第十七章_缓释控释制剂复习题
缓释、控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释造剂战心服定时、定位给药系统之阳早格格创做训练题：1．缓释造剂 2．控释造剂 3．早释造剂 4．脉冲造剂5．结肠定位造剂6．肠溶造剂 7．释搁度 8．死物粘附二、采用题（一）单项采用题1．渗透泵片控释的基根源基本理是A.片剂膜内渗透压大于膜中，将药物从小孔压出C.缩小药物溶出速率D.延缓药物扩集速率E.片中渗透压大于片内，将片内药物压出2．以下可用于造备亲火凝胶骨架片的资料是A.3．以下对付渗透泵片的道述中，过失的是A.释药没有受胃肠讲pH的效率B.当片芯中药物浓度矮于鼓战溶液浓度时，药物以非整级速率释搁C.当片芯中的药物已被局部溶解时，药物以一级速率释搁与半渗透性衣膜的薄度有闭4．下列数教模型中，没有是动做拟合缓（控）释造剂的药物释搁直线的是C. Higuchi圆程D.米氏圆程E. Weibull分集函数5．下列闭于骨架型缓控释片的道述中，过失的是A.亲火凝胶骨架片中药物的释搁比较实足 B．没有溶性骨架片中央供药物的溶解度较小E.骨架型缓控释片应举止释搁度查看，没有举止崩解时限查看6．可动做渗透泵造剂中渗透促进剂的是E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列没有是缓、控释造剂释药本理的为A.渗透压本理B.离子接换效率C.溶出本理D.扩集本理E.毛细管效率8．可动做溶蚀性骨架片的骨架资料是9．最符合造备缓(控)释造剂的药物半衰期为A．15h B．24hC．48h D．＜1hE．2～8h10．可动做没有溶性骨架片的骨架资料是A.散乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.散氯乙烯（二）配伍采用题（备选问案正在前，试题正在后；每组均对付应共一组备选问案，每题大概有一个或者多个精确问案；每个备选问案可沉复采用，也可没有采用.）【1-5】A.散乙二醇B.乙基纤维素C.羟丙甲纤维素D.单硬脂酸苦油酯E.硅橡胶1．可动做没有溶性骨架资料的是2．可动做控释膜资料的是3．可动做渗透泵片的推动剂的是4．可动做死物溶蚀性骨架资料的是5．可动做亲火凝胶型骨架资料的是【6-10】A.苦露醇B.大豆磷脂C.羟丙甲纤维素D. 离子接换树脂6．可动做渗透泵片的渗透压促进剂的是7．可正在缓控释造剂中动做火溶性致孔剂的是8．可动做片剂薄膜包衣资料的是9．可动做造备脂量体的资料的是10．可动做造备药物树脂的资料的是【11-15】A11．以药物及渗透活性物量等为片芯，用醋酸纤维素包衣，部分上用激光挨孔的片剂12．用挤出滚圆法治得小丸，再正在小丸上包衣13．用脂肪或者蜡类物量为骨架造成的片剂14．用无毒散氯乙烯或者硅橡胶为骨架造成的片剂15．用海藻酸钠为骨架造成的片剂（三）多项采用题1．心服缓释、控释药物造剂的疗效由三个基础果素决断，它们是A.药物自己的本量B.死产的沉现性C.胃肠讲的死理环境D.缓释战控释系统的个性E.缓、控释造剂的体内皮毛闭性2．根据Noyes-Whitney圆程本理，造备缓（控）释造剂可采与的要领有药物包躲于没有溶性骨架中 D.3．没有适于造备缓、控释造剂的药物有A.心服后吸支没有实足或者吸支无逆序的药物B.死物半衰期过短（t1/2＜1h）且剂量大的药物C.死物半衰期很少的药物（t1/24．以部下于缓释造剂的是5．以下具备缓释效率的是A.分别片B.渗透泵片C.微孔膜包衣片D.蜡造骨架片E.胃内漂浮片6．以下闭于缓释造剂的道述中，精确的是7．缓(控)释造剂的辅料包罗8．以部下于膜控释造剂的是9．下列闭于渗透泵型控释造剂的道述中，精确的为A.渗透泵片中药物以整级速率释搁，属于控释造剂B.渗透泵片与一般包衣片相似，不过正在一般包衣片的一端用激光启一细孔，药物由细孔流出C.半渗透膜的薄度、孔径、清闲率，片芯的处圆是造备渗透泵片的闭键pH无闭，正在胃内与肠内的释药速率相等E.渗透泵片片芯的吸火速度与决于膜的渗透本能战片芯的渗透压10．下列闭于胃内滞留片的道述中，精确的是A.胃内滞留片由药物战一种或者多种亲火胶体及其辅料造成B.为普及胃内滞留片的漂浮本领，可正在其中加稀度较矮的脂肪类物量C.胃内滞留片宜睡前服用11．效率心服缓(控)释造剂安排的药物理化果素是A. pK a12．以缩小扩集速率为主要本理的缓(控)释造剂的造备工艺有D.减少造剂的粘度以缩小扩集速率E.造成乳剂三、利害题1．死物半衰期短的药物一定不妨造备成缓释、控释造剂.（）2．与单元剂型缓控释造剂相比，多单元剂型心服后的转运受食物战胃排空的效率较小.（）3．根据Higuchi圆程，通过减小药物的溶解度C s或者减小表面积S，可落矮药物的释搁速率.（）4．当膜控缓释造剂的包衣膜中含有火性孔讲时，药物释搁没有克没有及用Fick第一定律形貌.（）5．对付于骨架型缓释造剂，骨架的孔隙越多，药物释搁越快；直率越大，释药量越小.（）6．亲火凝胶骨架片中，火溶性药物的释搁主要以扩集为主，易溶性药物则以骨架溶蚀为主.（）7．心服渗透泵片能终究以恒速释搁药物.（）8．渗透泵片心服后，膜内药物溶液通过释药小孔的流出量与渗透加进膜内的火量相等.（）9．用离子接换技能造备缓控释造剂，仅符合于可解离药物的控释.（）10．小丸造备的成核历程主要靠固体桥效率完毕.（）四、挖空题1．缓释、控释造剂的释药本理主要有_________、 _________、_________、_________战_________.2．死物粘附资料战粘膜表面物爆收死物粘附的体造有___________、___________、___________战___________. 3．火没有溶性骨架片中，药物通过骨架中许多蜿蜒的孔讲扩集释搁，骨架的孔隙越多，药物释搁越____；直率越大，分子扩集所经路途越____，药物释搁越____.4．亲火凝胶骨架片的释药历程是药物扩集战骨架溶蚀的概括效力.亲火凝胶骨架片中火溶性药物的释搁主要以________为主，易溶性药物则以________为主.5．《华夏药典》确定，缓释造剂须从释药直线图中起码选出3个与样时间面用于表征体中药物释搁度，第一面为启初～2小时的与样时间面，用于观察_____________________，第二面为中间的与样时间面，用于决定_____________________，终尾的与样时间面，用于观察_____________________.6．缓控释造剂的释搁度考查采与溶出度考查的拆置，主要有__________、__________战__________三种要领.常常火溶性药物采用__________，易溶性药物采用________，小剂量药物采用________.7．《华夏药典》确定，体中释搁速率考查应能反映出受试造剂释药速率的变更个性，且能谦脚统计教处理的需要，释药齐历程的时间没有该矮于给药的隔断时间，且乏积释搁百分率央供达到______.8．造备心服渗透泵片时，半透膜资料时常使用的有_________、_________、二棕榈酸纤维素战乙烯-醋酸乙烯共散物等.渗透促进剂时常使用的有乳糖、果糖、葡萄糖战苦露醇等及其混同物.推动剂亦称促渗透散合物，时常使用的有散羟甲丙烯酸烷酯、_________战散丙烯酸等.五、问问题1．效率小丸成型及品量的果素有哪些？2．评介造剂体内皮毛闭性的要领有哪些？3．胃内滞留型造剂应具备哪些个性？怎么样安排该类造剂的处圆？4．怎么样根据结肠的死理个性安排结肠定位给药系统？5．渗透泵片的组成有哪些，其控释的本理是什么？6．缓控释造剂有哪些个性？六、安排题1．某药物，其结构式为：可溶于火，火溶液正在pH４以上易被氧化落解，其心服吸支良佳，1小时可达血浓，但是正在结肠段险些无吸支，与消半衰期为2-3小时，剂量常常脆持正在每天二次，屡屡25-50mg，最大耐受剂量为150mg/d，今欲造成缓释造剂，试述其安排重心及注意事项.2．