对其稳定性进行考察。

常采用以下实验方法进行考察。

3.1耐热耐寒试验
将软膏装入带塞试管中，分别置于恒温箱(39±10℃)、室温(25±10℃)及冰箱((5士10℃)中至少1个月，代表不同地区的气温，检查其稠度、酸碱度、色泽、均匀性、霉败等现象以及药物含量的改变等。

乳膏剂耐热、耐寒试验分别于55℃恒温放置6小时与-15℃恒温放置24小时，观察有无液化、粗化、分层等现象。

一般O/W型基质能耐热，但不耐寒，易发粗。

反之，W/O型基质不耐热，通常于38～40℃即有油分离出。

3.2离心试验
将软膏样品置于l0ml离心管中，离心30min (3000r/min )，观察有无分层现象。

较多文献报道中对软膏基质进行质量评定时均以耐热、耐寒试验及离心试验作为评价指标。

操作简便易行，为基质稳定性评价提供了较为客观的指标。

⒋刺激性研究
软膏剂应用于皮肤或粘膜后，若引起疼痛、红肿等不良反应，即不宜使用，故应进行刺激性试验，可采用皮肤测定法和贴敷试验检测。

⒌含量侧定
对软膏剂中药物有效成分进行含量测定时，与其它剂型不同的是，软膏剂的基质往往包围住主药而干扰主药的含量测定，因此，设法排除基质对测定的干扰是关键，要提取出软膏中主药所含有效成分，常需进行破乳处理，常用的破乳方法有水加热破乳法，另有采用超声波破乳法，如冯琳等在测定康肤灵霜中蟾酥含
量时采用了超声波破乳法，操作简便、快速，并可使某些对热不稳定的成分不被破坏，减少测量误差。

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研究进展
软膏剂作为经皮给药的一种剂型,不仅可以避免药物在胃肠道中的破坏,减少血药浓度峰谷变化,而且已成为克服药物副作用的有效用药途径之一。

它还有较好的附着性、涂展性,使用携带方便等优点,在皮肤科、伤科、眼耳鼻科、肛肠科等科室被广泛应用。

并在医院的普通制剂中占有一定的比重。

但对软膏剂的基质,药物与基质相关性,透皮吸收剂及质量控制等几个方面的研究还需进一步探讨和提高。

尤其在选定基质的过程中,切莫忽视酸碱度对药物的影响,在正常情况下,认为亲水性基质的PH值接近皮肤的PH值,这种基质对药物的吸收更好。

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参考文献
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