丙胺类H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏

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H1受体拮抗剂的合理应用与异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明说明书

H1受体拮抗剂的合理应用与盐酸异丙嗪注射液、马来酸氯苯那敏注射液、盐酸苯海拉明注射液说明书组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。

当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。

组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。

当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。

H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。

1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。

不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。

如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。

2.H1受体拮抗剂的分类和特点H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。

2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。

它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。

除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。

执业药师药物化学——抗过敏药

-　过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺（Histamine）有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型，H1受体拮抗剂临床上⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上⽤作抗溃疡药。

临床使⽤的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、⽩三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。

⼀、H1受体拮抗剂按化学结构分类可分为⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。

（⼀）⼄⼆胺类⼄⼆胺类的结构通式为Ar′Ar-N-（CH2）2-N-（CH3）2，第⼀个⽤于临床的药物是安体根（Antergen）。

对其进⾏结构改造衍⽣出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将⼄⼆胺类药物的两个氮原⼦再⽤⼀个⼄基学，易收集整理环合后演变出哌嗪类药物，也具有抗过敏作⽤，这类药物最终发展出西替利嗪（Cetirizine）等，作⽤强⽽持久，且⽆镇静作⽤。

将⼄⼆胺的氮原⼦构成杂环，例如安他唑啉（Antazoline）。

（⼆）氨基醚类⽤Ar′Ar-CHO置换⼄⼆胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明（Diphenhydramine）。

为临床常⽤的H1受体拮抗剂，除⽤作抗过敏药外，也⽤于抗晕动病。

为克服其嗜睡和中枢抑制副作⽤，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁）是常⽤的抗晕动病药物。

盐酸苯海拉明（DiphenhydramineHydrochloride）化学名：N，N-⼆甲基-2-（⼆苯基甲氧基）⼄胺盐酸盐性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被⽔解，⽣成⼆苯甲醇和β-⼆甲氨基⼄醇。

2.苯海拉明纯品对光稳定。

当含有⼆苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变⾊。

⼆苯甲醇等杂质可从合成过程带⼊，也可能因贮存时分解产⽣。

⽤途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。

⽤作抗过敏药。

抗过敏药(答案)

远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）参考答案姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏NCHCH 2CH 2NCH 3CH 3Cl丙胺类 H 1受体拮抗剂抗过敏2 西咪替丁N N S NHCNHCH 3NCNCH 3H咪唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡3CHOCH2CH 2NCH 3CH 3苯海拉明氨基醚类H 1受体拮抗剂抗过敏4N CH 3赛庚啶三环类 H 1受体拮抗剂抗过敏5ONCH 2SNHCH 3NHCH 3CHNO 2CH雷尼替丁呋喃类 H 2受体拮抗剂抗溃疡6NSCNHH 2N HN SNH 2NSO 2NH 2法莫替丁噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡7N3H 3CCH 3CH 2SONNOCH 3H 奥美拉唑苯并咪唑类质子泵抑制剂抗溃疡8ClCH N N CH2CH2OCH2COOH西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂抗过敏9、NNNHFNCH2CH2OCH3阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏二、写出下列药物的结构通式1 H1受体拮抗剂Ar1Ar2CH X（CH2）n NR1R2Ar1Ar2X（CH2）n NCH3CH3三、名词解释：1. H1受体拮抗剂：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。

2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。

四、选择题：1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B）A、口服生物利用度在90%以上B、有顺反异构，顺式无效，反式有效C、右旋体活性大于左旋体D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括：(A)A．乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类D、哌嗪类3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是：(D)A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等C、两个芳环应该不共平面D、如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药4、法莫替丁的结构类型属于：( C )A．咪唑类B．呋喃类C．噻唑类D．哌啶类5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪( B )A.酯溶性强B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D.分子量大而不能通过血脑屏障6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)A 赛庚啶B 酮替芬C 奥美拉唑D 扑尔敏7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁8、属于三环类的抗过敏药物是( C )A．西替利嗪 B.阿司咪唑 C. 赛庚啶D、氯苯那敏9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药( B)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是( C )A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁11、下列说法正确的是( A)A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H1受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12、下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.兰索拉唑D.法莫替丁13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步( C )A.赛庚定B.扑尔敏C.奥美拉唑D.酮替芬14、以下特点并不存在于扑尔敏中：( B)A.有手性碳原子B.有顺反异构C.有吡啶环D.有叔胺15、奥美拉唑的化学结构类型称为：( A)A.苯并咪唑类B.苯并吡啶类C.吡啶类D.亚砜类16、与过敏反应有关的组胺受体是( A)A.H1受体B. H2受体C. H3受体D. H4受体17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是( D)A.奥美拉唑B. 氯苯那敏C. 赛庚啶D. 阿司咪唑18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( B)A.减少奥美拉唑对胃的刺激B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理( D)A.前药B. 软药C.潜伏化D. 合理药物设计20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：( D)A.抗胃泌素B. H2受体拮抗剂C.抗胆碱能受体D. 抗肾上腺素能受体21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是( B)A.雷尼替丁B. 酮替芬C.替美斯汀D. 扑尔敏22、组胺是自身活性物质，是由降解而成的( A)A.组氨酸B. 赖氨酸C.甘氨酸D. 缬氨酸五、简答题1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。

