重酒石酸去甲肾上腺素
06去甲肾上腺素
【药物名称】重酒石酸去甲肾上腺素Norepinephrine Bitartrate [国家基本药物]【药物类别】抗休克药【药物别名】正肾上腺素Noradrenaline,Levarterenol【分子式成分】化学名称为：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐—水合物。
分子式：C 8H11NO3·C4H6O6·H2O。
分子量：337.28。
【制剂规格】注射液：1ml:2mg、2ml:10mg。
本品为无色或几乎无色的澄明液体；遇光和空气易变质。
【药理毒理】本品为肾上腺素受体激动药。
是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。
通过α受体激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。
用量按每分钟0.4μg/kg时，β受体激动为主；用较大剂量时，以α受体激动为主。
【药动学】静脉给药后起效迅速，主要在肝内代谢，经肾排泄。
皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死。
临床上一般采用静脉滴注，静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1-2分钟，主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。
经肾排泄，仅微量以原形排泄。
【适应证】α受体激动剂。
急性心肌梗死、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压，或椎管内阻滞时低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
亦可辅助用于血容量不足所致的休克或低血压。
【不良反应】静滴时间过长浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。
亦可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤。
逾量时可出现头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
其他有注射局部皮肤脱落、皮肤紫绀、皮疹、面部水肿、眩晕等。
【相互作用】不可与碱性溶液混合，也不能混入血浆或全血中滴注。
与其他拟交感胺类同用时，心血管作用增强。
与卤素类全麻药、洋地黄类同用，易致心律失常。
与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时应减量给药。
重酒石酸去甲肾上腺素
【 1. 性状】 1.1 重酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末， 无臭， 味苦。
遇光或遇 空气易变质。
（本品分子结构中具有邻苯二酚结构，露置空气中或遇光、热易氧 化，色泽变深，故因注意贮藏条件。
）1.2 溶解度 易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。
（ 去甲肾上腺素含有 酚羟基 , 氨基等亲水基团 , 极性偏大 ; 其在酸性条件下较稳定 , 故一般与重酒石酸 形成的形式 ;） 1.3 熔点 熔点为100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。
（可以用熔点 , 熔程鉴别化合物 , 但本品熔融时同时分解，故用热分析法分析鉴别较适宜） 1.4 比旋度 取本品精密称定，加水溶解并定量稀释制成每 1ml 中约含 50mg 的 溶液，比旋度为 -10.0 °至 -12.0 ° （左旋去肾上腺素的活性是右旋去甲肾上腺素的 27 倍 , 药用常用左旋体 , 根据比选度的测量也可作为其鉴别的方法之一 ）【 2. 鉴别】重酒石酸去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物，根据其根结构和性质， 可采取如下方法进行鉴别试验。
2.1 与三氯化铁反应2.1.1原理重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中具有邻苯二酚，其酚羟基极易被 Fe 3+氧化 重酒石酸去甲肾上腺素的杂质检验研究方法 C 8H 11NO 3.C 4H 6O 6 本品为 （R ）-4-（2- 氨基 -1- 羟基乙基 ）-1 ， 2-苯二酚重酒石酸盐一水合物。
按无水物计算，含 C 8H 11NO 3.C 4H 6O 6不得少于 99.0%。
而现色; 碱性条件氧化加剧，加入碳酸氢钠试液后产物颜色加深。
2.1.2方法取本品约10mg，加水1ml 溶解后，加三氯化铁试液 1 滴，振摇，即显翠绿色：再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。
