第六章 作用于呼吸系统药物
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《作用于呼吸系统药》课件
支气管扩张器
支气管扩张器可以扩张支气 管，改善呼吸通畅。
பைடு நூலகம்
呼吸急救药品
氧气
氧气可以提供充足 的供氧，稳定呼吸 功能。
氨茶碱
氨茶碱可以扩张支 气管平滑肌，缓解 呼吸困难。
快速作用β2 受体激动剂
快速作用β2受体激 动剂可以迅速舒张 支气管平滑肌，缓 解呼吸困难。
肾上腺素
肾上腺素可以迅速 提高血压，增强呼 吸功能。
结语
呼吸系统药的重要性不可忽视，选择正确的药物对呼吸系统疾病的治疗非常 重要。希望这份PPT课件可以帮助大家更好地了解和应用呼吸系统药。
常见的呼吸系统药种类
介绍常见的呼吸系统药物 种类，提供多样化治疗选 择。
气道扩张剂
β2受体激动剂
通过刺激β2受体，扩张支气 管平滑肌，缓解呼吸困难。
抗胆碱能药物
通过抑制神经传导，减少支 气管收缩，加强气道扩张。
可待因舒张气管平 滑肌
可待因通过中枢神经系统抑 制咳嗽反射，缓解气道痉挛。
祛痰药
刺激咳嗽反射、增 加分泌物量
《作用于呼吸系统药》 PPT课件
在这份PPT课件中，我们将介绍作用于呼吸系统的药物。从呼吸系统疾病的 分类到不同种类的药物作用原理，以及气道扩张剂、祛痰药、抗感染药物、 激素类药物等的详细讲解。
概述
呼吸系统疾病的分类
了解呼吸系统常见疾病的 分类，为合理使用药物奠 定基础。
呼吸系统药的作用原理
掌握不同呼吸系统药物的 作用原理，有助于选择正 确的治疗方案。
刺激咳嗽反射，增加分泌物 量，促进痰液排出。
分泌促进剂
通过促进痰液分泌，改善支 气管黏液清除功能。
直接作用于黏液， 改变黏液的物理性 质
作用于呼吸系统的药物
多索茶碱
是甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制 平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内环苷腺酸浓度，拮抗腺苷受体， 具有较强的平喘作用。
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
为阿托品的异丙基衍生物，具有广谱抗胆碱能作用，吸入后仅对支气管平滑肌产 生较强而持久的扩张作用。适用于慢阻肺的维持治疗及急性发作的治疗。
氧疗与呼吸支持药物
氧气
用于各种原因引起的缺氧，如呼吸衰竭、窒息、一氧化碳中毒等。
呼吸支持药物
如机械通气辅助呼吸，用于呼吸衰竭等严重呼吸功能障碍的患者。
肺部疾病辅助治疗药物
01
02
03
祛痰药
如氨溴索、溴己新等，能 促进呼吸道黏膜纤毛运动， 使痰液易于咳出。
镇咳药
如右美沙芬、可待因等， 能抑制延髓咳嗽中枢，产 生镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
contents
目录
• 呼吸系统药物概述 • 镇咳药与祛痰药 • 平喘药 • 抗炎抗过敏药 • 其他呼吸系统药物 • 呼吸系统药物合理应用与注意事项
01 呼吸系统药物概述
呼吸系统药物定义
01
呼吸系统药物是指用于治疗、预 防、诊断呼吸系统疾病的一类药 物。
02
这类药物主要通过影响呼吸系统 的生理、生化过程，从而改善呼 吸系统的功能，缓解或消除呼吸 系统症状。
曲尼司特
过敏介质阻释剂，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞 的细胞膜，阻止其脱粒和释放过敏介质。
05 其他呼吸系统药物
呼吸兴奋剂
尼可刹米
直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加 快，也可通过刺激颈动脉体和主动脉体 的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢， 并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
是甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制 平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内环苷腺酸浓度，拮抗腺苷受体， 具有较强的平喘作用。
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
为阿托品的异丙基衍生物，具有广谱抗胆碱能作用，吸入后仅对支气管平滑肌产 生较强而持久的扩张作用。适用于慢阻肺的维持治疗及急性发作的治疗。
氧疗与呼吸支持药物
氧气
用于各种原因引起的缺氧，如呼吸衰竭、窒息、一氧化碳中毒等。
呼吸支持药物
如机械通气辅助呼吸，用于呼吸衰竭等严重呼吸功能障碍的患者。
肺部疾病辅助治疗药物
01
02
03
祛痰药
如氨溴索、溴己新等，能 促进呼吸道黏膜纤毛运动， 使痰液易于咳出。
镇咳药
如右美沙芬、可待因等， 能抑制延髓咳嗽中枢，产 生镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
contents
目录
• 呼吸系统药物概述 • 镇咳药与祛痰药 • 平喘药 • 抗炎抗过敏药 • 其他呼吸系统药物 • 呼吸系统药物合理应用与注意事项
01 呼吸系统药物概述
呼吸系统药物定义
01
呼吸系统药物是指用于治疗、预 防、诊断呼吸系统疾病的一类药 物。
02
这类药物主要通过影响呼吸系统 的生理、生化过程，从而改善呼 吸系统的功能，缓解或消除呼吸 系统症状。