药学《药物化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案

药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。

书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。

氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。

芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。

1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。

3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12.布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。

16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。

二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。

2011年执业药师考试药学专业知识二基础习题及答案解析(21)

一、多选题:1、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符A. 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时分解B. 水溶液加热后与三氯化铁反应, 显紫堇色c. 在干燥状态下稳定, 遇湿可缓慢分解D. 本品为解热镇痛药, 不具有抗炎作用E. 作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂标准答案：a, b, c, e解析：阿司匹林具有解热、镇痛、消炎作用，它是环氧酶不可逆抑制剂。

2、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是A.对乙酰氨基酚B.苯巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林标准答案：a, b解析：阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶3、下列叙述不正确的是A.化学名为2-( 乙酰氧基) 苯甲酸。

又称乙酰水杨酸。

B.本品为白色结晶或结晶性粉末C.阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中不溶解,在水或无水乙醚中微溶D.本品水解后, 用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀E.具有抑制血小板凝聚作用标准答案：c4、关于对乙酰氨基酚叙述错误的是A. 化学名N-(4- 羟基苯基) 乙酰胺。

又名扑热息痛B. 暴露在潮湿的条件下颜色逐渐变成粉红色至棕色, 最后成黑色。

C. 遇三氯化铁试液显色, 产生蓝紫色D. 药典规定应检查对氨基酚E. 有抗炎作用标准答案：e5、非甾体抗炎药按化学结构类型可分为A. 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类B. 3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、1,2- 苯并噻嗪类C. 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D. 吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E. 3,5-吡唑烷二酮类、水杨酸类、1,2- 苯并噻嗪类标准答案：bA为解热镇痛药的结构类型。

6、A 吡罗昔康B 安乃近C 双氯酚酸D 酮洛芬E 贝诺酯1. 1,2 一苯并噻嗪类非甾体抗炎药2. 吡唑酮类解热镇痛药3. 芳基乙酸类非甾体抗炎药4. 芳基丙酸类非甾体抗炎药标准答案：a, b, c, d7、下列哪种性质与布洛芬相符A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 因结构中含有手性中心, 不用消旋体供临床使用C. 易溶于水,味微苦D. 可溶于NaOH 或Na2C03 水溶液中E. 在空气中放置可被氧化, 颜色可发生变化标准答案：d解析：布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药。

抗变态反应药(H1受体拮抗药)

抗变态反应只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）；第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂。

组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明；2.丙胺类：马来酸氯苯那敏；3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬； 4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定； 5.哌嗪类：盐酸西替利嗪H1受体拮抗药氨基醚类氨基醚结构（O与N间隔两个C）②醚在酸性下水解生成二苯甲醇不溶于水（体内与葡糖醛酸结合，排出）叔胺N原子与生物碱试剂反应③竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。

有镇静、防晕动和止吐作用。

用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐丙胺类1个手性碳，S异构体的活性比外消旋体强2倍，R构型活性低，临床用外消旋体；二甲氨基碱性；含吡啶，可升华，显叔胺类反应，癫痫病人禁用S（+）强但临床用消旋体，药物相互作用：与中枢系统抑制药同用时，可增强前者的中枢抑制作用；可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。

不宜与哌替啶、阿托品同用三环类 1.双环与哌啶双键连接2.含结晶水，溶解过程有乳化现象有刺激食欲的作用 3.可通过血脑屏障。

主要代谢产物无活性，除从尿液和粪便外，还可经汗液、乳液排出。

4.作用机制：对组胺H1受体的抑制作用比马来酸氯苯那敏和异丙嗪强。

同时，也有抗5-羟色胺和抗胆碱作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素的分泌，故亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症。

