组胺h受体拮抗剂
组胺H_1受体与拮抗剂的相互作用
摘 要 ： 利用分子对接手段对 Ｈ 受体与组胺以及各种拮抗剂的相互作用进行研究发现 ， 。 组胺和各类拮抗剂与靶点之间的相互
作用各有不同。组胺 与靶点 间的相互作用是以氢键为主的电性相 互作用 。经典 的 Ｈ． 受体 拮抗 剂与受体 间则以 Ｐ一叮、 一叮相 互作 Ｔ 『 用为主 ， 而无嗜睡作用的 Ｈ 受体拈抗剂更是氢键 、 ｒ耵一盯相互作用 皆有体现 。 Ｐ一叮、
一
ａ ｄ 一订 ｉ ｔ ｒｃ ｉｎ ｎ ｎ ｅ ａ ｔｏ ｓ，ａ ｄ ｔ ｏ ｅ ｗｉｈ ｎ ｎ ｅ ａ ｉ ｉｔ ｍｉ ｅ Ｈ１ｒ ｃ ｐ ｏ ｎ ａ ｏ ｉｔ ｒ ｎｃｕ ｉ ｇ ａｌｔ ｒ ｅ ｋ ｎ ｓｏ ｎ ｈ ｓ ｔ ｏ ｓ ｄ ｔ ｈ ｓａ ｎ ｅ ｅ ｔｒａ ｔｇ ｎ ｓｓｗｅ ｅ ｉ ｌ ｄ ｎ ｌ ｈ ｅ ｉ ｄ ｆ ｎｇ
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药物化学第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
s）
Ar'
R
NCH2CH2N
ArCH2
R'
乙二胺类 H1 受体拮抗剂的结构通 式
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
芬苯扎胺 Phenbenzamine
又名安妥根（ Antergen ）
1942 年发现的本类第一个临床应用的抗组胺 药
活性高，毒性较低。
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
1 ）将吩噻嗪母核的 N 原子用 C 原子替换，并通 过双键和侧链相连 。
S
H3C NCH2CH2
H
H3C
Cl
氯普噻
吨 Chlorprot hixene
反式（ E 型）氯普噻吨的抗组胺活性为苯海拉明的 17 倍 ，强于顺式异构体。
顺式（ Z 型）氯普噻吨的安定作用比反式（ E 型）异构 体大，为抗精神病药。
应。
NH2 COOH 组氨酸脱羧酶 HN N
NH2 HN N
组氨酸
组胺
组胺受体
Histamine Receptor
主要有三个亚型： H1 、 H2 和 H3 受体。 H1 受体主要分布于支气管和胃肠道平滑肌以及其
它广泛组织或器官中。 H2 受体主要分布在胃、十二指肠壁细胞膜。 H3 受体主要分布在 CNS ，组胺作为神经递质参与
续进行，收率几乎定量。最后与马来酸成盐，得到本品。
氯代
CH3 Cl2, Na2CO3
N
CCl4
Sandmeyer反应 NaNO2, HCl
HCl, Cu2Cl2
CH2 N
缩合
N
CH2Cl
PhNH2·HCl 220℃
N
缩合
Cl
组胺H1受体拮抗剂的临床应用及进展
４ ・２０Ｏ２
药 ＨＲ主要分布于平滑肌和毛细血管 ｔ 壁， 与变态反应性炎症有关。 因此 ， ． ＨＲ
拮 抗 剂 主 要 用 于 治 疗 变 态 反 直性 皮肤
类药被称为第一代抗组胺药．因其具
有镇静作用，故叉称镇静型抗组胺药 ， 目前国际上仍在应用的有３ 余种． ０ 常用 的有苯海拉明、扑尔敏 、去敏灵、异丙 嗪 安泰乐、赛庚啶 、酮替芬等 这些 药均有较好的抗组胺教应 ，价格便宜 ， 经济欠发达地区的患者容易接受。但这 些药的困倦、口干、舌燥 ．头昏等副反 应严重影响患者的生活质量 ，个别病人 甚至宁愿忍受疾病的痛苦 ，也不愿接受 药物副反应的折磨 因此 ． 这类药物不 可能有新的发展。为克服第一代抗组胺 药的缺点 ．药物学家不断地对其化学结 构进行改造，使分子极性增加 ，分子量 增大 ，脂溶性降低 ，对外周 ＨＲ选择性 ｔ
之一，这些药属一类可逆的 Ｈ Ｒ竞争性 药物 。根据其发展史将其分为第一代与 第二代。 ２ 世纪８ 年代以前进＾临床的ＨＲ ０ ０ 拮抗药的特点是： 与组胺具有乙胺基的 共同结构．故与组胺受体有亲和力，但 无内在活性： 脂溶性大 ，易透过血脑屏
增高 ．与Ｈ Ｒ的结合性加强 ，因而不能 透过血脑屏障 ，基本无中枢抑制效应和 抗 Ｍ胆碱能效应。这些药物于 ２ ０世纪 ８ 年代以后陆续进人临床，被称为第二 ０ 代抗组胺药，因其基本无镇静作用 ，故 又称非镇静型抗组胺药。
病，如荨麻疹。ＨＲ主要劳布干消化道 ２
分泌腺 ，其次是血管平滑肌及肥 大细
胞、嗜碱性粒细胞 淋巴细胞 、中性粒 细胞的细胞膜上，与消化性溃疡及某些
变态 反 应的 发生 有 关 因此 ，ＨＲ拮 抗
剂主要用于治疗消化性溃疡。ＨＲ拮抗 剂与Ｈ－ Ｒ拮抗药联 用有加强 Ｈ－ Ｒ拮抗药
