栓剂的制备与分析教案资料

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栓剂的制备

栓剂的制备栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。

特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。

一、目的要求1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。

2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。

二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。

脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。

）三、实验器材仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。

材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方（一）甘油栓甘油 27g――――――主药干燥Na2CO30.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）硬脂酸g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水ml――――――溶剂制成肛门栓3粒五、操作步骤1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。

2．称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。

3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。

4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。

5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。

6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。

六、栓剂的质量评价（一）融变时限取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。

（二）质量差异取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。

实验7 栓剂的制备

实验十三栓剂的制备一、实验目的要求1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。

2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。

3．了解置换值在栓剂制备中的应用。

二、实验指导1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。

目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。

2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。

脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。

为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。

常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。

在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。

目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。

而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。

6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。

能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。

栓剂的制备

栓剂的制备
一．实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺
2.熟悉栓模类型及使用
二．原理及指导
栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。

栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

三．实验仪器与材料
栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。

甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠
四．实验操作
1.处方
甘油24.0克干燥碳酸钠0.6克
硬脂酸 2.4克
2制法
取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。

五．思考题
制备甘油栓操作时有哪些注意事项？。

栓剂的制备

栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。

2.掌握置换价的测定方法和应用。

3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。

二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。

栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。

栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。

三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。

外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。

(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。

六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。

2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。

栓剂的制备与分析

项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。

栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。

所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。

什么是栓剂？栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2．熟悉栓模类型及使用。

3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.16.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

《药剂学》栓剂的制备实验

《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。

二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。

一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。

热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。

器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。

三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。

②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。

③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。

（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。

“栓剂的制备”教学设计

除了局部作用外，还有以直肠为给药途径的全身作用，因此在剂型研究、制剂生产中占有重要位置…。栓剂作为《药剂学》的传统剂型，其基
本理论、制备方法在教学中也占有重要地位。１教学内容分析．
１１学内容地位．教
栓剂是传统剂型得到创新应用的一个典范，教学中虽然只安排在了４，ｈ但整个教学过程体现了剂型学习的所有特点，理论与实践相结合，使学生在学习关于栓剂的基本理论、了解什么是栓剂的同时，通过实验室制备、工业化生产两方面的手段，观地学习如何制备出合格来直
一
３教学方法．
１．２教学目标教学目标有三个方面：知识目标、能力目标和情感目标（见表１。）表１教学目标细分表
根据药剂学科和“ 栓剂的制备” 这一项目的特点，立足于“ 以教师为主导，以学生为主体 ” 在教学中采用如下方法：，
３１自主学习法．
掌握：栓剂的概念、、分类特点；常用基质的种类、；品种
知识目标栓剂的制备方法、流程。
（三个层次）理解：价；置换栓剂的质量要求。
了解：栓剂的背景知识。
通过检索、讲述栓剂的相关知识，炼和培养学生自、锻学能力目标总结、制作ＰＴ演讲等的能力。Ｐ、（两个方面）通过实际操作锻炼和培养学生的动手及运用知识来解决实际问题的能力。
在学生掌握一定知识的基础上，课前布置一些适宜的自习和调研任务，小组分析和总结后，将学习结果制成ＰＴ在课堂上进行演讲和Ｐ，交流，增强学生学习的目的性、来主动性，培养学习兴趣，高学习效提率。３２．讲授法明确教学目标、突出重点，把学习内容清晰地呈现给学生。在讲授新课之前，注意两个环节，要首先运用生动的导入迅速吸引学生的注意力，并以此切人正题；第二，提供一些相关的背景资料，加深学生的印象和理解。讲述栓剂的工艺流程时，可借助图表的形式，使讲述内容更加直观，便于学生理解和记忆。讲述工业化生产时，为使学生对生产过程有直观、具体的概念，可结合适合的实景视频，加深学生的感性认识。３理实一体化方法．３有关制备的学习内容，应配合实际操作，才能使学生对制备过程有个清晰、深刻的认识，同时促进学生对相关理论的掌握。在“ 热熔法 ” 的教学过程中，甘油栓的制备” 以“ 为例，让学生们人人动手、个个参与，自己设计实验、完成实验、评价实验。４教学过程．４１．课时安排【导入新课】５（分钟）展示学生作品：甘油栓展示图片：克霉唑栓背景知识：栓剂的发展【讲授新课】（）１栓剂的概念（５１分钟） ①栓剂的定义 ②栓剂的分类 ③基质的作用、类别（）２栓剂的制备（０６分钟）（实验室制备甘油栓）