曲尼司特
过敏介质阻释剂，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞 的细胞膜，阻止其脱粒和释放过敏介质。
05 其他呼吸系统药物
呼吸兴奋剂
尼可刹米
直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加 快，也可通过刺激颈动脉体和主动脉体 的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢， 并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
作用于呼吸系统的药物PPT课件
好发于四肢与面部，气雾吸入发生率较全身给药低， 部分病人随用药时间的延长，而逐渐减轻或消失。
(3)代谢紊乱：
增加肌糖原分解
血乳酸、丙酮酸 ，并产
生酮体
糖尿病人应用时注意引起酮中毒或乳酸中毒。
兴奋骨骼肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶
K+进入细
胞
血钾
过量应用或与糖皮质激素合用时，可引起低钾血症。
（二）茶碱类
胆茶碱(cholinophylline)： 茶碱与胆碱的复盐。 口服易吸收，对胃肠道刺激较氨茶碱小。 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。
葆乐辉(protheo，优喘平)和舒弗美片： 茶碱的缓释或控释剂。 血药浓度稳定；作用持续时间长（反复发作
性哮喘和夜间哮喘）；胃肠道刺激反应减少。
（三）抗胆碱药
阻断呼吸道M胆碱受体 (三型)：
抗胆 碱药
M1胆碱受体
抑制副交感神经节的神经传递
气
道松弛(弱)
M2胆碱受体激动
抑制胆碱能神经节后纤维释放Ach
哮喘病人 功能失调
抑制性负反馈作用
气道收缩加剧
胆碱能神经节后纤维释放Ach
M3胆碱受体激动 张
气道平滑肌收缩
促进粘液分泌和血管扩
选择性阻断M1和M3胆碱受体，可产生支气管扩张作用。
部念珠菌病。 全身不良反应：为减少吸入性GCs不良反应，理想的吸入
GCs应具有肝脏中快速而完全的被代谢灭活的特性。 BUD在肝内代谢灭活比BDP快，故BUD的全身不良反应少，
特别对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用比BDP小。
（二）抗白三烯药物
半胱氨酸白三烯:哮喘发病中的一种重要炎症介质
抗原 攻击肺组织 酸白三烯
哮喘治疗目标
(3)代谢紊乱：
增加肌糖原分解
血乳酸、丙酮酸 ，并产
生酮体
糖尿病人应用时注意引起酮中毒或乳酸中毒。
兴奋骨骼肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶
K+进入细
胞
血钾
过量应用或与糖皮质激素合用时，可引起低钾血症。
（二）茶碱类
胆茶碱(cholinophylline)： 茶碱与胆碱的复盐。 口服易吸收，对胃肠道刺激较氨茶碱小。 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。
葆乐辉(protheo，优喘平)和舒弗美片： 茶碱的缓释或控释剂。 血药浓度稳定；作用持续时间长（反复发作
性哮喘和夜间哮喘）；胃肠道刺激反应减少。
（三）抗胆碱药
阻断呼吸道M胆碱受体 (三型)：
抗胆 碱药
M1胆碱受体
抑制副交感神经节的神经传递
气
道松弛(弱)
M2胆碱受体激动
抑制胆碱能神经节后纤维释放Ach
哮喘病人 功能失调
抑制性负反馈作用
气道收缩加剧
胆碱能神经节后纤维释放Ach
M3胆碱受体激动 张
气道平滑肌收缩
促进粘液分泌和血管扩
选择性阻断M1和M3胆碱受体，可产生支气管扩张作用。
部念珠菌病。 全身不良反应：为减少吸入性GCs不良反应，理想的吸入
GCs应具有肝脏中快速而完全的被代谢灭活的特性。 BUD在肝内代谢灭活比BDP快，故BUD的全身不良反应少，
特别对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用比BDP小。
（二）抗白三烯药物
半胱氨酸白三烯:哮喘发病中的一种重要炎症介质
抗原 攻击肺组织 酸白三烯
哮喘治疗目标
6第六章 药物对呼吸系统的毒性作用
2．解热镇痛药如乙酰水杨酸、对氨基水杨酸。 3．降压药如卡托普利、氢氯噻嗪、硝苯地平。 4．抗肿瘤药如甲氨蝶呤、阿霉素、丝裂霉素。
西南大学药学院-伍小波
三、肺炎
药物导致的肺炎包括间质性肺炎、过敏性肺炎、红斑 狼疮样肺炎和肺肉芽肿性肺炎等。发病机制认为是药物的 直接细胞毒性和免疫介导的细胞损伤。药物导致的肺炎中 抗癌药和免疫抑制剂发生率较高，近年来抗生素导致的肺
西南大学药学院-伍小波
（1）颗粒Hale Waihona Puke 撞击在导气部的液体层上，通过黏液纤
毛的提升作用向上被清除。 （2）颗粒物被巨噬细胞吞噬，经黏液纤毛细胞向上 提升清除。 （3）颗粒物被巨噬细胞吞噬，经淋巴管引流清除。
（4）可溶性颗粒物经淋巴管或血液循环清除。
（5）细小的颗粒可直接穿透上皮细胞膜。
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（二）氧化负荷
中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞
氧自由基 中毒性肺炎 肺水肿
氧化剂不仅损伤DNA、脂质和蛋白质，还会诱发肺部病变。氧化 剂促进上皮细胞分泌黏液，引起黏液细胞增生、肥大，诱发细胞凋亡， 降低表面活性剂的活性，损害纤毛细胞功能，增加上皮细胞通透性。
