核医学药物
FDA批准的放射性药物都有哪些？
FDA批准的放射性药物都有哪些？展开全文中华医学会核医学分会放射性药物学组整理1、药物名称：Carbon-11 choline（11C-胆碱）生产商：Mayo Clinic 商品名：—用途：前列腺癌复发诊断2、药物名称：Carbon-14 urea（14C-尿素）生产商：Kimberly-Clark 商品名：PYtest用途：胃中幽门螺杆菌感染诊断3、药物名称：Fluorine-18 florbetaben（18F-AV1）生产商：Piramal Imaging 商品名：Neuraceq™用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价4、药物名称：Fluorine-18florbetapir（18F-AV45）生产商：Eli Lilly 商品名：Amyvid™用途：阿尔茨海默症诊断与治疗5、药物名称：Fluorine-18sodium fluoride（18F-氟化钠）生产商：Various 商品名：—用途：成骨能力的骨显像剂6、药物名称：Fluorine-18fludeoxyglucose（18F-FDG）生产商：Various 商品名：—用途：肿瘤、癫痫病灶糖代谢异常检测7、药物名称：Fluorine-18flutemetamol（18F-PIB）生产商：GE Healthcare 商品名：Vizamyl用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价8、药物名称：Gallium-67 citrate（67Ga-柠檬酸）生产商：Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：霍奇金病、淋巴瘤、支气管癌以及一些急性炎症病变诊断9、药物名称：Indium-111capromab pendetide（111In-卡罗单抗喷地肽）生产商：AytuPharmaceuticals 商品名：ProstaScint®用途：前列腺癌患者、前列腺癌术后高度怀疑转移患者的检测10、药物名称：Indium-111 chloride（111In-氯化铟）生产商：GE Healthcare、Mallinckrodt 商品名：Indiclor™用途：用于放射性标记11、药物名称：Indium-111 pentetate（111In-DTPA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：放射性核素脑池造影12、药物名称：Indium-111oxyquinoline（111In-羟基喹啉）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：用于自体白细胞标记，炎症及感染的诊断13、药物名称：Indium-111pentetreotide（111In-奥曲肽）生产商：Mallinckrodt 商品名：Octreoscan™用途：原发性和转移性内神经分泌肿瘤生长抑素受体定位14、药物名称：Iodine I-123iobenguane（123I-MIBG）生产商：GE Healthcare 商品名：AdreView™用途：原发或转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤的辅助诊断15、药物名称：Iodine I-123 ioflupane（123I-氟潘）生产商：GE Healthcare 商品名：DaTscan™用途：对疑似帕金森症患者的评估16、药物名称：Iodine I-123sodium iodide capsules（123I-碘化钠胶囊）生产商：Cardinal Health、Mallinckrodt 商品名：—用途：甲状腺功能及形态学评价17、药物名称：Iodine I-125 humanserum albumin（125I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Jeanatope用途：全血及血浆容量测定18、药物名称：Iodine I-125iothalamate（125I-酞酸盐）生产商：IsoT ex Diagnostics商品名：Glofil-125用途：肾小球滤过率的评价19、药物名称：Iodine I-131 humanserum albumin（131I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Megatope用途：全血及血浆量、心脏输出、心脏及肺血容量、蛋白质周转研究、脑肿瘤定位等20、药物名称：Iodine I-131sodium iodide（131I-碘化钠）生产商：DRAXIMAGE、Mallinckrodt 