实验五栓剂的制备

水浴上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。
含药栓的制备处方
乙酰水杨酸半合成脂肪酸酯
4g（新） 6g（旧） 8g（新） 12g（旧）
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀（2）重量及重量差异（±7.5％）
思考题
热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？（基质的选择、制备工艺）
做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。
实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考题
实验报告上交时间：下周
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法热熔法
栓模→洗净、擦干→润滑模具基质→熔融→药物溶解或混悬注模→起模→干燥或弹形及扁鸭嘴形栓模
置换价（displacementvalue） • 是用以计算栓剂基质用量的参数 • 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该
制备
（1）给栓模涂润滑剂，倒置，晾干
（2）称取乙酰水杨酸粉末4g（6g）放入乳钵中粉碎，备用。
（3）半合成脂肪酸酯8g（12g）置发皿中，于水浴上加热，搅拌使全熔；将阿司匹林分次加入到熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），其含药量W=M·X%

13栓剂的制备药剂学药剂学

目的与要求
1 掌握栓剂的概念和制备原理 2 掌握热熔法制备栓剂的工艺及注意事项 3 熟悉栓剂质量评价的方法
实验原理
栓剂概念：指药物与适宜基质制成的一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
栓剂的制备方法：冷压法和热熔法，一般油脂性基质可采用任一种，水溶性基质多采用热熔法。
仪器与材料
仪器设备：电子天平、水浴锅、蒸发皿、栓剂模具、玻璃棒、温度计、美工刀等。
0.2 g 10 g
制备方法：热熔法法
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
实验材料：吲哚美辛、混合脂肪酸甘油酯、甘油、称量纸、药勺、棉棒等。
注意事项
(1)药物与基质要充分混匀：药物与熔化的基质应按等量递加法混合，但如果基质较少，天气较冷时，也可将药物加入熔化的基质中，充分搅拌。
(2)灌模时应注意混合溶液的温度：温度过高易引起中空和顶端凹陷，温度过低难以一次性完成灌模，栓剂的灌模务必一次完成。
(3)融变时限检查：油脂性基质栓3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质栓3粒均应在60min内全部溶解。
结果与讨论
(1)记录栓剂的外观、颜色、重量差异等。 (2)对制得的栓剂进行质量检查与评价，回顾制备过程中出现的问题，总结影响栓剂质量的因素。
实验内容
吲哚美辛栓剂
【处方】吲哚美辛混合脂肪酸甘油酯
(3)灌好的模具应置于适宜的温度下冷却一定时间，以保证脱模的顺利进行：冷却的温度不足或时间短，常发生黏模现象；冷却温度过低或时间过长，则又会使栓剂破碎。
质量检查与评价
(1)外观与药物分散情况：外观是否完整，表面颜色是否一致，药物分散是否均匀。
(2)重量差异检查：10粒，每粒重量与平均重量相比，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

栓剂的制备

2、将半合成脂肪酸酯锉成粗末，水浴加热至熔；
3、40℃以下，加入三黄粉、冰片，搅拌均匀； 4、趁热一次注入涂有润滑剂得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。 2.紫花地丁甘油明胶栓 [处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水15ml [制法] 1、取明胶加蒸馏水适量（6ml），使其充分溶胀，再加入蒸馏水9ml，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下； 2、取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中，水浴加热搅拌15min； 3、趁热一次注入涂有润滑剂得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。 3.质量检查
甘油6.5g
明胶6.5g
蒸馏水15ml
1、取明胶加蒸馏水适量（6ml），使其充分溶胀，再加入蒸馏水9ml，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g 时取下； 2、取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中，水浴加热搅拌15min； 3、趁热一次注入涂有润滑剂（液状石蜡）得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。
2、将半合成脂肪酸酯锉成粗末，水浴加热至熔（热熔法）；
3、40℃以下，加入三黄粉、冰片，搅拌均匀； 4、趁热一次注入涂有润滑剂（软肥皂：甘油：90%乙醇=1:1:5）的栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。
2.紫花地丁甘油明胶栓
[处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml
分析要点：甘油明胶 [制法]
栓剂的制备（Preparation of Suppository） 3.质量检查
3.1 外观与性状
3.2 重量差异检查
3.3 融变时 3.4 微生物限度检查

