基础知识药物化学讲义
药物化学的基础知识
药物设计的最后一步是对设计的药物进行评价。药物评价可以通过体外实验和体内实验等方法进行，评价药物的药理活性、药代动力学性质和毒性等方面。
总结：
药物化学的基础知识对于药物的研发、合成和应用具有重要的指导意义。药物的分类、化学结构与活性关系、药物合成和药物设计等方面是药物化学的重要内容。通过对药物的化学结构进行分析和研究，可以揭示药物的作用机制和结构活性关系，为药物的设计和合成提供指导。药物合成可以通过化学合成、生物合成和半合成等方法进行。药物设计是根据药物的作用靶点和药理学特性，通过合理设计和优化药物分子的结构，以获得更好的药理活性和药代动力学性质。药物化学的基础知识对于药学研究和药物开发具有重要的意义。
四、药物设计
药物设计是指根据药物的作用靶点和药理学特性，通过合理设计和优化药物分子的结构，以获得更好的药理活性和药代动力学性质。
1. 靶点选择
药物设计的第一步是选择合适的靶点。靶点是药物发挥作用的关键蛋白质或其他生物分子。选择合适的靶点可以提高药物的选择性和效果。
2. 分子设计
分子设计是指根据靶点的结构和药理学特性，通过计算机辅助设计和化学合成等方法，设计和优化药物分子的结构。分子设计可以通过药物分子的立体构型、官能团的类型和位置等方面进行。
药物化学的基础知识
药物化学是药学中的重要分支，它研究药物的化学结构、性质以及与生物体的相互作用。药物化学的基础知识对于药物的研发、合成和应用具有重要的指导意义。本文将介绍药物化学的基础知识，包括药物的分类、化学结构与活性关系、药物合成和药物设计等方面。
一、药物的分类
药物可以按照不同的分类标准进行分类，常见的分类包括化学结构分类、药理学分类和临床应用分类等。
1. 化学结构分类
药物可以按照其化学结构的相似性进行分类。常见的化学结构分类包括酚类、醇类、酸类、酯类、醚类、胺类、酮类、醛类等。
药物化学实验讲义
云南中医学院《药物化学》实验讲义供药学、中药学相关专业本科使用目录第一部分药物化学实验的一般知识一、实验室安全注意事项 (3)二、药物化学实验常用玻璃仪器 (7)三、药物化学实验常用装置 (9)（一）回流装置 (9)（二）蒸馏装置 (9)（三）气体吸收装置 (10)（四）搅拌装置 (10)（五）仪器装置方法 (12)第二部分药物化学实验常用操作方法一、重结晶及过滤 (13)二、蒸馏 (16)三、升华 (19)四、萃取 (21)第三部分实验内容一、磺胺醋酰的合成 (25)二、美沙拉秦的合成 (27)三、贝诺酯的合成 (29)四、阿司匹林的合成 (31)五、盐酸普鲁卡因的合成 (33)六、维生素K3的合成 (36)七、苯妥英钠的合成 (38)八、苯佐卡因的合成 (41)第四部分附录常用有机溶剂沸点、密度表 (44)第一部分药物化学实验的一般知识一、实验室安全注意事项仪器设备，以及水、电、煤气，还会经常遇到高温、低温、高压、真空、高电压、高频和带有辐射源的实验条件和仪器，若缺乏必要的安全防护知识，会造成生命和财产的巨大损失。
因此实验室必须按"四防"(防火、防盗、防破坏、防治安灾害事故)要求，建立健全以室主要负责人为主的各级安全责任人的安全责任制和各种安全制度，加强安全管理。
（一）基本规定：1. 穿著规定：1.1 进入实验室，必须按规定穿戴必要的工作服。
1.2 进行危害物质、挥发性有机溶机、特定化学物质或其它环保署列管毒性化学物质等化学药品操作实验或研究，必须要穿戴防护具(防护口罩、防护手套、防护眼镜)。
1.3进行实验中，严禁戴隐形眼镜。
(防止化学药剂溅入眼镜而腐蚀眼睛)1.4需将长发及松散衣服妥善固定且在处理药品之所有过程中需穿著鞋子。
1.5操作高温之实验，必须戴防高温手套。
2. 饮食规定：2.1 避免在实验室吃喝食物且使用化学药品后需先洗净双手方能进食。
2.2严禁在实验室内吃口香糖。
药物化学讲义
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错误！未找合成）；；；第一节b-内酰胺类（1）含四元b-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；（2）2位含有羧基，可成盐，提高稳定性。
（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基，青霉素类6位，头孢菌素类7位；酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质。
（4）都具有不对称碳，旋光性，青霉素母核：2S、5R、6R；头孢霉素母核：6R、7R。
一、青霉素及半合成青霉素类2.性质不稳定：3.过敏反应：外源性过敏原主要来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应。
过敏源的抗原决定簇：青霉噻唑基。
4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。
半合成青霉素这个考点的学习方法共4个代表药：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。
1.药物名称记词干“西林”，双环基本结构；2.性质同青霉素；3.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）；4.其它各自的特点。
（一）氨苄西林（1）化学性质同青霉素，可发生各种分解；（2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；（3）对酸稳定，可口服给药。
第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。
（二）阿莫西林1.结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基；2.同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体；3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快；4.同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶。