2.1.3方法学考察专属性：应不受可能共存的物质干扰，其他结构相似的物质均应呈负反应（本法专属性差）耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大2.2氧化反应2.2.1原理本品结构中具有酚羟基，易被碘氧化而呈色。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液说明书
重酒石酸去甲肾上腺素注射液药品名称:通用名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液英文名称：Norepinephrine Bitartrate Injection商品名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液成份:重酒石酸去甲肾上腺素。
辅料为：焦亚硫酸钠、氯化钠、EDTA-Na2、注射用水。
适应症:急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
规格:1ml：2mg；2ml：10mg用法用量:用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量：开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg。
在必要时可按医嘱超越上述剂量，但需注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量：开始按体重以每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。
不良反应:1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。
3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严重。
4.个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
5.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
6.以下反应如持续出现应注意：焦虑不安、眩晕、头痛、皮肤苍白、心悸、失眠等。
7.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。
禁忌:1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素概述：重酒石酸去甲肾上腺素（α-Methylphenethylamine acid tartrate）是一种常用的药物，它具有各种药理作用和医学应用。
本文将重点介绍该药物的特性、用途、剂量和储存条件等方面的信息，以帮助读者更好地了解和使用重酒石酸去甲肾上腺素。
一、药物特性：重酒石酸去甲肾上腺素是一种白色结晶或结晶性粉末，可溶于水和乙醇。
其分子式为C10H15NO2，分子量为181.23。
它是一种天然存在于人体中的化合物，被认为是一种神经传递物质。
在药理学上，重酒石酸去甲肾上腺素属于α-肾上腺素受体激动剂。
二、药物用途：重酒石酸去甲肾上腺素可以广泛用于医疗和研究领域。
以下是其主要用途的简要介绍：1. 治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）：重酒石酸去甲肾上腺素被广泛应用于治疗儿童和成人的ADHD，其可增加注意力、改善专注力和控制过动行为。
2. 作为儿童食欲抑制剂：重酒石酸去甲肾上腺素具有食欲抑制的作用，可用于儿童的体重管理。
3. 作为体育增强剂：该药物被一些运动员用于提高体能和增加耐力。
然而，需要注意的是，重酒石酸去甲肾上腺素在一些体育赛事中被列为禁药。
4. 辅助治疗抑郁症：一些研究表明，重酒石酸去甲肾上腺素可以作为抗抑郁药物的辅助治疗手段，有助于提高抗抑郁药物的疗效。
三、药物剂量和使用方法：在使用重酒石酸去甲肾上腺素时，必须遵循医生的建议，并根据具体情况和用途调整剂量。
1. 治疗ADHD的剂量：在治疗ADHD时，常见的起始剂量为每天5毫克，根据需要可以逐渐增加到每天最多40毫克。
剂量的具体调整应根据患者的年龄、体重和个体反应进行。
2. 食欲抑制剂的剂量：作为食欲抑制剂，重酒石酸去甲肾上腺素的建议剂量为每天5-20毫克，取决于患者的需要和医生的建议。
3. 体育增强剂的剂量：对于运动员，使用重酒石酸去甲肾上腺素的剂量和使用方法要遵循合法的运动竞技规则，以及教练和医疗团队的指导。
四、药物储存条件：为确保重酒石酸去甲肾上腺素的质量和效力，应将其储存在干燥、避光和密封的容器中。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液说明书
重酒石酸去甲肾上腺素注射液药品名称:通用名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液英文名称：Norepinephrine Bitartrate Injection商品名称：重酒石酸去甲肾上腺素注射液成份:重酒石酸去甲肾上腺素。
辅料为：焦亚硫酸钠、氯化钠、EDTA-Na2、注射用水。
适应症:急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
