药物合成试卷及答案
合成抗菌药和抗病毒药练习试卷2(题后含答案及解析)
合成抗菌药和抗病毒药练习试卷2(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．具有以下化学结构的药物是A．甲氧苄啶B．乙胺嘧啶C．甲氨蝶呤D．吡罗昔康E．丙磺舒正确答案：A 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药2．在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是A．分子中至少含有一个哌嗪环B．分子中至少含有一个吡咯环C．分子中至少含有一个羰基D．分子中至少含有一个吡唑环E．分子至少含有一个咪唑或三氮唑正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药3．下列叙述中与环丙沙星不符的是A．属第三代喹诺酮类B．盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解C．稳定性好，室温保存5年未见异常D．结构中的哌嗪环上带有甲基E．90℃加热或1%.溶液用强光照12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物正确答案：D 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药4．下列药物中哪个是抗病毒药A．阿司咪唑B．阿糖胞苷C．阿昔洛韦D．阿苯达唑E．阿曲库铵正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药5．下述内容中与利福平不符的是A．遇光易变质B．为鲜红色或暗红色结晶性粉末C．加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为暗红色D．为半合成抗生素E．副作用是对第八对脑神经有显著损害正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药6．加入氨制硝酸银试液作用，有金属银沉淀生成的药物是A．利福平B．异烟肼C．环丙沙星D．阿昔洛韦E．利福喷汀正确答案：B 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药7．组成复方新诺明的药物是A．磺胺甲?唑和柳氮磺胺吡啶B．磺胺嘧啶和磺胺甲?唑C．甲氧苄啶和磺胺甲?唑D．磺胺嘧啶和甲氧苄啶E．磺胺甲?唑和丙磺舒正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药8．下列药物中哪个不是抗菌药A．磺胺甲?唑B．甲氧苄啶C．呋喃妥因D．替硝唑E．乙胺嘧啶正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药9．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是A．8位有哌嗪B．1位有乙基取代，2位有羧基C．2位有羰基，3位有羧基D．5位有氟E．3位有羧基，4位有羰基正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药10．盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符A．为异喹啉类化合物B．有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水C．小檗碱多以醇式存在D．被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛E．游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药11．指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似A．对乙酰氨基酚B．氢氯噻嗪C．安乃近D．吡哌酸E．吲哚美辛正确答案：D 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药12．下列叙述中哪项与氧氟沙星不符A．母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环B．分子中含有一个手性碳原子C．左旋体的抗菌活性大于右旋体8～128倍D．是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的E．稳定性最好，遇光稳定，不分解变色正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药13．复方新诺明是由下列哪组药物组成的A．磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑B．甲氧苄啶和磺胺甲恶唑C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶D．磺胺甲恶唑和丙磺舒E．甲氧苄啶和克拉维酸正确答案：B 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药14．下列叙述中哪项与诺氟沙星不符A．属喹啉羧酸类喹诺酮类药物B．为第三代喹诺酮类C．分子中6-位有氟，7-位有哌嗪基D．易溶于水及乙醇E．抚菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素正确答案：D 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药15．下列叙述中哪项与吡哌酸不符A．属吡啶并嘧啶羧酸类B．属第二代喹诺酮类药物C．分子中含有哌嗪环D．分子中含有氟原子E．抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌，对绿脓杆菌也有作用正确答案：D 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药16．分子中具有两个手性碳原子的药物是A．小檗碱B．呋喃妥因C．氟康唑D．氧氟沙星E．盐酸乙胺丁醇正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药17．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A．萘啶酸B．依诺沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．氟哌酸正确答案：A 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药18．异烟肼保存不当使毒性增大的原因是A．水解生成异烟酸和肼，异烟酸使毒性增大B．遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C．遇光氧化生成氮气和异烟酸铵，异烟酸铵的毒性大D．水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大E．水解生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大正确答案：E 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药19．下列叙述中哪项与利福平不符A．为鲜红色或暗红色结晶性粉末B．遇光易变质，水溶液易氧化而损失效价C．为利福霉素C3引入4-环戊基哌嗪腙的半合成抗生素D．遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物E．体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药20．盐酸小檗碱最稳定的存在形式是A．酮式B．季铵碱式C．烯醇式D．醛式E．醇式正确答案：B 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药21．在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是A．肾上腺素B．氯霉素C．诺氟沙星D．阿托品E．乙胺丁醇正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药22．下列药物中有两个手性碳原子的是A．利福平B．呋喃妥因C．乙氨丁醇D．小檗碱E．青霉素正确答案：C 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药23．磺胺类药物的作用机制是A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂C．干扰DNA的复制与转录D．抑制DNA旋转酶E．抑制D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁的形成正确答案：A 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药24．酮康唑在分子结构中含有A．氯苯基B．二氯苯基C．哌嗪基D．1，2，4-三唑基E．氯苯基甲基正确答案：B 涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药25．下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位B．苯环上有取代基时，有时可增强活性C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效D．磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
药物合成期末考试题及答案
药物合成期末考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个化合物不是药物合成中常用的起始物质？A. 苯B. 丙酮C. 乙醚D. 乙醇答案：C2. 在药物合成中，以下哪个反应不是还原反应？A. 氢化B. 还原胺化C. 氧化D. 还原酮答案：C3. 药物合成中，哪个官能团不能通过亲核取代反应引入？A. 羟基B. 羰基C. 胺基D. 酯基答案：B4. 以下哪个化合物不是药物合成中的常用催化剂？A. 硫酸B. 盐酸C. 碳酸钠D. 氢氧化钠答案：C5. 在药物合成中，哪个反应类型不是通过改变电子云密度来实现的？A. 加成反应B. 消除反应C. 取代反应D. 重排反应答案：D6. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的保护基？A. 乙酰基B. 苯甲酰基C. 甲基D. 苄基答案：C7. 在药物合成中，哪个反应不是通过形成新的化学键来实现的？A. 偶联反应B. 环化反应C. 脱水反应D. 酯化反应答案：C8. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的溶剂？A. 甲醇B. 乙醚C. 水D. 石油醚答案：D9. 在药物合成中，哪个反应类型不是通过分子内的转化来实现的？A. 重排反应B. 消除反应C. 取代反应D. 环化反应答案：C10. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的还原剂？A. 氢气B. 钠硼氢C. 硫酸亚铁D. 硝酸答案：D二、填空题（每空2分，共20分）11. 药物合成中，常用的保护羟基的方法是引入_________基团。