（三）哌拉西林1.是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物；2.在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌；3.对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，不能从胃肠道吸收，注射给药。
（四）替莫西林6位有甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。
总结：二、头孢菌素及半合成头孢菌素类共性：结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）；临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏。
《药物化学》讲义
药物化学讲义第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。
2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时：学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。
通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（InternationalNon-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。
化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。
2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。
3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
主管药师考试辅导,基础知识-天然药物化学(讲义)
天然药物化学天然药物化学考试方向第一单元总论一、绪论1.天然药物化学的基本含义及研究内容有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。
有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。
2.天然药物来源包括植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主，种类繁多。
3.天然药物化学在药学事业中的地位（1）提供化学药物的先导化合物；（2）探讨中药治病的物质基础；（3）为中药炮制的现代科学研究奠定基础；（4）为中药、中药制剂的质量控制提供依据；（5）开辟药源、创制新药。
二、中草药有效成分的提取方法溶剂提取法（★★）1.溶剂选择1）常用的提取溶剂：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。
常用中药成分提取的溶剂按极性由强到弱的顺序：水＞甲醇>乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞二氯甲烷＞乙醚＞氯仿＞苯＞石油醚巧记：水、甲乙丙丁蠢、只玩乙醚，仿苯室友石油醚常用于脱脂，即通过溶解油脂、蜡、叶绿素小极性成分而将其与其他成分分开；超临界流体萃取法：物质在临界温度和临界压力以上状态时常为单一相态，此单一相态称为超临界流体。
常用的超临界流体是CO2，常用的夹带剂是乙醇。
优点是提取物中不残留溶剂，适于对热不稳定成分的提取。
超声波提取技术：造成植物细胞壁及组织的瞬间破裂，加速有效成分溶解于溶剂。
不改变有效成分的结构，缩短了时间，是一种快速、高效的提取方法。
微波提取法：既提高了提取率，又降低了提取温度，对不耐热物质实用性好。
2.水蒸气蒸馏法（★★）用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分的提取。
主要用于挥发油的提取。
3.升华法（★）物质受热时不经过熔融直接转化为蒸气，遇冷后又凝结成固体。
如茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑。
【例题】考点：提取方法的特点下列适于对热不稳定成分的提取方法是A.回流法B.煎煮法C.水蒸汽蒸馏法D.渗漉法E.连续回流提取法『正确答案』D考点：溶剂提取法的溶剂下列常用的提取溶剂中，极性最小的是A.甲醇B.乙酸乙酯C.乙醇D.丙酮E.正丁醇『正确答案』B下列溶剂能与水互溶的是A.石油醚B.乙酸乙酯C.乙醚D.丙酮E.正丁醇『正确答案』D考点：提取方法的原理主要用于挥发油的提取方法是A.水蒸气蒸馏法B.浸渍法C.超临界流体萃取法D.升华法E.浸渍法『正确答案』A考点：分离与精制的方法提取黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分，可采用A.水/醇法B.升华法C.醇/水法D.酸提碱沉法E.碱提酸沉法『正确答案』E第二单元苷类一、苷的定义（★★）苷类又称配糖体。
执业药师考试《药物化学》讲义 (1)
