栓剂
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酯、一酯的混和物
半合成脂肪酸甘油酯：混合脂肪酸甘油酯 、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂 酸丙二醇酯
2.水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类
弹性好、不易折断、在 体温下不融化，但能软 化并缓慢溶于分泌液中 缓慢释放药物，常用作 阴道栓剂基质。
结晶性的载体，易溶于水， 熔点低，多采用熔融法制 备成形，为难溶性药物的 载体。体温不融化，但能 缓缓溶于体液中而释放药 物。吸湿性强，对粘膜有 刺激性。
解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性肿瘤
二、分类
一般分为两类： 直肠栓（形状有圆锥形、圆柱形、鱼
雷 形 等 ， 成 人 用 的 2g 、 儿 童 用 的 1g ） 阴道栓（形状有球形、卵形、鸭嘴形 等，每粒1.5-5.0g） 尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓
三、质量要求
• 药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑 • 塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解
七、栓剂的制备
1.由于栓剂模型的容积是固定的（纯基质 栓重量），在制备栓剂前，必须测定置 换价，从而获得准确的基质用量。药物 的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价（displacement value DV）。
☆ 置换价（ displacement value，DV ）
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为 该药物对基质的置换价
栓剂制备方法
热熔法
基质水 浴熔化
水溶性基质：液状石蜡/植物油
油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5）
加入药粉其他辅料 混匀
搅拌倾入
削去溢 出部分
置换价计算 所需重量
冷却凝固
开启模具 取出栓剂
涂有润滑剂 的模孔中
(稍溢出模口)
栓剂的制备
化胶
注模
栓剂的制备
成型
拆模
栓剂的制备
成品
实例1：阿司匹林栓
，并与分泌液混合，逐步释放药物，产生局部 或全身作用 • 应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时 变形。
四、栓剂基质
剂型的特性对基质有特殊的要求： ①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道
时不变形、不破碎；在体温下易软化 、融化，能与体液混合或溶于体液。 ②具有润湿或乳化的能力。 ③不因晶形的转化而影响栓剂的成型 ④适用于栓剂的制备，且易于脱膜。
融化、软化或触压时无硬心。
水溶性基质的栓剂3粒在60min内全部溶解 ，如有一粒不溶则另取3粒重试。
3、药物溶出速度和吸收试验
习题
• 1.试述栓剂的基本种类及其特点 ? • 2.栓剂直肠吸收途径有哪些？设计全身作用
栓剂应考虑哪些问题？ • 3.栓剂的制备方法有哪些？
油溶性基质
1. 可可豆脂
• 可可树种仁中得到的固体脂肪 （硬脂酸、棕榈酸、油酸等的 甘油酯）
• 可与多数药物配合使用
• α、β、β’、 γ 四种晶型。其中 β 型最稳定，熔点34 ℃。为了 防止转型，制备时缓缓加热， 待熔化至2/3时，停止加热， 余热使其完全熔化。
由椰子或棕榈种子等 天然植物油水解、分 馏所得游离脂肪酸， 经部分氢化再与甘油 脂化得到的三酯、二
✓ 纯基质栓重G
DV
W G ( M W )
✓ 含药栓重M，其中药重W，M-W=含药栓中基质重
✓ G-(M-W)=两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同 体积的基质重量
测定方法：
取基质作空白栓，称取平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成 含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W， 将这些数据代入公式，就可以求得某药物对某一基质的置换价
实例2：灭滴灵栓
【处方】灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
灭滴灵对香果脂的置换价为2.14
计算基质用量？
灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
经测定灭滴灵对香果脂的置换价为2.14，则基质用量X=（30.45/2.14）×1000=2789.7g。
1、全身作用的栓剂 一般要求迅速释放药物，要求 基质不但在体温下能很快融化，而且能很好地分 散。应根据药物的性质选择与药物溶解性相反的 基质，有利于药物的释放，增加吸收。对于肛门 栓应用时应塞入距肛门口约2cm处为宜，以减少药 物经过肝脏的量，减少首过效应。