答案：乙酰基12. 药物合成中，常用的亲核取代反应是_________反应。
答案：SN213. 在药物合成中，常用的氧化剂有_________和_________。
答案：过氧化氢，铬酸14. 药物合成中，常用的还原剂有_________和_________。
答案：氢气，钠硼氢15. 药物合成中，常用的保护氨基的方法是引入_________基团。
答案：苄基16. 药物合成中，常用的亲电取代反应是_________反应。
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07/08第二学期药物合成反应试题班级姓名学号一、填空题（0.5分×40＝20分）1、轨道的节越多，它的能量越高。
2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。
3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。
5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。
6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。
7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。
－F>－Cl>－Br>－I8、判断诱导效应（＋Is）强弱：－C(CH3)3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。
9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。
10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。
11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。
12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。
13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X+先对双键做亲电进攻，而后X _再加上去。
14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p－π共轭p－π共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。
16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
17、CH C CH33CH3BBr3BrBBr2C CCHCHC3HC C CH3C3BrBBr2BrClCH2Cl2CH3CH3CH3Br Br18、应用次卤酸酯（ROX）作为卤化剂对烯烃加成，其机理相同于次卤酸的反应，但可在非水溶液中进行反应，根据溶剂的亲核基团的不同，可生成相应的β－卤醇衍生物。
药物合成反应综合习题与答案-2
《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）一、判断题。
1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。
2.烃化试剂如R-Br，一般提供烃化反应的负电中心。
3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。
4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。
6.LiAlH4的还原性弱于NaBH4。
7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。
8.还原反应是有机分子中增加H的反应。
9.氰基是一种吸电子能力极强的基团，这种能力强于硝基。
10.不饱和烃与卤素的加成反应中，Cl2易按桥型卤正离子机理进行。
二、选择题。
1. 药物合成反应的主要任务是。
A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2．下列碳正离子稳定性最弱的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生C．质子酸的催化活性强于Lewis酸D. HF的催化活性弱于磷酸4．氰基还原得到的产物类型是。
A. 酰胺B. 脂肪胺C. 羟基D.亚甲基5．以下基团的吸电子能力最强的是。
A. 硝基B. 苯基C. 磺酰基D. 酯基6．亲核反应、亲电反应最主要的区别是。
A. 反应的动力学不同B. 反应要进攻的活性中心的电荷不同C. 反应的热力学不同D. 反应的立体化学不同7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为。
A. Diels-Alder反应B. Perkin反应C. Michael反应D. Blanc反应8．由羧酸为原料制备酰氯的过程中，最常的优良试剂是。
A. PCl5B. SOCl2C.PCl3D. POCl39. 自由基反应的条件通常是。
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07/08第二学期药物合成反应试题一、填空题（0.5分×40＝20分）1、轨道的节越多，它的能量越 高 。
2、1S 轨道呈 球 对称，对应于氢原子的电子的 最低可能的轨道 。
3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道 ，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道 ，具有较高的能量。
5、场效应和分子的几何构型 有关，而诱导效应只依赖于键 。
6、碳－碳键长随S 成分的增大而变短 ，键的强度随S 成分的增大而增大 。
7、判断诱导效应（－Is ）强弱：－F,－I,－Br,－Cl 。
－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is ）强弱：－C(CH 3)3>－CH(CH 3)2>－CH 2CH 3>－CH3。
9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性 愈强 ，即－Is 诱导效应愈大。
10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化 。
11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质 ，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质 。
12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl 2>Br 2>I 2 。
13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的， X +先对双键做亲电进攻，而后X _再加上去。
14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p －π 共轭p －π 共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于 亲电加成 机理。
16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会 增C(CH 3)3CH 2CH 3CH 3CH(CH 3)2C H CH 2CH 2H 2CH加 。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题;每空2分共20分1.2Cl和2Br与烯烃加成属于亲电亲电or亲核加成反应,其过渡态可能有两种形式：①桥型卤正离子②开放式碳正离子2.在醇的氯置换反应中,活性较大的叔醇,苄醇可直接用浓HCl 或 HCl 气体;而伯醇常用LUCas进行氯置换反应;3.双键上有苯基取代时,同向加成产物增多{增多,减少,不变},烯烃与卤素反应以对向加成机理为主;4在卤化氢对烯烃的加成反应中,HI、HBr、HCl活性顺序为HI>HBr>HCl烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl5写出此反应的反应条件----------------- NBS/CCl hv,4hPh3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题;10分1.下列反应正确的是BA.B.C.(CH 3)3HC H 2C HCl (CH 3)3C C H CH 3ClD.Ph 3C CH CH 22CCl 4/r,t.48h3CHC Br CH 2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程 A A ．(CH 3)2CHBr +H 2O(CH 3)2CHOH +HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID.CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是AA 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸酯为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 CH33COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是DA.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是C A 、NSB B 、NBA C 、NBS D 、NCS三．补充下列反应方程式40分1OEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.四．