某药物心服，每天3次，屡屡5mg，试应用骨架片战渗透泵片技能，安排每天心服给药1次的缓控释造剂的处圆、造备工艺，并证明释药机理3．盐酸维推帕米能溶于火，时常使用剂量是40mg，每天三次，与消半衰期约4小时，心服易吸支，请安排一天给药一次的缓释或者控释造剂，写出处圆、处圆中各组分的效率及造备要领.缓释、控释造剂战心服定时、定位给药系统◇参照问案一、名词汇阐明1．缓释造剂：系指药物正在确定溶剂中，按央供缓缓天非恒速释搁、且每日用药次数与相映一般造剂比较起码缩小一次或者用药的隔断时间有所延少的造剂.2．控释造剂：系指药物正在确定溶剂中，按央供缓缓天恒速或者靠近恒速释搁、且每日用药次数与相映一般造剂比较起码缩小一次或者用药的隔断时间有所延少的造剂.3．早释造剂：系指正在给药后没有坐时释搁药物的造剂，包罗肠溶造剂、结肠定位造剂战脉冲造剂等.4．脉冲造剂：系指心服后没有坐时释搁药物，而正在某种条件下（如正在体液中通过一定时间或者一定pH值或者某些酶效率下）一次或者多次突然释搁药物的造剂.5．结肠定位造剂：系指正在胃肠讲上部基础没有释搁药物、正在结肠内大部分释搁药物的造剂，即正在确定的酸性介量与磷酸盐缓冲液中没有释搁或者险些没有释搁药物，而正在央供的时间内，于～磷酸盐缓冲液中大部分或者局部释搁药物的造剂.6．肠溶造剂：系指心服后正在确定的酸性介量中没有释搁或者险些没有释搁药物，而正在央供的时间内，于磷酸盐缓冲液中大部分或者局部释搁药物的造剂.7．释搁度：系指药物从缓释造剂、控释造剂、肠溶造剂及透皮揭剂等正在确定释搁介量中释搁的速度战程度.8．死物粘附：系指一种死物属性的物量与另一种死物或者非死物属性的物量，正在中力效率下，通过表面弛力或者其余力的效率，使那二种物量的界里较少期天稀切交战而粘正在所有的状态.二、采用题（一）单项采用题1.A2.A3.C4.D 7.E 8.A 9.E 10.E（二）配伍采用题（三）多项采用题1.ACE2.AB3.ABCDE三、利害题1．×死物半衰期很短（＜lh）的药物普遍没有宜造成缓释、控释造剂.2．√3．×根据Fick圆程，通过减小药物的溶解度C s或者缩小表面积S，可落矮药物的释搁速率.4．×膜控缓释造剂包衣膜含火性孔讲时，药物释搁仍可用Fick第一定律形貌.5．√6．√7．×心服渗透泵片片芯中药物已实足溶解时，释药速率按恒速举止，当片芯中药物浓度渐渐矮于鼓战浓度，释药速率也渐渐下落至整.8．√9．√10．×小丸造备的成核历程主要靠液桥效率完毕.四、挖空题1．溶出扩集溶蚀渗透压离子接换2．电荷表里吸附表里潮干表里扩集表里3．快少缓4．扩集骨架溶蚀5．药物是可有突释释药个性释药是可基础实足6．转篮法桨法小杯法转篮法桨法小杯法7．90%以上8．醋酸纤维素乙基纤维素散乙二醇五、问问题1．小丸的成型战成型后小丸的品量受许多果素的效率，归纳为处圆及工艺二圆里果素的效率，共时百般果素之间时常又存留接互的效率.处圆果素包罗：①药物本量：药物的物理本量如结晶形状、震动性、粘结本领等会效率成丸效验.②辅料的效率：辅料的种类、数量战本量，会明隐效率小丸的成型及小丸的品量.别的辅料的粒径也会效率到成丸品量，粒径小的辅料造成的小丸圆整性佳，且粒径分集较窄.工艺果素包罗：①造丸要领：要领分歧，共一药物所造成的小丸本量常没有相共.②工艺条件：造备小丸的支配条件分歧，也会明隐效率小丸的成形战品量.2．体内皮毛闭性的评介要领可归纳为3种：①体中释搁直线与体内吸支直线（即由血药浓度数据去卷积而得到的直线）上对付应的各个时间面应分别相闭，那种相闭简称面对付面相闭，标明二条直线不妨沉合.②应用统计矩分解本理修坐体中释搁的仄衡时间与体内仄衡滞留时间之间的相闭.由于能爆收相似的仄衡滞留时间可有很多分歧的体内直线，果此体内仄衡滞留时间没有克没有及代表体内完备的血药浓度-时间直线.③将一个释搁时间面（T50%、T90%等）与一个药能源教参数（如AUC、C max或者T max）之间单面相闭，它只证明部分相闭.3．胃内滞留型造剂应具备以下个性：①与胃酸交战后造剂表面火化产死连绝性的凝胶屏障；②火化伸展后稀度小于1，使该释药系统漂浮正在胃实量物表面；③药物释搁速度缓缓，脚以动做药库.为使胃内滞留造剂具备以上个性，处圆中时常使用下粘度的亲火胶体（HPMC、HPC、HEC、MC战CMC-Na等）为骨架资料.下粘度亲火胶体具备火合速率矮、稀度小、伸展体积紧大，好处片剂滞留于胃内，而且火化产死的凝胶屏障有好处统造药物缓缓释搁.为普及漂浮滞留本领，处圆中还可增加疏火性而相对付稀度小的酯类、脂肪酸类、脂肪醇类或者蜡类；为安排释药速率，可增加可压性佳的乳糖、苦露醇等加快释药速率，增加散丙烯酸树脂等延缓药速率；为了巩固亲火性，还可加进十二烷基硫酸钠等表面活性剂.4．结肠死理的个性有：①药物约正在心服后5～12h到达结肠；②结肠液pH值6.5～7.5或者更下；③结肠内有洪量细菌；等等.根据那些个性，可安排成以下典型的结肠定位给药系统：①时滞型：利用心服药物达到结肠的时滞效力（5～12h）安排.②pH敏感型：利用结肠液pH值比胃、小肠下的个性，安排成pH敏感型结肠定位给药系统.③酶解型：利用结肠特有的酶解效率安排.5．渗透泵片的组成：药物、半透膜资料、渗透促进剂战推动剂及释药孔.控释本理：是利用渗透压本理统造药物释搁.片芯为药物战火溶性散合物或者其余辅料造成，表里用火没有溶性的散合物（如醋酸纤维素、乙基纤维素或者乙烯-醋酸乙烯共散物等）包衣，成为半渗透膜壳，火可渗进此膜，但是药物没有克没有及.而后用激光正在包衣膜上启一个或者多个的释药小孔.当与火交战后火即通过半渗透膜加进片芯，使药物溶解成为鼓战溶液，或者混悬液，加之具下渗透压辅料的溶解，故正在片剂膜内产死下渗溶液.由于膜内中存留大的渗透压好，药物通过释药小孔持绝泵出，其流出量与渗透加进膜内的火量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止. 6．缓控释造剂的个性：①不妨缩小服药次数，便当患者少暂服药，普及病人的适合性.②血药浓度稳固，预防或者减小峰谷局里，有好处落矮药物的毒副效率战普及疗效.③对付胃肠讲刺激性大的药物，可减小刺激性.④可缩小用药的总剂量.六、安排题1．问案重心：1）由于药物可溶于火，火溶液正在pH４以上易被氧化落解，心服吸支良佳，但是正在结肠段险些无吸支，果此思量造成胃内滞留型缓释片剂.2）可采用的亲火胶体骨架资料有：HPMC、HPC、HEC、MC 战CMC-Na等.3）增加疏火性且相对付稀度小的酯类、脂肪酸类、脂肪醇类或者蜡类普及漂浮滞留本领.4）增加乳糖、苦露醇、散丙烯酸树脂等安排释药速率；还可加进十二烷基硫酸钠等表面活性剂巩固亲火性.5）可采与干法治粒压片，造备历程中应注意预防药物氧化，可正在粘合剂中加进少量酒石酸等.2．问案重心：1）安排成一天给药一次的片剂，每片中含有药物为15mg.2）骨架片（溶蚀性骨架片）骨架资料：脂肪类或者蜡量资料（如硬脂醇等）造备工艺：将骨架资料熔融，再将药物与之混同，热凝、固化、粉碎，增加其余辅料后干法治粒，压片.释药机理：溶蚀与扩集、溶出分离3）骨架片（没有溶性骨架片）骨架资料：乙基纤维素、无毒散氯乙烯、散乙烯、乙烯-醋酸乙烯共散物、硅橡胶等.造备工艺：将骨架资料粉终与药物及其余辅料混同后间接压片.含乙基纤维素时，用乙醇为潮干剂，按干法治粒压片工艺造备.释药机理：扩集、溶出4）渗透泵片（单室渗透泵片）处圆：半透膜资料（醋酸纤维素、乙基纤维素、二棕榈酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共散物等）；渗透促进剂（乳糖、果糖、葡萄糖、苦露醇等）；促渗透散合物（散羟甲丙烯酸烷酯、散乙二醇、散丙烯酸等）；根据需要还可增加帮悬剂（如阿推伯胶、琼脂、海藻酸或者胶态硅酸镁等）、粘合剂（如PVP）、潮干剂（如脂肪酸季铵盐）、润滑剂（如硬脂酸镁）.造备工艺：药物与具备下渗压的渗透促进剂及其余辅料压造成片芯，中包一层半透膜，正在膜上启一个或者几个小孔(通时常使用激光)，即得.释药机理：渗透压本理3．问案重心：1）安排成一天给药一次的片剂，每片中含有药物为120mg2）可安排成骨架片或者渗透泵片3）溶蚀性骨架片处圆：盐酸维推帕米主药硬脂醇溶蚀性骨架资料HPMC 粘合剂80％乙醇溶剂硬脂酸镁润滑剂造备要领：将硬脂醇熔融，再将主药与之混同，热凝、固化、粉碎，用HPMC的乙醇液干法治粒，搞燥，整粒后加进硬脂酸镁压片.4）渗透泵片（单室渗透泵片）处圆：盐酸维推帕米主药醋酸纤维素半透膜资料苦露醇渗透促进剂散乙二醇促渗透散合物PVP 粘合剂硬脂酸镁润滑剂造备要领：将主药与苦露醇、散乙二醇混匀，用PVP火溶液造硬材，造粒，搞燥，整粒后加进硬脂酸镁，压成片芯，再用醋酸纤维素包衣，用激光正在膜上启一个或者几个小孔，即得.。
