胺碘酮应用的相关问题与思考修改2010济南
胺碘酮临床应用病例讨论蒋卫东
J Am Coll Cardiol 2003:41:255-62
胺碘酮在房颤中的应用—维持窦性心律
目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物，国内研究 显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率67.5~71.8% （刘坤申，等. 胺碘酮在心房颤动复律和预防复发中的作用. 中国心脏 起搏与心电生理杂志 2001.10.25; 15(5): 308-310. 牛凡，等. 胺碘酮和 索他洛尔治疗心房颤动的随机对比研究 中华医学杂志 2006; 86(2): 121-123
由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限 胺碘酮长半衰期可能会影响诊断和心律失常的介入治疗 对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行
射频消融或其它措施无效时 血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为
Ⅱb推荐
胺碘酮在房颤中的定位－2008指南
虽然4类抗心律失常药对房颤都能起到不同的治疗作用， 但以胺碘酮循证医学的资料最丰富。与其他药物或安慰剂 对比，胺碘酮对房颤的转复、防止复发、维持窦性心律的 总体疗效较其他药物为好，且负性肌力作用和促心律失常 作用少，故适用于多种临床情况
静脉胺碘酮的作用
静脉推注胺碘酮能在10-30 min内出现抗心律失常作用，起效时间较 口服明显加快，适用于急诊心律失常的治疗
离子通道作用显示轻度Na+、Ca2+通道阻滞及β受体阻滞作用，而 无K+通道阻滞作用，长期应用也有K+通道阻滞作用
静脉给药的首次负荷量为150 mg，10 min内静注，需要时可间隔10 min后再次给药150 mg，短时间内给药剂量可达5~10 mg/kg，静滴 维持剂量0.5~1 mg/min。静脉给药每日总剂量一般不超过2000 mg， 多数病例需连续静脉用药2~4 天，特殊病例可持续应用2~3周
胺碘酮临床应用中的问题
中国心脏起搏与心电生理杂志２０ ０７年第２ 卷第 １ ｌ 期
・ ｌ・
胺碘酮临床应用中的问题
蒋 文平
中图分类号 Ｒ７． ９２ ２ 文献标识码 Ａ 文章编号 １０ ０ ７—２５ （０ ７ ０ — ０ １ ３ ６ ９ ２０ ） １ ０ ０ —０
应用负荷量 ， 在数周后才 能达到 稳态分 布 ， 内脂肪 库达 到 体
饱和需 １ 左右 （ ５ｇ 与体 重有 关 ） 。它 的消除半 衰期需 ３ ０天 以上 ， 药 ９个 月血浆 内还能测到胺碘酮。 停 胺碘酮在肝 内脱 乙基 ， 生成脱 乙基胺 碘酮 （ Ｅ ， Ｄ Ａ） 血浆
母药 与 Ｄ Ａ大致为 ３ ２它的作用 与母药相 似 ， Ｅ ：， 肾脏不参 与 代谢 ， 排出也不经肾脏 ， 血透道阻滞 ， Ｂ 、 受体阻滞， 不是单纯的延迟整流钾电流快成
份 （ｋ） Ｉ 通道阻滞剂 。临床应用所 关注 的 ： 它有 Ｉ 阻滞 ， ｒ ①
为何基本不带负性肌力作用 ， 可用 于左 室功能不 全？通常钙 通道 阻滞剂 的负性肌力显示在病态心肌 ， 对正常心肌不显负 性 肌力作用 ， 而胺 碘 酮 的 钙 阻 滞 剂 强 度 小 于 非 吡 啶 Ⅳ类
自美 国 Ｆ Ａ批准 胺碘 酮用 于心律 失常 治疗至 今 已 ２ Ｄ ０
次 口服 ， 直到总剂量 ｌ ，０ ４０ｍ ／ ０ｇ２０— ０ ｇ ｄ维持 ； 心房颤动（ 简 称 房颤 ） 应用胺 碘酮 ６０—８０ ｍ ／ ０ ０ ｇｄ分次 口服 ， 直到 总剂量 １ ， ０ｍ ／ 维持 。 ０ｇ２ ｇ ｄ ０
制剂 ， 静注应选择大静脉 ， 因为浓度 较高 ， 对血管内皮有刺激
作用 ， 容易发生静脉炎 ， 静脉点滴 （ 简称静 滴 ） ｓ ｍｎ外周 １ｍ ／ ｉ 小静脉就能耐受 。 ２ 胺碘酮应用为什么一定要给负荷量？ 胺碘酮分 布的有 效容 积太 大 ， 接近 ５０ ０升 ， ０ 因此必需
胺碘酮临床应用实践与困惑知识
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胺碘酮在房颤和房扑中的应用
2010-6-25
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房颤治疗策略－指南建议
心室率控制－基本措施 血流动力学稳定的房颤应该以控制心室率为主 节律控制－选择措施 转复血流动力学不稳定以及症状不能耐受的房颤 抗栓治疗－必要措施 对所有合并栓塞危险因素的患者进行抗栓