药理学g034第四节组胺H1受体拮抗剂
第二代抗组胺药包括西替利嗪、氯雷他定等，它们在缓解过敏症状的同时减少了嗜睡等副作用。第二代抗组胺药 还具有抗炎作用，可以用于治疗慢性荨麻疹、湿疹等炎症性疾病。
第三代抗组胺药
总结词
第三代抗组胺药在疗效和副作用方面进一步优化，代表药物有左西替利嗪、非索非那定 等。
详细描述
第三代抗组胺药具有更高的选择性和特异性，能够更准确地阻断组胺受体，减少对其他 受体的影响。它们通常具有更好的耐受性和安全性，适用于儿童、老年人及肝肾功能不
第一代抗组胺药
总结词
第一代抗组胺药是最早的抗组胺药物， 代表药物有苯海拉明、氯苯那敏等。
VS
详细描述
第一代抗组胺药通过阻断组胺受体来缓解 过敏症状，如皮疹、瘙痒、水肿等。但它 们具有镇静、嗜睡、乏力等副作用，且长 期使用可能导致耐药性。
第二代抗组胺药
总结词
第二代抗组胺药相较于第一代具有更好的疗效和更少的副作用。
药理学g034第四节 组胺h1受体拮抗剂
目录
• 组胺H1受体拮抗剂的概述 • 组胺H1受体拮抗剂的种类与药物 • 组胺H1受体拮抗剂的临床应用 • 组胺H1受体拮抗剂的副作用与注意事项 • 组胺H1受体拮抗剂的研究进展与未来展
望
01
CATALOGUE
组胺H1受体拮抗剂的概述
定义与特性
定义
组胺H1受体拮抗剂是一种药物， 通过与组胺H1受体结合，拮抗组 胺的作用，从而缓解过敏反应。
这类药物具有镇静作用，可能导 致服药者出现嗜睡、乏力等症状 ，影响日常生活和工作。
组胺H1受体拮抗剂可能导致口干 ，使人口渴难耐，需要多喝水来 缓解。
不良反应
01
02
03
眼干
这类药物可能引起眼干症 状，导致眼部不适，如干 涩、痒痛等。
H1受体拮抗剂
预防并发症
减少因瘙痒而抓挠引起的皮肤感染 等并发症。
其他过敏性疾病治疗
过敏性哮喘
H1受体拮抗剂可减轻过敏性哮喘 的症状，如喘息、咳嗽等。
过敏性结膜炎
通过抑制组胺等炎性介质的释放 ，缓解过敏性结膜炎的眼部充血
、水肿等症状。
食物过敏
在食物过敏引起的皮肤症状、胃 肠道症状等方面，H1受体拮抗剂
也有一定的治疗效果。
05
H1受体拮抗剂不良反应与注意事项
常见不良反应
中枢神经系统抑制
表现为嗜睡、乏力、头晕等。
胃肠道反应如恶心、呕吐、腹 Nhomakorabea等。过敏反应
可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
使用注意事项
用药前咨询医生
在使用H1受体拮抗剂前，应咨询医生，了解药物适应症、禁忌症 及使用方法。
遵医嘱用药
严格按照医生的指示使用药物，包括剂量、用药时间和频率等。
氯苯那敏（Chlorpheniramine）
常用于治疗感冒、流感等引起的鼻塞、流涕等症状。与苯海拉明类似，氯苯那敏也可能引起嗜睡。
第二代H1受体拮抗剂
西替利嗪（Cetirizine）
用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎等。与第一代药物相比，西替利 嗪的嗜睡副作用较轻。
氯雷他定（Loratadine）
要点三
拓展应用领域
除了过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾 病外，H1受体拮抗剂在其他领域的应 用也将得到拓展。例如，在神经科学 领域，H1受体拮抗剂可能用于治疗某 些神经系统疾病，如帕金森病、阿尔 茨海默病等。此外，在肿瘤免疫治疗 等领域，H1受体拮抗剂也可能发挥重 要作用。
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h1受体拮抗剂的名词解释
h1受体拮抗剂的名词解释H1受体拮抗剂是一种被广泛应用于临床上治疗过敏性疾病的药物。
在了解H1受体拮抗剂之前，我们需要先了解什么是H1受体以及过敏性疾病。
H1受体是一种存在于人体细胞表面的蛋白质，它在人体内起到了传递信号的作用。
H1受体主要分布于各种组织和细胞中，包括肺部、喉咙、眼睛、血管和皮肤等。
当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，过敏原会引发免疫反应，导致H1受体激活并释放出一种叫做组胺的化学物质。
组胺的释放会导致血管扩张、血管渗透性增加以及痒感等过敏症状的产生。
过敏性疾病是指人体对一些普通物质产生过于敏感的反应，常见的过敏性疾病有过敏性鼻炎、过敏性皮炎、湿疹和过敏性哮喘等。
这些疾病给患者带来了许多不适和困扰，严重影响了生活质量。