简答题20分1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代,而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物;BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrC.H2CH2COCH3参考答案：酸、碱催化羰基α-卤代机理如下：对于酸催化α-卤代反应,在α-位引入吸电子基卤素后,烯醇化受到阻滞,进一步卤化反应相对比较困难;对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应五．设计题10分1.设计合理简易路线合成下列药物中间体：参考答案：综合试题一选择题10题,每题3分,共30分1 卤代烃为烃化试剂,当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是DA RCl<RF＜RBr＜RIB RF < RBr < RI < RClC RF > RCl > RBr > RID RF <RCl < RBr < RI2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子,在下列各有机物中,常用的被烃化物有D1醇 2酚 3胺类 4活性亚甲基 5芳烃A125 B345 C1234 D123453不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是C4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是B5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中,正确的是CA酸催化为双分子亲核取代B碱催化为单分子亲核取代C酸催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上D碱催化,取代反应发生在取代较多的碳原子上6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法,正确的是A1如果引入两个伯烃基,应先引入大的基团2如果引入两个伯烃基,应先引入小的基团3如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入伯烃基4如果引入一个伯烃基和一个仲烃基,应先引入仲烃基A 13 B24 C14 D237 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐,然后水解得到伯胺,此反应成为BA Williamson反应B Delepine 反应C Gabriel反应D Ullmann反应8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是Ca 二氧六环b三乙基苄基溴化铵c冠醚d甲苯e非环多胺类 f NBSA aceB bdfC bceD adf9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行B10 下列有关说法,正确的是 A1乌尔曼反应合成不对称二苯胺2傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻3常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂,活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2 4最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类 A 13 B 24 C １２ D ３４二 完成下列反应15题,每空2分,共30分1 2 3 4 5 6 7 8 9 10+NClClOCH 3N ClNHOCH 3Et 2N(CH 2)3CHCH 3CH 3Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2PhOH 110℃, 4h11 12 13 14 15三 机理题2题,共12分1 在酸催化下,环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代,试写出其过程;2 活性亚甲基Ｃ－烃基化反应属于ＳＮ２机理,以乙酰乙酸乙酯与１－溴丁烷反应为例,写出其过程;四 合成题 2题,共22分1 以2ClF乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—4—氟苯基—2—甲基丙酸;2 以1,4—二溴戊烷为原料,利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹还原反应一．选择题;1. 以下哪种物质的还原活性最高 BA.酯B.酰卤C.酸酐D.羧酸2.还原反应HOOC(CH2)4COOEt2BH3/THF ℃,10h—————— ACH24COOEt CH24CH2OH CH2CH2OH CH24CHO3.下列还原剂能将C OOH 还原成—CH 2OH 的是AA LiAlH 4B LiBH 4C NaBH 4D KBH 4 4. 下列反应正确的是BANO 2NH 2HCl/TolNH 2NH 2BCNKBH /PdCl/MeOHr.t.CH 2NH 2CNO 2COOHNH 2CH 2OHDCl CO(CH 3)2ClCH 25. 下列反应完全正确的是A A、CNO 2OCH 3CHCH 3OHNO 2B、CH EtOHNO 2COCHOHCH3NO 2C、COCH 3CH 3CHNH 2D、COORNO 2CH 2OH6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是ACORCOHRR-NO 2R-NH 2C CR'CCR R'A 、；B 、；C 、；D 、；7. 以下选项中,化合物CNNO 2在C 2H 6的温和条件下反应的产物是C ,在Fe 粉中的反应产物是 A ;A B C D8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是CA.OHCO CH 3B.CHCHCOOC 2H 5C. O CHOD. H3CCCOOC2H5O.下列物质不适用于黄鸣龙法的是BA. H3C CCOOC2H5OB.COC. N COCH3D. OCH2CCH3O9.用Brich还原法还原CH2CH3得到的产物是AA. CH2CH3B.CH2CH3C. CH2CH3D.CH2CH310.用还原CH3CH2COOC2H5得到的是C 二．填空题;1、 黄鸣龙还原反应所需的环境是 碱性 酸性,碱性2、将下列酰胺的还原速度由大到小排列为：1a N,N-二取代酰胺b 未取代的酰胺c N-单取代酰胺 a>c>b 2、 a 脂肪族酰胺 b 芳香族酰胺 a>b3、α-取代环己酮还原时,若取代基R 的体积增大,产物中 顺 顺,反式异构体的含量增加;4、下列a BH 3、b BH 3 n-BuCH 2CH 2BH 2、c n-BuCH 2CH 22BH 三种物质的还原性顺序为： a>b>c5、羧酸被BH 3/THF 还原得到的最终产物为 醇 醇,烷 二．完成下列反应; 1.CH 2CH 3H 3CO主要产物2.CON(CH 3)2ClCHO3. 4.CH 3CH=CHCHOCH 3CH=CHCH 2OH5.H 3COH 3COH 3COCOCl硫H 3COH 3COH 3COCHO6.NO 2CCH 3ONO 2CHCH 3OH7.COCH 3HCOONH H 3CNH 28.COCH 2CH 2Ph PhCH 2CH 2CH 2COOH9.NO 2CON(CH 3)2NO 2CH 2N(CH 3)2B 2H 6 / THF10.O 2NC HNOH O 2N CH 2NH 2B 2H 6/(CH 3OCH 2CH 2)2O三.以给定原料合成目标产物.1.COOHCOCOOHCOOH2NC OClO 2NCOO 2NH 2NC HOH2. 由NCH 2CH 2CH 2NH 2OO3.答案：4. 写出由制备CH 2CH 2CH 3NO 2的反应路径酰化反应考试题一． 选择题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括 C ;A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰胺2．酰化剂的烃基中有芳基取代时, 可以发生分子内的酰化得到环酮, 其反应难易与形成环的大小有关,下列排列顺序正确的是 B ;A ．六元环>七元环>五元环B ．六元环>五元环>七元环C ．五元环>七元环>六元环D ．七元环>六元环>五元环3. 醇的酰化常采用羧酸酯为酰化剂,下列不属于羧酸酯的是A.羧酸硫酸酯B.羧酸吡啶酯C. 羧酸三硝基苯D. 羧酸异丙烯酯4．在和乙酸酐的反应中,以三氟化硼为催化剂,则反应产物是A. B.C. D.三者都有5. 6.下列物质最易发生酰化反应的是＿C ＿;A 、RCOORB 、 RCORC 、 RCOXD 、 RCO 2O二.填空题本题共有六小题,每小题3分,共18分1. 醇的O-酰化一般规律是＿醇易于反应,＿醇次之,＿醇最难酰化;伯,仲,叔2. 氧原子上的酰化反应又称＿＿;酯化反应3. 扑热息痛的合成,乙酰基化反应; 4.5. 6.CH 2OHHONH 2OH CH 3C O O CCH 3O( )C OClNH 2C OClNHCOCH 2Cl三.完成下列方程式本题共六个小题,每小题4分,共24分1. 2. 3. 4.5. 6.四．写出下列反应机理本题共两个小题,每题10分,共20分 1．.完成反应式并简述机理：原理： 答案：2．请写出羧酸与醇反应生成酯的反应机理通式;答：五．完成下列合成反应本题共两个小题,每小题10分,共20分1．以甲苯为起始原料合成 α-氰基-α-苯基乙酸乙酯其他无机原料任选,有机原料不大于5个碳：参考答案：2 O H O C H 2 C 6 H 51:1氨 苄 西 林 中 间 体COCH 3COCH 3ClCl 2Fe or FeCl 3CH 3COCl32.以水杨酸和对氨基酚为原料,合成解热镇痛药贝诺酯的中间体即：第六章 氧化反应试题 一、填空题1、硝酸铈铵是一种很好的氧化试剂,它的化学式是 NH 42CeNO 362、铬酸是一种重要的氧化试剂,浓溶液中铬酸主要以 的形式存在,稀溶液中以 为主,铬酸的酸酐是 ;重铬酸根 铬酸 三氧化铬3、1,2-二醇用 氧化可得顺式邻二醇,1,3-二醇用 氧化可得β-酮醇. 过碘酸 碳酸银4. 补全反应C CH 3CH 3CH CH 2CH 2CH 3SeO 2AcOH,此反应遵循MnO 2选择性氧化的哪一规则HCH 2CH 2CH 3HOH 2CH 3C首先氧化双键取代基较多一边的烯丙位烃基,并且总是以E-烯丙基醇或醛为主; 二、选择题1、下列哪种物质不可使 OH氧化成C OOHA. 铬酸B. 高锰酸钾C. 二氧化锰D.