2010-6-25
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胺碘酮在转复房颤中的应用
2010-6-25
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在心房颤动、心房扑动中的应用 ——转复房颤
房颤已超过7d以上者，药物转复成功率降低，此时胺碘酮常用作电复律的准备用药，通常选静脉或口服胺碘酮。如不能转复，施行电复律，由此增加电复律成功机会，并减少电击次数，复律后又可减少房颤复发，维持稳定窦律 。胺碘酮配合电复律为房颤复律的IIa B
2010-6-25
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胺碘酮在心脏围手术期的应用
2010-6-25
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胺碘酮在围手术期的应用（预防）
胺碘酮可减少房颤/房扑发生
2010-6-25
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胺碘酮在围手术期的应用（预防）
胺碘酮可减少卒中
2010-6-25
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胺碘酮在围手术期的应用（预防）
胺碘酮可减少住院天数
2010-6-25
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胺碘酮在围手术期的应用（预防）
2010-6-25
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在ACS和心衰中的应用
在ACS时，由于缺血性心电不稳定可出现室早、室速、室颤、或加速性室性自博心律，以及各种室上性心律失常，胺碘酮是基本选择。 心衰时由于交感张力上升，RAS系统激活，导致心电活动不稳定，发生房颤、室速或室颤的概率上升。如有心律失常发作，胺碘酮是首选的药物。
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胺碘酮在快速室性心律失常的应用 ——心脏骤停
在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中，胺碘酮可以改善电除颤效果，改善入院存活率 胺碘酮的此种作用好于利多卡因 但现在还没有改善出院存活率的证据 在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时，经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者，在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮，然后再次电复律
胺碘酮的临床应用及注意事项
胺碘酮在室率控制中的推荐 急性室率控制
紧急情况下或低血
压时，控制房颤伴心 衰患者的心室率，推 荐静脉给予洋地黄或 胺碘酮（I B）
预激综合征时，推
荐的药物为I类抗心 律失常药物或胺碘酮 （I C ）
急性心室率的控制
急性期室率控制目标 80-100bpm
房颤的发作而非消除
4、如果一种AAD无效可以选用另种AAD 5、药物的致心律失常作用或心外副作用较 常见 6、选择AAD要主要考虑其安全性而非疗效
2010ESC房颤指南
窦性节律的维持
对复发AF药物选择首先考虑安全性，即使不是十分有 效，而不首先选择特别有效但安全性差的药物 随着一系列临床研究的公布，推荐使用决奈达隆 （dronedarone），但在NYHA分级III 和IV级的AF患者 和最近有不稳定的II级心衰患者中，不推荐使用 对阵发性AF，应用抗心律失常药物治疗失败，且仍有症 状，推荐导管消融治疗（IIa, B） 成功的AF消融治疗是否能降低死亡率目前仍然缺少证据
使用方法与剂量的建议
负荷剂量+静脉滴注维持 ——静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入 。10~15分钟后可重复150 mg ——静脉维持：1 mg/min，维持6小时；随后以0.5 mg/min 维持18小时 ——第一个24小时内用药一般为1200mg ——最高不超过2000 mg 复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量 静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。根据心律失常 的发作情况和患者的其他情况进行调节