实验报告3：栓剂的制备

药剂学实验实验报告实验三栓剂的制备（药学、09制药工程）一、实验目的和要求1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2.掌握置换价的测定方法和应用3.了解栓剂的质量评价二、实验内容和原理1. 实验内容（1）置换价的测定实验1：测定水杨酸的置换价以水杨酸为模型药物，用单硬脂酸甘油酯为基质，进行置换价测定。

（2）甘油栓的制备实验2：甘油栓的制备以甘油、硬脂酸钠为原料，通过热熔法制备甘油栓。

实验3：醋酸氯己定栓剂的制备以甘油，明胶为原料，通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。

2. 实验原理（请根据实验教材自己补充，包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。

）三、主要仪器设备1.实验材料：水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。

2.设备与仪器：研钵、水浴锅、栓模等。

四、实验步骤、操作过程（根据实验过程填写，必须列出处方。

）实验1：实验书132页置换价的测定，包括A.纯基质栓的制备；B.含药栓的制备。

注意：1、栓模使用肛门栓模（圆锥形）；2、乙酰水杨酸用水杨酸代替；半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。

实验2：实验书133页甘油栓的制备。

注意：1、采用【处方二】制备；2、栓模采用肛门栓模（圆锥形）。

实验3：实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备。

注意：1、栓模使用教学用阴道栓模（鸭舌形）；2、处方量放大5倍。

五、实验结果与分析实验1：测定水杨酸的置换价，将实验结果记录于表1－1中，并计算置换价DV纯基质栓含药栓（计算置换价DV）实验2、3 ：栓剂的制备，将实验结果记录于表1－2中，并评价其质量表2 各栓剂质量检查结果甘油栓醋酸氯已定（评价栓剂质量）。

栓剂的制备实验报告

栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。

它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。

本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。

二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。

2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。

（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。

（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。

（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。

三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。

2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。

3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。

本实验中，我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。

结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。

四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。

不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。

2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。

它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。

3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。

五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。

栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。

通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。

六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.（注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。

实验七栓剂的制备

实验七栓剂的制备实验七栓剂的制备一、目的和要求1(了解各类栓剂基质的特点及适用情况2(掌握熔融法制备栓剂的特点及适用情况二、基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂因使用腔道部位和作用的不同，其大小和形状各不相同。

常用的有阴道栓和肛门栓，栓模如图:图 -1阴道栓图 -2肛门栓栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。

通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。

一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。

如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。

栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。

一般采用热熔法制备栓剂。

三、仪器和材料仪器:阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。

材料:可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。

四、实验内容(一) (一) 甘油栓1(处方甘油 8g干燥碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1g2(制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。

(二) (二) 鞣酸栓1(处方每枚用量，g 4枚用量，g鞣酸 0.2g 0.8g可可豆脂适量适量2(制法(1)测空白栓重量(栓模大小) 取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量(或栓模大小)。

栓剂的制备与分析

所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。

2．熟悉栓模类型及使用。

3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.16.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学

