生物技术ㄒem药理学考试重点
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药代动力学:机体对药物的作用:吸收、分布、代谢、排泄及血药浓度随时间变化的规律不良反应:药物出现的与用药目的无关的、对机体不利的反应副作用:治疗剂量出现的与治疗无关的不利作用。
变态反应:药物引起的异常免疫反应,引起生理功能障碍或组织损伤。
最大效应〔效能〕:药物能产生的最大作用,反映药物的内在活性效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,到达相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。
半数有效量ED50:产生50%最大效应时的剂量亲和力:药物与受体结合的能力,决定结合程度内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力耐受性:指连续用药后出现的疗效逐渐下降,需要大剂量才能到达原有效应抗药性:指病原体、寄生虫和肿瘤细胞等对药物敏感性降低,使药物疗效下降甚至无效的现象。
依赖性:指长期用药后患者对药物产生主观可客观上需要继续用药的现象后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应首关消除:有些药物口服后,在未进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜细胞和肝脏被代谢灭活一部分,导致进入血液循环的实际药量减少、药效降低的现象。
肝肠循环:有些药物由胆汁排出,进入肠道后经水解,或解离出药物在肠道内再吸收进入血循环,称为肝肠循环。
坪浓度:经过4-6个半衰期,血药浓度可达相对平衡的稳定浓度半衰期:血药浓度下降一半的时间。
反映药物消除速率。
分布容积:分布平衡时,体内药量(A)与血药浓度(C)的比值曲线下面积〔AUC):血药浓度随时间变化的积分值,表示药物在血中的相对累积量。
生物利用度:是指药物吸收进入体循环的相对量,是评价药物制剂质量的重要指标某病人病情危急,需立即到达稳态浓度以控制病情,又要照顾用药安全,应如何给药?首次加大剂量、缩短给药间隔时间、增加用药次数传出神经系统药理概论自主N〔支配心肌、平滑肌、腺体〕运动N:骨骼肌胆碱能N:释放ACh〔包括运动N,全部交感和副交感的节前纤维,全部副交感的节后,极少交感节后:汗腺分泌〕去甲肾上腺素能N:包括绝大多数交感N的节后纤维乙酰胆碱合成:原料:胆碱+乙酰辅酶A,催化剂:胆碱乙酰化酶储存:囊泡释放:胞裂外排消除:被乙酰胆碱酯酶AChE水解NA合成:酪氨酸经酪氨酸羟化酶〔限速酶〕催化成多巴,再经多巴胺脱羧酶脱羧成多巴胺,再多巴胺β羟化酶消除〔再摄取〕:摄取1〔N摄取,主动转运〕摄取2〔非N,被动〕囊泡外的NA被单胺氧化酶MAO灭活;组织中的被儿茶酚氧位甲基转移酶COMT及MAO灭活。
生物技术制药考试复习资料整理版
第一章、绪论1. 生物技术制药:采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医药品,称为生物技术制药。
2. 生物技术药物:采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,称为生物技术药物。
3. 生物药物:指运用生物学、医学、生物化学等的研究成果,综合利用物理学、化学、生物化学、生物技术和药学等学科的原理和方法,利用生物体、生物组织、细胞、体液等制造的一类用于预防、治疗和诊断的制品。
4. 现代生物药物四大类型:⑴应用重组DNA技术制造的基因重组多肽,蛋白质类治疗剂;⑵基因药物⑶来自动物、植物和微生物的天然药物;⑷合成与部分合成的生物药物。
5. 生物药物功能用途分类:⑴治疗药物,⑵预防药物⑶诊断药物。
6. 生物技术制药的特征:⑴高技术⑵高投入⑶长周期⑷高风险⑸高收益7. 生物技术在制药中的应用:⑴基因工程制药:①基因工程药物品种的开发、②基因工程疫苗、③基因工程抗体、④基因诊断与基因治疗、⑤应用基因工程技术建立新药的筛选模型、⑥应用基因工程技术改良菌种,产生新的微生物药物、⑦基因工程技术在改进药物生产工艺中的应用、⑧利用转基因动、⑨植物生产蛋白质类药物⑵细胞工程制药:①单克隆抗体技术、②动物细胞培养⑶酶工程制药⑷发酵工程制药8. 我国生物技术制药现状和发展前景(自己阐述观点)第二章基因工程制药1.基因工程生产哪些药:⑴免疫性蛋白,如各种抗原和单克隆抗体。
⑵细胞因子,如各种干扰素、白细胞介素、集落刺激生长因子、表皮生长因子及凝血因子。
⑶激素,如胰岛素、生长激素、心钠素⑷酶类,如尿激酶、链激酶、葡激酶、组织型纤维蛋白溶酶原激活剂及超氧化物歧化酶等。
2. 利用基因工程技术生产药品的优点在于:⑴利用基因工程技术可大量生产过去难以获得的生理活性蛋白和多肽(如胰岛素、干扰素、细胞因子等),为临床使用建立有效的保障。
⑵可以提供足够数量的生理活性物质,以便对其生理、生化和结构进行深入的研究,从而扩大这些物质的应用范围。
药理学考试重点知识点归纳
药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
1/ 4激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、 M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、 N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理考试重点
一420名词解释1 药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科。
