06 胆碱受体激动药
合集下载
胆碱受体激动药
3．减慢心率 通过拟胆碱（间接兴奋MR 作用，使心率减慢， MR） 通过拟胆碱（间接兴奋MR）作用，使心率减慢， 房室传导减慢。 房室传导减慢。 用途：治疗阵发性室上性心动过速。 用途：治疗阵发性室上性心动过速。 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用 注意：支哮、心动过缓、低血压、
4．解救抗胆碱药中毒 M-R（-）药：阿托品 N2N2-R（-）药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱） 筒箭毒碱）
第一节
直接激动胆碱受体药
M、N受体激动药：Ach（工具药） 受体激动药：Ach（工具药） 受体激动药： M受体激动药：毛果芸香碱 受体激动药：烟碱（工具药） N受体激动药：烟碱（工具药）
M、N受体激动药
乙酰胆碱( 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差， Ach在体内作用广泛 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床 实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用: 样作用: 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 ),平滑肌(+),腺体 平滑肌(+), N样作用:骨骼肌(+) 样作用:骨骼肌(+)
2． 眼 （1）缩瞳 虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌 虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌, 瞳孔括约肌, 受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配, 受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配, 兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩 瞳孔缩小; 向中心收缩, 兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另 一种是瞳孔开大肌 瞳孔开大肌, 一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支 配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大. 兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩 瞳孔扩大. 向外周收缩,
药理学6胆碱受体激动药
• 3、试述毛果芸香碱的药理作用和临床应用。
房 水 回 流
角膜 虹膜 前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
【临床应用】 眼局部应用，滴眼后易透过角 膜进入眼房，作用迅速、温和、短暂。 1、青光眼 青光眼的主要特征是眼内压升高， 引起头痛、视力减退等症状，严重者可致明。
闭角性青光眼 由前房角狭窄引 起眼内压增高，如急性或慢性充 血性青光眼。 开角性青光眼 由于小梁网及巩膜静脉窦发生变 性 或硬化，使房水回流障碍，引 起眼内压升高。
2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹 膜与晶状体粘连。 3、阿托品中毒及口干燥。
【不良反应】 • １．滴眼浓度过高： • 眉间痛，眼痛，头痛 • ２．药物吸收后各种Ｍ－Ｒ激动的表 现： • 腹泻，多汗，流涎，支气管痉挛
复习题
• 1、按所释放主要递质，传出神经可分为几类。 • 2、肾上腺素受体的分型（包括亚型）？
2、N样作用
大剂量，产生全部胆碱能神经兴奋的作用。在 各系统和器官取决于神经支配的优劣势。 胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 腺体：分泌增加 血压：升高 骨骼肌：收缩
(二 )、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼睛和腺体的作 用尤为明显。 1、眼 ⑴缩瞳 兴奋瞳孔括约肌，缩小瞳孔。 ⑵降低眼内压 由于缩瞳作用虹膜根部变薄，前 房角间隙扩大，房水易于通过小梁网和巩膜静脉 窦进入循环，降低眼内压。
⑶调节痉挛 ： 所谓“调节痉挛”指睫状肌收 缩、悬韧带放松、晶状体变凸(屈光度增加)， 视近物清楚，看远物模糊。 2、腺体：激动腺体的M受体，引起分泌增加， 汗腺和唾液腺明显。 3、平滑肌：兴奋内脏平滑肌；胃肠、支气管 平滑肌等。 4、心血管系统：引起心率减慢和血压的短暂 降。 5、中枢神经系统：小剂量静注引起猫皮层醒 觉及激活。
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂
03
胆碱酯酶抑制剂
药物作用机制
抑制胆碱酯酶活性
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在体内的浓度，从而发挥药效。
增强乙酰胆碱作用
通过抑制乙酰胆碱的代谢酶，延长乙酰胆碱的作用时间，增 强乙酰胆碱对胆碱受体的激动作用。
主要药物种类
01
02
03
毒扁豆碱
最早发现的天然胆碱酯酶 抑制剂，具有强效和短效 的特点。
溴化物类
溴化物类化合物是人工合 成的胆碱酯酶抑制剂，包 括溴化物、碘化物等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提 取的生物碱，是我国自主 研发的一类新药，具有强 效、长效和低毒的特点。
临床应用与效果
治疗阿尔茨海默病
治疗重症肌无力
用于有机磷中毒的治疗
不良反应与禁忌症
胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿 尔茨海默病，通过提高乙酰胆 碱浓度，改善患者认知功能。
未来展望