规格:1ml：2mg；2ml：10mg用法用量:用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量：开始以每分钟8-12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2-4μg。
在必要时可按医嘱超越上述剂量，但需注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量：开始按体重以每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。
不良反应:1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。
3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白，注射局部皮肤破溃，皮肤紫绀，发红，严重眩晕，上述反应虽属少见，但后果严重。
4.个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
5.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
6.以下反应如持续出现应注意：焦虑不安、眩晕、头痛、皮肤苍白、心悸、失眠等。
7.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。
禁忌:1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织供血不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力升高，心排血量减少，后果严重。
_整理急救药品说明书
剂量：0.4mg / 2ml
别名：西地兰
【不良反应】
1、常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱；
2、最严重的不良反应是心律失常。
【作用】
西地兰（毛花强心丙）——洋地黄类强心药。正性肌力、减慢心率、利尿等。用于急慢性心衰、房颤和阵发性室上速。过量时可有心动过缓、房室传导阻滞、心律失常、黄视等。
【硫酸阿托品注射液】
剂量：1mg / 1ml
【不良反应】
1、0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；
2、1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；
3、2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大、视物模糊；
4、5mg，上述症状加重；
5、10mg以上中枢兴奋现象严重，严重中毒时可转入中枢抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
【重酒石酸间羟胺注射液】
剂量失常；
2、升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿；
3、过量时可出现抽搐、严重高血压、严重心律失常；
4、药液外溢可导致局部组织坏死糜烂；
【作用】
间羟胺（阿拉明）——拟肾上腺素药。以兴奋α受体为主，对β1受体作用较弱，能缓慢持久地收缩血管和中度增强心肌收缩力。用于各种休克及手术时低血压、心梗性休克等。/可引起心律失常、血压剧升、急性肺水肿及心脏骤停等药液漏出血管和产生局部坏死。高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、甲亢和糖尿病患者禁用。
急救药品说明书
【重酒石酸去甲肾上腺素注射液】
剂量：2mg / 1ml
别名：正肾
【不良反应】
1、强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少，持久或大量使用时心排血量减少；
2、药液外漏可引起局部组织坏死；
重酒石酸去甲肾上腺素
重酒石酸去甲肾上腺素的杂质检验研究方法C8H11NO3.C4H6O6本品为(R)-4-(2- 氨基-1- 羟基乙基 )-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物。
按无水物计算，含C8H11NO3.C4H6O6不得少于99.0%。
【1. 性状】1.1重酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。
遇光或遇空气易变质。
（本品分子结构中具有邻苯二酚结构，露置空气中或遇光、热易氧化，色泽变深，故因注意贮藏条件。
）1.2溶解度易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。
(去甲肾上腺素含有酚羟基,氨基等亲水基团,极性偏大;其在酸性条件下较稳定,故一般与重酒石酸形成的形式;)1.3熔点熔点为100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。