2 药物:用于防治及诊断疾病的物质,能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
3 副作用:治疗量与用药目的无关的不适反应。
4毒性反应:指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。
5药物作用的量效曲线:质反应的量效曲线以对数剂量为横坐标,反应率为纵坐标,得到的是一条对称的S形曲线。
6效应强度(效价):药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
7治疗指数:药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值成为治疗指数。
8生物半衰期:指血浆消除t1/2和血浆药物初始浓度成正比。
9首过效应:又称首过消除,指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环的有效药量减少的现象。
10生物利用度:指药物活性成分从制剂释放,吸收进入血液循环的程度和速度。
简答1 简述竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点。
竞争性拮抗剂的特点:①拮抗作用可逆②效应取决于两者的浓度和亲和力③量效曲线平行右移,斜率、最大效应不变。
非竞争性拮抗剂:量效曲线平行右移,斜率、最大效应均变低。
2 简述药物的主要作用机制(至少列举5种)。
提高疗效,降低不良反应;探索药物构效关系,开发新药⑴非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关如解离度、溶解度、表面张力等可借助渗透压、脂溶性或络合作用等改变细胞周围的理化性质而发挥药效,与药物的化学结构关系不大,作用机制简单,如:甘露醇、MgSO4,康威酸药,碳酸钠碱尿液解毒⑵特异性药物作用机制:①对受体激动和拮抗:吗啡-阿片R,阿托品-MR②影响递质释放或激素分泌:阿拉明(拟Ad)促进Ad能N末梢释放NA③影响自身活性物质:Aspirin抑制PG④影响酶活性:磺胺类抑制FH2合成酶⑤影响离子通道:局麻药抑制钠离子通道,维拉帕米抑制钙离子通道3 解释吸收、分布、代谢、排泄的基本概念。
吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程。
生物制药考试重点
一、名词解释1、生物药物:运用生物学、医学、生物化学等研究成果,利用生物体、生物组织、体液或其代谢产物,综合应用化学、生物技术、分离纯化工程和药学等学科的原理与方法加工、制成的一类用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
2、ADME:A-药物在体内的吸收D-分布M- 代谢转化E- 排泄,药物及其代谢产物在体自体内的排除。
3、热原:指在药品中污染有能引起动物及人的体温升高的物质。
4、溶出度:药物从片剂或胶囊等固体口服剂型,在规定的介质中在一定条件下,溶出的速度和溶出程度,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中的崩解和溶出的体外试验法。
5、受体:是指存在于细胞核内的生物大分子,其结构的某一特性部位能准确识别并特异结合某些专一性配体。
6、生化药物:运用生理学和生物化学的理论、方法及研究成果直接从生物体分离或用微生物合成,或用现代生物技术制备的一类用于预防、治疗、诊断疾病,有目的地调节人体生理机能的生化物质。
7、降钙素:有甲状腺内的滤泡旁细胞分泌的一种调节血钙浓度的多肽激素。
8、干扰素:由诱生剂诱导有关细胞所产生的一类高活性、多功能的诱生蛋白质。
9、生物制品:以天然生物材料为原材料,经过物理的、化学的、生化的或生物学的工艺制备或以现代生物技术获得的,并以分析技术控制中间产物和中终产品质量的功能性生物制剂,广泛用于工、农业生产,科学研究以及生物疾病的预防、诊断和治疗。
10、核酸疫苗:把外源基因克隆到真核质粒表达载体上,再将重组的质粒DNA直接注射到动物内,使外源基因在生物体内表达,产生的抗原激活机体的免疫系统,引发免疫反应。
11、免疫佐剂:与抗原同时或预先应用,能增强机体对抗原的免疫应答能力,或改变免疫应答类型的物质。
12、基因治疗:将具有正常功能的基因转移转移到病人体内并发挥功能,纠正病人体内所缺乏的蛋白质或赋予机体新的抗病功能。
13、β-内酰胺类抗生素:分子中含有β-内酰胺环的一类天然和半合成抗生素的总称。
14、大环内脂类抗生素:以一个大环内脂为母体,通过羟基,以苷键和1-3个分子的糖相联结的一类抗生物质。
药理考试知识点总结
药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。
药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。
20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。
2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。
主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。
根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。
3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。
药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。
药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。
