核医学第5章放射性药物全解
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因为小于100Kev射线大部分被组织吸收，影响体表 测量，而大于360Kev则难以被准直器阻截，导致探测 效率和分辨率降低，防护也困难。
3.具有适合的有效半衰期
在满足检查所需要的时间的前提下，有效半衰期要 短，应用短半衰期的核素，检查时可使用较高的放射 性活度，有利于提高影像质量和检查结果的可靠性， 同时减少病人的辐射量，也便于放射性废物的处理。
正电子显像剂
用途
13N 15O 15O 15O 82R 62Cu
13N-NH3 ·H2O 15O-H2O
15O-CO2 15O-正丁醇
82RbCl
62Cu-Cu(PTSM)
心、脑血流测定 脑血流量测定
血流测定 血流量测定 心肌血流量测定 心、脑血流量测定
精品ppt
13
核素
18F 11C 18F 11C 11C 11C 18F 11C 18F 15O 18F
精品ppt
8
精品ppt
9
精品ppt
10
医用回旋加速器和其它各种正电子显像仪器 的问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短 半衰期放射性核素的应用也逐年增多，在研究 人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独 特优势
精品ppt
11
常用的正电子核素
精品ppt
12
主要血流灌注型显像剂
核素
11C -Raclopride 多巴胺D2受体显像
11C-MSP
多巴胺D2受体显像
18F-FMSP
多巴胺D2受体显像
18F-FESP
多巴胺D2受体显像
11C-McN5652 5-羟色胺转运蛋白显像
11C-WAY100635 5-羟色胺受体显像
18F-Setoperone 5-羟色胺受体显像
3.具有适合的有效半衰期
在满足检查所需要的时间的前提下，有效半衰期要 短，应用短半衰期的核素，检查时可使用较高的放射 性活度，有利于提高影像质量和检查结果的可靠性， 同时减少病人的辐射量，也便于放射性废物的处理。
正电子显像剂
用途
13N 15O 15O 15O 82R 62Cu
13N-NH3 ·H2O 15O-H2O
15O-CO2 15O-正丁醇
82RbCl
62Cu-Cu(PTSM)
心、脑血流测定 脑血流量测定
血流测定 血流量测定 心肌血流量测定 心、脑血流量测定
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核素
18F 11C 18F 11C 11C 11C 18F 11C 18F 15O 18F
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医用回旋加速器和其它各种正电子显像仪器 的问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短 半衰期放射性核素的应用也逐年增多，在研究 人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独 特优势
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常用的正电子核素
精品ppt
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主要血流灌注型显像剂
核素
11C -Raclopride 多巴胺D2受体显像
11C-MSP
多巴胺D2受体显像
18F-FMSP
多巴胺D2受体显像
18F-FESP
多巴胺D2受体显像
11C-McN5652 5-羟色胺转运蛋白显像
11C-WAY100635 5-羟色胺受体显像
18F-Setoperone 5-羟色胺受体显像
核医学放射性药物ppt课件
是一种较温和的氧化剂，在水溶液中水解产生次氯酸，次氯酸可 使碘的阴离子氧化成碘分子（单质碘），后者可与蛋白质或多肽 分子上的酪氨酸等残基反应得以进行碘标记。
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
43
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
13
显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
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（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
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显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2
放射性药物
射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记，并且大多已有配套药盒供
应。
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。
特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记，并且大多已有配套药盒供
应。
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。
特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
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1313/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
所需活度的计算