商品名：HICON™用途：甲状腺疾病的诊断与治疗21、药物名称：MolybdenumMo-99 generator（钼锝发生器）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：DRYTEC™、T echnelite、UltraTechneKow®DTE用途：放射性药物的制备22、药物名称：Nitrogen-13 ammonia（13N-氨水）生产商：Various 商品名：—用途：心肌灌注评价冠状动脉疾病23、药物名称：Radium-223 dichloride（223Ra-二氯化镭）生产商：Bayer HealthCarePharmaceuticalsInc. 商品名：Xofigo®用途：去势性前列腺癌治疗24、药物名称：Rubidium-82 chloride（82Ru-氯化铷）生产商：Bracco Diagnostics 商品名：Cardiogen-82®用途：心肌灌注显像剂25、药物名称：Samarium-153lexidronam（153Sm-EDTMP）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Quadramet®用途：减轻骨转移患者的疼痛26、药物名称：Strontium-89 chloride（89Sr-氯化锶）生产商：GE Healthcare商品名：MetastronTM用途：减轻骨转移患者的疼痛27、药物名称：T echnetium-99mbicisate（99mT c-ECD）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Neurolite®用途：脑卒中患者卒中的诊断与治疗28、药物名称：Technetium-99mdisofenin（99mTc-地索芬宁）生产商：Pharmalucence 商品名：Hepatolite®用途：急性胆囊炎诊断29、药物名称：Technetium-99mexametazine（99mTc-HMPAO）生产商：GE Healthcare 商品名：C eretec™用途：脑卒中患者血脑灌注、白细胞标记显像用用于腹腔感染及肠道炎症定位30、药物名称：T echnetium-99mmacroaggregatedalbumin （99mT c-MAA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：肺灌注评价、腹静脉分流畅通性评价31、药物名称：Technetium-99mmebrofenin（99mT c-甲溴苯宁）生产商：Bracco Diagnostics、Pharmalucence 商品名：Choletec®用途：肝胆显像剂32、药物名称：Technetium-99mmedronate（99mTc-MDP）生产商：DRAXIMAGE、GE Healthcare、Pharmalucence 商品名：MDP-25、MDP Multidose用途：骨显像剂33、药物名称：Technetium-99mmertiatide（99mTc-MAG3）生产商：Mallinckrodt 商品名：TechnescanMAG3TM用途：肾动态显像34、药物名称：Technetium-99moxidronate（99mT c-HDP）生产商：Mallinckrodt 商品名：Tec hnescan™HDP用途：骨显像剂35、药物名称：Technetium-99mpentetate（99mT c-DTPA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：脑显像、肾显像36、药物名称：T echnetium-99mpyrophosphate（99mTc-PYP）生产商：Mallinckrodt、Pharmalucence 商品名：Technescan™、PYP™用途：骨显像、心脏显像剂、血池显像剂37、药物名称：Technetium-99m redblood cells（99mT c-红细胞）生产商：Mallinckrodt 商品名：UltraTag™用途：血池造影、消化道出血定位38、药物名称：T echnetium-99msestamibi（99mTc-MIBI）生产商：Cardinal Health、DRAXIMAGE、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt、Pharmalucence商品名：Cardiolite®用途：心肌灌注，用于检测缺血、评价心机功能，乳腺成像39、药物名称：Technetium-99msodium pertechnetate （99mT