2、局部作用的栓剂 起局部作用的栓剂只在腔道内 起作用，应尽量减少吸收，此时应选择熔化或溶 解、释药速度慢的栓剂基质。
【处方】阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚1g肛门栓
阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价为 1.48
计算基质用量？
阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚 模型重量为1g的肛门栓
• 用测定的置换价可计算出该药栓所需基质重量X：X=（GW/DV）×n，
第六章 栓剂
一、概述
栓剂系指药物与适宜基质混合制成、专供腔 道给药的一种固体制剂。在常温下是固体，塞入 人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解在 分泌物中释放药物。1852年发现柯柯豆脂作为栓 剂基质后，栓剂的生产与应用得到了很大的发展 。局部作用
消炎、局部麻醉、杀菌 全身作用（避免肝首过作用）
注：方中碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，使主药深入并 均匀分布，也可使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道pH值， 恢复其自净能力，提高药效。
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
源自文库 处方
吲哚美辛
1g
可可豆脂 计算量
DV=1.7 G=1.052 g
软皂酊
适量
共制成肛门栓10粒
主药 油溶性基质
水溶性润滑剂
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
制备方法
吲哚美辛
置换价计 算可可豆 脂量
称可可豆脂 于烧杯
40℃水浴
完全熔化
搅拌混匀
倾入模孔 冷却凝固 削去溢
（稍溢出模口）
出部分
开启模具 取出栓剂
膜孔涂有水性润滑剂
制得的栓剂外观应完整光洁， 有一定的硬度和韧性，
体温作用下能迅速软化熔解
八、栓剂研制应考虑的问题：
栓剂的处方设计首先应考虑用药的目的 （局部还是全身作用）以及用于何种疾病的 治疗；还须考虑药物的性质，基质和附加剂 等对药物释放、吸收的影响；最后根据处方 组成决定合理的工艺过程、质量检测和稳定 性测试。
五、附加剂
能增加药物的亲水性，尤其
• 1.硬化剂
对覆盖在直肠粘膜壁上的水 性粘液层有胶溶、洗涤作用，
• 白蜡、鲸蜡醇、硬并脂造酸成、有孔巴隙西的棕表面榈，蜡从而
• •
2氢.增化稠蓖剂麻油、单硬增物脂加利能生酸药用直物物度甘接膜的。油与的穿肠通脂透粘透性、膜性，硬起，提作能脂高用增生酸，加铝改药变物
• 知道置换价后可方便计算出制备含药栓 所需基质重量
n粒总基质重
(G
W DV
)n
这里W表示处方中药物的剂量 n为拟制备栓剂枚数。
2.制备方法：有热熔法，冷压法和搓捏法等。
冷压法：将药物与基质的粉末置于冷却的容器内 混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状 的栓剂。
热熔法：将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加 热熔化，温度适当，然后按药物性质以不同方法 加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂的模型 中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削 去溢出部分，开模取出。
这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数;G表示纯 基质平均拴重.
【制法】计算基质用量，经测定阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置 换价为1.48（多次测定平均值），则基质用量X=（10.3/1.48）×1000=797.3g；称取基质半合成脂肪酸酯797.3g ，水浴熔化，加酒石酸、吐温80，混匀，加入研细的阿司匹 林粉，搅拌熔融，混匀，注模，冷却，即得。
选用家兔，开始给 方法：将栓剂放入药透剂析量管不的超滤过纸口服 筒或微孔滤膜中，剂然量后，放然入后盛再有2倍或 介质并附有搅拌器3倍的增容加器剂中量，，在给药
九、栓剂的37每质隔量一评段时价间取后样按测一定定，时每间次抽取 12、、重融量变差时取异 限样： ：后求补出充介同质体中积的血测后的药液定计溶物或药算出量收物药介。集浓物质尿度的，液，体，然外 脂肪性基质的栓剂3粒均吸收应的在动3力0学mi参n数内全部
• 3.乳化剂
的亲水性，加速药物向分泌物
• 4.吸收促进剂
中转移，有助于药物的释放、 吸收。
• 表面活性剂
• 月桂氮卓酮
• 5.着色剂 • 6.抗氧剂 • 叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚 • 7.防腐剂 • 对羟基苯甲酸酯
六、栓剂的作用与影响因素