实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学第一篇：实验7栓剂的制备讲稿_工业药剂学Experiment 7 Preparation of suppositoriesPurposes1.To know the characters and applications of the bases of suppositories.2.To master the characters and applications of fusion method to prepare suppositories.Introduction Suppositories are preparations made by incorporating medicaments in suitable bases, intended for rectal administration.Suppositories are made in different shapes and sizes according to the site of action and their function, generally include vaginal suppository and rectal suppository.The drug and bases in suppositories should be thoroughly mixed.The suppositories are smooth and uniform in appearance.Suppositories are nonirritating and melting, softening or dissolving when inserted in the rectum and are miscible with body fluid to release the medicaments gradually thus exert local or systemic effects.Suppositories are sufficiently hard to withstand handling or packaging without deformation Cocoa butter, glycerinated gelatin, hydrogenated vegetable oils and mixtures of polyethylene glycol may be used as suppository bases.The suppository base employed has a marked influence on the release of the active ingredient incorporated in it.While cocoa butter melts quickly at body temperature, it is immiscible with body fluids and this inhibits the diffusion of fat-soluble drugs to the affected sites.Polyethylene glycol is a suitable base for some antiseptics.In cases where systemic action is expected, it is preferable to incorporate the ionized rather than the nonionized form of the drug, in order to maximizebioavailability.Although un-ionized drugs partition more readily out of water-miscible bases such as glycerinated gelatin and polyethylene glycol, the bases themselves tend to dissolve very slowly and thus retard release in this manner.Oleaginous vehicles such as cocoa butter are seldom used in vaginal preparations because of the nonabsorbable residue formed, while glycerinated gelatin is seldom used in recta because of its slow dissolution.Cocoa butter and its substitutes(Hard Fat)are superior for allaying irritation.As in preparations intended for treating internal hemorrhoids.General the volume of mold of suppositories are fixed, but different suppositories may have different weight as the density of the drugs and bases are different.The weight of the suppository bases can be determined by calculating the displacement value, which is definite as the weight proportion of drug to cocoa butter with the same volume.For example, the displacement value of tannic acid is 1.6, which means the volume of 1.6g tannic acids is equivalent to that of 1g cocoa butters.Generally the bases of suppository include greasy bases and water-soluble bases.It can be prepared by the fusion method.Equipments and Materials 1.Equipments mold of vaginal suppository, mold of rectal suppository, evaporating dish, water bath, ice bath, electric stove, analytical balance, disintegration determination apparatus, etc.2.Materials cocoa butter, glycerol, gelatin, stearic acid, sodium carbonate, sodium bicarbonate, tannic acid, chlorhexide acetate, borneol, citric acid, liquid paraffin, ethanol, tween 80, distilled water PEG400, PEG6000, etc.Procedures 1.Glycerol suppository(1)Formulation Glycerol Sodium carbonate Stearic Acid Distilled water(2)Preparation Sodium carbonate, distilled water and glycerol is mixed in the evaporating dish above thewater bath.Add stearic acid slowly into this evaporating dish in the agitation.Then pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with liquid paraffin when the mixture turns into settled solution.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.2.Tannic acid suppository(1)FormulationAmount per piece, gramTotal amount per 4 pieces, gramTannic acid0.2g0.8g Cocoa butterQ.SQ.S(2)Preparation① Determination the weight of the blank suppository Add 4g cocoa butter into evaporating dish which is above the water bath, take away the water bath immediately when the second three parts of the cocoa butter have been melted, keep stirring until all the cocoa butter has been melted.Pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with lubricant.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.Weigh the total weight and calculate the average that is the amount of black suppositories.② Calculate the amount of cocoa butter in one piece of suppository according to the displacement value of drugs.Displacement value(DV)of tannic acid is 1.6, the weight of blank suppositories determined 8g 0.2g 0.8g 1g is x, if three pieces of suppositories are need to be prepared, the real amount is calculated as four pieces.So the amount(g)of cocoa butter is4x-0.2⨯4.1.6③ Calculate the amount of cocoa butter by the method of step(1)and add it to the evaporating dish, keepheating in the water bath until the cocoa butter close to melt.Take away the evaporating dish, and add the tannic acid, stir the mixture fully.Pour this mixture into the molds of rectal suppository smeared with lubricant when it close to congeal and cool in the ice bath immediately, scrape off the unnecessary part, and the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to haemorrhoids.3.Chlorhexidini Acetas suppository(1)Formulation Chlorhexide Acetate Tween 80 Borneol Ethanol Glycerol Gelatin(minute grain)Distilled water Total sum: two pieces(2)Preparation Add the gelatin of the formulation in evaporating dish and swell in 20ml of distilled water for 30min to make it soft.Add glycerol, and heat the mixture in water bath to make gelatin dissolve, keep heating until the weight of mixture is 18-20g.Dissolve chlorhexide acetate in tween 80 and borneol in ethanol respectively, mix the above two solutions and add the gelatin solution prepared in the agitation.Pour this mixture into the molds of vaginal suppository smeared with liquid paraffin immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.The final products can be got.4.Tinidazole effervescent suppository(1)Formulation Amount per piece,g Tinidazole PEG 400 PEG 6000 Sodium bicarbonate Acid citric(2)Preparation Sodium bicarbonate and acid citric must be grinded to fine powder.PEG 400 and PEG 60000.25g 1.15g 0.50g 0.28g 0.26g 0.05g 0.2g 0.01g 0.5mL 9.0g 2.7gAdd up to 20.0g are mixed and melted in the water bath.Then add tinidazole, sodium bicarbonate and acid citric into the liquid in the agitation and mix completely, pour this mixture into the molds of rectal suppository immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.Then the final products can begot.