西酞普兰(喜普妙)课件
西酞普兰说明书
西酞普兰说明书药理学【1】西酞普兰是通过抑制突触间隙5 -羟色胺(5 -HT)再摄取而产生临床疗效, 是选择性较高的SSRIs。
其对NA 和DA 的再摄取作用很小, 对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H 1 、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮草类受体影响很小,甚至无影响。
西酞普兰亲脂性高, 在体内迅速吸收, 约4 h 达血清峰值,重复给药后约5～7 d 达稳定浓度。
食物不影响本品的吸收。
由于本品的血浆清除半衰期较长, 为35 h,每日服1 次即可,因此具有良好依从性。
西酞普兰通过肝脏的P450 酶系统(CYP)代谢, 转化为亲水性代谢产物, 通过肾脏排泄。
其初级代谢产物为去甲基西酞普兰, 代谢酶主要是CYP2C19 和CYP3A4,后又由代谢酶CYP2D6 代谢为去二甲基西酞普兰。
代谢产物的稳态血浓度明显低于原药, 且亲水性增强, 降低了通过血脑屏障的能力,故代谢产物的临床效应微弱。
目前众多药代动力学研究中发现,CYP2D6 同工酶可以代谢许多药物, 包括止痛药、β受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和IC 型抗心律失常药。
在新型抗抑郁药中如氟西汀和帕罗西汀有效抑制CYP2D6 同工酶,故可抑制上述这些药物。
而西酞普兰对这些药物代谢的影响很小或没有影响, 说明该药不可能通过细胞色素P450 系统与其他药物相互作用。
一般来说,高水平的血浆蛋白结合可使一种药物改变另一种药物的药物动力学。
西酞普兰大约80%的蛋白结合率却没有表现出如此的相互作用。
在一项12 个健康志愿者中进行的交换研究中,西酞普兰没有影响华法令的药物动力学, 而华法令的蛋白结合率很高, 与其他SSRIs 一样,和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)有潜在的药动学上的交互作用, 导致潜在的危险,即5-HT 综合征, 因此绝对禁止将西酞普兰和MAOIs 合用。
作用机制【2】西酞普兰是一种很强的选择性5 -羟色胺摄取抑制剂.具有抗抑郁作用。
西酞普兰
西酞普兰西酞普兰是一种新型的SSRIs（选择性五羟色胺再摄取抑制剂，是一类新型抗抑郁药物），其相对选择性在同类药物中最高。
体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组织胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。
西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。
西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。
药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。
Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
适用病症重症抑郁症（MDD）重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
广泛性焦虑（GAD）表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
临床应用研究西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
涵盖了5000多例患者的随机双盲安慰剂对照研究已经证实，西酞普兰可以有效地缓解抑郁症状。
病例数为977例的三项短期（4～6周）安慰剂对照研究发现，西酞普兰治疗组的症状较安慰剂组改善明显（P<0.05），此研究对象为严重抑郁症的成年患者及伴有或不伴有痴呆症状的老年抑郁症患者。
因此，西酞普兰对不同年龄、不同病情严重程度的患者均有效。
在与三环类或四环类抗抑郁剂的对照研究中，西酞普兰显示出同等的疗效，而抗胆碱副作用罕见。
艾司西酞普兰最新说明书解读
FDA拒绝来士普PD、SAD的适应症 申请
/Fws.do?articleid=24A5B1505ED478B485256FD4007FEF83&src=corp_site
用法用量
• 抑郁障碍
–常用剂量：10mg/d，根据患者的个人反应，每 日最大剂量可以增加至20mg，通常2-4周可获得 抗抑郁疗效
艾司西酞普兰与文拉法辛XR治疗GAD 的随机、安慰剂对照研究
该研究由丹麦灵北公司资助
Anjana Bose et al.Depression and Anxiety 25:854-861(2008)
研究方法
• 美国28个中心 • 2003-2004年进行 • 如要入组标准
–18-65岁 –符合DSM-IV GAD诊断标准
文拉法辛
清除半衰期 （小时）
线性/非线性
30 线性
22-36 线性
文拉法辛5±2 ODV：11±2 线性
达稳态浓度时 7天
7天
3天
间
来士普中文说明书 左洛复中文说明书，怡诺思中文说明书
艾司西酞普兰与文拉法辛XR在基础医疗中治疗抑 郁症的随机对照研究
该研究由丹麦灵北公司资助
S.A. Montgomerya,et al. Neuropsychobiology 2004;50:57–64
• 研究显示：亚洲人中CYP2C19的慢代谢发生率高达13%-23%， 远高于高加索人群（2-5%）
来士普中文说明书 扬琴，司天梅，舒良，中国汉族健康男性细胞色系P450酶2C19遗传多态性对艾司西酞普兰在人体内代谢的影响， 中国临床药理学杂志，23（1）,2007,32-36
药代动力学比较
艾司西酞普兰 舍曲林
Anjana Bose et al.Depression and Anxiety 25:854-861(2008)
抗抑郁药的使用 ppt课件
抗抑郁药的使用 ppt课件
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1、单胺氧化酶A抑制剂
