钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞药-11-20(完整)
1（175 kDa）
L型钙通道
2（143 kDa）
主要功能单 位
I 亚区 II 亚区 III 亚区 IV 亚区
（ 54 kDa）
协同或调控 1亚单位功能
（ 30 kDa）
（ 27 kDa）
亚型
L T N P Q R
分布 Heart, Nerve
Heart, Nerve
Nerve
小脑浦氏细 胞 小脑颗粒细 胞 Nerve
钙流特点
作用持续时间长、激活电压 高，电导大
作用持续时间短、激活电压 低且迅速失活，电导小
作用持续时间短、激活电压 高
作用持续时间长、激活电压 高
阻滞剂 维拉帕米
氟桂嗪
钙通道结构
维拉帕米
Ⅳ
硝苯地平
钙通道由α1、α2、β、γ和δ等多个亚基所组成。其中α1构 成通道本身
α1亚单位：是主要的功能单位。 α1有4个重复结构域，每域含6个跨膜α螺旋片段，分别称 为S1、S2、S3、S4、S5、S6 。
顺应性 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 硝苯地平增加细胞内cAMP,提高溶酶体酶及胆固醇酯
的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低细胞 内胆固醇。
(四) 对红细胞和血小板结构与功能的影响
对红细胞膜的稳定作用
Ca2+ 能激活磷脂酶使膜磷脂降解，破坏膜结构，产生溶 血。抑制Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，保护钙泵 （ Ca2+-Mg2+-ATP酶）的活性，减轻Ca2+超载对红细胞的 损伤。
40 ~70
90 25 ~ 100 1.3
1~2
5
32
none
0 90
Nitren dipine >90
钙通道阻滞剂CCB概述
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂
总结词
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要作用于心 脏肌细胞，降低心率和心肌收缩力，具有 抗心律失常和抗心绞痛作用。
VS
详细描述
这类药物包括如维拉帕米、地尔硫卓等， 主要作用于心脏肌细胞上的钙离子通道， 通过抑制钙离子内流，降低心率和心肌收 缩力，从而起到抗心律失常和抗心绞痛的 作用。此外，它们还可以扩张冠状动脉， 改善心肌供血。
心力衰竭
钙通道阻滞剂禁用于心力衰竭患者，因为它们可 能会加重病情。
低血压
在低血压的情况下，应谨慎使用这类药物，因为 它们可能导致血压进一步下降。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用这类药物，因为它 们可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。
05
钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
钙通道阻滞剂的研发动态
研发新药不断涌现
《钙通道阻滞剂ccb概述》
xx年xx月xx日
contents
目录
• 钙通道阻滞剂概述 • 钙通道阻滞剂的种类与特点 • 钙通道阻滞剂的临床应用 • 钙通道阻滞剂的副作用与注意事项 • 钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
01
钙通道阻滞剂概述
钙通道阻滞剂的定义与分类
钙通道阻滞剂的定义
钙通道阻滞剂是一类能够阻止钙离子进入细胞和血管平滑肌 ，降低细胞内钙离子浓度，从而发挥扩张血管、降低血压、 保护心脏等作用的抗高血压药物。
钙通道阻滞剂的药理作用
降压作用
钙通道阻滞剂可作用于心脏和血 管的平滑肌细胞膜上的钙离子通 道，抑制心肌收缩和血管收缩， 降低血压。
抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂可扩张冠状动脉， 增加心肌供血，改善心绞痛症状 。
抗心律失常作用
钙通道阻滞剂可抑制心脏电生理 活动，延长房室传导时间，减慢 心率，治疗心律失常。
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用Ⅰ类药物（钠通道阻滞剂）Ⅰ类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。
0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。
Ⅰa类。
Ⅰa类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流，延长动作电位时程、有效不应期和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTc间期及致心律失常作用，可增加病死率。
Ⅰb类。
Ⅰb类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP，消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。
大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性，减慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。