栓剂既可发挥局部作用，又可发 挥全身作用（主要指肛门栓）。发挥 全身作用时，药物不受胃肠PH、酶的 影响，避免首过效应，其影响因素有 ：生理因素、药物性质以及基质和附 加剂的性质
半合成脂肪酸甘油酯：混合脂肪酸甘油酯 、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯、硬脂 酸丙二醇酯
2.水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类
弹性好、不易折断、在 体温下不融化，但能软 化并缓慢溶于分泌液中 缓慢释放药物，常用作 阴道栓剂基质。
结晶性的载体，易溶于水， 熔点低，多采用熔融法制 备成形，为难溶性药物的 载体。体温不融化，但能 缓缓溶于体液中而释放药 物。吸湿性强，对粘膜有 刺激性。
解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性肿瘤
二、分类
一般分为两类： 直肠栓（形状有圆锥形、圆柱形、鱼
雷 形 等 ， 成 人 用 的 2g 、 儿 童 用 的 1g ） 阴道栓（形状有球形、卵形、鸭嘴形 等，每粒1.5-5.0g） 尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓
三、质量要求
• 药物与基质混合均匀，栓剂外形应完整光滑 • 塞入腔道后应无刺激性，能融化、软化和溶解
七、栓剂的制备
1.由于栓剂模型的容积是固定的（纯基质 栓重量），在制备栓剂前，必须测定置 换价，从而获得准确的基质用量。药物 的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价（displacement value DV）。
☆ 置换价（ displacement value，DV ）
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为 该药物对基质的置换价
栓剂制备方法
热熔法
基质水 浴熔化
水溶性基质：液状石蜡/植物油
油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5）
加入药粉其他辅料 混匀
搅拌倾入
削去溢 出部分
置换价计算 所需重量
冷却凝固
开启模具 取出栓剂
涂有润滑剂 的模孔中
(稍溢出模口)
栓剂的制备
化胶
注模
栓剂的制备
成型
拆模
栓剂的制备
成品
实例1：阿司匹林栓
，并与分泌液混合，逐步释放药物，产生局部 或全身作用 • 应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或使用时 变形。
四、栓剂基质
剂型的特性对基质有特殊的要求： ①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道
时不变形、不破碎；在体温下易软化 、融化，能与体液混合或溶于体液。 ②具有润湿或乳化的能力。 ③不因晶形的转化而影响栓剂的成型 ④适用于栓剂的制备，且易于脱膜。
融化、软化或触压时无硬心。
水溶性基质的栓剂3粒在60min内全部溶解 ，如有一粒不溶则另取3粒重试。
3、药物溶出速度和吸收试验
习题
• 1.试述栓剂的基本种类及其特点 ? • 2.栓剂直肠吸收途径有哪些？设计全身作用
栓剂应考虑哪些问题？ • 3.栓剂的制备方法有哪些？
油溶性基质
1. 可可豆脂
• 可可树种仁中得到的固体脂肪 （硬脂酸、棕榈酸、油酸等的 甘油酯）
• 可与多数药物配合使用
• α、β、β’、 γ 四种晶型。其中 β 型最稳定，熔点34 ℃。为了 防止转型，制备时缓缓加热， 待熔化至2/3时，停止加热， 余热使其完全熔化。
由椰子或棕榈种子等 天然植物油水解、分 馏所得游离脂肪酸， 经部分氢化再与甘油 脂化得到的三酯、二
✓ 纯基质栓重G
DV
W G ( M W )
✓ 含药栓重M，其中药重W，M-W=含药栓中基质重
✓ G-(M-W)=两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同 体积的基质重量
测定方法：
取基质作空白栓，称取平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成 含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W， 将这些数据代入公式，就可以求得某药物对某一基质的置换价
实例2：灭滴灵栓
【处方】灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
灭滴灵对香果脂的置换价为2.14
计算基质用量？
灭滴灵细粉（120目） 450g
磷酸二氢钠
160g
碳酸氢钠
140g
香果脂
适量
共制成1000枚3g的阴道栓
经测定灭滴灵对香果脂的置换价为2.14，则基质用量X=（30.45/2.14）×1000=2789.7g。
1、全身作用的栓剂 一般要求迅速释放药物，要求 基质不但在体温下能很快融化，而且能很好地分 散。应根据药物的性质选择与药物溶解性相反的 基质，有利于药物的释放，增加吸收。对于肛门 栓应用时应塞入距肛门口约2cm处为宜，以减少药 物经过肝脏的量，减少首过效应。
2、局部作用的栓剂 起局部作用的栓剂只在腔道内 起作用，应尽量减少吸收，此时应选择熔化或溶 解、释药速度慢的栓剂基质。