处方剂量 放射性药物处方活度是指书面处方活度或临床诊断程序 手册上的活度，要与授权使用人的指示相一致 。
1414/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
技术人员 • 确定吸进注射器的放射性药物的体积； • 由于99mTc的短半衰期，应计算在给药时的特定浓度。
2.1
•致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设 计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方 面面，打造全网一站式需求
2121/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
2222/ 18
总之， 将99mTcO4加入含有化学复合物的管形瓶内，偶联 即得。得到的放射性药物能被特定的器官吸收，用γ照相机 进行显像或分析。
1010/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
碘 131
131I • 由反应堆生产 • 用于甲状腺方面的诊断和甲状腺
疾病的治疗。 • 可以采用胶囊或液态形式给药； • 给药时需要格外小心。
1111/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
其他放射性核素
核医学其他放射性核素的生产（如：PET）涉及到回旋加 速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
1212/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
摄取（富集）原理
• 放射性药物有两种形式：放射性核素和放射性核素标记 制成的药物。 设计放射性药物时，药物选择的基础是，放射性药物能 被特定器官优先摄取（富集），或/和放射性药物参与该 器官的生理功能。能够对器官进行形态学和/或生理学评 价。
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
所需活度的计算
处方剂量 放射性药物处方活度是指书面处方活度或临床诊断程序 手册上的活度，要与授权使用人的指示相一致 。
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2.1
技术人员 • 确定吸进注射器的放射性药物的体积； • 由于99mTc的短半衰期，应计算在给药时的特定浓度。
2.1
•致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设 计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方 面面，打造全网一站式需求
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核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
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总之， 将99mTcO4加入含有化学复合物的管形瓶内，偶联 即得。得到的放射性药物能被特定的器官吸收，用γ照相机 进行显像或分析。
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核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
碘 131
131I • 由反应堆生产 • 用于甲状腺方面的诊断和甲状腺
疾病的治疗。 • 可以采用胶囊或液态形式给药； • 给药时需要格外小心。
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核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
其他放射性核素
核医学其他放射性核素的生产（如：PET）涉及到回旋加 速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
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核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
摄取（富集）原理
• 放射性药物有两种形式：放射性核素和放射性核素标记 制成的药物。 设计放射性药物时，药物选择的基础是，放射性药物能 被特定器官优先摄取（富集），或/和放射性药物参与该 器官的生理功能。能够对器官进行形态学和/或生理学评 价。
放射性药物
放射性核素的获得
医用放射性核素，都不是天然的， 医用放射性核素，都不是天然的， 人工放射性核素来源： 人工放射性核素来源： 1.反应堆、 反应堆、 2.加速器、 加速器、 3.核素发生器
庞大的反应堆 Nuclear Reactor
反应堆生产的医用放射性核素
通用加速器 Cyclotron
现代医用加速器 Cyclotron
18F-FDG
HMPAO(六甲基丙叉二胺肟）
MIBI(甲氧异腈）