随着对胆碱能神经系统的深入研究，针对胆碱能受体的新药可能会为更多疾病提供新的治疗手段，同时也需要进 一步研究药物的长期疗效和安全性。
05
实际应用案例
病例一：治疗阿尔茨海默病
阿尔茨海默病是一种常见的神经退行性疾病，主要表现为记忆力减退、认知障碍等症状。胆碱受体激 动药可以激动神经突触的胆碱受体，促进神经递质的传递，从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂可以分为易逆性胆碱酯酶抑制剂和难逆性胆碱酯酶抑制剂两类。 易逆性胆碱酯酶抑制剂包括新斯的明、溴吡斯的明等；难逆性胆碱酯酶抑制剂包 括安贝氯铵、吡啶斯的明等。
02
胆碱受体激动药
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药
二、M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药
毒蕈碱 muscarine
生物碱，毒性大； 生物碱，毒性大； 生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相 样作用； 似，M样作用； 样作用 与M胆碱受体结合。 胆碱受体结合。 胆碱受体结合 症状： 症状： M样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 样症状，即胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 样症状 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、 腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 下降 休克等。 下降、 腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。
激动血管内皮细胞的M受体 释放NO（内皮舒张因子） 血管平滑肌扩张 Ach的扩血管作用依赖于完整的内皮
3. 腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管 腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、 粘膜、胃肠道粘膜等。 粘膜、胃肠道粘膜等。 4. 支气管：支气管平滑肌收缩。 支气管：支气管平滑肌收缩。 5. 胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。 胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强。 6. 泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。 泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋，排尿增加。
[临床应用 临床应用] 临床应用
1. 青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对早期开角型青光 对闭角型青光眼疗效较好， 眼也有效。 眼也有效。 青光眼类型：闭角型（充血性青光眼) 青光眼类型：闭角型（充血性青光眼)：前房角间隙 开角型(单纯性青光眼 巩膜静脉窦血管硬化。 单纯性青光眼)： 狭窄 ；开角型 单纯性青光眼 ：巩膜静脉窦血管硬化。 常用1%-2％溶液滴眼，注意压迫内眦，防止药液通过 常用 ％溶液滴眼，注意压迫内眦， 鼻泪管吸收产生副作用。 鼻泪管吸收产生副作用。
[来源 来源] 来源
护理药理学6.胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
胆碱酯酶复活药：解磷定 维持生命体征
2020/5/22
23
有机磷酸酯的急性中毒症状
M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张，心率慢，腺体分泌。
N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸
麻痹。
2020/5/22
24
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
2020/5/22
26
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】 1. 使AchE复活. 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯
磷定，由尿排出。
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
2020/5/22
28
特点：
① 药理作用与PAM相似，水溶性大，
溶液稳定，副作用小。
成人致死量约为50mg ,一支 烟卷约含半个致死量的烟碱 (20~30mg)，一支雪茄烟含 烟碱量100~150mg。烟碱在 黏膜极易吸收，80~90%在体 内破坏，少部分以原形从肾 排出。
2020/5/22
12
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔黏 膜吸收产生毒副作用。
2020/5/22
10
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的
主要成分。国产晒烟中含烟碱 3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/5/22
11
[毒性作用] 烟碱无实用价
2020/5/22
23
有机磷酸酯的急性中毒症状
M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张，心率慢，腺体分泌。
N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸
麻痹。
2020/5/22
24
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
2020/5/22
26