Ⅰc类。
Ⅰc类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H⁃V间期，延长房室结双径路的快径逆传和房室旁道的ERP，阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur；可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。
莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP，属于Ⅰb或Ⅰc类。
Ⅰd类。
选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。
代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。
静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。
钙通道阻滞剂CCB概述
随着医药技术的不断发展，钙通道阻滞剂的研究和应用领域也在不断拓展，为医药企业提供了广阔的市场和发展空间。同时，国家对于医药行业的支持力度也在不断加大，为钙通道阻滞剂的研发和应用提供了更好的政策环境。
挑战
挑战与机遇
06
总结与展望
研究成果总结
CCB在降压治疗中具有重要地位，同时具有靶点特异性，可以与其他类别降压药物联合使用。
随着基因组学和蛋白质组学的发展，针对不同基因和蛋白质作用的药物研究将有更多的突破。
对临床应用的建议
CCB作为降压药物，应遵循医嘱使用，不要随意更改剂量或停药。
使用CCB时应配合低盐饮食，注意控制饮食中钠的摄入量。
建议定期检查血压，了解降压效果并预防并发症的发生。
THANKS
谢谢您的观看
非处方抗组胺药可能增强钙通道阻滞剂的抗过敏作用。
与非处方药物的相互作用
05
钙通道阻滞剂ccb的未来发展与研究方向
剂型改进
对现有钙通道阻滞剂品种进行剂型改进，提高患者的依从性和疗效。
研发新品种
国内外医药企业在新药研发方面持续投入，寻找更高效、安全、低副作用的钙通道阻滞剂品种。
联合用药
与其他药物联合应用，提高疗效并降低副作用。
不良反应的风险与预防
在使用钙通道阻滞剂ccb时，应严格遵医嘱，不要随意更改药物剂量。
使用注意事项
严格遵医嘱
在使用过程中，要注意观察不良反应的发生，如出现不良反应应及时就医。
注意观察不良反应
部分患者在使用钙通道阻滞剂ccb后可能出现一些不适症状，但不要随意停药，应在医生指导下进行调整。
不要自行停药
xx年xx月xx日
钙通道阻滞剂ccb概述
CATALOGUE
药理学钙通道阻滞药
哌啶类
总结词
代表药物是盐酸哌克昔林，具有扩张外 周血管、降低血压的作用，主要用于治 疗高血压等症状。
VS
详细描述
哌啶类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道 阻滞剂，主要作用于外周血管平滑肌，通 过抑制钙离子内流而发挥扩张血管的作用 。盐酸哌克昔林是哌啶类的代表药物，主 要用于治疗高血压，尤其适用于轻度和中 度高血压患者。
慎用于心动过缓和房室传导阻滞患者
钙通道阻滞药可能加重心动过缓和房室传导阻滞的症状，因此慎用于 这类患者。
钙通道阻滞药的禁忌症与慎用情况
禁忌症
对钙通道阻滞药过敏的患者禁用该类药物。 同时患有窦房结功能不全、高度房室传导阻 滞、重度心力衰竭等病症的患者也禁用钙通 道阻滞药。
慎用情况
患有急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、休克 等病症的患者应慎用钙通道阻滞药。在使用 过程中，如出现过敏反应或严重不良反应， 应立即停药并就医。
如恶心、呕吐、腹泻等，但发生率较 低。
不良反应处理与注意事项
定期监测血压
服用钙通道阻滞药的患者应定期监测血压，以确保药物效果和预防低 血压反应。
避免突然停药
如需停药，应在医生指导下逐渐减量，避免突然停药导致病情反弹或 出现撤药反应。
注意药物相互作用
钙通道阻滞药可能与某些药物存在相互作用，如抗凝药、强心药等， 使用时应予以注意。
苯噻嗪类
总结词
代表药物是地尔硫䓬，具有扩张冠脉、舒张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛等症状。
详细描述
苯噻嗪类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道阻滞剂，主要作用于心肌和血管平滑肌，通过抑制钙离子内流而发挥 扩张血管和舒张心肌的作用。地尔硫䓬是苯噻嗪类的代表药物，主要用于治疗高血压和心绞痛，尤其适用于合并 心力衰竭的患者。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类分组特征Ⅰ L通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidineⅡ L通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应苯烷基胺类：维拉帕米苯并噻氮卓类：地尔硫卓Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）二．主要的钙通道阻滞剂：主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应硝苯地平 a 地尔硫卓维拉帕米冠状动脉扩张++ ++ +外周血管扩张++++ ++ +++负性肌力+ ++ +++房室传导↓↔+++ ++++心率↑↔↓↔↓↔血压↓++++ ++ +++窦房结抑制↔++ ++心排出量↑++ ↔↔a：或其他二氢吡啶类药物。