（可以用熔点,熔程鉴别化合物,但本品熔融时同时分解，故用热分析法分析鉴别较适宜）1.4比旋度取本品精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，比旋度为-10.0°至-12.0°(左旋去肾上腺素的活性是右旋去甲肾上腺素的27倍,药用常用左旋体,根据比选度的测量也可作为其鉴别的方法之一)【2. 鉴别】重酒石酸去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物，根据其根结构和性质，可采取如下方法进行鉴别试验。
2.1 与三氯化铁反应2.1.1原理重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中具有邻苯二酚，其酚羟基极易被Fe3+氧化而现色;碱性条件氧化加剧，加入碳酸氢钠试液后产物颜色加深。
2.1.2方法取本品约10mg，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，即显翠绿色：再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，最后变成红色。
2.1.3方法学考察专属性：应不受可能共存的物质干扰，其他结构相似的物质均应呈负反应(本法专属性差)耐用性：将样品试液放置一段时间后（样品稳定性），用本法测量结果变化不大2.2 氧化反应2.2.1原理本品结构中具有酚羟基，易被碘氧化而呈色。
加硫代硫酸钠过剩的碘被还原。
2.2.2方法取本品约1mg，加酒石酸氢钾的饱和溶液10ml溶解后，加碘试液1ml，放置5分钟后，加硫代硫酸钠试液2ml，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液 药品注册标准
重酒石酸去甲肾上腺素注射液药品注册标准重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种常用的药物，常用于治疗心脏骤停、心跳骤停、哮喘发作、严重过敏反应等紧急情况。
该药品的注册标准包括以下几个方面：药物的性状、质量标准、生产工艺、药品的适应症和禁忌症、用法用量、不良反应、药物相互作用、药物储存和运输、药物的监测及药物的说明书。
一、药物的性状重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种无色或微黄色的液体，pH值应在4.0-6.0之间。
药物应无悬浮物、杂质和结块，并应满足注射用药物的要求。
二、质量标准重酒石酸去甲肾上腺素注射液的质量标准应符合国家药典的要求。
例如，重酒石酸去甲肾上腺素的含量应在95.0%-105.0%之间，无机酸（计重酒石酸）的含量不超过0.1%等。
三、生产工艺药品生产的工艺应符合药品生产规范，包括药品的原料采购、贮存、生产过程控制、产品检验等。
生产工艺应确保药品的质量和安全性。
四、适应症和禁忌症重酒石酸去甲肾上腺素注射液的适应症包括但不限于下列疾病和症状：心脏骤停、心跳骤停、严重心律失常、严重过敏反应等。
禁忌症包括对该药物过敏者、高血压、严重心脏疾病患者等。
五、用法用量根据不同病情和患者的年龄、体重等因素，重酒石酸去甲肾上腺素注射液的用法用量应由医生指导。
一般情况下，成人剂量为0.5-1.0mg，儿童剂量为0.01mg/kg。
六、不良反应重酒石酸去甲肾上腺素注射液的不良反应包括但不限于心律失常、高血压、血压下降等。
在使用该药物时，需密切监测患者的生命体征变化，并立即采取相应的处理措施。
七、药物相互作用重酒石酸去甲肾上腺素注射液与其他药物的相互作用应注意。
例如，与非选择性β受体阻滞剂和三环类抗抑郁药同时使用可能增加血压的升高。
八、药物储存和运输重酒石酸去甲肾上腺素注射液应存放在阴凉、干燥处，避免光照。
药物应按照规定的条件运输，避免受潮、震荡和过高的温度。
九、药物的监测重酒石酸去甲肾上腺素注射液的生产企业和销售商应定期对产品进行质量监测，确保产品质量符合标准要求。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)相关问答
重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）相关问答苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是什么时候获批上市的？答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是在2023年10月获批上市的。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的适应症是什么？答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液主要用于某些急性低血压状态，例如嗜铬细胞切除术、交感神经切除术、脊髓灰质炎、脊髓麻醉、心肌梗死、败血症、输血和药物反应等，作为血压控制的药物。
同时，它也可以作为心脏骤停和严重低血压的辅助治疗手段，以及用于血容量不足导致的休克的急救治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的作用机制是什么？答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液是一种肾上腺素受体激动药。