西南大学药学院-伍小波 10
（三）肺的毒性介质
第 六 章 药物对呼吸系统的毒性作用 第一节 药物对肺脏的毒性作用的基本原理
西南大学药学院-伍小波
一、药物引起呼吸系统毒性的生理基础
西南大学药学院-伍小波
2
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3
西南大学药学院-伍小波
4
西南大学药学院-伍小波
5
二、呼吸系统对药物的易感性的原因有：
1．呼吸系统直接暴露于空气中，空气中的毒物或吸入性药物通
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三、肺炎
药物导致的肺炎包括间质性肺炎、过敏性肺炎、红斑 狼疮样肺炎和肺肉芽肿性肺炎等。发病机制认为是药物的 直接细胞毒性和免疫介导的细胞损伤。药物导致的肺炎中 抗癌药和免疫抑制剂发生率较高，近年来抗生素导致的肺
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（1）颗粒Hale Waihona Puke 撞击在导气部的液体层上，通过黏液纤
毛的提升作用向上被清除。 （2）颗粒物被巨噬细胞吞噬，经黏液纤毛细胞向上 提升清除。 （3）颗粒物被巨噬细胞吞噬，经淋巴管引流清除。
（4）可溶性颗粒物经淋巴管或血液循环清除。
（5）细小的颗粒可直接穿透上皮细胞膜。
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（二）氧化负荷
中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞
氧自由基 中毒性肺炎 肺水肿
氧化剂不仅损伤DNA、脂质和蛋白质，还会诱发肺部病变。氧化 剂促进上皮细胞分泌黏液，引起黏液细胞增生、肥大，诱发细胞凋亡， 降低表面活性剂的活性，损害纤毛细胞功能，增加上皮细胞通透性。
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（三）肺的毒性介质
第 六 章 药物对呼吸系统的毒性作用 第一节 药物对肺脏的毒性作用的基本原理
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一、药物引起呼吸系统毒性的生理基础
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二、呼吸系统对药物的易感性的原因有：
1．呼吸系统直接暴露于空气中，空气中的毒物或吸入性药物通
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作用于呼吸系统的药物
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加分泌物 口服 急、慢性 呼吸道炎 症痰多不 易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 口服 痰液粘稠 难于咳出 乙酰半 裂解粘蛋白 雾化吸入 粘痰阻塞 胱氨酸 气管滴入 气道
思考题
1、平喘药的分类及每类的代表药。
2、肾上腺素受体激动药、茶碱类、 肾上腺皮质激素的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。 3、镇咳药和祛痰药的分类和每类的 代表药及其作用机制。
药理作用 抗炎
抗过敏
抗渗漏
松弛气道平滑肌
肾上腺皮质激素
临床应用 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 依赖激素治疗的支气管哮喘 不良反应 鹅口疮 声音嘶哑
肥大细胞膜稳定药
代药
色甘酸钠（sodium cromoglicate，咽泰）
奈多罗米(nedocromil) 药理作用 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 临床应用
3
+
上呼吸道炎症 引起的干咳 尤适用于小儿 百日咳 刺激性干咳
祛 痰 药
恶心性祛痰药
作用机制 刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神
经反射，引起支气管腺体分泌增加。
代表药
氯化铵(ammonium chloride)
粘痰溶解药
溴己新（bromhexine 必嗽平）
乙酰半胱氨酸（acetylcysteine 痰易净）
_
M受体阻断药
各类平喘药作 用机理示意图
镇 咳 药
物理、化 学刺激
感受器（刺激感受器、牵张感 受器等） 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
药理学-作用于呼吸系统的药物
第三节
镇咳药
外周性镇咳药
盐酸那可汀抑制肺牵张反射引起的咳嗽， 兼具兴奋呼吸中枢作用。
第四节
祛痰药
祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。
* 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。 * 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。
抗炎平喘药分类与药物
炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠
H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药
酮替芬
半胱氨酰白三烯