*Purpose: The above two formulations are treated to vaginal inflammations.5.Evaluation or Determination of suppository(1)Weight variation Weigh accurately 10 suppositories and calculate the average weight, then weigh individually each of the 10 suppositories.Not more than one of the individual weight deviates from the average weight by more than the weight variation limit, and none deviates by more than twice of that percentage.The weight variation limit of suppositories is shown as following: weight variation ≤±10% if the average weight of suppository ≤1.0g, weight variation ≤±7.5% if the average weight of suppository is 1.0-3.0g and weight variation ≤±5% if the average weight of suppository is ＞3.0g.The weight variation of suppositories must comply with the above requirements.(2)The time limit of melting Keep 3 suppositories in room temperature for 1h, determine in accordance with the apparatus and method of the disintegration test of tablets.Unless otherwise stated, fatty base suppositories must melt or soften in 30min, water-soluble base suppositories must dissolve in water in 60min.Experimental InstructionsRequirements for preview 1.To master physicochemical property of cocoa butter and the precautions when melt by heating.2.To master the precautions of preparation process of glycerin-gelatin suppositories 3.To master the experimental method and calculation of displacement value(DV)4.T o design the procedures according to the teaching materials of the experiment.Procedures and Precautions 1.When prepare the glycerol suppository, the water bath must keep boiling which will make stearic acid react with carbonic acid fully.Stop heating until the mixture turns into clarity and saponifying reaction complete.The chemical equation is asfollowing.2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H 2OThe carbon dioxide generated by reaction must be thoroughly removed, and otherwise there will be bubbles in suppositories that may affect the appearance.The suppositories can also be prepared by heating sodium stearate and glycerol in the agitation directly that avoid saponifying reaction and improve the quality the suppositories.2.The glycerol suppositories contain plenty of glycerol(about 90-95%), which have the same effect of hypocatharsis as soda soap generated by saponifying reaction.3.The glycerin-gelatin comprises glycerol, gelatin and distilled water by certain proportion.The gelatin should be swelled in water to make it soft first so that it can be easily dissolved by heating.Glycerin-gelatin is general used as the base of vaginal suppository.It is elastic, doesn’t liquate under body temperature but can dissolve in body fluid gradually and release drug.The dissolving rate can be affected by the proportion of glycerol, gelatin and distilled water.The bigger the ratio of glycerol or distilled water is, the faster dissolving rate of glycerinated gelatin suppositories.4.Cocoa butter should be heated in the water bath below 36℃ in the preparation of tannic acid suppository in case that the crystal form of cocoa butter will transform.The melting point of the new crystal form decreases to 23~25℃ so it is difficult to solidify.Stir tannic acid and cocoa butter fully, keep stirring to transfer the mixture to the mold when it cools close to the solidifying point.The mold should keep in ice bath in advance so that the cocoa butter can solidify immediately which can avoid drugs deposit in the bottom of the mold of suppositories.5.Chlorhexide acetate is soluble in the ethanol, sparingly soluble in water(1.9:100).Tween 80 can help ituniformly disperse in glycerinated gelatin.6.The displacement value should be considered to ensure accurate content of suppositories in the preparation of fatty bases of suppositories.The amount of bases of each suppository can be calculated by the following equation when the displacement value is known.M=E-DfWhere M is the amount of bases, E is the amount of blank bases, D is dosage of each suppositories, f is the displacement value.6.Much foam can be produced from the reaction of sodium bicarbonate and acid citric when tinidazole is prepared into effervescent vaginal suppository.It can increase the contact surface of drug and mucous membrane so that the drug can permeate into the deep part of the fold of mucous membrane to play its drug action fully.The dosage of citric acid in the formulation is higher than theoretical dosage that is profit for killing or inhibiting infusorians and anaerobe as the vagina is in a tart condition.Questions 1.What are the principles of preparation and precautions in the preparation of glycerol suppository?2.What is the mechanism of action of glycerol suppository?3.What is the meaning of displacement value according to the experiment?4.What are the characteristics of glycerin-gelatin base in suppositories?第二篇：药剂学实验2(栓剂软膏剂)栓剂的制备一、实验目的1.通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。