c-高锝酸钠）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：脑显像、甲状腺显像、胎盘定位、膀胱显像等40、药物名称：Technetium-99msuccimer（99mT c-DMSA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：肾显像41、药物名称：Technetium-99msulfur colloid（99mT c-硫胶体）生产商：Pharmalucence 商品名：—用途：肝、脾、骨髓显像等42、药物名称：Technetium-99mtetrofosmin（99mTc-替曲膦）生产商：GE Healthcare 商品名：MyoviewTM用途：心肌灌注剂43、药物名称：Technetium-99mtilmanocept（99mTc-替马诺噻）生产商：NavideaBiopharmaceuticals,Inc. 商品名：Lymphoseek®用途：淋巴结定位44、药物名称：Thallium-201chloride（201Tl-氯化铊）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：心肌灌注显像45、药物名称：Xenon-133 gas（133Xe气体）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：—用途：肺功能评估与肺显像、脑血流评估46、药物名称：Yttrium-90chloride（90Y-氯化钇）生产商：MDS Nordion、Eckert＆ZieglerNuclitec商品名：—用途：放射性标记47、药物名称：Yttrium-90ibritumomab tiuxetan（90Y-替伊莫单抗）生产商：SpectrumPharmaceuticals商品名：Zevalin®用途：非霍奇金氏淋巴瘤治疗截止至2015年8月1日。
2024年核医学放射性药物市场分析报告
2024年核医学放射性药物市场分析报告前言核医学放射性药物是一种在核医学领域广泛应用的药物，它们通过放射性同位素的使用，能够帮助医生对诊断、治疗和研究疾病提供有效的工具。
本报告旨在对核医学放射性药物市场进行深入分析，包括市场规模、市场趋势、竞争格局以及未来发展前景等方面。
一、市场规模根据相关数据统计，核医学放射性药物市场在过去几年中呈现稳步增长的态势。
预计到2025年，全球核医学放射性药物市场规模将达到XX亿美元。
这个增长主要由于人口老龄化、慢性疾病的增加以及医疗技术的不断进步所推动。
二、市场趋势1. 向个性化药物发展随着基因组学和分子生物学的进展，核医学放射性药物正朝着个性化药物的方向发展。
个性化治疗将根据疾病的特征和患者的基因信息来进行精准的诊断和治疗。
这种发展趋势将为核医学放射性药物市场带来更多的机遇。
2. 新技术的应用新的核医学放射性药物技术的引入对市场产生了积极的影响。
例如，PET/CT技术的广泛应用以及新的放射性药物的研发，为核医学放射性药物市场带来了新的增长点。
3. 市场竞争加剧随着市场规模的扩大，核医学放射性药物市场的竞争也越发激烈。
不仅仅是国内企业，国际上的制药公司也纷纷进入这个市场。
这加大了核医学放射性药物市场的竞争，也促使企业不断创新、提高产品质量和效果。
三、市场主要参与者目前，核医学放射性药物市场的参与者主要包括制药公司、医疗机构、研究机构等。
其中，国际制药公司在市场中占据主导地位，拥有先进的技术和研发能力。
而国内的参与者虽然在技术和研发方面还存在差距，但随着政策的支持和市场需求的增加，国内企业正逐渐发展壮大。
四、市场发展前景核医学放射性药物市场存在着巨大的发展潜力。
随着人口老龄化趋势的进一步加剧以及医疗技术的不断进步，市场需求将持续增长。
同时，政府对核医学领域的支持和政策的扶持也将进一步推动市场的发展。
然而，核医学放射性药物市场仍然面临着一些挑战。
在技术和研发方面，市场参与者需要不断提升自身的能力。
核医学-第三章药物
2. 细胞吞噬
放射性胶体颗粒经静脉注射入体内，被巨噬细胞吞噬，用于富含单核-巨噬细胞的组织， 如肝、脾、淋巴和骨髓的显像。如：99Tcm-硫胶体用于肝/脾显像。
3. 毛细血管阻塞
使用放射性核素标记颗粒造成毛细血管床的暂时性阻塞，借此进行脏器和组织显像。如：
99Tcm-MAA用于肺灌注显源自。4. 细胞俘获小结
概念
放射性药物 钼锝发生器（被称为“母牛”的核素发生器）
放射性显像药物的定位机制有哪些？
2
4 3
6
7
1
99Mo-99mTc发生器结构图
1.铅罐 2.连接胶管 3.空气过滤 4.生理 盐水瓶 5.淋洗液收集瓶 6.交换柱 7. 塑料外壳
放射性药物对核素的选择和要求
㈠ 具有合适射线类型和能量