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、 放射性药物象其他药物一样 ， 保证它的安全 、 有效是基本要 此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、 求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。 代谢和清除有着不同要求。 ( 一 ) 具有合适射线类型和能量 ： 用于显像诊断的放射性药物 具有合适射线类型和能量： 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子( 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少 发射β 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。 发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射 机率要高， 100个衰变能给出95～100个光子 个衰变能给出95 个光子， 机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就 能量最好在100 100～ kev，以达到既能透过区体， 高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射 不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β 线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应 Mev以下 以下， 应在6 Mev以下 以下。 在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。
核医学放射性药物
4 、 Ab-Ag 结合作用：标的 Ab 、 Ag 分别与相应的 Ag 、 Ab 结合在诊断、治疗、显像、研究中的 应用。 5、细胞膜转运： 主动运转是耗能过程 被动转运主要是简单扩散 泡饮作用进入瘤细胞 6、亚细胞结合：67Ga结合于溶酶体，123I-脂肪酸 进入线粒体等。
放药在体内过程： 1）吸收过程 2）转运过程 3）分布过程：核素药及标记物各有其分布。 T1/2 • Tb 4） 清除过程：Te = -----------T1/2 +Tb
二、各论中的重要内容简介 1 、锝标记药物：锝为人工合成的金属元素、氧化价 态从—1~+7价， +7价最稳定，而小于+4价易氧化成 +4 或 +7价。 99mTc：r 、140Kev、T1/2=6.03hr ，从母牛得到的都是 过锝酸盐（TcO4-）形成、氧化力弱，难于配体结合，必 须经过还原才能标记在药物上。 主要标记原理：常用氯化亚锡（ SnCl2 ）将高锝酸根 99mTcO - 还原成 +4 价锝（ 99mTc+4 ）， +4 价锝能与有机或 4 无机物形成络合物。 a.99mTc与被标物形成络合物，原理同上。当一个分子 上有多个99mTc络合时称为整合物。 b.99mTc 标记蛋白、多肽：蛋白中往往含有 —NH ， — 2 COOH 、 —OH ， —SH ， —CN ， —NH3 等基因，它们能 与99mTc形成络合物而被标记。
常用标记法： 1 ） 直 接 法 锝 林 记 法 ： 将 protein 与 Na99mTcO4一起用 SnCl2还原，同时 99mTc 可连接到 protein上。缺点：易脱落。 2）间接法锝标记：用双功能螯合剂如 DTPA，金属硫蛋白、二甲基缩氨基硫尿、 二氨基二硫醇等将蛋白与 99mTc 连接起来 （搭桥连接）。 缺点：标记位置不易固定、反应速度慢、 标记时间长，标记率低。
核医学放射性药物演示文稿
第三页，共80页。
本章内容
第四页，共80页。
第一节 基本概念
一．放射性药物的定义 二．放射性药物的分类 三．放射性药物的特点 四．放射性药物的特殊要求 五．放射性药物的摄取机制
第五页，共80页。
一、定 义
放射性核素标记化合物：它是指在化合物分 子中引入可起示踪作用的放射性核素， 并保持原有化合物的理化和生物学性质 不变的一类化合物。
第十三页，共80页。
• 2.具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检 查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量。目前 临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天，条件好
的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/2不宜太
短，一般在1到8天，以保证疗效。
• 这些核反应分别用(d，p)、(α，d)、 (α，p)、(p，n) 表示。
第二十六页，共80页。
医用回旋加速器
第二十七页，共80页。
临床常用加速器生产的放射性核素
正电子核素
Nitrogen-13 Oxygen-15
Fluorine-18
Gallium-67
Indium-111
Iodide-123 Thallous-201
• 由于母体和子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一 定的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完，就好 象母牛可以每天按时挤奶一样。因此放射性核素发生器 常被人称为“母牛”。
第三十页，共80页。
第三十一页，共80页。
钼锝发生器 (99Mo-99mTc generator)
203Tl(p, n)201Pb→201Tl
第二十八页，共80页。
加速器生产的医用放射性核素主要特点
本章内容
第四页，共80页。
第一节 基本概念
一．放射性药物的定义 二．放射性药物的分类 三．放射性药物的特点 四．放射性药物的特殊要求 五．放射性药物的摄取机制
第五页，共80页。
一、定 义
放射性核素标记化合物：它是指在化合物分 子中引入可起示踪作用的放射性核素， 并保持原有化合物的理化和生物学性质 不变的一类化合物。
第十三页，共80页。
• 2.具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检 查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量。目前 临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天，条件好
