α2-肾上腺素受体激动剂镇静药盐酸右美托咪定(dexmedetomidine hydrochloride)
盐酸右美托咪定
盐酸右美托咪定目录基本信息性状适应症规格用法用量不良反应禁忌注意事项编辑本段基本信息盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式:C13H16N2?HCl 分子量:236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式:C13H16N2?HCl 分子量:236.7 本品辅料为氯化钠。
编辑本段性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
编辑本段适应症用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
编辑本段规格2ml?200ug(按右美托咪定计)编辑本段用法用量成人剂量:配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整: 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性: 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容:两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性:0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用(综述)
盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述）摘要：盐酸右美托咪定是 2-肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插管及机械通气时的镇静药物。
临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果，需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。
本文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。
关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学引言盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量,减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应,降低眼内压,减少麻醉恢复期激动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。
研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学，有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。
具体综述内容如下：1 盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性 2-肾上腺素受体的激动剂,可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、镇痛的作用【5】。
故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。
2 盐酸右美托咪定的理化特性对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究中证实，其属异吡唑亚类的激动剂,同可乐定相似,可以完全溶解于水。
盐酸右美托咪定也是美托咪定D-对映异构体, 盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学分子式则为C13H16N2?HCI【6】。
并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1 pKa；在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89。
3 盐酸右美托咪定药效学3.1线性表现盐酸右美托咪定对 2-受体呈高特异性结合,可抑制去甲肾上腺素释放,削弱对血管收缩【7】。
静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数，可表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相,药物临床半衰期是6 min,终端消除的半衰期是2 h,血浆消除速率达到39 L?h-1。
3.2生物转化在临床中，应用盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生物转化,能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11】。
艾贝宁——右美托咪定详细说明书
艾贝宁——右美托咪定详细说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200ug(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用[1]
![盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/e4391238b5daa58da0116c175f0e7cd184251860.png)
盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用裴 皓(湖北省新华医院麻醉科,武汉 430015)[摘 要] 盐酸右美托咪定是一种相对选择性α2肾上腺素能激动药,具有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛和交感神经阻滞作用,可有效减少患者对阿片类药、苯二氮类药和丙泊酚的需要量。
该文对其理化特性、药动学、药效学以及临床应用进行了概述。
[关键词] 右美托咪定,盐酸;药理作用;临床应用[中图分类号] R971.93;R969 [文献标识码] A [文章编号] 1004-0781(2010)12-1603-05 盐酸右美托咪定是一种相对选择性α2受体激动药,有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛和交感神经阻滞作用。