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】 1. 使AchE复活. 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯
磷定，由尿排出。
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
2020/5/22
28
特点：
① 药理作用与PAM相似，水溶性大，
溶液稳定，副作用小。
成人致死量约为50mg ,一支 烟卷约含半个致死量的烟碱 (20~30mg)，一支雪茄烟含 烟碱量100~150mg。烟碱在 黏膜极易吸收，80~90%在体 内破坏，少部分以原形从肾 排出。
2020/5/22
12
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压
注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔黏 膜吸收产生毒副作用。
2020/5/22
10
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的
主要成分。国产晒烟中含烟碱 3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/5/22
11
[毒性作用] 烟碱无实用价
胆碱受体激动药胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和胆 碱酯酶药
目录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 药物研发与未来展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药
这类药物能够与胆碱受体结合， 激活受体，发挥生理或药理作用 。
胆碱酯酶药
这类药物能够抑制胆碱酯酶的活 性，阻止乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而发挥药理 作用。
论支持。
药物优化
对现有药物进行结构改造和优化， 提高药物的生物利用度、稳定性和 安全性，降低副作用。
联合治疗
探索胆碱受体激动药和胆碱酯酶药 与其他药物的联合应用，以提高疗 效，为临床治疗提供更多选择。
对临床治疗的意义
改善神经退行性疾病
胆碱受体激动药和胆碱酯酶药在治疗阿尔茨海默病、帕金 森病等神经退行性疾病方面具有重要意义，能够改善患者 的认知和运动功能。
代表性药物
新斯的明
新斯的明是最早发现的胆碱酯酶药，也是目前临床上最常用的药物之一。
溴化物
溴化物是一类具有代表性的长效胆碱酯酶药，如溴化新斯的明、溴化阿托品等。
临床应用
重症肌无力
胆碱酯酶药可用于治疗重 症肌无力，通过提高乙酰 胆碱浓度，改善神经肌肉 传导功能。
腹部手术
在腹部手术中，使用胆碱 酯酶药可促进肠道蠕动， 预防术后肠粘连。
药物分类
胆碱受体激动药分类
01
N胆碱受体激动药：如烟碱，主要用于治 疗帕金森病和亨廷顿舞蹈病等。
03
02
M胆碱受体激动药：如毛果芸香碱，主要用 于治疗青光眼和虹膜炎等。
04
胆碱酯酶药分类
不可逆性胆碱酯酶抑制剂：如有机磷农药 ，主要用于治疗有机磷中毒。
05
目录
• 引言 • 胆碱受体激动药 • 胆碱酯酶药 • 药物比较与选择 • 药物研发与未来展望
01
引言
药物简介
胆碱受体激动药
这类药物能够与胆碱受体结合， 激活受体，发挥生理或药理作用 。
胆碱酯酶药
这类药物能够抑制胆碱酯酶的活 性，阻止乙酰胆碱的水解，提高 乙酰胆碱的浓度，从而发挥药理 作用。
论支持。
药物优化
对现有药物进行结构改造和优化， 提高药物的生物利用度、稳定性和 安全性，降低副作用。
联合治疗
探索胆碱受体激动药和胆碱酯酶药 与其他药物的联合应用，以提高疗 效，为临床治疗提供更多选择。
对临床治疗的意义
改善神经退行性疾病
胆碱受体激动药和胆碱酯酶药在治疗阿尔茨海默病、帕金 森病等神经退行性疾病方面具有重要意义，能够改善患者 的认知和运动功能。
代表性药物
新斯的明
新斯的明是最早发现的胆碱酯酶药，也是目前临床上最常用的药物之一。
溴化物
溴化物是一类具有代表性的长效胆碱酯酶药，如溴化新斯的明、溴化阿托品等。
临床应用
重症肌无力
胆碱酯酶药可用于治疗重 症肌无力，通过提高乙酰 胆碱浓度，改善神经肌肉 传导功能。
腹部手术
在腹部手术中，使用胆碱 酯酶药可促进肠道蠕动， 预防术后肠粘连。
药物分类
胆碱受体激动药分类
01
N胆碱受体激动药：如烟碱，主要用于治 疗帕金森病和亨廷顿舞蹈病等。
03
02
M胆碱受体激动药：如毛果芸香碱，主要用 于治疗青光眼和虹膜炎等。
04
胆碱酯酶药分类
不可逆性胆碱酯酶抑制剂：如有机磷农药 ，主要用于治疗有机磷中毒。
05
006药理学练习-第六章 第六章 胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药
第六章胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．治疗闭角型青光眼应选用： DA．新斯的明B．乙酰胆碱C．琥珀胆碱D．毛果芜香碱E．筒箭毒碱2．毛果芸香碱不具有的作用是： BA．胃肠平滑肌收缩B．骨骸肌收缩C．眼内压下降D．心率减慢E．腺体分泌增加3．主要局部用于治疗青光眼的药物是：DA．阿托品B．东其著碱C．筒箭毒碱D．毒扁豆碱E．山莨菪碱4．毛果芸香碱是：CA．受体激动剂B．β受体激动刑C．M受体激动刘D．N受体激动剂E．DA受体激动剂5．毛果芸香碱缩瞳是：BA．激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B．激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C．阻断瞳孔大肌的α受体，使其收缩D．阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E．阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛6．新斯的明最强的作用是：DA．膀胱逼尿肌兴奋B．心脏抑制C．腺体分泌增加D．骨俄肌兴奋E．胃肠平滑肌兴奋7．阿托品治疗有机磷酸酯类中毒不能缓解的症状是：DA．