栓剂
中药药剂学栓剂名词解释
中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中，"栓剂"是指一种剂型，也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式，通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释：1.栓剂：栓剂是制成块状、条状或球状等形状，用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内，使其在体温下软化、熔化，释放药物，以达到治疗的效果。
2.栓：栓是栓剂的基本单元，是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态，含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质：栓剂中除了药物成分外，还包括一些基质（ 剂基），这些基质是栓剂的载体，使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂：在栓剂的制备中，通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地：栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态，可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料：除了药物和基质之外，栓剂中可能还包含一些辅助成分，如保湿剂、增稠剂等，以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药：栓剂主要通过直肠给药，通过直接置入直肠，使药物通过直肠壁被吸收，从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病，如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
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中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
栓剂
•药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或 软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min 内全部溶解。 如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。
蛇黄栓： 【处方】蛇床子（八号筛粉）1.0g、黄连（八号 筛粉）0.5g、硼酸0.5g、葡萄糖0.5g、甘油适量、 甘油明胶适量、共制阴道栓10颗。
【制法】取蛇床子、黄连、硼酸、葡萄糖加适量 甘油研成糊状物，再将甘油明胶置水浴上加热， 待熔化后，再将上述蛇床子等糊状物加入，不断 搅拌均匀，倾入已涂过润滑剂的阴道栓模内，冷 却，刮去多余栓块。取出即得。
吸收
药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 主要是通过直肠给药，并吸收 栓剂塞入距肛门6cm处。 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 进入血循环而达到治疗作用 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 直肠吸收途径 非门肝系统 淋巴系统
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活； ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)； ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性； ﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者 给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 缺点：传统观念不用、成本高
热熔法制备栓剂注意事项 （1）注意用水浴加热熔化基质，熔化三分之二时停 止加热，用余热熔化其余的三分之一。 （2）注意浇模应一次性浇注，冷后切平模表面多余 部分。
2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产 上，很少采用此法。
名词解释 栓剂
名词解释栓剂
栓剂是一种用于局部给药的制剂形式，通常用于直肠、阴道等部位的治疗。
栓剂一般呈固体或半固体的形态，可以在体温下溶解、软化或溶胀，以便被局部组织吸收。
栓剂的主要特点是具有局部作用和直接吸收的能力，从而可以将药物直接释放到需要治疗的部位，减少全身用药带来的系统性副作用。
常见的栓剂包括直肠栓剂（肛门栓剂）和阴道栓剂。
直肠栓剂一般用于治疗直肠和结直肠部位的疾病，如痔疮、肛裂、直肠炎等。
它们通常由活性成分和基质组成，基质可以是脂肪、凝胶或其他可溶解物质。
直肠栓剂在体温下溶解或溶胀，均匀地释放药物，并通过直接吸收作用发挥治疗效果。
阴道栓剂则主要用于妇科领域，例如治疗阴道感染、乳白带等问题。
阴道栓剂一般呈固体或凝胶状，通过体温溶解或软化，使药物能够直接作用于阴道黏膜，并被阴道组织吸收。