5.用途：除抗过敏，可用作为食欲刺激剂，用于神经性厌食三环类①赛庚啶的8位引入Cl原子，含吡啶环②哌啶环上的N甲基替换为乙氧羰基（酯基），可加热分解③不通过血脑屏障非镇静H1受体拮抗剂，4代谢产物是地绿雷他定三环类 1.氯雷他定代谢产物（N去羧乙氧基）2.口服，长效3.选择性的抗外周H1受体作用，亲和力较氯雷他定强，可抑制各种过敏性致炎的化学介质释放三环类①赛庚啶以噻酚替代苯，乙撑基（七元环）上引入羰基，具酮类鉴别反应②H1 受体拮抗、过敏介质释放，预防和治疗哮喘③中枢副作用，嗜睡哌啶类 1.苯并咪唑含F 2.阿司咪唑的活性代谢产物，心脏毒性副作用小 3无中枢镇静无抗胆碱作用非镇静类H1受体拮抗剂哌啶类 1个手性C（左右旋体等效）1.特非那定的活性代谢产物2.半衰期长(1次/日)3.不透过血脑屏障，非镇静类H1受体拮抗剂4.用于减轻季节性过敏性鼻炎/慢性特发性荨麻疹哌啶类 1.哌嗪环(遇光分解） 2.安定药羟嗪的主要代谢产物，羟基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类；左旋体左西替利嗪已上市构效总结：1.Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲基，Ar1和Ar2可桥连成三环化合物。

HLPC法测定不同感冒药中马来酸氯苯那敏含量

HLPC法测定不同感冒药中马来酸氯苯那敏含量马来酸氯苯那敏为抗过敏类非处方药，其药理毒理作用：作为组织胺H1受体拮抗剂，本品能对抗过敏反应（组胺）所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，本品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。

本品主要在肝脏代谢。

本品不仅可以作为抗过敏性药物，在各种感冒药中也均含有。

本文采用HLPC法来测定在不同感冒药中马来酸氯苯那敏的含量。

一：1HLPC法测定复方感冒灵中马来酸氯苯那敏的含量1.1 仪器与试药Agilent 1100 高效液相色谱仪, 四元泵(G1311A) ,DAD 检测器(G1315B) 。

马来酸氯苯那敏对照品( 中国药品生物制品检定所提供, 批号: 100047- 200305) ; 复方感冒灵药品( 本厂提供) 。

乙腈为色谱纯, 水为重蒸水。

2 方法与结果2.1 色谱条件以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂; 流动相: 乙腈- 水( 75∶25) ; 检测波长: 280 nm; 柱温: 30℃; 流速: 1.0 ml/min。

在此条件下马来酸氯苯那敏能有效分离。

2.2 对照品溶液的制备精密称取马来酸氯苯那敏对照品适量, 加流动相制成每1毫升含马来酸氯苯那敏50 μg 的溶液, 即得。

2.3 供试品溶液的制备精密称取供试品, 超声处理30 min, 取出放冷, 再精密称定重量, 加乙腈补足减失的重量, 摇匀, 用微孔滤膜过滤, 即得。

2.4 标准曲线的制备精密吸取对照品溶液0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 1.0 ml 置10 ml 量瓶中, 加乙腈定容, 分别进样, 测得峰面积积分值, 以浓度为横坐标, 峰面积为纵坐标, 得回归方程Y=13 901X- 12.681( r=1.000 0) , 结果表明马来酸氯苯那敏在0.008 08~0.404 00mg/ml范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系。

外周神经系统药理练习试卷5(题后含答案及解析)

