栓剂
中药药剂学栓剂名词解释
中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中，"栓剂"是指一种剂型，也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式，通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释：1.栓剂：栓剂是制成块状、条状或球状等形状，用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内，使其在体温下软化、熔化，释放药物，以达到治疗的效果。
2.栓：栓是栓剂的基本单元，是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态，含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质：栓剂中除了药物成分外，还包括一些基质（ 剂基），这些基质是栓剂的载体，使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂：在栓剂的制备中，通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地：栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态，可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料：除了药物和基质之外，栓剂中可能还包含一些辅助成分，如保湿剂、增稠剂等，以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药：栓剂主要通过直肠给药，通过直接置入直肠，使药物通过直肠壁被吸收，从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病，如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
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中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
栓剂
•药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或 软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min 内全部溶解。 如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。
蛇黄栓： 【处方】蛇床子（八号筛粉）1.0g、黄连（八号 筛粉）0.5g、硼酸0.5g、葡萄糖0.5g、甘油适量、 甘油明胶适量、共制阴道栓10颗。
【制法】取蛇床子、黄连、硼酸、葡萄糖加适量 甘油研成糊状物，再将甘油明胶置水浴上加热， 待熔化后，再将上述蛇床子等糊状物加入，不断 搅拌均匀，倾入已涂过润滑剂的阴道栓模内，冷 却，刮去多余栓块。取出即得。
吸收
药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 主要是通过直肠给药，并吸收 栓剂塞入距肛门6cm处。 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 进入血循环而达到治疗作用 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 直肠吸收途径 非门肝系统 淋巴系统
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活； ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)； ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性； ﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者 给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 缺点：传统观念不用、成本高
热熔法制备栓剂注意事项 （1）注意用水浴加热熔化基质，熔化三分之二时停 止加热，用余热熔化其余的三分之一。 （2）注意浇模应一次性浇注，冷后切平模表面多余 部分。
2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产 上，很少采用此法。
名词解释 栓剂
名词解释栓剂
栓剂是一种用于局部给药的制剂形式，通常用于直肠、阴道等部位的治疗。
栓剂一般呈固体或半固体的形态，可以在体温下溶解、软化或溶胀，以便被局部组织吸收。
栓剂的主要特点是具有局部作用和直接吸收的能力，从而可以将药物直接释放到需要治疗的部位，减少全身用药带来的系统性副作用。
常见的栓剂包括直肠栓剂（肛门栓剂）和阴道栓剂。
直肠栓剂一般用于治疗直肠和结直肠部位的疾病，如痔疮、肛裂、直肠炎等。
它们通常由活性成分和基质组成，基质可以是脂肪、凝胶或其他可溶解物质。
直肠栓剂在体温下溶解或溶胀，均匀地释放药物，并通过直接吸收作用发挥治疗效果。
