四种抗革兰阳性菌药物比较ppt课件
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其他不良反应：胃肠道反应、注射部位疼痛、过敏反应、血小板减少、 白细胞减少、嗜酸粒细胞增加等，发生率低
监护措施：控制滴速、血药浓度监测，监测听力、肝肾功能，避免与其 他耳、肾、肝毒性药物联用，定期复查血常规
[3]陈佰义 , 管向东 , 何礼贤 , 等. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J]. 中国新药与临床杂志 , 2011, 30(8): 561-573. [4]Rybak M, Lomaestro B, Rotschafer JC, el al. Therapeutic monitoring of vancomycin in adult patients: a consensus review of the American Society of Health-System Pharmacists, the Infectious Diseases Society of America, and the Society of Infectious Diseases Pharmacists[J]. Am J Health Syst Pharm, 2009, 66(1): 82-98.
给药方式
静脉滴注，不可快速推注或 短时间内静滴；不能肌注； 口服给药仅限用于结肠炎
可以静脉注射，也可以肌肉 注射，可以快速推注。
静脉注射、口服均可以，且 从静脉应用转为口服使用无
需调整剂量。
静脉注射
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作用机制
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万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
? 抑制细菌细胞壁的合成 ? 改变细菌细胞膜的通透性
? 利奈唑胺不良反应与药学监护
LOGO
不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 ALT升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
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能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率71%，血 浆蛋白结合率约为31％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率71%～89%；胆囊、肺、结肠药物浓度较高， 滑液和骨 骼药物浓度较低
Page 10
药代动力学
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? 代谢与排泄
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
90%以上以原型从尿中排出 ，半衰期4—8小时，肾功能不全延长，血液透析 能清除部分药物。
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Baidu Nhomakorabea
? 替考拉宁不良反应与药学监护
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不良反应： ?局部反应：红斑（红人综合征）、局部疼痛、血栓性静脉炎、肌注部 位脓肿 ?变态反应 ?胃肠道症状 ?血液学 ?肝肾功能异常、听力异常 ?二重感染
监护措施：控制滴速，监测血常规、听力、肝肾功，避免同时和相继使 用其他耳肾毒性药物。
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[1] 李耘 ,吕媛 ,等 .卫生部全国细菌耐药监测网 2011-2012 年革兰阳性菌耐药报告 [J].中国临床药理学杂志 ,2014,30(3): 251-252. Page 4
四种抗革兰阳性菌药物
LOGO
Page 5
基本特性
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药物 万古霉素
替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
分类
糖肽类
恶唑烷酮类 甘氨酰四环素类
几乎全部以原型排出，最终排出半衰期为70至100小时，不能被血透清除
非肾脏清除率占65%，无须对肾功能不全、轻至中度肝功能不全的患者调整 剂量，血透能加速利奈唑胺的清除
59%通过胆道/粪便消除，33%经尿液排泄，多次用药半衰期42小时
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药物相互作用
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药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
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? 分布
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
药代动力学
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分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为55%，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液 和腹水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
与白蛋白的结合为90～95%，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、 支气管、肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红 细胞、脑脊液和脂肪。
与万古霉素类似
与细菌50S 亚基的23S 核糖体RNA 上的位点结合，抑制细菌的蛋白质 合成
通过与细菌30S核糖体结合，最终起到阻断细菌蛋白质合成
Page 7
抗菌谱
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Page 8
? 吸收
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
药代动力学
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特征
口服几乎不吸收，腹腔注射：38% 口服不吸收，肌注后生物利用度为94% 口服吸收快速而完全，绝对生物利用度为100%，给药无需考虑进食时间 ——
四种抗革兰阳性菌药物的比较
抗感染药物专业 2016年10月11日
主要内容
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革兰阳性球菌的耐药现状 四种药物的特点 四种药物临床应用比较
Page 2
革兰阳性菌的耐药现状
? MRSA的耐药现状
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1961 首次分
离出
20世纪
80年代 逐渐增多
90 年代 MRSA占金 葡菌分离株
50%
2011年MRSA对
替加环素不良反应
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该药于2011年12月在中国上市，迄今为止，国内应用少，对于不良 反应仅有个别病例报告。
β-内酰胺类——78% 大环内酯类——88%
克林霉素类——68% 喹诺酮类 ——75%-85%
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革兰阳性菌的耐药现状
? 其它常见革兰阳性菌耐药现状
甲氧西林耐药表皮葡萄球菌检出率——81.4% 屎肠球菌对氨苄西林的耐药率——87.6% 国内革兰阳性球菌对大环内酯类药物的耐药远超国外
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相互作用
全身麻醉药 有肾毒性和耳毒性的药物
有肾毒性和耳毒性的药物 肾上腺素能药物 5—羟色胺类药物
可以影响地高辛、华法林的部分药动学参数，轻微
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不良反应
? 万古霉素不良反应与药学监护
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不良反应：红人综合征、耳毒性、肾毒性、肝功能损伤 ?美国成人万古霉素治疗研究提示当血药浓度>80mg/L方会产生耳毒性， 但国内新生儿应用万古霉素治疗研究病例中无一例血药浓度>80mg/L， 但听力损伤的发生率达到了6.8％。 ?美国研究指出发生肾功能损害患者血药谷浓度多超过30 mg/L。
监护措施：控制滴速、血药浓度监测，监测听力、肝肾功能，避免与其 他耳、肾、肝毒性药物联用，定期复查血常规
[3]陈佰义 , 管向东 , 何礼贤 , 等. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J]. 中国新药与临床杂志 , 2011, 30(8): 561-573. [4]Rybak M, Lomaestro B, Rotschafer JC, el al. Therapeutic monitoring of vancomycin in adult patients: a consensus review of the American Society of Health-System Pharmacists, the Infectious Diseases Society of America, and the Society of Infectious Diseases Pharmacists[J]. Am J Health Syst Pharm, 2009, 66(1): 82-98.
