药剂学电子书 第五版

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药剂学电子书第五版(第七章 散剂)

药剂学电子书第五版(第七章 散剂)

第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂第一节固体制剂概述本章与下一章介绍的是常用的固体剂型。

在这里,我们首先以片剂为例,介绍一些有关固体剂型的共性问题:显然,某片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物(称为溶出度不合格),该片剂将无法发挥其应有的疗效,也就是说,片剂口服后,必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程,其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效。

上述几个过程可以图解如下:片剂──→崩解(裂碎成小颗粒)──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用未崩解的片剂,其表面积十分有限,溶出量很小,溶出速度也很慢;崩解后,形成了众多的小颗粒,所以总表面积急剧增加,药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快。

对于片剂和多数固体剂型(如散剂、胶囊剂等)来说,下述Noyes-Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。

Noyes-Whitney方程的形式是:dC/dt = k S Cs式中:dC/dt──溶出速度;k──溶出速度常数;S──溶出质点暴露于介质的表面积;Cs──药物的溶解度。

上式表明,药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。

故而可采取以下一些的方法来加以改善药物的溶出速度:①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S,从而加快药物的溶出速度。

②制备研磨混合物:疏水性药物单独粉碎时,随着粒径的减小,表面自由能增大,粒子易发生重新聚集的现象,粉碎的实际效率不高,与此同时,这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大,会使片剂的疏水性增强,不利于片剂的崩解和溶出。

如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物,则药物与辅料的粒径都可以降低到很小,又由于辅料的量多,所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子,这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集,使其稳定地存在于混合物中;当水溶性辅料溶解时,细小的药物粒子便直接暴露于溶出介质,所以溶解(出)速度大大加快。

人卫第5版药剂学讲义1 (19)

人卫第5版药剂学讲义1 (19)

17 缓释、控释制剂概述缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

其中药物释放主要是一级速度过程控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

广义地讲,控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。

狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。

缓释、控释制剂的特点:(1).对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,可以大大提高病人服药的顺应性,使用方便。

(2).使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。

特别对于治疗指数较窄的药物。

(3).可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。

剂量很大(大于lg)、半衰期很短(小于lh)、半衰期很长(大于24h)、不能在小肠下端有效吸收的药物,一般情况下,不适于制成口服缓释制剂。

对于口服缓释制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收,因此具有特定吸收部位的药物,如维生素B:,制成口服缓释制剂的效果不佳。

对于溶解度极差的药物制成缓释制剂也不一定有利。

17.1 缓释、控释制剂释药原理和方法17.1.1溶出原理(具体方法)17.1.1.1.制成溶解度小的盐或酯如青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾(钠)盐、睾丸素丙酸酯、环戊丙酸酯等。

17.1.1.2.与高分子化合物生成难溶性盐鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐,例如N—甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐,其药效比母体药显著延长,鞣酸与增压素形成复合物的油注射液(混悬液),治疗尿崩症的药效长达36~48h。

17.1.1.3.控制粒子大小药物的表面积减小,溶出速度减慢,故难溶性药物的颗粒直径增加可使其吸收减慢。

17.1.2扩散原理以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。

药物的释放以扩散为主的结构有以下几种:17.1.2.1.水不溶性包衣膜如乙基纤维素包制的微囊或小丸就属这类制剂2含水性孔道的包衣膜。

药剂学电子书 第五版

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第一章绪论第一节概述一、药剂学基本概念药剂学(pharmacy,pharmaceutics)是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。

研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学(science of preparation)。

研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学(science of prescription)。

制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。

由于医药工业的发展和药品管理的规范化,制剂生产成为主导,因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。

药物(drugs)是指原料药,即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质,可分为中药与天然药物、化学药物(包括抗生素)、生物技术药物三大类。

中药(traditional Chinese medicine)系指我国经典着作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。

生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物,主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。

任何一种药物,在供临床应用之前,都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,称为药物剂型(drug dosage forms,简称剂型)。

例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型,是制剂的基本形式,剂型为集体名词。

中药剂型也往往包括着名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等,和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。

药物制剂(drug preparations,简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准,用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质,包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等,制剂也是剂型中的品种,亦即通常所谓的药品,例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。

人卫第5版药剂学讲义1 (20)

人卫第5版药剂学讲义1 (20)

18 经皮吸收制剂18.1 概述经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS,TTS)系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂(Patch)。

该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。

经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

经皮给药系统除贴荆外还可以包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。

18.1.1 TDDS的发展与特点TDDS的发展:简介经皮给药制剂特点:①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。

TDDS作为一种全身用药的新剂型具有许多优点,但TDDS也有其局限性。

皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障,大多数药物透过该屏障的速度都很小,一般给药后几小时才能起效,且多数药物不能达到有效治疗浓度。