【处方】阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚1g肛门栓
阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价为 1.48
计算基质用量？
阿司匹林
300g
酒石酸
21.9g
吐温80
10g
半合成脂肪酸酯 适量
共制成1000枚 模型重量为1g的肛门栓
• 用测定的置换价可计算出该药栓所需基质重量X：X=（GW/DV）×n，
第六章 栓剂
一、概述
栓剂系指药物与适宜基质混合制成、专供腔 道给药的一种固体制剂。在常温下是固体，塞入 人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解在 分泌物中释放药物。1852年发现柯柯豆脂作为栓 剂基质后，栓剂的生产与应用得到了很大的发展 。局部作用
消炎、局部麻醉、杀菌 全身作用（避免肝首过作用）
注：方中碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，使主药深入并 均匀分布，也可使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道pH值， 恢复其自净能力，提高药效。
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
源自文库 处方
吲哚美辛
1g
可可豆脂 计算量
DV=1.7 G=1.052 g
软皂酊
适量
共制成肛门栓10粒
主药 油溶性基质
水溶性润滑剂
吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）
制备方法
吲哚美辛
置换价计 算可可豆 脂量
称可可豆脂 于烧杯
40℃水浴
完全熔化
搅拌混匀
倾入模孔 冷却凝固 削去溢
（稍溢出模口）
出部分
开启模具 取出栓剂
膜孔涂有水性润滑剂
制得的栓剂外观应完整光洁， 有一定的硬度和韧性，
体温作用下能迅速软化熔解
八、栓剂研制应考虑的问题：
栓剂的处方设计首先应考虑用药的目的 （局部还是全身作用）以及用于何种疾病的 治疗；还须考虑药物的性质，基质和附加剂 等对药物释放、吸收的影响；最后根据处方 组成决定合理的工艺过程、质量检测和稳定 性测试。
五、附加剂
能增加药物的亲水性，尤其
• 1.硬化剂
对覆盖在直肠粘膜壁上的水 性粘液层有胶溶、洗涤作用，
• 白蜡、鲸蜡醇、硬并脂造酸成、有孔巴隙西的棕表面榈，蜡从而
• •
2氢.增化稠蓖剂麻油、单硬增物脂加利能生酸药用直物物度甘接膜的。油与的穿肠通脂透粘透性、膜性，硬起，提作能脂高用增生酸，加铝改药变物
• 知道置换价后可方便计算出制备含药栓 所需基质重量
n粒总基质重
(G
W DV
)n
这里W表示处方中药物的剂量 n为拟制备栓剂枚数。
2.制备方法：有热熔法，冷压法和搓捏法等。
冷压法：将药物与基质的粉末置于冷却的容器内 混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状 的栓剂。
热熔法：将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加 热熔化，温度适当，然后按药物性质以不同方法 加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂的模型 中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削 去溢出部分，开模取出。
这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数;G表示纯 基质平均拴重.
【制法】计算基质用量，经测定阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置 换价为1.48（多次测定平均值），则基质用量X=（10.3/1.48）×1000=797.3g；称取基质半合成脂肪酸酯797.3g ，水浴熔化，加酒石酸、吐温80，混匀，加入研细的阿司匹 林粉，搅拌熔融，混匀，注模，冷却，即得。
选用家兔，开始给 方法：将栓剂放入药透剂析量管不的超滤过纸口服 筒或微孔滤膜中，剂然量后，放然入后盛再有2倍或 介质并附有搅拌器3倍的增容加器剂中量，，在给药
九、栓剂的37每质隔量一评段时价间取后样按测一定定，时每间次抽取 12、、重融量变差时取异 限样： ：后求补出充介同质体中积的血测后的药液定计溶物或药算出量收物药介。集浓物质尿度的，液，体，然外 脂肪性基质的栓剂3粒均吸收应的在动3力0学mi参n数内全部
• 3.乳化剂
的亲水性，加速药物向分泌物
• 4.吸收促进剂
中转移，有助于药物的释放、 吸收。
• 表面活性剂
• 月桂氮卓酮
• 5.着色剂 • 6.抗氧剂 • 叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚 • 7.防腐剂 • 对羟基苯甲酸酯
六、栓剂的作用与影响因素
栓剂既可发挥局部作用，又可发 挥全身作用（主要指肛门栓）。发挥 全身作用时，药物不受胃肠PH、酶的 影响，避免首过效应，其影响因素有 ：生理因素、药物性质以及基质和附 加剂的性质