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
常用的吸入用糖皮质激素
* * * * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） 布地奈德（budesonide） 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。
缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节
平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑 肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
作用于呼吸系统的药物
精准医疗
结合基因组学、蛋白质组学等技术， 实现精准诊断和精准治疗，提高呼吸 系统疾病的治愈率。
趋势
未来呼吸系统药物的发展将更加注重 个性化、精准化和智能化。
04
安全用药与监管
安全用药的基本原则
01
02
03
合理用药
根据患者的病情和药物的 适应症，选择适当的药物 和剂量，避免不必要的用 药。
预防过敏反应
降的速度。
感冒及治疗药物
总结词
感冒是一种常见的呼吸系统疾病，治疗药物 主要包括解热镇痛药、抗病毒药等。
详细描述
感冒是一种由病毒引起的自限性疾病，主要 症状包括发热、头痛、咳嗽、鼻塞等。治疗 感冒的药物主要包括解热镇痛药和抗病毒药 等。解热镇痛药可以缓解发热和疼痛的症状 ；抗病毒药可以抑制病毒的复制和传播，缩 短病程。需要注意的是，感冒的治疗应以休
息和护理为主，药物治疗仅为辅助手段。
03
新药研发与展望
新药研发的流程与挑战
药物靶点发现
寻找并确定与疾病相关的生物靶 点，为药物研发提供作用机制。
药物设计与合成
基于靶点结构，设计和合成具有 药效的药物分子。
临床前试验
在动物模型上验证药物的有效性 和安全性。
挑战
新药研发周期长、成本高、成功 率低，需要克服多重难关。
作用于呼吸系统的药物
汇报人：可编辑
2024-01-11
• 呼吸系统药物概述 • 常见呼吸系统疾病及治疗药物 • 新药研发与展望 • 安全用药与监管
01
呼吸系统药物概述
呼吸系统药物的定义与分类
抗生素
抗炎药
用于治疗细菌感染引起的呼吸道疾病，如 肺炎、支气管炎等。常见的抗生素包括青 霉素类、头孢菌素类、大环内酯类等。
作用于呼吸系统药ppt课件
2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩 及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
27
不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
14
药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
27
不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
14
药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类
〖医学〗作用于呼吸系统药物
3. 抗胆碱药
胆碱能神经兴奋时，支气管平滑肌细胞 内cGMP含量增高，气道张力增高，导致支 气管痉挛及腺体分泌增多。
抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的M受 体，从而产生平喘作用。阿托品选择性低， 副作用大，抑制支气管腺体分泌，使痰液 变稠，不易咳出，不利于平喘。
异丙托溴胺
为阿托品的异丙基衍生物。能选择 性阻断支气管平滑肌的M1-R，其气雾剂 有强大的松弛支气管作用，对喘息性慢 性支气管炎疗效与沙丁胺醇相似。
作用于呼吸系统药物
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症 状，三者往往同时存在，互为因果。
咳嗽对呼吸道是机械 痰刺激支呼气吸刺管道激痉感，挛受引主器起要引粘引起膜起咳充哮嗽血喘，，，
阻同塞时细分因支泌气呼物管吸增诱阻多发力，哮增喘也加。可使引肺 泡 膨起胀支，气刺管激痉牵挛张而感诱受发器 引起哮咳喘嗽。。
多种 肺炎
细菌均可引起大叶性肺炎，但绝大多 数为肺 炎链球 菌，其 中以Ⅲ 型致病 力最强 。肺炎 链球菌 为革兰 阳性球 菌，有 荚膜， 其致病 力是由 于高分 子多糖 体的荚 膜对组 织的侵 袭作 用。少数为肺炎杆菌、金黄*色葡萄球 菌、溶 血性链 球菌、 流感嗜 血杆菌 等。肺 炎链球 菌为口 腔及鼻 咽部的 正常寄 生菌群 ，若呼 吸道的 排菌自 净功能 及机体 的抵抗 力正常 时， 不引发肺炎。当机体受寒、过度疲劳 、醉酒 、感冒 、糖尿 病、免 疫功能 低下等 使呼吸 道防御 功能被 削弱， 细菌侵 入肺泡 通过变 态反应 使肺泡 壁毛细 血管通 透性增 强，浆 液及 纤维素渗出，富含蛋白的渗出物中细 菌迅速 繁殖， 并通过 肺泡间 孔或呼 吸细支 气管向 邻近肺 组织蔓 延，波 及一个 肺段或 整个肺 叶。大 叶间的 蔓延系 带菌的 渗出液 经叶支 气管 播散所致。 编 辑 本 段 临 床表现
药理学之作用于呼吸系统药物课件
重过敏反应
抗白三烯药物：如孟鲁司
04 特、扎鲁司特等，用于治
疗哮喘和过敏性鼻炎
药物使用注意事项
药物相互作用
1
药物与药物之间 的相互作用：如 药物A与药物B同 时使用，可能产 生不良反应或降 低药效
2