外周神经系统药理练习试卷5(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题1．东莨菪碱可用于A．麻醉前给药B．防治晕动病C．抗震颤麻痹D．缓解内脏平滑肌绞痛E．替代洋金花作为中药麻醉剂正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：外周神经系统药理2．下列哪些描述是正确的A．抗胆碱酯酶药能提高突触部位乙酰胆碱的浓度B．某些作用于传出神经的药物可促进递质释放C．单胺氧化酶抑制剂是一类理想的外周拟肾上腺素药D．能产生与乙酰胆碱相似作用的药物叫胆碱受体激动药E．胆碱受体阻断药包括M和N受体阻断药正确答案：A,B,E 涉及知识点：外周神经系统药理3．异丙肾上腺素对心脏作用特点是A．使心输出量增加B．较少引起心律失常C．直接激动心脏β1受体D．加强心肌收缩力E．心肌耗氧量增加正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：外周神经系统药理4．阿托品松驰内脏平滑肌的特点有A．可降低胃肠蠕动的幅度和频率B．对支气管平滑肌松驰作用较强C．对胆道平滑肌的松驰作用最弱D．对膀胱逼尿肌的解痉作用次之E．对过度活动或痉挛的平滑机松驰作用明显正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：外周神经系统药理5．解救有机磷酸酯类中毒时用阿托品A．中、重度中毒需与胆碱酯酶复活药合用B．能解除部分中枢神经系统中毒症状C．能迅速制止骨骼肌震颤D．能迅速解除M样症状E．必须及早、足量、反复正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：外周神经系统药理6．可以翻转肾上腺素升压作用的药物有A．氯丙嗪B．普萘洛尔C．酚妥拉明D．麦角新碱E．间羟胺正确答案：A,C 涉及知识点：外周神经系统药理7．胆碱能神经兴奋时引起A．支气管平滑肌收缩B．骨骼肌收缩C．汗腺全身分泌增加D．心动加快E．心率减慢、传导减慢正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：外周神经系统药理A．苯海拉明B．雷尼替丁C．氯苯那敏D．盐酸赛庚啶E．奥美拉唑8．能被氧化剂氧化为二苯甲酮正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理9．为两性化合物，能抑制胃酸分泌正确答案：E 涉及知识点：外周神经系统药理A．N-去烷基化B．氧化脱卤素C．碳链的氧化D．谷胱甘肽结合E．酶引起的重排反应10．雷尼替丁的体内代谢途径之一为正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理11．氯苯那敏的体内主要代谢途径为正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理12．奥美拉唑的体内致活代谢为正确答案：E 涉及知识点：外周神经系统药理A．盐酸苯海拉明B．酮替芬C．马来酸氯苯那敏D．奥美拉唑E．西咪替丁13．H?/K?-ATP酶抑制剂正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理14．H1受体拮抗剂，并有镇静和镇吐作用正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理15．又名扑尔敏正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理A．酮替芬B．盐酸苯海拉明C．奥美拉唑D．西咪替丁E．马来酸氯苯那敏16．H1受体拮抗剂，并有镇静和镇吐作用是正确答案：B 涉及知识点：外周神经系统药理17．H+/K+一ATP酶抑制剂是正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理18．H2受体拮抗剂是正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理A．盐酸苯海拉明B．奥美拉唑C．盐酸赛庚啶D．富马酸酮替芬E．马来酸氯苯那敏19．质子泵抑制剂正确答案：B 涉及知识点：外周神经系统药理20．具有三环结构，三环中含杂原子的H1受体拮抗剂正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理21．具有三环结构，但三环中没有杂原子的H1受体拮抗剂正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理A．奥美拉唑B．西咪替丁C．雷尼替丁D．氯苯那敏E．氯雷他定22．化学名为N’-甲基-N-[2－[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺的药物为正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理23．化学名为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的药物为正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理24．化学名为N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺的药物为正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理A．奥美拉唑B．富马酸酮替芬C．西咪替丁D．雷尼替丁E．法莫替丁25．结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂的是正确答案：E 涉及知识点：外周神经系统药理26．主要用于治疗哮喘的抗过敏药的是正确答案：B 涉及知识点：外周神经系统药理27．结构中含有呋喃基的H2受体拮抗剂的是正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理28．在过量稀盐酸中，加热水解，生成胍类的是正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理A．N-去烷基化B．N-去羧乙氧基化C．S-氧化D．谷胱甘肽结合E．氧化脱卤素29．赛庚啶的体内代谢途径之一为正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理30．氯雷他定的体内代谢途径为正确答案：B 涉及知识点：外周神经系统药理31．西米替丁的体内主要代谢途径为正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理32．氯苯那敏的体内代谢途径之一为正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理A．盐酸苯海拉明B．马来酸氯苯那敏C．奥美拉唑D．富马酸酮替芬E．盐酸赛庚啶33．具有三环结构，三环中含杂原子的H1受体拮抗剂是正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理34．属于质子泵抑制剂的是正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理35．属于氨基醚类Hl，受体拮抗剂的是正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理36．属于丙胺类H1受体拮抗剂的是正确答案：B 涉及知识点：外周神经系统药理A．西咪替丁B．雷尼替丁C．法莫替丁D．奥美拉唑E．富马酸酮替芬37．结构中含有咪唑环，侧链含有胍墓的药物正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理38．结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理39．结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理40．为三环类H1受体拮抗剂，临床上主要用于治疗哮喘病正确答案：E 涉及知识点：外周神经系统药理A．苯磺酸阿曲库铵B．氯化琥珀胆碱C．多萘培齐D．石杉碱甲E．氢溴酸山莨菪碱41．乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于老年痴呆症正确答案：C 涉及知识点：外周神经系统药理42．M胆碱受体阻断剂，用于感染性中毒休克等正确答案：E 涉及知识点：外周神经系统药理43．乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力正确答案：D 涉及知识点：外周神经系统药理44．非去极化型肌松药正确答案：A 涉及知识点：外周神经系统药理。

H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂1.第一代H1受体拮抗剂①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最先的抗组胺药，镇定作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是医治婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为～25mg/次，每日2～3次。