钙通道阻滞药
[常用药旳特点]
硝苯地平(Nifedipine)
1.解除冠脉痉挛和↓血压效应良好,不具有抗心律 失常旳作用。
2.主要用于高血压和心绞痛。 3.与其他抗高血压药、抗心绞痛药合用，可使降压 及抗心绞痛作用↑。
尼莫地平(nimodipine)
1.对脑血管有相对选择性扩张作用，在扩张 脑血管旳剂量下，对外周血管作用小，不引起血 压↓，从而不影响脑旳血流灌注，主要用于防治 缺血性脑血管疾病。
二、钙通道阻滞药（钙拮抗药）
硝苯地平(Nifedipine)：
1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通 道内流，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻 力而降压。 2、降压特点 ⑴起效快、强；⑵对高血 压者降压明显，对正常人无作用；⑶久用 反射性心率↑。
3、应用 合用治疗轻、中度高血压； 与其他降血压药合用增强疗效。
对脑血管有相对选择性扩张作用,主要用于防 治脑血管疾病;也可用于内耳眩晕症。
要点回忆
钙通道和钙通道阻滞药旳分类
钙拮抗药对心脏、血管、其他平滑肌旳作用及相应旳 用途。
第21章
抗高血压药
Antihypertensive Drug
本章内容
抗高血压药旳分类 常用旳抗高血压药 其他类型抗高血压药 抗高血压药物旳应用原则
（硝苯地平较差，甚至反射性加速心率，所以它不用于 治疗心律失常）
钙通道阻滞药旳药理作用 及临床应用
临床应用
脑血管疾病及其他
尼莫地平、氟桂嗪等能较明显舒张脑血管，增长脑 血流量。治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓 塞等有效。
治疗或预防蛛网膜下腔出血所致旳脑血管痉挛有效 ，可降低神经后遗症及病死率。
2.脑水肿、颅内压↑禁用；
维拉帕米(Verapamil)
钙通道阻滞药CCB分类、作用及注意事项
钙通道阻滞药目录钙通道阻滞药 (1)二氢吡啶类 (2)硝苯地平Nifedipine (2)尼群地平Nitrendipine (3)尼莫地平 (3)氨氯地平Amlodipine (4)左旋氨氯地平levamlodipine (5)非洛地平Felodipine (6)拉西地平Lacidipine (7)尼卡地平Nicardipine (7)乐卡地平Lercanidipine (9)巴尼地平Barnidipine (9)贝尼地平Benidipine (10)非二氢吡啶类 (11)维拉帕米Verapamil (11)地尔硫卓Diltiazem (13)二氢吡啶类硝苯地平Nifedipine【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。
【注意事项】(1)严重肝功能不全时减小剂量。
(2)老年人用药应从小剂量开始。
(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。
(4)终止服药应缓慢减量。
(5)影响驾车和操作机械的能力。
(6)不得与利福平合用。
【禁忌证】对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。
较少见呼吸困难。
罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。
【用法和用量】口服：(1)片剂、胶囊剂、胶丸：初始剂量一次10mg，一日3次，维持剂量一次10～20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20～30mg，一日3～4次，单次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。
(2)缓释片剂、缓释胶囊剂：一次10～20mg，一日2次，单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。
(3)控释片剂：一次30mg，一日1次。
缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。
静脉滴注：遮光，一次2.5～5mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3天，以后改为口服制剂。
【制剂与规格】硝苯地平片：(1)5mg；(2)10mg。
硝苯地平缓释片：(1)10mg；(2)20mg。
钙通道阻滞剂CCB概述
对呼吸的作用
舒张支气管
钙通道阻滞剂可以阻断支气管平滑肌细胞膜上的钙通道，降低细胞内钙离子浓度 ，从而舒张支气管，缓解哮喘等症状。
抑制炎症反应
钙通道阻滞剂可以抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放，从而减轻气道炎症反 应，缓解哮喘等症状。
对骨骼的作用
促进骨形成
钙通道阻滞剂可以刺激成骨细胞的活化和增殖，促进骨形成 ，有助于防治骨质疏松等骨骼疾病。
血管平滑肌细胞内钙离子浓度增加会导致血管收缩 ，血压升高。CCB通过阻止钙离子进入血管平滑肌细
胞内，从而扩张血管，降低血压。
CCB还具有抑制心肌收缩和传导系统的作用，可 以用于治疗心律失常。
临床应用
