抗生素讲义培训幻灯
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17
一代头孢菌素的特点比较
18
第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； 对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定； 对肠球菌和李斯特菌耐药； 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； – 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 – 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药
8
耐酶青霉素的特点
耐青霉素酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金葡菌感染 难透过血脑屏障
9
广谱青霉素
氨苄青霉素类：包括氨苄、羟氨苄
广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效 适用于新生儿 羟氨苄作用强于氨苄，适用于“三慢”、
幽门螺杆菌 联合舒巴坦、克拉维酸使用
10
广谱青霉素
抗假单胞菌青霉素：羧苄、哌拉、呋苄、替卡、 美洛、阿洛
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
5
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗，噻利
15
头孢菌素的分代及抗菌活性
16
第一代头孢菌素
头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄
对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌 产生的β内酰胺酶所水解
主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感 革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠， 肺克，奇变等）
具有不同程度的肾毒性 对血脑屏障穿透性差
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属 的某些菌株常耐药
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半 减期相对延长
21
对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶（ ESBLs）不稳定
无肾毒性 可渗入炎症CSF中
22
第三代头孢菌素比较
各类头孢菌素的口服制剂用于轻症感染 口服品种均不适用于铜绿假单胞菌感染 各代头孢菌素均不宜用于肠球菌感染及
MRSA感染 禁用于头孢菌素过敏者，避免用于有青霉
素过敏性休克史者
25
其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南
2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安，头孢米诺
头霉素
常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 头孢米诺：相当于三代头孢 耐受ESBL
碳青霉烯类
亚胺培南（imipenem）
亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗 菌活性甚强，对G－ 菌 、 G ＋ 菌 、 需 氧 菌 和 厌 氧 菌 皆有良好抗菌活性；
嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西
广谱，不耐酶，对铜绿假单胞菌有效 抗菌活性：哌拉＞呋苄＞替卡＞羧苄 哌拉与氨基糖苷类合用对铜绿和某些肠杆菌科
细菌有协同作用
11
源自文库
青霉素类药物的共同特点
繁殖期杀菌剂，一般不与抑菌剂联用 对人类的毒副作用小 杀菌作用与组织中药物浓度相关 较易引起变态反应，必须皮试 过敏性休克一旦发生必须就地抢救 易被β-内酰胺酶所水解、灭活 高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应
23
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
与β内酰胺酶的亲和力更低，尤以Ampc酶 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用
较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 对厌氧菌无作用，不干扰菌群
24
头孢菌素类注意事项
3.碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,厄他培南
4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林
5.氧头孢烯类
26
氨曲南特点
窄谱：对G－杆菌有强大活性 G－球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效 对多种β内酰胺酶稳定 不需皮试，可用于过敏体质
12
青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性
（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 噻吩,噻啶，氨苄，唑啉,拉定, 硫脒
2.第二代头孢菌素 克洛,呋辛,丙烯,孟多,替安
3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼
6
青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G,苄星青,青霉素V
2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林 4.广谱,抗绿脓：
羧基类－ 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕
7
青霉素及苄星青霉素的特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 价廉 窄谱：G+球菌，嗜血杆菌，致病螺旋体 不耐酸，不耐β-内酰胺酶，葡萄球菌普遍耐药 时间依赖型抗生素，应分时给药 婴幼儿不建议肌肉注射；不鞘内给药
抗生素培训幻灯
精品jin
抗菌药物应用基础知识 抗菌药物使用分级管理制度 围手术期预防性使用抗菌药物
2
第一部分 抗菌药物应用基础知识
3
抗菌药物常见类型
青霉素类 头孢菌素类 其它β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 多肽类 其它抗菌药物
4
β-内酰胺类抗生素种类
19
肾毒性低 头孢呋辛：耐青霉素酶和头孢菌素酶 头孢孟多：易引起出血
20
第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺 炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感
一代头孢菌素的特点比较
18
第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； 对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定； 对肠球菌和李斯特菌耐药； 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； – 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 – 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药
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耐酶青霉素的特点
耐青霉素酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金葡菌感染 难透过血脑屏障
9
广谱青霉素
氨苄青霉素类：包括氨苄、羟氨苄
广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效 适用于新生儿 羟氨苄作用强于氨苄，适用于“三慢”、
幽门螺杆菌 联合舒巴坦、克拉维酸使用
10
广谱青霉素
抗假单胞菌青霉素：羧苄、哌拉、呋苄、替卡、 美洛、阿洛
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
5
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗，噻利
15
头孢菌素的分代及抗菌活性
16
第一代头孢菌素
头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄
对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌 产生的β内酰胺酶所水解
主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感 革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠， 肺克，奇变等）
具有不同程度的肾毒性 对血脑屏障穿透性差
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属 的某些菌株常耐药
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半 减期相对延长
21
对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶（ ESBLs）不稳定
无肾毒性 可渗入炎症CSF中
22
第三代头孢菌素比较
各类头孢菌素的口服制剂用于轻症感染 口服品种均不适用于铜绿假单胞菌感染 各代头孢菌素均不宜用于肠球菌感染及
MRSA感染 禁用于头孢菌素过敏者，避免用于有青霉
素过敏性休克史者
25
其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南
2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安，头孢米诺
头霉素
常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 头孢米诺：相当于三代头孢 耐受ESBL
碳青霉烯类
亚胺培南（imipenem）
亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗 菌活性甚强，对G－ 菌 、 G ＋ 菌 、 需 氧 菌 和 厌 氧 菌 皆有良好抗菌活性；
嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西
广谱，不耐酶，对铜绿假单胞菌有效 抗菌活性：哌拉＞呋苄＞替卡＞羧苄 哌拉与氨基糖苷类合用对铜绿和某些肠杆菌科
细菌有协同作用
11
源自文库
青霉素类药物的共同特点
繁殖期杀菌剂，一般不与抑菌剂联用 对人类的毒副作用小 杀菌作用与组织中药物浓度相关 较易引起变态反应，必须皮试 过敏性休克一旦发生必须就地抢救 易被β-内酰胺酶所水解、灭活 高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应
23
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
与β内酰胺酶的亲和力更低，尤以Ampc酶 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用
较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 对厌氧菌无作用，不干扰菌群
24
头孢菌素类注意事项
3.碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,厄他培南
4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林
5.氧头孢烯类
26
氨曲南特点
窄谱：对G－杆菌有强大活性 G－球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效 对多种β内酰胺酶稳定 不需皮试，可用于过敏体质
12
青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性
（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 噻吩,噻啶，氨苄，唑啉,拉定, 硫脒
2.第二代头孢菌素 克洛,呋辛,丙烯,孟多,替安
3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼
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青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G,苄星青,青霉素V
2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林 4.广谱,抗绿脓：
羧基类－ 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕
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青霉素及苄星青霉素的特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 价廉 窄谱：G+球菌，嗜血杆菌，致病螺旋体 不耐酸，不耐β-内酰胺酶，葡萄球菌普遍耐药 时间依赖型抗生素，应分时给药 婴幼儿不建议肌肉注射；不鞘内给药
抗生素培训幻灯
精品jin
抗菌药物应用基础知识 抗菌药物使用分级管理制度 围手术期预防性使用抗菌药物
2
第一部分 抗菌药物应用基础知识
3
抗菌药物常见类型
青霉素类 头孢菌素类 其它β内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 多肽类 其它抗菌药物
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β-内酰胺类抗生素种类
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肾毒性低 头孢呋辛：耐青霉素酶和头孢菌素酶 头孢孟多：易引起出血
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第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺 炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感