硝酸 2、已知反应产物有RCHO,HCO 2H 反应物与HIO 4 的用量之比为1：2的关系,则反应物的分子式可能为A: B: C: D: 3、下列氧化物只能将醇氧化成醛而不能氧化成羧酸的是py 24、下列物质烯键环氧化速率的先后顺序为OHCOOHHONH 2ONHCOCH 3OCOCH 3CO①Br② CH 3CH 3 ③④CH 3A. ①②③④B. ④③①②C. ②④③①D. ①③④②5、下列能将CH 2CH 3氧化成酯的是A ．KMnO 4/NaOH 100%AcOH C. CAN/HNO 36、环烷氧化反应中烃的碳氢键反应活性的顺序A.叔>仲>伯B.伯>仲>叔C.叔>伯>仲D.仲>伯>叔7、反应CH 2CH 2OHHOH 2CMnO2回流的产物是A ．CH 2CHOHOH 2CB. CH 2CH 2OHOHCC. CH 2CHOOHCD. A 和B8、用过氧酸氧化得到的主要产物是A BCCOOH COOHDCAACB ABB三、完成下列反应方程式 1、1＿＿＿＿ CH 3CH 3CANCAN0高温＿＿＿＿2、3、4、CO NO 25、2Zn/H O+6、PhO OMe7、PhO NO 28、CAN/HNO 3＿＿＿＿三、综合题1.用不超过5个碳的有机物合成OHC OHCOCOOCH 3COOCH 3;提示：OO OO +2、以为原料合成C 2H 5O第五章 重排反应试题组长：侯婷组成员：蔡进,鲍艳丽,段凉星,陈乾乾,龚曾豪,郭莘莘,何龙,黄军涛,金杨巧,李传龙,李雪,李娜 一、填空题每空2分,共30分1、按反应机理重排反应可分为_________、_________、____________; 亲核重排,亲电重排、自由基重排2、若取代基不相同,则一般在重排反应中何种取代基迁移取决于___________和_____________; 取代基迁移能力的大小,碳正离子的稳定性3、.重排可以制备多一个碳的羧酸___________重排可以制备少一个碳的羧酸___________①Wolf 重排,②Arndt-Eistert 重排③Benkman 重排,④Hofmann 重排②,④4、霍夫曼重排反应时,当酰胺的 a 碳有手性,重排后构型_________变,不变5、叶立德指的是一类在________原子上有_______电荷的中性分子; 相邻,相反6、写出Beckmann 重排的催化剂,质子酸_______,非质子酸____________;每空两个以上即可质子酸H+ ,H2SO4 , HCl, H3PO4非质子酸PCl5, SOCl2, TsCl, AlCl37、 醛肟或酮肟在酸性催化下重排生成取代酰胺时,一般处于肟羟基____位的基因易于迁移反 8、电化学诱导Hofmann 重排是近期的新方法,其特点是在___________条件下,在不同____ 组成的新溶剂系统中反应,顺利得到重排产物; 中性温和 醇二、选择题每题2分,共10分 1、(CH 3)3C-CH 2Cl(CH 3)3C-CH 2Ag (AgNO 3)CH=CHCOCH 3CHO+ CH 3COCH 3NaOH以上四个方程式分别属于AA wangner_meerwein, banger_villiger,beckman, FavorskiiB wangner_meerwein, beckman, banger_villiger, FavorskiiC beckman banger_villiger wangner_meerwein, CurtiusD banger_villiger beckman wangner_meerwein ,Curtius.2、在Beckman重排反应中酸催化剂的作用为CA.防止异构化B.活化与氮相连的碳上的迁移集团,利于集团迁移C.使肟羟基转变成活性离去基团,利于氮-氧键断裂D.加速重排3、Curtius 反应中先加热后水解的终产物是C4、Wangner-Meerwein重排是醇或卤代烃等在酸催化下生成碳正离子而发生的重排,则按迁移能力从小到大顺序排列下列迁移基团AA①④⑧②③⑤⑦⑥B①④⑧⑤⑦⑥②③C②③⑤⑥⑦①④⑧D②③⑤⑦⑥①④⑧5、频那醇重排中,下列基团的迁移能力排列正确的是C①含推电子取代基的芳环、②含吸电子取代基的芳环③苯基④含间、对位推电子基的芳环⑤含邻位推电子取代基的芳环A①>②>③, ④>⑤B①>②>③, ⑤>④C①>③>②, ④>⑤D①>③>②, ⑤>④三、写出下列反应产物每题3分,共30分1、CCH3CH2ClH3CAg+H3C C CHCH32、OH OHO0.2mol/L SnCl4 / CH(OMe)33、OHCH2NH2NaNO2/HH3CH3C4、OCH 3OCH 3CONH 2OCH 3OCH 3NH 25、O O HOCOOH KOH/H 2O6、OClNaOH, H 2OCOOH7、8、OCH3NHOCH 39、CH 3CH 2OCH 3RLiCHOHH 3C H 3C10、CCH 3O OCO CH 3653四、解释机理第一题5分,第二题10分1、C OH 3C NH 2NH 2解释：2、解释下面反应机理,为什么产物是上面的,而不是下面的别写出上面反应式的反应机理解释：重排反应主要取决于羟基失去后,所生成碳正离子的稳定性;在该反应中,并非甲基的迁移能力比苯基大,而是与两苯基共轭的碳正离子较于两甲基共轭的碳正离子稳定,致使两烃基的脱去机会不均等,因而只有甲基迁移; 反应机理：五、综合题第一题,每空1分,共5分；第二题5分,第三题10分1、芝麻酚,O O又名3,4-亚甲二氧基苯酚,是芝麻油的重要的香气成分,也是芝麻油重要的品质稳定剂;芝麻酚具有非常将的抗氧化能力,常用于食品、医药的抗氧化剂,同时它更是合成抗高血压药物、心血管药物的重要的起始原料,同时也是农药胡椒基丁基醚的原料;目前芝麻酚在国际上非常紧俏,尤其是药物合成领域的需求量很大;以下为芝麻酚的一种合成方法,完成下列题目;1 请写出1、2 有机物的结构简式2写出反应一、反应二的反应类型重排反应标明是哪种重排 3写出反应条件中A 代表的试剂的化学式12酰化反应 Bayer-Villiger 重排反应 32、用适当方法完成OCH 3扑热息痛Beckmann 重排：3、试用OCH 3 及其他无机原料合成OCH 3()2C OH COOH 利用重排反应第一步OCH 3(CH 3)2NCHO, POCl 3CHO OCH 3或 第二步第三步。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.2Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h )Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应正确的是（B）A.B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl4/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB．CH2I+CH2CNNaCN+NaIC. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+ID. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3CHOCHCH3CH3ONa3.下列说法正确的是（A）A、次卤酸新鲜制备后立即使用.B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D）D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C）Br NO2BrHNO3 / H2SO4BrBrA、NSBB、NBAC、NBSD、NCS 三．补充下列反应方程式（40分）1O EtO t-BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOClOEt.2.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3NBS / (PhCO)2O24CH3(CH2)2CHCH=CHCH3Br3.4.5.6.7.8.9.10.四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
药物合成反应试题及答案
药物合成反应试题及答案1. 以下哪种试剂常用于还原醛基团？A. 硼氢化钠B. 硫酸C. 硫酸铵D. 硝酸答案：A2. 请列举两种常用的有机合成反应类型。
答案：1) 取代反应；2) 加成反应。
3. 描述硝化反应的基本原理。
答案：硝化反应是指在有机化合物中引入硝基（-NO2）的过程，通常通过与硝酸和硫酸的混合物在较低温度下进行。
4. 以下哪种溶剂不适合作为有机合成反应的介质？A. 乙醇B. 水C. 甲苯D. 四氢呋喃答案：B5. 请解释什么是保护基团。
答案：保护基团是指在有机合成过程中，为了防止某些官能团在反应中被反应掉，而暂时将其转化为另一种官能团的化学基团。
6. 写出一个简单的酯化反应方程式。
答案：CH3COOH + CH3OH → CH3COOCH3 + H2O7. 以下哪种反应是不对称合成？A. 还原反应B. 氧化反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案：A8. 描述一个常见的有机合成反应的步骤。
答案：1) 选择合适的起始原料；2) 选择合适的试剂和反应条件；3) 进行反应；4) 纯化产物；5) 鉴定产物。
9. 以下哪种化合物是手性分子？A. 乙醇B. 乙烷C. 丙醇D. 异丙醇答案：D10. 请列举两种常用的有机合成催化剂。
答案：1) 硫酸；2) 氯化铝。
11. 描述一个简单的氧化反应过程。
答案：例如，醇的氧化反应，可以通过使用铬酸或过氧化氢作为氧化剂，在酸性条件下将醇氧化为醛或酮。
12. 以下哪种反应是消除反应？A. 酯化反应B. 还原反应C. 取代反应D. 消去反应答案：D13. 请解释什么是立体化学。
答案：立体化学是指分子中原子的空间排列方式及其对分子性质的影响。
14. 以下哪种化合物是芳香族化合物？A. 环己烷B. 环戊烷C. 苯D. 环丙烷答案：C15. 描述一个简单的还原反应过程。
答案：例如，酮的还原反应，可以通过使用硼氢化钠作为还原剂，在非质子溶剂中将酮还原为醇。
20秋学期《药物合成反应》在线作业标准参考答案