尤其是水溶性药物的皮肤透过率非常低,虽然可以通过扩大给药面积或多次给药来增加透过程度,但这种方法容易增加对皮肤的刺激,患者顺应性差。

一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TDDS。

18.1.2 人体皮肤的基本生理结构简介18.1.3 经皮吸收制剂分类:(1)膜控释型膜控释型TDDS,主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。

(2)粘胶分数型粘胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成。

(3)骨架扩散型药物均匀分散或溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中,然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜,与压敏胶层、背衬层及防粘层复合即成为骨架扩散型TDDS。

也可以在复合后再行分割。

(4)微贮库型微贮库型TDDS兼具模控制型和骨架型的特点,其一般制备方法是先把药物分散在水溶性聚合物(如PEG)的水溶液中,再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中,在高切变机械力下,使之形成微小的球形液滴,然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球型液滴药库的分散系统,将此系统制成一定面积及厚度的药膜,置于粘胶层中心,加防粘层即得。

药剂学电子书第五版 (第四章表面活性剂)

药剂学电子书第五版 (第四章表面活性剂)

第四章表面活性剂第一节概述一、表面活性剂的概念一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时,水的表面张力为72.75mN·m-1。

当溶剂中溶入溶质时,溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化,水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变,如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇则使水的表面张力略有下降,而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。

使液体表面张力降低的性质即为表面活性。

表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

此外,作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。

二、表面活性剂的结构特征表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。

极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。

如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。

三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时,当水中表面活性剂的浓度很低时,表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列,亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。

当溶液较稀时,表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层,溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度,并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。

表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。

正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现出碳氢链性质,从而表现出较低的表面张力,随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。

如果表面活性剂浓度越低,而降低表面张力越显著,则表面活性越强,越容易形成正吸附。

因此,表面活性剂的表面活性大小,对于其实际应用有着重要的意义。

药剂学电子书 第五版(第九章 片剂)

药剂学电子书 第五版(第九章  片剂)

第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。

根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。

极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。

由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。

片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。

20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。

同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。

片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。

②质量稳定,剂量准确,应用方便。

③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。

④生产机械化、自动化程度高,成本较低。

片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。

②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。

二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。

现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。

模印片已极少应用,故不再介绍。

按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。

人卫第5版药剂学讲义1 (12)

人卫第5版药剂学讲义1 (12)

8浸出技术与中药制剂8.1 概述8.1.1 概念浸出技术系指用适当的溶剂和方法,从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。

中药制剂即以中药为原料生产的制剂。

处方设计应以中医药理论为指导。

与天然药物制剂有区别。

8.1.2 中药制剂历史发展概况(1)悠久的历史。

近5000年的应用。

夏禹(前2140年)酿酒;商(前1766年)《甲乙经》汤液;宋(960—年)国有中药工商业用国家规范的产生。

等。

(2)独特的理论。

汉,张仲景:整体观念、辩证施治。

(3)丰富的实践。

传统剂型有丸、散、丹、酒、、汤、茶、锭等60余种剂型。

(4)可喜的现状。

随着科学技术的发展,中药制剂的有效性、可控性和安全性等方面得到了显著提高,同时中药有效成分与治疗机理的研究为合成药物的创新提供了新的来源。

难杂症治疗:如心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病、高血压等。

新剂型也开始引入。

全球医药工业产业状况;我国中药产业政策;中药现代化问题。

(5)光明的未来。

随着社会的进步,人们对生命质量的要求越来越高,对药物除治疗要求外,在防病、抗衰老、营养保健、健身美容等方面也提出了更高的要求,中药制剂的现代化迫在眉睫,在中药制剂的研制中先进的处方设计,现代化的分析手段,现代技术与设备以及现代化剂型的改造是药物工作者所面临的历史责任与挑战。

8.1.3 浸出药剂的种类及特点8.1.3.1 常用浸出制剂的种类药材化学成分比较复杂,一般可分为有效成分、辅助成分和无效成分。

有效成分是指药材中起主要药效作用的化学成分。

辅助成分是指本身没有药效,但能增加或缓和有效成分作用、有利于有效成分的浸出、增加制剂稳定性等作用的成分。

无效成分是指本身没有药效,且影响漫出效果、制剂质量、稳定性、外观的成分。

在浸出过程中有效成分应最大限度地漫出,而无效成分应尽量除去。

常用浸出制剂的种类主要有水浸出剂型,含醇浸出剂型,含糖浸出剂型,精制浸出剂型。

8.1.3.2浸出制剂的特点(1)具有药材各浸出成分的综合作用,有利于发挥某些成分的多效性。

药剂学第五版全文

药剂学第五版全文

前言任何一种药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式,即剂型。

药剂学是以剂型为中心研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等多学科渗透的综合性技术学科。

药剂学在人类同疾病做斗争的过程中不断发展和完善,为人类健康做出了重要贡献,在现代科学技术迅猛发展和人类对健康水平的要求不断提高的今天,培养和造就掌握现代化药物制剂的研究能力与生产技术的复合型高级医药科技人才是历史赋予药学教育工作者的光荣而艰巨的任务,也是药剂学面临的严峻挑战。