第一篇化学治疗药【说明】1、篇→种子药——代表药为中心扩散2、只讲知识点——不讲题3、对照教材——注意力集中4、打印讲义——备考专用第一篇化学治疗药（19个）β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳，2S,5R,6R3、合用丙磺舒，排泄↓4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）2、2个手性碳3、联系：氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾：自杀机制【不可逆】2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦：三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH3）罗红霉素：C-9肟衍生物阿奇霉素：含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）；②手性碳：L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（+）型2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性（酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）2、同类：①盐酸多西环素（脱氧土霉素）；②盐酸美他环素（甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素（四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效：3羧4羰（必需）【顺口：15678，丙氨氟嗪甲】2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合；②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星（毒性最小）司帕沙星（抗菌活性强；光毒+心毒）【怕死？】加替沙星（Q-T间期延长）磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合2、同类：利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色）盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，药用右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺（部分前体药物）十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药：（特康唑）、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、（益康唑）——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷）1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制2、同类药物：司他夫定（胸苷、2，3位双键）拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）扎西他滨（胞苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的【顺口：阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（乙酯型前药、防治流感最有效）其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应；③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝唑（左～）【顺口：假假滴阿，讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素：结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂2、其他驱肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。
卫生类主管药师考试基础知识讲义药物化学
药物化学1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
药物化学基本知识PPT课件
能。
06
药物的发现与开发
药物发现的途径与方法
随机筛选
通过大规模筛选实验，从大量化合物 中找出具有生物活性的候选药物。
合理药物设计
基于已知的生物靶点结构和功能信息， 通过计算机辅助药物设计，预测和优 化候选药物的活性。
药物的代谢调控
药物的代谢受到多种因素的影响，包括基因遗传因素、生理因素和环境因素等。其中，基因遗传因素对药物的代 谢影响最大，不同个体对同一药物的代谢能力存在差异。此外，药物的相互作用也会影响药物的代谢过程。
05
药物的作用机制与靶点
药物的作用机制
药物作用机制是指药物如何与机体细胞相互作用，从而发 挥药理或治疗作用的机制。药物作用机制的研究对于新药 研发和临床用药具有重要的指导意义。
药物化学基本知识
目录
• 药物化学概述 • 药物分子的化学结构 • 药物分子的合成与制备 • 药物的代谢与生物转化 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的发现与开发
01
药物化学概述
药物化学的定义和任务
定义
药物化学是一门研究药物的化学结构 和性质、药物与生物体的相互作用以 及药物在体内吸收、分布、代谢和排 泄等过程的科学。
分或合成新的药物，发现了许多具有重要治疗作用的化合物。
03
现代药物化学
随着科学技术的发展，药物化学的研究领域不断拓展，涉及计算机辅助
药物设计、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等方面的研究，为新药
研发提供了更多手段和工具。
02
药物分子的化学结构
药物分子的结构特征
药物化学讲义(自己整理,很珍贵)
医用氯化钠的制备一、实验目的1、掌握医用氯化钠的制备原理和方法。
2、掌握称量，溶解，过滤，沉淀，抽滤，蒸发等基本操作。
3、练习pH试纸的使用方法。
二、实验原理医用氯化钠是以粗盐为原料提纯而得的。
粗盐中含有多种杂质，既有不溶性的杂质，如泥沙；还有可溶性杂质，如SO42-, Ca2+, Mg2+, K+等相应盐类。