栓剂的优点包括药物吸收迅速、剂量易于控制、方便使用、避免胃肠道消化以及减少全身用药的毒副作用。
但它们也有限制，如需要患者有一个相对清洁的肛门和阴道，以及患者对栓剂的接受度。
栓剂名词解释
栓剂名词解释
栓剂，也称为血栓溶解剂，是一种用来溶解血栓的药剂。
血栓是由血小板和凝血因子结合而成的固体物质，可形成在血管壁内难以清除的梗阻物，导致缺血和血流不畅，可能会造成死亡或瘫痪。
栓剂可以把血栓从血管壁上去除，使血液可以自然流动，从而恢复正常血流，减少缺血症状，改善血液循环。
栓剂是一种合成药物，由酶抑制剂组成，可以抑制血管中的凝血因子，从而促进血栓的溶解。
它可以通过注射方式将药物直接注入血管，也可以用药物贴片的方式把药物贴在血栓上，以帮助溶解血栓。
一般情况下，栓剂是在医院或医疗机构中使用，被注射的部位主要是腿部，但也会在臀部使用。
栓剂可以帮助治疗血栓性疾病，如肺栓塞、下肢血栓、深静脉血栓（DVT）和肝血管扩张（慢性急性肝血管性疾病）等，也可以用于急性缺血性卒中、脑出血等一些紧急情况的治疗。
栓剂也可以用于预防一些血栓性疾病的发生，如安慰剂，可以预防深静脉血栓的发生。
栓剂是一种有效的治疗血栓性疾病的药物，但它也存在一些副作用，如发热、恶心、呕吐和皮肤出疹等，在使用栓剂时，医生会给患者指导服药正确的方法，避免副作用的出现。
此外，患者还要做好个人卫生，注意饮食调理，以预防血栓形成诱发因素的发生，积极锻炼，更加健康。
总之，栓剂是一种用来溶解血栓的有效药物，可以帮助治疗血栓性疾病，但是在使用栓剂时要注意避免副作用的出现，并做好个人卫
生和调节饮食，积极锻炼以保持良好的健康状态。
今天就让我们一起学习关于栓剂的知识，以帮助让我们更好地保护我们的健康。
第九章栓剂
第四节 栓剂的治疗作用
释放 扩散 吸收
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入 体循环产生全身作用或 局部作用
1.局部作用
药物经上直肠静脉进入肝门静 常 激药 肝将 素物 脏药 其脉 身润 以经，物 吸， ；滑 及中从经收栓剂 抗、下主进直情过剂、菌下腔要入肠况塞肝收药直大是血部类入脏敛物肠静通循膜似距代剂制静脉过环进于肛谢、成脉直直而入血门后局栓、接肠达淋液，6c部剂肛进给到巴的运m处麻，管入药治系吸行。醉 可静 大，疗统 收全剂 在脉循并 作，、 局环，吸 用甾 部，绕收体 起作过、 通 2.全身便用作、全用止身痛；、栓止剂痒塞、入抗距菌肛消门炎2c等m处作用
与PEG生成复合物，巴比妥钠等许多药物在 PEG中析出结晶。
• 各类基质在体腔内液化的时间以可可豆脂、 半合成椰子油脂等为最快，引入体腔4～5分 钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可
液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，
聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间 约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一 般约15分钟左右。
➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量 测定
➢ 冷却时能充分收缩，易脱模 ➢ 无毒、无刺激性、性质稳定 ➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用
释药快/全身作用
2. 基质的选择原则：
➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 ➢ 全身作用栓剂，选择与药物溶解性相反的基质，
子数为4～26的天然脂肪中的脂肪酸残基，碳 原子数都是偶数，这是一个有趣的现象。
➢ 饱和脂肪酸，从低碳原子数到高碳原子数， 将由液态过渡到固态。具体地讲，即在10< 碳原子数<20时，为固态；在2<碳原子数<10 时，为液态；碳原子数=10时，为粘稠液态。 同时，随碳原子数增加，饱和脂肪酸也将由 呈强烈刺激性气味变化为固态的无味。
第十五章 栓剂
不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌
液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 凡与蛋白质有配伍禁忌的药物如鞣酸、重金属盐等不能用甘 油明胶为基质。
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2、PEG类 • 遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中； • 能释放水溶性药物，亦能释放油溶性药物 • 制栓时不需模具润滑剂 • 但吸湿性铰强，受潮后易变形 • 在直肠中溶解较缓慢，对直肠粘膜有刺痛作用，加入20％以
（3）淋巴系统
药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作 用全身。
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3.全身作用栓剂的特点
（1）可避免肝脏首过效应； （2）吸收的干扰因素少；不受胃肠pH 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴儿等