药剂学是药学类专业的主要专业课教材。

随着药剂学研究的深入发展,各个研究领域越来越系统化、明朗化,逐步形成了一系列分支学科,即“工业药剂学”,“生物药剂学”,“药代动力学”,“药用高分子材料学”,“物理药剂学”,“临床药剂学”等。

在面向21世纪轰轰烈烈的教育教学改革中,药学教育的课程体系发生了深刻的变革,药剂学的教学内容与课程体系改革也取得了显著的成效。

本教材总结了现有教材的使用经验,重组了教材的编写体系,力求充分反映出新世纪教学内容与课程体系改革的成果。

全书分为三大部分:第一篇药物剂型概论(普通药剂学)。

将各种剂型按形态和制备方法相结合分类为液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、半固体制剂、固体制剂、气体制剂、中药浸出制剂。

介绍各种剂型的概念、特性、质量要求、合理应用,制备工艺、单元操作及其设备等。

第二篇药物制剂的基本理论(物理药剂学)。

介绍药物溶液的成形理论,表面活性剂、药物微粒分散系的基础理论,药物制剂的稳定性,粉体学基础、流变学基础,药物制剂的设计(处方前研究)等。

第三篇药物制剂的新技术与新剂型。

介绍现代药剂学研究的前沿领域。

新技术包括固体分散技术、包合技术、纳米乳与亚纳米乳的制备技术、微球与微囊的制备技术,纳米囊与纳米球的制备技术和脂质体的制备技术等,新剂型包括缓控释制剂、靶向制剂、经皮吸收制剂和生物技术制剂等。

本教材的特点是:1.建立了以普通剂型与制备为基础,深入介绍制剂理论,制剂新技术与剂型的新框架。

药剂学电子书-第五版(第九章--片剂)

药剂学电子书-第五版(第九章--片剂)

第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。

根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。

极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。

由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。

片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。

20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。

同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。

片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。

②质量稳定,剂量准确,应用方便。

③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。

④生产机械化、自动化程度高,成本较低。

片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。

②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。

二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。

现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。

模印片已极少应用,故不再介绍。

按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。

药剂学电子书第五版(第六章 注射剂)

药剂学电子书第五版(第六章 注射剂)

第六章注射剂第一节概述一.注射剂的定义及特点(一)定义注射剂(injections)系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。

(二)特点注射剂是应用最广泛的剂型之一,主要因为它具备下列优点:(1)药效迅速注射剂直接注入人体组织吸收快,而静脉注射,由于是直接进入血管而没有吸收阶段,所有剂型中起效最快,可用于抢救危重病人。

(2)剂量准确、作用可靠注射剂属于非胃肠道给药途径,不受胃肠道诸因素影响,因此剂量准确、作用可靠。

(3)适于不能口服给药的病人对有吞咽困难及处于昏迷的病人,均可注射给药(4)适于不能口服的药物某些药物,如胰岛素可被消化液破坏,异丙肾上腺素在肠系膜被生物转化,而链霉素与胃内溶物形成不能吸收的复合物。

因此,这些药物都可制成注射剂而发挥疗效。

(5)可产生定位、靶向及长效作用局部麻醉药注射剂可以产生局部定位作用,脂质体、微球等微粒系统静脉注射具有靶向作用,而混悬型注射剂,特别是油性混悬剂,及皮下注射微球等均具有长效作用。

虽然注射剂应用广泛,但也存在缺点:(1)使用不便除少数的注射剂,如胰岛素注射剂由于需长期注射,病人经过培训可自行注射外,注射剂一般不能自己使用,需由经过训练的医护人员注射,以保证安全。

(2)注射疼痛注射引起局部组织损伤或由于药物的性质等导致疼痛感,影响病人使用的顺从性,在婴幼儿中尤其显著。

一种新型的无针型喷射式注射器(jet injector)正在国外逐步推广应用。

这种设备是使用压力代替针头进行注射。

它的特点是消除患者对针头的恐惧感,同时也减少针头注射时的疼痛及注射部位的损伤。

Bennett等将14名患者随机分为两组,分别用针头注射器及喷射式注射器皮下给以抗焦虑药速眠安(Midazolam)。

结果表明,喷射式注射器更舒服,针头注射器具有持续性疼痛。

血药浓度的数据表明,喷射式注射器比针头注射器更快达到峰值,但两者之间的峰值没有显著差异[1]。

人卫第5版药剂学讲义1 (9)

人卫第5版药剂学讲义1 (9)

6 半固体制剂6.1软膏剂6.1.1概述:6.1.1.1软膏剂:是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜、或创面的具有适当稠度的膏状外用制剂。