多形性室速
一般血流动力学不稳定，可蜕变为室颤 血流动力学不稳定者应按室颤处理 血流动力学稳定者应鉴别有无QT延长 ——伴QT延长者为扭转性室速 ——不伴有QT延长者为多形性室速
胺碘酮的不良反应及防治
胺碘酮的不良反应及防治发表时间：2010-08-09T17:02:35.590Z 来源：《中外健康文摘》2010年第11期供稿作者：刘艳[导读] 胺碘酮的肺毒性很可能是药物直接毒性作用以及炎症反应、过敏反应等多种因素共同作用的结果。
刘艳（黑龙江省亚布力林区人民医院 150631）【中图分类号】R972 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)11-0182-02 【关键词】胺碘酮心房颤动心律失常心室重构胺碘酮为苯并呋喃的衍生物，作为Ⅲ类抗心律失常药，但它同时有钠通道阻滞、钙通道阻滞、β受体阻滞等作用，因此，它具有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的特点，疗效确切，临床安全性较高，广泛应用于多种心律失常的治疗［1］。
胺碘酮应用于临床出现的不良反应及其防治如下：1 胺碘酮的不良反应1.1胺碘酮的肺毒性［2］胺碘酮肺毒性发生率为1％～17％。
胺碘酮的肺毒性很可能是药物直接毒性作用以及炎症反应、过敏反应等多种因素共同作用的结果。
胺碘酮肺毒性的症状和体征缺乏特异性，多在连续应用胺碘酮后3～12个月出现，可表现为间质性肺炎或过敏性肺炎。
多数患者(约占2/3)起病隐匿，伴有干咳、呼吸困难、体重下降等，偶有发热，胸部X线显示肺间质弥漫性病变。
另有约1/3的肺毒性患者起病较急，常在治疗初期出现症状，并以发热和类似感染性肺炎的临床表现为特点，胸片显示肺实质片状浸润。
胸腔积液在肺毒性患者中较少出现。
约1/2～3/4的肺毒性患者表现为轻、中度的呼吸困难，少数患者甚至出现成人型呼吸窘迫综合征症状。
极少数患者会出现革兰阴性病原菌所致的获得性肺炎。
药物剂量与肺毒性的发生具有相关性。
研究显示服用小剂量胺碘酮(<400mg/d)，肺毒性的发生率<2％。
但如长期(2年)服用胺碘酮，即使剂量控制在200mg/d，仍有可能发生肺毒性。
因此，随着胺碘酮治疗周期的延长，肺毒性风险也将随着摄入量的增加而加大。
1.2对甲状腺功能的影响凡是应用胺碘酮，甲状腺功能指标就有变化。
10胺碘酮应用方法的争议和思考_杨艳敏
静脉胺碘酮在房颤中的应用
静脉胺碘酮在房颤中的应用
• 可用于控制阵发房颤急性发作期的心室率，尤其 是重症患者（钙通道阻滞作用和抗交感作用） • 转复新近发生的房颤 • 静脉胺碘酮用于房颤电转复或自发转复后窦律的 维持（大多在24-48小时后发挥作用） • 围心脏手术期预防性应用静脉胺碘酮
胺碘酮在房颤中的应用
应用静脉胺碘酮转复房颤的研究
Int J Cardiol. 2003 Jun;89(2-3):239-48
• 大多数转复时间6-8 h • 成功转复的预测因素为房颤持续时间短、左房不大、 大剂量胺碘酮
不同的应用方法带来的思考
• 用于转复的剂量一般高于用于室率控制的量 • 用于房颤治疗时静脉用药时间大多为24-48h，之后 转为口服药物控制 • 疗效、不良反应均为剂量依赖性的 • 根据病情的轻重缓急，权衡利益与风险决定用药剂 量与方法
• 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
胺碘酮在室性心律失常中的应用方法
心肺复苏 (VF/无脉VT) 300mg/次 快速 循环未恢复不需维持 血流动力学稳定 VT 150mg/次 缓慢（≥10分钟） 常需维持
推注剂量 速度 静脉维持
关于胺碘酮在复苏中应用方法
临床研究中剂量、方法
发生地点 院外 院外 院外 临床研究 ARREST ALIVE Skrifvars MB,et al. 应用剂量和方法 300mg+5%GS20ml,IV快速注入 5mg/kg，5%GS30ml,IV快速注入 如无效，可重复，2.5mg/kg 弹丸注射300mg（50mg/ml）,继之快 速输注林格氏液200ml，需要时，可追 加胺碘酮150mg
给药途径
口服 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉
浅谈胺碘酮的临床应用分析和药学服务
慎， 制定个性化 的方案 。笔者作 为一 名内科 临床药师 ， 对胺碘酮 情况不适合超过 ２ ｍ ｇ ／ ｍＬ 。 的药物服务展开研究 ， 以减少临床上 不 良用药 的情况 。 ２ ． ２药物之 间的相互作用 ： 由于不同药物配合使用 ， 药物 间会受 到相互作用而变化 。如会产生沉淀、 维生素 Ｃ具有酸性等情况。 １参 与临床个性化用药决策病例 分析