影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。
药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。
3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。
药物代谢通常主要发生在肝脏中。
药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。
药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。
三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。
主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。
药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。
2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。
生物制药考试重点
生物技术制药期末考1、生物技术:P1 课本上的:是以生命科学为基础,利用生物体(或生物组织、细胞及其组分)的特性和功能,设计构建具有预期性状的新物种或新品系,并与工程相结合,利用这样的新物种(或品系)进行加工生产,为社会提供商品和服务的一个综合性技术体系。
它所含的主要技术范畴有:基因工程、细胞工程、酶工程、发酵工程及生化工程。
基因工程是生物技术的核心。
(PPT上的:生物技术是应用自然科学及工程学的原理,依靠生物作用剂(biological agents)的作用将物料进行加工以提供产品或社会服务的技术。
)2、生物技术制药:P5 一般来说,采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,称为生物技术药物。
(百度上的:采用现代生物技术人为地创造一些条件,借助某些微生物、植物或动物来生产所需要的医药品)3、生物技术药物:一般来说,采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,称为生物技术药物。
(生物技术药物是重组产品概念在医药领域的扩大应用,并与天然生化药物、微生物药物、海洋药物和生物制品一起归类为生物药物.)4、生物技术制药的特征:1、高技术2、高投入3、长周期4、高风险5、高收益5、生物制品:生物制品是以微生物、细胞、动物或人源组织和体液等为原料,应用传统技术或现代生物技术制成,用于人类疾病的预防治疗和诊断。
(人用生物制品包括:细菌类疫苗(含类毒素),病毒类疫苗、抗毒素及抗血清、血液制品、细胞因子、生长因子、酶、诊断制品,及其他生物活性制剂,如毒素、抗原、单克隆抗体、抗原抗体复合物,免疫调节剂及微生态制剂等。
)6、药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质(包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
)7、药品制造(新型药物研制):新药的概念:新药系指我国未生产过的药品。
生物技术制药期末复习提纲
生物技术制药期末复习提纲
一、分子生物学
1.克隆技术:反应机理、克隆流程以及克隆技术的应用
2.基因工程:基因分子的识别、基因突变以及基因工程的应用
3.基因转录与转译:基因转录反应的步骤、转录末端修饰以及基因转录和转译的应用
4.基因表达:基因表达技术的基本原理、转录组研究方法以及应用
二、制药技术
1.生物技术制药:生物技术制药的优势、研发流程以及生物技术制药的应用
2.双孢制药:双孢药物的原理、双孢药物的药动学以及双孢药物的应用
3.化学合成制药:化学合成制药的优势、合成流程以及化学合成制药的应用
4.生物制药:生物制药的优势、研发流程以及生物制药的应用
三、制药公司
1.实验室:实验室设备、实验室运行方式以及实验室的重要性
2.生物制造:生物制造原理、生物制造过程以及应用
3.GMP质量控制:GMP质量控制的基本原则、GMP系统的运行原理以及GMP的应用
四、再生医学
1.再生植入物:再生植入物的分类、再生植入物的研发过程以及再生植入物的应用
2.细胞培养:细胞培养技术的基本原理、细胞培养的研究方法以及细胞培养的应用
3.细胞治疗:细胞治疗的优势、细胞治疗的产品开发过程以及细胞治疗的应用
五、细胞分子生物学。
生物技术制药重点及名词解释
生物技术制药第一章绪论★生物技术与生物技术药物的概念生物技术药物的分类✦按用途分类:治疗药物、预防药物、作为诊断药物(免疫诊断试剂、酶诊断试剂、器官功能诊断药物、放射性核素诊断药物、诊断用单克隆抗体(McAb)、诊断用DNA芯片)✦按作用类型分类:细胞因子类药物、激素类药物、酶与辅酶类药物、疫苗、单克隆抗体药物、反义核酸药物、RNA干扰(RNAi)药物、基因治疗药物✦按生化特性分类:多肽类药物、蛋白质类药物、核酸类药物、聚乙二醇(PEG)化多肽或蛋白质药物★生物技术药物的特性✦理化性质特性:相对分子量大、结构复杂、稳定性差✦药理学作用特性:活性与作用机制明确、作用针对性强、毒性低、体内半衰期短、有种属特异性、可产生免疫原性✦生产制备特性:药物分子在原料中的含量低、原料液中长存在降解目标产物的杂质、制备工艺条件温和、分离纯化困难、产品易受有害物质污染✦质量控制特性:质量标准内容的特殊性、制造项下的特殊规定、检定项下的特殊规定(原液、半成品及成品检定等等)第二章基因工程制药蛋白类药物的特点:结构确证不完全性、具有种属特异性、多功能性、免疫原性临床前安全性评价的特殊性:蛋白类药物安全性担忧的性质和来源;受试物的纯度;相关动物的选择;给药剂量的选择;免疫原性;遗传毒性和致癌性(一般不进行常规的遗传毒性实验);药代动力学真核细胞表达制品