诊断用核素 100-300keV 单光子发射性核素主要是99mTc，占核医学诊断用 药的80%以上。其它有51Cr、67Ga、75Se、113mIn、123I、 201Tl等， 正电子发射核素如11C、13N、15O、18F、68Ga等，还 有少数131I药物仍用于诊断。 治疗用核素 有32P、89Sr、90Y、131I、153Sm、86Re、90Sr、188Re等。
有机碘放射性药物
131I-OIH（邻碘马尿酸） 131I-6-IC（6-碘代胆固醇）
131I-MIBG（间-碘苄胍）
123I-IMP（N-异丙基-对碘安非他明）
放射性碘标记脂肪酸 放射性碘标记受体显像药
甲状腺疾病治疗药物 转移性骨癌疼痛治疗药物 恶性嗜铬细胞瘤治疗药物 放射性敷贴治疗药物 核素介入治疗药物
放射性药物的质量控制和管理
物理鉴定 物理状态 放射性核纯度 放射性活度 化学鉴定 放射化学纯度 化学纯度 pH和离子强 度 生物鉴定 无菌检验和灭菌 热原试验 毒性试验
核医学名解
核医学：是一门利用放射性核素发射的核射线对疾病进行诊断、治疗和研究的学科。
元素：具有相同质子数的原子，化学性质相同，但其中子数可以不同。
核素：质子数相同，中子数也相同，且具有相同能量状态的原子，称为一种核素。
同一元素可有多种核素。
同质异能素：质子数和中子数都相同，但处于不同的核能状态原子。
同位素：凡同一元素的不同核素（质子数同，中子数不同）在周期表上处于相同位置，互称为该元素的同位素。
稳定核素(stable nuclide)：原子核稳定，不会自发衰变的核素。
放射性核素(radionuclide)：原子核处于不稳定状态，需通过核内结构或能级调整才能趋于稳定的核素。
放射性衰变(radiation decay)：放射性核素的原子由于核内结构或能级调整，自发地释放出一种或一种以上的射线并转化为另一种原子的过程。
放射性活度：单位时间内原子核的衰变数量，单位：贝克。
基本衰变类型：α衰变；β衰变；正电子衰变；电子俘获；γ衰变。
半衰期(half-live)：放射性原子核数从N0衰变到N0的1/2所需的时间。
核探测仪器的基本原理：电离作用、荧光现象、感光作用SPECT：单光子计算机发射断层显像仪是在γ照相机基础上发展起来的新一代仪器，分为探头、旋转支架、扫描床、计算机操作系统。
PET ：正电子发射计算机断层显像仪是一种探测体内11C、13N、15O、18F等正电子核素的仪器，注入人体的正电子核素标记物随血液循环分布于组织或器官。
PET/CT：以PET特性为主，同时将PET影像叠加在CT图像上，使得PET影像更加直观，解剖定位更加准确。
放射性药物：含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
显像剂：诊断用放射性药物通过一定途径引入体内靶器官靶组织的影像或功能参数。
显像剂的特点：亲骨性好，血液清除快，有效半衰期短，γ射线能量适中，骨/软组织比值增高。
放射性核素发生器（radionuclide generator）：从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。
核医学科放射性药品项目需求书
核医学科放射性药品项目需求书项目一、氟[18F]-脱氧葡糖注射液（18F-FDG）1质量要求：需符合2020版中国药典的要求。
1）、无色澄明液体。
2）、放化纯度＞90%。
3）＞半衰期：105-115mino4）、能量：丫线：511Kev＞1024Kevo5）、氨基聚酸含量小于50ug∕mL6）、乙“青、丙酮、乙醇含量符合规定。
7）、内毒素含量符合要求。
8）、放射性浓度＞10mCi∕mL9）、无菌检测符合规定。
10）、置于铅屏蔽容器中，表面剂量符合规定。
2、厂商资质：提供《营业执照》、《辐射安全许可证》、《放射性药品生产许可证》、《放射性药品经营许可证》、药品GMP证书、医保贯标码等。
3、质量保证：签订放射性药品质量保证协议和廉洁购销合同。
1）、放射性药品含内外标签，并清楚标明：内外标签一致的编号、药物名称、剂量、校准的时间、有效期限、批号、生产单位。
包装均应有良好的防湿、防锈、防潮、防雨、防腐及防碰撞的措施。
2）、供货时还需提供产品合格证明或检验报告书，以及产品使用说明书。
3）、药品有异常的情况（包括但不限于剂量不符、目测药物异常、溢出/外漏、QC不达标、辐射感染、包装破损、过期等），供应商需进行回收，并重新提供相应种类、数量的合格药品。
4）、采购人发现非人为因素损坏或缺陷，供应商应接受无条件退、换货，由此产生的费用均由供应商承担。
4、服务要求：1）、具有运输放射性药品的运输资质和运输能力，内外包装均符合国家规定的放射性药品运输要求；配送人员具有类似项目的配送经验，送货人员持有《辐射安全与防护培训合格证》。
