第八章 心血管系统药物
心血管系统药物
三、钙通道
► 跨膜糖蛋白，形成一漏斗形亲水小孔，可选 择性透过一些二价阳离子，如Ca2+、Ba2+。
1 1148:048
三、钙通道
► 分类
♪ 受体调控性钙通道（receptor operated calcium channel, ROC）
♪ 电压依赖性钙通道（voltage dependent calcium channel, VDC）
心血管系统药理学
1 18:08
心血管系统药理学
钙通道阻滞药 肾素-血管紧张素系统抑制药 利尿药和脱水药 抗高血压药 治疗充血性心力衰竭药 抗心绞痛药
2 128:08
钙通道阻滞药
(calcium channel blockers)
1.Ca2+ 2.细胞内钙的调节 3.钙通道
钙通道阻滞药
8 18:08
Ca2+
Ca2+ Ca2+ <0. 1μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
1~1.5mmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
肌 Ca2+
Ca2+
浆 Ca2+Ca2+ C网a2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
1.0μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+
3 18:058
（一）药理作用
1. 对心肌的作用 2. 对平滑肌的作用 3. 抗动脉粥样硬化 4. 对血流动力学的影响 5. 其他
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心血管系统药物
心血管系统药物目次一、药物概述心血管体系药物目次一、药物概述1、抗心绞痛药（1）硝酸酯类（3）硝苯地平类（4）地尔硫卓类盐酸地尔硫卓打针剂（5）其他类2、抗心律掉常药3、抗高血压药氯沙坦钾厄贝沙坦4、抗心功能不全药心功能不全又称为心力弱竭，是心脏泵血功能不全的一种综合征。
是指在静脉回流恰当的情形下，心脏不克不及排出足量血液来知足全身组织代谢的须要。
抗心功能不全药概述与分类：治疗心功能不全(心力弱竭)的药物称为抗心功能不全药物。
重要用于减轻心脏负荷，进步和改良心脏功能。
临床用于抗心功能不全药重要有6类：非甙类正性肌力感化药包含非甙类，非儿茶酚胺类正性肌力感化类(双氢吡啶类)，其感化是克制心肌细胞内磷酸二酯酶的活性，增长细胞内cAMP浓度，加强心肌细胞对钙的摄取并加快其进入紧缩蛋白的速度从而产生正性肌力感化。
如氨力农、米力农、依诺昔酮、司喹南；利尿药：清除水钠潴留，削减轮回血容量，有利降低心脏前、后负荷，改良心脏功能。
如氢氯噻嗪类、呋塞米、依他尼酸；钙敏化剂：开创治疗了心功能不全的门路，其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性。
伊索马唑、匹莫苯。
抗心功能不全药的进展：β1受体冲动剂经久应用难以奏效，因心功能不全者心肌β1受体密度已降低，β1受体部分冲动剂却有良效，当心功能不全患者交感张力低下时，它冲动β1受体而改良紧缩及舒张功能，在劳顿活动时可阻断β1受体而使心率不增快。
磷酸二酯酶克制药氨力农因不良反响多，已被米力农替代。
增长心肌紧缩成分对钙离子敏锐性药物能在不阻碍细胞内钙离子含量的前提下加强心肌紧缩性，从而幸免因细胞内钙过多所致心律掉常和心肌细胞损害。
近期钙敏化剂(紧缩蛋白钙离子敏锐性加强剂)的问市又开创治疗了心功能不全的门路，其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性，即在心理浓度的钙离子时就产生更强的强心活性，代表药物如伊索马唑和匹莫苯，前者强心感化强，不良反响少，后者具持久的正性肌力同时兼具血管扩大感化，可经久应用。
药物化学 8 心血管系统药物
调血脂的重要性：
¾ 超过正常浓度的胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白B 能促进动脉粥样硬化的形成和发展；
¾ 超浓度的甘油三酯和极低密度脂蛋白有不良影响； ¾ 血浆中高密度脂蛋白HDL或HDL-胆固醇及载脂蛋白
A低于正常浓度，也易发生动脉粥样硬化，呈负相 关；
¾ 调整血液脂蛋白比例，消除动脉粥样硬化是治疗心 脑血管疾病的重要手段。
二、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）
环磷酸腺苷(cAMP) 环磷酸鸟苷(cGMP)
(第二信使)
代谢失活 磷酸二酯酶
（PDE）
细胞内钙离子 的浓度增加
磷酸二酯酶抑制剂 （PDEI）
H CH3 N
O
N
NC 米力农（Mirinone）
¾ 为磷酸二酯酶抑制剂，具有显著的正性肌力作用； ¾ 临床上主要用于治疗洋地黄作用不显效的病人； ¾ 治疗宽度大，可口服。
O H
ONO2
硝酸异山梨酯(Isosorbide Tinitrate、消心痛）
15min, 5h
¾ 通过扩展静脉血管，减少回心血量而发挥作用； ¾ 为一氧化氮(NO)供体； ¾ 临床用于心绞痛、心肌梗塞等的治疗。
二、钙拮抗剂
离子通道的分类 钠通道、钾通道、钙通道、氯通道、……
¾ 钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋—— 收缩 偶联中不可缺少的关键因素。