小儿用%糖浆1～2mg/，分3～4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。

6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。

偶可引发皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引发贫血。

②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。

口服，成人及12岁以上儿童，次，每日2次。

可配成%～%糖浆供儿童服用。

3～6岁，每次～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇定及抗胆碱作用。

口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿，分3～4次服。

忌用于1岁以下的儿童，妊妇慎用。

肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射,分4次给药。

肝功能不全者不宜长期利用本药。

④赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是医治急性荨麻疹的有效药物，尤其对严寒性荨麻疹有较好的疗效。

口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日～kg，分3次服。

2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜利用本药，妊妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作历时刻较苯海拉明长。

口服，成人～25mg/次，每日1～3次；小儿每次kg，每日1～3次。

肌注，小儿一次kg，每4～6小时一次。

实用药物基础题库及答案

实用药物基础题库及答案一、单选题（共45题，每题1分，共45分）1.乙琥胺的结构特点是A、内酯B、乙内酰脲C、酰肼D、丁二酰亚胺正确答案：D2.下列与临床用盐酸麻黄碱不符合的是A、主要用于治疗支气管哮喘B、不易被氧化C、为(-)(1R,2S)-麻黄碱D、遇碘化汞钾生成沉淀E、结构中有两个手性碳原子正确答案：D3.可以制成冰毒的药物是A、肾上腺素B、沙丁胺醇C、普萘洛尔D、伪麻黄碱正确答案：D4.结构为的药物是A、布比卡因B、普鲁卡因C、丁卡因D、利多卡因正确答案：D5.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A、乙二胺类B、氨基醚类C、哌嗪类D、丙胺类正确答案：B6.在苯二氮卓类药物中,催眠.抗焦虑作用明显强于地西泮的药物是A、氟西泮B、硝西泮C、氯氮D、奥沙西泮E、三唑仑正确答案：E7.环磷酰胺属于的抗肿瘤药物类别是A、亚硝基脲类烷化剂B、乙撑亚胺类烷化剂C、氮芥类烷化剂D、抗肿瘤抗生素正确答案：C8.AChE是（）的英文缩写A、胆碱酯酶B、单胺氧化酶C、络氨酸羟化酶D、儿茶酚氧位甲基转移酶正确答案：A9.含有苯并二氮杂卓结构特点的药物是A、吗啡B、苯巴比妥C、氯丙嗪D、地西泮正确答案：D10.属于血管紧张素转化酶抑制剂的药物是A、洛伐他汀B、卡托普利C、地尔硫卓D、阿替洛尔正确答案：B11.利多卡因属于哪种结构类型A、芳酸酯类B、氨基酮类C、酰胺类D、氨基醚类正确答案：C12.下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物A、氟尿嘧啶B、顺铂C、塞替派D、巯嘌呤正确答案：B13.属于二氢吡啶类钙拮抗剂的是A、洛伐他汀B、哌唑嗪C、普萘洛尔D、氨氯地平正确答案：D14.含有丙二酰脲结构特点的药物是A、氯丙嗪B、苯妥英C、地西泮D、苯巴比妥正确答案：D15.下列哪个不属于硝酸甘油的性质是A、耐受性B、还原性C、爆炸性D、水解性正确答案：B16.属于丙胺类H1受体拮抗剂的药物是A、氯苯那敏B、苯海拉明C、西替利嗪D、酮替芬正确答案：A17.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是A、酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用B、氨基酮的结构不易水解C、碳链的支链的位阻作用D、酰胺比酯键不稳定正确答案：A18.属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5′-二羟基酸的是A、普伐他汀B、辛伐他汀C、阿托伐他汀D、瑞舒伐他汀正确答案：B19.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:A、去甲肾上腺素B、多巴胺C、麻黄碱D、肾上腺素E、异丙肾上腺素正确答案：C20.黄体酮属于哪类甾体药物A、雄激素B、糖皮质激素C、孕激素D、雌激素正确答案：C21.盐酸吗啡溶液,遇甲醛H2SO4试液呈A、不显色B、绿色C、红色D、紫堇色E、棕色正确答案：D22.巯嘌呤是根据电子等排原理,将次黄嘌呤分子中的-OH,被哪个基团置换而成A、-FB、-COOHC、-SHD、-NH2正确答案：C23.属于去甲肾上腺素能神经的是A、副交感神经节前纤维B、绝大部分副交感神经节后纤维C、运动感神经D、绝大部分交感神经节后纤维E、交感神经节前纤维正确答案：D24.睾酮的17α位上引入甲基,设计思想是A、降低毒性B、延长作用时间C、增大位阻,可以口服D、增强疗效正确答案：C25.体内代谢后,可产生有生物活性代谢物的药物是A、水合氯醛B、甲丙氨酯C、苯巴比妥D、司可巴比妥E、地西泮正确答案：E26.地西泮的母核是A、2,3-苯二氮卓环B、1,3-苯二氮卓环C、1,4-苯二氮卓环D、1,2-苯二氮卓环正确答案：C27.甾类药物命名中和,1.4-二烯,表示A、1,2位双键和3,4位双键B、1,2位双键和4,5位双键C、1,4位有一个双键D、1,,2位双键和4,9位双键正确答案：B28.肾上腺素与局麻药配伍主要的目是:A、延长局麻药作用时间及防止吸收中毒B、防止出现低血压C、防止过敏性休克D、中枢镇静作用E、局部血管收缩,促进止血正确答案：A29.