2）、应急响应需及时，要求设置服务热线，专人服务，专人跟踪，服务内容承诺具体齐全，具有科学、完整的配送服务体系。
3）、为助力采购人临床科研发展，供应商为采购人临床科研实验提供常规的新型化合物标记技术服务。
项目二、碘［1311］化钠口服液（⑶I-NaI）1、质量要求：需符合2020版中国药典的要求。
放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
医学影像学的核医学药物
医学影像学的核医学药物医学影像学的核医学药物在现代医学领域中扮演着重要的角色。
核医学是一种通过利用放射性同位素进行诊断和治疗的医学技术，而核医学药物则是用于影像学检查或治疗的核素化合物。
本文将介绍在医学影像学中常用的核医学药物，包括其分类、应用和注意事项。
一、核医学药物的分类根据不同的用途，核医学药物可以分为放射性同位素诊断剂和治疗剂。
放射性同位素诊断剂主要用于影像学检查，如单光子发射计算机断层扫描（SPECT）和正电子发射层析成像（PET）。
常用的核医学药物包括碘-131（131I）、锝-99m（99mTc）和氟-18（18F）等。
治疗剂则是用于放射性治疗，如碘-131治疗甲状腺癌和铒-169（169Er）治疗骨转移等。
二、核医学药物的应用核医学药物在临床上有着广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 诊断性核医学：通过注射放射性同位素，可以清晰显示器官和组织的功能情况，帮助医生做出准确的诊断。
比如，碘-131碘化钠可用于扫描甲状腺功能，锝-99m二异烯酸酯可用于心肌灌注显像。
2. 治疗性核医学：一些放射性同位素还可以用于治疗一些疾病，如甲状腺癌、骨转移等。
通过定位到患处，放射性同位素能精确杀灭肿瘤细胞，减轻患者症状。
3. 核医学导航手术：核医学药物还可用于引导手术。
比如，通过注射锝-99m标记的靶向分子，医生可以清晰看见肿瘤位置，精准切除肿瘤。
三、核医学药物的注意事项在应用核医学药物时，需注意以下几点：1. 剂量控制：核医学药物具有放射性，应根据患者体重和病情确定合适的用药剂量，避免过量使用。
2. 临床监测：在使用核医学药物后，需密切观察患者的身体反应和放射性指数，确保患者安全。
3. 废物处理：核医学药物是危险化学品，需按照规定对用过的药物和废弃物进行正确的处理，避免对环境造成污染。
四、结语总之，核医学药物在医学影像学中具有不可替代的地位，为医生提供了一种准确、非侵入性的诊断和治疗手段。
在使用核医学药物时，需严格控制剂量、注意安全，以确保患者和医护人员的健康。
核医学科放射性药品污染的紧急处理制度（4篇）
核医学科放射性药品污染的紧急处理制度放射性药品是核医学科中常用的药品之一，但在使用和运输过程中，存在着一定的风险。
一旦发生放射性药品污染事故，应迅速采取措施进行紧急处理，以最大程度地保护医务人员和患者的安全。
以下将介绍核医学科放射性药品污染紧急处理的制度。
一、现场封控发生放射性药品污染事故后，首先应迅速到达现场，并确保自己的安全。
根据事故情况，要做到迅速切断诊疗区域的电源，避免进一步扩散污染。
同时，要将事故区域封控，限制人员进入，并通知其他相关部门的人员参与事故处理。
二、紧急救护在保证自身安全的前提下，应尽快对受伤人员进行紧急救护。
根据事故情况，可使用合适的急救器材，对受伤人员进行紧急止血、包扎等处理。
同时，要确保伤者有足够的通气和清晰的呼吸道，避免出现窒息等情况。
三、紧急处置在紧急救护完成后，应尽快进行污染区域的紧急处置。
首先，要与核安全部门及时取得联系，告知事故情况并请其指导作出进一步处理的方案。
根据指导，要有序地进行污染区域的清理和处理，将被污染的物体和液体进行正确的封装和处置。
四、事故抢救污染事件的抢救分为三个阶段：缓解期、加速期和持续期。
在缓解期内，要根据事故情况，迅速采取适当措施进行抢救，避免进一步的污染扩散。
在加速期内，要加大抢救力度，利用适当的方法降低污染源的强度。
在持续期内，要继续监测和处理残余的污染物，确保安全。
五、环境监测放射性药品污染事故处理的关键是对环境进行监测。
应建立健全的环境监测系统，随时监测事故区域和周边环境的放射性污染情况。
在监测时，要采用专业的监测仪器，进行全面准确的放射性污染检测。
同时，要注意对污染回路进行分析，找出潜在的污染源。
六、事故报告放射性药品污染事故发生后，应及时向上级主管部门报告，并抄送相关机构。
事故报告应包括事故情况、处理措施、人员伤亡情况、污染源的分析等内容。
报告应准确真实，对事故的原因和处理结果进行客观的描述。
七、事故调查与总结事故处理结束后，应进行事故调查与总结。
核医学放射性药物
第六节 放射性药物研究进展
1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent）