三、多巴胺类β-受体激动剂
HO
HO
CH22CH22NHCHCH22CH22
OH
CH33
多巴酚丁胺（Dobutamine）
¾ 为心脏β受体选择性激动剂；
¾ 能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP； ¾ 临床上主要用于治疗心衰病人； ¾ 作用时间短，口服无效。
第二节 抗心绞痛药
心血管系统药物
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类三、主治内容一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病，其互为因果、紧密相关，并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流淌，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损害。
同样，脑血管疾病也可引发心脏疾病。
因为操纵心、脑血管的神经内分泌中枢都在大脑内，一旦脑血管疾病破坏了这些中枢，轻则显现心电图专门，重则引发心肌缺血、心力衰竭或心肌梗死。
心血管疾病是危害人类健康的严峻疾病，是造成人类死亡的要紧缘故之一。
本病种类繁多，病因复杂。
因此，心血管药物的研究受到专门大的重视，进展也专门快，临床应用药物众多。
心血管系统药物要紧作用于心脏或血管系统，改进心脏的功能，调剂心脏血液的心输出量，改变循环系统各部分的血液分配。
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类1、抗心绞痛药2、抗心律失常药3、抗高血压药4、抗心功能不全药5、周围血管扩张药6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药7、调剂血脂药8、其他三、主治内容1、第一线抗高血压药2、利尿药3、β受体阻断药：3、钙拮抗药4、扩张血管药5、脑血管及周围血管扩张药一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病，其互为因果、紧密相关，并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流淌，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损害。
心血管系统药课件
Ⅰb类
轻度阻滞钠通道，如利多 卡因、美西律。
Ⅰc类
明显阻滞钠通道，如普罗 帕酮。
β受体拮抗剂
01
选择性β1受体拮抗剂：如阿替洛 尔、比索洛尔。
02
非选择性β受体拮抗剂：如普萘洛 尔、拉贝洛尔。
钾通道阻滞剂与延长动作电位时程药物
钾通道阻滞剂：如胺碘酮、索他洛尔 。
延长动作电位时程药物：如多非利特 、伊布利特。
心血管药物的副作用与不良反应
心血管药物的常见副作用
心血管药物可能引起一些常见的副作用，如头痛、头晕、心 悸、胸闷等，多数情况下可耐受。
不良反应的处理
对于心血管药物的不良反应，需及时停药并采取相应处理措 施，如抗凝药物引起出血时应及时给予止血治疗。
心血管药物的合理使用原则与注意事项
适应证用药
心血管药物的使用需根据患者的具体病情和医生的建议进 行，对于有明显症状或疾病的患者应尽早使用相应的药物 进行治疗。
剂量与用药时间
心血管药物的用药剂量和用药时间需根据患者的具体病情 和医生的建议进行合理调整，以达到最佳的治疗效果。
联合用药
对于复杂的心血管疾病，可能需要联合使用多种药物进行 治疗，应注意药物之间的相互作用和配伍禁忌。
预防心血管疾病的发生
除了治疗已患病患者外，心血管药物的合理使用还可以用 于预防心血管疾病的发生，如对高风险人群给予阿司匹林 抗血小板治疗预防心肌梗死等。
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注意事项
注意观察药物的不良反应，如低血压、心动过速、水肿等；注意药物的相互作 用，避免药物之间的不良反应；注意控制用药剂量，避免过量使用。
02
抗高血压药物
利尿剂
总结词
利尿剂是一类能够促进体内多余水分排出的药物，常用于高 血压的治疗。
心血管系统药物教学课件
口服，每天100-200mg，分2次服用；静脉注射，每次5-10mg，每分钟注射速度不超过 2mg。
β受体拮抗剂的临床应用及不良反应
临床应用
用于高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常和心衰的治疗。
不良反应
常见的不良反应包括心动过缓、乏力、四肢发冷、低血压、心动过速等；少见的 不良反应包括头晕、头痛、气短、呼吸困难等。
用于高血压和心力衰竭的治疗和预防，不 良反应包括咳嗽、高血钾等。
05
β受体拮抗剂
β受体拮抗剂的分类及作用原理
按作用部位分类
可分为心脏选择性β受体拮抗剂 和非心脏选择性β受体拮抗剂。
按药理作用分类
可分为非选择性β受体拮抗剂和 选择性β受体拮抗剂。
作用原理
通过阻断β肾上腺素能受体，拮 抗交感神经递质的效应，从而 降低心肌收缩力和心率，发挥 抗高血压、抗心律失常和抗心
抗冠心病药物的临床应用及不良反应
硝酸酯类药物
用于心绞痛的治疗和预防，不良反应包括 头痛、面色潮红、心率反射性加快等。
β受体拮抗剂
用于心肌梗死后治疗和预防，不良反应包 括心动过缓、乏力、四肢发冷等。
钙通道阻滞剂