（Monoamine oxidase imhibitor，MAOIs）
代表药物：吗氯贝胺（中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂） MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险，如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
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3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
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SSRIs 代表药：
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
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表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期 单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时 间 (天)
血药浓度和剂量成 正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀 西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、 去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关
草酸艾司西酞普兰片
禁忌
1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。 3.禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。 4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。 5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
在一项为期24周的长期双盲试验中，10 mg艾司西酞普兰组和20 mg西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组 中的一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给予艾司西酞普兰10或20 mg/天，8周的开放 治疗，对治疗有反应的274例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至36周。在为期36周的研究中， 接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。
症状
报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关 ：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有 报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延 长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。
治疗
没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建 议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
草酸艾司西酞普兰片
介绍
01 警示语
03 性状 05 规格
目录
02 成份 04 适应症 06 用法用量
07 不良反应
09 注意事项 011 儿童用药
目录
08 禁忌
010
孕妇及哺乳期妇女用 药
012 老年用药
013 药物相互作用
艾司西酞普兰
产品名称草酸艾司西酞普兰片英文名称Escitalopram Oxalate Tablets用途分类神经系统类/精神分裂症主要成份用途 1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周）主要包括以下症状：情绪低落兴趣减少体重或食欲明显变化失眠或嗜睡精神运动兴奋或迟缓过度疲劳内疚或自卑感思维迟缓或注意力不集中自杀企图或念头 2 广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼至少持续6个月主要有以下症状：烦燥不安易疲劳注意力不集中兴奋肌肉紧张和睡眠障碍用法用量1 重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg 一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg? 轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量严重肾功能不全者慎用2 广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg 一周后可以增至一日一次20mg 早晨或晚上口服至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药同样停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂停药时应逐渐减量产品说明【药理作用】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用抑制5-羟色胺的再摄取临床用于抑郁症的治疗动物研究表明艾司西酞普兰为选择性5- 羟色胺再摄取抑制（SSRI）而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素多巴胺1-5 组胺1 蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小另外对Na+ K+ Cl-和Ca++离子通道无作用【不良反应】约5％的患者有失眠阳萎恶心便秘多汗口干疲劳嗜睡约2％的患者有头痛上呼吸道感染背痛咽炎和焦虑等偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血有惊厥史的患者应慎用实验室参数没有明显的改变心电图无明显异常【注意事项】肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。
