《生物活性肽药物》PPT课件
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• （PT-TP5）
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HN CH C N CH C NH CH C N CH C NH CH C OH
S N
CO CH2 O CH2
CH2 CH2
CH2 CO
CH CH3 CH3
CH2
CH2
CH2
OH
NH
NH
CH2
OH
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C NH
NH2
NH2
3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
•
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗
-30-
匹多莫德口 服吸收迅速， 半衰期为4
hr
匹多莫德 与许多治 疗药物联 合使用无 配伍禁忌
匹多莫德
毒理学的动 物模型试验 证明，该药 应用安全， 对于急性、 亚急性和慢 性毒性数据 都非常好
匹多莫德安 全性好，可 用于儿童及 孕妇，使用 方便，起效 快，是一种 有良好前景 的免疫调节 促进剂。
并使皮肤产生光泽。
1.生物活性肽的主要生理功能
1
提高免疫力
2
抗衰老
3
预防心脑血管疾病
4
改善消化系统，调节神经系统等
1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、
病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最
直接的表现就是容易生病。体质虚弱、
营养不良、精神萎靡等表现。每次生病
都要很长时间才能恢复，而且常常反复
• （5）抗龋齿。
酶调节剂—谷胱甘肽
• 谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
• （1）作为解毒剂
• （2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
• （3）对白细胞减少症起到保护作用。
• （4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 • （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 • （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化能力
生物活性肽药 物
•
生物活性肽（简称活性肽）指的是一
类分子量小于6000D，具有多种生物学功能
的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生
理调节功能，食用安全性极高。
•
•
• 生物活性肽-特性
• 1、它有良好的吸收性，它的吸收效率 比氨基酸和蛋白质都高。
• 2、它有独特的生理调节功能，胰岛素 调节血糖就是一个例子。
准生产销售。
3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
3.1 概述 胸腺五肽简介
•
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称
TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基片
段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节剂。
它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体结合，
生物活性肽能够防 治血栓、高血脂、高血压。
1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
2
多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。
例如
2.1 多肽药物的特点
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原发 性T细胞缺乏 和Di George 综合症的婴 幼儿得到良 好的效果， 临床症状及 免疫学指征
明显改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
• 胸腺五肽与匹多莫德的生成物七 肽
疗药物上市，720多种生物技术药物正进
入临床试验或FDA审评，其中200种以上的
药物进入最后的批准阶段。
2.5 多肽药物前景展望
•
多肽药物和诊断试剂已引起我国的
高度重视，我国制定的“十五”期间生物
医药研究的重点方向之一就是多肽药物和
诊断试剂。在未来几年里将会有大量的多
肽药物和试剂进入临床试验。部分将被批
•
多肽的分子量比蛋白质小，又比
氨基酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易
吸收和利用，减弱了其活性和生理功能。
与之相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有
极强的活性和多样性。
2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
多肽疫苗
抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
2.3 多肽药物研究中的难点
•
多肽药物主要通过降解排泄以及受 体介导的内吞等作用在体内被清除，其 中分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
发作。
•
II-2.
1.