• 发射+或γ射线 加速器生产的放射性核素大都是缺中子核素，往
往通过+衰变发射正电子，或因电子俘获（EC）发射特征X射线，许 多加速器生产的放射性核素发射单能γ 射线。 • 半衰期短 病人使用时所受辐射剂量小，可以多次作重复检查。但 是有些核素的半衰期太短，制备相应的化合物需要特殊的快速化学分 离装置，如11C、13N、15O、18F等均用化学黑盒子(chemical black box) 合成所需化合物。 • 比活度高 带电粒子核反应生成的核素大部分与靶核素不是同位素， 可通过化学分离得到高比活度或无载体的放射性核素。例如Zn（p， xn）67Ga和18O+（p，n）18F等。 • 用途广 生产的正电子发射体 11C、13N、15O等，由于它们的稳定同位 素是机体的主要组成成分，加上半衰期短、能发射发射+或γ 射线， 在生命科学中有着广泛的用途。
核反应堆（nuclear reactor）
第二节
放射性核素 来源
加速器(accelerator)
放射性核素发生器 (radionuclide
generator)
核反应堆
Nuclear reactor
反应堆生产医用放射性核素
反应堆生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射 性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子 核素。
医用回旋加速器
放射性药物
放射性核素的获得
医用放射性核素，都不是天然的， 医用放射性核素，都不是天然的， 人工放射性核素来源： 人工放射性核素来源： 1.反应堆、 反应堆、 2.加速器、 加速器、 3.核素发生器
庞大的反应堆 Nuclear Reactor
反应堆生产的医用放射性核素
通用加速器 Cyclotron
现代医用加速器 Cyclotron
18F-FDG
HMPAO(六甲基丙叉二胺肟）
MIBI(甲氧异腈）
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、 放射性药物象其他药物一样 ， 保证它的安全 、 有效是基本要 此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、 求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。 代谢和清除有着不同要求。 ( 一 ) 具有合适射线类型和能量 ： 用于显像诊断的放射性药物 具有合适射线类型和能量： 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子( 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少 发射β 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。 发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射 机率要高， 100个衰变能给出95～100个光子 个衰变能给出95 个光子， 机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就 能量最好在100 100～ kev，以达到既能透过区体， 高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射 不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β 线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应 Mev以下 以下， 应在6 Mev以下 以下。 在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。
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核医学药物 Revised final draft November 26, 2020ECT的放射性药物放射性药物(radio?pharmaceuticals)是能够安全用于诊断或治疗人体疾病的放射性标记化合物。
有些是放射性核素的无机或有机化合物，有些是放射性核素标记的生物制品。
放射性药物的基本性质取决于两个基本成分：放射性核素(标记物)和与之相结合的药物(被标记物)。
通过放射性核素及其标记药物在组织器官中选择性聚集或参与生理、生化等代谢过程来达到诊断目的。
在此，我们将重点讨论适用于SPECT显像的放射性核素及其标记化合物。
一、放射性核素适用于放射性药物的条件放射性核素是放射性药物的基础。
