喹诺酮类

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甲氧苄啶（TMP甲氧苄胺嘧啶 甲氧苄胺嘧啶） 甲氧苄啶（TMP甲氧苄胺嘧啶）
一、 抗菌作用 1. 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力 磺胺。 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺 磺胺。 2.抗菌原理： 抗菌原理： 抗菌原理 抑制二氢叶酸还原酶， 抑制二氢叶酸还原酶 ， 使二氢叶酸不 能还原成四氢叶酸， 能还原成四氢叶酸 ， 从而干扰了叶酸的 代谢。 代谢。
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思考题
1.环丙沙星的抗菌原理 环丙沙星的抗菌原理 磺胺嘧啶、复方新 磺胺嘧啶 复方新 2.磺胺嘧啶的抗菌原理 磺胺嘧啶的抗菌原理 磺胺嘧啶 诺明、甲硝唑， 诺明、甲硝唑，抑制 3.甲氧苄啶的抗菌原理 甲氧苄啶的抗菌原理 二氢叶酸合成酶、 二氢叶酸合成酶、 抑制二氢叶酸还原酶、 抑制二氢叶酸还原酶、 4.流行性脑膜炎首选 流行性脑膜炎首选 抑制DNA回旋酶 亚 回旋酶A亚 抑制 回旋酶 单位、周效磺胺 单位、周效 5.慢性泌尿道感染宜选用 慢性泌尿道感染宜选用 6.对消化性溃疡有效的药物 对消化性溃疡有效的药物 7.磺胺类药物的主要不良反应及防治方法 磺胺类药物的主要不良反应及防治方法 有哪些？？ 有哪些？？
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喹诺酮类 一、药动学 特点 1.口服易吸收，生物利用度较高。 口服易吸收， 口服易吸收 生物利用度较高。 2.与血浆蛋白结合率低 与血浆蛋白结合率低 3.分布广 分布广 前列腺、关节， 血浆。 骨、前列腺、关节，组织的浓度 > 血浆。 4.半衰期较长，给药次数少，2次/日 半衰期较长， 半衰期较长 给药次数少， 次 日 5.主要以原型经肾排泄。 主要以原型经肾排泄。 主要以原型经肾排泄 抗酸药和镁、 ☆ 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低药物 的吸收。 的吸收。
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磺胺类 3.抗菌原理 抗菌原理
①细菌的生长繁殖过程
3.磺胺药抗菌原理 磺胺药抗菌原理 竞争性抑制二氢叶酸合 竞争性抑制二氢叶酸合 成酶→二氢叶酸 四氢 二氢叶酸↓→四氢 成酶 二氢叶酸 核酸↓→抑制细 叶酸↓→核酸 叶酸↓→核酸↓→抑制细 菌生长 。
竞争性抑制二 氢叶酸合成酶
②磺胺类的抗菌原理
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磺胺类
四、用途 1.流行性脑脊髓膜炎（流脑） 流行性脑脊髓膜炎（ 流行性脑脊髓膜炎 流脑） 首选磺胺嘧啶(SD)？？ 首选磺胺嘧啶 ？？ 预防可选SDM（周效磺胺） 预防可选 （周效磺胺） 2.泌尿道感染： 泌尿道感染： 泌尿道感染 急性常用SIZ（磺胺异恶唑） 急性常用 （磺胺异恶唑） 慢性选用复方新诺明 SMZ（ 磺胺甲基异恶唑 ） +TMP（ 甲 （ 磺胺甲基异恶唑） （ 氧苄胺嘧啶） 氧苄胺嘧啶）
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甲氧苄啶抗菌原理 甲氧苄啶抗菌原理
抑制二氢叶酸还原酶
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甲氧苄啶 3.抗药性： 抗药性： 抗药性 易产生，少单用。 易产生，少单用。 二、用途 常与SMZ（磺胺甲异恶唑）或SD合用， 合用， 常与 （磺胺甲异恶唑） SD合用 治疗敏感菌所致的呼吸道、 泌尿道、 治疗敏感菌所致的呼吸道 、 泌尿道 、 软 组织感染等。 组织感染等。 TMP+SMZ组成复方新明诺片 组成复方新明诺片： TMP+SMZ组成复方新明诺片： 抗菌作用增强，抗药性降低。 抗菌作用增强，抗药性降低。 原因： 原因： 对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断 对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断 作用，且半衰期相近(10h) h)。 作用，且半衰期相近(10h)。
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复方新诺明抗菌特点 复方新诺明抗菌特点