而H1受体拮抗剂作为一种药物，能够与H1受体结合并抑制其功能，从而减少过敏反应的发生。
常见的H1受体拮抗剂有“非诺敏”、“扑尔敏”和“氯雷他定”等，它们可以通过竞争性抑制组胺与H1受体的结合，从而减少过敏物质的释放并阻断过敏反应的发生。
在临床上，H1受体拮抗剂被广泛应用于治疗上述的过敏性疾病，能够有效地缓解症状，减少流鼻涕、鼻塞、咳嗽等不适。
尽管H1受体拮抗剂在临床上取得了良好的效果，但也存在一些潜在的副作用。
首先，部分H1受体拮抗剂会对中枢神经系统产生抑制作用，导致嗜睡、浑身乏力等不良反应。
此外，长期使用H1受体拮抗剂也可能导致耐药性的发生，使药物的疗效减弱。
因此，在使用H1受体拮抗剂时，需要根据患者的具体情况，选择适当的药物种类和剂量，并在医生的指导下进行使用。
此外，科学家们也在不断研究发展新型的H1受体拮抗剂。
近年来，一些新型的H1受体拮抗剂如“赛美维丁”和“法洛替丁”等被推出，它们不仅具有高效的抗过敏作用，还减少了副作用的发生。
这些新药的出现为过敏性疾病的治疗带来了新的希望。
尽管H1受体拮抗剂在过敏性疾病的治疗中发挥着重要的作用，但并不能根治这些疾病。
在日常生活中，预防过敏性疾病的发生同样重要。
组胺h2受体拮抗剂名词解释药物化学
一、组胺H2受体拮抗剂概述组胺H2受体拮抗剂是一类能够抑制组胺H2受体的药物，通过阻断胃部产生过多的胃酸来治疗消化系统相关疾病。
它们通常被用于治疗胃溃疡、胃食管反流病和胃酸过多等疾病。
二、药物化学特性1. 药物结构：组胺H2受体拮抗剂的分子结构主要由苯环和其他官能团组成，这些官能团通常会影响药物的生物利用度、药代动力学和药效学等参数。
2. 药物合成：组胺H2受体拮抗剂的合成一般来说可以通过有机合成方法合成得到。
由于该类药物结构较为复杂，在药物合成过程中需要严格控制反应条件以及反应产物的纯度和结构。
3. 药物性质：组胺H2受体拮抗剂常见的药物性质包括形态学性质（如颜色、形状等）、理化性质（如熔点、沸点、溶解度等）以及药物稳定性（如光稳定性、热稳定性等）等。
三、常见的组胺H2受体拮抗剂及其药物化学特性1. 茶碱茶碱是一种经典的组胺H2受体拮抗剂，其治疗作用主要集中在胃溃疡和胃食管反流病上。
该药物的化学结构含有多个甲基化的嘌呤环，因此在体内的代谢途径和代谢产物的药理学特性值得进一步研究。
2. 雷尼替丁雷尼替丁是一种常用的组胺H2受体拮抗剂，其结构中包含硫代嘌呤官能团。
该化合物常见的疗效包括胃酸过多和胃部溃疡的治疗。
3. 金刚霉碱金刚霉碱是通过真菌发酵生产的一种组胺H2受体拮抗剂，其结构中含有多环酮官能团。
由于其结构复杂，金刚霉碱的合成方法和药物性质研究备受关注。
四、组胺H2受体拮抗剂的临床应用现状及发展趋势组胺H2受体拮抗剂由于其显著的抑制胃酸分泌的作用，已经成为治疗胃部疾病的一线药物。
随着药物化学和药物代谢动力学等领域的不断发展，对于该类药物的研究也在不断深入，包括寻找更有效的合成路线、改进药物分子结构以及优化药物剂型等方面。
未来，随着对组胺H2受体拮抗剂药理学和临床感受性的深入了解，我们有望研发出更加安全、有效的新型组胺H2受体拮抗剂，为治疗消化系统疾病提供更多选择。
针对目前存在的副作用和不良反应，也需要进一步开展相关研究，以期寻找更加理想的药物治疗方案。
H2受体拮抗剂
H2受体拮抗剂[主要品种]已知壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H2受体.用于阻断H2受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2受体阻滞剂,也称为H2阻断剂或H2拮抗剂咪唑类：西咪替丁、奥美替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（和雷尼替丁相似）哌啶甲苯醚类：罗沙替丁、兰替丁1976年英国西咪替丁、1983年雷尼替丁、1986法莫替丁、1988年尼扎替丁、乙溴替丁具有抗HP胃粘膜保护H2拮抗的功能对嗜酒抽烟患者、拉夫替坦临床实验促进细胞再生。
[适应症]适用于治疗胃酸分泌增加的疾病，如胃、十二指肠手术溃疡，糜烂性胃炎，部分反流性食管炎，胃酸过多所致的胃痛、烧心、反酸。
对那些与胃酸分泌增加无关的疾病如部分功能性消化不良、胆汁反流性胃炎、萎缩性胃炎、胃癌、胃肠痉挛、胃肠道寄生虫病没有十分显著的疗效。
适用于症状轻、非急性期的疾病。
[药理特点]雷尼替丁抑酸作用为西咪替丁的5-8倍，法莫替丁为西咪替丁的20-50倍。
西咪替丁溃疡停药后半年复发率为24%，一年复发率85%。