不溶性杂质，可用过滤的方法除去，而对于可溶性杂质，如SO42-, Ca2+, Mg2+, K+等，则必须用化学方法处理才能除去。
常用的化学方法是先加入稍过量的BaCl2溶液将SO42- 转化为难溶的BaSO4沉淀通过过滤而除去：Ba2+ + SO42- = BaSO4↓再向该溶液中加入NaOH-Na2CO3混合溶液，Ca2+, Mg2+以及过量的Ba2+也可分别生成相应的沉淀而除去：Ca2+ + CO32- = CaCO3↓2Mg2+ + 2OH- + CO32- = Mg2(OH)2CO3↓Ba2+ + CO32- = BaCO3↓过滤后的溶液中，加HCl中和过量的混合碱并使之呈弱酸性，可除去上步引入的OH-、CO32-：H+ + OH- = H2O2H+ + CO32- = H2O + CO2↑对于其中少量的Br-、I-、K+，由于其含量少，溶解度大，在最后的浓缩、结晶中仍留在母液中而与NaCl分离。
三、仪器设备试管、烧杯、量筒、蒸发皿、漏斗、布氏漏斗、抽滤瓶、酒精灯、电炉（或煤气灯）、石棉网、托盘天平PH试纸四．实验试剂HCl ( 2mol·L-1)、H2SO4 (0.5mol·L-1)、HAc (3mol·L-1)、NaOH (2mol·L-1)、Na2CO3（饱和溶液）、BaCl2 (25%, 0.1mol·L-1)、粗食盐10克五、实验流程附图1 医用氯化钠的制备实验操作流程图：六、注意事项1.产品炒干时要用小火，以免食盐飞溅伤人。
药物化学的基础知识
药物化学的基础知识药物化学是药学中的重要学科，它研究药物的化学结构、性质和合成方法，为药物的研发和生产提供基础支持。
本文将介绍药物化学的基础知识，包括药物的分类、化学结构和合成方法等内容。
一、药物的分类药物可以按照不同的标准进行分类，常见的分类方法有以下几种： 1. 按照药物的化学结构分类：药物可以根据其化学结构的相似性进行分类，如酚类药物、醇类药物、酸类药物等。
2. 按照药物的作用机制分类：药物可以按照其对生物体的作用机制进行分类，如抗生素、抗肿瘤药物、抗高血压药物等。
3. 按照药物的来源分类：药物可以按照其来源进行分类，如植物药、动物药、微生物药等。
4. 按照药物的用途分类：药物可以按照其临床应用的用途进行分类，如抗菌药物、抗炎药物、镇痛药物等。
二、药物的化学结构药物的化学结构是药物化学研究的重要内容，它决定了药物的性质和作用机制。
药物的化学结构可以通过分子式、结构式和分子量等来描述。
1. 分子式：分子式是用化学符号表示药物分子中各元素的种类和数量的简略表示法。
例如，乙酸的分子式为CH3COOH，表示乙酸分子中含有一个碳原子、两个氧原子和三个氢原子。
2. 结构式：结构式是用化学符号和线条表示药物分子中各原子之间的连接关系和空间结构的表示法。
例如，乙酸的结构式为CH3COOH，表示乙酸分子中一个碳原子与三个氢原子和一个羧基（COOH）连接。
3. 分子量：分子量是药物分子中各原子质量的总和。
分子量可以通过元素周期表上各元素的相对原子质量相加得到。
例如，乙酸的分子量为60.05，表示乙酸分子中各原子质量的总和为60.05。
三、药物的合成方法药物的合成是药物化学研究的核心内容，它通过有机合成化学的方法来合成新的药物分子。
药物的合成方法可以分为以下几类：1. 有机合成：有机合成是药物化学中最常用的合成方法，它通过有机化学反应来构建药物分子的骨架和功能基团。
有机合成包括取代反应、加成反应、消除反应等多种反应类型。
2024年药物化学课件(带目录)
药物化学课件(带目录)药物化学课件一、引言药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的一门学科。
它是药物研发和创新的基础，对于提高药物疗效、降低毒副作用、缩短研发周期等方面具有重要意义。
本课件旨在介绍药物化学的基本概念、研究方法和应用领域，帮助读者了解药物化学的基本知识。
二、药物化学的基本概念1.药物化学的定义药物化学是一门研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的学科。
它涉及到有机化学、生物化学、药理学、分子生物学等多个领域，是药物研发和创新的基础。
2.药物的化学结构药物的化学结构是决定其药效和毒性的重要因素。
药物分子通常由一个或多个活性中心组成，这些活性中心可以与生物体内的靶标分子发生特异性相互作用，从而发挥药效。
药物化学家通过对药物分子的化学结构进行改造和优化，可以提高药物的疗效和安全性。
3.药物的合成方法药物的合成方法对于药物的生产和应用具有重要意义。
药物化学家需要根据药物的化学结构和性质，选择合适的合成方法，包括有机合成、生物合成等。
有机合成是药物合成的主要方法，通过有机合成可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
4.药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子在生物体内的作用过程和作用方式。
药物的作用机制可以通过研究药物的化学结构、生物活性、代谢过程等方面来揭示。
了解药物的作用机制有助于我们更好地理解药物的作用效果和副作用，从而指导药物的研发和应用。
5.药物的代谢过程药物在生物体内的代谢过程是指药物分子在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物化学家需要研究药物的代谢过程，了解药物在生物体内的行为，从而指导药物的研发和应用。
三、药物化学的研究方法1.有机合成方法有机合成是药物化学研究的重要方法之一。
通过有机合成，药物化学家可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
有机合成方法包括传统的有机合成方法和现代有机合成方法，如催化合成、光合成等。
药物化学讲义
绪论听课目的：应掌握执业必备的药物化学知识和技能，其中以药物的名称、结构、理化性质和构效关系为主，强调药物作用的化学本质，注重药物体内代谢引发的化学变化，药物应用过程中的相互作用，理解这些变化和相互作用对药物活性的影响，熟悉特殊管理药物的药物化学知识。