6.1.1.2软膏剂的质量要求:●均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感觉。

●有适当的粘稠度,易涂布而不熔化。

●无酸败变质、不发生油水分离或分层,能保持固有疗效。

●应无刺激及其它反应。

●用于创面的软膏还应无菌。

6.1.2基质:6.1.2.1基质的要求:●润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;●性质稳定,与主要不发生配伍变化;●具有吸水性,能吸收伤口分泌物;●不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能;●易洗除,不污染衣服。

6.1.2.2适用:表皮增厚,角化,皲裂等慢性皮损或某些感染性皮肤病早期。

6.1.2.3种类:(1)油脂性基质①烃类:●凡士林:(软石蜡)性质:熔点38-60℃,无臭无刺激,不酸败,性质稳定。

适用:遇水不稳定的药物。

不适用:急性而且多量渗出液的患处。

特点:有适宜的粘稠度。

●固体石蜡:性质:熔点50-65℃。

用途:调节软膏的稠度。

●液体石蜡:性质:能与多数脂肪油或挥发油混合。

用途:调节软膏的稠度。

●硅酮:性质:粘度随分子量的增大而增大,无色无臭的液体,无毒、无刺激、易涂布,性质稳定。

用途:保护皮肤以及透皮促进剂。

②类脂类:●羊毛脂:性质:淡棕黄色粘稠半固体,熔点36-42℃。

吸水性强,可吸收约2倍其重量的水并形成W/O型乳剂。

用途:与凡士林合用。

可改善凡士林的吸水性。

③油脂类:来源:动植物高级脂肪酸甘油脂及其混合物。

性质:易受温度、光线、氧气的影响而分解、氧化和酸败。

(2)乳剂型基质▲经典的处方要求能够分析组成:水相 + 油相 + 乳化剂适用:亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症。

忌用:糜烂,溃疡、水疱及脓疱症。

①一价皂:氢氧化硼酸钠三乙丙胺钾 + 脂肪酸肥皂(O/W乳化剂)三乙醇胺铵C12 18乳化能力提高特点:O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感缺点:易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。

人卫第5版药剂学讲义1 (7)

人卫第5版药剂学讲义1 (7)

4.4 片剂4.4.1 概述片剂(tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

其外观有圆形的,也有异形的(如椭圆形、三角形、菱形等)。

它是现代药物制剂中应用最为广泛的剂型之一。

4.4.1.1片剂特点片剂的优点:P1124.4.1.2片剂的分类P112(1)口服用片剂(2)口腔用片剂(3)皮下给药片剂(4)外用片剂4.4.2片剂由药物和辅料▲片剂辅料系指片剂内除药物以外的所有附加物料的总称,亦称赋形剂。

要求:①片剂的辅料必须具备较高的化学稳定性,不与主药发生任何物理化学反应,②对人体无毒、无害、无不良反应,③不影响主药的疗效和含量测定。

4.4.2.1 稀释剂稀释剂的主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂。

片剂的直径一般不小于6mm,片重多在lOOmg以上。

稀释剂的加人不仅保证一定的体积大小,而且减少主药成分的剂量偏差,改善药物的压缩成形性等。

①淀粉常用玉米淀粉性质稳定,可与大多数药物配伍,吸湿性小,外观色泽好,价格便宜。

②糖粉蔗糖,白色粉末。

一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。

③糊精淀粉水解的中间产物,有较强的粘结性,会影响含量测定结果的准确性和重现性。

④乳糖白色结晶性粉末,无吸湿性,可压性好,压成的药片光洁美观,性质稳定,可与大多数药物配伍。

可供粉末直接压片。

⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉,本品具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。

作为多功能辅料,常用于粉末直接压片。

⑥其他:微晶纤维素MCC 无机盐类糖醇类。

4.4.2.2 润湿剂与粘合剂润湿剂系指本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性的液体。

①蒸馏水②乙醇常用浓度为30%~70%。

粘合剂对无粘性或粘性不足的物料给予粘性,使物料聚结成粒的辅料。

①淀粉浆常用浓度为8%~15%。

可提高到20%。

冲浆法是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,冲入一定量的沸水,糊化;煮浆法是将淀粉混悬于全部量的水中,加热并不断搅拌,直至糊化。

人卫第5版药剂学讲义1 (13)

人卫第5版药剂学讲义1 (13)

9药物溶液的形成理论9.1 药用溶剂的种类及性质药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂有很多。

另外还有高分子溶液。

9.1.1 药用溶剂的种类(1)水没有特指时是指蒸馏水(2)非水溶剂醇与多元醇类乙醇(没有特指时是指95%乙醇)其他简要讲述.9.1.2药用溶剂的性质(1)介电常数溶剂的介电常数(dielectricconstant)表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小。

溶剂的介电常数大极性大, 溶剂的介电常数小极性小(2)溶解度参数溶解度参数(solubil计y parameter)是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。

溶解度参数越大,极性越大。

9.2 药物的溶解度与溶出速度药物的溶解度直接影响药物在体内的吸收与药物生物利用度。

9.2.1药物的溶解度(1)药物溶解度的表示方法溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。

溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或lOOg溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。

