老年人用药ppt课件

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老年状态下药物代谢的改变2

因第一关卡代谢降低，出现血清药物 浓度增高,生物利用度提高(拉贝洛尔, 普萘洛尔 ,维拉帕米 ), 这些药物开始 应用的剂量应当减少约30%
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老年状态下药物代谢的改变3


分步进行代谢的药物，肝脏清除率， 延长(非合成反应和合成反应，如地西 泮,阿米替林和氯氮) 对于相对简单的结合反应，药物清除 率影响很小,例如与葡萄糖醛酸的结合 反应(如劳拉西泮,地昔帕米,奥沙西泮)
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心血管系统药物
治疗动脉粥样硬化的药物


低脂饮食 羟 甲 基 戊 二 酸 单 酰 辅 酶 A(HMGCoA) 还原酶抑制剂他汀类 ( 普伐他 汀、辛伐他汀)应用较安全 胆汁酸结合树脂类、酰基辅酶 A 胆 固醇酰基转移酶抑制剂安全性较低
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心血管系统药物
治疗心绞痛的药物

硝酸甘油(防止脑供血不足) 钙通道阻断剂与 受体阻断剂不可合
5. 常见药物不良反应种类
①耳毒性 ②直立性低血压 ③肾毒性 ④精神症状 ⑤尿潴留
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老年人用药的一般原则
1.
2. 3. 4.
用药种类不能过多，治疗方案尽量简 化,个体化 由低剂量开始治疗，避免长期用药 不易服用缓释制剂 定期检查肝肾功能
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心血管系统的药物
抗高血压药物 易应用作用较为温和的 受体阻断剂、
老年人用药
THE MEDICATION ON THE SENILITY
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老年人生理功能特点
神经系统 脑、脊髓重量减轻 脑、脊髓细胞数减少；突触数量减少 神经传导速度减慢、深部腱反射减弱 触觉、温觉和振动觉阈值升高 脑血流量减少、脑能量储备降低
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心血管系统
心输出量减少；心室收缩速度减慢 室上性早搏增多；心脏顺应性减退 血管弹性减弱；外周阻力增大 血流速度减慢；脏器血流减少 收缩压升高；反射性调解节能降低 压力感受器敏感性下降
用 维拉帕米的t1/2延长 阿司匹林、肝素、 受体阻断剂和硝酸 酯类效果稳定
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老年状态下药物吸收的变化
胃酸分泌减少，胃pH值升高
弱酸性药物吸收减少；血药浓度降低 青霉素G的吸收增加，作用增强 胃排空速度减慢，药物进入小肠时间推迟 引起有效血药浓度峰值出现时间推迟(扑热息 痛) 药物在胃内分解加强，吸收减少(左旋多巴)； 药物缓慢进入小肠，吸收增加(维生素B2)
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对糖皮质激素的反应性降低 对胰岛素和葡萄糖耐量均降低 大脑对低血糖的耐受性降低
更年期的性激素补充治疗可防止骨 质疏松，但易引起癌变或前列腺肥 大
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老年状态下药效学的改变

多种药物合并使用，不良反应发生率增多 合并用药的耐受性比单独用药时更低 具镇静作用的药物可引起中枢抑制 抗胆碱药物可引起记忆力损害 抗精神病药可引起精神失常 对易引起缺氧、胃肠刺激；肝、肾损害的 药物应慎用
钙通道阻断剂、利尿剂



受体阻断剂可减少心输出血量
中枢性降压药易引起中枢过度抑制、或 停药后的反跳现象 温和降压药物联合用药
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心血管系统药物
纠正充血性心力衰竭的药物



老年人对强心苷敏感，易发生中毒 且症状不典型：表现为精神系统症 状或急腹症等 药物排泄速度慢，血药浓度高，钾 的丢失多，中毒后果较严重 可根据肌酐清除率设计给药量和给 药间隔
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呼吸系统
肺容量减少；肺小血管硬化 肺泡面积减少；肺血流量减少
消化系统
唾液分泌减少；胃粘膜萎缩 胃酸、胃蛋白酶分泌减少 胃排空速度减慢；胃肠血流量减少 胆石症增多；胆汁排出受阻
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泌尿系统
肾单位减少；滤过率降低 肾血流减少；排泄功能降低 膀胱容量减少；前列腺增生
内分泌系统
多种内分泌激素减少
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小肠吸收面积减少，胃肠内液体减少 胃肠及肝血流量减少 药物吸收减少(地高辛、奎尼丁、普 鲁卡因胺、氢氯噻嗪) 药物的首过消除减少(普萘洛尔)
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老年状态下药物分布的改变


体内水分减少，细胞内液减少，脂肪 比例增加，水溶性药物的分布容积减 少，血药浓度增加：乙醇、吗啡、哌 替啶等 脂溶性药物的分布容积增大，血药浓 度降低，t1/2延长：地西泮、利多卡因、 氯氮卓等
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2. 药物分布
①增龄后人体构成的改变影响药物在体内 的分布(脂肪——水分) ②增龄后，有些药物与红细胞的结合减少
3. 药物代谢
①药物代谢酶活性降低 ②肝血流量、肝脏体积和容量减小 ③肝脏功能及营养状况下降
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4. 药物排泄
肾小球清除率降低——血清肌酐无 明显改变，而肌酐清除率则随年龄 增加而降低，使用经肾排泄的药物 时，应按肌酐清除率来调整药物剂 量
免疫系统
细胞免疫功能降低；B细胞功能异常 天然抗体减少；自身抗体增加
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老年人对药物敏感性的改变
1.
2.
脑内胆碱受体减少，对中枢抑制药敏感 巴比妥类、抗胆碱药、利血平、氯丙嗪 等易引起精神症状 耳蜗毛细胞数量减少，对具耳毒性的药 物敏感
氨基苷类、高效利尿药等易导致听力损害
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3.
心血管顺应性下降、腺苷酸环化酶 活性降低、受体数量减少；对缺氧、 儿茶酚胺的刺激反应性下降 血管扩张药、抗高血压药、三环 类抗抑郁药、利尿药等易引起体位性 低血压； 对 受体激动药和 受体阻断药的 反应性均降低
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老年状态下药物排泄的改变
肾小球数量减少，滤过率下降，肾 小管分泌功能降低：氨基苷类、地 高辛、苯巴比妥、磺酰脲类、普鲁 卡因胺、乙胺丁醇等主要经肾排泄 的药物 t1/2 延长，血药浓度增加，应 减量给药 血清肌酐水平不能准确反应肾功能 状态

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老年人药代动力学特点
1. 药物吸收
①胃酸减少 ②胃动力减弱 ③小肠吸收面积减少 ④肠道血流量减少 ⑤胃肠道内液体量减少
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血浆白蛋白含量降低
游离型药物增加，表观分布容积增 加，药物作用增强
华法林、夫塞米、地西泮、普萘洛尔、 苯妥英钠等蛋白结合率高的药物容易被 置换，药物作用和不良反应均增加，t1/2 缩短
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老年状态下药物代谢的改变1



肝细胞数减少，重量减轻，血流量减 少，肝清除率降低、微粒体酶活性降 低、药物t1/2延长 肝微粒体酶活性个体差异大 微粒体酶的诱导增生能力减弱，较少 发生耐受性