阴道栓剂则主要用于妇科领域，例如治疗阴道感染、乳白带等问题。
阴道栓剂一般呈固体或凝胶状，通过体温溶解或软化，使药物能够直接作用于阴道黏膜，并被阴道组织吸收。
栓剂的优点包括药物吸收迅速、剂量易于控制、方便使用、避免胃肠道消化以及减少全身用药的毒副作用。
但它们也有限制，如需要患者有一个相对清洁的肛门和阴道，以及患者对栓剂的接受度。
栓剂名词解释
栓剂名词解释
栓剂，也称为血栓溶解剂，是一种用来溶解血栓的药剂。
血栓是由血小板和凝血因子结合而成的固体物质，可形成在血管壁内难以清除的梗阻物，导致缺血和血流不畅，可能会造成死亡或瘫痪。
栓剂可以把血栓从血管壁上去除，使血液可以自然流动，从而恢复正常血流，减少缺血症状，改善血液循环。
栓剂是一种合成药物，由酶抑制剂组成，可以抑制血管中的凝血因子，从而促进血栓的溶解。
它可以通过注射方式将药物直接注入血管，也可以用药物贴片的方式把药物贴在血栓上，以帮助溶解血栓。
一般情况下，栓剂是在医院或医疗机构中使用，被注射的部位主要是腿部，但也会在臀部使用。
栓剂可以帮助治疗血栓性疾病，如肺栓塞、下肢血栓、深静脉血栓（DVT）和肝血管扩张（慢性急性肝血管性疾病）等，也可以用于急性缺血性卒中、脑出血等一些紧急情况的治疗。
栓剂也可以用于预防一些血栓性疾病的发生，如安慰剂，可以预防深静脉血栓的发生。
栓剂是一种有效的治疗血栓性疾病的药物，但它也存在一些副作用，如发热、恶心、呕吐和皮肤出疹等，在使用栓剂时，医生会给患者指导服药正确的方法，避免副作用的出现。
此外，患者还要做好个人卫生，注意饮食调理，以预防血栓形成诱发因素的发生，积极锻炼，更加健康。
总之，栓剂是一种用来溶解血栓的有效药物，可以帮助治疗血栓性疾病，但是在使用栓剂时要注意避免副作用的出现，并做好个人卫
生和调节饮食，积极锻炼以保持良好的健康状态。
今天就让我们一起学习关于栓剂的知识，以帮助让我们更好地保护我们的健康。
栓剂是什么意思
栓剂是什么意思
栓剂是用于人体腔道的一种药物剂型，一般为小的锥形或圆形，包括阴道栓剂、肛门栓剂。
栓剂用于治疗妇科疾病及痔疮等肛肠疾病，药物可直接作用于病变部位，从而起到治疗效果。
临床上在治疗疾病时，通常会使用药物治疗，根据疾病类型不同，使用的药物剂型也不相同，临床常用的为口服药物及外用药物，栓剂的使用则相对较少。
那么，什么是栓剂？
1、什么是栓剂
栓剂是一种特殊的给药方式，一般为较小的锥形或圆形物体，用于人体腔道，通过局部给药，在体温下可被迅速软化，使药效迅速释放出来，起到很好的治疗效果。
临床上常用的栓剂包括阴道栓剂与肛门栓剂。
在治疗妇科疾病时经常会使用到栓剂，包括甲硝唑栓、双唑泰栓、保妇康栓、奥硝唑栓、消糜栓等等。
肛门栓则主要用于治疗痔疮等肛肠疾病。
2、栓剂使用注意事项
栓剂为外用药物，避免孩子误服。
避免过性生活期间用药阴道栓剂，以免导致交叉感染，在用药时，应将手清洗干净，避免将细菌带入阴道，可适当将药物塞得深入一些，塞得过浅有可能导致药物滑落，
影响药效。
一些栓剂由于高温可发生软化变形，可以放入冰箱冷藏数分钟再取出使用。
第十五章 栓剂
不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌
液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 凡与蛋白质有配伍禁忌的药物如鞣酸、重金属盐等不能用甘 油明胶为基质。
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2、PEG类 • 遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中； • 能释放水溶性药物，亦能释放油溶性药物 • 制栓时不需模具润滑剂 • 但吸湿性铰强，受潮后易变形 • 在直肠中溶解较缓慢，对直肠粘膜有刺痛作用，加入20％以
（3）淋巴系统
药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作 用全身。
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3.全身作用栓剂的特点
（1）可避免肝脏首过效应； （2）吸收的干扰因素少；不受胃肠pH 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴儿等
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三、栓剂中影响药物吸收的因素
• 生理因素
1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间 1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度（吸收 过程）
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二、栓剂的附加剂 1．表面活性剂
在基质中加入适量的表面活性剂，往往能增加药物的亲水 性，尤其对覆盖在直肠粘膜壁上的连续的水性粘液层有胶 溶、洗涤作用并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透 性。如在氨基比林栓剂中，加司盘或司盘与吐温的混合物， 可以加速药物的释放，但也有降低者，这与表面活性剂的 HLB值有关。一般在油脂性基质中加表面活性剂，如果加 的量少，可促进药物的释放而增加药物的吸收；反之加的 量大，则由于表面活性剂本身的抑制作用可使吸收降低。