《中国药典》关于药物溶解度有七种提法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。

课后作业:查《中国药典》,弄清这些概念所指(2)溶解度的测定方法:自习。

(3)▲影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法①药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

“相似相溶”:药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大。

②溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。

离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。

一般单价阳离子结合4个水分子。

药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

药剂学第五版(2)

药剂学第五版(2)

第二篇药物制剂的基本理论(物理药剂学)第九章药物溶液的形成理论第九章第一节药用溶剂的种类及性质药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂有注射剂;内服的有合剂、芳香水剂﹑糖浆剂﹑溶液剂和酊剂等;外用的有洗剂、搽剂﹑灌肠剂、含漱剂﹑滴耳剂﹑滴鼻剂等。

另外还有高分子溶液,如右旋糖酐注射剂等代用血浆制剂等。

制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度问题,现将常用药用溶剂介绍如下:一﹑药用溶剂的种类(一)水水是最常用的极性溶剂,其理化性质稳定,有很好的生理相容性,根据制剂的需要可制成注射用水﹑纯化水与制药用水来使用。

(二)非水溶剂药物在水中溶解度过小时可选用适当的非水溶剂或使用混合溶剂,可以增大药物的溶解度,以制成溶液。

1.醇与多元醇类乙醇﹑丙二醇﹑甘油﹑聚乙二醇-200﹑聚乙二醇-400﹑聚乙二醇-600﹑丁醇和苯甲醇等,能与水混溶。

2.醚类四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等,能与乙醇﹑丙二醇和甘油混溶。

3.酰胺类二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等,能与水和乙醇混溶。

4.酯类三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆寇酸异丙酯等。

5.植物油类花生油、玉米油、芝麻油、红花油等。

6.亚砜类二甲基亚砜,能与水和乙醇混溶。

二、药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。

溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

(一)介电常数溶剂的介电常数(dielectric constant)表示将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。

介电常数借助电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得,如式(9-1)所示。

(9-1)式中,C0-电容器中在真空时的电容值,常以空气为介质测得的电容值代替,通常测得空气的介电常数接近于1。

介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。

常用溶剂的介电常数数据见表9-1。

表9-1 物质的溶解性与溶剂介电常数溶剂溶剂的介电常数溶质水80 无机盐﹑有机盐水极二醇类50 糖﹑鞣质溶性甲醇﹑乙醇30 蓖麻油﹑蜡性递醛﹑酮﹑氧化物﹑高级醇20 树脂﹑挥发油﹑弱电解质递减己烷﹑苯﹑四氯化碳﹑乙醚5 脂肪﹑石蜡﹑烃类﹑汽油减矿物油﹑植物油0(二)溶解度参数溶解度参数(solubility parameter)是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。

学习课件药剂学第五版—粉体的吸湿性.doc

学习课件药剂学第五版—粉体的吸湿性.doc

第五节粉体的吸湿性与润湿性一、吸湿性吸湿性(moisture absorption)是指固体表面吸附水分的现象。

将药物粉末置于湿度较大的空气中时容易发生不同程度的吸湿现象以致使粉末的流动性下降、固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降低药物的稳定性。

因此防湿对策是药物制剂中的一个重要话题。

图13-13 物料的吸潮与风干示意图药物的吸湿性与空气状态有关。

如图13-13,图中p表示空气中水蒸气分压,p w表示物料表面产生的水蒸气压。

当p大于p w时发生吸湿(吸潮);p小于p w 时发生干燥(风干);p等于p w时吸湿与干燥达到动态平衡,此时的水分称平衡水分。

可见将物料长时间放置于一定空气状态后物料中所含水分为平衡含水量。

平衡水分与物料的性质及空气状态有关,不同药物的平衡水分随空气状态的变化而变化。

药物的吸湿特性可用吸湿平衡曲线来表示,即先求出药物在不同湿度下的(平衡)吸湿量,再以吸湿量对相对湿度作图,即可绘出吸湿平衡曲线。

(一)水溶性药物的吸湿性水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加(参见图13-14),一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度(Critical Relative Humidity ,CRH),CRH是水溶性药物固定的特征参数(参见表13-10)。

