栓剂

阿司匹林栓剂制备工艺

姓名：刘怡娟

石河子大学药学院，石河子 832002

［摘要］目的：改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。结果：润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件对栓剂成形有直接影响。阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末，熔点135~140℃，无臭或略带醋酸味，水中微溶，乙醇中易溶，氯仿或乙醚中溶解，遇湿气缓慢水解生成水杨酸，具弱酸性，最稳定ph 值2.5。1899年开始药用，至今仍为一常用解热镇痛抗炎药。目前剂型众多，中国药典2005版二部收载有阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、阿司匹林栓.在此我们对阿司匹林栓剂热熔法制备工艺条件控制作研究，以期解决制备中经常发生的一些问题。

［关键词］阿司匹林；栓剂；制备；热熔法

Aspirin suppositories preparation technology

[abstract] objective: to improve the legal system for aspirin suppositories hot melt process. Methods: fixed a prescription, change during the preparation of lubricant with, condensing way, irrigation mode on the conditions of temperature control. Results: with a lubricant, condensing way, filling mold temperature conditions on the suppositories has a direct impact on the forming. Aspirin (Aspirin) name and Acetylsalicylic acid (Acetylsalicylic acid), chemical called 2-(acetyl oxygen radicals) benzoic acid, is the white crystalline or crystal powder, melting point 135 ~ 140 ℃, odourless or with acetic acid taste, slightly soluble in water, ethanol, ethyl ether easily dissolved chloroform or dissolved in slow hydrolysis, moisture generated with weak acidity,

salicylic acid, the most stable ph 2.5. Started in 1899, is still a medicinal for commonly used antipyretic anti-inflammatory drug. At present, China pharmacopoeia many dosage form the 2005 version has two parts of aspirin, aspirin posted enteric-coated metformin hydrochloride, aspirin bolt. Here we about aspirin suppositories hot melt method for process condition control, to solve the preparation happen in some problems.

[key words] aspirin; Suppositories; Preparation; Melt method

1实验材料

1. 1仪器

电子天平; 电热恒温鼓风干燥箱; 电热恒温水浴锅；栓剂融变仪；栓模。

1. 2试剂

混合脂肪酸甘油酯；阿司匹林；润滑剂（液体石蜡）

2实验方法

2. 1置换价的测定

2. 1. 1纯基质栓的制备分四个小组用四种方法制备，每小组制9粒。

一组：称取混合脂肪酸甘油酯10g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，待自然冷却至凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。

二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，其余操作同一组。

三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。

2.1.2 含药栓的制备分三个小组用三种方法制备，每小组制9粒。

一组：称取混合脂肪酸甘油酯12g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，

加入过120目筛的阿司匹林细粉6g，混匀，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质与药物混合液倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，待自然冷却至凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。

二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，其余操作同一组。

三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。

2. 1. 3置换价的计算选取完好纯基质栓10粒求出平均栓重记为G，选取完好含药栓9粒求出平均栓重记为M，含药量W=M·3

3.3%，代入公式DV =M / [G - (M - w) ]即可求出置换价，结果见表1。

表1 阿司匹林栓剂置换价测定结果与基质用量

2. 2阿司匹林栓剂的制备

2. 2.1 处方阿司匹林6g，吐温-80 0.48g，混合脂肪酸甘油酯xg，共制20粒。

2.2.2 基质用量的计算根据DV,代入公式x =[G - ( y /DV ) ] ×n计算出基质用量，其中y=0.3，n=20，结果见表1。

2.2.3 制备

分三个小组用三种方法制备，每小组制20粒。

一组：同含药栓制备一组；

二组：同含药栓制备二组

三组：同含药栓制备三组。

3质量检查及结果