《心血管系统药物》PPT课件

典型药物和化学结构式
• 盐酸普萘洛尔 • 阿替洛尔
OH
O
NH CH3 ,·HHCCll
CH3
O H2N
• 在氯贝丁酯的结构改造中，又发现了许多效果更好的药物 。如非诺贝特（fenofibrate）,吉非罗齐(gemfibrozil)， 利贝特（lifibrate）等。
典型药物和化学结构式
O
O O CH3
H3C CH3
Cl
Cl
氯贝丁酯
CH3
Cl
COOH
H3C
O
H3C CH3
Cl
吉非罗齐
O
H3C CH3
第四章 心血管系统药物
学习要求 重点难点 授课内容 学习小结
本章将讨论心血管类 药物：调血脂药、抗 心绞痛药、抗心律失 常药、抗高血压药和 抗心力衰竭药。
学习要求
学习目的 • 通过对心血管系统中调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血
压药、抗心力衰竭药的药物化学知识学习，为该类药物的调配、制剂 、分析检验、贮存保管、使用等奠定理论和知识基础。 知识要求 • 掌握硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的名称，化 学结构、理化性质、临床用途。 • 熟悉洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯、地高辛、米力农及抗心律 失常药的化学结构、理化性质及应用。 • 了解调血脂药、抗心律失常药、抗高血压药的分类。 能力要求 • 熟练应用典型药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分析检 验、贮存保管、使用等问题。 • 学会写出硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪的化学结构；认 识洛伐他汀、非诺贝特、硝酸异山梨酯和利血平的化学结构。
三、β-受体阻滞剂
• β-受体阻滞剂的发现是抗心绞痛药物的一大进展 ，心肌缺血诱发心绞痛时，心肌局部的儿茶酚胺 类物质释放增加，则激动β-受体。
• 本类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类肾 上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率， 减弱心肌收缩力，并降低外周血管阻力，从而减 少心肌耗氧量，缓解心绞痛。还具有抗心律失常 和抗高血压作用。常用药物有普萘洛尔、阿替洛 尔等。
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
• 亚硝酸酯是最早应用的抗心绞痛药。早在1867年，亚硝酯异戊酯（amylnitrite）用于 临床，需吸入给药，作用时间短，副作用太多现已少用。之后相继出现了许多给药途 径方便，效果较好适用于各型心绞痛的药物。如：硝酸甘油（nitroglycerin）、丁四 硝酯（erythrityl teranitrate）、硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）等。
• 钙拮抗剂作为治疗心血管系统药物的使用具有重 要意义，推动了以离子通道作为一个新的药物作 用靶点进行深入的基础及应用研究。
• 钙通道阻滞剂按化学结构可分为二氢吡啶类、苯 烷基胺类、苯并硫氮 类和二苯哌嗪类。
• 硝苯地平 Nifedipine
典型药物
H H3C N CH3
H3CO O
OCH3
O NO2
O
O CH3
O CH3
非诺贝特
O CHCOO
O
利贝特
N CH3
知识拓展
• 临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当 血脂长期升高后，血脂及其分解产物，将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成 ，使血管通道变窄，弹性减小，最后可导致血管堵塞。
• 动脉粥样硬化病应用降血酯药物可减少血脂的含量，缓解症状。因而调血脂药可被看 做为心血管疾病的预防药物。
• 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 的重要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是 心肌供血不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调 。
• 抗心绞痛药物是指能减轻心脏工作的负荷，以降 低心肌耗氧量；或扩张冠状动脉，促进侧支循环 的形成，以增加心肌供氧量达到缓解和治疗的目 的。
• 按化学结构和作用机制可分为硝酸酯及亚硝酸酯 类, 钙拮抗剂和β-受体拮抗剂等。
• 血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM），极低密度脂 蛋白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL），高密度脂 蛋白（HDL）。
• 血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以 维持相互间的平衡。如果比例失调，则表示脂质 代谢紊乱。其中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的 主要原因。
一、苯氧乙酸类
• 根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙 酸衍生物，以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发 现了苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用，而降低甘 油三酯的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯（clofibrate ）。
HO
O
O
O
H
H3C
O
CH3
Hቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
H CH3
H3C
知识链接
• 前药原理：是指药物经过化学结构改造后，在体内无活性或活性很低的化合物，在体 内经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药理作用。这种无活性的化合物即称为前 体药物，简称前药，原来的药物则称为母体药物。如氯霉素棕榈酸酯、红霉素碳酸乙 酯等。
第二节 抗心绞痛药
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
• 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA）为一类新型的降血脂药。主要通过有效阻 止内源性胆固醇合成，所以能显著地降低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高，疗 效确切，能明显降低冠心病的发病率和死亡率 。如洛伐他汀等。
典型药物和化学结构式
洛伐他汀 Lovastatin
重点难点
• 重点：典型药物：硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或 结构特点、理化性质及临床用途。
• 难点：典型药物的化学结构和结构特点。
授课内容
第一节 调血脂药 第二节 抗心绞痛药 第三节 抗心律失常药 第四节 抗高血压药 第五节 强心药
第一节 调血脂药
• 血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆 固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形 成的各种可溶性的脂蛋白（lipoproteins）。
典型药物和化学结构式
ONO2
O2NO
ONO2
硝酸甘油
O2NO
ONO2
ONO2 ONO2
丁四硝酯
O HH ONO2 O2NO H H O
硝酸异山梨酯
二、钙通道阻滞剂
• 钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，具有抑制细胞外钙离 子内流，使心肌和心血管平滑肌细胞内缺乏足够 的钙离子，从而抑制心肌的收缩，心率减慢，耗 氧量降低，同是血管松驰，外周血管阻力降低， 减轻心脏负荷。