抗抑郁药大全ppt课件
其它有皮疹，体位性低血压及心电图 异常改变，以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
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【禁忌症】 癫痫 青光眼 尿潴留 近期有心肌梗死发作史 对本品过敏者
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【注意事项】
肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年 或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电 图。
58盐酸舍曲林盐酸舍曲林适应症适应症抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症史的抑郁症强迫症强迫症59临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量dridrisrisriadaptedfromstahlsm
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用， 应在 停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本 品。
使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切 监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空
作业。
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【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参 考成人剂量酌情减量。
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【禁忌症】 严重心脏病 近期有心肌梗死发作史 癫痫 青光眼 尿潴留 对三环类药物过敏者
喜普妙
喜普妙说明书【商品名称】喜普妙【喜普妙英文名称】Citalopram Hydrobromide Tablets【贝美森药房】【喜普妙成份】每片含相当于20mg西酞普兰的西酞普兰氢溴化物。
片剂含乳糖【喜普妙性状】椭圆，白色，有刻痕，(8×5.5mm)薄膜衣片，刻痕左右两边对称地标示有“C”和“N”。
片重128mg。
【喜普妙适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
【喜普妙用法用量】成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次.。
开始剂量每日20mg,如临床需要，可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg.。
超过65岁的病人，剂量减半，即每日10-30mg。
抗抑郁剂治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月.。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
儿童:临床经验不详。
或遵医嘱。
【喜普妙不良反应】所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少,很轻微且短暂.最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短.通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失.在稀有个案中曾观察到癫痫发作.在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。
【喜普妙禁忌】禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用; 对本品和/或本品中任何成分过敏者禁用.【喜普妙注意事项】1? 氢溴酸西酞普兰对孕妇的安全性尚未确定.因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用. 动物试验未显示任何可能致畸的证据.并且,氢溴酸西酞普兰也不影响生殖或产期状态.很少量的氢溴酸西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生动物体内.2? 超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg.【喜普妙药理毒理】氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用. 特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等. 氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.【喜普妙贮藏】贮存于室温(25°C以下)。