它主要是通过激动α受体和β受体来发挥作用的。
通过激动α受体，它可以引起血管极度收缩，从而使血压升高；通过激动β受体，它可以增强心肌收缩，增加心排出量。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液有哪些产品优势？答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液具有以下产品优势：1 兼具α/β受体激动作用，可在升压同时增加有效循环容量；2 可提高肾动脉与冠状动脉血流量；3 有效抢救患者生命，对心率的影响更小；4 是全球指南推荐的经典一线急救药物。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的市场前景如何？答：根据市场调研数据，重症医学中休克问题较为常见，且血管活性药物是休克治疗中的重要循环支持手段。
一项关于非心脏手术中高危患者低血压的调研结果显示，低血压现象在手术中较为常见，而血管活性药物的市场规模连年保持增长。
因此，苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液作为一款具有多种优势的血管活性药物，市场前景看好。
苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液的主要推广方向是哪些科室？答：苏芬坦®重酒石酸去甲肾上腺素注射液主要聚焦于ICU和麻醉科，作为抗休克的一线急救药物和术中低血压治疗的首选缩血管药物。
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准示例
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准示例
水分 取本品50mg，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A） 测定，水分应为5.0％～6.0％。 炽灼残渣 不得过 0.1％（附录Ⅷ N）。
药品质量标准制订的主要内容 【含量测定】 取本品0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml，振摇 （必要时微温）溶解后，加结晶紫指示液1 滴，用高 氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴 定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.1mol/L)相当于31.93mg 的C8H11NO3· C4H6O6。 【类别】 肾上腺素受体激动药。 【贮藏】 遮光，充惰性气体，严封保存。 【制剂】 重酒石酸去甲肾上腺素注射液
药品质量标准示例
重酒石酸去甲肾上腺素 Zhongjiushisuan Qujia Shenshangxiansu Noradrenaline Bitartrate
HO OH O O HO OH HO H2N
·
H2 0
HO OH
C8H11NO3· C4H6O6· H2O 337.28
本品为(R)-4-(2- 氨基-1- 羟基乙基 )-1，2-苯二酚重酒 石酸盐一水合物。按无水物计算，含C8H11NO3· C4H6O6 不得少于99.0％。
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准示例 【鉴别】 1.取本品约10mg，加水1ml 溶解后，加三氯化铁试液1 滴，振摇，即显翠绿色；再缓缓加碳酸氢钠试液，即 显蓝色，最后变成红色。 2.取本品约1mg ，加酒石酸氢钾的饱和溶液10ml溶解 后，加碘试液1ml ，放置 5分钟后，加硫代硫酸钠试 液2ml ，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色（与肾上 腺素或异丙肾上腺素的区别）。 3.取本品约50mg，加水1ml 溶解后，加10％氯化钾溶 液1ml ，在10分钟内应析出结晶性沉淀。
重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)拉考沙胺口服溶液(安抗显)简要说明书
苑东23年获批新产品简要说明书（持续更新中）重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）拉考沙胺口服溶液（安抗显）10月：重酒石酸去甲肾上腺素注射液（苏芬坦）【适应症】用于某些急性低血压状态（例如嗜铬细胞切除术、交感神经切除术、脊髓灰质炎、脊髓麻醉、心肌梗死、败血症、输血和药物反应）的血压控制。
作为心脏骤停和严重低血压的辅助治疗手段。
对血容量不足导致的休克，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用，也可用于心跳骤停复苏后的血压维持。
【规格】4ml：8mg【用法用量】开始以每分钟16-24μg速度静脉输注，评估患者反应并调整剂量，以维持预期的血流动力学效果。