药物与食物之间 的相互作用：如 药物A与食物B同 时食用，可能产 生不良反应或降 低药效
3
药物与疾病之间 的相互作用：如 药物A对疾病B有 效，但对疾病C无 效，甚至可能产 生不良反应
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者
01 年龄、体重、病情等
因素确定
疗程：根据药物作用
02 机制、疾病特点等因
素确定
药物相互作用：注意
03 药物之间的相互作用，
避免不良反应
药物不良反应：注意
04 药物可能引起的不良
反应，及时采取措施
药物研发进展
新药研发趋势
靶向治疗：针 对特定疾病：如泼尼松、地塞米松等，可减 轻气道炎症，降低气道高反应性
04 磷酸二酯酶抑制剂：如茶碱、氨茶碱等，可 提高细胞内cAMP水平，松弛支气管平滑肌
抗炎药物
1
糖皮质激素：如地塞米松、 泼尼松等，具有抗炎、抗过
敏、抗毒素等作用。
2
非甾体抗炎药：如阿司匹林、 布洛芬等，具有解热、镇痛、
抗炎等作用。
02 临床试验分为I、II、III、IV期，每个阶段都有不同的目的和要求
03
临床试验结果对于药物的疗效和安全性具有重要参考价值
04
临床试验进展可以反映出药物研发的进度和前景
市场前景分析
✓ 呼吸系统疾病是全球范
✓ 随着人口老龄化和环境污
围内最常见的疾病之一，
染问题加剧，呼吸系统疾
抗白三烯药物：如孟鲁司
04 特、扎鲁司特等，用于治
疗哮喘和过敏性鼻炎
药物使用注意事项
药物相互作用
1
药物与药物之间 的相互作用：如 药物A与药物B同 时使用，可能产 生不良反应或降 低药效
2
药物与食物之间 的相互作用：如 药物A与食物B同 时食用，可能产 生不良反应或降 低药效
3
药物与疾病之间 的相互作用：如 药物A对疾病B有 效，但对疾病C无 效，甚至可能产 生不良反应
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者
01 年龄、体重、病情等
因素确定
疗程：根据药物作用
02 机制、疾病特点等因
素确定
药物相互作用：注意
03 药物之间的相互作用，
避免不良反应
药物不良反应：注意
04 药物可能引起的不良
反应，及时采取措施
药物研发进展
新药研发趋势
靶向治疗：针 对特定疾病：如泼尼松、地塞米松等，可减 轻气道炎症，降低气道高反应性
04 磷酸二酯酶抑制剂：如茶碱、氨茶碱等，可 提高细胞内cAMP水平，松弛支气管平滑肌
抗炎药物
1
糖皮质激素：如地塞米松、 泼尼松等，具有抗炎、抗过
敏、抗毒素等作用。
2
非甾体抗炎药：如阿司匹林、 布洛芬等，具有解热、镇痛、
抗炎等作用。
02 临床试验分为I、II、III、IV期，每个阶段都有不同的目的和要求
03
临床试验结果对于药物的疗效和安全性具有重要参考价值
04
临床试验进展可以反映出药物研发的进度和前景
市场前景分析
✓ 呼吸系统疾病是全球范
✓ 随着人口老龄化和环境污
围内最常见的疾病之一，
染问题加剧，呼吸系统疾
(优选)药理学第章作用于呼吸系统的药物
哮喘的病因：过敏性（I型） 及非过敏性（炎症、遗传、神经等）
分类
按化学结构分为 拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗） 茶碱类（氨茶碱） M胆碱受体阻断（异丙阿托品） 过敏介质阻释药（色甘酸钠） 糖皮质激素（倍氯米松）
一、肾上腺素受体激动药
常用药物： 1．非选择性β受体兴奋药： 肾上腺素， 麻黄碱，异丙肾上腺素
2．选择性β2受体兴奋药： 沙丁胺醇（舒喘灵），克仑特罗
选择性2 受体激动药的特点：
对1受体亲和力低， 对2受体有较高的选择性； 口服/吸入，作用持久； 常规剂量很少产生心血管反应。 目前常用药物： 沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂
第二节 镇咳药
咳嗽的意义： 保护性反射， 可将呼吸道内的积痰和异物排出， 保持呼吸道清洁通畅。
咳嗽的危害： 影响休息，胸痛，气胸
咳嗽的发生及镇咳药的作用环节
感受器 传入N 中枢 传出N 效应器
外周性 镇咳药
中枢性 镇咳药
药物分类
一.中枢性镇咳药 阿片类：可待因，右美沙芬（左甲吗喃）， 喷托维林（咳必清），苯丙 哌啉。
非选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
平喘机制
作用
维持时间
肾上 腺素
激动α,β1， 强，快 β2受体
1～2h
麻黄 碱
促进NA释放， 较弱，缓 3～6h 激动α,β受体 慢，持久
异丙
肾上 激动β1β2受体 强，快
1h
腺素
选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
沙丁 胺醇
克仑 特罗
平喘机制
作用 维持时间
作用与用途：
分类
按化学结构分为 拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗） 茶碱类（氨茶碱） M胆碱受体阻断（异丙阿托品） 过敏介质阻释药（色甘酸钠） 糖皮质激素（倍氯米松）
一、肾上腺素受体激动药
常用药物： 1．非选择性β受体兴奋药： 肾上腺素， 麻黄碱，异丙肾上腺素
2．选择性β2受体兴奋药： 沙丁胺醇（舒喘灵），克仑特罗
选择性2 受体激动药的特点：
对1受体亲和力低， 对2受体有较高的选择性； 口服/吸入，作用持久； 常规剂量很少产生心血管反应。 目前常用药物： 沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂
第二节 镇咳药
咳嗽的意义： 保护性反射， 可将呼吸道内的积痰和异物排出， 保持呼吸道清洁通畅。