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三、栓剂中影响药物吸收的因素
• 生理因素
1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间 1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度（吸收 过程）
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二、栓剂的附加剂 1．表面活性剂
在基质中加入适量的表面活性剂，往往能增加药物的亲水 性，尤其对覆盖在直肠粘膜壁上的连续的水性粘液层有胶 溶、洗涤作用并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透 性。如在氨基比林栓剂中，加司盘或司盘与吐温的混合物， 可以加速药物的释放，但也有降低者，这与表面活性剂的 HLB值有关。一般在油脂性基质中加表面活性剂，如果加 的量少，可促进药物的释放而增加药物的吸收；反之加的 量大，则由于表面活性剂本身的抑制作用可使吸收降低。
搓捏而成适宜的形状。此法适用于小量临时制备，但制品 外形不一定美观。
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举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g
S-40
共制
500g
1000枚
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
第十章 栓剂
二、局部作用的栓剂
局部作用的栓剂，药物通常应尽量减少吸收， 应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。
三、新型栓剂
1.中空栓剂 2.双层栓剂 3.微囊栓剂 4.渗透泵栓剂 5.缓释栓剂
第四节 栓剂的制备
一、栓剂的制备
应用最广泛
热熔法 基质
水浴
熔化
药物 搅拌
冷压法
方法：将药物与基质置于 冷却的容器内进行混合均 匀，然后手工搓捏成形或 装入制栓模型机中压成一 定形状的栓剂。
2.2 PEG类
特点：遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释 放药物. 缺点：本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性， 加入约20%的水，则可减轻刺激性. 使用时，可在进入腔道前先用水润湿，也可在栓 剂表面涂一层蜡醇或硬脂酸薄膜。
2.3 聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类（非离子表面活性剂）
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性基 质. 特点：呈白色至微黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡 状固体.可溶于水、 按腔道分 2.2 按作用范围分 2.3 按制备工艺与 释药特点分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴 形
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓等
二、栓剂的作用特点
1.局部作用
栓剂在腔道内起滑润、抗菌、消炎、杀 虫、收敛、止痛、止痒等作用。 2.全身作用
2.融变时限
脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、 软化或触压时无硬心；
水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。
3. 体外溶出试验与体内吸收试验
3.1体外溶出速度试验 方法：将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微 孔滤膜中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中， 于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后补充 适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析 至外面介质中的药物量，作为在一定条件下基质 中药物溶出速度的指标。
第十二章,栓剂
制法:明胶+水
去浮沫
浸泡
溶胀水浴加热溶解
加热混匀
明胶水溶液+甘油
冷却
特点: ①体温下软化,溶解与释药，缓和持久 ②有弹性,柔软不易折断. ③忌与金属,鞣质配伍 ④甘油具保湿作用。 ⑤含水量高易霉变，需加防腐剂。 配比:明胶18-20%,甘油55-60%,水 14%,(使用时应作优选试验)
2.抗氧剂: 多用于易氧化药物的制备:叔丁基羟基回香醚 <BHA>叔丁基对甲酚 <BHT> 3.防腐剂: 水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必 须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类. 4.硬化剂: 栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬 化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等调节,但效果 有限.