雷尼替丁治疗十二指肠溃疡需4-8周，胃溃疡需8-12周，突然停药后胃酸分泌会很快恢复原来水平，推荐递减法：由每天2次，减为每天1次，一周后改为隔日1次，逐渐停药。
法莫替丁可以治疗溃疡伴出血。
[不良反应]H2受体拮抗剂常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘、一过性转氨酶升高、间质性肾炎大多可逆等，西咪替丁还具有抗雄激素作用会出现男性乳房发育、男性性功能障碍、精子计数减少、溢乳，多出现在用药1个月后。
中毒反应主要表现在中枢神经系统如头昏、疲乏、口干、心动过缓、腹泻、肌痛，西咪替丁为著。
[H2受体拮抗剂用法]传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次。
近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。
为您解析抗组胺药的分类有哪些
为您解析抗组胺药的分类有哪些抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1receptorantagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人4mgtid。
小儿0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服：25mg，qd～qid。
脑益嗪(cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服：25mg，qd～qid。
非那根(异丙嗪，promethazine，phenergan)口服：12.5～25mg，qd～bid。
针剂，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。
也可加在500ml 生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。
赛庚定(cyproheptadine，periactin)口服：2～4mg，qd～qid。
酮替棼(ketotifen)口服：1mg，qd～bid。
多虑平(doxepinum)口服：25mg～50mg，tid。
息斯敏(阿司咪唑，astemizole)口服：10mg，qd。
特非那丁(terfenadine)口服：60mg，bid。
西替利嗪(仙特敏，cetirizine，Zyrtec)口服：10mg，qd。
氯雷他定(克敏能，loratadine，Clarityne)口服：10mg，qd。
克敏(triprolidini)：口服：2.5～5mg，bid。
阿化斯丁(新敏乐，acrivastine)口服：8mg，qd～tid。
H2受体拮抗剂常用的H2受体拮抗剂甲氰咪呱(cimetid)口服：200～300mg，tid;静滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml 中，qd。
药理综述(组胺拮抗剂)
H1受体拮抗药氯苯那敏【药理毒理】作为组织胺H。
受体拮抗剂，本品能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息．本品抗组胺作用较持久．也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。
本品主要在肝脏代谢。
【体内过程】口服吸收迅速完全，生物利用度25％～50％，口服给药后15～60分钟起效，肌注后5～10分钟起效。
血浆蛋白结合率约72％。
‰为12～15小时，主要经肝代谢，中间代谢产物无药理活性。
代谢产物和未代谢的药物主要经肾排出。
【适应症】本品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、13光性皮炎。
也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。
【不良反应】主要不良反应为嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤淤斑、出血倾向。
【注意事项】(1)老年患者应在医师指导下使用。
(2)服药期间不得驾驶机动车、船，从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
(3)儿童剂量请向医师或药师咨询。
(4)新生儿、早产儿不宜使用。