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学试题
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学(总分：29.00，做题时间：90分钟)一、A1型题(总题数：14，分数：14.00)1.测得吲哚美辛的生物半衰期为0.3465h-1，则它的生物半衰期为：∙A．1.0h∙B．1.5h∙C．2.0h∙D．2.5h∙E．3.0h（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：2.某药静脉注射经4个半衰期后，其体内药量为原来的：∙A．1/2∙B．1/3∙C．1/4∙D．1/8∙E．1/16（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：3.已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后：∙A．半衰期不变，生物利用度增加∙B．半衰期增加，生物利用度增加∙C．半衰期增加，生物利用度不变∙D．半衰期不变，生物利用度不变∙E．半衰期减少，生物利用度不变（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.不属于靶向制剂的为：∙A．脂质体∙B．糊精包合物∙C．纳米囊∙D．接有单克隆抗体药物-抗体结合物∙E．微球（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：5.静脉注射某药，X0=40mg，若初始血药浓度为20μg/ml，其表观分布容积V为：∙A．20L∙B．2L∙C．30L∙D．3L∙E．4L（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：6.渗透泵型片剂控释的基本原理是：∙A．减慢药物的溶出速度∙B．控制药物的扩散速度∙C．片剂膜内渗透压大于膜外渗透压，将药物从细孔中压出∙D．片剂腆外渗透压大于膜内渗透压，将片内药物逐步压出∙E．片剂外面包控释膜，使药物恒速释出（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：7.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述错误的是：∙A．表观分布容积是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数∙B．表观分布容积的单位为L或L/kg体重∙C．表观分布容积越大，表明药物在血浆中浓度越小∙D．表观分布容积不可能超过体液量∙E．表观分布容积不具有生理学与解剖学上意义（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：8.大多数药物吸收的机制是：∙A．不消牦能量，不需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙B．不消耗能量，但需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙C．逆浓度差进行的消耗能量、需要载体的转移过程∙D．需要载体，但不消耗能量的由低浓度向高浓度转移的过程∙E．有竞争转运现象的被动扩散过程（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：9.测得利多卡因的生物半衰期为0.3465小时，则它的消除速度常数为：∙A．1∙B．1.5∙C．2∙D．2.5∙E．3（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律：∙A．平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的算术平均值∙B．平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的几何平均值∙C．达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC∙D．达稳态时每个剂量间隔内的AUC小于单剂量给药的AUC∙E．达稳态时的累积因子与剂量有关（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.某药物的血浆蛋白结合率很高，因此该药物：∙A．表观分布容积很大∙B．表观分布容积很小∙C．半衰期很长∙D．半衰期很短∙E．消除速度常数小（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：12.不影响药物胃肠道吸收的因素是：∙A．药物的晶型∙B．药物的粒度∙C．药物旋光度∙D．药物的解离常数∙E．药物的脂溶性（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：13.关于缓释、控释制剂，叙述正确的是：∙A．生物半衰期很短的药物(小于2小时)，为了减少给药次数，最好作成缓释、控释制剂∙B．透皮吸收制剂由于是外用药物，所以不属于缓释、控释制剂∙C．青霉素的普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐，疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长，是因为前者溶解度比后者小的缘故∙D．缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，释药速度为零级或接近零级过程∙E．为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放，可用10%～25%PVP溶液作助溶剂或分散剂（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：14.苯唑青霉素的半衰期为0.5小时，有30%的剂量末变化地经尿排泄，其余的受到生物转化，问生物转化的速度常数是多少?∙A．1.39∙B．1.23∙C．1.12∙D．0.97∙E．0.42（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：二、X型题(总题数：15，分数：15.00)15.下列哪几项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律：（分数：1.00）A.多次重复给药后，血药浓度在一定的上下范围内波动，这个范围称为稳态√B.通常经过5～6次给药，可认为已达到稳态√C.理论上稳态时体内的极限是2个静注剂量√D.达稳态时每个剂量间隔内AUC等于单剂量给药的AUC √E.