咳嗽的危害： 影响休息，胸痛，气胸
咳嗽的发生及镇咳药的作用环节
感受器 传入N 中枢 传出N 效应器
外周性 镇咳药
中枢性 镇咳药
药物分类
一.中枢性镇咳药 阿片类：可待因，右美沙芬（左甲吗喃）， 喷托维林（咳必清），苯丙 哌啉。
非选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
平喘机制
作用
维持时间
肾上 腺素
激动α,β1， 强，快 β2受体
1～2h
麻黄 碱
促进NA释放， 较弱，缓 3～6h 激动α,β受体 慢，持久
异丙
肾上 激动β1β2受体 强，快
1h
腺素
选择性肾上腺素受体激动药平喘作用比较
药物
沙丁 胺醇
克仑 特罗
平喘机制
作用 维持时间
作用与用途：
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氨茶碱：
• 氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐，水中溶解度大可制成注射剂。
• 碱性较强，局部刺激性大，口服易引起胃肠道刺激症状。
• 急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速
缓解喘息与呼吸困难等症状。
（二）茶碱类
胆茶碱
• 胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大。 • 口服易吸收，对胃肠道刺激性小，胃肠道反应较氨茶碱少，患者易耐受。 • 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。
• • • •
【临床作用】 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
• 【不良反应】 茶碱的治疗窗较窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切 相关，血药浓度超过20mg／L，易发生不良反应。主要不良反应有： • 1.胃肠道不良反应 • 2.中枢兴奋 • 3.急性中毒
（二）茶碱类ຫໍສະໝຸດ 【不良反应】： 1、常用剂量GCs一般不产生不良反应。 2、长期用药，咽部、呼吸道药物残留可引起声音嘶哑、声带萎缩变性、诱发 口咽部念珠菌感染。
3、局部大剂量应用抑制下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴的功能。
（二）磷酸二酯酶—4抑制剂
• 第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶—4抑制剂。 • 【机制】主要分布于炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内PDE-4是细胞 内特异性的cAMP水解酶，PDE-4抑制剂，抑制PDH-4活性，增加细胞内cAMP 水平。
• 【不良反应】
• 1．心脏反应 • 2．肌肉震颤 • 3．代谢紊乱
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
【药理作用及机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，具有平喘、强心、利 尿、扩张血管和中枢兴奋等作用，平喘的作用机制主要有如下几方面： 1.抑制磷酸二酯酶 2.阻断腺苷受体
3.增加內源性二茶酚胺的释放
4.免疫调节与抗炎作用 5.增加胳肌收缩力并促进支气管纤毛运动
• 【多发人群】：幼儿与青少年 • 【临床表现】：反复发作的呼吸短促、胸部紧缩感、喘息并伴有咳嗽的症状。
• 【用药】：糖皮质激素（常用吸入糖皮质激素）、支气管扩张药（β2肾上腺 素受体激动药等）、和抗过敏平喘药（色甘酸钠等）。
• 慢性喘息性支气管炎或COPD伴有哮喘：感染或非感染因素引起支气管粘膜 及其周围组织的慢性非特异性炎症。 • 【多发人群】：中、老年 • 【临床表现】：连续两年以上，每年持续三个月以上的咳嗽、咳痰或气喘等 症状，疾病进展可并发阻塞性肺气肿、肺源性心脏病。 • 【用药】：磷酸二酯酶-4抑制剂合并支气管扩张药
半胱氨酰白三烯
一、抗炎平喘药
糖皮质激素为代表的抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发 作。
（一）糖皮质激素
【要点】：平喘药的一线药物、常用为吸入型、作用于气道内、局部抗炎。 【机制】：GCs进入靶细胞与糖皮质激素受体结合成复合物，再进入细胞核内调控炎 症相关靶基因的转录，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。 【药理作用】： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能
平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
抗炎平喘药分类与药物
抗炎平喘药分类与药物 炎症细胞膜稳定 H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药 色甘酸钠，奈多罗米钠 酮替芬
联合应用。 • 2、治疗慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者。
• 【不良反应及注意事项】 • 1、不用于18岁以下的患者，不良反应腹泻、恶心、头痛、食欲 减退等开始于治疗后一周且大部分随着持续治疗而消失。 • 2、中、重度肝功损害的患者禁用罗氟司特。