(5)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(6)膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。
(7)如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
(8)对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
(9)本品性状发生改变时禁止使用。
(10)请将本品放在儿童不能接触的地方。
(11)儿童必须在成人监护下使用。
(12)如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】(1)本品不应与含抗组胺药(如苯海拉明等)的复方抗感冒药同服。
(2)本品不应与含抗胆碱药(如颠茄制剂、阿托品等)的药品同服。
(3)与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用。
(4)与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用。
(5)本品可增强抗抑郁药的作用。
不宜同用。
(6)如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
抗组胺药物
抗组胺药物抗组胺药物是一类用于治疗过敏反应和其他相关疾病的药物。
组胺是一种在人体中自然产生的化学物质，其在过敏反应中扮演着重要角色。
当人体暴露于致敏物质后，组织中的肥大细胞会释放出组胺，导致过敏症状的发生，如流涕、打喷嚏、发痒和荨麻疹等。
抗组胺药物通过阻断组胺受体的作用，从而减轻或阻止过敏症状的发生。
抗组胺药物可分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹等过敏性疾病，而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸相关性疾病。
H1受体拮抗剂是最常见的抗组胺药物，包括第一代和第二代药物。
第一代药物为传统的抗组胺药物，如苯海拉明和氯雷他定等。
它们具有较强的抗组胺作用，但会引起一系列副作用，如嗜睡、口干和便秘等。
相比之下，第二代药物具有更好的特性，如非嗜睡型和无抗胆碱作用。
常见的第二代抗组胺药物有非甾体类药物如非那甾利和洛的那他定，以及甾体类药物如左西替利嗪和西替利嗪等。
抗组胺药物的作用机制是通过竞争性拮抗组胺H1受体，从而阻断组胺与受体的结合。
这种阻断作用可以减少血管扩张和血管通透性增加，降低平滑肌收缩和黏膜分泌，从而缓解过敏症状。
抗组胺药物还可以减少组胺对中枢神经系统的刺激，从而起到镇静作用。
然而，对于某些严重过敏反应，如过敏性休克和药物过敏等，抗组胺药物可能不足以解决问题。
在这种情况下，应迅速采取急救措施，并咨询医生以获取更适当的治疗方案。
除了治疗过敏疾病，抗组胺药物还可以用于其他疾病的辅助治疗。
例如，某些抗组胺药物可以用于缓解恶心和呕吐等胃肠道症状，具有抗胆碱作用的抗组胺药物也可以用于治疗帕金森病的震颤症状。
在使用抗组胺药物时，应遵循医生的建议和药物说明。
尽管这些药物大多数可以从药店购买，但滥用或长期使用可能会导致一些不良反应。
因此，如果出现不适或症状加重，请及时咨询医生。
此外，抗组胺药物也可能与其他药物相互作用，对于已经使用其他药物的患者，应告知医生并遵循医嘱。
组胺＼组胺受体拮抗剂与精神分裂症
组胺＼组胺受体拮抗剂与精神分裂症摘要：组胺可以诱导过敏；而组胺受体拮抗剂可以对抗过敏；组胺和组胺受体拮抗剂都是活跃的神经递质。
春天是过敏―花粉热‖的季节，也是精神分裂症的发作季节；因此，关于精神分裂症的病因曾有过经典的―大脑过敏‖学说。
某些组胺受体拮抗剂有抗过敏与抗精神病的交叉活性。
很多典型的和非典型的抗精神病药也有组胺受体拮抗作用与抗过敏的作用。
本文综述了组胺、组胺受体拮抗剂与精神分裂症的关系，以及免疫问题和其他相关问题。