人员在进行查房的时候 ， 发现患者出现皮肤温度升高 ， 上肢存在 显著 的治疗效果 ， 但是 胺碘 酮的副作用也很明显 ， 患者用药后十 沿血管走行线发红 ， 经过 临床 医师检查 ， 确定患者为静脉炎 ， 之 分容 易出现头晕 、 血压 下降、 呼吸受阻、 胸 闷等一系列不 良反应 ， 后停止给予使用胺 碘酮 ， 改为 口服以及对症治疗 ， 经过处理后患 有可 能导 致 患 者 出现 心 室 性 心 动 过速 和心 律 失 常 ，最 为严 重 的 者静脉炎愈合 ， 病情 已经稳定。 可能会威 胁到患者 的生命 。因此 在临床用药 的时候 ， 需要特别
例２ ， 患者 陈女士 ， ６ ５岁 ， ２ ０ １ ３年 ３月 １ Ｅ ｔ 由于反复 出现心 注意。同时， 医护人员在给药前应询 问患者是否出现过敏迹象 ， 悸在 我院接受 治疗 ， 诊断结果 为风湿性心 脏病 ， 同时是 Ｉ Ｉ 型糖 即便 患者 回答无过敏史 ， 也需要进行皮试 ， 并在给药期间多次观 尿病 、 高血压患者， 既往有阵发 『 生 房颤。患者进入医院的时候 ， 通过 察患者 面色 、 呼吸等情况 。一旦 出现不 良反应 即刻停止给药 ， 并 进行检查 ， 结果为 Ｂ ｐ １ ３ ０ ／ ８ ０ ｍｍ Ｈ ｇ ， 心界左下扩大 ， Ｈ Ｒ ６ ０ ￣／ ｍｉ ｎ ， 给予 急救 。 无杂音。 住 院过程 当中给予患者常规降血糖 以及 降压治疗 ， ３ 月 作为 临床药师 ， 应 当对使用此药物的患者负责 ， 给予有 效的 ２日 １ ０ ： ０ ２患者再 次 出现心悸 ， 给予心 电监 护 ， 发 现患者心律为 药学 服务 ， 唯有如此才 能避免 临床治疗当 中的不 良反应 ， 帮助患 房颤律 ， 心 室率为 １ ２ ０ ０ ￣ Ｊ ｍ ｉ ｎ ， 给予 静推心 律平 ７ ０ ｍ ｇ ， 无复律 。 直至 １ ０ ： ３ ５给 予 ２ ０ ｍｇ 生理盐水 将胺碘酮 １ ５ ０ ｍ ｇ进 行 稀 释 之 后 为患者进行推注， 大约 １ ５ ｍｉ ｎ ， 患者症状得到有效缓解。直至 １ ２ ： ０ ５ 自行 转为窦律 。医师考 虑患者可能对胺碘 酮存在过敏 ， 同时药 者早 日康复 。 参 考 文献 ［ １ 】 钱 懿轶． 胺碘酮的临床使 用分析 与药学服务【 Ｊ ｌ Ｊ ． 中国医药导报 ，
最新-胺碘酮的临床应用分析和药学服务 精品
胺碘酮的临床应用分析和药学服务胺碘酮最开始用于治疗心绞痛，之后经过研究发现胺碘酮具有很强的抗心律失常特性，广泛运用于治疗心律失常。
但是由于胺碘酮具有较多的副作用，对它的使用一直存在着较大的争议。
直到上世纪90年代，经过一系列临床研究实验，才再次体现出胺碘酮对于治疗心室颤动、室性心动过速等疾病的价值，从而又开始广泛应用于临床。
胺碘酮属于类抗心律失常的药物，同时兼具～类抗心律失常药物的特点与作用，但是由于胺碘酮具有一定的不良反应，比较严重，在对于心律失常的治疗中，运用胺碘酮需要谨慎，制定个性化的方案。
笔者作为一名内科临床药师，对胺碘酮的药物服务展开研究，以减少临床上不良用药的情况。
1参与临床个性化用药决策病例分析例1，患者周先生，73岁，入院后，经过诊断确定为病态窦房结综合征，起搏器植入术后，高血压，型预激综合征。
2014年4月6日入院时，通过进行检查，结果为150105，179次，心房颤动。
通过对其病情进行检查和评估，临床医师给予胺碘酮帮助对其心室率进行控制，开始时给予300胺碘酮加入5葡萄糖注射液20，以10的速度泵入，患者的心率开始下降，下降至120～130次，之后保持胺碘酮300加入5葡萄糖注射液20，微量泵入。
次日再次给予泵入胺碘酮，分两次进行，每次分别为300加入5葡萄糖注射液20，直至入院第三日，即4月8日0710继续泵入同样浓度的胺碘酮，心率维持在100～110次。
当天医护人员在进行查房的时候，发现患者出现皮肤温度升高，上肢存在沿血管走行线发红，经过临床医师检查，确定患者为静脉炎，之后停止给予使用胺碘酮，改为口服以及对症治疗，经过处理后患者静脉炎愈合，病情已经稳定。
例2，患者陈女士，65岁，2013年3月1日由于反复出现心悸在我院接受治疗，诊断结果为风湿性心脏病，同时是型糖尿病、高血压患者，既往有阵发性房颤。
患者进入医院的时候，通过进行检查，结果为13080，心界左下扩大，60次，无杂音。
胺碘酮的药理作用、临床应用及不良反应探讨
胺碘酮的药理作用、临床应用及不良反应探讨摘要：盐酸胺碘酮是一种广谱抗心律失常的常用药物，药理作用十分复杂，根据患者病情的不同，在使用药物时也要注意一些问题，比如用药的方法、剂量等。