盐酸右美托咪定在1999年被美国食品药品管理局(F DA)批准用于成人重症监护病房(I CU)机械通气患者短期镇静。
目前,美国和欧洲国家已开始将盐酸右美托咪定使用到I CU以外科室,包括神经外科、儿科、心血管外科纤维支气管镜和治疗肥胖手术等。
目前此药已在我国临床使用,笔者主要就盐酸右美托咪定的药理作用和临床应用作一综述,以期为临床应用提供参考。
1 理化特性 盐酸右美托咪定是美托咪定的D2对映异构体,相对分子质量236.7,化学分子式C13H16N2·HCl。
其酸度系数(pKa)为7.1,在pH7.4的水中其分配系数为2.89。
盐酸右美托咪定属于异吡唑亚类α2受体激动药,与可乐定相似,能完全溶解于水。
2 药动学 静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数如下:有一个快速分布相,半衰期约6m in,终端消除半衰期约2h,其稳态分布容积(VSS)约118L,血浆消除速率约为39L·h21。
盐酸右美托咪定以0.2～0.7μg·kg21·h21速率静脉用药24h呈线性药动学。
盐酸右美托咪定蛋白结合率在男性和女性相似,正常健康男女受试者血浆中,蛋白结合率平均为94%。
在肝损害受试者中盐酸右美托咪定与血浆蛋白结合率较健康人群明显下降。
儿科中右美托咪定的应用
儿科中右美托咪定的应用摘要：近年来，关于右美托咪定在儿科应用的报道逐渐增多。
右美托咪定几乎不影响呼吸，具有镇静、镇痛、抗焦虑等作用。
大量研究表明右美托咪定对缺血性和缺氧性损伤的组织有保护作用。
右美托咪定不仅应用于小儿麻醉，而且用于小儿术后镇痛、辅助检查的镇静等，但其具有引起心动过缓及影响血液循环等副作用。
本文对右美托咪定在儿科中的应用及其局限性进行综述。
关键词：右美托咪定；儿科；麻醉；镇静右美托咪定（dexmedetomidine）通过作用于中枢神经系统与周围神经系统的α2受体产生镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感神经活动的效应，其产生的镇静状态是可以被语言唤醒的，而且不会产生呼吸抑制[1-2]。
右美托咪定对心血管系统具有双相调节的功能，可以引起血压短暂升高以及反射性心动减缓。
右美托咪定作为一种辅助用药，在成人围手术期应用较为广泛，而在儿科中的应用为超说明书用药，临床常用于对儿童患者进行镇静和抗焦虑。
本文就右美托咪定在儿科围手术期、术后及辅助检查中的应用进行综述，总结该药物在儿科中的用途及相关不良反应。
1药理作用右美托咪定是比可乐定（clonidine）更具有特异性的α2-肾上腺素受体激动剂[3]。
右美托咪定通过激活中枢和外周的α2受体，导致机体离子通道开放和细胞超极化，从而抑制去甲肾上腺素（norepinephrine）的释放[4-5]。
α2受体遍布于全身不同组织，右美托咪定对α2受体的临床作用与药物浓度密切相关。
右美托咪定还可通过抑制神经递质—γ-氨基丁酸（GABA），产生类似于二期睡眠的作用[6-7]。
右美托咪定在快速推注时产生的双相血压，可能是由于药物最开始时刺激血管平滑肌的α受体和中枢缩血管作用的α2受体，导致血管收缩的结果，随着药物的不断作用之后使得中枢去甲肾上腺素释放减少和交感神经受到抑制，导致低血压和心动过缓的发生[8-10]。
2右美托咪定在儿科的应用2.1术前抗焦虑儿童患者在手术前，由于对环境陌生、与父母分离等因素，常常会因焦虑而强烈地哭闹，难以配合临床治疗，因此缓解小儿术前的焦虑是儿科围手术期非常重要的一个环节。
右美托咪啶脑保护作用的研究进展
任研究发现在右美托咪陡脑保护作用的研究进展长和△（综述），欧册华※（审校）（洲州医学院附属医院麻醉科，四 洲州646000）中日分类号：R971.3 文献标识码：A 文童编号：1006⁃2084（2012）05⁃0721⁃03 摘要：右美托咪嚏（DEX ）是α2肾上腺素受体激动剂美托咪嚏的右旋异构体，高选择性激动α2肾上腺素受体，抑制交感神经兴奋，产生镇静、镇痛和抗焦虑作用，无呼吸抑制和不于扰脑电生理活动，不良反应少。
因此，DEX 被广泛应用于临床。
研究发现，DEX 对心脏、大脑、肝脏、肾脏、肺等器官具有一定的保护作用。
关键词：右美托咪嚏；脑保护；作用机制Research Progress of Brain Protective Effect of Dexmedetomidine REN Chang⁃he ，OU Ce⁃hua.（De⁃partment of Anesthesiology ，the First Affiliated Hospital of Luzhou Medical College ，Luzhou 646000，China ）Abstract ：Dexmedetomidine （DEX ）is a dextroisomer of the α2⁃adrenergic receptor agonist.It is a highly selective α2⁃adrenergic agonist ，inhibiting sympatholytic excitement ，producingsedation ，analgesiaia ，antianxiety function without respiratory depression or interference of the cerebral electrophysiologic activi⁃ties ，with less adverse effects.So ，it′s widely used in clinic.The studies have found that DEX has a certain protective effects for organs including heart ，brain ，livers ，kidneys ，and lungs etc..Key words ：Dexmedetomidine ；Brain protection ；Mechanism 盐酸右美托咪陡（dexmedetomidine ，DEX ）是一种韶型的高选择性α2肾k腺素受体激动剂，是美托咪陡的右旋异构体，选择性地与α2∶α1肾k腺素受体结合的比例为1620∶1；与α2肾k腺素受体的亲和力为可乐定的8倍［1］，并巨其半衰期也较可乐定短，分布半衰期约为6min ，消除半衰期约为2h ，在药动学方面的可预测性更强。
关于右美托咪定药理作用的研究进展
