北中大中药药剂学学习指导第9章 外用膏剂

第九章外用膏剂

学习提示：本章内容包括基本要求、软膏剂、黑膏药、贴膏剂、凝胶剂、外用膏剂的质量要求与检查。重点内容有药物透皮吸收的途径与影响因素、软膏剂基质的选用、软膏剂的制备方法、黑膏药的基质与制备。

一、基本要求

【考点1】特点

具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用。经皮给药系统中药物能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。

【考点2】分类

外用膏剂可分为软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂）、凝胶剂等。

★【考点3】药物透皮吸收的途径

外用膏剂的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。外用膏剂透皮吸收的途径有完整表皮；毛囊、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮及其细胞间隙是透皮吸收的主要途径。

★【考点4】影响透皮吸收的因素

（1）皮肤条件应用部位；皮肤的病变；皮肤的湿度与湿度；皮肤的清洁。

（2）药物性质药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。

(3)基质的组成与性质药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质、硅酮及豚脂中次之，烧类基质中最差；适当的pH可以影响弱酸和弱碱药物的穿透与吸收，分子型药物的增加会利于吸收；添加附加剂能增加药物的穿透性，有利于吸收；油脂性封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。

(4)其他因素药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等。

二、软膏剂

【考点1】特点

软膏剂多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。

【考点2】软膏剂的基质要求与类型

1、要求：具有适宜的稠度；能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收；不与药物发生配伍禁忌，性质稳定；无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；易洗除，不污染衣物。

2、类型：油脂性、水溶性和乳剂型。

★【考点3】油脂性基质的特点、代表品种及选用

特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合,也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

①油脂类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。

②类脂类基质常用的有羊毛脂（有较大的吸水性，由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相似，故可提高软膏的渗透性）；蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡常用于调节软膏的稠度。

③燃类基质常用的有凡土林（具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低），不适宜用于有多量渗出液的患处。与适量的羊毛脂或胆凿醇合用，可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透；固体石蜡和液状石蜡常用于调节软膏剂的稠度。

④硅酮类对皮肤无刺激性，疏水性强，润滑而易于涂布，不污染衣物。与油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质及酸、碱液等的刺激性或腐蚀。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。

【考点4】乳剂型基质的特点、代表品种及选用

对油和水都有一定的亲和力，有利于药物的释放与穿透，可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜用。

★【考点5】水溶性基质的特点、代表品种及选用

特点：能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜，释药较快，但润滑作用较差，易失水、发霉，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。

①纤维素衍生物常用甲基纤维素、粉甲基纤维素钠。

②聚乙二醇吸湿性好，可吸收分泌液，易于洗除。药物释放和渗透较快。与苯甲酸、糅酸、苯酚等混合可使基质过度软化，可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。

③卡波姆具有溶胀、凝胶特性，以及增湿、润滑能力，铺展性良好，涂用舒适，并具有透皮促进作用，尤适于脂溢性皮炎的治疗。也常作助悬剂、增稠剂、辅助乳化剂、粘合剂、包衣材料以及缓控释材料。

【考点5】基质的处理

油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约Ih灭菌并除去水分。

★【考点6】研合法、熔和法、乳化法的操作方法及其适用性

1、研合法软膏基质稠度适中或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用此法。

2、熔合法又称热熔法。适用于常温下不能均匀混合；主药可溶于基质；需用熔融基质提取药材有效成分的药物。

3、乳化法油水两相一般等温混合。混合有三种方法：分散相加到连续相中（适用于小体积分散相的乳剂系统）；连续相加到分散相中（适用于多数乳剂系统）；两相同时掺和（适用于连续的或大批量的操作）。

【考点7】眼膏剂的质量要求

比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易与泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于抗生素和中药眼膏的基质。

属于无菌制剂，在无菌条件下制备。

三、黑膏药

【考点1】特点、基质的主要组分

可以发挥局部和全身作用。黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。

★【考点2］基质的选择与处理

植物油以麻油为最好

红丹的主要成分为四氧化三铅（PbsO）含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。

★【考点3】制备流程与操作要点

药料提取一炼油一下丹收膏一去“火毒”一摊涂。其中炼油、下丹收膏是关键操作。

1、药料提取质地轻泡不耐炸的，如花、草、叶、皮等药材，待其他药材炸至枯黄后加入。含挥发性成分的药材、矿物药以及贵重药可研成细粉，于摊涂前加入。

2、去“火毒”油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒二所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。可在水中浸泡或用动态流水去除。

四、贴膏剂

【考点1】橡胶膏剂的特点与组成

特点：黏着力强，无需预热可直接贴用；不污染衣物，携带方便，