搓捏而成适宜的形状。此法适用于小量临时制备，但制品 外形不一定美观。
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举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g
S-40
共制
500g
1000枚
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
第十章 栓剂
二、局部作用的栓剂
局部作用的栓剂，药物通常应尽量减少吸收， 应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。
三、新型栓剂
1.中空栓剂 2.双层栓剂 3.微囊栓剂 4.渗透泵栓剂 5.缓释栓剂
第四节 栓剂的制备
一、栓剂的制备
应用最广泛
热熔法 基质
水浴
熔化
药物 搅拌
冷压法
方法：将药物与基质置于 冷却的容器内进行混合均 匀，然后手工搓捏成形或 装入制栓模型机中压成一 定形状的栓剂。
2.2 PEG类
特点：遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释 放药物. 缺点：本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性， 加入约20%的水，则可减轻刺激性. 使用时，可在进入腔道前先用水润湿，也可在栓 剂表面涂一层蜡醇或硬脂酸薄膜。
2.3 聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类（非离子表面活性剂）
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性基 质. 特点：呈白色至微黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡 状固体.可溶于水、 按腔道分 2.2 按作用范围分 2.3 按制备工艺与 释药特点分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴 形
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓等
二、栓剂的作用特点
1.局部作用
栓剂在腔道内起滑润、抗菌、消炎、杀 虫、收敛、止痛、止痒等作用。 2.全身作用
2.融变时限
脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、 软化或触压时无硬心；
水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。
3. 体外溶出试验与体内吸收试验
3.1体外溶出速度试验 方法：将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微 孔滤膜中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中， 于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后补充 适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析 至外面介质中的药物量，作为在一定条件下基质 中药物溶出速度的指标。
第十二章,栓剂
制法:明胶+水
去浮沫
浸泡
溶胀水浴加热溶解
加热混匀
明胶水溶液+甘油
冷却
特点: ①体温下软化,溶解与释药，缓和持久 ②有弹性,柔软不易折断. ③忌与金属,鞣质配伍 ④甘油具保湿作用。 ⑤含水量高易霉变，需加防腐剂。 配比:明胶18-20%,甘油55-60%,水 14%,(使用时应作优选试验)
2.抗氧剂: 多用于易氧化药物的制备:叔丁基羟基回香醚 <BHA>叔丁基对甲酚 <BHT> 3.防腐剂: 水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必 须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类. 4.硬化剂: 栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬 化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等调节,但效果 有限.
5.乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含 量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司 盘类. 6.着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂 溶性,水溶性以免着色不均匀. 7.增稠剂: 氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等 8 吸收阻滞剂
第二节
栓剂的基质