关于右美托咪定药理作用的研究进展右美托咪定(dexmedetomidine，Dex)是一种新型的高选择性α2 肾上腺素能受体激动药，它与α-2 肾上腺素能受体的亲和力是另一α肾上腺素能受体激动药可乐定的8 倍[1]。
在国外应用的临床经验表明，该药有镇静、镇痛、交感神经抑制和减少麻醉药用量的作用，现综述如下：1. α-2 肾上腺素受体1.1 α-2 肾上腺素受体分型α-2 肾上腺素受体是由可激活的G 蛋白组成的跨膜受体，跨越细胞膜和选择性地与细胞外配体（内源性介质或外源性分子，例如药物）相结合。
α-2 肾上腺素能受体包括三个α2 异受体：α-2a、α-2b 和α-2c。
它们与α-2 激动剂和拮抗剂结合有着相似的亲和力，且共享大约70～75%的氨基酸组成成分。
亚受体的特有受体激动剂或拮抗剂，可能会出现提高有利影响而限制有害的影响[2]。
1.2 α-2 肾上腺素受体分布α-2 肾上腺素受体广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织，其中α-2a 肾上腺素受体的含量最丰富，分布在血管、肝脏、肾脏、胰腺、血小板等位置。
2.药理学特点α-2a 肾上腺素受体广泛存在于突触前膜和突触后膜，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。
盐酸右美托咪定的主要药理和治疗效应中，α-2a 肾上腺素受体起重要作用，在阻断α-2a 肾上腺素受体功能的试验小鼠中未见盐酸右美托咪定的镇静、麻醉和镇痛作用，而当动物的α-2b 肾上腺素受体和α-2c 肾上腺素受体失活时仍可对该药产生正常的反应。
其催眠反应是通过α-2a 肾上腺素受体介导的，主要作用部位在蓝斑核。
α-2 肾上腺素受体对交感神经突触后受体无阻滞作用，从而保存了交感神经对意外性低血压、低血容量或出血反应的储备能力，而且也保存了血管活性药物治疗的有效性，这也是该类药的一大优点。
2.1 药代动力学右美托咪定遵循线性或零级动力学，这意味着每小时一个固定数量的药物被消除而不是每小时消除一个常数比例的药物，这是典型的一级动力学。
盐酸右美托咪定
盐酸右美托咪定目录基本信息性状适应症规格用法用量不良反应禁忌注意事项编辑本段基本信息盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。
编辑本段性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
编辑本段适应症用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
编辑本段规格2ml∶200ug(按右美托咪定计)编辑本段用法用量成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
不同剂量右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防
不同剂量右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防右美托咪定（dexmedetomidine）是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂，具有镇静、降压和止痛作用。
在全麻术后苏醒期，患者可能会出现躁动症状，包括焦虑、不安、不配合、挣扎等，影响术后恢复和护理。
预防和控制全麻苏醒期躁动成为了临床工作中的一项重要任务。
近年来，右美托咪定在全麻苏醒期躁动的预防和处理中受到了越来越多的关注。
在使用右美托咪定预防全麻苏醒期躁动时，剂量的选取是十分重要的。
根据不同的研究和临床经验，右美托咪定的剂量可以分为不同的级别，包括低剂量、中剂量和高剂量。
不同剂量的右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防效果各有特点，且存在一定的剂量依赖性。
本文将从不同剂量的右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防进行综述和讨论。
1. 低剂量右美托咪定低剂量右美托咪定通常以0.2-0.4μg/kg的速度静脉给药，维持时间通常在10-20分钟。
低剂量右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防效果较为温和，适用于术后苏醒期预防性使用。
研究表明，低剂量右美托咪定可以减少术后苏醒期的镇静药物使用量，提高患者的苏醒质量，减少苏醒期的焦虑和不安情绪，从而降低全麻苏醒期躁动的发生率。
低剂量右美托咪定还可以提高患者的苏醒质量，减少术后并发症的发生。
不同剂量的右美托咪定对全麻苏醒期躁动的预防效果各有特点，适用于不同程度和类型的患者。
在临床实践中，应根据患者的情况和病情特点，合理选择右美托咪定的剂量，以达到最佳的预防和治疗效果。
应该注意右美托咪定的给药速度和维持时间，避免出现过度镇静和低血压等不良反应。
希望本综述对临床工作有所帮助，提高对右美托咪定在全麻苏醒期躁动预防中的应用水平。
右美托咪定：值得期待的重症监护病房的镇静药
右美托咪定：值得期待的重症监护病房的镇静药右美托咪定（medetomidine）是一种新型肾上腺素α2受体激动药，其具有強效、高选择性的特点，不仅可以有效地保持镇定，而且兼具镇痛的作用，并且保证患者陷入昏迷、随时可被唤醒，其药物对的血流动力学可以被有效预见，且不会引起呼吸抑制。
正是因为这些显著的优点，使得右美托咪定在当今临床实践中被作为重症监护病房的首选镇静药物。
本文结合相关理论研究和临床实践，对右美托咪定的使用进行综述。
标签：右美托咪定；镇静药；重症监护病房在临床实践中，镇静药的应用十分广泛，具体到重症监护病房而言，基于其患者的特殊性，导致对于镇静剂的要求更为复杂、严格，最为理想的重症监护病房镇静药应当具有可随时唤醒、兼具镇痛和抗焦虑效果、不产生蓄积、不会影响血流动力学并无呼吸抑制现象、无恶心、呕吐等不良反应。
在长期的临床实践和医学发展中，尚无一种镇静药能够整体符合上述的要求和特点。
右美托咪定于2000年3月和2004年1月先后在美国、日本获得上市批准，获得了极为显著地效果，显现出其具备的高效、强选择性等特点，成为目前最为符合重症监护病房需要的镇静药。
1药物动力学作为美托咪定的活性右旋异构体，右美托咪定为无色、透明的等张液，是PH4.5～7.0的盐酸盐制剂。
在治疗的范围内，其清除率达到（0.53±s 0.14）L·Kg-1·h-1，分别有16%的口服生物利用率、82%的口内含化生物利用率和104%的肌肉注射生物利用率，其达峰时间分别为口内含化的1.5h和肌肉注射的1.0h。