二．支气管扩张药
• （一）肾上腺受体激动药 • 【药理作用及机制】 • 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。 • 机制：β2受体激动药与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受 体构型改变，，激活兴奋性G蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化 酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转 而激活cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA），再通过降低细胞内游离 钙浓度（Ca2+），使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道三个途 径，引起平滑肌松弛。
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
• 【临床应用】 • 主要用于支气管哮喘，喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸 道疾病。 • 给药方式：吸入给药(最常用) ，静脉给药（哮喘急性发作）
2、抑制细胞因子和炎症介质的产生
3、抑制气道高反应性 4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
• 【临床应用】：
• 1、气雾吸入减少口服剂量并逐步取代。
• 2、用与支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或中止发
作，可减轻病情但不能缓解急性症状。 • 3、不宜应用于哮喘持续状态。 • 4、目前常用的吸入用糖皮质激素有丙酸倍氯米松BDP、布地奈德BUD、丙酸氟替卡 松FP，脂溶性由高到低：FP、BDP、BUD
• 【药理作用】
• 1、抑制炎症细胞聚集和活化 • 2、扩张气道平滑肌 • 3、缓解气道重塑
• 【体内过程】
• 罗氟司特主要在肝脏代谢，通过反应被代谢成氮氧化物（人类血
浆中唯一观察到的主要代谢物），70%以上经肾脏排泄。
• 【临床应用】
• 1、治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张
茶碱的缓释和控释制剂具有下列特点：
• 1.血药浓度稳定，峰值与谷值之间差异不大； • 2.作用持续时间长，对慢性反复发作性哮喘与夜间哮喘有较好的疗效； • 3.胃肠道刺激反应明显减少，患者易耐受。
第六章 作用于呼吸系统的药物
• 目标与要求
• 1.掌握：常用平喘药(肾上腺素受体激动药，茶碱类，抗胆碱药)的药理作用 及临床应用。
• 2.熟悉：抗炎平喘药(糖皮质激素)、抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）的 药理作用及临床应用。
• 3.了解：镇咳药、法痰药的药理作用及应用。
第一节 平喘药
• 支气管哮喘：慢性变态反应性炎症性疾病
• 氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐，水中溶解度大可制成注射剂。
• 碱性较强，局部刺激性大，口服易引起胃肠道刺激症状。
• 急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速
缓解喘息与呼吸困难等症状。
（二）茶碱类
胆茶碱
• 胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大。 • 口服易吸收，对胃肠道刺激性小，胃肠道反应较氨茶碱少，患者易耐受。 • 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。
• • • •
【临床作用】 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
• 【不良反应】 茶碱的治疗窗较窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切 相关，血药浓度超过20mg／L，易发生不良反应。主要不良反应有： • 1.胃肠道不良反应 • 2.中枢兴奋 • 3.急性中毒
（二）茶碱类ຫໍສະໝຸດ 【不良反应】： 1、常用剂量GCs一般不产生不良反应。 2、长期用药，咽部、呼吸道药物残留可引起声音嘶哑、声带萎缩变性、诱发 口咽部念珠菌感染。
3、局部大剂量应用抑制下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴的功能。
（二）磷酸二酯酶—4抑制剂
• 第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶—4抑制剂。 • 【机制】主要分布于炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内PDE-4是细胞 内特异性的cAMP水解酶，PDE-4抑制剂，抑制PDH-4活性，增加细胞内cAMP 水平。
• 【不良反应】
• 1．心脏反应 • 2．肌肉震颤 • 3．代谢紊乱
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
