SC 57461A_LTA4水解酶的强效选择性抑制剂_423169-68-0_Apexbio
索马鲁肽 质量标准
索马鲁肽（Semaglutide）是一种新型长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，主要用于治疗2型糖尿病。
其通过促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌来降低血糖，同时具有减少食物摄入和降低体重的效果。
索马鲁肽的质量标准通常包括以下几个方面：
1. 纯度：索马鲁肽的纯度要求通常非常高，常见的要求为95%或99%以上。
这保证了药品中活性成分的浓度和一致性，从而确保疗效的稳定。
2. 分子式与分子量：索马鲁肽的分子式为C187H291N45O59，分子量约为411
3.57754。
这些参数是化学表征的重要指标，用于确保产品的正确性。
3. 外观：索马鲁肽通常为白色粉末状，这与其化学性质和纯度有关。
4. 溶解性：索马鲁肽在水中的溶解性良好，通常可溶解至1 mg/ml。
这与其作为注射剂的给药形式相关。
5. 储存条件：索马鲁肽应在-20°C的条件下储存，以保持其稳定性和活性。
6. 质量检验：在生产过程中，索马鲁肽会经过严格的质量检验，包括使用高效液相色谱法（HPLC）等分析技术来确保其纯度和含量。
7. 生物活性：索马鲁肽的生物活性是通过与GLP-1受体结合的能力来评估的。
这一点对于确保其治疗效果至关重要。
8. 稳定性：索马鲁肽在储存和使用过程中的稳定性也是质量标准的一部分，这包括对温度、pH 值和光照等条件的稳定性评估。
总的来说，索马鲁肽的质量标准旨在确保其作为药物的安全性和有效性，这些标准通常由药品制造商和监管机构设定并执行。
杀酶保苷品种
杀酶保苷品种
杀酶保苷(Enzyme-Substrate Inhibitors， ESI)是一类用于治疗癌症的靶向药物。
它们通过与癌细胞中的特定酶结合，抑制其活性，从而阻止癌细胞的生长和分裂。
以下是一些常见的杀酶保苷品种：
1.伊马替尼(Imatinib):伊马替尼是一种针对酪氨酸激酶的抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。
2.埃洛替尼(Erlotinib):埃洛替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌。
3.帕尼单抗(Pazopanib):帕尼单抗是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗肾细胞癌和甲状腺癌。
4.阿法替尼(Afatinib):阿法替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。
5.奥希替尼(Osimertinib):奥希替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的第三代抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和乳腺癌。
这些药物通过与特定的酶结合，阻止其对癌细胞生长和分裂的促进作用，从而抑制肿瘤的发展。
然而，每个患者的情况不同，治疗方案需要根据患者的具体情况和病情来确定。
因此，在使用任何杀酶保苷药物之前，应咨询医生以获取个性化的治疗建议。
索马鲁肽
索马鲁肽
【产品名称】索马鲁肽
【英文名】Semaglutide，Ozempic
【序列】
H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(A EEAc-AEEAc-γ-Glu-17-carboxyheptadecanoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
【CAS号】910463-68-2
【分子式】C187H291N45O59
【分子量】4,113.64
【产品外观】白色结晶粉末
【纯度】99.38％
【鉴定】红外吸收
【干燥损失】≤0.2％
【氯化物】≤0.05％
【重金属】≤0.0015％
【硫酸盐】≤0.03％
【应用】
1.用作注射型或口服型药物。
3.改善心血管功能
4. II型糖尿病药物
【详细描述】
索马鲁肽是一种新的每周一次的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，对2型糖尿病（T2DM）的血糖控制和体重减轻有显着的作用。
索马鲁肽已证明有可能改善2型糖尿病，咨询委员会的积极建议标志着在美国为2型糖尿病患者提供索马鲁肽的重要一步。
在人类中，索马鲁肽在化学上类似于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。
索马鲁肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，并且起GLP-1激动剂的作用。
脑血管葡萄糖还能改善心血管功能，将卒中风险降低39％，并降低心肌梗塞的风险。
此外，索马鲁肽对心血管结局和类似于其他GLP-1受体激动剂的安全性表现出显着的有益作用。
乙酰胆碱酯酶抑制剂
上海应用技术学院研究生课程《高等天然产物化学》试卷2014 / 2015 学年第1 学期课程代码：NX0702013论文题目：乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展姓名：芮银146061414康满满146061409专业：制药工程学院：化工学院乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展芮银，陈祎桐，康满满摘要：本文阐述了乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的研究进展，介绍了用于药物治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂的各种来源如植物、微生物等，及其抑制乙酰胆碱的活性物质。
在此基础上，总结了几种现代分析技术，对AChEIs进行筛选，大大加快AD药物资源的开发利用进程。
这些方法主要有基于比色法的Ellman's法及相关的改进方法、薄层显色法、荧光显色法、电喷雾质谱法等。
但是，到目前为止，现代分析技术在AD药物资源中的应用还处在起步阶段。