外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是:A、间羟胺B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、异丙肾上腺素正确答案：C30.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A、非诺贝特B、卡托普利C、利血平D、硝苯地平正确答案：D31.癫痫持续状态应首选的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、地西泮正确答案：E32.是下列哪个药物的结构A、甲睾酮B、雌二醇C、炔诺孕酮D、黄体酮正确答案：A33.氯贝丁酯的结构特征是A、4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯B、4-氟苯氧基取代的丙酸乙酯C、4-氯苯基取代的丙酸乙酯D、4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯正确答案：A34.6-MP是指哪个药物A、巯嘌呤B、环胞苷C、氟尿嘧啶D、洛莫司汀正确答案：A35.β-受体拮抗剂是A、去甲肾上腺素B、阿替洛尔C、盐酸哌唑嗪D、麻黄碱正确答案：B36.作用持续时间最短的镇痛药是A、哌替啶B、阿芬太尼C、吗啡D、喷他佐辛E、曲马多正确答案：B37.吗啡易氧化变色是因为分子中具有A、醇羟基B、醚键C、哌啶环D、酚羟基正确答案：D38.二苯并二氮卓类的抗癫痫药物是A、地西泮B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠正确答案：C39.过敏性休克首选药物是A、多巴胺B、肾上腺素C、麻黄碱D、去甲肾上腺素正确答案：B40.苯妥英钠注射液放置空气中,出现浑浊,接触了哪种成分A、二氧化硫B、水分C、氧气D、二氧化碳正确答案：D41.不含哌啶环的镇痛药是A、可待因B、喷他佐辛C、吗啡D、美沙酮正确答案：D42.环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A、4-酮基环磷酰胺B、4-羟基环磷酰胺C、磷酰氮芥.丙烯醛.去甲氮芥D、醛基磷酰胺正确答案：C43.结构式为的药物是A、卡托普利B、硝苯地平C、氯贝丁酯D、普萘洛尔正确答案：B44.下列药物中,第一个上市的H2受体阻断药为A、雷尼替丁B、法莫替丁C、西咪替丁D、甲咪硫脲正确答案：C45.奋乃静制成庚酸酯的目的是A、增强稳定性B、改善溶解性C、延长时间D、降低毒副作用正确答案：C二、多选题（共21题，每题1分，共21分）1.关于地西泮催眠作用特点,正确的有A、缩短睡眠诱导时间B、对睡眠持续无影响C、延长REMS睡眠时间D、停药后反跳性REMS延长较轻E、连续应用可发生停药困难正确答案：ADE2.具有酸碱两性的药物有A、磺胺嘧啶B、吗啡C、诺氟沙星D、土霉素E、阿莫西林正确答案：ABCDE3.含有4-烯-3-酮结构的药物A、睾丸素B、黄体酮C、地塞米松D、氯地孕酮E、雌二醇正确答案：ABCD4.甾体药物按其结构特点可分为A、雄甾烷类B、雌甾烷类C、肾上腺皮质激素类D、孕甾烷类E、性激素类正确答案：ABD5.地西泮水解后的产物有A、2-甲氨基-5-氯二苯甲酮B、甘氨酸C、乙醛酸D、氨E、2-苯甲酰基-4-氯苯胺正确答案：AB6.肾上腺素不能口服的原因是A、3位酚羟基易被COMT代谢B、C-N键易被MAO断裂代谢C、4位酚羟基易被COMT代谢D、易被β-内酰胺酶水解代谢E、易被氧化酶代谢正确答案：AB7.遇到硝酸银生成白色沉淀的药物是A、炔诺孕酮B、炔雌醇C、炔雌醚D、炔孕酮E、炔诺酮正确答案：ABCDE8.下列药物中哪些属于雄激素与蛋白同化激素类A、炔诺酮B、羟甲烯龙C、甲睾酮D、米非司酮E、苯丙酸诺龙正确答案：BCE9.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物是A、麻黄碱B、异丙肾上腺素C、去甲肾上腺素D、甲氧明E、沙丁胺醇正确答案：BCE10.吗啡可用于治疗A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、急性锐痛D、慢性消耗性腹泻E、复合麻醉正确答案：BCDE11.糖皮质激素的不良反应包括A、诱发和加重溃疡B、诱发和加重感染C、反跳现象D、中枢抑制E、医源性肾上腺皮质功能亢进综合征正确答案：ABCE12.甾类药物按其结构特点可分为A、雌甾烷B、性激素C、雄甾烷D、孕甾烷E、肾上腺皮质激素正确答案：ACD13.镇静催眠药的结构类型有A、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯二氮类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类正确答案：ACD14.以下反应与α受体激动有关的是A、血管舒张B、支气管舒张C、扩瞳D、血压升高E、正反馈调节NA正确答案：CD15.关于普鲁卡因叙述正确的是A、芳酸酯类局麻药B、酰胺类局麻药C、具全麻作用D、能发生重氮化偶合反应E、能与FeCl3反应生成沉淀正确答案：AD16.冬眠合剂的药物组成包括A、异丙嗪B、氯丙嗪C、吗啡D、阿司匹林E、哌替啶正确答案：ABE17.局麻药有哪些A、利多卡因B、酮替芬C、布比卡因D、丁卡因E、普鲁卡因正确答案：ACDE18.下列符合肾上腺素受体激动药的构效关系的是A、具有β-苯乙胺基本结构B、β-苯乙胺苯环上3,4位有羟基,称为儿茶酚胺C、β手性碳原子其光学异构体,通常左旋体活性大于右旋体D、α碳原子上引入甲基则作用时间延长,作用强度减弱E、侧链胺基上烃基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强正确答案：ABCDE19.属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A、艾司唑仑B、异戊巴比妥C、替马西泮D、地西泮E、三唑仑正确答案：ACDE20.巴比妥类药物的通性包括A、还原性B、弱酸性C、与银盐反应D、与铜吡啶试液反应E、水解性正确答案：BCDE21.可用于抗癫痫的药物是A、丙戊酸钠B、苯巴比妥C、卡马西平D、地西泮E、苯妥英钠正确答案：ABCDE三、判断题（共39题，每题1分，共39分）1.NA在体内的过程有合成.储存.释放和消除。