的安全性问题:生产细胞DNA残留的影响、生产用血清的影响基因工程药物稳定性研究的相关问题:药物浓度、温度、湿度和水分、氧、光照、pH基因工程药物的缺陷:生物利用度低,半衰期短;异体蛋白具有免疫原性基因工程菌的修饰改造方法:构建突变体、构建融合蛋白、PEG修饰(降低免疫原性、增加水溶性、延长t1/2)基因工程制药基本环节♦上游阶段:制备目的基因→构建重组质粒→构建工程细胞♦下游阶段:培养工程细胞→分离纯化产物→除菌→半成品、成品检定→包装基本工具:目的基因、各种酶(切割酶、连接酶、修饰酶等)、载体、宿主细胞➢酶切结果:5'粘性末端、3’粘性末端、平头末端➢1U核酸内切酶的酶活性:指在最佳反应条件下反应1小时,完全水解1mg标准DNA所需的酶量➢影响限制性内切酶反应的因素:♦DNA样品的纯度:♦DNA的甲基化程度:核酸限制性内切酶不能够切割甲基化的核苷酸序列.在基因克隆中要使用甲基化酶缺陷型细菌菌株制备质粒DNA.♦酶切反应的温度♦DNA的分子结构♦反应缓冲液组成♦反应时间、反应体积等➢工具酶✦核酸限制性内切酶:识别、水解外源的双链DNA分子上特定的核苷酸序列。
生物技术ㄒem药理学考试重点
总论1.不良反应adverse drug reaction, ADR:药物引起的与用药目的不一致、甚至对机体产生损害的反应2.副作用(side reaction) :在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。
3.毒性反应(toxic reaction):由于用药量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。
4.后遗效应(after effect):停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
5.变态反应(allergic reaction):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。
6.继发反应(secondary reaction):是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
7.停药反应(withdrawal reaction):病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象8.半数有效量(50% effective dose,ED50):能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量。
9.半数致死量(50% lethal dose,LD50):能使实验动物死亡一半的剂量。
10.治疗指数(therapeautic index, TI):TI=LD50/ED5011.可靠安全系数:CSF=LD1/ED9912.药物作用的靶点: 1. 受体2.酶3.离子通道4.转运体5.免疫系统 6.基因13.受体的调节受体数量↓反应性↓(脱敏desensitization)→向下调节→耐受性受体数量↑反应性↑(增敏hypersensitization)→向上调节→反跳现象14.激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
内在活性(α=1)。
15.部分激动药(partial agonist)有较强的亲和力,但内在活性不强(0<α<1),即表现部分阻断作用。
16.拮抗药(antagonist):有较强的亲和力,而无内在活性(α= 0)的药物。
生物制药考试重点
生物技术制药期末考1、生物技术:P1 课本上的:是以生命科学为基础,利用生物体(或生物组织、细胞及其组分)的特性和功能,设计构建具有预期性状的新物种或新品系,并与工程相结合,利用这样的新物种(或品系)进行加工生产,为社会提供商品和服务的一个综合性技术体系。
它所含的主要技术范畴有:基因工程、细胞工程、酶工程、发酵工程及生化工程。
基因工程是生物技术的核心。
(PPT上的:生物技术是应用自然科学及工程学的原理,依靠生物作用剂(biological agents)的作用将物料进行加工以提供产品或社会服务的技术。
)2、生物技术制药:P5 一般来说,采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,称为生物技术药物。
(百度上的:采用现代生物技术人为地创造一些条件,借助某些微生物、植物或动物来生产所需要的医药品)3、生物技术药物:一般来说,采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物,称为生物技术药物。
(生物技术药物是重组产品概念在医药领域的扩大应用,并与天然生化药物、微生物药物、海洋药物和生物制品一起归类为生物药物.)4、生物技术制药的特征:1、高技术 2、高投入 3、长周期 4、高风险5、高收益5、生物制品:生物制品是以微生物、细胞、动物或人源组织和体液等为原料,应用传统技术或现代生物技术制成,用于人类疾病的预防治疗和诊断。
(人用生物制品包括:细菌类疫苗(含类毒素),病毒类疫苗、抗毒素及抗血清、血液制品、细胞因子、生长因子、酶、诊断制品,及其他生物活性制剂,如毒素、抗原、单克隆抗体、抗原抗体复合物,免疫调节剂及微生态制剂等。
)6、药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质(包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
)7、药品制造(新型药物研制):新药的概念:新药系指我国未生产过的药品。
生物技术制药 考试重点
名词解释:1、生物技术制药:采用现代生物技术认为的创造一些条件,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医药品。