图13-14水溶性药物的吸湿平衡曲线1-尿素2-枸橼酸3-酒石酸4-对氨基水杨酸钠表13-10 某些水溶性药物的临界相对湿度(37℃)药物名称CRH 值/% 药物名称 CRH 值/% 果糖53.5 蔗糖84.5 溴化钠(二分子结晶水) 53.7 米格来宁 86 盐酸毛果芸香碱 59 咖啡因 86.3 重酒石酸胆碱 63 硫酸镁 86.6 硫代硫酸钠 65 安乃近 87 尿素69 苯甲酸钠88 苯甲酸钠咖啡因 71 对氨基水杨酸钠 88 抗坏血酸钠 71 盐酸硫胺 88 枸橼酸74 氨茶碱 92 溴化六烃季铵 75 烟酸胺 92.8 氯化钠75.1 氯化钾82.3 盐酸苯海拉明 77 葡萄糖醛酸内酯 95 水杨酸钠 78 半乳糖 95.5 乌洛托品 78 抗坏血酸 96 葡萄糖 82 烟酸 99.5 枸橼酸钠84在一定温度下,当空气中相对湿度达到某一定值时,药物表面吸附的平衡水分溶解药物形成饱和水溶液层,饱和水溶液产生的蒸气压小于纯水产生的饱和蒸气压,因而不断吸收空气中的水分,不断溶解药物,致使整个物料润湿或液化,含水量急剧上升。

第五版教材《药剂学》催福德

第五版教材《药剂学》催福德

8
2.50
45 0.400 130 0.112
10
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50
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0.100
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24
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75
0.200 260
粒子不一定都是单一结晶体,而是处于 多个粒子聚结在一起的状态。为了区别单一的 粒子和聚结的粒子,将单一结晶粒子称为一级 粒子(primary particle),将一级粒子的聚结体 称为二级粒子(second particle)[1]。
因此,在粉体的处理过程中,以下两种 聚结体都属于二级粒子:
累积中间值(D50)
nd 2 / nd nd 3 / nd 2 nd 4 / nd 3
nd 2 /
1/ 2
n
nd 3 /
1/ 3
n
/ Sw
(四)粒子径的测定方法 粒子径的测定原理及方法不同,表12-3列出
了粒径的不同测定方法与粒径的测定范围[4,5]。
表 12-3 粒度测定方法与适用范围
(1)由范德华力、静电力等弱结合力的作 用而发生的不规则絮凝物(random floc);
(2)由粘合剂的强结合力的作用聚集在一 起的聚结物(agglomerate)。
在固体剂型的制备过程中(如散剂、颗 粒剂、胶囊剂、片剂、粉针、混悬剂等, 他们在医药产品中约占70%~80%),必 将涉及到固体药物的粉碎、分级、混合、 制粒、干燥、压片、包装、输送、贮存 等。

人卫第5版药剂学讲义1 (5)

人卫第5版药剂学讲义1 (5)

3.2 注射剂注射剂俗称针剂,容量小于50 ml称小针剂,是指专供注入机体内的一种制剂3.2.1 概述3.2.1.1注射剂的分类(1)溶液型:包括水溶液和油溶液。

(2)混悬型:水难溶性或要求延效给药的药物,可制成水或油的混悬液。

(3)乳剂型:水不溶性药物,根据需要可制成乳剂型注射液。

(4)注射用无菌粉末:亦称粉针,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂。

3.2.1.2给药途径(1)皮内注射:注射于表皮与真皮之间,一次剂量在0.2mi以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。

(2)皮下注射:注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,一般用量为1—2ml。

(3)肌内注射:注射于肌肉组织中,一次剂量为1~5ml。

(4)静脉注射:注入静脉内,一次剂量自几毫升至几千毫升。

(5)脊椎腔注射:注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内,一次剂量一般不得超过10mi。

(6)动脉内注射:注入靶区动脉末端。

(7)其他:包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。

3.2.1.3注射的特点(1)药效迅速、作用可靠、剂量准确。

(2)可用于不宜口服给药的患者。

(3)可用于不宜口服的药物。

(4)发挥局部定位作用。

(5)注射给药不方便且注射时疼痛,使用不当更易发生危险。

(6)制造过程复杂,生产费用较大,价格较高。

3.2.1.4一般质量要求(1)无菌:注射剂成品中不得含有任何活的微生物和芽孢。

所以质量要求高,安全有保证。

(2)无热原:无热原是注射剂的重要质量指标,特别是供静脉及脊椎注射的制剂。

(3)澄明度:不得有肉眼可见的浑浊或异物。

(4)安全性:注射剂不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应,特别是一些非水溶剂及一些附加剂,必须经过必要的动物实验,以确保安全。

(5)渗透压:其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。

供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。

(6)PH:要求与血液相等或接近(血液pH约7.4),一般控制在4—9的范围内。

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第一节概述一、药剂学基本概念药剂学(pharmacy,pharmaceutics)是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。

研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学(science of preparation)。

研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学(science of prescription)。

制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。

由于医药工业的发展和药品管理的规范化,制剂生产成为主导,因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。

药物(drugs)是指原料药,即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质,可分为中药与天然药物、化学药物(包括抗生素)、生物技术药物三大类。

中药(traditional Chinese medicine)系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。

生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物,主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。

任何一种药物,在供临床应用之前,都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,称为药物剂型(drug dosage forms,简称剂型)。

例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型,是制剂的基本形式,剂型为集体名词。

中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等,和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。

药物制剂(drug preparations,简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准,用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质,包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等,制剂也是剂型中的品种,亦即通常所谓的药品,例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。