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值解析：16.影响生物利用度的因素有：（分数：1.00）A.药物在胃肠道的分解√B.肝脏的首过作用√C.非线性药物√D.药物的化学稳定性E.年龄、疾病、种族等差异√解析：17.不具有靶向性的制剂是：（分数：1.00）A.口服乳剂√B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注射液E.混悬型注射液√解析：18.下列哪几项符合恒定速度静脉滴注的药物动力学规律：（分数：1.00）A.以此种方式输入药物，血药浓度在理论上可达到稳态血药浓度(即坪浓度) √B.稳态血药浓度与药物表观分布体积成反比√C.稳态血药浓度与药物消除速度常数成反比√D.稳态血药浓度与药物输入速度无关E.为快速达到稳态血药浓度，常常先要静脉注射一个负荷剂量或先快速滴注，经一段时间后改为慢速滴注√解析：19.下列哪些是缓释、控释制剂：（分数：1.00）A.雷尼替丁骨架片√B.硝酸甘油贴膜剂√C.复方甲地孕酮微囊注射液√D.5-氟尿嘧啶微球制剂E.肝素脂质体解析：20.口服缓释制剂可采用的制备方法有：（分数：1.00）A.制成溶解度小的盐或酯√B.与高分子化合物生成难溶性盐√C.将药物包藏于溶蚀性骨架中√D.所将药物包藏于亲水性胶体物质中√E.增大水溶性药物的料径解析：21.下列关于生物药剂学的正确表述是：（分数：1.00）A.生物药剂学是研究药物的剂型因素、生物因素与药效(包括疗效，副作用和毒性)关系的一门学科√B.生物药剂学主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素√C.生物药剂学可为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据√D.生物药剂学是二十世纪50年代迅速发展起来的药剂学分支E.生物药剂学的研究方向为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理对药效的影响解析：22.下列有关靶向给药系统的叙述中，正确的是：（分数：1.00）A.靶向制剂可分为前体药物靶向制剂、胶体微粒靶向制剂和接有单克隆抗体的药物载体系统三种类型√B.脂质体膜材主要由蛋白质和磷脂构成C.微球可由超声波分散法制备D.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间√E.药物包封于脂质体后，可提高药物稳定性√解析：23.某药物肝脏首过作用较大，可考虑选用的适宜剂型为：（分数：1.00）A.舌下片剂√B.透皮给药系统√C.气雾剂√D.肠溶片剂E.胃溶片剂解析：24.关于缓释、控释制剂，叙述错误的为：（分数：1.00）A.生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂B.维生素B2可制成缓释制剂，以提高其在小肠的吸收√C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量，如设计不周、工艺不良或释药太快等原因，有使患者中毒的可能。
药剂学习题及答案
药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？2. 什么是处药与非处药(OTC)3. 什么是GMP 、GLP与GCP?第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如分类？2.液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些？为潜溶剂？5.为絮凝，加入絮凝剂的意义在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7.用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8.乳化剂的作用如？如选择乳化剂？9.乳剂的稳定性及其影响因素?10.简述增加药物溶解度的法有哪些？11.简述助溶和增溶的区别？12.什么是胶束？形成胶束有意义？13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1.影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些？3.灭菌参数F和F0值的意义和适用围？4.洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些？7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？8.热原的定义及组成是什么？9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的法。
11.注射剂等渗的调节法及调节等的意义。
12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的法。
第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备法与质量要求。
2.用什么程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6.片剂的可分哪几类？各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的法有哪些？各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的法。
10.片剂的包衣的目的在？11.片剂的成形及其影响因素。
2014年缓释与控释制剂考试试题
缓释与控释制剂考试试题
一、A型题（本大题32小题．每题1.0分，共32.0分。
题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
）
第1题
常用做控释给药系统中控释膜材料的物质是
A 聚丙烯
B 聚乳酸
C 氢化蓖麻油
D 乙烯-醋酸乙烯共聚物
E 以上答案都不是
【正确答案】：D
【本题分数】：1.0分
第2题
不溶性骨架片的材料
A 邻苯二甲酸醋酸纤维素
B 石蜡
C 高级脂肪酸
D 硅橡胶
E 明胶
【正确答案】：D
【本题分数】：1.0分
第3题
骨架型缓控释药物的释放速度取决于
A 固体药物的溶解速度
B 药物在骨架材料中的扩散速度
C 药物载药量
D 以上都是
E 不-定
【正确答案】：B
【本题分数】：1.0分
第4题
用水溶性辅料为稀释剂，以乙基纤维素等水不溶性高分子材料包衣，片面打孔制成
A 不溶性骨架片
B 亲水凝胶骨架片
C 蜡质类骨架片
D 渗透泵缓释片
E 植入型缓释片
【正确答案】：D
【本题分数】：1.0分
第5题
如果缓控释药物在大肠有一定的吸收，则药物可制成多长时间时服用一次的制剂
A 6小时
B 12小时
C 18小时
D 24小时
E 不一定
【正确答案】：D
【本题分数】：1.0分
第6题
聚合物薄膜控释系统中，包衣膜hm，药物分子的扩散系数Dm，单位面积体外累积释放量Q，药物在聚合物膜中的溶解度Cp，时间t，若hm较大，Dm极低则
A Q=Chm/Dmt。
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术最后四章：答疑编号：NODE70093300117100000001第十七章药物新型给药系统与制剂新技术答疑编号：NODE70093300117100000002答疑编号：NODE70093300117100000003第一节药物新型给药系统学习要点：1.缓释制剂的特点与类型2.不宜制成缓释制剂的药物3.控释制剂的特点与类型4.靶向制剂的特点与类型5.前体药物制剂的特点与适宜药物一、缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的特点治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少，增加患者用药的顺应性。