一.栓剂基质的要求: 要求；1、室温时有适宜的硬度，塞入腔道 时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化 成溶解。 2、对粘膜无刺激、无毒、无过敏性。 3、性质稳定、与主药混合后不起反应，不 影响主药的作用和含量测定。 4、具有润湿或乳化的能力
二.基质的类型: (一)油脂性基质: 要求：油脂性基质的酸价<0.2,皂化 价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之 1）每分钟释药40-50%. 差要小。 质量好但价贵； 1 . 可 可 豆 油 . 为 脂 肪 酸 三 甘 酯 。 mp( 熔 2 ） 有 多 晶 型 ： α 、β 、γ 点)29-34℃.SP(软化点)25℃. （mp：：22、34、18）。其中 特点： β 型稳定宜选用。注意高温会 转相为不稳定型，故熔化时不 宜升温过高，熔化2/3即停止 加温
栓剂,你用对了吗？
栓剂，你用对了吗？什么是栓剂？哪些药物属于栓剂呢？栓剂是将药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因给药部位不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
栓剂的特点：栓剂不能口服，仅用于局部腔道（常见如：肛门、阴道）给药。
栓剂的优势：❖因局部给药，减少了药物全身吸收，降低了药物不良反应。
❖对于一些对胃肠有刺激性的药物，栓剂可避免对胃黏膜的刺激性。
❖适用于口服药物不方便的人群，如：严重呕吐、吞咽困难等。
如何正确使用栓剂：(一)阴道栓1、应先清洁双手，清洗外阴2、在使用前应去掉外封物，用清水或润滑剂涂抹栓剂尖端部，如果栓剂太软，应当将其连同外包装放入冰箱或冰水中冷冻，待其变硬后再用3、患者应仰卧在床上，双膝屈起并分开露出外阴部，将栓剂尖端由阴道口塞入并推入深部，置入后合拢双腿保持仰卧姿势20分钟4、在用药后1-2小时内尽量不排尿，以免影响疗效5、应在睡前给药，防止药栓溶解后药液外流6、月经期停用，有过敏史者禁用（二）肛门栓1、使用栓剂时应先排便，并清洗肛门内外2、在使用前应去除外封物，在栓剂尖端涂抹润滑剂，如果栓剂太软同阴道栓处置方法相同，待其变硬后再使用3、患者应该保持侧卧位，小腿伸直，大腿往前屈贴近腹部，儿童可趴在大人的腿上。
保持肛门放松，将栓剂尖端沿肛门口缓慢塞入肛门内，成年人栓剂塞入深度与肛门口约3cm，幼儿约2cm。
保持侧卧位15分钟，以防止栓剂被挤压出来。
4、用药后1-2小时尽量不排便，以利于药效的吸收。
注意事项：❖阴道栓通常以晚间睡前用药为宜，配合使用卫生护垫，防止污染衣物和被褥。
❖阴道栓经期禁用，妊娠期应在医师指导下使用。
使用后若出现外阴瘙痒或疼痛等现象，可用温开水清洗，若仍不适及时就医。
❖栓剂使用后，尽量不要大小便、同房，以防影响药效。
❖在使用退热栓的同时，不可口服退热药（如：布洛芬或对乙酰氨基酚），可能加重药物不良反应。
❖夏季高温环境会使栓剂软化无法使用，使用前可置于冰箱冷冻室几分钟分钟，待栓剂变硬即可使用（栓剂可存放于冰箱冷藏）。
栓剂制备方法
栓剂制备方法一、栓剂的概述栓剂是一种常见的制剂形式，常用于局部给药，特别适用于直肠给药。
栓剂具有操作简便、药效强烈、副作用小和患者易接受等优点，因此在临床上得到广泛应用。
栓剂制备方法的选择对于栓剂的药效、质量和稳定性有着重要的影响。
二、栓剂制备方法的选择栓剂制备方法的选择需要综合考虑多个因素，包括栓剂所用药物的物理化学特性和药效要求、患者的需求以及生产实际情况等。
下面介绍一些常见的栓剂制备方法。
2.1 凝胶栓剂制备方法凝胶栓剂是将药物悬浮于凝胶基质中形成的栓剂。
凝胶基质可以是明胶、羧甲基纤维素钠等，具有较好的黏附性和释放性能。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 凝胶基质的溶解：将凝胶基质溶解于适量的溶剂中，如水、乙醇等。
2. 药物的添加：将所需药物加入到凝胶基质溶液中，并充分搅拌，使药物均匀分散。
3. 凝胶形成：通过调节pH值、温度或添加交联剂等方式促使凝胶基质凝胶化。
4. 塑性剂的添加：可根据需要添加塑性剂，改善栓剂的质地和可塑性。
5. 型条制备：将制备好的凝胶栓剂注入型条中，待凝胶凝固后封口。
2.2 搅拌型栓剂制备方法搅拌型栓剂是将药物悬浮于基质中形成的栓剂，通过搅拌来保持药物的分散状态。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 搅拌均匀：使用搅拌器进行搅拌，使药物均匀分散于基质中。
3. 调整粘度和质地：可根据需要调整栓剂的粘度和质地，如添加甘油调节粘度。
4. 充填模具：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中，待栓剂凝固后取出。
2.3 泡腾型栓剂制备方法泡腾型栓剂是将泡腾剂和药物悬浮于基质中形成的栓剂，给药时会产生泡腾作用，增加药物的接触面积和吸收速度。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 泡腾剂的添加：向栓剂中添加泡腾剂，如碳酸氢钠、柠檬酸等。
3. 模具充填：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中。
栓剂—认识栓剂(药物制剂技术)
定义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制 剂.