北中大中药药剂学实验指导09栓剂的制备

实验九栓剂的制备一、实验目的1 .掌握熔融法制备栓剂的方法。

2 .掌握置换价的测定方法和应用。

二、实验原理栓剂是将药材提取物或药粉与适宜的基质制成的固体剂型，纳入人体腔道后，能迅速软化熔融或溶解于分泌液而释放药物，产生局部或全身治疗作用。

常用的有直肠栓和阴道栓。

热熔法制备栓剂的工艺流程为：熔融基质一加入药物（混匀）一注模一冷却一刮削一取出一成品栓齐IJ 为使栓剂冷后易从栓模中推出，模型应事先涂有润滑剂。

水溶性基质应用油性润滑剂，如液状石蜡；油脂性基质应用水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。

不同栓剂的处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。

为确定基质的用量以保证栓剂剂量的准确，需计算药物的置换价。

置换价定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。

三、实验内容与操作（-）甘油栓的制备1.处方甘油12.0g无水碳酸钠0.3g硬脂酸1⅛蒸储水 1.5g制成直肠栓5~6粒2 .制法：取无水碳酸钠与水置蒸发皿内，加甘油混合后置水浴上加热，缓缓加入锂细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止，且溶液澄清后，将此溶液倒入用润滑剂涂匀的栓模内，制成5~6粒等重的栓,待冷，取出包装即得。

3 .主治：缓泻药，有缓和的通便作用，用于便秘。

4 .用法用量：便秘时纳入肛门内，每次一粒。

（-）三黄栓的制备1 .处方：三黄粉2g冰片0.2g半合成脂肪酸酯8g2 .制法：取黄连、黄柏、黄苓各等量，混合粉碎过七号筛（120目），混合均匀，即得三黄粉。

将半合成脂肪酸酯锂成粗末，水浴加热至熔（40℃）,加入三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余部分，取出包装，即得。

3 .作用与用途：清热解毒，止痒。

用于内痔及直肠炎症。

4 .用法与用量：塞入肛门内。

一次1粒，一日1次，10日为一疗程。

四、思考题分析处方，写出制备栓剂的要点。

4实验4栓剂的制备中药类专业核心课程

黄芩提取物
1.2g
药物
连翘提取物
2.4g
药物
金银花提取物 1.2g
药物
半合成脂肪酸 25.2g 基质
制备工艺流程
半合成脂肪酸甘油酯
熔融 36-38℃水浴锅恒温
基质溶液
黄芩、连翘、金银花提取物
搅拌均匀，使完全熔融
匀液
灌注
半成品
成品
融变时限的测定
取栓剂3粒，在室温放置1h后，分别放在3个金属架的下层圆板上，将金属架装入透明套筒内，并用挂钩固定后，除另有规定外，将上述装置垂直侵入盛有不少于4L的（37.0±0.5）℃水的烧杯中，其上端位置应在水面下90mm处，烧杯中装有一转动器（翻转器），每隔10min在溶液中翻转该装置一次。
一、实验目的
1.掌握栓剂的制备工艺流程及操作要点。 2.熟悉栓剂的常规质量检查项目及融变测定仪的原理与使用方法。 3.了解栓剂的生产工序与设备。
栓剂的含义
含义栓剂(suppository)系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供
腔道给药的固体剂型。中药栓剂是我国传统剂型之一，古代称坐药或塞药，为局部用药。
✓ 中药 ✓ 化学药
基质：需与药物极性相反
✓ 水溶性基质 PEG类、甘油明胶 ✓ 油脂性基质可可豆脂、棕榈油酯
润滑剂：需与基质极性相反
✓ 水溶性软肥皂、甘油、90%乙醇=1:1:5 ✓ 非水溶性液状石蜡、植物油、甲基硅油
极性相反极性相近
附加剂
➢硬化剂白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等 ➢增稠剂氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油等 ➢抗氧剂没食子酸、维生素C ➢吸收促进剂氮酮、聚山梨酯80
（三）融变时限
除另有规定外，油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。