值得注意的是，本要呈现高脂溶性，因此进行静脉注射时，其可以达到6min的快速分布半衰期，消除半衰期过程为2.0～2.5h，保持97±29的稳态分布容积[1]。
年龄和性别的差异对以上主要的药物动力学参数不会产生明显的影响，因此可以证明，不同性别、不同年龄的患者同样按照公斤体重进行药物注射后，可以得到相近的药物浓度。
瑞美静 盐酸右美托咪定注射液说明书
盐酸右美托咪定注射液说明书【兽药名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：瑞美静英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【主要成分】盐酸右美托咪定【性状】本品为无色澄明液体。
【药理作用】拟肾上腺素类药。
右美托咪定是一种高特异的α2-肾上腺素受体激动剂。
α2-肾上腺素受体的激活能在多个器官与组织中产生多种反应，其中主要是降低交感神经的活性，产生镇静和止痛作用，这些作用的深度和过程与药物浓度相关。
右美托咪定对其它中枢抑制剂（如麻醉剂）具有显著的增效作用，并能够显著降低麻醉剂的剂量。
按照推荐剂量的右美托咪定进行麻醉前给药可以减少插管法注射用药剂量的30%～60%。
按照推荐剂量的右美托咪定可以减少吸入麻醉药物的浓度40%～60%。
麻醉药物的剂量可以根据病畜的反应进行滴加。
【适应证】用作犬猫的镇静剂和止痛剂，便于帮助临床检查、临床治疗、小手术和小的牙科处理。
也可用作犬深度麻醉的麻醉前给药。
【用法与用量】用于犬的镇静和止痛：肌内注射500μg/m2或静脉注射375μg/m2，具体见下表：表1：犬的镇静/止痛剂量表：根据体重进行静脉注射（IV）和肌内注射（IM）犬体重静注右美托咪定375μg/m2肌注右美托咪定500μg/m2磅kg μg/kg ml μg/kg ml 4～7 2～3 28.1 0.12 40.0 0.15 7～9 3～4 25.0 0.15 35.0 0.20 9～11 4～5 23.0 0.20 30.0 0.30 11～22 5～10 19.6 0.29 25.0 0.40 22～29 10～13 16.8 0.38 23.0 0.50 29～33 13～15 15.7 0.44 21.0 0.60 33～44 15～20 14.6 0.51 20.0 0.70 44～55 20～25 13.4 0.60 18.0 0.80 55～66 25～30 12.6 0.69 17.0 0.90 66～73 30～33 12.0 0.75 16.0 1.00 73～81 33～37 11.6 0.81 15.0 1.10 81～99 37～45 11.0 0.90 14.5 1.20 99～110 45～50 10.5 0.99 14.0 1.30 110～121 50～55 10.1 1.06 13.5 1.40 121～132 55～60 9.8 1.13 13.0 1.50 132～143 60～65 9.5 1.19 12.8 1.60 143～154 65～70 9.3 1.26 12.5 1.70154～176 70～80 9.0 1.35 12.3 1.80 >176 >80 8.7 1.42 12.0 1.90 用于犬的麻醉前给药：肌内注射125μg/m2～375μg/m2。
盐酸右美托咪定的药理
盐酸右美托咪定的药理作者：张琦来源：《学习与科普》2019年第17期盐酸右美托咪为α2-肾上腺素受体激动剂，是一种减轻焦虑，镇静和止痛药物。
盐酸右美托咪定以其提供镇静而无呼吸抑制风险的能力而著称，与异丙酚，芬太尼和咪达唑仑等其他常用镇静剂不同的是，它可提供半可唤醒的镇静作用。
本文将站在科普的角度，对盐酸右美托咪定的药理进行论述。
盐酸右美托咪定的医学应用现如今，α2-肾上腺素能受体激动剂即盐酸右美托咪定已用于治疗常见的医学病症，如高血压、注意力缺陷/多动障碍、各种疼痛和恐慌症、苯二氮卓类药物和酒精戒断的症状。
并且近年来这些药物已被用作镇静剂的辅助剂并降低麻醉剂的需求量。
盐酸右美托咪是与阿片类药物和其他镇静剂例如异丙酚不同，盐酸右美托咪定能够在不引起呼吸抑制的情况下实现其效果。
美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外侧视前核γ-氨基丁酸的神经元。
相比之下其他镇静剂如异丙酚和苯二氮卓类药物直接增加γ-氨基丁酸的活性神经元。
盐酸右美托咪定的镇静作用类似于自然睡眠。
因此，右美托咪定比苯二氮卓类拥有更少的健忘症概率。
盐酸右美托咪定在脊髓水平和其他脊柱上也有镇痛作用。
因此，与其他催眠药物如异丙酚不同，右美托咪定可用作辅助药物，以帮助减少疼痛患者的阿片类药物需求，同时仍提供类似的镇痛作用。
盐酸右美托咪定的药理作用盐酸右美托咪定是一种高度选择性的α-2激动剂，与可乐定相似，但对α-2受体的亲和力更强。
可乐定的特异性为220：1（α-2：α-1），而右美托咪定的特异性为1620：1.22它是美托咪定的药理活性d-异构体，是α-2肾上腺素能受体的完全激动剂。
整体上中枢神经系统和脊髓的α-2肾上腺素能受体激活而产生作用，这些α2-肾上腺素能受体激活产生交感阻滞、镇静和镇痛效应。
对于神经系统的药理作用正如上文所述，盐酸右美托咪定作用于蓝斑核的α-2受体激动能产生镇静催眠作用，而作用于脊髓和蓝斑核则产生镇痛作用。
盐酸右美托咪定用于机械通气病人的镇静镇痛
盐酸右美托咪定用于机械通气病人的镇静镇痛中文摘要目的:国内首次将右美托咪定应用于临床，初步观察评价右美托咪定对SICU中机械通气患者镇静镇痛的临床疗效。
方法：全麻手术后需机械通气大于6h的患者30名。
患者随机分为A组：右美托咪定组（n=15）和B组：安慰剂组（n=15）。
第一阶段：患者进入SICU后一小时内开始使用研究药物，并至少持续保持机械通气6小时。
第二阶段：拔管后继续给药维持到24小时的给药时间。
使用咪唑安定作为镇静补救药, 使用吗啡进行镇痛补救。
观察:机械通气期间使用咪唑安定的例数和剂量；各阶段使用吗啡例数；使用吗啡的总剂量； Ramsay镇静评分值；拔管时间；血流动力学参数；及肝肾功能。
结果：①两组患者的性别、年龄、身高、体重、ASA分级及BMI无显著差异（P>0.05）。
②A组咪唑安定的使用例数和剂量明显少于B组(P＜0.01)。
③A组吗啡的总剂量和各阶段的使用例数均较B组显著减少（P＜0.05）。
④两组Ramsay镇静评分值无显著差异（P>0.05）。
⑤两组患者拔管时间无显著差异（420.71±49.70min vs 383.33±45.27min , p >0.05）。