甲氧苄啶抑制二 甲氧苄啶抑制二 氢叶酸还原酶
磺胺抑制 二氢叶酸合成酶
复方新诺明对敏感菌的叶酸代谢起 复方新诺明对敏感菌的叶酸代谢起 对敏感菌的 到双重阻断作用→抗菌力 抗菌力↑ 到双重阻断作用 抗菌力
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甲氧苄啶 三、不良反应 少 胃肠反应及血液系统反应。 胃肠反应及血液系统反应。 复方新明诺片: 复方新明诺片: 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。
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抗菌原理： 抗菌原理： 药物的硝基在厌氧菌体内还原产生细 胞毒性物质，抑制细胞DNA合成而产生 胞毒性物质，抑制细胞 合成而产生 抗菌作用。 抗菌作用。 不良反应： 不良反应： 胃肠反应----口腔有金属味 恶心、 口腔有金属味、 胃肠反应 口腔有金属味、恶心、呕 厌食、腹痛、腹泻等。 吐、厌食、腹痛、腹泻等。 神经系统反应---头痛 头晕、感觉异常、 头痛、 神经系统反应 头痛、头晕、感觉异常、 共济失调等。 共济失调等。 过敏反应---皮疹、瘙痒等。 过敏反应 皮疹、瘙痒等。 皮疹
磺胺类 2.用于肠道感染的口服难吸收类： 用于肠道感染的口服难吸收类： 酞 磺 胺 噻 唑 （ PST ） 、 柳 氮 磺 胺 吡 啶 （ SASP ） 、 磺 胺 脒 （ SM ） 、 克 泻 痢 宁 OQPST） （OQPST）。 用于局部感染类： 3.用于局部感染类： SA磺 胺 醋 酰 钠 （ SA-Na ） 、 磺 胺 嘧 啶 银 SD-Ag） 磺胺米隆（甲磺灭脓SML SML） （SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）
G-杆菌较强：大肠、痢疾、伤寒及产气杆菌 杆菌较强：大肠、痢疾、 杆菌较强 G+球菌：金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌 球菌： 球菌 金黄色葡萄球菌、链球菌、
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喹诺酮类 2.抗菌原理 抗菌原理
① DNA的复制和转录过程 的复制和转录过程 回旋酶A亚单 在DNA回旋酶 亚单 回旋酶 位的作用下， 位的作用下，螺旋切 断又连接→DNA的复制 断又连接 的复制 和转录→蛋白合成 和转录 蛋白合成 ②抗菌原理 抑制敏感菌的DNA回旋酶 亚单位切断和连接 回旋酶A亚单位切断和连接 抑制敏感菌的 回旋酶 亚单位切断和连接DNA的 的 功能，阻碍细菌DNA的复制和转录 蛋白↓→细菌死亡。 功能，阻碍细菌 的复制和转录→蛋白 细菌死亡。 的复制和转录 蛋白 细菌死亡
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磺胺类
特点： 特点： 抗菌谱广，性质稳定，口服有效， 抗菌谱广，性质稳定，口服有效， 价廉。 价廉。
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磺胺类
一、常用磺胺药的分类
常用药
磺胺异恶唑（SIZ） 磺胺二甲嘧啶（ 磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）
1.用于全身感染的口服易吸收类 用于全身感染的口服易吸收类
分类 短效
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喹诺酮类
四、不良反应： 不良反应： 较少，且轻---较安全 较少，且轻 较安全 1．胃肠反应 ． 2．中枢N系统反应 ．中枢 系统反应 3．过敏反应 ． 4．其它 ． 偶见肌无力、肌肉疼痛、 肾损害等。 偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等。 影响儿童及胎儿软骨发育 年龄越小， 软骨发育， ★ 影响儿童及胎儿软骨发育，年龄越小，影响 越大。与剂量和疗程有关。孕妇及幼儿慎用。 越大 。 与剂量和疗程有关 。 孕妇及幼儿慎用。
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磺胺类 3.代谢 其游离氨基在肝脏被乙酰化或氧化而 失效。代谢率不等（10-60% 失效。代谢率不等（10-60%） 磺胺乙酰化后的特点： 磺胺乙酰化后的特点： 在酸性环境中溶解度低， 在酸性环境中溶解度低 ， 易析出结晶 引起肾的损害。 →引起肾的损害。 4.排泄 易吸收者由肾排泄为主， 易吸收者由肾排泄为主 ， 部分可随胆 汁排泄—有肝肠循环 有肝肠循环。 汁排泄 有肝肠循环。