支气管痉挛B．骨肠平滑肌痉挛C．支气管及唾液分泌D．骨骼肌震颤E．呼吸困难8．碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是：CA．直接激活胆碱酪酶B．促进胆碱酯酶的生成C．生成磷酰化碘解磷定D．阻断M受体E．生成磷酰化胆碱能酶9．有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、徘尿困难等症状，此时应采用： BA．山其劳碱对抗新出现的症状B．毛果芸香碱对抗新出现的症状C．东莨菪碱以缓解新出现的症状D．继续应用阿托品可缓解新出现症状E．以上都不是10．治疗重症肌无力，应首选 EA．毛果芸香碱B．阿托品C．琥珀胆碱D．毒扁豆碱E．新斯的明11．有机磷酸酯类中毒出现M样作用的原因是 CA．胆碱能神经递质合成增加B．胆磁能神经递质释放增加C. 胆碱能神经递质水解减少D．直接激动M受体E．M胆碱受体敏感性增加12．有机磷酸酯类中毒机制是：EA．直接激动M受体B．直接激动N受体C. 持久抑制单胺氧化酶D．持久抑制磷酸二酯酶E．持久抑制胆碱酯酶B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
药理学胆碱受体激动药
毒蕈碱样作用和烟碱样作用增强
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
由于乙酰胆碱的作用时间延长，M型受体和N型受体的激动作用也会增强，导致毒蕈碱样 作用和烟碱样作用更加明显。
CHAPTER 03
胆碱受体激动药的适应症与 临床应用
毒蕈碱型受体激动药的适应症与临床应用
适应症
01
毒蕈碱型受体激动药主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺
疾病等呼吸系统疾病。
分布
药物进入体内后，会分 布到不同的组织器官。 分布的量和速度取决于 药物的理化性质、血浆 蛋白结合率和组织亲和
力等因素。
代谢
胆碱受体激动药在体内 的代谢主要发生在肝脏 。药物经过代谢后，会 产生代谢产物，这些产 物可能具有不同的药理
作用或毒性。
排泄
排泄是药物从体内排出 的过程。胆碱受体激动 药的排泄主要通过肾脏 以尿液的形式排出体外 。部分药物也可能通过 汗液、呼吸和粪便排出
药理学胆碱受体激动 药
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学胆碱受体激动药概述 • 胆碱受体激动药的药理作用 • 胆碱受体激动药的适应症与临床应用 • 胆碱受体激动药的副作用与注意事项 • 胆碱受体激动药的研究进展与未来展望
CHAPTER 01
药理学胆碱受体激动药概述
定义与分类
定义
作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，触发一系 列细胞内信号转导通路，最终导致细胞兴奋。具体机制涉及 G蛋白偶联、离子通道的开放和细胞内钙离子的释放等。
药物代谢动力学
第一季度
第二季度
第三季度
第四季度
吸收
胆碱受体激动药的吸收 速度和程度取决于药物 的理化性质、给药途径 和剂型。口服给药时， 药物经过胃肠道吸收。 注射给药时，药物直接 进入血液循环。
胆碱受体激动药
1.青光眼
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
2.缩瞳作用
M样作用，可用阿托品拮抗
氨甲酰甲胆碱
对胃肠道及膀胱平滑肌的选择作用明显，对心血管几无作用，较安全。口服或皮下注射，用于手术后腹气胀与尿潴留
N
烟碱
胆碱酯酶抑制剂
易逆性
新斯的明
水解速度非常慢，导致胆碱酯酶长时间受到抑制，而无法分解Ach，使Ach累积
对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，促进胃酸分泌。对骨骼肌作用最强，因为它能与骨骼肌运动终板上N2受体结合，促进运动神经末梢释放Ach
1.重症肌无力
2.手术后腹胀气及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒：用于非去机化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒解救
5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视
副作用较小，可出现恶心、呕吐、出汗、心动过缓肌肉震颤或肌麻痹等。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻等
毒扁豆碱
局部应用治疗青光眼，能通过血脑屏障，也用于中枢胆碱阻断药中毒
难逆性
有机磷酸脂类
进入体内后，亲子性的磷与胆碱酯酶的酯解部位中丝氨酸的羟基进行共价键结合，形成的磷酰化胆碱酯酶不易水解
轻、中、重度中毒分别表现M样症状、M及N样症状同时出现、M及N样症状伴中枢神经系统症状
解救：及早、足量、反复注射阿托品，与胆碱酯酶复眼：M受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。虹膜向中心拉紧后根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环，使眼压降低；睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，对晶状体的牵拉作用减弱，晶状体变凸，屈光度增加，称调节痉挛
2.腺体：分泌增加
3.平滑肌：增加其收缩力和张力
第六章胆碱受体激动药（Ach）和作用于胆碱酯酶药
代表药物
胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药
他克林
是一种非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，可 逆性地抑制乙酰胆碱酯酶，使乙酰胆碱在突 触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作 用。
06
胆碱受体激动剂和作用于胆碱 酯酶药物研发前景展望
新型药物研发趋势分析
基于结构的药物设计
利用计算机模拟技术，根据胆碱受体或胆碱酯酶的三维结 构，设计与之结合的小分子化合物，提高药物的选择性和 活性。
胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯 酶药
目录
• 胆碱受体激动剂概述 • 作用于胆碱酯酶药物概述 • 胆碱受体激动剂与胆碱酯酶药物相互
作用 • 各类胆碱受体激动剂介绍及特点分析
目录
• 各类作用于胆碱酯酶药物介绍及特点 分析
• 胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药 物研发前景展望
01
胆碱受体激动剂概述
定义与分类
N型胆碱受体激动剂
通过激活N型胆碱受体，促进神经肌 肉接头处的乙酰胆碱释放，从而引起 骨骼肌收缩。这类药物主要用于治疗 重症肌无力等疾病。
临床应用及适应症
M型胆碱受体激动剂
主要用于治疗青光眼、哮喘等疾病。例如，毛果芸香碱是一种常用的M型胆碱 受体激动剂，可用于治疗开角型青光眼和闭角型青光眼。
N型胆碱受体激动剂
主要用于治疗重症肌无力等疾病。例如，氯化氨甲酰胆碱是一种常用的N型胆 碱受体激动剂，可用于治疗手术后腹气胀、尿潴留等疾病。此外，N型胆碱受 体激动剂还可用于农药中毒的解救，如有机磷农药中毒时可使用阿托品和氯解 磷定进行治疗。
02
作用于胆碱酯酶药物概述
定义与分类
定义
作用于胆碱酯酶的药物是一类能够影响胆碱酯酶活性的化合物，通过调节乙酰胆 碱在突触间隙的水解速度，从而改变胆碱能神经传递的效果。
药理学06胆碱受体激动药
二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显，
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹 膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压
睫状体分泌 房水 血管渗出
瞳孔
前房
前房角间隙
巩膜静脉窦
血液循环
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部
方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物
清楚,远物模糊称调节痉挛。
悬韧带
晶状体
睫状肌
2.对腺体作用
皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分 泌。
【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 青光眼
(1)兴奋神经节的NN受体
交感神经节后 纤维兴奋 副交感神经节 后纤维兴奋
(2)兴奋肾上腺髓质NN受体: 肾上腺素释放。 (3)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动。
醋甲胆碱(methacholine)
1.水解速度慢故作用时间长。 2.对心血管系统作用明显。 3.主要用于口腔黏膜干燥症。
卡巴胆碱(carbachol)
B.心脏：负性 ① 负性频率:延缓窦房节自动除极，动作电位延长。 ② 负性传导：延长房室结和普肯野纤维不应期。 ③ 负性肌力：对心房强,对心室弱。 ④缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短。
Ach直接激动M受体和跨突触调节
(2)胃肠道：平滑肌兴奋,腺体分泌增加。 (3)泌尿道:逼尿肌收缩,括约肌舒张。 (4)腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)。 (5)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2．N 样作用：
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药物
抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱 的水解，提高乙酰胆碱的浓度，从而 发挥治疗作用。
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
药物分类与作用特点
胆碱受体激动药 短效类：如乙酰胆碱，作用时间短，
主要用于重症肌无力的治疗。
长效类：如吡啶斯的明，作用时间长， 可用于治疗轻到中度肌无力症状。
作用于胆碱酯酶药物
不可逆性抑制药：如有机磷酸酯类， 能够持久地抑制胆碱酯酶，但副作用 较多。
创新药物设计
针对胆碱受体和胆碱酯酶的结构 特点，利用计算机辅助药物设计 技术，研发出具有高选择性、低
副作用的新型药物。
靶点验证
通过基因敲除、基因突变等技术手 段，进一步验证胆碱受体和胆碱酯 酶在药物作用中的关键作用，为新 药研发提供理论支持。
临床试验
新药在进入市场前需经过严格的临 床试验，包括Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期临 床试验，以评估药物的安全性、有 效性及剂量范围。
N胆碱受体激动药
烟碱
烟碱是一种天然存在的N胆碱受体激动剂，可作用于神经节细胞膜上的N型胆碱 受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗神经衰弱、神经痛等疾病。
尼古丁
尼古丁是一种合成N胆碱受体激动剂，可作用于中枢神经系统和外周神经系统的 N型胆碱受体，引起神经兴奋，临床上主要用于治疗抑郁症、焦虑症等疾病。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂可以抑制毒蕈碱型胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高乙酰胆碱的浓度，从而发挥治疗作用。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗有机磷中毒等疾病，也可用于治疗中枢神经 系统疾病和自主神经功能障碍。
毒蕈碱型胆碱酯酶抑制剂的代表药物有碘解磷定、氯解磷定等。
04
药物应用与临床效果
胆碱受体激动药的应用与效果
药物作用机制的深入研究
药效学研究
深入研究药物与靶点的相互作用 机制，了解药物如何发挥作用， 以及在不同生理状态下的药效变