由于盐酸胺碘酮应用较为广泛，在用药过程中可能会发生不良反应，为改善患者的预后，要对该药物的药理作用和临床应用进行深入探讨。
关键词：胺碘酮；药理作用；应用；不良反应盐酸胺碘酮是一种Ⅲ类抗心律失常药，但对于Ⅰ类和Ⅳ类心律失常也有着确切的疗效。
相比于Ⅰ类抗心律失常药物，盐酸胺碘酮的安全性更高。
该药物能够抑制心房以及心肌传导纤维的快钠离子内流，使传导速度减缓，并降低窦房结自律性[1]。
盐酸胺碘酮能够扩张冠状动脉以及周围的血管，采取静脉注射有着轻度负性肌力作用，但对左室功能一般起不到抑制的作用。
在临床上，盐酸胺碘酮的应用十分广泛，并且能使心力衰竭患者的生存率大大提高，是一种值得推广的抗心律失常首选药物。
1.盐酸胺碘酮的药理作用药理学特性：盐酸胺碘酮的药理学特性主要表现在两个方面，一是抗心律失常作用，该药物能够使心脏纤维动作电位Ⅲ相时程延长，从而有效地减少钾内流，而这种作用和患者的心率没有必要的关系；盐酸胺碘酮能够抑制非竞争性α-和β-肾上腺能；该药物不会改变室内传导；同时该药物能够促使窦房结自律性降低，使用该药物可能会引起对阿托品无反应的心动过缓；盐酸胺碘酮能够使窦房、房内及结区传导减慢，在患者心律加快时具有更加明显的反应；延长不应期，盐酸胺碘酮对于心房、结区以及心室的心肌兴奋性能够起到降低的作用；使房室旁路的传导减慢并且延长其不应期。
另一方面是抗心绞痛的作用，盐酸胺碘酮能够促使外周阻力降低，从而减慢心率，使摄氧量减少；该药物具有非竞争性α-和β-肾上腺素能的拮抗作用；该药物对心肌动脉平滑肌有着直接作用，能够促进冠状动脉输出量的增加；盐酸胺碘酮使主动脉压力降低，从而维持人体的心输出量；该药物负性肌力作用不明显[2-3]。
药动学：口服盐酸胺碘酮吸收较为缓慢，其生物利用度根据使用者的身体情况有所不同，大约为50%，主要分布在人体内的脂肪组织和含丰富脂肪的器官中，也会分布在心、肺、肝、肾和淋巴结中，在甲状腺、脑、肌肉中较为少见。
胺碘酮应用带来的问题与思考
目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦 律的最常用的药物
胺碘酮维持窦性心律1年有效率在 67.5~71.8%
胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、 有症状的患者的窦律维持
控制房颤心室率
有心功能降低的重症患者，洋地黄制剂及胺 碘酮可以作为首选（急性期）
在其它药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘 酮为IIa类推荐
胺碘酮应用剂量
因人而异 年龄(老年用量小) 性别(女性用量小) 体重(体重轻用量小) 个体差异 因病而异 心律失常类型(室上速、房颤
用量小，室性心律失常用量 大) 根据病情轻重缓急选择合理 用量及用法
室颤或无脉室速的抢救
2－3次电击除颤和血管加压药物无效时，即刻用胺碘酮 300 mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖稀释， 快速推注，然后再次除颤
在合并严重心功能受损或缺血的患者，胺碘酮优 于其他抗心律失常药，疗效较好，促心律失常作 用低
虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止，但室 速持续时间过长或血流动力学不可耐受时，应进 行电复律
急性治疗
心脏骤停
在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患 者中，胺碘酮可以改善电除颤效果，改善入院存 活率
如仍无效可于10－15 分钟后重复追加胺碘酮150 mg再 负荷（或2.5mg/kg）；
注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤 室颤转复后，胺碘酮静脉维持，在初始6h以内以
胺碘酮的药学临床使用治疗分析情况
胺碘酮的药学临床使用治疗分析情况摘要：本文结合具体案例，分析了使用胺碘酮后的不良反应，探讨了如何减少其副作用，为胺碘酮在临床广泛应用提供理论基础。
结果表明，胺碘酮地位重要但副作用多且严重，临床使用胺碘酮，必须结合药效谨慎使用。
关键词：胺碘酮药学心律失常【中图分类号】 R2 【文献标号】 A 【文章编号】 2095-7165（2015）15-0100-01胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物，过去几十年里用于治疗心绞痛，随后发现有抗心律失常特性的功效，于是开始应用于心律失常的治疗。