CCB在临床上的应用包括高血压、冠心病、心绞痛、心律 失常等心血管疾病的治疗。
CCB还可以用于治疗某些神经系统疾病，如偏头痛和癫痫 等。此外，CCB还可与其他药物联合使用，如与利尿剂合 用可增强降压效果。
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以扩张外周血管，降低外周阻力，从而降低心脏后负荷 ；利尿剂可以减少血容量，降低心脏前负荷。
协同作用
钙通道阻滞剂ccb和利尿剂联合使用，可以协同降低心脏的前后负荷，有助于 改善心衰患者的症状和预后。
与β-受体拮抗剂的相互作用
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以舒张血管平滑肌，降低血压；β-受体拮抗剂可以抑制交感 神经活性，降低血压和心率。
对神经的作用
抑制神经递质释放
01
钙通道阻滞剂可以阻止钙离子进入神经末梢，抑制神经递质的
释放，从而减轻疼痛、抽搐等症状。
抗癫痫作用
02
钙通道阻滞剂可以通过调节脑细胞膜上的钙通道，减少脑细胞
异常放电，从而起到抗癫痫作用。
促进神经再生
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，其主要作用机制是抑制心脏细胞内钙离子的释放，从而改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症。
它是一种重要的生物调节药物，可以保护心肌，改善心脏功能，减少心律失常和心衰发病率。
钙通道阻滞剂主要发挥作用的是心肌细胞里的钙离子通道，也就是离子通道的通道型蛋白质，它主要是抑制心肌细胞内的钙离子释放，同时也会抑制其他离子的释放，从而改变心肌肌肉的电生理和化学状态。
通常的钙通道阻滞剂有三类，分别是多元酸酯类、异氰酸酯类和咪唑类。
多元酸酯类主要物质有异丙托溴胺和异丙托芬胺，它们具有抑制钙离子通道和激活心肌耐受性等作用；异氰酸酯类主要物质有氯吡格雷，也可以抑制钙离子通道，保护心肌不受损伤；咪唑类主要物质有贝特米特和费斯特，它们能够抑制心肌细胞内钙离子通道的导通功能，抑制心脏内各种离子类的释放，从而改变心肌的电生理特性和耐受性。
钙通道阻滞剂的临床应用一般用于治疗心肌病，例如心力衰竭和心律失常。
其优势在于可以有效抑制心肌细胞内钙离子释放，进而改变心肌细胞的收缩特性，改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症的病情。
同时，它也具有减少心脏病发作的危险以及改善心功能的作用。
它也可以应用于治疗帕金森病。
它能够抑制多巴胺受体，减轻帕金森病的症状，改善病人的病情。
总之，钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，可以改善心肌肥
厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症，并有效减少心脏病发作的危险，提高心脏功能，改善帕金森病症状，是心脏病患者治疗有效的药物之一。
钙通道阻滞剂概述
降低自律性：4相去极化速率延缓 减少或消除后除极 减慢房室结传导，终止折返：抑制动作电位0相上升的最
大速率和振幅 减慢心室率：房扑、房颤 延长ERP：窦房结、房室结
20
维拉帕米
达峰时间2-3h,维持6h，首过明显，生物利用度10-30%，蛋白 结合率90%， t1/2为3-7h，严重肝功能不全时清除半衰期延 长至14～16小时.经CYP3A4代谢，并抑制该酶，活性代谢物为 去甲维拉帕米。约75%经肾排泄，血液透析不能清除
97.5%，表观分布容积21L/Kg,终末消除半衰期35-50h,肝功 能60不%代全谢患物者尿t排1/2。为56h，qd给药，7-8天达稳态。10%原型和 初始剂量为1片（5mg），qd,最大剂量10mg,qd,虚弱或老 年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg; 治疗心绞 痛有效剂量为2片（10mg）/日,qd；左旋氨氯地平 2.5mg ,qd，最大5mg。
血压、心梗、充血性心衰、肺水肿、皮疹
9
禁忌症
已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 心源性休克。 有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。 不得与利福平合用 怀孕20周内和哺乳期妇女 重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内） 心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时，
慎用
肝肾功能损害、老年人 肌肉萎缩病人静脉应用 颅内压增高者静脉应用时小心
22
相互作用
抗心律失常药、β受体阻滞剂、吸人性麻醉剂、抗高血压 药物、利尿剂和血管扩张剂： 增强对心血管系统的影响（重度房室传导阻滞、重度心率 减慢、心衰发生、增强降压作用）
减少地高辛的肾脏排泄，增加血药浓度50～75%。 增加阿霉素的血药浓度 本品抑制CYP3A4和/或P-gp，可能会升高秋水仙碱的血浆
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
钙通道阻滞剂是一类药物，用于阻止钙离子通过细胞膜进入细胞内部。
这类药物被广泛用于治疗心血管疾病、高血压等疾病。
根据其作用机制和药物化学结构，钙通道阻滞剂可以分为以下几类：