药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
胆碱受体激动药
*
第一节┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一、胆碱受体激动药 （一）胆碱酯类
乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）
M样作用 血管舒张 心脏抑制：心力↓ 、心率↓ 、传导↓ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 腺体分泌增加
*
氯贝胆碱
直接激动M、N-R，但选择性差； 主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。
作用特点： 对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。 易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。
毒扁豆碱（依色林，Eserine）
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）
*
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）
环状肌（胆碱能神经支配）
降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。
调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。
神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等
1
2
*
胃肠道吸收
呼吸道吸收
皮肤粘膜吸收
[中毒途径]
[中毒机制] 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： 易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
第一节┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一、胆碱受体激动药 （一）胆碱酯类
乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）
M样作用 血管舒张 心脏抑制：心力↓ 、心率↓ 、传导↓ 胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 支气管平滑肌收缩 瞳孔括约肌收缩—缩瞳 腺体分泌增加
*
氯贝胆碱
直接激动M、N-R，但选择性差； 主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。
作用特点： 对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。 易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。
毒扁豆碱（依色林，Eserine）
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）
*
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）
环状肌（胆碱能神经支配）
降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。
调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。
神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等
1
2
*
胃肠道吸收
呼吸道吸收
皮肤粘膜吸收
[中毒途径]
[中毒机制] 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： 易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
导↓
胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩
支气管平滑肌收缩
瞳孔括约肌收缩—缩瞳
腺体分泌增加
Ｎ样作用
Ｎ1样作用：神经节兴奋 Ｎ2样作用：骨骼肌收缩
醋甲胆碱(methacholine) 1. 对M相对强,心血管作用明显, 2.受酶水解慢,作用时间延长 3.主要用于口腔干燥症 卡巴胆碱(carbachol) 1. 激动M,N受体作用与Ach相似 2. 不被酶水解而作用时间长 3. 滴眼治疗青光眼 4. 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁 用静注） 贝胆碱(bethanechol chloride) 1.性质稳定,口服和注射均可用 2.对M相对强,平滑肌兴奋作用强 3.用于肠胀气 胃张力缺乏
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→调节于近视。
2. 促进腺体分泌： 大剂量下，汗腺和唾液腺大量 分泌。
[临床应用]
1、青光眼 1~2% 溶液滴眼
闭角型青光眼（充血性青光眼）
开角型青光眼（单纯性青光眼） 2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳 药交替使用。
毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视 觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、 心动过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） [药理作用] 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤 吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受 体，作用呈双相性，小剂量兴奋,大剂 量抑制。 作用广泛、复杂，故无临床实用价值