⑥除A组给药1min时SBP较基础值显著升高外（P ＜0.05），两组患者的其余各血流动力学参数（SBP、DBP、HR）经统计显示两组之间及每组内各时间点均无差异（P＞0.05）。
⑦两组患者的AST较术前均有显著差异（P＜0.05），但用药后两组的AST无显著差异（P＞0.05）。
结论：右美托咪定具有较强的镇静镇痛作用，对血流动力学影响轻微，不影响撤离呼吸机，短期应用对肝肾功能无影响。
适用于ICU机械通气患者的镇静镇痛。
[关键词] 右美托咪定镇静镇痛机械通气术后Application of dexmedetomidine for postoperative sedation and analgesia in patients with mechanical ventilationABSTRACTObjective: The α2 agonist dexmedetomidine is a new sedative and analgesic agent which is licensed in the USA for postoperative intensive care sedation . We observed the function of dexmedetomidine for postoperative sedation and analgesia in patients with mechanical ventilation.Methods: 30 adult patients expected to require a minimum of 6h mechanical ventilation after surgery were randomized to receive sedation with either dexmedetomidine(group A, n=15) or placebo (0.9％ NaCl, group B, n=15) infusions. Study drug administration began within 1h of admission to the ICU and continued to 24hours. The administration was divided into two time period, before extubation and after extubation. Additional sedation and analgesia, if required, were provided by midazolam and morphine. Depth of sedation was monitored using the Ramsay sedation score (RSS). The total doses of midazolam and morphine during study drug administration, the total dose of morphine by time period, Ramsey sedation score, haemodynamic data and extubation time were obtained.Results: Groups were well matched at baseline. Sedation wasequivalent in the two groups(p>0.05). Group A patients received less amount of midazolam and morphine (midazolam 1.62±2.02mg vs 9.20±5.81mg p<0.01; morphine 3.08±4.35 mg vs 8.00±4.22 mg, p<0.01). The number of the patients in group A required midazolam and morphine was less than that in group B (p<0.01). No differences were found in arterial pressure and heart rate between the two groups(p>0.05), whereas the SBP observed 1 minute after the start of study drug infusion was significantly higher in groupA (p<0.05). Extubation times were similar between the two groups (420.71±49.70min vs 383.33±45.27min , p >0.05).Conclusions: Dexmedetomidine has sedative and analgesic function. It provides haemodynamic stability and appears to have no adverse effects on exbutation.Key Words: dexmedetomidine; sedation; analgesia; mechanical ventilation; postoperative上海交通大学学位论文原创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。
右美托咪啶临床麻醉使用总结-2
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右美托咪啶临床麻醉中使用
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缓慢给予负荷量,给药时间超过10 min, 可以减弱这种高血压反应。在其后的持 续输注阶段,由于中枢性抗交感和增加 迷走活性的作用,血压和心率可发生中 度下降。对持续输注阶段,血压与心率 降低的另外一个解释为,右美托咪啶发 挥类似外周神经节阻滞剂的作用,进一 步增强抗交感的效果。
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神经阻滞麻醉中的应用：良好的镇静，适当 的镇痛，对呼吸无抑制。良好的可唤醒性。 用法用量同前。
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另有报道,对气道管理困难的患者, 甚至将右美托咪啶,作为术中唯一 的静脉麻醉剂来使用。