按腔道不同分为：肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
常用的栓剂包括直肠栓和阴道栓，后者主要用于 阴道疾病的局部治疗作用
不同的栓剂，形状不一。直肠栓以鱼雷型为主， 阴道栓以鸭嘴型为宜。
二、栓剂的特点
优、缺点
1、使用相对方便，尤其对于低龄儿童； 2、局部给药直达病灶，药物浓度高，利于治疗； 3、基质液化后粘度高，增加局部作用时间，缓慢释放 ，减少刺激性； 4、可用于全身给药，具有多项优势； 5、工艺简单，易于生产。
三、栓剂的作用特点
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温 下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放 药物而产生局部或全身作用。
四、栓剂的处方组成
1、药物:栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混 悬于基质中.不溶固体药物应预先用适宜方法制成 细粉，并料 3、附加剂
第十二章 栓剂
2、附加剂
栓剂处方中除药物、基质外，有时还
需加入一些附加剂。 （1）吸收促进剂
表面活性剂：主要通过润湿、增溶作用及提高直肠
粘膜的通透性而发挥吸收促进作用。如吐温-80。
发泡剂：如用NaHCO3与乙二酸制成泡腾栓，可大大
提高栓剂的释药速度。
氮酮类：为一种高效无毒的透皮吸收促进剂，近年
来已开始用于栓剂。 胆酸类：具有增加药物的溶解度，促进药物吸收的 作用。
全身（50～70%，栓剂距肛门2cm处）
5、影响直肠吸收的因素 5.1生理因素 （1）直肠处是否有粪便将影响药物扩散及药物与 吸收表面的接触，空直肠吸收效果好于有粪便的直肠，
所以栓剂使用前应排便。
（2）直肠黏膜的pH值对药物的吸收速度有重要影
响，一般直肠黏液的pH值为7.4，且无缓冲能力。其吸
收难易视环境pH值对被溶解药物的影响而定，在环境
第十二章
栓剂
第一节
1、概念
概述
栓剂是指药物与适宜的基质混合后制成
的，具有一定形状，专供腔道给药的固体制剂。药物可
溶解、乳化或混悬于基质中。
2、分类
2.1按制备工艺与释药特点分
（1）双层栓:内外层或上下层含不同的药物。
（2）中空栓：中空栓可达到快速释药的目的，中空 部分可填充各种不同的固体或液体药物。 （3）其它控释、缓释栓。
板上，用手隔纸搓揉，使成圆柱体→分剂量→捏成适
宜的形状 此法பைடு நூலகம்用于油脂性基质栓剂的少量制备。
1.2冷压法
将药物置适宜容器内，加等量的基质
研匀后，再加剩余的基质，研匀，制成团块。冷却后，
再制成粉末或颗粒，然后装于制栓剂的管内，通过模具 压制成一定的形状(如有必要基质可先加热熔化) 。
药剂学 第8章 栓剂
直肠吸收途径：
一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直 肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。
二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静 脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。
第三条是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类 似于经血液的吸收。
三、影响栓剂中药物吸收的因素
局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应尽 量减少吸收，而用于产生全身作用的栓剂，药 物则需要通过直肠吸收而发挥作用。
影响因素
一）生理因素
用药部位直肠的解剖生理特性或状态影响对药物的吸 收。距肛门2cm处，则50％－75％的药物不经门肝系 统，可避免首过作用；若塞入距肛门处6cm处，则大 部分药物进入门肝系统。
✓ 但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯 醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3 ％－6％的蜂蜡或20％鲸蜡以提高其熔点。
✓ 与可可豆脂类似的天然油性基质还有香果脂和乌柏脂
2．半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油经水解、分馏所
得C12－C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三 酯、二酯、一酯的混合物。
直肠的pH值对药物的吸收速度起重要作用，通常直肠 液pH值约7.4，无缓冲能力。因此，药物进入直肠后， 直肠内的pH值将由被溶解的药物所决定。
若直肠无粪便存在，则有利于药物扩散及与吸收表面 的接触，能得到理想的效果。
另外，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有很大关系， 保留时间越长，吸收越完全。腹泻、直肠脱水者一般 不宜使用直肠栓剂。
2．融变时限
此项是测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬
第九章 栓剂