每2分钟监测一次血压，直至达到预期的血流动力学效果，然后在输注期间每5分钟监测一次血压。
平均维持剂量为每分钟4-8μg。
拉考沙胺口服溶液（安抗显）【适应症】本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
【规格】200ml：2g【用法用量】口服。
本品与或不与食物同服均可。
1.成人（17岁及以上）本品须每日服用二次（通常为早上一次，晚上一次）。
推荐起始剂量为每次50 mg、每日二次，一周后应增加至每次100 mg、每日二次的初始治疗剂量。
负荷剂量治疗，本品治疗的起始剂量也可以为 200 mg 单次负荷剂量，约12 小时后采用每次100 mg 每日二次（200 mg/日）维持剂量方案。
当医生确定需要迅速达到拉考沙胺稳态血浆浓度及疗效时，可以给予患者负荷剂量。
考虑到严重心律失常和中枢神经系统不良反应发生率可能升高，应在医疗监测下进行负荷剂量给药（参见【不良反应】）。
尚未研究负荷剂量用于急症时的情况，如癫痫持续状态。
基于疗效和耐受性，可每周增加维持剂量，每次增加 50 mg，每日二次（每周增加100 mg），直至增至最高推荐日剂量 400 mg（每次 200 mg、每日二次）。
2.4岁及以上儿童和青少年人群医生应根据患者的年龄、体重和服药剂量，开具最合适的剂型和规格处方。
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准
重酒石酸去甲肾上腺素质量标准重酒石酸去甲肾上腺素（D-NE)是一种广泛应用于临床医学的重要药物，具有收缩血管、升高血压、扩张支气管等作用，是心血管系统和呼吸系统疾病的治疗首选药物之一。
在临床应用中，药物的品质是关键因素之一，药品质量标准的制定对于确保药物的安全性、有效性以及在临床上的一致性至关重要。
重酒石酸去甲肾上腺素的制备和质量标准主要根据药典和生产厂家的要求制定。
我国的药典要求重酒石酸去甲肾上腺素的含量不低于98.0%。
同时，还要求药品的外观应为白色至淡黄色结晶性粉末，并且在紫外线光谱中，药品的最大吸收波长应在226-235nm之间。
此外，药品的溶解度等物理化学性质，如熔点、旋光度等也需要符合相关规定。
对于重酒石酸去甲肾上腺素的质量控制，主要有以下几方面的要求：1.化学纯度重酒石酸去甲肾上腺素的化学纯度是评价药品是否达到标准的最主要指标之一。
化学纯度的要求通常包括两个方面，一个是药物的纯度，即重酒石酸去甲肾上腺素的含量。
药典通常对含量的要求会根据厂家的业务需求和药物的用途进行调整，但一般较为严格，要求含量在95-99%之间。
另一个是有机杂质的含量，这些杂质可能由于生产中未完全去除、储存条件不佳、运输过程中污染等原因导致。
因此，有机杂质的含量通常要求低于0.5%。
2.外观检查外观检查是一项简单易行的方法，用于快速判断药品的质量。
外观检查通常包括药品的物理状态、色泽、味道等方面。
药典要求药品的外观应该为白色至带淡黄色的结晶性粉末。
3.物理性质药品的物理性质对于药品的生产、储存、运输和使用都有一定的影响，因此物理性质的检查也是重要的质量控制手段。
物理性质检查的内容包括药品的熔点、旋光度、溶解性等。
药典通常对这些指标都有严格的要求。
4.微生物检查微生物检查用于检查药品中是否存在微生物污染。
微生物污染是一种非常严重的问题，可能会导致严重的健康问题。
药品微生物检查应该依照国家相关规定进行，药典通常要求药品中细菌和真菌的数量应该低于一定的限制值。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
重酒石酸去甲肾上腺素得杂质检验研究方法C8H11NO3、C4H6O6本品为(R)4(2 氨基1 羟基乙基 )1,2苯二酚重酒石酸盐一水合物。
按无水物计算,含C8H11NO3、C4H6O6不得少于99、0%。
【1、性状】1、1重酒石酸去甲肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。
遇光或遇空气易变质。
(本品分子结构中具有邻苯二酚结构,露置空气中或遇光、热易氧化,色泽变深,故因注意贮藏条件。
)1、2溶解度易溶于水,微溶于乙醇,难溶于乙醚、氯仿。
(去甲肾上腺素含有酚羟基,氨基等亲水基团,极性偏大;其在酸性条件下较稳定,故一般与重酒石酸形成得形式;)1、3熔点熔点为100~106℃,熔融时同时分解,并显浑浊。
(可以用熔点,熔程鉴别化合物,但本品熔融时同时分解,故用热分析法分析鉴别较适宜)1、4比旋度取本品精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg得溶液,比旋度为10、0°至12、0°(左旋去肾上腺素得活性就是右旋去甲肾上腺素得27倍,药用常用左旋体,根据比选度得测量也可作为其鉴别得方法之一) 【2、鉴别】重酒石酸去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物,根据其根结构与性质,可采取如下方法进行鉴别试验。
2、1 与三氯化铁反应2、1、1原理重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中具有邻苯二酚,其酚羟基极易被Fe3+氧化而现色;碱性条件氧化加剧,加入碳酸氢钠试液后产物颜色加深。