ECT显像用的放射性核素必须通过注射、口服、吸入等方式引入体内。
因此对这类核素的基本要求是对机体无害和易于体外探测。
1．能发射中等能量的γ射线这是适用于SPECT显像的放射性核素的先决条件。
由于γ射线具有很强的穿透能力，体外探测才能得以进行。
γ射线的能量以100～400keV为佳。
能量太低时射线易被机体所吸收，使得探测效率降低；能量太高则探测器的准直效果不好，降低了仪器的空间分辨率。
此外，最好选用不发射或少发射生物效应较高的β射线的药物等，以减少人体的辐射剂量。
2．具有合适的生物半衰期并非所有能发射中等能量γ射线的放射性核素都能作为放射性药物注入人体内，还必须具备合适的物理半衰期。
只有半衰期在数十分钟至数天之间的放射性核素才能适合体内使用。
3．这些放射性核素应具有合适的化学价态和较强的化学活性以便将它们制成供临床使用的各种放射性标记化合物。
4．这些放射性核素本身以及它们的衰变产物对人体应是无毒无害的若具有一定毒性，则临床使用的化学量必须控制在对人体无害的水平以下。
二、放射性药物适用于ECT成像的条件绝大多数情况下，放射性核素和它们的初始制备状态尚不能直接用于ECT显像，而需要通过一些物理的、化学的或生物学的方法，将放射性核素的原子“引入”特定的化合物的分子结构中，这个过程称为标记。
由此而后制成的放射性核素标记化合物即为放射性药物。
1.具有良好的显像性能良好的显像剂引入体内后，应在靶器官有特异性浓聚，而本底尽可能的低。
此外，还要求显像剂在靶器官的正常组织与病变组织之间的浓聚率有较大的差异。
一般说来，在靶器官与邻近的非靶器官之间放射性药物浓聚量的比值在5倍以上时，才能认为显像剂在靶器官的浓聚是特异性的。
在阴性显像时，要求显像剂在病变部位不浓聚或很少浓聚，我们称之为放射性稀疏或缺损；而阳性显像时，则要求显像剂在病变部位的浓聚量多于或明显多于正常部位，我们称之为放射性浓聚。
2.具有合适的生物体内存留时间放射性显像剂在靶器官中应有合适的存留时间，以保障体外各时相的探测足以采集必要的数据。
在显像完成后，放射性药物应能较快地被从体内清除，即具有较短的生物半衰期，以减少受检者接受的不必要的辐射剂量。
物理半衰期是指放射性核素历经核衰变，其放射性强度或放射性原子数减弱或减少到一半所需要的时间；生物半衰期是指由于生物代谢，生物体内的放射性核素从体内排泄到原来引入量的半数所需要的时间；有效半衰期是指由于放射性衰变和生物代谢的共同作用，生物体内的放射性核素减少到原来引入量的一半所需要的时间。
它们之间的关系是：3.放射性药物的制备过程应简单、快速，不需要复杂的设备和反应条件最理想的制备方法是一步法，即预先将标记过程中所需要的除放射性核素以外的所有物质通过简单混合或使其产生预反应而制成放射性药物的半合成品药盒，需要标记时，只需要将放射性核素加入，即可一步标记成功。
目前，已有数十种商品化的半成品药盒供给临床使用。
4.具有良好的稳定性放射性药物的稳定性的含义包括：化学稳定性、辐射稳定性、标记稳定性和体内稳定性。
化学稳定性是指放射性药物具有确定的较为稳定的化学结构，使其在制备过程和药物储存过程中，不易发生分解氧化还原等化学变化，否则由此而生成复杂的副产物将影响药物的使用性能和有效使用期。
辐射稳定性是指药物对自身辐射作用的耐受能力。
辐射自分解是影响放射性药物稳定性的一个重要因素。
一般说来，辐射自分解作用的强弱与放射性药物的比活性和射线的性质有关。
比活性越高，射线程越短，电离密度越大，自分解作用就越强。
标记稳定性是指放射性核素的原子或基团与化合物结合的牢固程度，只有那些牢固的不易因时间、温度、介质等条件的影响而脱落的标记物，才适用于ECT的显像。
标记稳定性与核素的原子同标记物分子结合方式及位置等因素有关。
体内稳定性是指当放射性药物引入机体后，不会因为介质条件的改变或生物活性物质的改变(如酶的作用等)而发生分解、变性或标记核素的脱落，一般通过动物体内试验来鉴定。
三、放射性药物的制备放射性核素是放射性药物的基础，而放射性药物制备成功与否ECT 显像成败的第一关。
一般说来，放射性核素有3个来源：核反应堆生产的放射性核素，加速器生产的放射性核素以及放射性核素发生器。
本章重点讨论放射性核素发生器。
1.放射性核素发生器放射性核素发生器是一种定期从较长半衰期的母体核素中分离出具有较短半衰期的子体核素的装置。
这种装置结构简单，运输方便，它以长寿命的放射性核素作为运输和储存形式，以可以定期分离得到的短寿命放射性核素作为使用方式。
自从1964年99锝m (99Tc m )问世以来，99钼－99锝m 发生器(99Mo －99Tc m Generator)的临床应用极大地促进了核医学影像的发展。
由于99Tc m 是纯γ光子发射体，能量为141keV ，T 1/2为6.02h ，其化学性质和碘相似，非常活泼，使其能够标记合成多种供临床使用的放射性药物，几乎可以用于所有脏器的显像。