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右美托咪啶可以减少围术期阿片类药物 的用量,这可能是药物具有镇痛作用的证 据。对志愿者的研究提示 ,右美托咪啶 有中度的镇痛作用;但其镇痛作用,不是 剂量依赖性的,在0.5μg/kg时,可达到明 显的封顶效应。注意镇痛药量适当节俭3 0%~50%。
盐酸右美托咪定注射液 说明书
盐酸右美托咪定注射液停搏。
有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。
如果需要医药救治，治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使用升高血压的药物。
因为本品有可能加剧迷走神经刺激引起的心动过缓，临床医生应该做好干预的准备。
应该考虑静脉给予抗胆碱能药物(例如，格隆溴铵、阿托品)来减轻迷走神经的紧张性。
在临床试验中，阿托品或格隆溴铵在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。
然而，在一些有明显的心血管功能不良的患者中，要求更进一步的急救手段。
当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。
因为本品降低了交感神经系统活性，在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓。
当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
暂时性高血压出现暂时性高血压主要在负荷剂量期间观察到，与本品的外围血管收缩作用有关。
暂时性高血压通常不需要治疗，然而降低负荷输注速度可能是理想的。
觉醒力一些给予本品的患者当受到刺激时可观察到是觉醒的和警觉的。
在没有其他临床体征和症状的情况下，仅此一项不应该被认为是缺乏疗效的证据。
停药症状重症监护室的镇静：如果本品给药超过24小时并且突然停止，可能导致与报道的另一种α2肾上腺素药可乐定相似的停药症状。
这些症状包括紧张、激动和头疼，伴随或跟随着血压迅速的升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。
程序镇静：短期输注本品(<6小时)停药后未出现停药症状。
肝脏损伤由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，对于肝脏功能损伤的患者应该考虑降低剂量。
依赖性右美托咪定在人体中的潜在依赖性还没有研究。
然而，由于在啮齿动物和灵长类动物中的研究已经证明右美托咪定与可乐定具有相似的药理学作用，突然中止本品可能产生可乐定样的停药症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇未进行充分良好的临床研究。
右美托咪定治疗急性左心衰的疗效和安全性观察
右美托咪定治疗急性左心衰的疗效和安全性观察急性左心衰（AHF）是一种常见的心血管疾病，其主要病理生理特点为心脏泵血功能下降，导致循环系统血流动力学异常，表现出胸闷、心悸、呼吸急促等临床症状。
右美托咪定（ dexmedetomidine）是一种选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，具有麻醉、镇痛、抗焦虑等作用，近年来已在心血管手术中，心脏重症监护室中得到广泛应用。
本研究旨在观察右美托咪定治疗AHF的疗效和安全性。
方法：选取2019年1月至2020年12月深圳市某医院收治的30例AHF患者，随机分为对照组和观察组，每组15例。
对照组给予标准治疗，观察组给予右美托咪定治疗。
对照组给予利尿剂、洋地黄和ACEI等常规治疗，加温室保暖、饮食管理等监护和护理。
观察组在常规治疗的基础上注射右美托咪定，起始剂量0.5μg/kg，维持剂量0.4μg/kg/h，静脉滴注，持续时间48小时。
两组同时监测患者的心率（HR）、平均动脉压（MAP）、心排出量（CO）、中心静脉压（CVP）等指标，并观察患者的生命体征变化和不良反应。
结果：观察组患者在治疗后HR、MAP、CVP持续下降，CO有所增加，病情改善快于对照组，而且观察组的治疗总费用更低，无统计学意义差异（P>0.05）。
观察组患者用药期间没有发生昏厥、低血压、心动过缓等较严重的明显不良反应，仅有1例患者有恶心、呕吐等轻微反应。
结论：右美托咪定治疗AHF患者安全且有效，其在降低HR、MAP、CVP方面的作用明显，也能增加CO，改善患者心肺功能。
但由于受限于样本量较小，本研究还有一定的局限性，有待进一步大规模研究进一步明确治疗效果和安全性。
右美托咪定的作用机制及在临床麻醉中的应用
右美托咪定的作用机制及在临床麻醉中的应用
袁莉;王会荣;滕金亮
【期刊名称】《神经药理学报》
【年(卷),期】2017(007)004
【摘要】α_2-肾上腺素受体激动剂具有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛作用,右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是一种新型、强效、高选择性的α_2-肾上腺素受
体激动剂。
目前研究表明,Dex具有减少镇静药和阿片类药剂量、稳定血流动力学、抗炎和器官保护、抗寒颤、止涎等药理特性,在广泛的临床应用中,Dex被认为是一种有效、安全的辅助用药,或单独使用的治疗剂,在临床麻醉应用中具有广泛的前景。
该文从Dex的作用机制,术前使用,术中神经阻滞、椎管内麻醉、全麻辅助用药,术
后使用,脏器保护,重症加强护理病房（intensive care unit,ICU）镇静等方面对其
在临床麻醉中的应用现状做一综述,为Dex的临床应用及基础研究提供理论依据。
【总页数】5页(P26-30)
【作者】袁莉;王会荣;滕金亮
【作者单位】河北北方学院中国张家口075000;河北北方学院附属第一医院麻醉
科中国张家口075000;河北北方学院附属第一医院麻醉科中国张家口075000【正文语种】中文
【中图分类】R969
【相关文献】
1.右美托咪定在临床麻醉和镇痛中的应用研究 [J], 葛寒冬;张清;付维霞
2.右美托咪定与舒芬太尼在临床麻醉中的应用 [J], 李南南
3.右美托咪定在临床麻醉中的应用效果分析 [J], 刘相乐
4.食管癌患者临床麻醉中应用右美托咪定的效果分析 [J], 尚万渠;董君伟;常少娟
5.右美托咪定在临床麻醉与镇痛中的应用价值 [J], 李南南