由于胺碘酮的心外副作用较多，西方国家限制它在临床上的应用，很长时间里，胺碘酮在抗心律失常治疗中的地位未能得到肯定。
自90 年后，才开始进行一系列的临床试验的公布，肯定了它在心脏疾病中的治疗价值。
胺碘酮属于抗心律失常药物，由于其带来的副作用较多，且较严重，在治疗心律失常疾病时，容易导致心律失常，因此，在临床工作中对使用胺碘酮的患者开展了药性分析与疗效观察是十分必要的。
一临床具体案例分析例1，患者女，61 岁。
2010 年2 月4 日因反复心悸，加重入院，诊断为二尖瓣狭窄并关闭不全、主动脉瓣关闭不全，阵发性房颤)，既往有阵发高血压、糖尿病。
入院时Bp 120/80 mm Hg，双肺呼吸无啰音;心界左下扩大，但无杂音。
患者心悸再发后心电监护显示心律为房颤律，心室率110 次/min，予静推心律平80 mg，心室率波动在110~130次/min。
拟胺碘酮注射液120 mg，用生理盐水稀释后缓慢静推，30 mg后，患者出现全身疼痛、以及面色发绀。
当时心电监护见HR 100 次/min，房颤律，临床药师分析后得出，该患者症状主要为寒战、全身疼痛、呼吸困难、面色发绀，结合胺碘酮的说明书，其要求胺碘酮应与葡萄糖配伍，而该患者静脉泵入的胺碘酮可能导致药物发生了理化性质的变化，患者输注后引起个体特异质反应。
例2，患者男，70 岁，诊断位病态窦房结综合征，DDD 起搏器植入术后，高血压，预激综合征(房颤并旁道前传)。
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有效 性 AT、 VT
安全性
↓
AVRT、AVNRT
无I类药物促心律失常作用
指南的问世
指南的更新
指南
临床研究
个人经验
2008年我国胺碘酮指南的更新修改思路
• • “更新”而非重新制定，主要内容仍然沿用 2004版指南 不以国外任何指南为蓝本，自行检索国外文献 和循证医学的材料 引用我国有代表性的文献资料 参考国内外2004年后有关心律失常领域新指南 修改一些不正确之处
——猝死一级预防（更改）
• 发生于器质性心脏病患者，如果患者有明显左心功能不 全或电生理检查诱发出持续性室速或室颤，应该首选ICD
• 无条件置入ICD者，首选胺碘酮
• 如果电生理检查不能诱发持续性室速，治疗主要针对病 因和诱因，应用β受体阻滞剂
• 对于效果不佳且非持续室速发作频繁、症状明显者可以 用胺碘酮
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
——猝死一级预防（更改）
• 单个临床试验没有证实胺碘酮能够减少总死亡率，但可 明显减少心律失常死亡
• 荟萃分析显示胺碘酮可使总死亡率明显下降
• 心肌梗塞后心功能正常的患者应用胺碘酮作用非常有限 • 在降低总死亡率方面ICD明确优于抗心律失常药物
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
• 急性心肌梗死伴房颤 （新） ——控制室率是基本治疗，静脉应用胺碘酮减慢心率为ⅠC级推荐 • 胺碘酮与－受体阻滞剂联合在房颤中的应用（新） ——胺碘酮与－受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常及猝死相 对危险均有可能较单用其一降低 ——用药后心率减慢程度不因合用－受体阻滞剂而明显降低 ——已有其他指征使用－受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用 胺碘酮，一般无需停用－受体阻滞剂
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
——急性治疗 • 胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期 延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速 中应作为首选 • 在合并严重心功能受损或缺血的患者，胺碘酮优于其他 抗心律失常药，疗效较好，促心律失常作用低
• 虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止，但室速持续 时间过长或血流动力学不可耐受时，应进行电复律
• 在其它药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘酮为IIa类推荐
• 口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制 （推荐类别仅为Ⅱb） 根据2006年房颤指南更新