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磺胺类 三、抗菌作用 1.抗菌谱： 抗菌谱： 抗菌谱 广谱， 广谱，对G+、G-有效 G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。 金葡球菌、产气杆菌。 链 G- 菌 —脑 、 淋球菌 、 流感 、 大肠 、 伤寒 、 脑 淋球菌、 流感、 大肠、 伤寒、 布氏、鼠疫杆菌等。 布氏、鼠疫杆菌等。 其他：依原体、原虫、放线菌。 其他：依原体、原虫、放线菌。 2.抗菌力： 抗菌力： 抗菌力 较弱，为慢效抑菌药。 较弱，为慢效抑菌药
五、不应反应
1.肾损害 ？？？ 肾损害 防治方法： 防治方法： ①多喝水 ②同服等量的碳酸氢钠 ③服用两种以上磺胺药 注意用量 ④避免长期应用 ⑤肾功能低下或尿少慎用
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磺胺类
不应反应
2.过敏反应 血液系统反应： 3.血液系统反应： 抑制造血功能，出现WBC 抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺 乏症。 对先天性缺乏G PD的病人 的病人， 乏症 。 对先天性缺乏 G-6-PD 的病人 ， 可 致溶血性贫血。 致溶血性贫血。 4.神经系统反应 5.胃肠反应
磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲基异恶唑（SMZ） 中效类 磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异恶唑（SMZ） 长效类 磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺（磺胺多 磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺（ ）、周效磺胺 SDM）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）。 ）、磺胺间甲氧嘧啶 辛SDM）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）。
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学习要求： 学习要求： 掌握 喹诺酮类、磺胺类的抗菌原理、 喹诺酮类、磺胺类的抗菌原理、用途 及主要不良反应 熟悉： 熟悉： 磺胺类肾损害的防治方法 了解： 了解： 磺胺类的药动学特点 复方新明诺片的组成
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喹诺酮类
包括： 包括： 第一代--萘啶酸 吡咯米酸---少用 萘啶酸、 第一代 萘啶酸、吡咯米酸 少用 第二代--吡哌酸 吡哌酸、 第二代 吡哌酸、西诺沙星 第三代 诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、 诺氟沙星 、环丙沙星、 依诺沙星、 培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、 培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙 星等. 星等 其中以第三代抗菌谱最广、作用最强， 其中以第三代抗菌谱最广、作用最强， 应用较多。 应用较多。
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磺胺类 磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： 磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： ① 首剂用量加倍 ② 对人无影响 对化脓组织必须先清除脓液， ③ 对化脓组织必须先清除脓液，否则药 效下降，因化脓组织里含有大量PABA。 效下降，因化脓组织里含有大量 。 不能与普鲁卡因合用， ④ 不能与普鲁卡因合用，因其在代谢过 程中可分解产生PABA。 程中可分解产生 。 4.抗药性 抗药性 易产生，且有交叉抗药性。 易产生，且有交叉抗药性。