缓释，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
答疑编号：NODE70093300117100000101第4小时服药血药浓度示意图长效制剂产生的血药浓度示意图A.最适宜的治疗浓度区域 A.最适宜的治疗浓度B.可能发生中毒区域普通制剂、缓释制剂、控释制剂的血药浓度-时间曲线2.不宜制成缓释、控释制剂的药物①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）②单服剂量很大（＞1g）③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响④在肠中需在特定部位主动吸收Q：半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适答疑编号：NODE700933001171000001033.缓释、控释制剂的释药原理溶出扩散溶蚀/扩散与溶出相结合渗透压离子交换机制4.缓释制剂类型答疑编号：NODE700933001171000001055.控释制剂类型（零级释药）答疑编号：NODE70093300117100000106二、靶向制剂1.特点使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用大锅饭——→特供2.靶向制剂的分类1）根据释药情况（到达部位不同）一级：到达特定的靶部位——毛细血管床二级：到达特定的细胞——肿瘤细胞三级：到达细胞内的特定靶点答疑编号：NODE700933001171000001072）根据作用方式分类（不同的药物载体）答疑编号：NODE70093300117100000108 单室和多室脂质体结构示意图（a）单室脂质体；（b）多室脂质体答疑编号：NODE70093300117100000109三、前体药物制剂定义：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术第一节药物新型给药系统一、缓释、控释制剂缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
1.缓释、控释制剂具有以下特点：（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物（1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。
（2）单服剂量很大（大于1g）的药物。
（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
（4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
3.缓释、控释制剂的释药原理缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。
4.缓释、控释制剂的类型按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。
根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。
常见的缓释制剂类型有：（1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。
（2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。
（3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型乳剂可达到缓释目的。
（4）注射用缓释制剂：油溶液型和混悬型注射剂。
（5）缓释膜剂常见的控释制剂类型有：（1）渗透泵式控释制剂（2）膜控释制剂（3）胃驻留控释制剂最佳选择题以接近零级释药速度为主要特征的制剂是（）A.被动靶向制剂B.前体药物制剂C.磁性微球制剂D.渗透泵控释片E.膜控缓释胶囊『正确答案』D二、靶向制剂（一）靶向制剂特点靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
《药剂学》练习题库：第十七章 缓释、控释制剂
《药剂学》练习题库第十七章缓释、控释制剂一、单项选择题【A型题】1.设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求一般为（）A.不小于0.01mg/mlB.不小于0.1mg/mlC.不小于1.0mg/mlD.不小于10mg/mlE.无要求2.控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是（）A.助悬剂B.增塑剂C.成膜剂D.乳化剂E.致孔剂3.关于缓（控）释制剂，叙述错误的是（）A.缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80％～120％B.缓（控）释制剂的生物利用度应高于普通制剂C.缓（控）释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂D.半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓（控）释制剂E.缓（控）释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂4.下列关于骨架片的叙述中，哪一条是错误的（）A.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢B.骨架片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查C.骨架片一般有三种类型D.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全E.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小5.渗透泵片控释的基本原理是（）A.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从激光小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.减少药物溶出速率D.减慢药物扩散速率E.片外渗透压大于片内，将片内药物压出6.下列哪一项根据Noyes-Whitney方程原理制备缓（控）释制剂（）A.制成不溶性骨架片B.制成包衣小丸或片剂C.药物包藏于溶蚀性骨架中D.制成亲水凝胶骨架片E.制成乳剂7.亲水凝胶缓控释骨架片的材料是（）A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪D.硅橡胶E.蜡类8.不是以减小扩散速度为主要原理的制备缓、控释制剂的工艺是（）A.包衣B.微囊C.植入剂D.药树脂E.胃内滞留型9.对渗透泵片的叙述错误的是（）A.释药不受pH的影响B.当片芯中的药物未完全溶解时，药物以零级速率释放。
C.当片芯中药物浓度低于饱和溶液时，药物以非零级速率释放。
D.当片芯中的药物未完全溶解时，药物以一级速率释放。
第十七章缓控释制剂、靶向制剂一、名词解释1.sustained-release...