1.第一代钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫卓等，主要作用于心血管系统，可用于治疗心律失常、心绞痛等疾病；
2.第二代钙通道阻滞剂：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管系统，可用于治疗高血压等疾病；
3.第三代钙通道阻滞剂：如拉西地平、尼卡地平等，作用更为选择性，对心率和心肌收缩力的影响较小，主要用于治疗高血压和冠心病等疾病。
总的来说，钙通道阻滞剂具有广泛的临床应用价值，但在使用时需要根据患者的具体情况选择合适的药物，并遵循医嘱正确使用。
- 1 -。
钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞剂的分类和临床应用钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。
各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。
因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。
1钙通道阻滞剂的分类钙通道的分类钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。
L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。
②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。
③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。
④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。
⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
钙通道阻滞剂的分类钙通道阻滞剂分为L型和T型。
目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L 型钙通道阻滞剂。
L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用机制和特点比较如下.两类L型钙通道阻滞剂特点比较分类 特点 优点 缺点第一代第二代 第三代 二氢吡啶类 非二氢吡啶类对高血压的治疗钙通道阻滞剂是理想的降压药物。
世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压药物。
我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。
选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。
高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。
亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。
对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。
但临床研究表明，除氨氯地平对心肌缺血引起的心力衰竭治疗有益外，其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的治疗无益。
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钙通道阻滞剂的分类和临床应用
钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。
各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。
因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。
1钙通道阻滞剂的分类
1.1钙通道的分类
1.1.1钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。
1.1.2L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。
②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。
③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。
④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。
⑤T 型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
1.2钙通道阻滞剂的分类
1.2.1钙通道阻滞剂分为L型和T型。
目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L型钙通道阻滞剂。
1.2.2L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
1.2.3二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用
机制和特点比较如下.