（三）添加剂
1、硬化剂
如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。
2、增稠剂
如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油、硬脂酸铝等。
3、乳化剂
当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是
在此相含量较高时(5%)可加适量乳化剂。
4、吸收促进剂 常用的吸收促进剂有①表面活性剂；②Azone；③ 氨基酸乙胺衍生物；④乙酰醋酸酯类；⑤-二羧酸 酯；⑥芳香族酸性化合物；⑦脂肪芳香族酸性化合 物等。
5、着色剂
6、抗氧剂 如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没 食子酸酯类。 7、防腐剂 如对羟基苯甲酸酯类。
第三节 栓剂的制备 栓孔内涂的润滑剂通常
有两类：①脂肪性基质 的栓剂；常用软肥皂、 一、栓剂的制备 甘油各一份与95%乙醇混 栓剂的制备（模具） 合所得②水溶性或亲水 性基质的栓剂用油性液 热熔法 体润滑剂
置换价（DV，displacement value） 确定栓剂制备中 基质的用量 引入意义
药物的重量与同体积基质重量 的比值称为该药物对基质的置 换价。 定义
W DV = G - （M - W）
计算
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
所需基质重量的计算
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需 与药物相同 基质的重量X： 体积的基质 X=(G-Y/DV) n 重量 G：纯基质平均栓重 Y：表示处方中药物的剂量， n：为拟制备栓剂枚数。
4.半合成脂肪酸甘油酯 有些药物如樟脑、薄荷脑、冰片、水合氯醛、酚等 能使可可豆脂熔点降低，可加入适量的蜂蜡、鲸蜡 等提高其熔点，用量一般在3%～6%。
3. 基质的种类
4. 概念 中和1g脂肪油或其它类似物中含有的 游离脂肪酸所需 KOH的mg数 。 （酸价高，质量差）
《药剂学》栓剂
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
名词解释栓剂
栓剂1. 栓剂的定义与分类栓剂是指以固体基质为载体，将药物用于局部给药的制剂形式。
它是一种具有固态性质的药物制剂，常见于直肠给药或阴道给药。
栓剂通常由药物活性成分、基质、辅料和搅拌助剂等组成。
根据它们的基质差异，栓剂可以分为两种类型：石蜡基栓剂和聚乙二醇基栓剂。
石蜡基栓剂主要由石蜡和棕榈蜡等组成，而聚乙二醇基栓剂则由聚乙二醇和聚乙烯醇等组成。
2. 栓剂的制备技术2.1 熔融法熔融法是栓剂制剂中最常用的制备技术之一。
它包括以下步骤：1.称取所需的基质和活性成分，并加热使其融化。
2.加入辅料和搅拌助剂，充分混合。
3.将混合物倒入模具中，等待冷却凝固。
4.取出凝固的栓剂，切割成适当的大小。
2.2 冷冻法冷冻法是另一种常用的栓剂制备技术。
它包括以下步骤：1.准备所需的基质和活性成分。
2.将基质和活性成分混合，形成均匀的混合物。
3.将混合物注入特殊的冷冻器中，通过控制温度逐渐凝固。
4.取出凝固的栓剂，切割成适当的大小。
这两种制备技术各有优缺点，根据不同药物的特性和使用需求，选择合适的制备技术可以提高栓剂的质量和效果。
3. 栓剂的特点和优势3.1 直接作用于局部栓剂的主要优势是可以直接作用于局部，有效降低药物在体内的分布和代谢，减少系统性不良反应的出现。
在直肠给药场景中，栓剂可直接作用于直肠黏膜，快速吸收，并能有效治疗直肠疾病。
3.2 增强药物稳定性栓剂的制备中通常添加一些辅料和搅拌助剂，这些物质可以增强药物的稳定性，延长药物的保存期限。
此外，不同的基质还能对药物进行缓释，使药效更持久。
3.3 方便使用栓剂的制备形式灵活，使用方便。
栓剂一般为固体剂型，无需配制，携带和保存都比较方便。
此外，栓剂的外形设计合理，易于插入和取出，减少使用者的不适感。
4. 栓剂的应用领域栓剂在医学领域有着广泛的应用，以下是其中的几个主要领域：4.1 消化道疾病治疗栓剂在消化道疾病治疗中起到了重要作用。
例如，直肠炎、肛裂和痔疮等直肠疾病常采用栓剂进行局部药物给药，以减轻患者的症状和促进病情康复。
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阿司匹林栓剂制备工艺姓名：刘怡娟石河子大学药学院，石河子 832002［摘要］目的：改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。
方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。
结果：润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件对栓剂成形有直接影响。
阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末，熔点135~140℃，无臭或略带醋酸味，水中微溶，乙醇中易溶，氯仿或乙醚中溶解，遇湿气缓慢水解生成水杨酸，具弱酸性，最稳定ph 值2.5。
1899年开始药用，至今仍为一常用解热镇痛抗炎药。