第十七章缓控释制剂、靶向制剂一、名词解释1. sustained-release preparations2. controlled-release preparations3. 渗透泵制剂4. 胃内滞留（漂浮）型制剂5. 漏槽条件二、思考题1.简述缓释、控释制剂的主要特点和类型。
2.简述缓释、控释制剂的释药原理。
3.利用溶出原理制备的缓释技术有几种？试举例说明。
4.渗透泵型片剂可分为几类？试简述单室渗透泵片的基本组成和影响渗透泵片释药的因素有哪些？5.缓释、控释制剂中主要起缓释作用的辅料有哪些？试分类叙述。
6.试述离子交换型缓释、控释制剂的主要优点。
7.植入给药系统的特点是什么？简述植入给药系统的类型。
8.简述胃内滞留片的释药原理及制备工艺。
9.影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素有哪些？10.骨架片分为哪三类？分别叙述其缓控释辅料主要有哪些？11.微孔膜包衣片与肠溶膜控释片在处方组成和释药机理方面各有何区别？靶向制剂一、名词解释1. TDS2. 主动靶向制剂3. 被动靶向制剂4. 物理化学靶向制剂5. liposome6.microemusion7. microsphere 8. nanocapsule 9. OCSDDS二、思考题1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。
2.试述脂质体的基本组成与结构特点？3.药物被脂质体包封后有哪些特点？4.简述制备含药脂质体的基本方法（4 种以上）和给药途径？5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？6.乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。
8.纳米囊和纳米球有何特点和应用？9.主动靶向制剂是如何分类的？试叙述之。
10.何谓靶向前体药物？常见主要类型有哪些？11.物理化学靶向制剂常见主要类型有哪些？试简述之。
参考答案：一、名词解释1. sustained-release preparations缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
缓释、控释制剂制剂习题及答案
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题：1．缓释制剂 2 ．控释制剂3 ．迟释制剂4 ．脉冲制剂5 ．结肠定位制剂6．肠溶制剂7 ．释放度8 ．生物粘附二、选择题（一）单项选择题1．渗透泵片控释的基本原理是A. 片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出B. 药物由控释膜的微孔恒速释放C. 减少药物溶出速率D. 减慢药物扩散速率E. 片外渗透压大于片内，将片内药物压出2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A. 海藻酸钠B. 聚氯乙烯C. 脂肪酸D. 硅橡胶E. 蜂蜡3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是A. 释药不受胃肠道pH的影响B. 当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放C. 当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放D. 药物在胃与肠中的释药速率相等E. 药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是A. 零级速率方程B. 一级速率方程C. Higuchi 方程D. 米氏方程E. Weibull 分布函数5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是A. 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B ．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C. 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢D. 骨架型缓控释片一般有三种类型E. 骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是A. 氢化植物油B. 脂肪C. 淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为溶出原理 D.扩散原理E. 毛细管作用A.渗透压原理B. 离子交换作用C.8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A.硬脂酸B.聚丙烯C. 聚硅氧烷D. 聚乙烯E.乙基纤维素9．最适合制备缓（控）释制剂的药物半衰期为A．15h B.24h C . 48h D .v 1h E . 2 〜8h10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B. 壳多糖C. 果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯（二）配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
第十七章 缓释和控释制剂-第一、二节-1
延边大学药学院 药剂学教研部
13
常见的缓释、控释制剂
包衣小丸
亲水性骨架片
胃漂浮片 渗透泵片
延边大学药学院 药剂学教研部
14
国内外缓释和控释制剂发展
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。 国内种类不断增加，但规格较少。 中国药典收载的有： 茶碱、硫氮卓酮、氨茶碱、布洛芬、碳酸锂、硫酸亚铁、 硫酸庆大霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米、硫酸吗啡和盐 酸吗啡等。
延边大学药学院 药剂学教研部
15
延边大学药学院 药剂学教研部
16
延边大学药学剂的 制备和方法
延边大学药学院 药剂学教研部
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一、释药原理和方法
基本分类 骨架型 贮库型 释药原理 溶出 扩散 溶蚀 渗透压 离子交换
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（一）溶出原理
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中枢镇痛药
长效口服制剂的设计多为解决中晚期癌症病人的慢性 疼痛问题。吗啡口服为WHO首推的癌痛治疗方案，吗啡缓 释片能持续8～12h缓慢释放，利于持续控制慢性癌痛，改 善病人生活质量。吗啡缓释片有效镇痛剂量个体差异大， 镇痛效果可依靠调整用药剂量而不靠调整用药次数，且定 时给药方案优于痛时给药方案。
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（四）渗透压原理
只要药物维持饱和状态，零即以〇级释药 释药速率与pH无关 理论上药物的释放与药物的性质无关 成本较高
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（五）离子交换作用
阳离子交换树脂＋有机胺类药物的盐 阴离子交换树脂＋羧酸盐或磺酸盐 一般适用于剂量较低的药物
树脂+—药物 树脂- —药物
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中药药剂学 第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术（1-1.5分）缓释、控释制剂：1.不宜制成缓释、控释制剂的药物：①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）的药物。
②单服剂量很大（＞1g）的药物。
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
口诀：半长半短不合适。
量大溶小～。
药效剧烈～。
吸收麻烦～。
肠中定位～。
2.释药原理：控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可渗透压、离子交换机制。
3.缓释制剂类型★：骨架分散型--水溶性骨架（CMC、HPMC、PVP）；脂溶性骨架（脂肪、蜡类）；不溶性骨架（无毒塑料）。
膜控包衣型--微囊、微球、微丸。
乳剂分散型--W/O型乳剂。
注射用缓释制剂--油溶液、混悬液。
缓释膜剂。
4.控释制剂类型（零级释药）：渗透泵式控释制剂。
膜控释制剂--口服（封闭型渗透性膜控释制剂、微孔膜包衣控释制剂、多层膜控释片）；眼用；皮肤用；子宫用。
胃驻留控释制剂--胃内漂浮片；胃内漂浮-控释组合给药系统。
靶向制剂：特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
分类：1）根据释药情况（到达部位不同）：一级靶向制剂：到达特定靶部位--毛细血管床。
二级靶向制剂：到达特定的细胞--肿瘤细胞。
三级靶向制剂：到达细胞内的特定靶点。
2）根据作用方式（不同的药物载体类型）：被动靶向制剂：微囊（微囊、亚微囊、纳米囊）；微球（微球、亚微球、纳米球）；脂质体（单室脂质体、多室脂质体）。
主动靶向制剂：修饰的药物载体--修饰的(脂质体、微球、微乳、纳米球)；前体药物靶向剂。
物理化学靶向制剂：磁性制剂（磁性微球、磁性纳米囊）；栓塞靶向制剂；热敏靶向制剂；PH敏感靶向制剂。
口诀：被动--微囊微球脂质体。
主动--修饰之后变前体。
物理化学--磁性栓塞热敏感。
靶向给药乳剂——二级乳剂（复合型乳剂）：前体药物制剂：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
17-药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂
四种给药系统
• 普通释药系统
片剂、胶囊剂、注射剂等
• 缓释给药系统
茶碱缓释片、肠溶片剂、肠溶胶囊剂
• 控释给药系统
渗透泵、脉冲释药、柱塞型胶囊
• 靶向给药系统
脂质体、微囊、磁性微球等
药物在体内的一般变化过程
药物剂型
K1
溶解吸收
K2
K3
血液体液 组织
K5
代谢
K4 K6
普通释药系统
• 治疗指数2～4，消除半衰期短的药物，血药浓度波动性产生毒副作用
剂量间隔和治疗指数之间的关系
线性、单隔室模型特性的药物:
ln TI τ ≤ t1 ( ) ln 2 2
治疗指数：therapeutic index TI 药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。