实验栓剂的制备

实验十一栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法。

2.熟悉常用的栓剂基质。

二、实验指导栓剂是将药品与基质均匀混合后，制成一定形状的适用于肛门及腔道的固体外用制剂。

栓剂在体温下溶解、软化，并可缓缓溶解在分泌液中。

依栓剂的使用目的不同，可分为二类。

一类是起全身作用的栓剂，有效成分由使用部位的粘膜被吸收，经血液大循环达全身而发挥药效。

近年来，栓剂作为全身治疗药物给予方式的口服、注射外的第三种方法而被重视。

适用于解热镇痛药、抗生素、消炎药、镇静药、抗喘息药等，与口服制剂有相同的生物利用度。

另一类是起局部作用的栓剂，主要应用在直肠、肛门、腔道等部位，起局部作用。

作为局部作用有缓和、收敛、局部麻醉、杀菌等作用。

栓剂应具有适宜的硬度和韧性。

无刺激性，纳入人体后，在体温时能迅速熔化或溶解，并易与分泌液混合而逐渐释放药物，发挥疗效。

目前除常用的栓剂（如肛门栓、阴道栓）以外，尚有其它形式的栓剂（如氨茶碱、氯霉素、扑热息痛等囊形栓）以及抗生素栓剂、包合物栓剂、抗癌药物栓剂等。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

(一)栓剂的调制１．低温调制栓剂的过程││２．较高温调制栓剂的过程││(二) 栓剂的制备方法搓捏法、冷压法和熔融法。

采用热熔法制备栓剂时，需要用栓剂模型（简称栓模）。

使用前应将栓模擦净，并在模内涂润滑剂，以利于栓剂冷却成型后从栓模中取出。

脂肪性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各 1份与90％乙醇 5份制成的醇溶液为润滑剂；水溶液或亲水性基质的栓剂则用液状石蜡或植物油等。

三、实验内容(一)甘油栓处方：甘油 8.0g无水碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1.0ml制法：取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿内，搅拌溶解后，加甘油混合，在水浴上加热，缓缓加入挫细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止溶液澄明时，倾入涂有润滑剂的栓模内，放冷，制成三枚。

用途：本品为缓下药，有缓和的通便作用，治疗便秘。

实验六栓剂的制备

实验六栓剂的制备实验六栓剂的制备一、实验目的1、掌握熔融法制备栓剂的工艺。

2、掌握置换价的测定方法和应用。

3、了解评定栓剂质量的方法。

二、实验指导栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体剂型。

它能发挥局部作用或全身作用。

目前常用的有肛门栓和阴道栓等。

栓剂的基质可分为油脂性基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氢化植物油等;水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S-40)和聚乙二醇类等。

某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

对于制备栓剂的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛的粉末。

栓剂的制法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。

热熔法制备栓剂的工艺流程为: 基质?熔化?混匀?倾入栓模?冷却(完全凝固)?削去溢出部分?脱模?质检?包装水溶? ?药物粉末涂润滑剂为了使栓剂冷后易从栓模中推出，模型应涂润滑剂。

水溶性基质涂油性润滑剂，如液状石蜡;油溶性基质涂水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。

不同的栓剂处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，常需预测药物的置换价。

置换价(f)定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。

如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿与1g可可豆脂所占的容积相当。

由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。

故只有当药物和基质的密度相差较大回严格限制栓剂的数量时应测定置换价。

(P125)当基质和药物的密度不知时，可用下式计算:(P125)式中:W—每粒栓剂中主药的含量G—每粒纯基质栓剂的重量M—每粒含药栓的重量根据求得的置换价，计算出每粒栓剂中应加的基质量(E)为:(P125)栓剂的质量评价包括如下内容:主药含量、外形、重量差异、熔变时限和体外释放实验等。

三、实验内容与操作(一)置换价的测定以甲硝唑为模型药物，用聚乙二醇(PEG)为基质，进行置换价测定。

药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)

栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。

本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。

当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。

求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。

三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。

材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。

四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。