20秋学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009 ）《药物合成反应》在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题(共20 道试题,共40 分)1.下面所列的路易斯酸，哪个催化活性最高？A.AlBr?B.SbCl?C.SnCl4D.ZnCl?答案:A2.根据反应历程，下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是？A.丙烯与氯化氢的加成反应B.甲苯的磺化反应C.1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应D.溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应答案:D更多加微boge306193.鉴别甲酮基通常用？A.Tollens试剂B.Fehling试剂C.羰基试剂D.碘的氢氧化钠溶液答案:D4.羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？A.三氯氧磷B.五氯化磷C.氧氯化磷D.氯化锌答案:B5.与乙烷发生卤代反应活性最强的是A.F?B.Cl?C.I?D.Br?答案:A6.醇和卤化氢反应中，下列条件，哪条不利于反应的进行？A.增加醇的浓度B.增加卤化氢的浓度C.反应体系中加入水D.除去反应体系中的水答案:C7.醇的卤代反应属于哪类反应？A.亲电取代B.亲电加成C.亲核取代D.自由基取代答案:C8.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A9.{图}A.AB.BC.CD.D答案:C10.在有机合成中常用于保护醛基的方法是？A.和苯肼反应B.形成缩醛C.碘仿反应D.催化加氢反应答案:B11.醇的烃化反应中，下面的卤代烃，哪个活性最高？A.CH?IB.CH?BrC.CH?ClD.CH?F答案:A12.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A13.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B14.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B15.烯丙位碳原子上的卤代反应属于哪类反应？A.亲电加成B.亲电取代C.自由基加成D.自由基取代答案:D16.Wagner-Meerwein重排的反应机理属于下列哪一个？A.亲电重排B.亲电加成C.亲核重排D.自由基反应答案:C17.下列化合物中，哪个发生傅克酰化反应的活性最低？A.呋喃B.噻吩C.苯D.吡啶答案:D18.芳烃的卤代反应属于哪类反应？A.亲电加成B.亲电取代C.亲核取代D.自由基取代答案:B19.最易和间苯二酚发生反应的是？A.CH?CNB.PhCNC.ClCH?CND.Cl?CCN答案:D20.下列试剂中，酰化能力最强的是哪个？A.RCOXB.RCOOCOR’C.RCOOHD.RCOONHR’答案:A二、多选题(共15 道试题,共30 分)21.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A22.非均相催化氢化的决速步骤是？B.吸附C.发生反应D.解吸答案:B23.{图}A.AB.BC.CD.D答案:B24.胺类化合物的制备可以通过以下哪几个反应制备？A.Gabriel反应B.Delepine反应C.Hinsberg反应D.Reformatsky反应答案:A25.芳环上引入哪些基团不利于发生Blanc反应？A.硝基C.甲基D.甲氧基答案:A26.下面哪些反应属于亲核重排反应？A.Benzil-Benzilic acid重排B.Hofmann重排C.Wagner-Meerwein重排D.Pinacol重排答案:A27.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A28.下列有机溶剂，哪些可以作为格氏反应的溶剂？A.四氢呋喃B.乙醚D.乙醇答案:A29.影响氢化反应速度和选择性的因素有？A.抑制剂B.反应温度C.压力D.溶剂答案:A30.{图}A.AB.BC.CD.D答案:A31.羧酸和下列哪些化合物直接作用可以制得活性酰胺类酰化剂。
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题一．填空题。
(每空2分共20分)1.Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）2.在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。
而伯醇常用（LUCas）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl hv,4h)Ph3CCH2CH CH2Ph3CCH CHCH2Br5 二．选择题。
（10分）1.下列反应正确的是（B）A.C CH CBr C CH3Br2+= B.C.(CH3)3HCH2CHCl(CH3)3C CHCH3ClD.Ph3C CH CH22CCl/r,t.48h3CHCBrCH2Br2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBrB ．CH 2I +CH 2CNNaCN+NaIC. NH 3+CH 3CH 2ICH 3CH 3NH 4+ID. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3C H OC H CH 3CH 3ONa3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.4.下列方程式书写不正确的是（D ）A.RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3B.RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2C.N HCOOHN HCOOC 2H 5C 2H 5OH, H 2SO 4D.5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ）A 、NSB B 、NBAC 、NBSD 、NCS三．补充下列反应方程式（40分）1BrNO 2BrHNO 3 / H 2SO 4BrBrOEtO t -BuOCl / EtOH-55~0℃OEtOCl OEt .2.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3NBS / (PhCO)2O 24CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3Br3.CH 2=CHCH 2C CHBr 2BrCH 2CHBrCH 2C CH4.R -CH=CH -CH 2-CH -OHOX 2OO RX5.PhCCCH 3CCPhBrBrCH 36.PhCHCH 2PhH C OHCH 2BrNBS/H 2O 25o C,35min7.COClClOHCClCl 28.COOAgNO 2BrO 2NBr 2/CCl 4加热3h9.10.O HB rO HO HBrBr1molBr /CS t-BWNH2-70c四．简答题(20分)1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
药物合成工艺试题答案
药物合成工艺试题答案一、选择题1. 药物合成中，下列哪个反应是亲核取代反应？A. 醇的氧化反应B. 酯化反应C. 格氏反应D. 威廉逊合成答案：D2. 在药物合成中，哪个步骤通常用于引入氨基官能团？A. 卤代烃的氨解B. 酯的水解C. 酮的还原胺化D. 烯烃的氢化答案：C3. 下列哪种催化剂常用于不对称合成中？A. 酸性分子筛B. 碱性分子筛C. 钯-碳催化剂D. 手性金属配合物答案：D4. 在药物合成中，哪个术语描述的是分子中原子的三维排列？A. 立体选择性B. 区域选择性C. 化学选择性D. 动力学分辨率答案：A5. 下列哪个是药物合成中常用的保护基团？A. 羟基保护基B. 羧基保护基C. 氨基保护基D. 所有上述选项答案：D二、填空题1. 在药物合成中，_________反应是一种通过形成不稳定的中间体来实现碳-碳键形成的方法，常用于构建复杂的分子结构。
答案：卡宾酯化2. 为了提高药物的生物利用度，合成化学家通常会引入_________基团，以增加药物的脂溶性。
答案：甲氧基3. 在药物合成的后期，_________通常用于提高目标分子的纯度和收率，这是一种通过添加或移除官能团来优化合成路线的策略。
答案：尾端修饰4. _________是一种通过模拟生物体内的酶催化反应来进行药物合成的技术，它可以提高反应的选择性和效率。
答案：生物催化5. 在药物合成中，_________是指在合成过程中产生的不需要的副产物，它们可能会影响药物的纯度和安全性。
答案：杂质三、简答题1. 请简述手性中心在药物合成中的重要性。
答：手性中心是指分子中一个碳原子连接四个不同的取代基，导致分子存在立体异构体的现象。
在药物合成中，手性中心的存在至关重要，因为不同的立体异构体可能具有截然不同的生物活性。
例如，一种异构体可能具有治疗效果，而另一种可能无效或有毒。
因此，合成化学家需要精确控制手性中心的生成，以确保药物的安全性和有效性。
药物合成知识试题及答案
药物合成知识试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 以下哪个不是药物合成中常用的反应类型？A. 取代反应B. 加成反应C. 氧化反应D. 还原反应答案：C2. 药物合成中，哪种催化剂通常用于促进酯化反应？A. 硫酸B. 盐酸C. 氢氧化钠D. 氢氧化钾答案：A3. 在药物合成中，哪个术语指的是将一个分子中的官能团替换为另一个官能团？A. 取代B. 消除C. 保护D. 还原答案：A4. 以下哪个化合物不是药物合成中常用的溶剂？A. 乙醇B. 丙酮C. 甘油D. 己烷答案：C5. 在药物合成中，哪种类型的反应通常涉及到碳碳双键的断裂？A. 加成反应B. 消除反应C. 取代反应D. 氧化反应答案：B二、填空题（每空1分，共10分）1. 在药物合成中，_______反应通常用于增加分子的极性。
答案：取代2. 药物合成中，_______是一种常用的还原剂，用于将醛或酮还原为醇。
答案：硼氢化钠3. 药物合成中，_______是一种常用的保护基团，用于保护羟基。
答案：甲氧基甲基（MOM）4. 在药物合成中，_______是一种常用的氧化剂，用于将醇转化为醛。
答案：铬酸5. 药物合成中，_______是一种常用的反应条件，用于促进反应的进行。
答案：无水三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述药物合成中保护基团的作用。
答案：保护基团在药物合成中用于暂时阻止某些官能团参与反应，以避免不希望发生的副反应，确保目标化合物的合成。
2. 解释药物合成中为什么需要进行官能团转换。
答案：官能团转换是为了改变分子的化学性质或物理性质，使其符合药物设计的要求，如提高生物利用度、增强稳定性或改善药理作用。
3. 描述药物合成中常用的一种绿色化学技术。
答案：绿色化学技术在药物合成中包括使用无毒无害的原料、减少副产品的产生、使用可再生资源、提高原子经济性等。
4. 举例说明药物合成中如何进行立体选择性控制。
答案：立体选择性控制可以通过使用手性催化剂、手性辅助剂或手性起始材料来实现，确保目标化合物具有正确的立体构型。
药物合成反应综合习题与答案-3
30. 以下哪个试剂为常用的缩合试剂？
A.