什么是药物？什么是药物化学？一、药物化学及其研究内容药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康具有功效的物质。
化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效（生物效应）作为其应用基础，可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，或从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过发酵方法得到的抗生素等等。
药物化学（药物、化学）所研究的对象就是这类既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。
是融合化学学科和生命科学学科知识的一门交叉学科药物化学是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。
药物化学的研究任务大致为：①为合理利用已知的化学药物提供理论基础。
②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
③寻找和发现新药。
创制和发现新药已成为药物化学的一项重要的任务。
二、药物化学的发展1.人们对药物的应用是源于天然产物，特别是植物。
2.天然药物中所含的化学物质是天然药物产生治疗作用的物质基础。
3.从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的化合物，提出了药效团的概念，指导人们开始有目的的药物合成研究。
4.实验药理学推动了药物化学的发展。
5.30年代磺胺药物的发现，发展了利用体内代谢产物进行新药设计和研究，创立了药物的抗代谢作用机制学说；6.40年代青霉素用于临床，开创了从微生物代谢产物中寻找抗生素的思路。
7.20世纪50年代以后，人们对体内的代谢过程，身体的调节系统，疾病的病理过程有了更多的了解，对蛋白质、酶、受体、离子通道等有了更深入的研究。
8.60年代对受体的深人研究促进了对受体激动剂和拮抗剂的发展。
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药品通用名
药品分类和名称
又称国际非专利药名 (International Non-proprietary Names
for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使
用。国家药典委员会编写《中国药品通用名称（CADN） 》是
依据INN结合我国情况制订汉字药品命名。中国药典收载药品
特征、稳定性 研究化学药品与生物体相互作用方式 研究化学药品构效关系、构代、构毒关系 寻求和发觉新药
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1.1 药品化学研究内容和任务
药品化学任务： 1) 寻求优良新药，不停探索寻求新药路径和方法。
“新药设计” 2) 为生产化学药品提供经济合理方法和工艺。
“化学制药工艺学” 3) 为有效利用现有药品提供理论基础。
英文通用名采取国际非专利药名(INN)，汉字通用名采取CADN。
INN 由 新 药 开 发 者 在 新 药 申 请 过 程 中 向 WHO 提 出 ， 由
WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已经有名称（包含商品名）相同， INN中对同
一类药品常采取同一词干， CADN对这种词干要求了对应汉字
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药品化学学习方法和要求
掌握药品化学学科中主要基本概念（包含专业名词中英 文名称）
熟悉和了解各类药品发展过程及近年新进展 掌握各章重点药品（中英文名称、化学结构、药理作用
及作用机制、合成路线和结构改造） 掌握和熟悉一些主要药品构效关系
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生物化学 受体蛋白质的纯化、结构表征
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第六章药物化学绪论绪论包括两个部分：第一部分：卫生资格考试简介第二部分：考纲的“绪论”内容第一部分：卫生资格考试简介一、考试特点1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。
2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。
3.卷面共100分，60二、考试题型基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。
A1型题（单句型最佳选择题）B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案）三、卫生资格考试试题类型举例1.A1型题（单选题）由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。
每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。
在100题中，这种题型约占80题左右。
A1型题（单选题）哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药A.金刚烷胺B.齐多夫定C.利巴韦林D.阿昔洛韦E.沙奎那韦[答疑编号2356060101]【答案】B2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题）由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。