关键词：组胺组胺受体拮抗剂精神分裂症过敏免疫Histamine，histaminereceptorantagonistsandschizophreniaHu Bingshuang1, Yang Ruoyi2（1 Research Institute of Psychology, School of Public Administration, Sichuan University, Chengdu, 6100642 Sichuan Tianlu Research Center for Nature and Ecology, Chengdu, 610041）Abstract：Histamine inducesallergy; histamines receptor antagonists reduce allergy, both also areactive neurotransmitters.Spring is allergic ―hay fever‖ season, also the season when schizophrenia attacks more; therefore, for the cause of schizophrenia there was a classictheoryof―cerebral allergy‖. Some of the histamine receptor antagonistshave the cross activities of anti-allergy and anti-psychotics; many typical and untypical antipsychotics also have histamine receptors antagonists effects as well as anti-allergic effects.Relationship amonghistamine、antihistamine and schizophrenia，immunologyas well as someother related issues are reviewed.Key wards: histamine，histamine receptor antagonists, schizophrenia，allergy, immunology1组胺组胺Histamine，氨乙基-咪唑，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成, 1907年首次由Windaus等合成。
组胺H1受体拮抗剂的研究进展与临床评价
蔓国 Ｍ ｎ ｌＤ 套司 ｌ８ 年 ９月 ｅ＇ 州 ｄ ９１ 比利时 Ｊｌ 印 套司 ａ ｌ 日本 Ｅ ｓ ｈｉ Ｂ 曲呲 １８ 年 ５月 ９５
（ 美国】
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效应 ， 中组胺 Ｈ 受 体与 Ｉ 其 ｒ 型变态反应 ｛ 过敏反应 ） 的关系较为密
息斯教 、 安教 、
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（ ｌ ｌ ｅ Ｍｅ ｓ． ） ａｉ
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１８ 年 ４月 ９６ Ｉ８ 年 ６月 ９７
（ 出利时 】
（ 卫材） 蚌式音社 （ 、 本） 制药 德国 日
ｃ 仙特 赛 戢、 特赞 出刺时 ｕ Ｂ奎 司
性 Ｈ 受体拮抗剂 ， 用强而持久 良反应少见 。 中氯马斯 汀可 作 不 其
用于支气管哮喘。
拮 抗组胺的病理生理活性上有着特异 的作 用。 近年来 ， 随着环 境污 染的加剧 ， 过敏 反应的增加 ， 对第 ２代 Ｈ 受体拮 抗ｊ 的开发 日趋 ｆ ６ 重视 ， 药不断上市， 新 其作 用强而特九 ， 良反应 少， 不 对中枢神 经 系 统几不抑制 ， 也无抗胆碱 作用 ， 但对心脏 的毒性 日益突 出。 为此 ， 临 床的选用和合理应 用有待 于我们审慎 地研讨 。
关键词 组 胺 Ｈ 受 体拮 抗 ｊ ； 究进 展 ； 床评 价 ． ｆ研 ０ 临
自２ ０世纪 帅 年代起 ， 陆续上市 了第 ２ 代抗 组胺 药 ， 中特非 其 那定和阿 司眯 唑亦为丙胺位 于环上 的药物 。 特非那 定是第一个临 床应用的非镇 静型 的抗组胺 药 ， 特异 地作 用于外周 Ｈ 受 体 ， 不通 过血脑屏 障 ， 作用 持久 。 阿司咪 唑是在药理学 剂量下 ， 能提供完全
罗沙替丁作用原理
罗沙替丁作用原理今天来聊聊罗沙替丁作用原理的事儿。
你知道吗？有时候我们胃不舒服，比如胃酸过多的时候，就感觉胃里像是着了一场小火，火辣辣地难受。
这时候啊，像罗沙替丁这类药物就要出场拯救我们的胃啦。
这就要说到罗沙替丁的工作原理了。
胃里会分泌胃酸，这个胃酸就像是一群爱搞破坏的小精灵，正常量的时候，它们可以帮助消化食物，但是一旦分泌太多，就像小精灵们调皮过了头，开始在胃黏膜上捣乱，导致我们胃痛、烧心之类的。
