第六章 作用于呼吸系统药物
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• 【多发人群】：幼儿与青少年 • 【临床表现】：反复发作的呼吸短促、胸部紧缩感、喘息并伴有咳嗽的症状。
• 【用药】：糖皮质激素（常用吸入糖皮质激素）、支气管扩张药（β2肾上腺 素受体激动药等）、和抗过敏平喘药（色甘酸钠等）。
• 慢性喘息性支气管炎或COPD伴有哮喘：感染或非感染因素引起支气管粘膜 及其周围组织的慢性非特异性炎症。 • 【多发人群】：中、老年 • 【临床表现】：连续两年以上，每年持续三个月以上的咳嗽、咳痰或气喘等 症状，疾病进展可并发阻塞性肺气肿、肺源性心脏病。 • 【用药】：磷酸二酯酶-4抑制剂合并支气管扩张药
【不良反应】： 1、常用剂量GCs一般不产生不良反应。 2、长期用药，咽部、呼吸道药物残留可引起声音嘶哑、声带萎缩变性、诱发 口咽部念珠菌感染。
3、局部大剂量应用抑制下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴的功能。
（二）磷酸二酯酶—4抑制剂
• 第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶—4抑制剂。 • 【机制】主要分布于炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内PDE-4是细胞 内特异性的cAMP水解酶，PDE-4抑制剂，抑制PDH-4活性，增加细胞内cAMP 水平。
半胱氨酰白三烯
一、抗炎平喘药
糖皮质激素为代表的抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发 作。
（一）糖皮质激素
【要点】：平喘药的一线药物、常用为吸入型、作用于气道内、局部抗炎。 【机制】：GCs进入靶细胞与糖皮质激素受体结合成复合物，再进入细胞核内调控炎 症相关靶基因的转录，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。 【药理作用】： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能
• 【不良反应】
• 1．心脏反应 • 2．肌肉震颤 • 3．代谢紊乱
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
【药理作用及机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，具有平喘、强心、利 尿、扩张血管和中枢兴奋等作用，平喘的作用机制主要有如下几方面： 1.抑制磷酸二酯酶 2.阻断腺苷受体
3.增加內源性二茶酚胺的释放
4.免疫调节与抗炎作用 5.增加胳肌收缩力并促进支气管纤毛运动
平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
抗炎平喘药分类与药物
抗炎平喘药分类与药物 炎症细胞膜稳定 H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药 色甘酸钠，奈多罗米钠 酮替芬
第六章 作用于呼吸系统的药物
• 目标与要求
• 1.掌握：常用平喘药(肾上腺素受体激动药，茶碱类，抗胆碱药)的药理作用 及临床应用。
• 2.熟悉：抗炎平喘药(糖皮质激素)、抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）的 药理作用及临床应用。
• 3.了解：镇咳药、法痰药的药理作用及应用。
第一节 平喘药
• 支气管哮喘：慢性变态反应性炎症性疾病
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
• 【临床应用】 • 主要用于支气管哮喘，喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸 道疾病。 • 给药方式：吸入给药(最常用) ，静脉给药（哮喘急性发作）
2、抑制细胞因子和炎症介质的产生
3、抑制气道高反应性 4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
• 【临床应用】：
• 1、气雾吸入减少口服剂量并逐步取代。
• 2、用与支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或中止发
作，可减轻病情但不能缓解急性症状。 • 3、不宜应用于哮喘持续状态。 • 4、目前常用的吸入用糖皮质激素有丙酸倍氯米松BDP、布地奈德BUD、丙酸氟替卡 松FP，脂溶性由高到低：FP、BDP、BUD
• 【药理作用】
• 1、抑制炎症细胞聚集和活化 • 2、扩张气道平滑肌 • 3、缓解气道重塑
• 【体内过程】
• 罗氟司特主要在肝脏代谢，通过反应被代谢成氮氧化物（人类血
浆中唯一观察到的主要代谢物），70%以上经肾脏排泄。
• 【临床应用】
• 1、治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张
• • • •
【临床作用】 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
• 【不良反应】 茶碱的治疗窗较窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切 相关，血药浓度超过20mg／L，易发生不良反应。主要不良反应有： • 1.胃肠道不良反应 • 2.中枢兴奋 • 3.急性中毒
（二）茶碱类
联合应用。 • 2、治疗慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者。
• 【不良反应及注意事项】 • 1、不用于18岁以下的患者，不良反应腹泻、恶心、头痛、食欲 减退等开始于治疗后一周且大部分随着持续治疗而消失。 • 2、中、重度肝功损害的患者禁用罗氟司特。
二．支气管扩张药
• （一）肾上腺受体激动药 • 【药理作用及机制】 • 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。 • 机制：β2受体激动药与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受 体构型改变，，激活兴奋性G蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化 酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转 而激活cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA），再通过降低细胞内游离 钙浓度（Ca2+），使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道三个途 径，引起平滑肌松弛。
茶碱的缓释和控释制剂具有下列特点：
• 1.血药浓度稳定，峰值与谷值之间差异不大； • 2.作用持续时间长，对慢性反复发作性哮喘与夜间哮喘有较好的疗效； • 3.胃肠道刺激反应明显减少，患者易耐受。
氨茶碱：
• 氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐，水中溶解度大可制成注射剂。
• 碱性较强，局部刺激性大，口服易引起胃肠道刺激症状。
• 急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速
缓解喘息与呼吸困难等症状。
（二）茶碱类
胆来自百度文库碱