5.乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含 量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司 盘类. 6.着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂 溶性,水溶性以免着色不均匀. 7.增稠剂: 氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等 8 吸收阻滞剂
第二节
栓剂的基质
一.栓剂基质的要求: 要求；1、室温时有适宜的硬度，塞入腔道 时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化 成溶解。 2、对粘膜无刺激、无毒、无过敏性。 3、性质稳定、与主药混合后不起反应，不 影响主药的作用和含量测定。 4、具有润湿或乳化的能力
二.基质的类型: (一)油脂性基质: 要求：油脂性基质的酸价<0.2,皂化 价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之 1）每分钟释药40-50%. 差要小。 质量好但价贵； 1 . 可 可 豆 油 . 为 脂 肪 酸 三 甘 酯 。 mp( 熔 2 ） 有 多 晶 型 ： α 、β 、γ 点)29-34℃.SP(软化点)25℃. （mp：：22、34、18）。其中 特点： β 型稳定宜选用。注意高温会 转相为不稳定型，故熔化时不 宜升温过高，熔化2/3即停止 加温
栓剂制备方法
栓剂制备方法一、栓剂的概述栓剂是一种常见的制剂形式，常用于局部给药，特别适用于直肠给药。
栓剂具有操作简便、药效强烈、副作用小和患者易接受等优点，因此在临床上得到广泛应用。
栓剂制备方法的选择对于栓剂的药效、质量和稳定性有着重要的影响。
二、栓剂制备方法的选择栓剂制备方法的选择需要综合考虑多个因素，包括栓剂所用药物的物理化学特性和药效要求、患者的需求以及生产实际情况等。
下面介绍一些常见的栓剂制备方法。
2.1 凝胶栓剂制备方法凝胶栓剂是将药物悬浮于凝胶基质中形成的栓剂。
凝胶基质可以是明胶、羧甲基纤维素钠等，具有较好的黏附性和释放性能。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 凝胶基质的溶解：将凝胶基质溶解于适量的溶剂中，如水、乙醇等。
2. 药物的添加：将所需药物加入到凝胶基质溶液中，并充分搅拌，使药物均匀分散。
3. 凝胶形成：通过调节pH值、温度或添加交联剂等方式促使凝胶基质凝胶化。
4. 塑性剂的添加：可根据需要添加塑性剂，改善栓剂的质地和可塑性。
5. 型条制备：将制备好的凝胶栓剂注入型条中，待凝胶凝固后封口。
2.2 搅拌型栓剂制备方法搅拌型栓剂是将药物悬浮于基质中形成的栓剂，通过搅拌来保持药物的分散状态。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 搅拌均匀：使用搅拌器进行搅拌，使药物均匀分散于基质中。
3. 调整粘度和质地：可根据需要调整栓剂的粘度和质地，如添加甘油调节粘度。
4. 充填模具：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中，待栓剂凝固后取出。
2.3 泡腾型栓剂制备方法泡腾型栓剂是将泡腾剂和药物悬浮于基质中形成的栓剂，给药时会产生泡腾作用，增加药物的接触面积和吸收速度。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 泡腾剂的添加：向栓剂中添加泡腾剂，如碳酸氢钠、柠檬酸等。
3. 模具充填：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中。
栓剂—认识栓剂(药物制剂技术)
定义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制 剂.
按腔道不同分为：肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
常用的栓剂包括直肠栓和阴道栓，后者主要用于 阴道疾病的局部治疗作用
不同的栓剂，形状不一。直肠栓以鱼雷型为主， 阴道栓以鸭嘴型为宜。
二、栓剂的特点
优、缺点
1、使用相对方便，尤其对于低龄儿童； 2、局部给药直达病灶，药物浓度高，利于治疗； 3、基质液化后粘度高，增加局部作用时间，缓慢释放 ，减少刺激性； 4、可用于全身给药，具有多项优势； 5、工艺简单，易于生产。
三、栓剂的作用特点
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温 下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放 药物而产生局部或全身作用。
四、栓剂的处方组成