B.
C.
D.
三、请解释以下反应的历程。 1. 2.
3.
4.
四、完成反应式。 1. 2. 3. 4.
5. 6. 7. 8. 9.
10.
五、 问答题。 1. 根据本学期的实验“磺胺醋酰钠的合成”，回答以下问题：
(1) 该反应属于你学习过的什么反应类型？ (2) 请解释以上反应的机理。
。
A. 硝基
B. 苯基
C. 磺酰基
D. 甲氧基
6.脂肪胺的 N-酰化产物的类型是
。
A、 酯 B、 酰胺 C、 酮 D、 酸酐
7．Friedel-Crafts 酰基化反应常与 联用，以制备带侧链芳烃的纯品。
A. Diels-Alder 反应 B. Perkin 反应 C. Clemmensen 反应 D. Blanc 反应
B.仲醇
C. 叔醇
D. 苄醇
14. 以下试剂与醇发生 O-酰化反应，活性最强的是哪一种 。
A. 乙酰胺
B. 苯甲酰氯 C. 丁酸酯
D. 乙酸酐
15.酸性最强的羧酸是 。
A. 苯甲酸 B. 对硝基苯甲酸 C. 对氰基基苯甲酸 D. 对甲氧基苯甲酸
16. 以下反应属于哪种反应类型 。
A. Hundriecker
8．由羧酸制备酰氯最常用最有效的试剂是 。
A. PCl5
B. SOCl2 C. PCl3
D. POCl3
9. 烯丙位 H 的卤取代反应的条件是什么？
。
A. 光照或引发剂 B. 碱性环境 C. 酸性环境 D. 质子溶剂
10. 以下催化剂中，不能够夺取 H 原子，起到碱性作用的是 。
最新药物合成习题的选择题及部分写反应产物的答案
一、写出下列人名反应的通式.（每个4分，共40分）1）. Gattermann反应2）.Hundriecker反应3）.Mannich反应4）.Wittig反应5）.Darzens(达秦斯)反应6）.Pinacol重排7) .Oppenaner(奥芬脑尔)氧化8) .Williamson 醚合成反应9) .Clemmensen还原10) . Hoesch反应11) Michael反应12) Beckmann重排二、选择题1、最易发生亲电加成的是：(只考虑电子效应) ( D )A.乙烯B.1-丙烯C.2-甲基-1-丙烯D.2，3-二甲基-2-丁烯2、最易与乙酸发生卤置换反应的是：( B )A.PCl3B.PCl5C.POCl3D.SOCl23、最易与卤代烷发生氮原子上的烃化反应的是：(只考虑电子效应) ( D )A.NH3B.PhNH2C.CH3NH2D.（CH3）2NH4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是：( A )A.AlCl3B.BF3C.ZnCl2D.FeCl35、在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最强的是：( A )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH36、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是：( A )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是：( B )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯8、在Hoesch反应中，最易与间苯二酚发生反应的是：( D )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN9、最易与甲醛发生Blanc反应的是：( A )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯10、在Mannich反应中，要求反应的PH值控制在：( A )A.3—7B.5—8C.1—3D.8—1111、Michael反应的机理为：( B )A.1，2—加成B.1，4—加成C.3，4—加成D.2，3—加成12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是：( D )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是：( B )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾14、在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是：( B )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度15、在不对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是：( A )A.正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度16、在Wittig重排中，迁移基团的迁移主要取决于：( A )A.中间体碳负离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度17、与乙烷发生卤取代反活性最强的是：( A )A.F2B.Cl2C. I2D.Br218.最难发生卤取代反应的是：( C )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯19、最易与氯苯发生烃基化反应的是：( C )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇20、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是：( D )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇21、下列化合物最易发生卤取代反应的是：( C )A.苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮22、与HCl发生卤置换反应活性最大的是：( C )A．伯醇 B.仲醇 C.叔醇 D.苯酚23、与乙醇反应活性最大的是：( B )A.2－氯乙酸B.三氟乙酸C.乙酸D.丙酸24、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是：( A )A.AlCl3B.SnCl4C.ZnCl2D.FeCl325、在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最弱的是：( D )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH326、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是：( A )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸27、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是：( B )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯28、在Hoesch反应中，最易与间苯二酚发生反应的是：( D )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN29、最易与甲醛发生Blanc反应的是：( A )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯30、在羰基化合物α位的C-酰化反应中，要求反应条件是在：( A )A.碱性催化剂下B.酸性催化剂下C.过氧化物下D.高温高压下31、酰化反应最重要的中间体离子是：( B )A.RC00-B.RC+=OC. R+D. R-O-32、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是：( D )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛33、能选择性地氧化烯丙位羟基的是：( B )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾34、Ｂeckmann重排反应中，基团迁移立体专一性是：( D )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.与羟基处于反位的基团发生迁移35、自由基反应机理重要反应条件是：( A )A.在过氧化物或光照下B.酸性条件下C.碱性条件下D.路易斯酸条件下36、在Hofmann重排中，迁移基团迁移生成最重要的中间产物是：( D )A.碳负离子B.碳正离子C.氮负离子D.异氰酸酯37、与乙烷发生卤取代反活性最强的是：( A )A.F2B.Cl2C. I2D.Br238.最难发生卤取代反应的是：( C )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯 39、最易与氯苯发生烃基化反应的是：( C )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇40、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是：( D )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇 三、完成下列反应OHPh 3PCOCH3COCH 3OHOH OH MnO 2CH 2Cl 2OHOH OCH COOEtCOOEt+ Cl CH 2CH 2CH 2CH 2Br25EtOOCCOOEtOCCH 3O C 6H5COOOH OO C CH 3OOCHO(CH 3CO)2OOCOOHOO OHOHCOOH OHOH Pb(OAc)4CHOCHOH C HC COCH3HClH2CH2C CH2CH3HO OO OOO OHCOOOH NaOHOCH3RCOOOCH3。