罗沙替丁呢，是组胺H₂- 受体拮抗剂。
什么是组胺H₂- 受体呢？打个比方吧，就好像是一扇扇小门户，组胺是一群拿着钥匙的小访客，正常情况下，组胺打开H₂- 受体这扇门，做点正常的给胃里发信号让它分泌胃酸的工作就好。
但是胃酸过多的时候，罗沙替丁就像是一个小小的卫士，它跑到门口，把这扇门给堵住了，不让组胺这个访客再进去乱发信号让胃多分泌胃酸，这样胃酸分泌就会减少啦。
我一开始学习这个原理的时候也很困惑，我就想，为啥罗沙替丁就能刚好堵住这个地方呢？这就好比一群车都往一条路上开（代表胃酸分泌的信号传递途径），罗沙替丁像一个临时设立的路障，专门挡住那些会让胃酸超量分泌的车辆（组胺）。
后来我才明白这是基于药物分子的特殊结构，它可以选择性地和组胺H₂- 受体结合，从而发挥作用。
有意思的是，这罗沙替丁的作用可具有实实在在的用途哦。
我有个朋友，老是胃酸过多，胃痛得不行。
后来就是医生开了含有罗沙替丁的药。
吃了段时间，就像是把胃里那一群调皮过度的“小精灵”给控制住了，症状大大减轻呢。
不过呢，在使用罗沙替丁的时候，也是有注意事项的。
就像任何药物一样，不能随意增大或者减少剂量。
大家如果自己使用这类药来缓解症状的同时，最好是在医生的指导下服用。
说到这里，你可能会问，那除了罗沙替丁还有没有别的类似的药物呀？这个当然是有的，不过每种药物都有自己的特点，这就像是胃药大家庭里的众多成员，各有各的本事。
我觉得这也是一个很值得探讨的延伸思考内容，不同的胃药它们的适用症状和它们的作用机制的微小差异到底会对治疗有多大的影响呢？大家要是有什么想法或者亲身经历都可以一起来讨论讨论哦。
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NH2 HN N
O OH Histidine
组胺酸脱羧酶
NH2 HN N3
Histamine
6
组胺的受体 ▪ H1, H2, H3, H4 受体
NH2 HN N
7
组胺H1受体作用的效应
▪ 主要分布在肠道、子宫、支气管 ▪ 参与变态反应
毛细血管扩张产生水肿、痒感
▪ 引起肠道、子宫、支气管等器官的 平滑肌收缩
组胺H1受体拮抗剂—分类
经典的H1受体拮抗剂
非镇静H1受体拮抗剂（无嗜睡作用的）
F
NN N
NN HN O
O
N CH3
CH3
苯海28.1拉明
咪唑斯汀
Cl
O
N OH
N
OH
O
氯苯那敏
20
主要学习内容
▪ 马来酸氯苯那敏 Cl ▪ 盐酸西替利嗪
O
N
.
OH
N
OH
O
Cl
N
OH . 2HCl
O
H
O
N
21
马来酸氯苯那敏
15
经典的H1受体拮抗剂化学结构类型
▪ 结构类型
丙胺类
Ar' Ar
R1 N
R2
▪ 代表药物
氯苯那敏
Cl O
N OH
N
OH
O
N
H N
阿伐斯汀 Acrivastine
OH O
16
经典的H1受体拮抗剂化学结构类型
▪ 结构类型
Ar
氨基醚类
N
Ar' O
▪ 代表药物 苯海拉明
O 28.1
N CH3 CH3
▪ 受体拮抗剂
• 组胺H1受体拮抗剂 • 组胺H2受体拮抗剂
13
经典的H1受体拮抗剂化学结构类型
▪ 结构类型
R1
乙二胺类、哌嗪类
Ar' N
N R2
代表药物 曲吡那敏、西替利嗪
N
Cl
N
N
Tripelennamine
Ar
N N
O O
OH
西替利嗪
14
丙胺类
Ar
N
Ar'
N
Ar
Ar'
N
脂溶性增强， 抗组胺作用增强
▪ 2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]
乙氧基乙酸二盐酸盐
▪ [2-[4-[(4- Chlorophenyl)phenylmethyl]-1piperazinyl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride
Cl
N
OH . 2HCl
O
H
O
N
31
结构特点
▪ 哌嗪类抗组胺药
10
H4受体作用的效应
▪ 2000年首次报道
分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等
▪ 可能的作用
免疫调节功能
未分类的组胺受体：H5
11
组胺的应用
▪ 作为诊断剂
检查胃酸分泌能力和测定壁细胞群
▪ 治疗作用争议较大
NH2 HN N
12
抗组胺药物的分类
▪ 间接作用
▪ 组胺酸脱羧酶抑制剂 ▪ 阻断组胺释放的抗组胺药
▪ H1作用强，并各有特色
去氯羟嗪（平喘）
氯环力嗪、美克洛嗪、(抗晕动)