1、药物:栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混 悬于基质中.不溶固体药物应预先用适宜方法制成 细粉，并料 3、附加剂
第十二章 栓剂
2、附加剂
栓剂处方中除药物、基质外，有时还
需加入一些附加剂。 （1）吸收促进剂
表面活性剂：主要通过润湿、增溶作用及提高直肠
粘膜的通透性而发挥吸收促进作用。如吐温-80。
发泡剂：如用NaHCO3与乙二酸制成泡腾栓，可大大
提高栓剂的释药速度。
氮酮类：为一种高效无毒的透皮吸收促进剂，近年
来已开始用于栓剂。 胆酸类：具有增加药物的溶解度，促进药物吸收的 作用。
全身（50～70%，栓剂距肛门2cm处）
5、影响直肠吸收的因素 5.1生理因素 （1）直肠处是否有粪便将影响药物扩散及药物与 吸收表面的接触，空直肠吸收效果好于有粪便的直肠，
所以栓剂使用前应排便。
（2）直肠黏膜的pH值对药物的吸收速度有重要影
响，一般直肠黏液的pH值为7.4，且无缓冲能力。其吸
收难易视环境pH值对被溶解药物的影响而定，在环境
第十二章
栓剂
第一节
1、概念
概述
栓剂是指药物与适宜的基质混合后制成
的，具有一定形状，专供腔道给药的固体制剂。药物可
溶解、乳化或混悬于基质中。
2、分类
2.1按制备工艺与释药特点分
（1）双层栓:内外层或上下层含不同的药物。
（2）中空栓：中空栓可达到快速释药的目的，中空 部分可填充各种不同的固体或液体药物。 （3）其它控释、缓释栓。
板上，用手隔纸搓揉，使成圆柱体→分剂量→捏成适
宜的形状 此法பைடு நூலகம்用于油脂性基质栓剂的少量制备。
1.2冷压法
将药物置适宜容器内，加等量的基质
研匀后，再加剩余的基质，研匀，制成团块。冷却后，
再制成粉末或颗粒，然后装于制栓剂的管内，通过模具 压制成一定的形状(如有必要基质可先加热熔化) 。
药剂学 第8章 栓剂
直肠吸收途径：
一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直 肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。
二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静 脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。
第三条是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类 似于经血液的吸收。
三、影响栓剂中药物吸收的因素
局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应尽 量减少吸收，而用于产生全身作用的栓剂，药 物则需要通过直肠吸收而发挥作用。
影响因素
一）生理因素
用药部位直肠的解剖生理特性或状态影响对药物的吸 收。距肛门2cm处，则50％－75％的药物不经门肝系 统，可避免首过作用；若塞入距肛门处6cm处，则大 部分药物进入门肝系统。
✓ 但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯 醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3 ％－6％的蜂蜡或20％鲸蜡以提高其熔点。
✓ 与可可豆脂类似的天然油性基质还有香果脂和乌柏脂
2．半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油经水解、分馏所
得C12－C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三 酯、二酯、一酯的混合物。
直肠的pH值对药物的吸收速度起重要作用，通常直肠 液pH值约7.4，无缓冲能力。因此，药物进入直肠后， 直肠内的pH值将由被溶解的药物所决定。
若直肠无粪便存在，则有利于药物扩散及与吸收表面 的接触，能得到理想的效果。
另外，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有很大关系， 保留时间越长，吸收越完全。腹泻、直肠脱水者一般 不宜使用直肠栓剂。
2．融变时限
此项是测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬
名词解释栓剂
名词解释栓剂
栓剂是一种常见的药物剂型，也被称为直肠剂或直肠制剂。
它是一种局部应用的制剂，用于直肠内使用，通常通过肛门插入直肠。
栓剂通常具有固体或半固体的形式，可以包括膏剂、软膏、栓剂基质或其他可溶性基质。
栓剂的主要目的是提供针对直肠内部问题的局部治疗。
它们可以被用于治疗各种直肠相关的疾病和症状，如痔疮、直肠炎、肛裂、肠道炎症性疾病等。
栓剂在直肠黏膜上形成一层薄膜或释放药物，以便药物能够渗透到周围的组织或直接被吸收。
栓剂具有一些优点，特别适用于直肠给药。
首先，栓剂可以提供更快的药物吸收和作用，因为直肠黏膜具有丰富的血液供应和较高的药物渗透性。