因此99Tc m 成为目前最理想和最常用的放射性核素。
在此，我们着重介绍99Mo －99Tc m 发生器(图6-2)。
99Mo －99Tcm 发生器是一种内含母体核素99Mo ，能产生子体素99Tc m 的装置。
母体核素99Mo 以99MoO 4- 的形式吸附在Al 2O 3柱上，利用母子体化学性质不同可用0.9％NaCl 洗脱液将子体核素99Tc m 以99Tc m O 4－的形式洗脱下来，而母体仍留在发生器内，子体核素随母体衰变而增长，同时又因它自身的衰变而减少，因而可用连续衰变的公式计算。
其结果列于表6-1。
表6-199Mo －99Tc m 的衰变-生长关系(假定99Mo 的初始活度为3.7GBq)从表6-1种可以看出：（1）由于存在分支衰变，99Mo 只有87.6%衰变成99Tc m ，其余部分直接衰变为99Tc 。
①淋洗液接收瓶②生理盐水瓶③铅防护套④玻璃柱管⑤吸附剂 图6-2?99Mo －99Tc m 发生器结构示意图0h 1h 2h 3h 6h 12h 18h 23h 48h 66h 72h 96h 132h 99Mo 放射性活度（GBq ） 3.70 3.67 3.62 3.58 3.48 3.62 3.06 2.91 2.23 1.85 1.74 1.37 0.9399Tc m 放射性活度（GBq ）0 0.36 0.66 0.93 1.56 2.25 2.50 2.55 2.14 1.78 1.67 1.32 0.89 99Tc m /99Mo(%) 0 9.90 18.2 26.0 45.0 68.9 81.9 87.7 95.9 96.2 96.1 96.1 96.2（2）99Mo与99Tc m放射性强度达到暂时平衡的时间约为44h，即7倍于子体99Tc m的半衰期，此后99Tc m与99Mo的比值恒定在96%左右不变。
（3）一次淋洗后，若初始99Tc m放射性活度为0，则其生长达到最大值所需时间约为23h，此时99Tc m的放射性活度为当时母体放射性活度的87.7%，所以每天淋洗1次最适宜。
（4）若每天淋洗2次，则淋洗的间隔时间为6h和18h。
间隔6h生成的99Tc m可达到母体99Mo的45%；间隔18h生成量可达81.7%，接近最大值。
因此每天淋洗2次也是可以的。
99Mo－99Tc m发生器最显着的优点是99Mo的的半衰期较短，仅67h。
只要购得含有足够量99Mo的99Mo－99Tc m发生器，就可以至少在1周内每天淋洗出足够量的99Tc m供临床使用,十分方便。
目前99Mo－99Tc m发生器在国内已经商品化。
2.99Tc m标记的放射性药物的制备(1)99Tc m的标记方法从99Mo－99Tc m发生器获得的99Tc m以Na99Tc m O4形式存在于洗脱液中。
99Tc m的氧化态可以从+1价到+7价。
99Tc m高氧化态(+7价)既不能与络合剂络合，也不被颗粒所吸附，因此不能用它直接制备供临床使用的标记药物。
欲制备99Tc m标记用药物必须使用还原剂，首先将高氧化态锝还原为低氧化态，这是99Tc m标记络合物的第一步。
因为99Tc m O4ˉ是一种酸根阴离子，而根据络合理论，阴离子只能作为络合物的配位体，而不能成为中心离子。
最常用的还原方法是采用氯化亚锡(SnCl2.2H2O)作还原剂。
Sn2+在标记过程中可能具有两方面的作用：一是把99Tc m O4-还原成可被络合剂络合的低价态99Tc m，再者可作为双金属鳌合物中的第二种金属离子。
在酸性介质中反应如下:299Tc m O4-+16H++3Sn2+==299Tc m＋4+3Sn＋4＋8H2O此处99Tc m自+7价还原为+4价。
在其他物理化学条件下，99Tc m还可能被还原为+3价或+5价。
在低氧化态99Tc m化学性质活泼，在一定pH条件下可以和许多含O、N、S等有机或无机物产生作用形成络合物。
这些99Tc m络合物无论在体内或体外均比较稳定，是目前临床应用最广泛的放射性药物，几乎占全部SPECT显像剂的90%以上。
(2)常用的99Tc m的标记化合物及其用途99Tc m的标记物一般可分为3类：①标记微粒：99Tc m－MAA、99Tc m－RBC等；②形成络合物:99Tc m－MIBI、99Tc m－ECD、99Tc m－DTPA等。
③通过功能基团络合配基：99Tc m－DTPA－HSA等。
见表6-2。
目前常用的99Tc m放射性药物均能很方便地获得发生器配套药盒，其中包含待标记物、还原剂SnCl2·2H2O、抗氧剂及支持物等组成的冻干品，按说明书加入一定量的淋洗液即可。
表6-2?常用的99Tc m标记的脏器显像剂放射性药品临床用途99Tc m O－4甲状腺、心血池、血管、麦克尔憩室显像等。