药物合成习题及答案3
O O
药物合成反应
第三章 酰化反应习题参考答案
作为酰化剂的活性酐中间体在完成酰化后形成五元环状内酯（分子内能低，比较稳定） 是一种促使该酰化完成的“驱动力” 。 7．完成以下反应——选择性酰化酚羟基： 参考答案：
OH
RCOCl/NaOH/dioxane/ Bu4N HSO4
r.t., 30min
OH
药物合成反应
第三章 酰化反应习题参考答案
第三章
一、简述题
酰化反应习题参考答案
1．何谓酰化反应？常用的酰化剂是哪种类型化合物？ 参考答案：在有机分子中的碳、氧、氮、硫等原子上引入酰基的反应称为酰化反应。常用的 酰化剂包括羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺、烯酮等。 2． 一般 Claisen 酯缩合反应选用与羧酸酯的烷氧基相同的醇钠作为缩合催化剂， 为什么？但 对于只有一个 α-H 的羧酸酯的 Claisen 反应， 往往须选用比醇钠强的多的碱， 如 NaOH、 PhCNa 等，才能完成反应，请予解释。 参考答案： 选择与羧酸酯的烷氧基相同的醇钠主要是避免由于酯交换反应而得混合物； 对于 α位只有一个氢的酯，酯缩合反应产物β酮酸酯的α位无活性氢，不能烯醇化，从而对缩合 反应平衡的移动不利，醇钠的碱性不足以转化酯羰基烯醇化所以很难完成这类酯的 Claisen 反应。Claisen 反应机理请参阅 p157。 3．什么叫 Vesley 酯化法？Vesley 法的主要优点是什么？ 参考答案：Vesley 等采用强酸型离子交换树脂加硫酸钙催化酯化反应，可加快反应速度、提 高收率。 4．简述试剂 DCC 的结构特点及主要用途。 参考答案：DCC 的全称是 dicyclohexylcarbodiimide, 结构式如下：
(95%)
5．完成以下反应： 参考答案：
化学合成制药工试卷2
化学合成制药工试卷二一、单项选择题（每题2分，共60分）1. 可以使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是（）A．益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鹰瓜豆碱2. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是（）A．黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚3. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是（）A．鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬4. 可以使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是（）A．姜黄素 B. 吗啡 C. 黄连素 D. 川芎嗪5. 可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是（）A．己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬6. 可逆反应属于（）A. 复杂反应B. 平行反应C. 基元反应D. 简单反应7. 平行反应属于（）A. 连续反应B. 复杂反应C. 基元反应D. 简单反应8. 在溶剂的作用描述中，不正确的是（）A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。
B. 溶剂必须是易挥发的C. 溶剂必须是惰性的，不能与反应物或生成物反应D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等9. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是（）A. 溶解度必须很大B. 溶剂必须是惰性的C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离10. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是（）A. 溶剂必须是活泼的B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C. 杂质的溶解度或是很大或是很小D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离11. 环合岗位多数采用的搅拌器形式是（）A. 浆式B. 框式或锚式C. 推进式 D 涡轮式12. 如果希望得到比较大的结晶，一般采用的搅拌器形式是（）A. 浆式B. 框式或锚式C. 推进式 D 涡轮式13. 如果希望得到比较小的结晶，一般采用的搅拌器形式是（）A. 浆式B. 框式或锚式C. 推进式 D 涡轮式14. 判断反应终点的依据不包括（）A. 原料点是否消失，B. 原料点是否不再变化C. 除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成，D. 是否有新斑点生成15. 单因素平行试验优选法，不包括（）A. 平分法B. 黄金分割法C. 分数法D. 正交试验法16．正交试验设计优选法的适合条件是（）A. 影响因素较多，水平数较小的情况B. 影响因素较多，水平数较多的情况C. 影响因素较小，水平数较小的情况D. 影响因素较小，水平数较多的情况17．预设计一个3因素3水平的实验，应该选择哪一个正交表？（）A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)18．预设计一个5因素2水平的实验，应该选择哪一个正交表？（）A. L9(34)B. L8(27)C. L4(23)D. L18(37)19. 关于催化剂的论述，下列观点错误的是（）A. 能显著改变反应速率，而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变B. 同等程度地加快正、逆反应的速率C. 可改变反应的可能性和平衡常数D. 不同类型的化学反应需选择不同的催化剂20. 衡量催化剂的性能指标不包括（）A. 选择性B. 活性C. 稳定性D. 形状21. 中试研究中的过渡试验不包括的是（）A. 原辅材料规格的过渡试验B. 反应条件的极限试验C. 设备材质和腐蚀试验D. 后处理的方法试验22. 假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4，则车间的总收率为（）A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4B. Y1 Y2 Y3 Y4C. （Y1+ Y2）（Y3+Y4）D. Y1Y2+ Y3 Y423. 单程转化率和总转化率的关系是（）A. 单程转化率= 总转化率B. 单程转化率> 总转化率C. 单程转化率< 总转化率D. 不确定24. 关于中试放大的规模，下列叙述正确的是（）A. 比小型试验规模放大50～100倍B. 比小型试验规模放大500～1000倍C. 比小型试验规模放大10~50倍D. 比小型试验规模放大100~500倍25. 新药研发过程中需要的样品数量一般是（）A. 1 ~2kgB. 2～10 kgC. 10~20 kgD. 20~50 kg26．对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间，年操作时间一般是（）A. 330天B. 360天C. 300天D. 200天27. 下列哪种材质适合储存浓硫酸（）A. 玻璃钢B. 铁质C. 铝质D. 都可以28. 适合酸性介质的反应釜首选是（）A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D. 都可以29. 适合碱性介质反应的反应釜是（）A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D. 都可以30. 针对制药厂排出的“三废”，下列说法正确的是（）A. 化学好氧量高B. 生化耗氧量高二、问答题（每题8分，共40分）1、反应终点的确定方法有哪些？TLC确定反应终点的原则是什么？（8分）2、影响药物合成工艺的反应条件和影响因素有哪些？（8分）3、相转移催化反应有何优点？（8分）4、中试放大的目的是什么？（8分）5、中试放大的研究内容主要有哪些？（8分）化学合成制药工试卷二答案一、单项选择题（每题2分，共60分）1. A2. B3. A4. C5. B6. A7. B8. B9. A 10. A11. C 12. B 13. C 14. D 15. D16．A 17. A 18. B 19. C 20. D21. D 22. B 23. C 24. A 25. B26．C 27. B 28. A 29. C 30. A二、问答题（每题8分，共40分）1、反应终点的确定方法有哪些？TLC确定反应终点的原则是什么？（8分）答：（1）反应终点的控制，主要是控制主反应的完成；测定反应系统中是否尚有未反应的原料(或试剂)存在；或其残存量是否达到一定的限度。
生物药品的药物合成途径与代谢工程考核试卷
B.链延长酶
C.还原酶
D.分解酶
7.以下哪些方法可以用于生物药品合成途径的酶活性调控？（）
A.蛋白质工程
B.基因过表达
C.基因沉默
D.小分子调控剂
8.在生物药品生产中，代谢工程可以应用于以下哪些生物体？（）
A.微生物
B.植物细胞
C.动物细胞
D.体外合成系统
9.以下哪些生物合成途径与生物药品的合成相关？（）
9.在生物药品合成过程中，如何提高代谢途径的效率？（）
A.增加底物供应
B.降低产物抑制
C.优化酶的催化效率
D.所有以上方法
10.关于生物药品合成途径的代谢工程，以下哪个说法是错误的？（）
A.可以提高目标产物的产量
B.可能会影响细胞的生长
C.通常需要基因敲除多个基因
D.不需要考虑代谢平衡