2、基因工程技术:将所需重组对象的目的基因插入载体、拼接、转入新的宿主细胞,构建成工程菌(或细胞),实现遗传物质的重新组合,并使目的基因在工程菌内进行复制和表达的技术。
3、诱导子:触发形成植物抗毒素信号的物质称为诱导子,能够诱导植物细胞中的一个反应,并能形成特征性自身防御反应的分子。
4、单克隆抗体:骨髓瘤细胞与免疫的动物脾细胞融合,形成能分泌针对该抗原的均质的高特异性的抗体。
(由单一的B淋巴细胞克隆生产的,针对一个抗原决定簇的抗体。
具有高度特异性、均一性、稳定性等特点。
)5、固定化酶:是指限制或者固定于特定空间位置的酶,具体来说,就是指经过物理、化学方法处理,使酶变成不易随水流失的固定化催化剂。
6、分子印迹技术是制备针对某一特定分子具有特异性结合能力的聚合物的过程。
7、酶的化学修饰:是在分子水平上,采用化学方法对酶进行改造,通过添加一些化学基团,或者采用具有生物相容性的大分子进行共价键联接,从而改变酶分子性质的一种技术。
8、人工模拟酶:指根据酶的作用原理,用各种方法人为制造的具有活性中心和催化基团的非蛋白质结构。
填空:1、生物技术制药的特征:高技术、高投入、长周期、高风险、高收益。
2、基因工程药物的成产过程:目的基因的克隆、构建DNA重组体、构建工程菌、目的基因的表达、外源基因表达产物的分离纯化、产品的检验。
3、目的基因的获得方法:反转录法、反转录-聚合酶链反应法、化学合成法。
4、PCR过程:高温变性、低温退火、室温延伸、循环扩增。
5、质粒不稳定性的类型:分裂不稳定、结构不稳定。
6、动物细胞培养器材的清洗步骤:浸泡、刷洗、泡酸和冲洗。
7、动物细胞的大规模培养主要可分为悬浮培养、贴壁培养和贴壁-悬浮培养(微载体培养、包埋或微囊培养、结团培养)。
8、动物细胞培养的操作方式:分批式操作、半连续式操作、灌流式操作9、噬菌体抗体库技术的基本方法:获得目的基因、抗体库技术的载体、淘筛、表达与鉴定10、诱导子有两种分类,一种是根据在细胞内或细胞外形成而将其分为内源性诱导子和外源性诱导子;另一种是根据其来源分为生物诱导子和非生物诱导子。
(整理)药理学重点期末考试用
一名词解释1 药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。
2 药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。
3 药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。
4 半衰期:指血药浓度下降到一半所需要的时间。
5肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
6 生物利用度:指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。
7 反跳现象:长期使用受体阻断药后突然停药,引起疾病的恶化或复发,可能是受体向上调节所致。
8 二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症。
9 不良反应:指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。
10 耐药性:病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。
11 耐受性:连续用药后机体对药物的反应强度递减,增加剂量才可以保持药效不减。
12 后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
13 肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。
14 肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。
15 药物效应:药物作用的结果,机体反应的表现,对不同脏器有选择性。
16 首关效应(首过消除):指口服给药后,部分药物在胃肠道,肠粘膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
17成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
18 受体激动剂:与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质。
19 受体拮抗剂:与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
20 肾上腺素升压作用的翻转:给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用。
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总论1.不良反应adverse drug reaction, ADR:药物引起的与用药目的不一致、甚至对机体产生损害的反应2.副作用(side reaction) :在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。
3.毒性反应(toxic reaction):由于用药量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。
4.后遗效应(after effect):停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
5.变态反应(allergic reaction):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。