2、1、2方法取本品约10mg,加水1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,即显翠绿色:再缓缓加碳酸氢钠试液,即显蓝色,最后变成红色。
2、1、3方法学考察专属性:应不受可能共存得物质干扰,其她结构相似得物质均应呈负反应(本法专属性差)耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大2、2 氧化反应2、2、1原理本品结构中具有酚羟基,易被碘氧化而呈色。
加硫代硫酸钠过剩得碘被还原。
2、2、2方法取本品约1mg,加酒石酸氢钾得饱与溶液10ml溶解后,加碘试液1ml,放置5分钟后,加硫代硫酸钠试液2ml,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色。
2、2、3方法学考察专属性:应不受可能共存得物质干扰,其她结构相似得物质均应呈负反应。
(本法专属性差)耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大2、3紫外分光光度法(UV)2、3、1原理比较重酒石酸去甲肾上腺素在最大吸收波长与最小吸收波长处吸光度得比值。
2、3、2方法对照品比色法:分别制备标准对照品与样品溶液,进行紫外分光光度测定,对比对照品与样品分别在最大与最小吸收波长处吸光度得比值。
2、3、3方法学考察专属性:考察其她可能共存得物质在去甲肾上腺素最大与最小吸收波长处得吸收行为,不应有干扰。
(本法专属性较好)耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大2、4红外分光光度法(IR)2、4、1原理化合物分子通过分子转动与振动能级得跃迁吸收红外光而形成红外吸收光谱,通过比较标准对照品德红外谱图来进行鉴别分析。
2、4、2方法与标准对照品图谱进行对比,观察其吸收峰,应一致。
2、4、3方法学考察专属性:其她可能共存得物质得红外吸收图谱应不对其造成干扰。
(本法专属性好)耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大2、5 HPLC法2、5、1原理HPLC法以一定得流动相将样品输入色谱柱,根据各组分得不同极性而实现分离,再进入检测器进行检测。
2、5、2方法与对照品图谱进行对比,供试品峰得保留时间应与对照品峰一致。
(本法专属性较好)2、5、3方法学考察专属性:考察其她可能共存得物质与主成分得分离度,应大于1、5。
耐用性:不同厂牌、不同批号同类型得色谱柱,柱温,流动相组分、pH值,流速等因素发生微小变动后,考察理论塔板数,分离度,拖尾因子等能否通过系统适用性实验,保留时间就是否一致。
2、6 TLC法2、6、1原理利用对照品及样品溶液在薄层板上得展开行为对比,根据其比移值与分离效能进行鉴别。
2、6、2方法选用同浓度得对照品与供试品溶液在同一波层上点板,观察斑点得大小、位置、颜色就是否一致2、6、3方法学考察专属性:其她可能共存得物质应与主斑点能良好分离。
(本法专属性较好) 耐用性:不同批号同类型得薄层板,流动相组分、温度等因素发生微小变动后,考察分离度等能否通过系统适用性实验,比移值就是否一致。
2、7 鉴别方法得最终确定在众多得鉴别方法中,本文仅简单阐述了以上几种。
与三氯化铁显色反应以及氧化反应操作简便,耗时短,但存在专属性差得缺点;UV法与TLC法操作简便,准确度较高,专属性较显色反应与氧化反应好;IR法与HPLC法具有特征性强,专属性好得优点。
在综合考虑各种方法之后,最终选用与三氯化铁试液得显色反应,IR与HPLC 法进行重酒石酸去甲肾上腺素得鉴别试验,通过这三种原理不同得方法,可以对重酒石酸去甲肾上腺素得鉴别试验达到良好得效果。
【3、检查】3、1 溶液得澄清度与颜色依据:去甲肾上腺素极易氧化变质,可能产生沉淀,颜色改变,故应对其进行澄清度与颜色检查方法:目测其液体制剂应澄清无色,其原料药用适宜得溶剂溶解后,应澄清无色。
专属性:由于目测,本法专属性低检测限:人视觉可以判断得限度耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大3、2 酮体依据:药物在生产中均由其酮体氢化还原制得,若氢化不完全,易引入酮体杂质。
酮体在310nm处有最大吸收方法:取本品,加水制成每1ml中含2、0mg得溶液,照紫外可见分光光度法,在310nm得波长处测定,吸光度不得超过0、05。
专属性:其她可能共存得物质与去甲肾上腺素在310nm处没有吸收,本法专属性较好。
检测限:不同仪器不同方法有不同检测限。
耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大3、3 水分依据:利用碘将二氧化硫氧化为三氧化硫时,需要一定得水分参与反应,根据消耗碘得量来测定水分得含量。
方法:取供试品适量,加入无水甲醇,不断搅拌下,用费休氏试液滴定至终点。
另取无水甲醇同量,按同法进行空白试验。
水分应为5、0%6、0%。
专属性:原料药中去甲肾上腺素易与水结合,其她可能共存得物质不含结合水,本法测定水分含量专属性较高。
耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大3、4炽灼残渣依据:有机药物经炭化后,高温炽灼,能产生非挥发性得无机杂质得硫酸盐。
方法:取供试品适量,置已炽灼至恒重得坩锅中,精密称定,缓缓炽灼至完全炭化,放冷,加硫酸0、5～1ml使湿润,低温加热至硫酸蒸气除尽后,在700～800℃炽灼至恒重,不得过0、1%。
专属性:本法检测样品中得金属含量专属性较好耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大3、5 有关物质取本品,加流动相A溶解并稀释制成每1 ml中约含5 mg得溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A定量稀释制成每1 ml 中约含15 ug得溶液,作为对照溶液。
高效液相色谱法试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0、05%庚烷磺酸钠得溶液(用磷酸调节PH值至2、2)为流动相A;乙腈0、05%庚烷磺酸钠溶液(1:1)(用磷酸调节pH值至2、4)为流动相B,照下表进行梯度洗脱,检测波长为280 nm;流速为每分钟1、5 ml。
时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)0 98 21 98 220 70 3025 50 5025、1 98 235 98 2取本品10 mg,加0、1mol/L盐酸溶液5 ml使溶解,取1 ml,加30%过氧化氢溶液0、1 ml,摇匀,在紫外灯光(254 nm)下照射90分钟,加流动相A 9ml,摇匀,作为系统适用性试验溶液,取系统适用性试验溶液20 ul,注入液相色谱仪,主成分峰得保留时间约为11 分钟,主成分峰后应出现一个未知降解产物峰与去甲肾上腺酮峰,去甲肾上腺酮峰得相对保留时间约为1、3,理论板数按去甲肾上腺素峰计算不低于5000,主成分峰与相邻杂质峰之间得分离度应符合要求,取对照溶液各20 ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。
供试品溶液得色谱图中如有与去甲肾上腺酮峰保留时间一致得色谱峰,其峰面积乘以0、3后不得大于对照溶液主峰面积得1/3(0、1%);其她单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积得1/3(0、1%);杂质总量不得过0、3%。
供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积1/6倍得峰可忽略不计。
专属性:其她可能共存得物质与去甲肾上腺素分离良好,本法专属性好。
检测限:一般以信噪比(S/N)=3:1时相应得浓度或注入仪器得量确定检测限耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大;不同厂牌、不同批号同类型得色谱柱,柱温,流动相组分、pH值,流速等因素发生微小变动后,考察理论塔板数,分离度,拖尾因子等能否通过系统适用性实验,保留时间就是否一致。
4、含量测定4、1 非水溶液滴定法4、1、1 原理重酒石酸去甲肾上腺素分子结构中含有显弱碱性得N原子,可采用非水溶液滴定法测定其含量。
4、1、2方法取供试品适量,精密称定,用冰醋酸溶解,加结晶紫试液,以高氯酸滴定液滴定至显蓝绿色,同法进行空白试验校正。
以消耗高氯酸滴定液得体积与相应滴定度计算供试品含量。
实验条件控制:1、采用非水溶液滴定法进行含量测定时,如果测定药物碱性较弱,终点不够明显可加入醋酐,以提高其碱性,使终点突越明显。
2、如果测定氢卤酸盐时,常常需要加入醋酸汞试液以消除氢卤酸得干扰。
本品为重酒石酸盐,产生得重酒石酸不会对测定产生干扰。
4、1、3 方法学考察专属性:应不受可能共存得物质干扰,并制备模拟样品,其她结构相似得物质均应呈负反应。
精密度:精密称取重酒石酸去甲肾上腺素供试品适量,配制成溶液,分别取样6次,进行滴定,考察结果得RSD值。
重现性:分别精密称取6份适量得重酒石酸去甲肾上腺素供试品,配制成6份溶液溶液,同法依次分别滴定,考察结果得RSD值。
稳定性:配制已知浓度得重酒石酸去甲肾上腺素供试品溶液,在室温下放置,于0,1,2,3,4,5,6 h分别滴定,计算含量,考察其RSD值。
耐用性:将样品试液放置一段时间后(样品稳定性),用本法测量结果变化不大。
4、2 高效液相色谱法4、2、1色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0、14%庚烷磺酸钠溶液甲醇(65:35),用磷酸调节pH值至3、0±0、1,作为流动相;检测波长为280nm;流速:1ml/min;柱温:30℃;进样量:20μl。
理论板数按重酒石酸去甲肾上腺素峰计算不低于3000。
4、2、2 方法精密量取本品适量(约相当于重酒石酸去甲肾上腺素4mg),置25ml量瓶中,加醋酸溶液(1→25)稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取重酒石酸去甲肾上腺素对照品适量,精密称定,加醋酸溶液(1→25)制成每1ml 中含0、16mg得溶液,同法测定。