抗抑郁药的有关ppt
•精神病学中的“感冒药”—浅谈抗抑郁药物的临床应用和研究进展现状1/20全球约有3.4 亿人，中国约有3600万人208 年抑郁症已上升为世界第二大疾病（心脑血管疾病）10%50%—80%的抑郁症患者不寻求治疗，15%—25%的抑郁症患者最终死于自杀。
全国地市级以上非专科医院对抑郁症的识别率还不到20%，抑郁症的误诊率高达50%，只有不到10%的人接受了相关药物治疗•抑郁的典型表现•核心症状群–心境低落、兴趣和乐趣丧失、精力下降•生物症状群–以早醒为特征的睡眠紊乱、性欲和食欲下降、体重下降、肠胃道功能紊乱症状、精神运动性抑制、晨重晚轻的病情节律等•伴发症状群–注意障碍与思维迟缓、“三无”（无望无助无用）与“三自”、焦虑、疑病、躯体症状、精神病症状•抑郁的发病机理单胺类平衡失调•5-羟色胺（5-HT）•去甲肾上腺素（NA）•多巴胺（DA）•此外，还与γ-氨基丁酸（GABA）、cAMP 和磷脂酰肌醇系统（PI）不平衡有关基因•抗抑郁药属于神经系统药物大类下的精神兴奋药细类。
适用于：抑郁症焦虑症、强迫症、恐怖症、惊恐发作、创伤后应激障碍及神经性厌食等精神疾病具有的抑郁症状癌症、关节炎、糖尿病等躯体性疾病导致的抑郁症状•抗抑郁药物简介•抗抑郁药物临床用药•抗抑郁药物研究发展•抗抑郁药种类+机制单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）吗氯贝胺（贝苏）三环类抗抑郁剂（TCAs）丙咪嗪、阿米替林、去甲替林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明（兰释)选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀（欣百达）NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs）米氮平选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）瑞波西汀SARIs 曲唑酮、奈法唑酮NDRIs 安非他酮天然抗抑郁药圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸其他噻奈普汀、路优泰、黛力新•抗抑郁药分类-作用机理单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）抑制DA、5-HT、NE的代谢酶，使单胺类神经递质的浓度升高。
药物化学 第二章-4
N
N
N
N
曲咪帕明 Trimipramine
N
阿米替林 Amitriptyline
N
Cl
N
氯米帕明
Clomipramine
N
N H
普罗替林 Protriptyline
O
N
多塞平 Doxepin
N N
N OH
奥匹哌醇
Opipranol
N
N H
地昔帕明 Desipramine
S
N
度硫平 Dosulepin
N
HC
N
2、稳定性：通常情况稳定，加速试验降解。
N NH
N N
+
N N
N N
HO
N N
N N
O
N N
N H OH
N N
N N
（三）体内代谢
N N
OH N
N
N
N O
N
NH
地昔帕明
OH N
活性
NH
OGlu N
尿
N
2-羟丙咪嗪葡萄糖酸结合物
OGlu N
NH 2-羟去甲丙咪嗪葡萄糖酸结合物
（四）丙咪嗪的合成
• 上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金 花”,具有较好的市场前景。
O
H3C
• 2009年，世界上第一个褪
N H
黑激素受体激动剂抗抑郁
药阿戈美拉汀在欧盟上市。
• 阿戈美拉汀是法国施维雅 公司研制的。目前用于成 人抑郁症的治疗。
$95
CH3 O
三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride
化学性质
喜普妙(氢溴酸西酞普兰片)使用说明
喜普妙(氢溴酸西酞普兰片)【用法用量】1.口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。
从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。
增量需间隔2-3周，通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效，为防止复发，治疗至少持续6个月。
2.临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
3.超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg 开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。
4.若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
【注意事项】1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。
所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。
2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。
如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。
3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。
4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。
5.严重肾功能障碍的患者慎用。
6.临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。
7.使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。