6.继发反应(secondary reaction):是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
7.停药反应(withdrawal reaction):病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象8.半数有效量(50% effective dose,ED50):能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量。
9.半数致死量(50% lethal dose,LD50):能使实验动物死亡一半的剂量。
10.治疗指数(therapeautic index, TI):TI=LD50/ED5011.可靠安全系数:CSF=LD1/ED9912.药物作用的靶点: 1. 受体2.酶3.离子通道4.转运体5.免疫系统 6.基因13.受体的调节受体数量↓反应性↓(脱敏desensitization)→向下调节→耐受性受体数量↑反应性↑(增敏hypersensitization)→向上调节→反跳现象14.激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
内在活性(α=1)。
15.部分激动药(partial agonist)有较强的亲和力,但内在活性不强(0<α<1),即表现部分阻断作用。
16.拮抗药(antagonist):有较强的亲和力,而无内在活性(α= 0)的药物。
拮抗药与受体结合但不激活受体。
17.反向激动药(inverse agonist)18.被动转运(passive transport): 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运特点:①不需要载体②不消耗能量③转运时无饱和现象④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平主动转运(active transport):指药物不依赖浓度差进行跨膜转运特点:①需要载体②消耗能量③转运时有饱和现象④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象⑤当膜一侧药物转运完毕后,转运即停止19.首过消除(first-pass elimination):口服给药时,药物在首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活,而进入体循环的量减少。
20.ADME系统:吸收(absorption)分布(distribution 代谢(metabolism 排泄(excretion)21.生物利用度(bioavailability, F):药物制剂在血管外给药时,能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。
22.酶诱导剂(enzyme inducer) 能够增强酶活性的药物23.酶抑制剂(enzyme inhibiter) 能够减弱酶活性的药物24.肝肠循环(hepato-enteral circulation):自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收,形成肝肠循环,使药物作用时间延长。
25.安全范围:药物的最低有效浓度与最低中毒浓度26.半衰期(half-life,t1/2)一般是指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
27.一级消除动力学:体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除。
28.零级消除动力学:指血药浓度按恒定速度进行消除,与血药浓度无关,也称为定量消除。
29.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积,以L或L/kg表示,而并非药物在体内真正占有的体液容积,故称“表观”分布容积。
30.对因治疗:用药的目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药的目的在于改善症状,称为~,不能根除病因,但对某些危急重症更为重要。
毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般较严重。
可预知。
31.习惯性(habituation)连续用药后病人对药物产生的精神依赖32.成瘾性(addiction长期用药病人对药物产生的躯体性依赖,一旦停药会产生戒断现象33.耐受性(tachyphylaxis):连续用药后产生的药物反应性降低。
短期内产生称为快速耐受性34.交叉耐受性:是指对一种药物产生耐受性后,应用同一类药物(即使是第一次使用)时也会出现耐受性。
35.耐药性(resistance)长期应用化疗药物后,病原体对药物产生的耐受性36.后遗效应:是指停药后血药浓度已经降低到阈浓度以下时残存的药理效应,例如服用巴比妥类催眠药后次晨出现的乏力,困倦等现象。