水渗透进入膜内的流速
dV dt
= K′
dm dV = Cs = K ′C s dt dt
药物从细孔释放的速率
只要膜内药物保持饱和溶液，释药速率恒速，零级释药过程
改进型渗透泵装置
离子交换作用
树脂＋药物－ ＋ X－
→ →
树脂＋X－＋药物－
树脂－药物＋ ＋ X＋
树脂－X＋＋药物+
含药树脂包衣控释示意图
（三）溶蚀与扩散、溶出结合的原理
• 不仅药物可从骨架中扩散出来，而且 骨架本身也处于溶蚀过程。聚合物溶 解时，药物扩散的路径长度改变，形 成移动界面扩散系统。释药动力学较 难控制。 • • 整体溶蚀、表面溶蚀 生物溶蚀型骨架系统（巴西棕榈蜡、 硬脂醇、甘油三酯等） • 亲水凝胶骨架系统（羟丙基甲基纤维 素 、壳聚糖）
第十七章缓释控释给药系统
第十七章缓释、控释给药系统一、问答题1、什么是缓释制剂、控释制剂？有何异同？与普通制剂相比有何特点？2、制备缓控释制剂的药物应符合什么条件？3、缓、控释制剂的组成？设计原理是什么？4、什么是微丸？有何特点？5、微丸在应用上有何特点？有哪些制备方法？6、制好微丸的关键是什么？7、简述微囊的含义，特点及应用。
8、举例阐述微囊不同的制备方法的适用范围。
9、什么是微囊化？药物微囊化有何特点？微囊制备方法有哪些？10、单凝聚法和复制凝聚法制备微囊的原理？11、试分析微囊的囊材选用原则及其与制备工艺的关系。
12、试解释控制微囊囊径大小的必要性并说明影响微囊囊径大小的因素。
13、举例说明微囊中药物的释放机理及影响释放的因素。
14、复凝聚或单凝聚工艺制备微囊的关键是什么？15、哪些药物不宜制成缓释或控释制剂？试举具体药物两种以说明。
16、制备透皮吸收控释制剂的关键是什么？17、试述渗透泵控释片剂的控释原理。
18、渗透泵型控释苯巴比妥钠片剂中由于苯巴比妥钠饱和溶液产生的渗透国n)n=uCsRT/M上式中，u为一分子苯巴比妥钠离解的微粒数，即u=2。
苯巴比妥钠在常温时的饱和浓度为Cs=100g/L，其分子量为254.2g，R为气体常数。
T为人体的温度。
试用上式计算此药产生的渗透压。
19、控释制剂通常由哪几个部分组成？你认为哪部分最为关键？20、眼用毛果芸香碱控速释药体系中，为什么加海藻酸钠？21、试比较氯化钾溶液剂、氯化钾普通片剂与氯化钾渗透泵片剂的优缺点。
22、评价制剂体内外相关性的方法有哪些？23、胃内滞留型制剂应具有哪些特性？如何设计该类制剂的处方？24、缓控释制剂的释放度试验采用的溶出度试验主要有哪几种方法？25、试列举制备口服渗透泵片时常用的半透膜材料、渗透促进剂和推动剂。
单选题1、关于缓释制剂特点，错误的是（）A、可减少用药次数B、处方组成中一般只有缓释药物C、血药浓度平稳D、不适宜于半衰期很能短的药物E、不适宜于作用剧烈的药物2、渗透泵片控释的原理是（）A、减少溶出B、减慢扩散C、片外渗透压大于片内，将片内药物压出D、片内渗透压大于片外将药物从细孔子压出E、片外有控释膜，使药物恒速释出3、以下对渗透泵片的叙述，错误的是：A、释药不受胃肠道pH的影响B、当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放C、当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放D、药物在胃与肠中的释药速率相等E、药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4、缓释制剂中延缓释药主要应用于（）（A）A、口服制剂B、注射制剂C、粘膜制剂D、皮肤制剂E、直肠制剂5、下列关于骨架型缓释片的叙述，错误的是：A、亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全B、不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C、药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢D、骨架型缓释片一般有三种类型E、骨架型缓释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查6、微囊剂与胶囊剂比较，特殊之处在于（）A、可使液体药物粉末化B、增加药物稳定性C、提高生物利用度D、药物释放延缓E、掩盖药物不良嗅味7、利用亲水胶体的盐析作用而析出微囊的是（）A、单凝聚法B、复凝聚法C、溶剂-非溶剂法D、界面缩聚法E、喷雾干燥法8、可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是：A、氢化植物油B、脂肪C、淀粉浆D、蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素9、可作为溶蚀性骨架片骨架材料的是：A、硬脂酸B、聚丙烯C、聚硅氧烷D、聚乙烯E、乙基纤维素10、以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是（）A、海藻酸钠B、聚氯乙烯C、脂肪酸口、硅橡胶E、蜂蜡11、下列数学模型中，不是作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线的是：A、零级速率方程B、一级速率方程C、Higuchi方程D、米氏方程E、Weibull分布函数三、多选题1、控释制剂由（）组成。
缓(控)释制剂
缓（控）释制剂一、A型题（最佳选择题）1、关于缓控释制剂叙述错误的是A、缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂B、控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂C、口服缓（控）释制剂，药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物D、对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数E、使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用2、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括A、稳定性B、水溶性C、油水分配系数D、生物半衰期E、pKa、解离度3、最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为A、＜1hB、2~8hC、24~32hD、32~48hE、＞48h4、下列哪种药物不适合做成缓控释制剂A、抗生素B、抗心律失常C、降压药D、抗哮喘药E、解热镇痛药5、下列哪种药物适合作成缓控释制剂A、抗生素B、半衰期小于1小时的药物C、药效剧烈的药物D、吸收很差的药物E、氯化钾6、若参考药物普通制剂的剂量，每日3次，每次100mg，换算成缓控释制剂的剂量为制成每日一次，每次A、150mgB、200mgC、250mgD、300mgE、350mg7、缓控释制剂与相应的普通制剂生物等效，即相对生物利用度为普通制剂的A、80%~100%B、100%~120%C、90%~110%D、100%E、80%~120%8、若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成多少小时口服一次的缓控释制剂A、6小时B、12小时C、18小时D、24小时E、36小时9、亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、脂肪10、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、脂肪11、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、蜡类C、无毒聚氯乙烯D、甲基纤维素E、脂肪12、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、无毒聚氯乙烯D、甲基纤维素E、乙基纤维素13、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、乙基纤维素14、可用于不溶性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、脂肪类D、甲基纤维素E、乙基纤维素15、可用于不溶性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、聚维酮16、制备口服缓控释制剂，不可选用A、制成胶囊B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、用PEG类作基质制备固体分散体D、用不溶性材料作骨架制备片剂E、用EC包衣制成微丸，装入胶囊17、制备口服缓控释制剂可采取的方法不包括A、制成亲水凝胶骨架片B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、控制粒子大小D、用无毒塑料做骨架制备片剂E、用EC包衣知成微丸，装入胶囊18、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、制成包衣小丸C、制成微囊D、制成不溶性骨架片E、制成乳剂19、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成包衣小丸B、控制粒子大小C、制成包衣片D、制成亲水凝胶骨架片E、制成乳剂20、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、控制粒子大小C、制成微囊D、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片E、与高分子化合物生成难溶性盐21、关于缓释、控释制剂，叙述正确的为A、生物半衰期很短的药物（小于2小时），为了减少给药次数，最好做成缓释、控释制剂B、青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长，是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小C、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，提供零级或近零级释药D、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓释制剂E、用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片22、控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是A、助悬剂B、增塑剂C、成膜剂D、乳化剂E、致孔剂23、测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A、1个B、2个C、3个D、4个E、5个24、测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在多少以下A、5%B、10%C、20%D、30%E、50%25、数学模型为Mt/M∞=Kt代表A、零级释药方程B、一级释药方程C、二级释药方程D、Higuchi释药方程E、Weibull分布函数26、关于渗透泵型控释制剂，错误的叙述为A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键D、渗透泵型片剂以零级释药，为控释制剂E、渗透泵型片剂工艺较难，价格较贵27、哪种缓控释制剂可采用熔融技术制粒后压片A、渗透泵型片B、亲水凝胶骨架片C、溶蚀性骨架片D、不溶性骨架片E、膜控片28、哪种属于骨架型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片29、哪种属于膜控型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片二、B型题（配伍选择题）[1—4]A、单棕榈酸甘油脂B、聚乙二醇6000C、甲基纤维素D、甘油E、乙基纤维素1、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为2、可用于溶蚀性骨架片的材料为3、可用于不溶性骨架片的材料为4、可用于膜控片的致孔剂[5—8]A、PV