2022-2023年药学类《药学(士)》预测试题8(答案解析)

2022-2023年药学类《药学（士）》预测试题（答案解析）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！第壹卷一.综合考点题库(共50题)1.可免予进行人体药代动力学研究的是（）。

A.口服固体制剂B.口服液体制剂C.不吸收的口服制剂D.缓释制剂E.控释制剂正确答案：C本题解析：暂无解析2.关于表面活性剂的分子结构正确表述的是A.具有亲水基团与疏水基团B.仅有亲水基团而无疏水基团C.仅有疏水基团而无亲水基团D.具有网状结构E.具有双电层结构正确答案：A本题解析：此题重点考查表面活性剂的结构特征。

表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成。

所以本题答案应选择A。

3.阿司匹林属于（）。

A.解热镇痛药B.抗精神失常药C.抗震颤麻痹药D.麻醉性镇痛药E.镇静催眠药正确答案：A本题解析：本题考查解热镇痛药的分类。

解热镇痛药按化学结构可分为水杨酸类、乙酰苯胺类和吡唑酮类。

阿司匹林属于水杨酸类。

故答案为A。

4.根据《药品管理法》规定，只限于医疗、教学、科研使用的是A.麻醉药品B.第二类精神药品C.毒性药品D.放射性药品E.贵重药品正确答案：A本题解析：暂无解析5.在诊治过程中，病人也要履行其基本的义务，一般说来，这些义务不包括A.提供病情与有关信息B.在医生的指导下与医生积极配合C.特殊干涉权D.按时、按数支付医疗费用E.保持和恢复健康的义务正确答案：C本题解析：暂无解析6.用药咨询不包括的内容是A.参与药物治疗方案的设计B.提供关于药品使用、贮存、运输、携带包装的方便性的信息C.为患者提供药品D.为护士提示常用注射药物的适宜溶媒、溶解或稀释的容积、浓度和滴速等E.为医师提供新药信息正确答案：C本题解析：用药咨询的内容包括：①为医师提供新药信息、合理用药信息、药物不良反应、药物配伍禁忌、相互作用、禁忌证；②参与药物治疗方案的设计；③为护士提示常用注射药物的适宜溶媒、溶解或稀释的容积、浓度和滴速等；④提供关于药品使用、贮存、运输、携带包装的方便性的信息。

2015年1月31日《药物化学》简答题

2015年1⽉31⽇《药物化学》简答题1.为什么环磷酰胺的毒性⽐其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性⼩？答：环磷酰胺是利⽤潜效化原理设计出来的药物。