8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【不良反应】1.本品的通常短暂且轻微，通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。
西酞普兰
【药物过量】 药物过量】
服药达600mg：疲乏、无力、嗜睡、头晕、手 ：疲乏、无力、嗜睡、头晕、 服药达 恶心。最高服用量记录约为2000mg。病 颤、恶心。最高服用量记录约为 。 人在木僵及呼吸困难状态下住院， 人在木僵及呼吸困难状态下住院，但无心脏中 毒迹象。病人很快康复。治疗： 毒迹象。病人很快康复。治疗： 对症治疗和支持疗法。 对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗 插管以保持呼吸道通畅，缺氧时给予吸氧， 胃。插管以保持呼吸道通畅，缺氧时给予吸氧， 出现惊厥时给予安定。建议给予24小时医疗监 出现惊厥时给予安定。建议给予 小时医疗监 护。
服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用喜普妙。 服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用喜普妙。 停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用喜普妙。 停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用喜普妙。但 如半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺， 如半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺， 则可于停药一天后使用喜普妙。 则可于停药一天后使用喜普妙。肝功能不全的病人应 以低剂量开始治疗，并仔细监测。 以低剂量开始治疗，并仔细监测。因本品解除抑制的 作用可先于抗抑郁作用。 作用可先于抗抑郁作用。所以病人在出现明显抑郁缓 解之前仍可能持续存在自杀的可能性。 解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁 狂期，应停用喜普妙，并给予精神抑制药（ 狂期，应停用喜普妙，并给予精神抑制药（如珠氯噻 药物异名：高抗素））以作适当治疗。 ））以作适当治疗 醇（药物异名：高抗素））以作适当治疗。对驾驶及 操作机械能力的影响： 操作机械能力的影响：喜普妙对认知性及精神运动性 行为甚至少或无影响。 行为甚至少或无影响。
[用法及用量 用法及用量] 用法及用量
成人氢溴酸西酞普兰片每日服用一次。 成人氢溴酸西酞普兰片每日服用一次。 开始剂量每日20mg，如临床需要，可增加至 开始剂量每日 ，如临床需要， 每日40mg或最高剂量每日 或最高剂量每日60mg 每日 或最高剂量每日 大于65岁患者 每日最高剂量40mg。抗抑郁 岁患者， 大于 岁患者，每日最高剂量 。 治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间， 治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间， 一般来说对躁狂性—抑郁精神障碍 抑郁精神障碍4—6个月。 个月。 一般来说对躁狂性 抑郁精神障碍 个月 若出现失眠或严重的静坐不能， 若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议 辅以镇静剂治疗。 辅以镇静剂治疗。 本品不适用于儿童和18岁以下的青少年 岁以下的青少年。 本品不适用于儿童和 岁以下的青少年。
西酞普兰治疗儿童抑郁和情绪障碍临床
安全性评估指标和方法
安全性评估指标
主要包括不良反应（如口干、便秘、头晕、 失眠等）的发生率和严重程度。
安全性评估方法
通过在每个随访周期中详细记录患者的不良 反应发生情况，并对不良反应进行分类和评 估。同时，对患者的生命体征（如血压、心 率等）进行监测。
疗效和安全性评估结果和分析
疗效评估结果
安全性评估结果
分析
西酞普兰治疗儿童抑郁和情绪障碍的 疗效和安全性均得到肯定，但仍需注 意不良反应的发生情况。在临床应用 中，应定期对患者进行随访和评估， 及时发现和处理不良反应，以提高患 者的依从性和治疗效果。同时，针对 不同年龄段、性别、病情严重程度的 患者，应制定个体化的治疗方案，以 达到更好的治疗效果。
06
结论和建议
研究结论
西酞普兰治疗儿童抑郁和情绪障碍临 床效果显著。
西酞普兰的疗效与剂量和疗程有关， 需要在治疗过程中根据个体情况进行 调整。
西酞普兰可以有效地改善儿童抑郁和 情绪障碍的症状。
西酞普兰的不良反应较少，安全性较 高。
研究建议和展望
进一步研究不同年龄段、性别 的儿童抑郁和情绪障碍的发病 机制和治疗方法。
儿童抑郁和情绪障碍概述
儿童抑郁和情绪障碍的定义
儿童抑郁
指儿童期出现的持续的情绪低落、兴趣丧失和思考困难等症状，影响患儿的日 常生活和学习。
情绪障碍
指在儿童期出现的持久的情感不稳定、易怒、焦虑和恐惧等症状，影响患儿的 社交和学业表现。
儿童抑郁和情绪障碍的病因
01
02
03
生物因素
包括遗传和神经生物学因 素，如基因和神经递质的 不平衡。
无需调整剂量。
肝肾功能影响
西酞普兰在肝脏和肾脏内代谢，肝 肾功能不全患者使用时需谨慎，需 根据具体情况调整剂量。
氢溴酸西酞普兰片说明书.pdf_1694011239.1637738
核准日期：2006年11月10日修改日期：2008年04年17日2012年10月23日2013年01月15日2013年01月30日2013年02月28日2013年03月29日2013年05月15日2014年06月21日2015年11月18日2015年12月03日2016年01月22日2017年05月26日2017年08月30日2018年04月26日2019年06月14日2020年06月24日2021年05月27日2022年02月22日2022年07月14日2023年02月21日氢溴酸西酞普兰片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语抗抑郁药和自杀倾向对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀意念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。