目前剂型众多，中国药典2005版二部收载有阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、阿司匹林栓.在此我们对阿司匹林栓剂热熔法制备工艺条件控制作研究，以期解决制备中经常发生的一些问题。
［关键词］阿司匹林；栓剂；制备；热熔法Aspirin suppositories preparation technology[abstract] objective: to improve the legal system for aspirin suppositories hot melt process. Methods: fixed a prescription, change during the preparation of lubricant with, condensing way, irrigation mode on the conditions of temperature control. Results: with a lubricant, condensing way, filling mold temperature conditions on the suppositories has a direct impact on the forming. Aspirin (Aspirin) name and Acetylsalicylic acid (Acetylsalicylic acid), chemical called 2-(acetyl oxygen radicals) benzoic acid, is the white crystalline or crystal powder, melting point 135 ~ 140 ℃, odourless or with acetic acid taste, slightly soluble in water, ethanol, ethyl ether easily dissolved chloroform or dissolved in slow hydrolysis, moisture generated with weak acidity,salicylic acid, the most stable ph 2.5. Started in 1899, is still a medicinal for commonly used antipyretic anti-inflammatory drug. At present, China pharmacopoeia many dosage form the 2005 version has two parts of aspirin, aspirin posted enteric-coated metformin hydrochloride, aspirin bolt. Here we about aspirin suppositories hot melt method for process condition control, to solve the preparation happen in some problems.[key words] aspirin; Suppositories; Preparation; Melt method1实验材料1. 1仪器电子天平; 电热恒温鼓风干燥箱; 电热恒温水浴锅；栓剂融变仪；栓模。
1. 2试剂混合脂肪酸甘油酯；阿司匹林；润滑剂（液体石蜡）2实验方法2. 1置换价的测定2. 1. 1纯基质栓的制备分四个小组用四种方法制备，每小组制9粒。
一组：称取混合脂肪酸甘油酯10g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，备用。
栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，待自然冷却至凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。
二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，其余操作同一组。
三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。
2.1.2 含药栓的制备分三个小组用三种方法制备，每小组制9粒。
一组：称取混合脂肪酸甘油酯12g置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，加入过120目筛的阿司匹林细粉6g，混匀，备用。
栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质与药物混合液倾入栓模中，液面稍溢出模口平面1~2mm，待自然冷却至凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。
二组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，其余操作同一组。
三组：栓模置干燥箱内预热至50℃后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。