其次，栓剂不需要经过胃肠道消化系统的作用，避免了药物在经过肠胃道时的分解和代谢，从而减少了药物的剂量和系统的副作用。
另外，栓剂也适合于那些由于吞咽困难、呕吐或需要长期卧床休息的患者。
栓剂的制备通常包括选择适当的基质，将活性药物与基质混合，然后制成合适的形状和尺寸。
一些栓剂还可以添加辅助成分，如润滑剂、保湿剂或增稠剂，以改善栓剂的使用性质和药物的释放性能。
总体而言，栓剂是一种常见的药物剂型，具有在直肠内提供局部治疗的优势。
它们广泛用于治疗直肠相关的疾病和症状，并且在临床上具有重要的应用价值。
《药剂学》栓剂
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
名词解释栓剂
栓剂1. 栓剂的定义与分类栓剂是指以固体基质为载体，将药物用于局部给药的制剂形式。
它是一种具有固态性质的药物制剂，常见于直肠给药或阴道给药。
栓剂通常由药物活性成分、基质、辅料和搅拌助剂等组成。
根据它们的基质差异，栓剂可以分为两种类型：石蜡基栓剂和聚乙二醇基栓剂。
石蜡基栓剂主要由石蜡和棕榈蜡等组成，而聚乙二醇基栓剂则由聚乙二醇和聚乙烯醇等组成。
2. 栓剂的制备技术2.1 熔融法熔融法是栓剂制剂中最常用的制备技术之一。
它包括以下步骤：1.称取所需的基质和活性成分，并加热使其融化。
2.加入辅料和搅拌助剂，充分混合。
3.将混合物倒入模具中，等待冷却凝固。
4.取出凝固的栓剂，切割成适当的大小。
2.2 冷冻法冷冻法是另一种常用的栓剂制备技术。
它包括以下步骤：1.准备所需的基质和活性成分。
2.将基质和活性成分混合，形成均匀的混合物。
3.将混合物注入特殊的冷冻器中，通过控制温度逐渐凝固。
4.取出凝固的栓剂，切割成适当的大小。
这两种制备技术各有优缺点，根据不同药物的特性和使用需求，选择合适的制备技术可以提高栓剂的质量和效果。
3. 栓剂的特点和优势3.1 直接作用于局部栓剂的主要优势是可以直接作用于局部，有效降低药物在体内的分布和代谢，减少系统性不良反应的出现。
在直肠给药场景中，栓剂可直接作用于直肠黏膜，快速吸收，并能有效治疗直肠疾病。
3.2 增强药物稳定性栓剂的制备中通常添加一些辅料和搅拌助剂，这些物质可以增强药物的稳定性，延长药物的保存期限。
此外，不同的基质还能对药物进行缓释，使药效更持久。
3.3 方便使用栓剂的制备形式灵活，使用方便。
栓剂一般为固体剂型，无需配制，携带和保存都比较方便。
此外，栓剂的外形设计合理，易于插入和取出，减少使用者的不适感。
4. 栓剂的应用领域栓剂在医学领域有着广泛的应用，以下是其中的几个主要领域：4.1 消化道疾病治疗栓剂在消化道疾病治疗中起到了重要作用。
例如，直肠炎、肛裂和痔疮等直肠疾病常采用栓剂进行局部药物给药，以减轻患者的症状和促进病情康复。
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栓剂制备方法
热熔法
基质水 浴熔化
水溶性基质：液状石蜡/植物油
油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5）
加入药粉其他辅料 混匀
搅拌倾入
削去溢 出部分
置换价计算 所需重量
冷却凝固
开启模具 取出栓剂
涂有润滑剂 的模孔中
(稍溢出模口)
栓剂的制备
化胶
注模
栓剂的制备
成型
Hale Waihona Puke 拆模栓剂的制备成品
实例1：阿司匹林栓
酯、一酯的混和物
半合成脂肪酸甘油酯：混合脂肪酸甘油酯 、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂 酸丙二醇酯
2.水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类
弹性好、不易折断、在 体温下不融化，但能软 化并缓慢溶于分泌液中 缓慢释放药物，常用作 阴道栓剂基质。
结晶性的载体，易溶于水， 熔点低，多采用熔融法制 备成形，为难溶性药物的 载体。体温不融化，但能 缓缓溶于体液中而释放药 物。吸湿性强，对粘膜有 刺激性。
解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性肿瘤
二、分类
一般分为两类： 直肠栓（形状有圆锥形、圆柱形、鱼
雷 形 等 ， 成 人 用 的 2g 、 儿 童 用 的 1g ） 阴道栓（形状有球形、卵形、鸭嘴形 等，每粒1.5-5.0g） 尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓
三、质量要求
• 药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑 • 塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解
✓ 纯基质栓重G
DV
W G ( M W )
✓ 含药栓重M，其中药重W，M-W=含药栓中基质重