若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。
在100题中，这种题型占20题左右。
B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案）[1～2]A.丙磺舒B.吡罗昔康C.对乙酰氨基酚D.美洛昔康E.萘普生1.结构中含有手性碳原子[答疑编号2356060102]【答案】E2.对COX-2选择性强[答疑编号2356060103]【答案】D辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。
这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。
四、讲课方法1.紧扣大纲，重点突出。
考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。
辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。
需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。
2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。
3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。
五、学习方法建议1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。
2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。
3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。
（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。
如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的）第二部分：考纲的“绪论”部分绪论绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握3.药物名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容（掌握）考点：掌握药化研究内容研究内容包括化学药物的①化学结构；②理化性质；③合成工艺；④构效关系；⑤体内代谢；⑥作用机制；⑦寻找新药的途径与方法。
二、药物化学的任务（掌握）考点：掌握三大任务（红色字体是关键词）1.为现有化学药物提供理论基础。
（这部分与前面的内容有重叠）包括：为研究构效关系、结构修饰、剂型选择、药品的分析检测、使用、保管贮藏、配伍禁忌、合理用药、结构改造等奠定理论基础。
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
3.为创制新药探索新的途径和方法。
三、药物名称说明：这部分内容是考纲要求的，但这[初级师]和[中级]的考试用书中均没有相关内容，仅在[初级士]中有简单描述。
考点：掌握药物名称的种类。
1.药物的名称有通用名、化学名、商品名三大类型2.列入国家标准的药品名称为通用名（法定名称）3.国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出的正式名称。
（中国通用名是按国际非专利药名翻译而来）4.化学名是根据化学结构命名5.商品名是受到专利保护的（专利名）A1型题1.药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个A.化学结构B.制备方法C.理化性质D.寻找新药E.剂型设计[答疑编号2356060104]【答案】E【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的药化研究内容，药化是为其它药学学科内容提供化学的理论基础，ABCD四个选项均与化学有关，剂型设计是药剂的研究内容。
麻醉药麻醉药1.全身麻醉药（1）全身麻醉药的分类了解（2）氟烷、γ-羟基丁酸钠的性质和用途了解（3）盐酸氯胺酮结构特征、性质、代谢途径和用途掌握2.局部麻醉药（1）局部麻醉药的分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构征、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解一、全身麻醉药1.全身麻醉药的分类（了解）（说明：记住各分类代表药）考点：分两类：① 吸入麻醉药（氟烷）；②静脉麻醉（γ-羟基丁酸钠）。
2.氟烷（了解）考点：（1）性质：无色、重质液体；（2）用途：吸入麻醉药。
3.γ-羟基丁酸钠（了解）HOCH2CH2CH2COONa考点（1）性质：是酸的钠盐，水溶性化合物；考点（2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。
4.盐酸氯胺酮（掌握）先补充药化基础知识。
补充药化基础知识。
药物分子的手性和手性药物*标注。
②当药物分子结构中有手性碳时，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型）n个手性碳有2n 个异构体。
③异构体的构型用R构型、S构型表示。
④手性药物都具有旋光性，用（＋）或右旋、（—）或左旋表示，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。
⑤一对对映体等量的混合物称外消旋体。
分子中有对称面的称内消旋体，用（±）或消旋表示。
盐酸氯胺酮（掌握）考点（1）结构特征：①含氯苯、甲氨基、环己酮；②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
考点（2）性质：盐酸盐，水中易溶。
考点（3）代谢：氮上的甲基脱去。