关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂，筛选方法，薄层显色法，荧光显色法The progress of acetylcholinesteraseinhibitorsRui Yin, Chen Yitong, Kang ManmanAbstract：In this artical, the research elaborates progress of acetylcholinesterase inhibitors (AChEI), and introduces a variety of sources for drug treatment acetylcholinesterase inhibitors such as plants, microorganisms, and its active ingredients. On this basis, the review summarizes several modern analytic techniques such as Ellman's method which based on the colorimetric method, TLC chromogenic method, fluorescent color method, Electrospray ionization mass spectrometry and so on. However, at present, the application of modern analytic techniques in AD drug resources is still in infancy.Key word: Acetylcholinesterase inhibitors, Screening Methods, TLC chromogenic method, Fluorescent color method目录摘要.................................................................................................错误!未定义书签。
常见蛋白酶抑制剂
当前位置：生物帮> 实验技巧> 生物化学技术> 正文蛋白酶及蛋白酶抑制剂大全日期：2012-06-13 来源：互联网标签：相关专题：解析蛋白酶活性测定聚焦蛋白酶研究新进展摘要 : 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。
在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度恩必美生物新一轮2-5折生物试剂大促销！Ibidi细胞灌流培养系统-模拟血管血液流动状态下的细胞培养系统广州赛诚生物基因表达调控专题蛋白酶抑制剂破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。
在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。
由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加人蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。
在宝灵曼公司的目录上可查到更完整的蛋白酶和蛋白酶抑制剂表。
常用抑制剂PMSF1)抑制丝氨酸蛋白酶(如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶)和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶);2)10mg/ml溶于异丙醇中;3)在室温下可保存一年;4)工作浓度:17~174ug/ml~L);5)在水液体溶液中不稳定，必须在每一分离和纯化步骤中加入新鲜的PMSF。
EDTA1)抑制金属蛋白水解酶;2)L水溶液，pH8~9;3)溶液在4℃稳定六个月以上;4)工作浓度:~L. ~ml);5)加入NaOH调节溶液的pH值，否则EDTA不溶解。
胃蛋白酶抑制剂(pepst anti n)l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3}储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月;4)1作浓度:ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
[汇编]蛋白质提取过程中常用的蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明
![[汇编]蛋白质提取过程中常用的蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明](https://img.taocdn.com/s3/m/f40e4dcda48da0116c175f0e7cd184254b351b68.png)
蛋白质提取过程中常用的蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明0转自:/html/980.html0在与蛋白相关的检测中，最关键的一步便是蛋白质的提取。
在提取的过程中，我们要经常加入以防止。
另外在磷酸化蛋白的研究过程中，也是必不可少的。
0本文详细总结了常用的PMSF、 Leupeptin亮肽素、Aprotinin抑肽酶、Pepstatin胃、EDTA-Na2等以及NaF氟化钠、Na3VO4原矾酸钠、Beta-glycerophosphate甘油磷酸钠、Na2P2O4焦磷酸钠等的溶液配制、贮存液与工作液浓度及保存条件。
一、蛋白酶抑制剂0PMSF：特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶。
溶解性：溶于异丙醇、乙醇、甲醇和丙二醇里>10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇，25℃时稳定至少9个月。
分子量：174.2使用：贮存浓度200mM，工作浓度1mM 0Leupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、纤溶酶和组织蛋白酶B。
溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4℃一周稳定，分成小份，冷冻在 -20℃至少6个月。
分子量：C20H38N6O4×1/2 H2SO4:475.6 C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4 × H2O:493.6使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.5 ug/ml (1mM)。