胺碘酮ห้องสมุดไป่ตู้心房颤动、心房扑动中的应用
——预激综合症伴房颤（新）
• 小规模研究表明静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也有导致室 颤的报道，尤其是静脉应用
胺碘酮应用的相关问题与思考
胺碘酮的应用现状
• • • • • 胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 应用不足与应用过度现象并存 作用机制复杂，仍在探讨 尚无更有效、更安全的药物取代 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
胺碘酮的总体评价
• • • • • • 有效的广谱抗心律失常作用 无明显负性肌力作用和促心律失常作用 适用于冠心病、心功能不全等器质性心脏病患者 较高的心外不良反应 一级预防对死亡率的影响是中性结果 二级预防可减少心律失常发生，但在减少死亡率方面 不如ICD
• 由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限
• 胺碘酮的长半衰期可能会影响诊断和心律失常的介入治疗
• 对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行射频消融 或其它措施无效时
• 血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为Ⅱb推荐
回答胺碘酮在预激综合征应用的问题
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
——急性治疗 • 本药的主要功效是预防复发，这种作用可能需要数小时 甚至数日才能达到
——杨艳敏，朱俊， 宋有城等 静脉胺碘酮在危及生命的室性心律失常中的应用 中国心脏起搏与心 电生理杂志 2001.10.25; 15(5): 298-300
• 当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时，若 病情紧急，可以进行静脉再负荷 • 再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同。可以一 直用到心律失常控制并开始新的口服维持量
• 胺碘酮配合电复律为房颤复律Ⅱa推荐
删去了其他药物转复的内容，明确胺碘酮在转复中的定位
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
——房颤后维持窦性心律
• • • • • 目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物 国内研究亦显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%
——刘坤申， 边树怀， 夏岳等 胺碘酮在心房颤动复律和预防复发中的作用 中国心脏起搏与心电生理杂志 2001.10.25; 15(5): 308-310. ——牛凡， 黄从新，江洪 胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤动的随机对比研究 中华医学杂志 2006; 86(2): 121-123
• • •
2004年以来的新进展
• 出现了一些新的循证医学的材料，但不多 ——SCD-HeFT试验结果公布 ——在ICD后的应用 ——在外科的应用 • 国际上更新了有关心律失常的各项指南 ——ESC/ACC/AHA房颤指南 ——ACC/AHA/ESC室性心律失常和猝死预防指南 ——ACCP围术期房颤指南 ——Prescribing Amiodarone：An Evidence-Based Review of Clinical Indications ——2007年美国更新了《A Practical Guide for Clinicians
与原指南比较，首先提出房颤的治疗策略
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
——转复房颤
• 胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失 常药物，为转复房颤的备选药物（IIa推荐，证据水平A） • 需在短时间转复房颤，选用静注胺碘酮。血流动力学稳定、 已超过48h的房颤，可选胺碘酮口服。
• 常用作电复律的准备用药。如不能转复，增加电复律效果。 复律后维持稳定窦律。
明确胺碘酮与－受体阻滞剂定位和联合的安全 性