考点（4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。
左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品，（说明：教材说属麻醉药品管理是错误的，正确应是属一类精神药品。
）二、局部麻醉药1.局部麻醉药分类（掌握）：考点：按化学结构可分为5类①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）；②酰胺类（盐酸利多卡因）；③氨基醚类；④氨基酮类；⑤其他类。
词干：XX卡因2.盐酸普鲁卡因（掌握）考点（1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉；考点（2）结构特征和性质：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，水解速度受温度和pH的影响较大。
温度升高，pH呈酸性或碱性，水解均加快。
★酯类的共性盐酸普鲁卡因★芳伯氨基的共性②有芳伯氨基，易被氧化变色，pH↑、温度↑、紫外线、氧、重金属离子可加速氧化（故制备其注射剂时，应注意：①加酸调pH在3.3～5.5之间，②严格控制灭菌温度和时间，③安瓿通入惰性气体，加抗氧剂，稳定剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂。
④制备保存时，注意避光、密闭、放置阴凉处。
）③有芳伯氨基，具重氮化-偶合反应，（在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀染料）3.盐酸丁卡因（了解）考点（1）性质：①无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色，无重氮化－偶合反应。
②酯的结构易水解，但速度稍慢。
考点（2）用途：局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强，多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。
4.盐酸利多卡因（掌握）考点（1）结构与性质：①含有酰胺键，邻位有两个甲基，空间位阻而阻碍其水解，一般条件下较难水解，比盐酸普鲁卡因稳定。
②含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。
考点（2）用途：用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。
三、局部麻醉药的构效关系以普鲁卡因和利多卡因结构为例总结构效关系局部麻醉药有如下基本骨架：1.基本骨架由（Ⅰ）亲脂、（Ⅲ）亲水、（Ⅱ）中间连接三部分组成构效关系：2.亲脂部分苯环作用最强。
3.亲水部分一般为叔胺，烷基部分3～4个碳原子作用最强。
4.中间连接部分与麻醉作用持续时间及强度有关。
对X部分。
麻醉作用时间：－CH2－＞－NH－＞－S－＞－O－麻醉强度：－S－＞－O－＞－CH2－＞－NH－5.亲脂性和亲水性有适当的平衡（较高的脂溶性，较低的pKa），有利发挥麻醉作用。
A1型题1.局部麻醉药有如下基本骨架，其构效关系描述不正确的是A.（Ⅰ）是亲脂部分B.（Ⅲ）一般以叔胺常见C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用D.（Ⅲ）结构中N上取代基碳原子总和为3～4时作用最强E.（Ⅲ）结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性[答疑编号2356060201]【答案】E【解题思路】本题是局麻药的构效关系，可以联想普鲁卡因的结构，ABCD均符合，亲水部分一般为叔胺，烷基部分3～4个碳原子作用最强，E选项超过这个数据，故不正确。
2.下列结构是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸丁卡因E.盐酸普鲁卡因胺[答疑编号2356060202]【答案】C【解题思路】一些药物的名称对结构有暗示，本结构含有氯苯、甲氨基、环己酮，可猜想为氯胺酮。
另外还可以用排除法，排除酯（普鲁卡因、丁卡因）和酰胺（利多卡因）。
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药基础知识《药物化学》镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1.镇静催眠药（1）镇静催眠药的分类掌握（2）巴比妥类药物的理化通性掌握（3）巴比妥类药物构效关系掌握（4）苯二氮类药物的理化通性掌握（5）苯巴比妥的结构、性质和用途熟练掌握（6）硫喷妥钠的作用特点掌握（7）地西泮结构特征和用途熟练掌握2.抗癫痫药（1）抗癫痫药的分类了解（2）苯妥英钠结构、稳定性和用途熟练掌握（3）卡马西平、丙戊酸钠性质和用途掌握3.抗精神病药（1）抗精神失常药的分类了解（2）盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径和用途熟练掌握（3）氟哌啶醇的结构类型和用途掌握4.抗抑郁药盐酸阿米替林的稳定性、代谢途径和用途掌握（一）镇静催眠药的分类4类：①比妥类（苯巴比妥、硫喷妥钠）②苯二氮类（地西泮）③氨基甲酸酯类④其他类等（二）巴比妥类（以苯巴比妥为例）1.巴比妥类的基本结构苯巴比妥丙二酸酯与脲的丙二酰脲衍生物巴比妥酸本身无治疗作用，5位被烃基双取代才呈现活性2.苯巴比妥考点（1）结构：5－乙基，5－苯基，丙二酰脲考点（2）性质：（以此举一反三巴比妥类的通性）巴比妥类通性下其环不会破裂。
通性② 水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
通性③ 成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
通性④弱酸性，为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。