• 胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大。 • 口服易吸收，对胃肠道刺激性小，胃肠道反应较氨茶碱少，患者易耐受。 • 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。
• 【用药】：糖皮质激素（常用吸入糖皮质激素）、支气管扩张药（β2肾上腺 素受体激动药等）、和抗过敏平喘药（色甘酸钠等）。
• 慢性喘息性支气管炎或COPD伴有哮喘：感染或非感染因素引起支气管粘膜 及其周围组织的慢性非特异性炎症。 • 【多发人群】：中、老年 • 【临床表现】：连续两年以上，每年持续三个月以上的咳嗽、咳痰或气喘等 症状，疾病进展可并发阻塞性肺气肿、肺源性心脏病。 • 【用药】：磷酸二酯酶-4抑制剂合并支气管扩张药
【不良反应】： 1、常用剂量GCs一般不产生不良反应。 2、长期用药，咽部、呼吸道药物残留可引起声音嘶哑、声带萎缩变性、诱发 口咽部念珠菌感染。
3、局部大剂量应用抑制下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴的功能。
（二）磷酸二酯酶—4抑制剂
• 第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶—4抑制剂。 • 【机制】主要分布于炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内PDE-4是细胞 内特异性的cAMP水解酶，PDE-4抑制剂，抑制PDH-4活性，增加细胞内cAMP 水平。
半胱氨酰白三烯
一、抗炎平喘药
糖皮质激素为代表的抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发 作。
（一）糖皮质激素
【要点】：平喘药的一线药物、常用为吸入型、作用于气道内、局部抗炎。 【机制】：GCs进入靶细胞与糖皮质激素受体结合成复合物，再进入细胞核内调控炎 症相关靶基因的转录，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。 【药理作用】： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能
• 【不良反应】
• 1．心脏反应 • 2．肌肉震颤 • 3．代谢紊乱
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
【药理作用及机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，具有平喘、强心、利 尿、扩张血管和中枢兴奋等作用，平喘的作用机制主要有如下几方面： 1.抑制磷酸二酯酶 2.阻断腺苷受体
3.增加內源性二茶酚胺的释放
4.免疫调节与抗炎作用 5.增加胳肌收缩力并促进支气管纤毛运动
平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
抗炎平喘药分类与药物
抗炎平喘药分类与药物 炎症细胞膜稳定 H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药 色甘酸钠，奈多罗米钠 酮替芬
第六章 作用于呼吸系统的药物
• 目标与要求
• 1.掌握：常用平喘药(肾上腺素受体激动药，茶碱类，抗胆碱药)的药理作用 及临床应用。
• 2.熟悉：抗炎平喘药(糖皮质激素)、抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）的 药理作用及临床应用。
• 3.了解：镇咳药、法痰药的药理作用及应用。
第一节 平喘药
• 支气管哮喘：慢性变态反应性炎症性疾病
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
• 【临床应用】 • 主要用于支气管哮喘，喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸 道疾病。 • 给药方式：吸入给药(最常用) ，静脉给药（哮喘急性发作）
2、抑制细胞因子和炎症介质的产生
3、抑制气道高反应性 4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
• 【临床应用】：
• 1、气雾吸入减少口服剂量并逐步取代。
• 2、用与支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或中止发
作，可减轻病情但不能缓解急性症状。 • 3、不宜应用于哮喘持续状态。 • 4、目前常用的吸入用糖皮质激素有丙酸倍氯米松BDP、布地奈德BUD、丙酸氟替卡 松FP，脂溶性由高到低：FP、BDP、BUD
• 【药理作用】
• 1、抑制炎症细胞聚集和活化 • 2、扩张气道平滑肌 • 3、缓解气道重塑
• 【体内过程】
• 罗氟司特主要在肝脏代谢，通过反应被代谢成氮氧化物（人类血
浆中唯一观察到的主要代谢物），70%以上经肾脏排泄。
• 【临床应用】
• 1、治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张
• • • •
【临床作用】 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺病 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
• 【不良反应】 茶碱的治疗窗较窄，不良反应的发生率与其血药浓度密切 相关，血药浓度超过20mg／L，易发生不良反应。主要不良反应有： • 1.胃肠道不良反应 • 2.中枢兴奋 • 3.急性中毒
（二）茶碱类
联合应用。 • 2、治疗慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者。
• 【不良反应及注意事项】 • 1、不用于18岁以下的患者，不良反应腹泻、恶心、头痛、食欲 减退等开始于治疗后一周且大部分随着持续治疗而消失。 • 2、中、重度肝功损害的患者禁用罗氟司特。
二．支气管扩张药
• （一）肾上腺受体激动药 • 【药理作用及机制】 • 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。 • 机制：β2受体激动药与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受 体构型改变，，激活兴奋性G蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化 酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转 而激活cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA），再通过降低细胞内游离 钙浓度（Ca2+），使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道三个途 径，引起平滑肌松弛。
茶碱的缓释和控释制剂具有下列特点：
• 1.血药浓度稳定，峰值与谷值之间差异不大； • 2.作用持续时间长，对慢性反复发作性哮喘与夜间哮喘有较好的疗效； • 3.胃肠道刺激反应明显减少，患者易耐受。
氨茶碱：
• 氨茶碱为茶碱与二乙胺形成的复盐，水中溶解度大可制成注射剂。
• 碱性较强，局部刺激性大，口服易引起胃肠道刺激症状。
• 急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速
缓解喘息与呼吸困难等症状。
（二）茶碱类
胆来自百度文库碱
• 胆茶碱为茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大。 • 口服易吸收，对胃肠道刺激性小，胃肠道反应较氨茶碱少，患者易耐受。 • 对心脏和中枢神经系统的作用不明显。