两类L型钙通道阻滞剂特点比较
分类特点优点缺点
二氢吡啶类血管选择性大于扩张血管作用反射性交感1.2.4根据钙通道阻滞剂的化学结构、作用维持时间、作用强度和不良反应，非二氢吡啶心脏选择性，很强，对高血压疗神经兴奋。
扩血管作用效好。
少负性肌力作类
钙通道阻滞剂分为三代。
其作用特点比较见表：三代钙通道阻滞剂的作用特点比较
第一代第二代第三代
血管选择性更强作用维持时间作用起效快2
1.2.5钙通道阻滞剂的分类作用维持时间长，一般作用维持时间短，小时平稳降压；一般二氢吡啶类非二氢吡啶类每天服药1-2次；每天服药不引起反射性心律2-3次；
第一代硝苯低平、尼卡地平维拉帕米、地尔硫卓
第二代戈落帕米尼莫地平、尼群地平、尼2钙通道阻滞剂的临床
应用
2.1对高血压的治疗
2.1.1钙通道阻滞剂是理想的降压药物。
世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压
药物。
我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。
2.1.2选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。
2.1.3高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。
亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。
2.2对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。
但临床研究表明，除氨氯地平对心肌缺血引起的心力衰竭治疗有益外，其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的治疗无益。
2.3对肺动脉高压的治疗临床上肺动脉高压可分为原发性和继发性两种。
原发性肺动脉高压原因不明，发病率很低；继发性肺动脉高压常见。
肺动脉高压的病理改变主年代开始应用钙通道阻滞剂治疗肺动脉高压，80肺血管重构。
要是肺血管收缩痉挛、．
通过抑制血管平滑肌L型钙通道，减少钙内流，使血管平滑肌舒张。
钙通道阻滞剂对原发性肺动脉高压效果较好，对继发性COPD的肺动
脉高压效果不确切，但硝苯地平效果较好。
硝苯地平能迅速降低肺血管阻力，增加心输出量，多数病例能降低肺动脉压。
2.4对心律失常的治疗
2.4.1对室上性心律失常可选用维拉帕米治疗，特别是阵发性室上性心动过速可选用维拉帕米静脉注射效果明显，但应注意心脏停搏的危险。
2.4.2急性房颤或阵发性房颤急性发作均可选用维拉帕米、地尔硫卓，慢性持续性房颤可选用维拉帕米、地尔硫卓口服。
对永久性房颤，心功能良好者可选用维拉帕米或地尔硫卓。
2.5对心肌病的治疗
2.5.1对原发性扩张性心肌病的治疗，应早期进行药物干预，以减轻免疫介导的心肌损害。
因此，早期使用钙通道阻滞剂地尔硫卓可以干预抗体介导的心肌损害，以利心肌保护。
2.5.2对肥厚性心肌病患者，由胸闷、心悸症状时，可使用维拉帕米、地尔硫卓。
对流出道梗阻明显的肥厚性心肌病患者，有严重气短症状时，应用β阻滞剂疗效不佳时使用大剂量维拉帕米有时能收到较好效果。
2.6对冠心病的治疗钙通道阻滞剂可选择性阻滞心肌、血管平滑肌细胞慢钙离子通道，减少钙离子内流，产生心肌舒张或血管扩张效应，明显改善心肌缺血，对伴有冠状动脉痉挛的自发性心绞疼和变异性心绞疼有效。
但应选用地尔硫卓或维拉帕米，不宜选用二氢吡啶类药物，如硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、非洛地平等。
因此类药物可因起反射性心动过速、冠状动脉窃血现象，从而加重心肌缺血，可使心梗患者死亡率增加，不稳定性心绞疼患者和急性心肌梗死患者禁用速效
二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
2.7对咯血的治疗咯血病人可用硝苯地平止血，因硝苯地平通过扩张冠状动脉及外周动脉、减少回心血量、降低肺循环压力而止血。
．。