H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂

1.第一代H1受体拮抗剂

①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为12.5～25mg/次，每日2～3次。小儿用0.2%糖浆1～2mg/(kg.d)，分3～4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。

②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。可配成0.25%～0.5%糖浆供儿童服用。3～6岁，每次2.5～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/(kg.d)，分3～4次服。忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。

④赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日0.15～0.25mg/kg，分3次服。2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人12.5～25mg/次，

每日1～3次；小儿每次0.125mg/kg，每日1～3次。肌注，小儿一次0.125mg/kg，每4～6小时一次。

副作用较多，如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性及生物碱类药物配伍。

⑥曲普利啶(吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服，成人及12岁以上儿童，每次2.5mg (1个胶囊），每日2次。6～12岁，每次1/2胶囊；2～6岁，每次1/3胶囊；2岁以下按0.05mg/kg计算，每日2次。

⑦羟嗪(安泰乐）：抗组胺及中枢镇静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及12岁以上的儿童25～50mg/次，每日3次。6～12岁，每次0.5～0.8mg/kg； 6岁以下儿童慎用；婴儿忌用。

副作用主要为致畸，孕妇禁用。

⑧去氯羟嗪(克敏嗪）：抗组胺及支气管扩张作用较强，镇静作用轻微。口服，成人25.50mg/次，每日3次；儿童用量不超过每日2mg/kg, 3岁以下患儿、哺乳妇女、青光眼患者忌用。

副作用有嗜睡、口干和致畸等。

2.第二代H1受体拮抗剂

①西替利嗪(比特力、西可韦、斯特林、仙特敏、赛特赞）：能选择性拮抗H

1受体，抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放，且可抑制嗜酸性粒细胞的趋化性，具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用，故治疗慢性荨麻疹效果较显著。

口服，成人及12岁以上儿童l0mg/次，每日1次。6～12岁儿童5mg/次，2～5岁儿童2.5mg/次，每日1～2次。

不良反应少见，可有轻度镇静作用。2岁以下儿童，孕妇、哺乳期妇女均慎用。

受体拮抗剂，无②盐酸西替利嗪滴剂（仙特明滴剂）：本品为选择性组胺H

1

明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

口服，6岁以上儿童，每次1ml，一天1次；2～6岁儿童，每次0.5ml，每日一次；1～2岁儿童，每次0.25m1，每日一次，但2岁以下儿童慎用。

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠道不适等。

③盐酸左西替利嗪(迪皿）：是新一代高效非镇静抗组胺药，是盐酸西替利嗪

受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲的单一光学异构体，为高选择性外周H

1

和力，是西替利嗪的2倍。盐酸左西替利嗪剂量为盐酸西替利嗪的一半时，对皮肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。临床适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎等。

盐酸左西替利嗪片剂每片5mg，成人及6岁以上儿童，每日1次，每次1片；2～6岁儿童，每日1次，每次1/2片。2周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未确定。

不良反应发生率为15.1%，其中91.6%不良反应为轻到中度，主要表现为头痛、嗜睡、口干、疲劳。

④氯雷他定（开瑞坦）：能选择性拮抗H

受体，无中枢镇静作用和抗胆碱能

1

作用。口服，12岁以上儿童及成人l0mg/次，每日1次。6～12岁儿童5mg/d；6岁以下儿童2.5～5mg/d，每日1次。

副作用少，罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。

⑤地氯雷他定（恩里思、芙必叮、地恒赛)为非镇静性长效三环类抗组织胺药，是氯雷他定的活性代谢物之一。本品不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无抑制作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。

12岁以上儿童及成人，每日一次，每次1片(5mg)。12岁以下儿童慎用。

不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘和晨起面部、肢端水肿。

受体，又有阻止肥大细胞脱颗粒及调节迷

⑥美喹他嗪(波丽玛朗）：既拮抗H

1

走神经紧张性和抗胆碱能等多种作用，故可作为治疗胆碱能性荨麻疹的首选药。

口服，12岁以上儿童及成人5mg/次，每日2次；儿童0.25mg/(kg.d) 。

不良反应较小，但口渴症状较明显，中枢镇静作用稍强，青光眼、前列腺肥大患者慎用。

⑦咪唑斯丁（皿治林）：是近几年新上市的新型抗组胺药物，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用。除与H

组胺受体选择性结合较强外，尚可抑

1

制5-脂氧合酶、抑制白三烯等的产生，阻断某些炎性介质释放。本品起效快、作