2. 1. 3置换价的计算选取完好纯基质栓10粒求出平均栓重记为G，选取完好含药栓9粒求出平均栓重记为M，含药量W=M·33.3%，代入公式DV =M / [G - (M - w) ]即可求出置换价，结果见表1。
表1 阿司匹林栓剂置换价测定结果与基质用量2. 2阿司匹林栓剂的制备2. 2.1 处方阿司匹林6g，吐温-80 0.48g，混合脂肪酸甘油酯xg，共制20粒。
2.2.2 基质用量的计算根据DV,代入公式x =[G - ( y /DV ) ] ×n计算出基质用量，其中y=0.3，n=20，结果见表1。
2.2.3 制备分三个小组用三种方法制备，每小组制20粒。
一组：同含药栓制备一组；二组：同含药栓制备二组三组：同含药栓制备三组。
3质量检查及结果3.1外观与色泽完好阿司匹林栓剂为乳白色，圆锥形，表面均匀光滑，详见表2。
表2 纯基质栓、含药栓与阿司匹林栓外观统计注：破裂数、锥底凹陷、不光滑三项指标间允许重复计算3.2重量差异按《中国药典》2005版栓剂重量差异检查项目检查，取阿司匹林栓剂10粒，精密称定，结果见表3。
表3 阿司匹林异检栓重量差查结果<<中国药典>>2005版中规定平均重量 1.0g以上至3.0g 重量差异限度为±7.5% 超出重量限度粒数不得多于1枚且超出限度不得超过±15%。
3.3 融变时限检查按《中国药典》2005版（二部）附录XB融变时限项目检查，取阿司匹林栓剂3粒，四个小组制得的产品均在30min内融化，结果符合规定。
4讨论本次试验共耗时约两天半，消耗药品混合脂肪甘油酸酯约80g，阿司匹林约18 g，石蜡约10g，制做纯基质栓27枚，完好22枚，含药栓27枚，完好17，阿司匹林栓27枚，完好26枚。
有两模栓失败，所制栓剂作废。
共耗时约两天半。
在开始选择仪器时我组选择栓模出现问题，在相同型号栓模下所得栓平均重量反而不相同，而配对栓模数量又极少，故我组选择只用一个栓模制作全部三组约70枚栓。
栓模预热与否对平均栓重有影响。
同一栓模，不预热阿司匹林栓平均栓重小于预热平均栓重，主要原因在于温度升高栓模有略微的体积膨胀所致，故在栓剂制备中，应保持栓模在同一温度条件下。
灌模时基质稠度的影响。
过稀冷凝时程长，容易发生锥底凹陷，适当的稠度可缩短冷凝时程，防止凹陷。
部分栓剂在开启栓模时从中断裂，系冷凝时间不够，基质未完全凝固。
灌模以后冷却速度的快慢对栓剂成形有影响。
采用冰块骤然降温急速冷凝时约有5粒的栓剂发生锥底凹陷，而自然冷凝时较少发生此现象。
究其原因是液态基质受温度急速降低时收缩所致。
润滑剂涂着方式与用量的影响。
涂着量较少时，涂层不均匀，不利于脱模。
此外，基质本身与脱模性有关，如可可豆脂、聚乙二醇不粘模，可不用润滑剂〔2〕。
在制作纯基质栓时所得栓外形较光滑，锥底凹陷也较少，而在制作含药栓时由于加有药品，其粘稠度较高，在制作常温栓模常温冷却和50℃栓模常温冷却时所得栓外形均较好，但冰浴冷凝时由于温度下降过快导致所得栓表面不够光滑，锥底凹陷较多，故在制作阿司匹林药栓时灌注入含药基质后先人工震荡少许或稍待凝固后再放入冰浴冷凝即可。
外形色泽检查数据具体见表1.另外，置换价的大小直接影响栓剂含药量。
因基质用量的多少需由置换价来确定，如果DV,偏大，则基质用量过大，导致栓剂含药量偏低；相反如果DV,偏小，则基质用量过小，导致栓剂含药量偏高。
重量差异检查中完好栓按《中国药典》2005版检测标准本组结果均合格，具体数据见表2.融变时限检查中融变时限仪的使用需注意两点：第一，套在透明套筒上的金属架中放栓剂时需将金属架卡紧，否则在10分钟后透明套筒旋转时易掉落；第二，在按下恒温按钮后水浴环境升温至37℃后需人工看守，当水浴温度降低时需人工按下恒温按钮。
否则水浴温度将达不到37℃。
本组检测的纯基质栓，含药栓和阿司匹林栓均符合要求，含药栓几乎软化至液态，阿司匹林栓其次。
热熔法制备适用于对湿热稳定的药物，故可将药物先行研细，过120目筛，然后加到熔化的基质当中，搅匀后再灌模，这样比较容易操作。
5结论阿司匹林栓剂热熔法制备应保持栓模温度不变，用棉签涂适量润滑剂，基质于适当稠度时灌模，先行自然冷却后再加速冷凝至坚固成形。
6心得经过了这一个星期的药剂学实验，自己从中学习到很多，但也发现了自己不足。
之前的药剂实验，不是自己设计方案，我们只是按照书上的步骤操作，仅仅是练手，有时候都不知道每步操作的意义。
这周要自己去查文献，去确定要制得的制剂所需的原料，要清楚的明白各个成份的作用，这些都是要自己实际去操作才能完成的，这次不仅仅是练手，更多的是动脑。
通过此次实验，我觉得这样的学习对我们的帮助很大，让我认识到我们所做的制剂对患者的实际应用意义，值得安全、有效、可控的制剂的重要性。
能在做过的基础上吸取经验和教训，锻炼了我们的动手能力。
最重要的一点是组员之间的协作在实验中起很大的作用，在以后的学习工作中，这样的一次经历对我们都是有很大的帮助。
［参考文献］〔1〕郑虎"药物化学〔M〕"第五版"北京：人民卫生出版社，2003.183〔2〕国家药典委员会.中国药典〔M〕1部.北京：化学工业出版社，2005.74..〔3〕林宁.药剂学实验〔M〕北京：中国科技出版社，2000.90-93. 〔4〕吴梧桐.药剂学〔M〕.第五版.北京：人民卫生出版社，2003.178. 石河子大学小学期制实验结课论文阿司匹林栓剂、颗粒剂制备工艺、姓名：刘怡娟班级：08级（2）班学号：2008154814指导老师：秦冬梅。