用于高血压和心绞痛的治疗和预防，不良 反应包括头痛、面部潮红、心悸等。
肾素血管紧张素系统抑制剂
心血管药物的临床应用及注意事项
心血管药物的临床应用需根据患者的具体情况进行调整，以达到最佳治疗效果。
心血管药物的临床应用需注意个体化原则，根据患者的病情、年龄、性别、种族等因素选择适当的药物和剂量。同时，医生还 需密切关注患者的用药反应，及时调整治疗方案。此外，对于一些特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等，需在医 生的指导下使用心血管药物。
第八章心血管系统药物
一、苯氧乙酸类
氯贝丁酯（安妥明、冠心平）
1962年
O
Cl
O
O CH3
CH3 CH3
Cl
Cl
活性代谢物
双贝特
CH3
O C COOCH2
CH3 CH3
CH2
O C COOCH2
CH3
作用强度和持续时间 都稍优于氯贝丁酯。
• 第二代DHP类的冠脉扩张作用更强大，作用维持 时间长。尼卡地平（Nieardipine）氨氯地平 （Amlodipine）和尼索地平（Nisoldipine）都属于 第二代DHP类抗心绞痛药。
第八章心血管系统药物
硝苯地平（硝苯吡啶、心痛安、利心平）
无手性
H 3C O O C
NO2 COOCH3
的部分是该类药物具有活性的必要条 件。 （3）芳环部分保证了药物的亲脂性，增加 芳环有活性增强的趋势。 （4）脂肪链上季碳原子不是必要结构。 （5）苯的对位取代和氯取代都不是必需的。
二、烟酸类
C O O H
N
烟酸
N N C H 3
尼古丁
C O N H 2 F
C O O H
N
烟酰胺
N
5-氟烟酸
N O
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、 氨氯地平
芳烷基胺类：盐酸维拉帕米 苯噻氮卓类：盐酸地尔硫卓 三苯哌嗪类：桂利嗪
1. 二氢吡啶类
• 二氢吡啶类是目前临床上特异性最高、作用最强 的一类Ca-A。
• 硝苯地平（Nifedipine）的血管扩张作用强烈，特 别适用于冠脉痉挛所致心绞痛。它是第一代DHP 类的代表。
用于高脂蛋白血症和高甘油三脂血症，主要降低 极低密度脂蛋白(VLDL) 。
心血管系统药物
强心药物(Cardiac agents) 强心药物
强心药（正性肌力药 按产生正性肌力作用的途径) 强心药（正性肌力药, 按产生正性肌力作用的途径 ① 抑制膜结合的Na＋、 ＋-ATP酶的活性的强心苷类； 抑制膜结合的 ＋、K＋ 酶的活性的强心苷类； ＋、 酶的活性的强心苷类 受体激动作用的β-受体激动剂类 ② β-受体激动作用的 受体激动剂类； 受体激动作用的 受体激动剂类； 激活腺苷环化酶， 的水平增高， ③ 激活腺苷环化酶，使cAMP的水平增高，从而促进钙离子进入细胞膜， 的水平增高 从而促进钙离子进入细胞膜， 增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂； 增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂； 加强肌纤维丝对Ca＋的敏感性的钙敏化药。 ④ 加强肌纤维丝对 ＋的敏感性的钙敏化药。
O H 3C CH3 NH O N O CH2CH3 NH O S HN HN
O H 3C
CH 3 NH O N
O
CH 2CH3 NH O
S
HN
HN
依洛昔酮(Enoximone)
匹罗昔酮(Piroximone)
抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 抗心律失常药物
心律失常是心动规律和频率异常， 心律失常是心动规律和频率异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生 障碍。 障碍。心律失常分为心动过速和心动过缓型两种
β-受体激动剂类 受体激动剂类
作用机理： 作用机理： 心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体 当兴奋β1-受体时 受体， 受体时， 心肌上的肾上腺素受体多为 受体，当兴奋 受体时，可产生一个有效 的心肌收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶， 转化为cAMP， 的心肌收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶，使ATP转化为 转化为 ， 促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。然而， 促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。然而，大多数的肾上 腺素激动剂由于可加速心率和产生血管收缩作用，限制了治疗心衰的价值。 腺素激动剂由于可加速心率和产生血管收缩作用，限制了治疗心衰的价值
心血管系统药物分类及用药ppt课件
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性 肺病的患者，β受体拮抗 剂可能导致支气管痉挛
。
乏力、头晕
部分患者可能出现乏力 、头晕等不良反应。
性功能影响
β受体拮抗剂可能对性功 能产生影响，如性欲减
退、阳痿等。Βιβλιοθήκη ACE抑制剂的副作用与注意事项
01
02
03
04
咳嗽
ACE抑制剂可能导致干咳，发 生率较高。