✓ G-(M-W)=两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同 体积的基质重量
测定方法：
取基质作空白栓，称取平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成 含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W， 将这些数据代入公式，就可以求得某药物对某一基质的置换价
1、全身作用的栓剂 一般要求迅速释放药物，要求 基质不但在体温下能很快融化，而且能很好地分 散。应根据药物的性质选择与药物溶解性相反的 基质，有利于药物的释放，增加吸收。对于肛门 栓应用时应塞入距肛门口约2cm处为宜，以减少药 物经过肝脏的量，减少首过效应。
2、局部作用的栓剂 起局部作用的栓剂只在腔道内 起作用，应尽量减少吸收，此时应选择熔化或溶 解、释药速度慢的栓剂基质。
【处方】阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚1g肛门栓
阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价为 1.48
计算基质用量？
阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚 模型重量为1g的肛门栓
• 用测定的置换价可计算出该药栓所需基质重量X：X=（GW/DV）×n，
制备方法
吲哚美辛
置换价计 算可可豆 脂量
称可可豆脂 于烧杯
40℃水浴
完全熔化
搅拌混匀
倾入模孔 冷却凝固 削去溢
（稍溢出模口）
出部分
开启模具 取出栓剂
膜孔涂有水性润滑剂
制得的栓剂外观应完整光洁， 有一定的硬度和韧性，
体温作用下能迅速软化熔解
八、栓剂研制应考虑的问题：
栓剂的处方设计首先应考虑用药的目的 （局部还是全身作用）以及用于何种疾病的 治疗；还须考虑药物的性质，基质和附加剂 等对药物释放、吸收的影响；最后根据处方 组成决定合理的工艺过程、质量检测和稳定 性测试。
油溶性基质
1. 可可豆脂
• 可可树种仁中得到的固体脂肪 （硬脂酸、棕榈酸、油酸等的 甘油酯）
• 可与多数药物配合使用
• α、β、β’、 γ 四种晶型。其中 β 型最稳定，熔点34 ℃。为了 防止转型，制备时缓缓加热， 待熔化至2/3时，停止加热， 余热使其完全熔化。
由椰子或棕榈种子等 天然植物油水解、分 馏所得游离脂肪酸， 经部分氢化再与甘油 脂化得到的三酯、二
注：方中碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，使主药深入并 均匀分布，也可使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道pH值， 恢复其自净能力，提高药效。
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
处方
吲哚美辛
1g
可可豆脂 计算量
DV=1.7 G=1.052 g
软皂酊
适量
共制成肛门栓10粒
主药 油溶性基质
水溶性润滑剂
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
七、栓剂的制备
1.由于栓剂模型的容积是固定的（纯基质 栓重量），在制备栓剂前，必须测定置 换价，从而获得准确的基质用量。药物 的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价（displacement value DV）。
☆ 置换价（ displacement value，DV ）
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为 该药物对基质的置换价
第六章 栓剂
一、概述
栓剂系指药物与适宜基质混合制成、专供腔 道给药的一种固体制剂。在常温下是固体，塞入 人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解在 分泌物中释放药物。1852年发现柯柯豆脂作为栓 剂基质后，栓剂的生产与应用得到了很大的发展 。局部作用
消炎、局部麻醉、杀菌 全身作用（避免肝首过作用）
，并与分泌液混合，逐步释放药物，产生局部 或全身作用 • 应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时 变形。
四、栓剂基质
剂型的特性对基质有特殊的要求： ①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道
时不变形、不破碎；在体温下易软化 、融化，能与体液混合或溶于体液。 ②具有润湿或乳化的能力。 ③不因晶形的转化而影响栓剂的成型 ④适用于栓剂的制备，且易于脱膜。
这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数;G表示纯 基质平均拴重.