由于氮原⼦上连有吸电⼦的磷酰基，降低了氮原⼦的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞⽆效。

进⼊体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。

在正常组织中的代谢产物是⽆毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，⽽肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经⾮酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）⽣成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经⾮酶⽔解⽣成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。

因此环磷酰胺对正常组织的影响较⼩，其毒性⽐其他氮芥类药物⼩。

2.6-APA发现的意义？3. 磺胺类药物发现的意义？4.磺胺类药物及抗菌增效剂的作⽤机制？5.简述代谢拮抗原理（抗代谢作⽤）。

答：所谓代谢拮抗就是设计与⽣物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地和特定的酶相作⽤，⼲扰基本代谢物的被利⽤，从⽽⼲扰⽣物⼤分⼦的合成；或以伪代谢物的⾝份掺⼊⽣物⼤分⼦的合成中，形成伪⽣物⼤分⼦，导致致死合成，从⽽影响细胞的⽣长。

例如：尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基，其掺⼊肿瘤组织的速度⽐其它嘧啶快，利⽤⽣物电⼦等排原理，以氟原⼦代替尿嘧啶5位上的氢原⼦，得到氟尿嘧啶。

由于氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构⾮常相似，在代谢过程中能在分⼦⽔平代替正常代谢物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，从⽽⼲扰了DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。

6.什么是先导化合物？答：先导化合物（Lead Compound ）是指有独特结构的具有⼀定活性的化合物。

即可以⽤来进⾏结构改造的模型，从⽽获得预期药理作⽤的药物。

亦称模型化合物。

简称先导物，⼜称原型物，是通过各种途径得到的具有⼀定⽣物活性的化合物。

⼀般⽽⾔，先导化合物的发现是新药研究的起始点。

先导化合物的发现有多种途径和⽅法。

7.什么是药物的化学结构改造？什么是药物的化学结构修饰？答：化学结构改造——利⽤各种化学原理，将药物化学结构加以衍化或显著改变，以寻求新药的⽅法。

2007年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学（4）

☆☆☆☆考点1：拟胆碱药 1.胆碱受体激动剂代表性药物：硝酸⽑果芸⾹碱【结构特点】由咪唑环与γ-丁内酯通过亚甲基相连组成，含有⼆个⼿性碳。

【理化性质】为芸⾹科植物⽑果芸⾹中分离出的⼀种⽣物碱。

为⽆⾊结晶或⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，遇光易变质。

有碱性，遇光易变质。

【临床⽤途】具有M胆碱受体激动作⽤，有促进汗腺、唾液腺分泌等副作⽤。

临床⽤滴眼液，治疗原发性青光眼。

2.⼄酰胆碱酯酶抑制剂代表性药物有溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏、⽯杉碱甲、多萘培齐等。

（1）溴新斯的明【化学名称】溴化-N，N，N-三甲基-3-[（⼆甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

【理化性质】为⽩⾊结晶性粉末；⽆臭，味苦。

mp.171～176℃，熔融时同时分解。

极易溶于⽔，⽔溶液呈中性；易溶于⼄醇和氯仿；⼏乎不溶于⼄醚。

游离碱的pKa为12.0.含有酯基，在碱⽔中可⽔解。

【体内代谢】⼝服后在肠内有⼀部分被破坏，故⼝服剂量远⼤于注射剂量。

⼝服后尿液内⽆原型药物排出，但能检出两个代谢物，其中⼀个为酯⽔解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。

【临床⽤途】可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床⽤作⼝服。

主要⽤于重症肌⽆⼒，也可⽤于腹部⼿术后腹胀⽓及尿潴留。

⼤剂量时可引起恶⼼、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可⽤阿托品对抗。

（2）氢溴酸加兰他敏【结构特点】四环结构。

【临床⽤途】为胆碱酯酶抑制剂，有较弱的抑制胆碱酯酶作⽤，能透过⾎脑屏障，故对中枢神经系统作⽤⽐较强。

使受阻碍的神经肌⾁传导恢复，改善各种末梢神经肌⾁障碍的⿇痹状态。

其治疗范围⼴，毒性较⼩，病⼈较易耐受。

主要⽤于治疗脊髓灰质炎（⼩⼉⿇痹症）后遗症、肌⾁萎缩及重症肌⽆⼒等。

也可⽤于⼉童脑型⿇痹。

（3）⽯杉碱甲【结构特点】为天然植物中的⼀种新⽣物碱，由吡啶-2-酮与⼆个六元脂环组成，环外连有⼀丙烯基和伯氨基。

【临床⽤途】为可逆性胆碱酯酶抑制剂。

可⽤于治疗重症肌⽆⼒，改善脑功能，对脑⾎管硬化、⾎管性或早⽼性记忆障碍均有改善。