临时处方剂(prescriptions)是指按医师临时处方专为某一病人配制的,并明确指出用法和用量的制剂,例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。

给药系统(drug delivery systems, DDS)是近年提出的,它是新剂型、新制剂的总称,但同时包含有新技术的概念。

二、药剂学的任务药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,以优质(安全、有效、质量可控、顺应性好)的制剂应用于临床,发挥防病、治病和诊断的作用[1]。

制成的剂型应符合安全有效、质量可控、方便使用的原则。

由于病有急有缓,病情各异,所以对剂型的要求亦有不同,如对急症患者需药效迅速,宜采用注射剂、气雾剂和舌下片等。

由于药物性质不同,也可能要求制成不同的剂型,如胰酶遇胃酸易失效,红霉素在胃酸中5 min后只剩下%的效价,因此不能采用普通口服剂型,可制成肠溶胶囊或肠溶片服用,使其在肠内发挥药效;对刺激性药物,宜制成缓释片,使其在体内缓慢释放药物,既可延长药物作用时间,也能防止过强的刺激;某些药物制成液体剂型不稳定时,可以制成固体剂型,如片剂、散剂、注射用药(俗称粉针剂)等;一些有机药物可因颗粒大小或晶型不同而呈现不同的作用和疗效,必须在其制剂中保持其有效的晶型,才能发挥预期的药效。

为了服用、生产、携带、运输和贮存等的方便,往往也需要将药物制成不同的剂型,如将中药浸出的有效成分制成药酒、片剂、注射剂等剂型。

又如常将儿童用药制成色、香、味俱佳的制剂或栓剂等,或将难于吞服的片剂制成速溶片等剂型,提高儿童或老年人服用的顺应性。

药物和剂型之间存在着辨证关系,药物本身对疗效虽然起主要作用,但在一定条件下,剂型对药物疗效的发挥也起着重要的、甚至是支配的作用;有的药物的剂型不同,则作用完全不同。

如硫酸镁制成溶液口服时,有致泻作用,而将其制成静脉注射剂,作用就完全不同,可用于抗惊厥、子痫等症;灰黄霉素在水中溶解度较低,如将其高度分散在水溶性基质聚乙二醇6000中制成丸剂,口服后在血液中的含量比微粉片(即灰黄霉素粉碎后含5 m m以下应不少于85%的微粉)还高出一倍以上,提高了生物利用度,且副作用更小。

又如螺内酯经微粉化后,含10 m m以下的粉末不得低于90%,其片剂的剂量仅需未微粉化片剂的1/5;环孢菌素是广泛用于抗器官移植排斥反应的免疫抑制剂,近年制成微乳浓液软胶囊,比原来用的乳剂软胶囊生物利用度提高一倍、平均剂量减少16%、排斥反应由54%下降到40%。

因此,在设计药物的剂型时,除了要满足医疗需要外,还必须从药物剂型的特点出发,综合药物性质、制剂的稳定性、安全性、有效性和质量控制以及生产、使用、携带、运输和贮存等各方面全面考虑。

具体讲,药剂学的任务可分述如下。

(一)研究药剂学的基本理论与生产技术药剂学基本理论的研究对提高药剂的生产技术水平,制成安全、有效、质量可控、顺应性好的制剂具有重要意义。

例如利用药物释放动力学知识对制剂进行设计与质量控制,利用生物技术药物进行制剂开发,利用增溶与助溶理论进行制剂制备,利用药物微粉化、固体分散法及微囊化等促进和控制药物的溶解、释放和吸收,利用片剂成型理论及全粉直接压片技术生产新型片剂,利用流变学的基本理论对混悬液、乳状液和软膏剂等剂型进行质量控制,利用生物药剂学的有关知识,为正确评价制剂质量和合理制药、用药提供重要依据,等等。

可见,药剂学基本理论的研究,对完善和丰富剂型设计的原理,改进制剂的生产技术,开发新剂型、新制剂和新型给药系统及提高产品质量都有重要的指导意义。

(二)开发新剂型和新制剂随着科学技术的发展和生活水平的提高,原有剂型和制剂已不能完全满足人们的需求。

普通的片剂、注射剂、丸剂和溶液剂等,已很难满足高效、长效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释放等要求。

因此积极开发新剂型是当前药剂学的一个重要任务。

国外药物制剂的研究重点,已从20世纪60年代偏重制剂工艺及表观质量转向剂型因素与体内关系的研究。

80年代末,为了适应医疗要求,开始转向新型给药系统的研究,如缓释、控释和靶向给药系统的开发与研究。

新型给药系统可以提高药物的有效性,减低或基本消除血药浓度的峰谷现象,适当延长药物在体内的作用时间,增加药物作用的持久性和对靶部位的选择性,以提高药物的疗效、降低毒副作用。