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地佐辛与盐酸右美托咪定预防小儿包皮套扎术后躁动的效果
地佐辛与盐酸右美托咪定预防小儿包皮套扎术后躁动的效果【摘要】地佐辛和盐酸右美托咪定是常用的药物，具有镇静和镇痛的作用。
它们可以通过不同的作用机制来减轻术后小儿包皮套扎术后的躁动症状。
地佐辛通过作用于中枢神经系统的γ-氨基丁酸受体来产生镇静效果，而盐酸右美托咪定则可以通过作用于中枢神经系统的α2肾上腺素受体来减少术后的焦虑和不安情绪。
联合应用地佐辛和盐酸右美托咪定可以更有效地预防小儿包皮套扎术后的躁动症状。
地佐辛与盐酸右美托咪定联合应用在预防小儿包皮套扎术后躁动方面具有显著的效果，为临床治疗提供了有益的参考。
【关键词】地佐辛、盐酸右美托咪定、小儿包皮套扎术、躁动、预防效果、联合应用1. 引言1.1 背景介绍包皮套扎术是一种常见的小儿外科手术，常用于治疗包皮过长、包皮嵌顿等问题。
术后常常会出现躁动不安的情况，给患儿和家长带来困扰。
为了减轻小儿包皮套扎术后的躁动症状，地佐辛和盐酸右美托咪定这两种药物被广泛应用于临床。
地佐辛是一种中枢镇痛药，通过阻断疼痛传导神经元的突触后膜上的N-甲基-D-天冬氨酸受体进行止痛。
盐酸右美托咪定则是一种多巴胺D2受体拮抗剂，具有镇静和抗焦虑的作用。
地佐辛和盐酸右美托咪定联合应用可以相互增强镇痛和抗焦虑的效果，对小儿包皮套扎术后的躁动有明显的减轻作用。
躁动的原因可能与手术时的疼痛、焦虑等因素有关，而这两种药物可以通过调节中枢神经系统的功能，有效缓解症状。
地佐辛与盐酸右美托咪定联合应用可作为预防小儿包皮套扎术后躁动的有效方式。
通过了解这两种药物的作用机制以及临床应用情况，可以更好地指导临床实践，提高术后患儿的生活质量。
2. 正文2.1 地佐辛的作用机制地佐辛是一种镇痛药，作用机制主要是通过阻断神经元传递疼痛信息的途径来减轻或消除疼痛感。
其主要作用是通过作用于中枢神经系统中的痛觉传导系统，阻断、抑制或减弱疼痛刺激的传导和处理，从而达到止痛的效果。
地佐辛通过对疼痛信号的干预，降低了神经元的兴奋性和神经递质的释放，减少了神经元间的突触传递，从而减轻了疼痛感。
盐酸右美托咪定在小儿眼科麻醉中的应用
盐酸右美托咪定在小儿眼科麻醉中的应用发表时间：2020-05-19T16:02:52.213Z 来源：《健康世界》2020年7期作者：朱彤[导读] 目的：探讨盐酸右美托咪定在小儿眼科麻醉中的作用摘要：目的：探讨盐酸右美托咪定在小儿眼科麻醉中的作用。
方法：将560例眼科手术患儿随机分为观察组和对照组。
观察组用右美托咪定麻醉，对照组用氯化钠溶液麻醉。
观察两组镇静效果及血流动力学指标。
结果：两组术后及给药10分钟Ramsay评分差异有显著性（P<0.05），术前SBP评分差异无显著性（P>0.05），HR评分差异有显著性（P<0.05），两组休息时SBP、DBP比较，差异有显著性（P<0.05）。
结论：右美托咪定具有良好的镇静作用，能维持血流动力学的稳定。
关键词：盐酸右美托咪定；小儿眼科；镇静效果前言：临床小儿眼科手术对麻醉要求较高,需做到安全和制动,及充分镇痛、眼位相对固定、眼压平稳等,防止患儿发生眼心反射及恶心、呕吐等不良反应。
因此要求麻醉平稳,保证患儿术后苏醒平稳等。
小儿眼科的手术时间很短，但是在术期，由于小儿交感神经兴奋性的显著增加，不管刺激多小，都有对孩子的强烈心理影响和压力反应。
右美托咪定属于一种新型的α2 肾上腺素受体激动剂，能够对患儿的交感神经兴奋性产生一定的抑制作用，具有良好的镇静效果本次研究将我院接受眼科手术的 560 例患儿作为研究对象，现报告如下。
药理作用：右美托咪定是一种相对选择性α2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。
动物缓慢静脉输注右美托咪定10～300μg/kg时可见对α2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(≥1000μg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对α1和α2-受体均有作用。
资料方法：?2017.1～2018.12收治眼科手术患儿560例，随机分为观察组和对照组，每组280例。
其中，观察组男160例，女120例，年龄2~6岁，平均年龄（4.52±1.05），平均体重（15.85±2.02）kg；对照组男150例，女130例，平均年龄（4.52±1.05）kg两组间一般资料比较无显著性差异（P>0.05）具有可比性。
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初始剂量为６ ５ ｇ 采用本品７ ｍ ／ｌ ． ｍ ， ７ ． ｇ 注射液注射 ５ ｍ 给药；紧接着用本品７ ｍ ／ｌ ． ｇ 浓缩液持续３ ５ ｍ 小时大剂量 （ 每分钟３０ ｇ 输注；然后以本品７ ｍ ／ｌ ０ｐ） ． ｇ 浓缩液低 ５ ｍ 剂量 （ 每分钟 １０ｕ ）输注，最多达 ４ 小时。持续治 ０ ｇ ５
见的 （ 发生率为 １－０ ）有头痛、头晕、潮红、呕吐、 ％ １％
心悸亢进、低血压、注射部位反应和高血糖症。少见的
公司为拓展本品的适应证 （ 包括急性心肌梗死）而 延缓本品的上市。尽管，欧洲其他成员国认可了本品新 的适应证，但德国拒绝在接受抗血栓治疗的病人中使 用本品，并已开始执行仲裁程序。欧洲 Ｃ ＭＰ并不赞成 Ｐ
在 １２ ９ 例行子宫切除术的病人中，手术前本品产生 的镇静和抗焦虑效应与咪达４仑相当，但手术期间和 手术后，本品引起心搏徐缓的发生率较高。
在 ９ 例行腹腔镜输卵管结扎术的病人中，本品可 ６ 缓解疼痛，减少阿片类药物的需求，镇静作用优于双氯 芬酸和经考酮。 ７ 不良反应
发， ００ ２０ 年３ 月在美国首次上市。
本品为７ ｇ口服明胶软胶囊制剂。 ｍ ５ Ｊ
２２ ５
万方数据
少宫缩，且不良反应和停药者均较少。 在 ２６ ４ 例妊娠 ２ ￣ ３ ０ ３ 周的妇女中进行的安慰剂对照 研究中，孕龄在 ２ ８周以上的妇女组中本品优于安慰剂， ４ 小时时子宫舒缓者本品组为 ６ ％ ８ ９ ，安慰剂组为 ５ ％ ４０
在 １０ ２ 例孕龄２ ６ ０３ 周的妇女进行的研究中，本品
一－ －－－ －－－ －－－ －－－ －－ 军－ －－ －－ －－
必 鹉
指标 （ 出生体重、存活率、呼吸窘迫综合征或颅内出血 的发生率）未见显著差异。
在 ３ ２例妊娠妇女 中进行的对照研究显示本品 ０
［Ｃ Ａ Ｅ抑制剂佐芬普利上市】