-9-
3个月大的宝宝双I眼-1查.出视网膜母细胞瘤
•
-10-
1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白质、 脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
1.3 预防心脑血管疾病
衰老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30
秒。且给药形式为皮下注射或静脉给药，长
期使用给患者造成很大痛苦。
•
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二
肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特
异性反应。该药应用安全，是一种多相广谱
免疫促进剂。
匹多莫德简介
匹多莫德是一种人工合成的高纯 度二肽, 既能促进非特异性免疫 反应,又能促进特异性反应。该 药应用安全，是一种多相广谱免 疫促进剂。
使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系列胞内反
应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有良好的
抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免疫功能
低下和自身免疫病等。
药理 作用
药代动 力学
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
多肽药物研究中的难点
•
为维持一定的疗效，需要大剂量反
复用药，长期频繁注射给患者带来痛苦，
而且易引发一系列副反应。
2.4 多肽药物研究进展
•
近几年各国学者主要从以
下方面方面着手进行ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ效多肽药物
的研发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
•
生物技术的发展极大促进了多肽药
物的研制开发，目前已有40种以上重要治
• 3、肽的活性很高，往往很小的量就能 起到很大的作用。
生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸 肽
• 酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面：
• （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育；
• （2）预防和改善骨质疏松症；
• （3）促进骨折患者的康复；
• （4）预防和改善缺铁性贫血；
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CH2 CO
CH CH3 CH3
CH2
CH2
CH2
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NH
CH2
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C NH
NH2
NH2
3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
•
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗
-30-
匹多莫德口 服吸收迅速， 半衰期为4
hr
匹多莫德 与许多治 疗药物联 合使用无 配伍禁忌
匹多莫德
毒理学的动 物模型试验 证明，该药 应用安全， 对于急性、 亚急性和慢 性毒性数据 都非常好
匹多莫德安 全性好，可 用于儿童及 孕妇，使用 方便，起效 快，是一种 有良好前景 的免疫调节 促进剂。
并使皮肤产生光泽。
1.生物活性肽的主要生理功能
1
提高免疫力
2
抗衰老
3
预防心脑血管疾病
4
改善消化系统，调节神经系统等
1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、
病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最
直接的表现就是容易生病。体质虚弱、
营养不良、精神萎靡等表现。每次生病
都要很长时间才能恢复，而且常常反复
• （5）抗龋齿。
酶调节剂—谷胱甘肽
• 谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
• （1）作为解毒剂
• （2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
• （3）对白细胞减少症起到保护作用。
• （4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 • （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 • （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化能力
生物活性肽药 物
•
生物活性肽（简称活性肽）指的是一
类分子量小于6000D，具有多种生物学功能
的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生
理调节功能，食用安全性极高。
•
•
• 生物活性肽-特性
• 1、它有良好的吸收性，它的吸收效率 比氨基酸和蛋白质都高。
• 2、它有独特的生理调节功能，胰岛素 调节血糖就是一个例子。
准生产销售。
3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
3.1 概述 胸腺五肽简介
•
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称
TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基片
段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节剂。
它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体结合，
生物活性肽能够防 治血栓、高血脂、高血压。
1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
2
多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。
例如
2.1 多肽药物的特点
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原发 性T细胞缺乏 和Di George 综合症的婴 幼儿得到良 好的效果， 临床症状及 免疫学指征
明显改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
• 胸腺五肽与匹多莫德的生成物七 肽
疗药物上市，720多种生物技术药物正进
入临床试验或FDA审评，其中200种以上的
药物进入最后的批准阶段。
2.5 多肽药物前景展望
•
多肽药物和诊断试剂已引起我国的
高度重视，我国制定的“十五”期间生物
医药研究的重点方向之一就是多肽药物和
诊断试剂。在未来几年里将会有大量的多
肽药物和试剂进入临床试验。部分将被批
•
多肽的分子量比蛋白质小，又比
氨基酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易
吸收和利用，减弱了其活性和生理功能。
与之相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有
极强的活性和多样性。
2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
多肽疫苗
抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
2.3 多肽药物研究中的难点
•
多肽药物主要通过降解排泄以及受 体介导的内吞等作用在体内被清除，其 中分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
发作。
•
II-2.
1.
-9-
3个月大的宝宝双I眼-1查.出视网膜母细胞瘤
•
-10-
1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白质、 脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
1.3 预防心脑血管疾病
衰老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30
秒。且给药形式为皮下注射或静脉给药，长
期使用给患者造成很大痛苦。
•
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二
肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特
异性反应。该药应用安全，是一种多相广谱
免疫促进剂。
匹多莫德简介
匹多莫德是一种人工合成的高纯 度二肽, 既能促进非特异性免疫 反应,又能促进特异性反应。该 药应用安全，是一种多相广谱免 疫促进剂。
使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系列胞内反
应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有良好的
抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免疫功能
低下和自身免疫病等。
药理 作用
药代动 力学
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
多肽药物研究中的难点
•
为维持一定的疗效，需要大剂量反
复用药，长期频繁注射给患者带来痛苦，
而且易引发一系列副反应。
2.4 多肽药物研究进展
•
近几年各国学者主要从以
下方面方面着手进行ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ效多肽药物
的研发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
•
生物技术的发展极大促进了多肽药
物的研制开发，目前已有40种以上重要治
• 3、肽的活性很高，往往很小的量就能 起到很大的作用。
生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸 肽
• 酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面：
• （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育；
• （2）预防和改善骨质疏松症；
• （3）促进骨折患者的康复；
• （4）预防和改善缺铁性贫血；