低血压
首剂服用时可能出现低血压， 尤其在老年人及血容量不足的
分类
心血管系统药物根据其作用机制和用 途的不同，可以分为多种不同的类型 ，如血管紧张素转换酶抑制剂、β受体 拮抗剂、钙通道拮抗剂等。
心血管系统药物的重要性
降低心血管疾病发病率
降低医疗费用
心血管系统药物能够有效地降低血压 、心率和心肌耗氧量，从而降低心血 管疾病的发生率。
合理使用心血管系统药物可以降低患 者的住院率和复诊率，从而降低医疗 费用。
第一代ACE抑制剂：如卡托普利。 第二代ACE抑制剂：如依那普利、雷米普利。
ACE抑制剂的用药指导
01
用药指导
02
ACE抑制剂可能引起咳嗽、皮疹等不良反 应，如有不适，及时就医。
03
ACE抑制剂应长期使用，以达到最佳的治 疗效果。
04
注意监测血压和肾功能的变化。
Angiotensin II受体拮抗剂（ARBs）的用药指导
ACE抑制剂的作用机制
通过抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，从而扩张血管、降低血压和 减轻心脏负担。
ACE抑制剂的种类
包括卡托普利、依那普利和福辛普利 等。
ACE抑制剂的副作用
可能导致咳嗽、皮疹和味觉异常等不 良反应。
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第八章心血管系统药物
一、单项选择题
1)非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔（Propranolol）的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2)属于钙通道阻滞剂的药物是
A. H N O
N N B. H N
O
O
O
NO2
O
C.
D.
O OH
O
E. O
O
I
I O
N
3)辛伐他汀在临床上主要用于：
A. 抗高血压
B. 降血脂
C. 心力衰竭
D. 胃溃疡
4)属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. 氯贝丁酯Clofibrate
B. 洛伐他汀Lovastatin
C. 地高辛Digoxin
D. 硝酸甘油Nitroglycerin
E. 洛沙坦Losartan
5)盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa
B. Ⅰb
C. Ⅰc
D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
6)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 替米沙坦
B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦
D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
7)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀
B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀
D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
8)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
二、配比选择题
1)
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 -羟基酸衍生物才具活性
D. 结构中含单乙酯，为一前药
1. 洛伐他汀Lovastatin
2. 卡托普利Captopril
3. 氯沙坦Losartan
4. 依那普利Enalapril
2)
A.氯贝丁酯
B.硝酸甘油
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂均数
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
3)
A.氯贝丁酯
B.卡托普利
C. 阿苯达唑
D.普萘洛尔
1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
2. 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧丙基)-L-脯氨酸
4)
A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
B.2-(乙酰氧基)苯甲酸
C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
1.乙酰水杨酸
2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔
4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
三、比较选择题
1)
A. 卡托普利
B.硝苯啶(硝苯地平)
C. 两者都是
D.两者都不是
1.白色或类白色结晶性粉末
2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.心血管系统药物。