0Aprotinin抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶、激肽释放酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml）或缓冲液（例如0.1M tris，pH8.0）。
pH约7~8的溶液在4℃可保存1周，分装保存在-20℃可至少保存6个月。
避免反复冻融, pH>12.8的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.06~2.0 ug/ml(0.01~0.3 uM)。
新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特
新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特姚娟娟;王金生【期刊名称】《中国医药技术与市场》【年(卷),期】2005(005)006【摘要】甲磺司特（Suplatast tosilate）是日本大鹏（Taiho）制药公司开发的新型魏性细胞固子抑制剂，也是免疫调节剂，可选择性地抑制辅助T细胞（Th2细胞）产生炎性介质几-4和IL-5，抑制血清中IgE的产生，不仅可抑制循环中的嗜酸陛细胞的产生，而且可明显抑制支气管壁中嗜酸性细胞的产生，但不影响-干扰素的产生。
日本已批准用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。
近年在临床研究又初步表明，本品对其它许多与嗜酸性细胞增多及自体免疫相关的疾病包括慢性内型肝炎的肝脏炎性损害、间质性膀胱炎、非细菌性前列腺炎、急性嗜酸性细胞增多综合症并发血栓症等均有较好疗效，特别值得指出的是对上述某些需激素治疗的疾病，本品町完全或部分代替激素类药物，不仅具有较好疗效，而且具有长期用药安全、方便的特点。
【总页数】4页(P40-43)【作者】姚娟娟;王金生【作者单位】无【正文语种】中文【中图分类】R979.5【相关文献】1.新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特 [J], 姚娟娟;王金生2.新型Th2细胞因子抑制剂甲磺司特治疗支气管哮喘的临床研究 [J], 方萍;孙秀珍;李雅莉;刘昀;鱼宝萍;魏萍;冯向莉3.甲磺司特颗粒治疗儿童支气管哮喘的临床疗效分析 [J], 段世儒4.新型口服抗哮喘药物——甲磺司特 [J], 无5.甲磺司特治疗支气管哮喘的快速卫生技术评估 [J], 李婷; 裴艺芳; 赵紫楠; 李可欣; 杨蕾; 倪倩; 李超; 谭玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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产品名: SC 57461A 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
SC 57461A
Cas No.:
423169-68-0 分子量:
363.88 分子式: C20H25NO3.HCl
化学名:
3-[3-(4-benzylphenoxy)propyl-methylamino]propanoic acid;hydrochloride SMILES:
CN(CCCOC1=CC=C(C=C1)CC2=CC=CC=C2)CCC(=O)O.Cl 溶解性:
Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:
Desiccate at 4°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases 信号通路:
Aminopeptidase 产品描述:
SC-57461A 是人重组LTB4的选择性抑制剂，IC50值为49 nM[1]。
LTB4又称白三烯B （4），在炎症中起重要作用，LTB4通过与特定细胞表面受体BLTR1和BLTR2相互作用发挥功能[2]。
SC-57461A 是一种强效的LTB4抑制剂，比之前报道的LTA4抑制剂RP64966
具有更有效的活
性。
在PMN细胞中，SC-57461A通过作用于LTB4-BLTR1的相互作用，抑制fMLP和PAF诱导的LT的合成[3]。
在禁食CD大鼠模型中，钙离子载体A23187诱导花生酸生成，口服SC-57461A显著抑制LTB4，ED50值为0.3-1.0 mg/kg。
使用AA诱导的耳朵水肿模型中，口服剂量为0.8、4和20 mg/kg 的SC-57461A明显抑制水肿[1]。
有研究表明，SC-57461A抑制LTB4A，针对环氧化物水解酶和氨肽酶的Ki值分别为23 nM和27 nM[1]。
参考文献:
[1]. Kachur, J.F., et al., Pharmacological characterization of SC-57461A
(3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase II: in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther, 2002. 300(2): p. 583-7.
[2]. Filgueiras, L.R., et al., Leukotriene B4-mediated sterile inflammation promotes susceptibility to sepsis in a mouse model of type 1 diabetes. Sci Signal, 2015. 8(361): p. ra10.
[3]. Grenier, S., et al., Arachidonic acid activates phospholipase D in human neutrophils; essential role of endogenous leukotriene B4 and inhibition by adenosine A2A receptor engagement. J Leukoc Biol, 2003. 73(4): p. 530-9.
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。
ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。
产品会根据不同的推荐温度进行运输。
许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。
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