3、 口腔干燥
4、对抗阿托品中毒的M样症状
[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量 过大或口服给药时可出现M受体过度兴 奋的症状。阿托品对抗。
[注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收 产生副作用。
毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
二 生物碱类
毛果芸香碱（pilocarpine,
匹鲁卡品）
［药理作用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作 用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
瞳孔括约肌（胆碱能神经支配） 缩瞳 瞳孔开大肌（去甲肾上腺素能神经支配） 扩瞳
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中 心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙 扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降 低。
第六章 胆碱受体激动药
定义：可激动胆碱受体，产生 与乙酰胆碱类似的作用。 • M胆碱受体激动药 胆碱酯类
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝 胆碱生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 • N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。
第一节 M-胆碱受体激动药 一、胆碱酯类
乙酰胆碱
M样作用 血管舒张
（acetylcho line,Ach）
毛果芸香碱对眼睛的作用？
胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩
支气管平滑肌收缩
瞳孔括约肌收缩—缩瞳
腺体分泌增加
Ｎ样作用
Ｎ1样作用：神经节兴奋 Ｎ2样作用：骨骼肌收缩
醋甲胆碱(methacholine) 1. 对M相对强,心血管作用明显, 2.受酶水解慢,作用时间延长 3.主要用于口腔干燥症 卡巴胆碱(carbachol) 1. 激动M,N受体作用与Ach相似 2. 不被酶水解而作用时间长 3. 滴眼治疗青光眼 4. 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁 用静注） 贝胆碱(bethanechol chloride) 1.性质稳定,口服和注射均可用 2.对M相对强,平滑肌兴奋作用强 3.用于肠胀气 胃张力缺乏
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→调节于近视。
2. 促进腺体分泌： 大剂量下，汗腺和唾液腺大量 分泌。
[临床应用]
1、青光眼 1~2% 溶液滴眼
闭角型青光眼（充血性青光眼）
开角型青光眼（单纯性青光眼） 2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳 药交替使用。
毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视 觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、 心动过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） [药理作用] 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤 吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受 体，作用呈双相性，小剂量兴奋,大剂 量抑制。 作用广泛、复杂，故无临床实用价值
3、 口腔干燥
4、对抗阿托品中毒的M样症状
[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量 过大或口服给药时可出现M受体过度兴 奋的症状。阿托品对抗。
[注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收 产生副作用。
毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
二 生物碱类
毛果芸香碱（pilocarpine,
匹鲁卡品）
［药理作用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作 用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响
（1）缩瞳
瞳孔括约肌（胆碱能神经支配） 缩瞳 瞳孔开大肌（去甲肾上腺素能神经支配） 扩瞳
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中 心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙 扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降 低。
第六章 胆碱受体激动药
定义：可激动胆碱受体，产生 与乙酰胆碱类似的作用。 • M胆碱受体激动药 胆碱酯类
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝 胆碱生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 • N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。
第一节 M-胆碱受体激动药 一、胆碱酯类
乙酰胆碱
M样作用 血管舒张
（acetylcho line,Ach）
毛果芸香碱对眼睛的作用？