【药理作用及机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，具有平喘、强心、利 尿、扩张血管和中枢兴奋等作用，平喘的作用机制主要有如下几方面： 1.抑制磷酸二酯酶 2.阻断腺苷受体
3.增加內源性二茶酚胺的释放
4.免疫调节与抗炎作用 5.增加胳肌收缩力并促进支气管纤毛运动
• 【多发人群】：幼儿与青少年 • 【临床表现】：反复发作的呼吸短促、胸部紧缩感、喘息并伴有咳嗽的症状。
• 【用药】：糖皮质激素（常用吸入糖皮质激素）、支气管扩张药（β2肾上腺 素受体激动药等）、和抗过敏平喘药（色甘酸钠等）。
• 慢性喘息性支气管炎或COPD伴有哮喘：感染或非感染因素引起支气管粘膜 及其周围组织的慢性非特异性炎症。 • 【多发人群】：中、老年 • 【临床表现】：连续两年以上，每年持续三个月以上的咳嗽、咳痰或气喘等 症状，疾病进展可并发阻塞性肺气肿、肺源性心脏病。 • 【用药】：磷酸二酯酶-4抑制剂合并支气管扩张药
半胱氨酰白三烯
一、抗炎平喘药
糖皮质激素为代表的抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发 作。
（一）糖皮质激素
【要点】：平喘药的一线药物、常用为吸入型、作用于气道内、局部抗炎。 【机制】：GCs进入靶细胞与糖皮质激素受体结合成复合物，再进入细胞核内调控炎 症相关靶基因的转录，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。 【药理作用】： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能
平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
抗炎平喘药分类与药物
抗炎平喘药分类与药物 炎症细胞膜稳定 H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药 色甘酸钠，奈多罗米钠 酮替芬
联合应用。 • 2、治疗慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者。
• 【不良反应及注意事项】 • 1、不用于18岁以下的患者，不良反应腹泻、恶心、头痛、食欲 减退等开始于治疗后一周且大部分随着持续治疗而消失。 • 2、中、重度肝功损害的患者禁用罗氟司特。
二．支气管扩张药
• （一）肾上腺受体激动药 • 【药理作用及机制】 • 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。 • 机制：β2受体激动药与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受 体构型改变，，激活兴奋性G蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化 酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转 而激活cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA），再通过降低细胞内游离 钙浓度（Ca2+），使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道三个途 径，引起平滑肌松弛。
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
• 【临床应用】 • 主要用于支气管哮喘，喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸 道疾病。 • 给药方式：吸入给药(最常用) ，静脉给药（哮喘急性发作）
2、抑制细胞因子和炎症介质的产生
3、抑制气道高反应性 4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
• 【临床应用】：
• 1、气雾吸入减少口服剂量并逐步取代。
• 2、用与支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或中止发
作，可减轻病情但不能缓解急性症状。 • 3、不宜应用于哮喘持续状态。 • 4、目前常用的吸入用糖皮质激素有丙酸倍氯米松BDP、布地奈德BUD、丙酸氟替卡 松FP，脂溶性由高到低：FP、BDP、BUD
• 【药理作用】
• 1、抑制炎症细胞聚集和活化 • 2、扩张气道平滑肌 • 3、缓解气道重塑
• 【体内过程】
• 罗氟司特主要在肝脏代谢，通过反应被代谢成氮氧化物（人类血
浆中唯一观察到的主要代谢物），70%以上经肾脏排泄。
• 【临床应用】
• 1、治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张
茶碱的缓释和控释制剂具有下列特点：
• 1.血药浓度稳定，峰值与谷值之间差异不大； • 2.作用持续时间长，对慢性反复发作性哮喘与夜间哮喘有较好的疗效； • 3.胃肠道刺激反应明显减少，患者易耐受。
第六章 作用于呼吸系统的药物
• 目标与要求
• 1.掌握：常用平喘药(肾上腺素受体激动药，茶碱类，抗胆碱药)的药理作用 及临床应用。
• 2.熟悉：抗炎平喘药(糖皮质激素)、抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）的 药理作用及临床应用。
• 3.了解：镇咳药、法痰药的药理作用及应用。
第一节 平喘药
• 支气管哮喘：慢性变态反应性炎症性疾病