AB、HPMCC、蜡类D、醋酸纤维素E、聚乙烯5、亲水性凝胶骨架片的材料6、控释膜包衣材料7、不溶性骨架片的材料8、片剂薄膜包衣材料[9—10]A、膜控释小丸B、渗透泵片C、微球D、纳米球E、溶蚀性骨架片9、以延缓溶出速率为原理的缓、控释制剂10、以控制扩散速率为原理的缓、控释制剂三、X型题（多项选择题）1、关于缓控释制剂叙述错误的是A、缓（控）释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速率释放的制剂B、可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便C、口服缓（控）释制剂，药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物D、因增加每次用药剂量，因而增加用药的总剂量E、使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用2、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素A、稳定性B、剂量大小C、油水分配系数D、生物半衰期E、pKa、解离度3、影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、稳定性B、分子质量大小C、pKa、解离度和水溶性D、分配系数E、晶型4、不是影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化因素是A、剂量B、熔点C、pKa、解离度和水溶性D、密度E、分配系数5、影响口服缓释、控释制剂设计的生物因素是A、剂量B、生物半衰期C、吸收D、代谢E、分配系数6、骨架型缓、控释制剂包括A、骨架片B、压制片C、泡腾片D、生物粘附片E、骨架型小丸7、亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、CMC—Na8、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、ECB、CMC—NaC、HPMCD、MCE、PVP9、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、无毒聚氯乙烯D、脂肪E、乙基纤维素10、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、脂肪C、聚乙烯D、蜡类E、乙基纤维素11、可用于不溶性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、无毒聚氯乙烯C、脂肪类D、甲基纤维素E、乙基纤维素12、可用于不溶性骨架片的材料为A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、硅橡胶13、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、控制粒子大小C、制成微囊D、制成不溶性骨架片E、制成乳剂14、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法A、制成包衣小丸B、控制粒子大小C、制成微囊D、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片E、制成亲水凝胶骨架片15、哪些属于骨架型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、亲水凝胶骨架片D、植入剂E、不溶性骨架片16、哪种属于膜控型缓控释制剂A、渗透泵型片B、膜控释小丸C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片17、HPMC可应用于A、亲水凝胶骨架材料B、助悬剂C、崩解剂D、黏合剂E、薄膜衣料答案：一、A型题1、C2、D3、B4、A5、E6、D7、E8、B9、C 10、C 11、D 12、A 13、D 14、E 15、C 16、C 17、C 18、A 19、B 20、C 21、B 22、E 23、C 24、D 25、A 26、A 27、C 28、B 29、E二、B型题[1—4]CAEB [5—8]BDEB [9—10]EA三、X型题1、ACD2、ABCE3、ACDE4、BD5、BCD6、ADE7、CE8、BCDE9、AD 10、BD 11、BE 12、ACE 13、AB 14、ACE 15、BCE 16、BE 17、ABDE。
缓释与控释制剂的制备课后测试题
缓释与控释制剂的制备课后测试题一、单项选择题1．下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）。
A．是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B．能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内C．能避免胃肠道及肝的首过效应D．改善患者的顺应性，不必频繁给药2．经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）。
A．背衬层 B．药物贮库 C．控释膜 D．黏附层3．下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）。
A．不受胃肠道pH 等影响 B．无首过效应C．不受角质层屏障干扰 D．释药平稳4．关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）。
A．一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物大于油溶性药物B．药物的吸收速率与相对分子质量成反比C．低熔点的药物容易渗透通过皮肤D．一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行5．下列关于靶向制剂的概念正确的描述是（）。
A．靶向制剂又叫自然靶向制剂B．靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型C．靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂D．靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统6．脂质体不具有特性是（）。
A．靶向性 B．缓释性 C．降低药物毒性 D．放置很稳定7．脂质体的骨架材料为（）。
A．吐温80，胆固醇 B．磷脂，胆固醇C．司盘80，磷脂 D．司盘80，胆固醇8．将大蒜素制成微囊是为了（）。
A．提高药物的稳定性 B．掩盖药物的不良臭味C．使药物浓集于靶区 D．控制药物释放速率9．关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的（）。
A．可选择明胶-阿拉伯胶为囊材 B．适合于水溶性药物的微囊化C．pH和浓度均是成囊的主要因素 D．复凝聚法属于相分离法的范畴二、多项选择题1．经皮吸收制剂的基本组成中包括（）。
A．保护层 B．药物贮库 C．控释膜 D．黏附层2．有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）。
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缓释、控释制剂复习题
一、选择题
1. 以下不是以减小扩散速度为主要原理的制备缓、控释制剂的工艺是
A 包衣
B 微囊
C 植入剂
D 药树脂 E. 制成不溶性骨架片
2 下列哪一项根据Noyes — Whitney方程原理制备缓（控）释制剂
A 制成不溶性骨架片
B 制成包衣小丸或片剂
C 药物包藏于溶蚀性骨架中
D 制成亲水凝胶骨架片
E 制成溶解度小的盐或酯
3. 可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是
A. 硬脂酸
B. 聚丙烯
C. 聚硅氧烷
D.聚乙烯
E.乙基纤维素
4. 亲水凝胶缓控释骨架片的材料是
A 海藻酸钠
B 聚氯乙烯
C 脂肪
D 硅橡胶
E. 蜡类
5. 可作为不溶性骨架片的骨架材料是
A.聚乙烯醇
B. 壳聚糖
C.果胶
D.海藻酸钠
E. 聚氯乙烯
6. 最适合制备缓控释制剂的药物半衰期为
A．15h B.24h C. 48h D.<1h E. 2~8H
7．对渗透泵片的叙述错误的是
A 释药不受pH的影响
B 当片芯中的药物未完全溶解时，药物以零级速率释放。
C 当片芯中药物浓度低于饱和溶液时，药物以非零级速率释放。
D 当片芯中的药物未完全溶解时，药物以一级速率释放。
E 药物在胃与肠中的释药速率相等
8. 评价缓（控）释制剂的体外方法称为
A 溶出度试验法
B 释放度试验
C 崩解度试验法
D 溶散性试验法
E 分散性试验法
二、填空题
1. 缓释、控释制剂的释药原理主要有、、、、和。
2. 中国药典规定，缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点，用于表征体外药物释放度：第一点为开始0.5~2小时的取样时间点，用于考察，第二点为中间的取样点，用于确定，最后的取样时间点，用于考察。
3. 从方法上讲，靶向制剂可以分为靶向制剂、靶向制剂和
靶向制剂三类
三、名词解释
1. 缓释制剂
2. 控释制剂
3. 释放度
4. 靶向制剂。