目前,我国药剂学的研究水平与发达国家相比还有差距,新剂型种类和新制剂品种较少,能出口的制剂品种更少,因此,积极开发新剂型和新制剂在药剂学研究中具有十分重要的地位。

(三)开发药用新辅料药物制剂中除主药外,还有各种辅料,剂型不同所需辅料也不相同,如片剂所用辅料与软膏剂、栓剂等就大不相同。

药物剂型的改进和发展、产品质量的提高、生产工艺设备的更新、新技术的应用以及新剂型的研究等工作,都要求有各种各样的药用辅料。

尽管目前药用辅料的种类很多,中国药典2000年版二部收载的新辅料就有倍他环糊精、羧甲淀粉钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙纤维素、纤维醋法酯、聚乙二醇(400、600、1000、1500、4000、6000)、卡泊姆、硬脂酸聚羟氧(40)酯、聚丙烯酸树脂(II、III、IV)聚山梨酯80、聚维酮K30等,但仍然满足不了制剂工业发展中新剂型、新制剂对新辅料的需要。

如药物微囊化常用的聚乳酸类辅料,国外已用于上市的微球产品,而我国至今无可供药用的产品。

制剂工业发达的国家仅几种主要剂型所用的辅料就达300余种。

目前,我国也正在积极进行药用新辅料的开发,新开发的片剂新辅料如可压性淀粉,就具有可压性好、增加药物稳定性等优点。

因此,辅料的研究和开发,在药物制剂领域中的位置越来越重要,可以说,没有优质的辅料就无法实现药剂学发展的艰巨任务。

(四)整理与开发中药现代制剂中医中药有几千年历史,是我国的伟大文化宝库之一。

在中医中药基础理论指导下,运用现代科技知识和方法,除继承、整理、发展和提高中药传统剂型丸、散、膏、丹、胶、露、酒等而外,现已开发了20多种中药新剂型,提高了中药的疗效,扩大了临床的应用范围。

但进一步大力丰富和发展中药新剂型和新品种,仍是今后药剂学的一项重要任务。

(五)研究和开发新型制药机械和设备制药机械和设备是制剂生产的重要工具,研究和开发新型制药机械和设备,对发展新剂型、新制剂等都具有重要意义。

目前,制剂技术的发展特点是向纳米级、高度电子程控化和密闭式生产过渡,而设备则向一机多用、多机联动和高度自动控制方向发展。

因此,研制适合新剂型和新制剂的新型制药机械和设备,对缩短同国际先进国家的差距、提高制剂的质量,使更多制剂产品进入国际市场,都具有重要意义。

三、药物剂型的分类药物剂型种类繁多,为了便于研究、学习和应用,可将剂型按以下几种方法分类:(一).按形态分类可分为液体剂型(例如洗剂、滴剂、溶液剂、注射剂等),固体剂型(如散剂、丸剂、片剂、胶囊剂等),半固体剂型(如软膏剂、糊剂、凝胶剂等)和气体剂型(如气体吸入剂)。

剂型的形态相同时,制备特点比较类似。

例如液体制剂制备时多需溶解,固体制剂多需粉碎、混合、成型,半固体制剂大多需熔化和研匀。

不同形态的制剂对机体起效的速率和作用时间往往不同,一般以液体制剂较快,固体制剂则较慢。

这种分类法比较简单,对制备、贮藏、运输有一定指导意义,但没有考虑制剂的内在特性和给药途径。

(二).按分散系统分类一种或几种物质(分散相)分散于另一种物质(分散介质)形成的系统称为分散系统。

此法将所有的剂型看作分散系统,为了便于应用物理化学原理说明各种类型制剂的特点,按剂型内在的分散特性分类如下:1.溶液型溶液型剂型是指药物分散在分散介质中形成均匀分散系统的液体制剂,其中药物是以分子或离子状态存在,直径小于1 nm,如糖浆剂、溶液剂、甘油剂、滴剂及注射剂等。

2.胶体溶液型胶体溶液型剂型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀(溶胶)或均匀的(高分子溶液)分散系统的液体制剂,分散相直径在1~100 nm之间,如胶浆剂、溶胶剂、涂膜剂等。

3.乳状液型乳状液型剂型是指液体分散相分散在液体分散介质组成不均匀分散系统的液体制剂,分散相直径通常在~50 m m之间,如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳、亚微乳等。

4.混悬液型混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质组成不均匀分散系统的液体制剂,分散相直径通常在~50 m m之间,如洗剂、混悬剂、混悬注射剂、混悬软膏剂、混悬滴剂等。

5.气体分散型气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成不均匀分散系统的制剂,如气雾剂、喷雾剂等。

6.固体分散型固体分散型剂型是指药物与辅料混合呈固态的制剂,如散剂、丸剂、片剂等。

7.微粒型微粒型剂型是指药物与辅料经微囊化后,形成微米级的微囊、微球、脂质体,或形成纳米级的纳米囊、纳米球、纳米脂质体等。

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