氟桂利嗪（改善脑缺血、缺氧）
R1
N R2
H N
36
H1受体拮抗剂的发展
▪ 第一代H1受体拮抗剂--经典
缺点 脂溶性高、易于通过血脑屏障
产生中枢抑制和镇静作用
与受体作用的选择性较低
（肾上腺素、M胆碱、5－羟色胺、多巴胺、吗啡等受体）
▪ 重要的化学递质 ▪ 在细胞之间传递信息 ▪ 参与一系列复杂的生理过程
NH2 HN N
4
组胺的存在和释放
• 组胺与肝素-蛋白质结合，以复合物 形式存在于肥大细胞中
▪ 组胺释放进入细胞间液
• 多种因素可诱导组胺的合成、释放
（如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等）
NH2
HN N
5
Histamine的生物合成
27
作用
▪用于过敏性疾病
• 鼻炎、皮肤粘膜的过敏 • 荨麻疹、接触性皮炎、花粉病 • 药物或食物引起的过敏性疾病等
抗组胺作用强、用量少、副作用小
28
副作 用
口渴 ▪嗑睡
多尿 等
29
盐酸西替利嗪
▪ Cetirizine Hydrochloride
Cl
N
OH . 2HCl
O
H
O
N
30
结构和化学名
支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难
8
组胺H2受体作用的效应
▪ 主要分布在胃、十二指肠 ▪ 引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加
可直接导致消化道溃疡
9
H3受体作用的效应
▪ 在中枢神经系统及外周组织中发现 ▪作用
反馈抑制组胺的合成和释放 抑制NE、 ACh、神经肽的释放
• 调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能
一氮原子上带二苯甲基 • 有时苯环对位有氯取代
另一氮原子上取代基的变换较多
Ar'
H N
Ar
N R
32
来
▪ 安定药羟嗪的主要代 谢产物
氧化
源
Cl
N
OH . 2HCl
O
H
O
N
Cl
N
OH
O
H N
羟嗪 Hy drooxy zine
33
作用特点
Cl
▪ 选择性作用于H1受体
作用强而持久
N O
Cl O
N OH
N
OH
O
24
合成
碱性条件？
Leuckart,还原氨化
25
Cl
Cl
Cl
H + HN
H
-H2O
N
N
O N
OH N
N
Cl HCOOH
N H
NH O O
Cl -CO2
N H N
Cl -H+
N N
26
代谢
▪ 吸收迅速而完全 ▪ 排泄缓慢
• 作用持久
▪ 极性代谢物
• N-去一甲基 • N-去二甲基 • N-氧化物 • 未知的
外周神经系统用药分类
作用受体
药物类别
乙酰胆碱 肾上腺素
拟胆碱药
抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
组胺
H1受体拮抗剂
1
第四节 组按H1受体拮抗剂
Histamino H1 Receptor Antagonists
2
组胺H1受体拮抗剂
▪ 组胺的结构
▪ 4（5）-（2-氨乙基）咪唑
3
Histamine的生理作用
H N
▪ 非镇静性抗组胺药
不易透过血脑屏障 进入中枢神经的量极少
▪ 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小
▪ 高效、长效、低毒、非镇静性
OH . 2HCl O
34
临床作用及代谢
▪ 抗过敏药 ▪ 吸收 很快和很好 ▪ 绝大部分 以原形经肾消除
Cl
N
OH . 2HCl
O
H
O
N
35
哌嗪类抗组胺药 -P127
17
组胺H1受体拮抗剂的分类
N
赛庚定
18
Table ：H1受体拮抗剂化学结构类型
结构类型 乙二胺类
哌嗪类
氨基醚类 丙胺类
三环类
基本结构
R1
Ar' N
N R2
Ar
Ar' Ar O
Ar' Ar Y
R1 N
R2
R1 N
R2
X N
代表药物 曲吡那敏 西替利嗪 苯海拉明
氯苯那敏 赛庚啶 酮替芬 氯雷他啶
19
▪ Chlophenamine Maleate
▪ 又名扑尔敏
Cl O
N OH
N
OH
O
22
结构与命名
▪ N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-
2-吡啶丙胺 顺丁烯二酸盐
Cl O
N OH
N
OH
O
23
光学活性
▪ （+）S-构型的活性：比消旋体强约两倍, 急性毒性也较小
▪ （-）R-构型活性：消旋体的1/90 ▪ 扑尔敏为消旋的马来酸盐