任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药用于儿童、青少年或青年（<24岁），都必须权衡临床需求和风险。
短期临床试验没有显示出年龄大于24岁的使用抗抑郁药的成年患者与安慰剂组相比自杀倾向的风险增加；在年龄65岁及以上使用抗抑郁药的成年患者中，自杀倾向的风险与安慰剂组相比有所降低。
抑郁和某些精神障碍疾病本身与自杀风险的增加相关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者开始使用抗抑郁药治疗后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。
应建议家属和看护者必须密切观察患者并与医生进行沟通。
本品未被批准用于儿童患者（见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】）。
【药品名称】通用名称：氢溴酸西酞普兰片商品名称：喜普妙英文名称：Citalopram Hydrobromide Tablets汉语拼音：Qingxiusuan Xitaipulan Pian【成份】活性成份：氢溴酸西酞普兰化学名称：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐化学结构式：分子式：C20H21FN2O·HBr分子量：405.35辅料名称：玉米淀粉、乳糖、共聚维酮、甘油、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
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80
★ P=0.034
２７％
西酞普兰20mg(n=153) 氟西汀20mg (n=161)
１６％，
1
2
4
6
8周
6 Patris M et al. Int Clin Psychopharmacol 1996; 11,129-136
喜普妙的安全性
• 不良反应少且轻微 • 极少引起药物相互作用
喜普妙蛋白结合率适中,不易引起置换性的药物相互作用
2
作用机制
• 高选择性抑制突触前膜5-羟色胺的再摄取，增加5HT在突触间隙的浓度，发挥抗抑郁作用。且对其他 神经递质作用很小，甚至无影响 。
3
Sales Mill. EURO
A
100 120 20 4 SALES CASH SHARE 4 3 4 Sales x10 4 4 4 4 3 3 3 3 3 40 60 80 0
9
对酶抑制越小,发生药物相互作用越少
CYP同功酶 (离体实验)
Greenblatt et al． J Clin Psychiatry， 1998． Data on file， Forest Laboratories， Inc．
Confidential For Internal Use Only
11
西酞普兰（喜普妙）
适应症：抑郁性精神障碍 （内源性及非内源性抑郁）
规格：20mg×14片
1
喜普妙的优势
1、欧洲病人份额最高的抗抑郁药；
2、美国老年抑郁专家共识指南推荐的唯一首选药物；
3、有效抗抑郁，同时有益于躯体疾病改善，一箭双 雕,疗效无忧； 4、最纯净的SSRI, 药物相互作用最少, 安全无忧。
MS > 30% in 16 countries
4
0%
10%
Cash market share
20%
30%
40%
50%
60%
喜普妙的疗效
• 起效快于氟西汀
• 改善焦虑症状与帕罗西汀相当
• 起效快于舍曲林，且可更好改善焦虑症状 • 完全缓解率可达59％
5
喜普妙更快地达到临床痊愈
达 到 60 临 床 痊 百 40 分 愈 比 的 ％ 20 患 者 人 0 数
Citalopram rank and performance amongst the SSRIs - MAT 3Q 2001
喜普妙是欧洲最广泛使用的抗抑郁剂
Ita ly el gi u G m e S rm ou a th ny Af ric G a re e H ce un ga r C y ze ch S lo v S ak lo ve ni a L at S w it z v ia er la n A d us tr N ia or w S ay w ed B en ul g D ar ia en m ar Fi k nl an d
喜普妙对酶的抑制少,不容易引起代谢性药物相互作用
喜普妙通过多酶代谢,不容易受其他药物的影响
7
喜普妙不良反应少且轻微-与安慰剂相当
3% 西酞普兰 （n=1063) 腹痛 2% 安慰剂 （n=446)
4%
5%
呕吐
3%
消化不良4% 腹泻 5% 14% 6% 9% 14% 发生率 20% 25%
rg en tin P a N ol e t an he d rla nd M s ex ic o U S A B ra zi l S pa in C Li h ile th ua ni Fr a an ce U ni te Tur d K key in gd om Ire la nd B
2
1 1 1 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
8%
21% 8%
恶心
震颤 多汗 口干
11%
20%
25%
20%
15%
10%
5%
0
5%
10%
15%
Nemeroff.CB. Psychopharmacology Bulletin; 2003; 37
8
喜普妙引起撤药反应
Hindmarch et al.Int Clin Psychopharmacol, 2000;15:305-18