的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/2不宜太
短，一般在1到8天，以保证疗效。
• 这些核反应分别用(d，p)、(α，d)、 (α，p)、(p，n) 表示。
第二十六页，共80页。
医用回旋加速器
第二十七页，共80页。
临床常用加速器生产的放射性核素
正电子核素
Nitrogen-13 Oxygen-15
Fluorine-18
Gallium-67
Indium-111
Iodide-123 Thallous-201
• 由于母体和子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一 定的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完，就好 象母牛可以每天按时挤奶一样。因此放射性核素发生器 常被人称为“母牛”。
第三十页，共80页。
第三十一页，共80页。
钼锝发生器 (99Mo-99mTc generator)
203Tl(p, n)201Pb→201Tl
第二十八页，共80页。
加速器生产的医用放射性核素主要特点
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2、加速器生产
11C、 13N
等
、 15O等
3、放射性核素发 生器生产
基本来源
次级来源
1、核反应堆生产医用放射性核素
• 途径：1) 从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I等常用 核素为235U的裂变产物；2) 利用核反应堆强大的中子流轰 击各种靶核，吸收中子后的靶核发生核反应，变为不稳定 的（放射性的）新核素。 • 这些核反应可分别用符号(n，γ)、(n，p)、(n，α)以及(n， f)表示。 • 优点：能同时辐射多种样品；生产量大；辐射操作相对简 单。 • 缺点：产物多为丰中子核素，通常伴有β-衰变，不易于制 备诊断用放射性药物；反应产物与靶核大多数属同一元素 ，化学性质相同，子核和母核的分离较困难，难以得到高 比活度的产品。
放射性药品：获得国家药品监督管理部 门批准文号的放射性药物。
放射性药物的组成
• 放射性核素的简单化合物 Na131I，Na99mTcO4-， 201TlCl • 大多数时，是放射性核素标记的较复杂的 化合物。
2-18F-脱氧葡萄糖
HMPAO(六甲基丙叉 二胺肟）
MIBI(甲氧异腈)
二、分 类
• 按放射性核素的物理半衰期：长半衰期、短半衰 期、超短半衰期 • 按放射性核素生产来源：核反应堆生产的、加速 器生产的、放射性核素发生器得到的 • 按放射性核素辐射类型：发射单光子、正电子、β 粒子等 • 按放射性药物本身的剂型：注射液、颗粒剂、口 服溶液剂、胶囊剂、气雾剂 • 按放射性药物给药途径：分为静脉、动脉、腔内 、鞘内、皮下注射、口服、敷贴
2）不恒定性 放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自 发衰变为另一种核素或核能态：1) 不仅放射量随时间增加而 不断减少；2) 其内在质量也可能改变。
3）引入量少 普通药物的一次用量大，多以g或mg计算，而放 射性药物的引入量相对少得多，且常用放射性活度作为计量 单位。如常用的诊断含99mTc的放射性药物一次静脉注射 370MBq(10mCi)，其中99mTc仅为10-9 - 10-10 mol。
• 4 、简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空 间，可显示该空间的大小和形态。
• 例如将放射性氪，氙气弥散至肺泡内，作为肺功能的 显像与测定。
• 5 、细胞吞噬和胞饮作用：肝、脾、骨髓的内皮系统 具有识别和吞噬外来颗粒的功能，放射性药物易于集 中于这些器官而显像。
• 如脾脏具有吞噬衰老受伤红细胞的功能。因此，放射
性标记的受伤红细胞可用于脾脏显像。
• 6 、毛细血管阻断：颗粒大于毛细血管直径的放射性大颗 粒如 99mTc 、 131mIn 标记的聚合白蛋白或蛋白微球，静脉注
射后造成暂时性的肺毛细血管均匀性栓塞，从而用于肺显
像，颗粒几小时后自行降解。 • 7 、特异导向结合：根据受体与配基、抗体与抗原结合具
有高特异性，高亲和性的特点，用放射性核素标记适当的
4）辐射自分解 放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效
应、化学效应、生物效应，直接作用放射性药物本身，引起
化合物结构的改变或生物活性丧失，可导致放射性药物在体 内生物学行为改变。
四、放射性药物的特殊要求
• • • • 基本要求：安全、有效 特殊要求： 1. 合适的射线类型和能量 1) 治疗用放射性核素：应发射α、β粒子或内转换电子、俄歇电 子，不发射或少发射γ射线。射线的能量β-应在1 MeV以下，α 应在6 MeV以下。 • 2) 诊断(非显像)用放射性核素：以发出同质异能跃迁或电子俘 获衰变的核素为宜，能量可从25keV~1MeV。 • 3) 诊断(显像)用放射性核素：用于显像诊断的放射性药物中的 放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少发射 α、β-射线，以减少机体不必要的辐射损伤。γ能量最好在100～ 511 keV，以达到既能透过区体易被扫描机或γ照相机的探头所 记录，又不会因能量太高穿过晶体而降低探测效率和分辨率。
核反应堆生产医用放射性核素
( n，γ )反应 是反应堆生产放射性核素的主要途径。 • 特点： ①周期表中所有元素，除氦以外均能发生（n，γ ）反应， 反应单一，放射性杂质少。 ②对靶的形状、厚度要求不是很苛刻，但对靶材料的纯度 要求很高，否则会影响产物的放射性纯度； ③（n，γ ）反应前后的核素互为同位素，进行化学分离 较难，产品比活度不高。要提高产品的比活度，需用高通 量的反应堆。 (n，p)和（n，α ）反应