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
——心房扑动（新）
• 房扑心室率较难控制，通常需要较高的药物剂量，甚至 两种或多种房室结阻滞剂
• 几项研究已经证实胺碘酮对于房扑患者维持窦性心律的 有效性和安全性，但是观察的房扑患者数量有限
• 治疗Ⅰ型房扑，射频消融优于胺碘酮和其它抗心律失常 药物
引用了一级预防的文献，并结合我国情况提出建议
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
——猝死二级预防（更改）
• 早期的临床试验中，胺碘酮较其它传统抗心律失常药物减少心脏 骤停患者室性心律失常的复发，改善长期生存 • AVID研究显示ICD较抗心律失常药物显著降低总死亡率 • 对于已经有恶性室性心律失常病史的患者，目前已明确二级预防 应该首选ICD • 在无条件或无法置入ICD的患者应该使用胺碘酮。单用胺碘酮无 效或疗效不满意者可以合用β受体阻滞剂 • 即使不能完全控制心律失常的发作，但胺碘酮可使室速的频率明 显减慢，血流动力学可以耐受 引用了二级预防的文献，并结合我国情况提出建议
• 胺碘酮经历了循证医学的考验
胺碘酮的研究热点
• • • • 房颤治疗 围手术期房颤防治 不良反应监测 室性心律失常治疗方面新的文献较少
胺碘酮整体电生理作用
心房和心室动作电位时程 （+ Na通道、Ca通道阻滞）
心房肌、心室肌有效不应期↑ 肥厚心肌 I Na、I KS阻滞>正常心肌 房室结、房室旁路有效不应期↑ Q-T离散度 ↓ or自律性↓ 、触发活动↓ 阻滞L型Ca通道 后除极电位↓ or↓ 使用依赖阻滞 AF、VF
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
——作为ICD的辅助治疗 （新）
• 植入ICD的患者通常伴有器质性心脏病，频繁的心律失常发 作会导致ICD放电，需要应用药物控制，也可考虑导管射频 消融 • Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索他洛尔较常用 • 胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体阻滞剂单独应用 减少ICD放电更有效
胺碘酮在围手术期的应用 （新）
• 荟萃分析显示围手术期预防性应用胺碘酮可减少房颤/房扑、室性 快速性心律失常、卒中、住院天数
——赵枫，李莉， 徐志云等. 围术期应用胺碘酮预防治疗心脏术后心房颤动. 中国心脏起搏与心电生 理杂志 2006; 20(3): 210-212
• 大规模随机对照临床试验，发现胺碘酮明显降低术后快速性房性 心律失常 • 由于短期服用毒副反应较小，术后房颤患者在接受β受体阻滞剂 治疗基础上保留胺碘酮是合理的 • 若无长期使用的指征，为减少胺碘酮的不良反应在术后6-12周停 用胺碘酮 适应胺碘酮在外科使用的进展，与ACCP指南相呼应
胺碘酮的药理作用
• 广泛的抗心律失常作用
• 尽管胺碘酮延长QT/QTc间期，但尖端扭转室速不常见 （发生率<1％）
• 胺碘酮多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性
增加了安全性评价
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用 －治疗策略
• 房颤的药物处理策略为：节律控制和室率控制
• 近年来非药物治疗房颤不断取得进展，但药物仍是多数房 颤患者的主要治疗措施 • 在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时，当其他 抗心律失常药属于禁忌，胺碘酮并不增加重症心血管病的 死亡率，也未促使心功能恶化，使之成为重症情况合并房 颤时的首选药物
Who Treat Patients with Amiodarone: 2007》
我国2008年胺碘酮指南更新的指导思想
• • • • 保留正确而有循证医学证据的内容 反映当今有关的心律失常治疗的理念 更加明确胺碘酮在临床应用中的定位 增加实用性
2008年我国胺碘酮指南的 主要更新内容
胺碘酮的药理作用——药代动力学
具有高度脂溶性，分布容积大
• 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾 脏清除
• 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效
• 静脉注射后从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快