11.下列哪个酶通常在生物药品合成中起限速作用？（）
1.在生物药品合成中，通过代谢工程对__________进行改造，可以增加目标产物的产量。
（）
2.生物药品合成途径中，限速步骤通常由__________决定。
（）
3.代谢工程中，提高代谢流的一个策略是__________。
（）
4.在生物药品生产中，发酵条件的__________对产物产量有重要影响。
A.酶竞争性抑制剂
B.基因敲除
C.酶活性调控
D.发酵条件控制
15.关于生物药品的代谢工程，以下哪个策略是正确的？（）
A.仅针对单个酶进行改造
B.忽略代谢平衡
C.考虑整个代谢网络
D.只在微生物中应用
16.以下哪种技术可用于生物药品合成途径中的酶活性调控？（）
A.基因敲除
化学合成制药工试卷1
化学合成制药工试卷一一、单项选择题（每题2分，共60分）1．工业上最适合的反应类型是（）A. 尖顶型B. 平顶型C. 汇聚型D. 直线型2．最理想的工艺路线是（）A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在（）A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。
（）A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是（）A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型7．在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是（）A. 硼氢化钠B. 醇钠C. 锌粉D. 钯碳8．工艺的后处理过程一般属于的过程是（）A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物9．应限制使用的溶剂是（）A. 第一类溶剂B. 第二类溶剂C. 第三类溶剂D. 第四类溶剂10．属于第三类溶剂的是（）A. 苯B. 甲苯C. 乙酸乙酯D. 三氟醋酸11. 在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是（）A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡12. 属于质子性溶剂的是（）A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环13. 属于非质子性溶剂的是（）A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水14. 在巴比妥生产中的乙基化反应过程中，正确的加料次序是（）A. 先加乙醇钠，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇钠，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇钠D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇钠15．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是（）A. 溶剂对离子型反应影响较大。
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一、写出下列人名反应的通式.（每个4分，共40分）1）. Gattermann反应2）.Hundriecker反应3）.Mannich反应4）.Wittig反应5）.Darzens(达秦斯)反应6）.Pinacol重排7) .Oppenaner(奥芬脑尔)氧化8) .Williamson 醚合成反应9) .Clemmensen还原10) . Hoesch反应二、写出下列反应的主要产物或试剂.（每空1分，共30分）1）.CuCl4,2）. Ph-CH=CH2Ph-CH - CH2OHBr3）.3(CH3-CH2-CH2)3BBr/CHONaCH3-CH=CH24）. 5）.CHCH 2CH 2CH 2CO 2CH 3FOCH 2C 6H5CHCH 2CH 2CH 2CO 2CH 3FOH6).t-BuOCl,CHCl 350 C°OH C CH 2CH 37).CH 3CH 2CH 2OHPCl38)O9).CH 3OH+H 2CCHCN90℃10).C R 1R2O X C HHCOOR+3+H O11).OCH2OHO12).+CH HC COOHAlCl313).ClClNO 2KIDMF14).COCl+OHR.T15).2CH 3CH 2CH 2CHO16). PhC ClCPhH LiAlH 417).CON(CH 3)2CH 2N(CH 3)218).19).300Kg/cm 140℃H /Ni 100Kg/cm 200℃20).O /V O21).CNO 2O CF CO H22).活性MnO 2CH 2Cl 2 R.TCH 2OHCH 2OH23).ClCOCl +CH 3COCH 2COOC 2H NH 4Cl/NH 4OH/H 2O脱乙酰基ClCO CH 2COOC2H 524224).CH 3CH 2CH 2CH 3KMnO 425).CH 3CH 340% HNO三、写出下列反应的机理.（每个10分，共20分）1.R C C RR OH R OHH +R C C RO RR2.RHNRR H 2CNRR 'R'H+HCHO +or 苯EtOH3.CO HH+R 2NH +COHR'H 2C+R 2NCH 2CH 2C R'O四、灵活运用药物合成中各重要的类型反应，对以下药物及中间体进行合成，以展示自己的合成艺术（每题5分,共15分）1.由不超过3个碳原子的原料来合成H 3CCH 3CH 3O2. 由指定原料合成维生素B6NHO CH 3CH 2OHCH 2OHNO EtO H 3CVit B63.NN CH 3OC 6H 5由CH 3C OCH 2C OC 2H 5O合成答案一、写出下列人名反应的通式.（每题4分，共40分）1．Gattermann 反应: 通式ArH+HCNC NHHCHOHCl ZnCl 2H 2O2．Hundriecker 反应:RCOOAg+X 2RX+CO 2 +AgX3．Mannich 反应RHNRHClR H 2CNRR 'R'H+HCHO +or 苯EtOH4. Wittig 反应: R 1C R 2O R 3CR 4PPh 3R 1C R 2CR 4R 3+5. Darzens 达秦斯反应:6. Pinacol 重排C C R RRROHHOCCRRRROH +7. Oppenaner(奥芬脑尔)氧化CH RR'+CH 3CCH 3OOHAl(O-iPr)3CR'R O+CH 3CHCH 3OH8. Williamson 醚合成反应:ROH+R' XR-O-R'+HX B9. Clemmensen 还原:COCH 2Zn-Hg/Zn HCl10. Hoesch 反应ORRO+R'CNHClZnCl 2水解ORROCO R二、写出下列反应的主要产物或试剂.（每空 1分，共30分）1.2. NBS3.CH 3CH 2CH 2Br4.5.C 6H 5CH 2Cl , Na/甲醇钠6.7. CH 3CH 2CH 2Cl8. BrCH 2CH 2CH 2CH 2OH9. CH 3OCH 2CH 2CN11.C C O ONCH 2CH 2NC C OO H 2NCH 2CH 2NH 212.CHCH 2COOH13.1)CH 2=CHCH 2Br2)H 2O10.OHR 2R 1CH 2COORR 2R 1CHCOOR11.2O12.CHCH 2COOH13.ClNO2I14.15.CH3CH2CH2CHOH HC CHOCH2CH3CH3CH2CH2CH C CHOCH2CH316. PhCHCPhH17. LiAlH418. O3; 2. Zn, H2O19.20. COOH COOH23.Jones试剂24.COOHCOOH 25.CH3COOH 26.HO CH2-CH=CH2 27.C2H5CC2H5O28.CH2COOH 29.HO COOH 30.2O 31.CH3CH2CH2CHOH HC CHOCH2CH3CH3CH2CH2CH C CHOCH2CH332.ClCO CHCOOC2H5COCH3ClCO CH333.CHO10.OHR 2R 1CH 2COORR 2R 1CHCOOR11.OCH 2O12.CHCH 2COOH13. ClNO 2I14.15.CH 3CH 2CH 2CHOHH CCHOCH 2CH 3CH 3CH 2CH 2CHC CHOCH 2CH 316. PhC HCPhH17.LiAlH 418. O 3; 2. Zn, H 2O 19.20. COOHCOOH23.Jones试剂24.COOHCOOH25.CH3COOH 26.HO CH2-CH=CH2 27.C2H5COC2H528.CH2COOH 29.HO COOH 30.2O 31.CH 3CH 2CH 2CHOHH CCHOCH 2CH 3CH 3CH 2CH 2CHC CHOCH 2CH 332.ClCOCHCOOC 2H 5COCH 3ClCO CH 333.CHO三、写出下列反应的机理.（每个5分，共15分） 1.RCCRR OH R OHH +RC CRR OHR RCCROH R R RCCROH RRH+RC C ROR R-H +2.3.C HHO +R 2NHC NR 2HHOHH -H 2OCHHNR 2CH 2CR'OHR 2NCH 2CH 2CR'OH-HR 2NCH 2CH 2CR'O四、灵活运用药物合成中各重要的类型反应，对以下药物及中间体进行合成，以展示自己的合成艺术（每题5分,共15分）1.Cl CHCH 3CH 3MgMgCl CHCH 3CH 3CH CHO OHCH 3CH 3CH3CrO 3吡啶OCH 3CH 3CH 32.N OEtOCH 3+OO RNCH 3EtOOOORH +NEtO CH 3CH 2OHCH 2OH3.OCH2OOC2H5NHNH2NNCH3OC6H5CH3。