• 2.具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊
断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量
。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天 ，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射 性药物T1/2不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。 • 3.毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒理效
医用回旋加速器
临床常用加速器生产的放射性核素
正电子核素
Nitrogen-13 Oxygen-15
半衰期(T1/2)
10min 2.1min
核反应过程
16O(p, 14N(d,
α)13N
n)15O 15N(p, n)15O
18O(p,
Fluorine-18 Gallium-67
Indium-111 Iodide-123 Thallous-201
γ)32P γ)89Sr
88Sr(n,
98Mo(n,
γ)99Mo 235U(n, f)99Mo γ)125Xe→125I f)133Xe γ)131Te→131I
125I 131I 133Xe
124Xe(n, 130Te(n,
235U(n,
186Re
153Sm
90.6h
46.7h
185Re(n,
152Sm(n,
放射性药物（按用途）
体内放射性药物 治疗用放射性药物
体外放射性药物
诊断用放射性药物
非显像类放射性药物
显像类放射性药物
三、放射性药物的主要特点
1）有放射性 放射性药物主要利用其放射性核素放出的粒子 或射线达到诊断与治疗的目的。 • 具有双重性：1) 作为放射性药物的有效性；2) 对人员的辐 射危害，乃至对环境的污染。
• 六十～七十年代，发生器制备短半衰期核素（ 99mTc,113mIn)，且由于配套标记前体药盒的供应及γ照 相机问世，脏器显象技术有较大的发展。 • 现代， 缺中子短半衰期核素
11C(20.38min)
15O(122s) 18F(109.8min) 13N(9.96min) 配以PET，对肿瘤显象及脑功能研究有较大突破。
3H、2P、35S、45Ca、58Co、64Cu等。
核反应堆
Nuclear reactor
常用核反应堆生产的医用放射性核素
放射性核素
3H 14C 32P 89Sr 90Mo
半衰期（1/2） 12.3y 5730y 14.3d 50.5d 2.75d 60.1d 8.04d 5.24d
核反应
6Li（n，α）3H 14N(n,p)14C 31P(n,
本章内容
第一节
第二节 第三节
基本概念
放射性药物的制备 放射性药物的质量控制与质量检验
第四节
第五节 第六节 第七节
临床诊断常用的放射性药品简介
临床治疗常用的放射性药品简介 放射性药物研究进展 放射性药品的管理
第一节 基本概念
一．放射性药物的定义
二．放射性药物的分类
三．放射性药物的特点
四．放射性药物的特殊要求 五．放射性药物的摄取机制
应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。
最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯 度、比活度及放化纯度高，以能提高药物效果，还能减少毒副
作用。
• 4.放射性药物的生物学特性：无毒副作用，无致敏性，在感兴
趣的靶器官或组织中有明显浓聚，在血液中清除快。在靶器官 或组织中分布多，具有高的“靶/非靶”比值。 • 5. 标记方法：应简单、快速。稳定性要好，结合要牢。标记后 的产品应在一定时间内保持稳定。
• 2、运转及参与代谢：某些药物被吸收后，参与的
细胞有关代谢。
• 如131I由于参与甲状腺素的合成而浓聚于甲状腺；
59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓； 75Se可被胰
腺吸收与利用；18F-FDG参与能量代谢等。 • 3、离子交换作用： 99mTc-焦磷酸盐用于骨显像， 是因为焦磷酸盐能与骨中PO43-交换，实现浓聚而 进行显像的。
一、定 义
放射性核素标记化合物：它是指在化合 物分子中引入可起示踪作用的放射性 核素，并保持原有化合物的理化和生 物学性质不变的一类化合物。 放射性药物：是指含有放射性核素、用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
用于研究人体生理、病理和药物体内过 程的放射性核素及其标记化合物，都 属于放射性药物的范畴。
110min 3.26d
2.80d 13.2d 73.2h
n)18F 20N(d, α)18F
65Cu(α，2n)
67Ga 109Ag(α，2n)111In 111Cd(p, 124Te（p, 203Tl(p,
n) 111In 2n）123I
n)201Pb→201Tl
加速器生产的医用放射性核素主要特点
第5章 放射性药物
安徽医科大学 易启毅 2014-03-03
放射性药物的应用历史
• 1905年，居里夫人创制226Ra（T1/2=1602年）针，做了第 一例放射性核素插入治疗，1930年以后逐渐推广. • 1925年，应用226Ra作为示踪剂，测定正常人以及心脏病 人的血流速度. • 20世纪三十～四十年代，人工制造的短半衰期放射性核 素应用日益增加，1946年，美国一实验室发出第一批放 射性核素制剂用于医疗及科研. • 20世纪五十年代，反应堆及加速器提供了很多医用放射 性核素（131I，198Au，32P，203Hg，52Cr，90Sr，55Fe， 60Co），制成了多种放射性药物，配合放射性扫描仪， 开展脏器显象技术.