栓剂的制备与分析教案资料

栓剂的制备与分析

项目任务书一、项目描述

二、材料清单

三、项目实施过程

（一）任务实施：

（一）任务实施：

1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。

9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。

（二）具体任务实施

任务一：详述栓剂的组成和类型？

栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。

任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？

栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：

任务三：栓剂的制备

1、甘油栓的制备

[处方]

甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g 纯化水

1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法]

干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加硬脂酸细粉，随加随搅，待泡沸停止，溶液澄明，倾入涂了润滑剂的栓模中（稍为溢出模口），冷后削平，取出包装即得。

[附注]

（1）欲求外观透明，皂化必须完全（水浴上需1-2小时）加酸搅拌不宜太快，以免搅入气泡。

（2）碱量比理论量超过10-15%，皂化快，成品软而透明。

（3）水分含量不宜过多，否则成品浑浊，也有主张不加水的。

（4）栓模予热至80℃左右，冷却较慢，成品硬度更适宜。

用途本品为润滑型泻药，用于便秘

2、醋酸洗必泰栓制备

1．处方

醋酸洗必泰 0.1g

土温-80 0.4g

冰片 0.005g

乙醇 0.5mL

甘油 12.0g

明胶（细粒） 5.4g

蒸馏水加至40.0g

制成阴道栓 4枚

2．制法取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水40ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达36～g为止。另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。3．用途治疗宫颈糜烂及阴道炎。

任务四：栓剂的质量检查

. 1、外观色泽

本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁

2、重量差异

栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

每粒重量－平均重量

重量差异限度＝—————————×100％

平均重量

平均重量重量差异限度

1.0g以下或1.0g ±10%

1.0g以上至3.0g ±7.5%

3.0g 以上±5%

3．融变时限

将以上制剂检查结果记录如下表。

栓剂质量检查结果

制剂外观重量（g）重量差异限

度

融变时限

甘油栓洗必泰栓剂

无色透明

淡黄色透明

1.8g

2.8g

四、课后任务

1．热熔法制备栓剂应注意什么？基质中加入药物有哪些方法？

答：采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。

栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏

2．甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？

答：制备甘油酸时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

操作注意事项

（1）制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

(2)皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。

（3）成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。

（4）注模前应将栓模加热至80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响

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3．制备阿司匹林栓时应注意哪些问题？制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？

答：制备阿司匹林注意事项

(1)乙酸酐有毒并有较强烈的刺激性,取用时应注意不要与皮肤直接接触，防止吸入大量蒸气。加料时最好于通风橱内操作，物料加入烧瓶后，应尽快安装冷凝管，冷凝管内事先接通冷却水。

(2)反应温度不宜过高，否则将会增加副产物的生成。

(3)由于阿司匹林微溶于水，所以洗涤结晶时，用水量要少些，温度要低些，以减少产品损失。

(4)浓硫酸具有强腐蚀性，应避免触及皮肤或衣物。

4．醋酸洗必泰为何选用甘油明胶基质？