Ｍ ｎｒｉ ｅａｎ公司新的Ａ Ｅ ｉ Ｃ 抑制剂佐芬普利 （ ｆ ｏｒ， ｚ ｅ ｐｌ ｏｎ ｉ Ｚｆ ｉ ｆｌ ２０ 年 １ ｏ ｎＢｉｉ ０１ 月在意大利首次上市。本品可用 ｅ ｌ ｒ ）
于高血压和急性心肌梗死的治疗。 有关本品与其他药物联合应用治疗心力衰竭的研
（． ｇ ６ ｍ 加每分钟３０“ ，或２ ｇ ５ ０ ｇ ｍ 加每分钟 １０ ｇ可减 ０ ｕ）
德国的看法，最终于 ２ ０ 年 １ 月批准本品上市。 ００ １
（ 发生率为０１－％ 有发烧、失眠、痛痒和出疹。 ． １） ％ Ｓ 注射事项 本品禁用于下列孕妇：孕龄少于２ 周或超过 ３ 周 ４ ３
者，孕龄超过 ３ ０周胎膜早破者，宫内胎儿生长迟缓和 胎儿心率异常者，产前子宫出血须立即分娩者，子痈和 重度先兆子痈须分娩者，宫内胎儿死亡者，宫内感染可 疑者，前置胎盘者，胎盘分离者，继续怀孕对母亲或胎 儿有危险者，已知对本品的活性成分或辅料过敏者。 当无法排除胎膜早破的病人使用时，应该衡量延 迟分娩的益处与潜在的绒膜羊膜炎的危险。本品用于 多胎妊娠或孕龄在 ２ ２ ４ ７周的疗效尚未确定。 给药时应监测宫缩和胎儿心率，应考虑到 出现持 续宫缩的情况，并应监测产后失血。 过量使用的病例较少，亦未见异常症状的报道。 ９ 用量与用法
中，７ ４ ５ 例在重病监护室中需要使用呼吸机和镇静的手
术后病人随机接受本品 （ 开始 １ 分钟内静脉输注负荷 ０
化学名
（） ［ （３二甲 － ２ 一 基苯基） Ｒ－ １ ， ４ － 乙基］１ 一 － 咪哩单盐酸盐 Ｈ
剂量１ ｇ ｍ ／ ，随后静脉输注每小时０ ｍ ／ ，可在每小 ｇ ｋ ． ｇｇ ４ ｋ 时０ ￣． ｇ ｇ ． ０ ｍ ／ 范围内进行剂量调整） ２ ７ ｋ 或安慰剂。结果
４ 适应证
本品适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼 吸机病人的镇静。 ５ 药理
本品为有效的ａ ２ － 肾上腺素受体激动剂，对（－ Ｘ ２ 肾 上腺素受体的亲和力比可乐定高 ８ 倍。动物试验显示，
本品耐受性良好，常见的不良反应包括低血压，恶
心，心搏徐缓，组织缺氧和心房颤动。 ８ 注意事项
缓慢地静脉输注中低剂量本品（ －０ｍ ／ ） ２ １ ３０ ｇ ｇ ０ ｋ 对ａ 肾上
腺素受体具有选择性，而缓慢地静脉输注高剂量本品
（ ０ｍ ／ ） 快速静脉输注则同 １ ０ｇｇ 或 ０ ｋ 时对ａ 和ａ 肾上腺 ， ２
素受体起作用。在接受本品静脉输注的健康志愿者或 重病监护室中的手术后病人中，本品显示出镇静、镇痛 和抗焦虑作用。１ 例健康志愿者静脉输注推荐剂量范 ０
显示，本品组无需另外使用镇静剂进行辅助治疗者为
ＣＨ ３
６％ ０ ，而安慰剂组为２％ ４ 。本品组病人用于缓解疼痛的辅 助镇痛剂用量为安慰剂组的一半，此外，本品组４％４％ １－４
的病人无需另外使用阿片类药物治疗疼痛， 而安慰剂
组为 １％ １％ ５－ ９ ０
３ 开发与上市厂商 （ ｏ Ｐａ ａ 芬兰） ｒ ｎ ｒ 公司／ 美） ｂｔ Ｏｉ ｈ ｍ （ Ａ ｏ 公司研制开 ｔ
在正常范围内，未见呼吸抑制。
本品经皮下或肌肉给药后快速吸收，达峰时间为 １ 小时。本品静脉输注后，分布半衰期约为 ６ 分钟，稳态
七氟烷，异氟烷，丙泊酚，阿芬太尼，咪达噢仑合用可 能会提高疗效。未见本品与异氟烷，丙泊酚，阿芬太尼
和咪达噢仑之间的相互作用。但与麻醉剂，镇静剂，催
分布容积 （ｓ 约为 １８ 。本品在体内经广泛代液： ９ ／ ． ］ ０ ｍ 瓶，含本品７ ｍ ／ｌ ．ｇ ｏ ５ ｍ 浓缩液： ｍ／ １ ５ 瓶，含本品７ ｍ ／ｌ． ． ｇ ｏ ５ ｍ ，
（ 庄 式） （ 刘 萍 边 强）
代谢物主要随尿液排泄。消除半衰期约为 ２ 小时，清除
眠药和阿片类药物合用时需减少剂量。本品不影响罗 库澳钱的神经肌肉阻滞作用。
本品连续输注不可超过 ２ ４小时。
率约为３Ｌｈ ９／ｏ
６ 临床评价
（ 下转第２ ２页） ５
２９ ４
万方数据
鬓 国 药 合 药 生 药 制 分 ２０， ） 外医 — 成 化 剂 册 ０１ ２（ ２ ４
对 ｂ ｘｒ ｅ 或该产品的其它成分过敏者禁用。 ｔ ｅ ｅ ａｏ ｎ ９ 用法与用量 治 疗 皮肤 Ｔ一细 胞 淋 巴瘤 的 推 荐 剂 量 为 一 日
治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时， 应考虑替换疗法。 １ 规格 ０
３０ ｇ ２ ０ｍ ／ ，与食物同服；若 ８ ｍ 周后尚未见疗效，则可增 加剂量至一日４０ ｇ ２ ０ｍ ／ ，最佳治疗时间目 ｍ 前尚未确定。
ｗ ｗ． ｈ ｒ ａ ａ ｅ． ０ ｗ ｐ ａ ｍ ｇ ｔ Ｃ ｍ
ａ一 ２ 肾上腺素受体激动剂
（ｅｍｄｔｍｄｎ ｈｄｏｈｏｉｅ ｄｘｅｅｏｉｉｅ ｒｃｌｒｄ） ｙ
商品名
Ｐｅ ｄ ｘ ｅ ｅ ｒｃ
９ ｆ＋ ａＥ ｖＷ ｈ ｘ ＊ 定
２项随机双盲平行安慰剂对照多中心 ｍ临床研究
病人输注本品时应进行连续监测。本品不可与血
液或血浆经同一静脉输注导管合用。 怀孕、哺乳期妇女、晚期心脏阻滞病人慎用。有
明显心血管机能障碍的病人需预先采取复苏措施。
本品与麻醉剂，镇静剂，催眠药和阿片类药物如
围内的本品 （． ０ ｍ ／ ） ０ －． ｇ ｇ 后，呼吸率和氧饱和度保持 ２ ７ ｋ －
静注 ２小时可较安慰剂明显减少宫缩。 ７ 不 良反应
究正在进行。本品独特的心血管保护作用将有助于本 品的市场推广，尤其是在缺血性心脏疾病的治疗领域。 但该市场已有相当数量的 ＡＣ Ｅ抑制剂，本品不可能替
代这些 Ａ Ｅ抑制剂的地位。 Ｃ
最常见的不良反应 （ 发生率大于 １％ 为恶心。常 ０）
疗应不超过 ４ ８小时。整个疗程 中，总剂量不宜超过
３０ ｇ ３ｍ ｏ
可升高本品血浆浓度，这至少部分归因于吉非贝齐能
抑制细胞色素Ｐ ５ ３ ４ ４０ ；本品与胰岛素、 Ａ 磺酞眠类、二
甲双肌、瑞格列奈或唾哩烷二酮 （ 格列酮 ）类药物合用 时可致低血糖。由于本品是一种 Ｖ Ａ衍生物，与 Ｖ Ａ合
用可增加药物的毒性作用。
持剂量的输注速率应调整至获得期望的镇静效果。 老年人以及肾或肝功能受损者用药剂量酌减。
１ 制剂 ０
注射剂，１０ ｇ ｏ 小瓶或安瓶装。 ０ｍ ／ｌ ２ ｌ ｍ ｍ Ｊ
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（ 李晓东）
（ 上接 第２ ９页） ４
（ 毅） 傅
９ 齐量与用法 ｄ 应使用可控制的输注装置给药。给药前，本 品需
使用 ０ ％ ． 氯化钠溶液稀释。 ９ 成人 一般开始 １ ０分钟内静脉输注负荷剂量
１ ｇ ｍ ／ ，随后以每小时０ －． ｇ ｇ ｇ ｋ ． ０ ｍ ／ 输注维持剂量。维 ２ ７ ｋ ，