给药方式
静脉滴注，不可快速推注或 短时间内静滴；不能肌注； 口服给药仅限用于结肠炎
可以静脉注射，也可以肌肉 注射，可以快速推注。
静脉注射、口服均可以，且 从静脉应用转为口服使用无
需调整剂量。
静脉注射
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作用机制
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万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
? 抑制细菌细胞壁的合成 ? 改变细菌细胞膜的通透性
? 利奈唑胺不良反应与药学监护
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不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 ALT升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
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能快速地分布于灌注良好的组织，在脑脊液的药物浓度高，穿透率71%，血 浆蛋白结合率约为31％且为非浓度依赖性
体外血浆蛋白结合率71%～89%；胆囊、肺、结肠药物浓度较高， 滑液和骨 骼药物浓度较低
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药代动力学
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? 代谢与排泄
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
特征
90%以上以原型从尿中排出 ，半衰期4—8小时，肾功能不全延长，血液透析 能清除部分药物。
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Baidu Nhomakorabea
? 替考拉宁不良反应与药学监护
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不良反应： ?局部反应：红斑（红人综合征）、局部疼痛、血栓性静脉炎、肌注部 位脓肿 ?变态反应 ?胃肠道症状 ?血液学 ?肝肾功能异常、听力异常 ?二重感染
监护措施：控制滴速，监测血常规、听力、肝肾功，避免同时和相继使 用其他耳肾毒性药物。
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[1] 李耘 ,吕媛 ,等 .卫生部全国细菌耐药监测网 2011-2012 年革兰阳性菌耐药报告 [J].中国临床药理学杂志 ,2014,30(3): 251-252. Page 4
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基本特性
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药物 万古霉素
替考拉宁 利奈唑胺
替加环素
分类
糖肽类
恶唑烷酮类 甘氨酰四环素类
几乎全部以原型排出，最终排出半衰期为70至100小时，不能被血透清除
非肾脏清除率占65%，无须对肾功能不全、轻至中度肝功能不全的患者调整 剂量，血透能加速利奈唑胺的清除
59%通过胆道/粪便消除，33%经尿液排泄，多次用药半衰期42小时
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药物相互作用
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药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
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? 分布
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
药代动力学
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分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为55%，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液 和腹水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
与白蛋白的结合为90～95%，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、 支气管、肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红 细胞、脑脊液和脂肪。
与万古霉素类似
与细菌50S 亚基的23S 核糖体RNA 上的位点结合，抑制细菌的蛋白质 合成
通过与细菌30S核糖体结合，最终起到阻断细菌蛋白质合成
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抗菌谱
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? 吸收
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
药代动力学
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特征
口服几乎不吸收，腹腔注射：38% 口服不吸收，肌注后生物利用度为94% 口服吸收快速而完全，绝对生物利用度为100%，给药无需考虑进食时间 ——
四种抗革兰阳性菌药物的比较
抗感染药物专业 2016年10月11日
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革兰阳性球菌的耐药现状 四种药物的特点 四种药物临床应用比较
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革兰阳性菌的耐药现状
? MRSA的耐药现状
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1961 首次分
离出
20世纪
80年代 逐渐增多
90 年代 MRSA占金 葡菌分离株
50%
2011年MRSA对
替加环素不良反应
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该药于2011年12月在中国上市，迄今为止，国内应用少，对于不良 反应仅有个别病例报告。
β-内酰胺类——78% 大环内酯类——88%
克林霉素类——68% 喹诺酮类 ——75%-85%
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革兰阳性菌的耐药现状
? 其它常见革兰阳性菌耐药现状
甲氧西林耐药表皮葡萄球菌检出率——81.4% 屎肠球菌对氨苄西林的耐药率——87.6% 国内革兰阳性球菌对大环内酯类药物的耐药远超国外
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相互作用
全身麻醉药 有肾毒性和耳毒性的药物
有肾毒性和耳毒性的药物 肾上腺素能药物 5—羟色胺类药物
可以影响地高辛、华法林的部分药动学参数，轻微
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不良反应
? 万古霉素不良反应与药学监护
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不良反应：红人综合征、耳毒性、肾毒性、肝功能损伤 ?美国成人万古霉素治疗研究提示当血药浓度>80mg/L方会产生耳毒性， 但国内新生儿应用万古霉素治疗研究病例中无一例血药浓度>80mg/L， 但听力损伤的发生率达到了6.8％。 ?美国研究指出发生肾功能损害患者血药谷浓度多超过30 mg/L。