【制法】计算基质用量，经测定阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置 换价为1.48（多次测定平均值），则基质用量X=（10.3/1.48）×1000=797.3g；称取基质半合成脂肪酸酯797.3g ，水浴熔化，加酒石酸、吐温80，混匀，加入研细的阿司匹 林粉，搅拌熔融，混匀，注模，冷却，即得。
融化、软化或触压时无硬心。
水溶性基质的栓剂3粒在60min内全部溶解 ，如有一粒不溶则另取3粒重试。
3、药物溶出速度和吸收试验
习题
• 1.试述栓剂的基本种类及其特点 ? • 2.栓剂直肠吸收途径有哪些？设计全身作用
栓剂应考虑哪些问题？ • 3.栓剂的制备方法有哪些？
五、附加剂
能增加药物的亲水性，尤其
• 1.硬化剂
对覆盖在直肠粘膜壁上的水 性粘液层有胶溶、洗涤作用，
• 白蜡、鲸蜡醇、硬并脂造酸成、有孔巴隙西的棕表面榈，蜡从而
• •
2氢.增化稠蓖剂麻油、单硬增物脂加利能生酸药用直物物度甘接膜的。油与的穿肠通脂透粘透性、膜性，硬起，提作能脂高用增生酸，加铝改药变物
• 3.乳化剂
的亲水性，加速药物向分泌物
• 4.吸收促进剂
中转移，有助于药物的释放、 吸收。
• 表面活性剂
• 月桂氮卓酮
• 5.着色剂 • 6.抗氧剂 • 叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚 • 7.防腐剂 • 对羟基苯甲酸酯
六、栓剂的作用与影响因素
栓剂既可发挥局部作用，又可发 挥全身作用（主要指肛门栓）。发挥 全身作用时，药物不受胃肠PH、酶的 影响，避免首过效应，其影响因素有 ：生理因素、药物性质以及基质和附 加剂的性质
选用家兔，开始给 方法：将栓剂放入药透剂析量管不的超滤过纸口服 筒或微孔滤膜中，剂然量后，放然入后盛再有2倍或 介质并附有搅拌器3倍的增容加器剂中量，，在给药
九、栓剂的37每质隔量一评段时价间取后样按测一定定，时每间次抽取 12、、重融量变差时取异 限样： ：后求补出充介同质体中积的血测后的药液定计溶物或药算出量收物药介。集浓物质尿度的，液，体，然外 脂肪性基质的栓剂3粒均吸收应的在动3力0学mi参n数内全部
实例2：灭滴灵栓
【处方】灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
灭滴灵对香果脂的置换价为2.14
计算基质用量？
灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
经测定灭滴灵对香果脂的置换价为2.14，则基质用量X=（30.45/2.14）×1000=2789.7g。
• 知道置换价后可方便计算出制备含药栓 所需基质重量
n粒总基质重
(G
W DV
)n
这里W表示处方中药物的剂量 n为拟制备栓剂枚数。
2.制备方法：有热熔法，冷压法和搓捏法等。
冷压法：将药物与基质的粉末置于冷却的容器内 混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状 的栓剂。
热熔法：将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加 热熔化，温度适当，然后按药物性质以不同方法 加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂的模型 中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削 去溢出部分，开模取出。