拟副交感神经药一.传出神经系统的递质1.乙酰胆碱(Ach)(消除:乙酰胆碱酯酶分解)2.去甲肾上腺素(NE)(消除途径:摄取1[75%-90%])二.传出神经系统的受体类型、分布及效应1.胆碱受体:①毒蕈碱型受体(M受体)②烟碱型胆碱受体(N受体)M受体:心脏、平滑肌、腺体、眼睛等M1:脑M2:心M3:平滑肌,腺体M样作用:(-)心脏,血管扩张,平滑肌收缩,腺体分泌增加,缩瞳等N受体:骨骼肌、肾上腺髓质等N1(Nn):神经节,肾上腺髓质N2(Nm):神经肌肉接头处N样作用:(+)N1:肾上腺髓质分泌增加(+)N2:骨骼肌(+)收缩2.肾上腺素受体:①α受体②β受体α受体:α1:突触后膜:皮肤、黏膜、内脏血管α2:突触前膜,反馈抑制(负)β受体:β1:心脏β2:血管(骨骼肌、冠脉)、支气管,突触前膜,反馈抑制(正)β3:脂肪组织小结:(一). M受体效应 1.心脏:抑制(三负:负性肌力、负性频率、负性传导)2.腺体:分泌增加3.眼睛:缩瞳、降眼压 4.胃肠平滑肌收缩:利于消化5.膀胱逼尿肌收缩:利于排尿6.支气管平滑肌收缩:利于休息(二).(+)肾上腺素受体的效应:α型作用:血管收缩,扩瞳等β型作用:(+)β1R:心脏(+)等(+)β2R:支气管扩张等1.毛果芸香碱(M受体激动药)药理作用:直接激动M胆碱受体,对眼睛和腺体作用最强1.眼:①缩瞳②降低眼压③调节痉挛适用于近视2.腺体:汗腺, 唾液腺为主,腺体分泌明显增加临床应用:1.治疗青光眼2.虹膜炎3.全身用药解救阿托品中毒4.口腔粘膜干燥症2.胆碱酯酶抑制药→新斯的明药理作用:抑制胆碱酯酶活性,使突触间隙ACh堆积。
1兴奋骨骼肌(作用最强)直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱[临床应用] 1.重症肌无力2.手术后腹气胀和尿潴留3.竞争型肌松药过量中毒4.阵发性室上性心动过速5青光眼(作用极弱,多用毒扁豆碱)3.抗胆碱药分类分类:M受体阻断药:阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、后马托品(阿托品合成代用品,合成扩瞳,短效M受体阻断药)、溴丙胺太林(合成解痉药,对胃肠平滑肌的作用选择性高)N受体阻断药:美加明(神经节阻滞药),琥珀胆碱(此药中毒不能用新斯的明解救,非去极化)、筒箭毒碱(对胆碱酯酶有拮抗作用,过量中毒时可用新斯的明解救,去极化)(神经肌肉阻滞药))4.1阿托品(atropine)阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。
对M受体有较高选择性,但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1、M2、M3受体都有阻断作用。
阿托品有哪些药理作用?(1)解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
作用部位比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
(2)抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺>呼吸道腺>胃腺。
(3)眼:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②眼内压升高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:睫状肌松驰,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
(4)心血管系统:①心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制。
②扩张血管,改善微循环:可能与阻断α受体有关。
(5)中枢神经系统:①较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑.②中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等)。
临床应用:1.解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,但对胆绞痛或肾绞痛疗效差,常与阿片类镇痛药合用(阿托品+哌替啶[度冷丁])2.抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药,也可用于严重盗汗及流涎症3.眼科应用:虹膜睫状体炎、验光配镜、眼底检查 4.缓慢型心律失常(窦性心动过缓首选) 5.抗休克:感染中毒性休克,改善微循环 6.解救有机磷酸酯类中毒(碘解磷定,可使胆碱酯酶复活)4.2山莨菪碱(anisodamine,654-2)山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用,对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高,改善微循环。
主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛,如胃肠平滑肌痉挛等。
4.3东莨菪碱(scopolamine)主要用于麻醉前给药,因其不但能抑制腺体分泌,而且具有中枢抑制作用,因此优于阿托品。
晕动病防治,预防给药效果更好。
防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关,可与苯海拉明合用以增加疗效。
对帕金森病也有一定疗效。
4.4选择性M1受体阻断药哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药,可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡的治疗。
肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药1.1肾上腺素(AD)临床应用:1.心脏骤停(首选) 2.过敏性休克(首选)(强心、升压,缓解呼吸困难,抑制过敏介质释放)3.支气管哮喘急性发作4.局部应用:①与局部麻醉药(局麻药)配伍②局部止血特点:口服无效关于肾上腺素的细节:在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。