第十章 注射剂
第十章 注射剂课堂练习题(1)
第十章注射剂一、选择题：A 型题1、关于注射剂特点的叙述，哪项错A 药效迅速，适于急救B 适用于不宜口服的药物C 适用于不能口服给药与禁食的病人D较口服给药安全E 可以产生局部定位作用2、对注射剂质量要求的叙述中，错误的是A 供脊椎腔注射的注射液必须等渗B 溶液型注射剂不得有肉眼可见的浑浊和异物C PH必须调整到7.4D 输液剂不得添加任何抑菌剂E 应作无菌检查3、下列关于注射用水的叙述哪条是错误的A 为纯水经蒸馏所得的水B 为pH值5.0-7.0,且不含热原的重蒸馏水C 本品为无色的澄明液体,无臭无味D本品应采用密闭系统收集,于制备后12小时内使用E为经过灭菌处理的蒸馏水4、关于注射用水的贮藏叙述中，哪项错A 不得超过12小时B 超过12小时的可供洗涤注射用容器C暂不用者，应贮藏于冷库（4℃）D 可于80℃以上贮藏E 最好采用带有空气过滤装置的密闭收集系统5、下面关于抑菌剂的叙述，错误的是A 多剂量装的须加抑菌剂B椎管注射用的注射剂必须添加抑菌剂C 加有抑菌剂的注射剂还必须进行灭菌D 静脉注射者不得添加抑菌剂E 苯酚可作注射剂的抑菌剂6、注射剂的渗透压对下列哪种尤其重要A 皮下注射B 肌内注射C 皮内注射D静脉注射E 小剂量安瓿剂7、在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是A 苯甲醇B 盐酸利多卡因C 苯酚D 盐酸普鲁卡因E硫柳汞8、以下不能用作PH值调节剂的是A 盐酸B 碳酸氢钠C 氢氧化钠D苯甲酸E 磷酸二氢钠9、下述热原的性质中，错误的是A 能通过一般滤器B能用115.5℃热压灭菌破坏C 能被强酸破坏D 不具挥发性E 具水溶性10、下述除去热原的方法中，错误的是A 注射针筒可用高温法除去热原B 药液可用活性炭处理除去热原C药液用酸碱法处理可除去热原D 反渗透法可除去水中的热原E 超滤法可除去水中的热原11、保持注射液稳定性的首选措施是A 调整PH 值B 加入抗氧剂C 加入抑菌剂D 加入增溶剂E 加入渗透压调整剂12、制剂生产中使用最广泛、操作简便的灭菌方法是A 干热灭菌法B 气体灭菌法C 紫外线灭菌法D 辐射灭菌法E湿热灭菌法13、有关灭菌法的论述，错误的是A 辐射灭菌法特别适用于一些不耐热的药物B 滤过灭菌法主要用于特别不耐热的药物的灭菌C 热压灭菌时压力与温度间应成一对应关系D煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种E 灭菌效果应以杀死芽胞为准14、关于流通蒸气灭菌的叙述，哪项错A 不需要特殊设备B能杀灭所有微生物的增殖体和芽胞C 适用于1-2ml安瓿剂D 灭菌时间通常为30-60分钟E 产品需通过无菌检查15、检验热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A F T值B D值C F0值D Z值E N t值16、无菌操作法的目的是A杀灭微生物的增殖体及芽胞B 防止污染热原C 防止细菌繁殖D 尽量保持原有灭菌度E 灭菌17、以下哪种滤器适用于注射液的精滤A 0.8µm微孔滤膜B6号垂熔滤球C 砂滤棒D 钛滤棒E 板框压滤器18、下面关于影响过滤因素的叙述中，错误的是A 过滤面积越大，滤速越快B滤饼越厚，滤速越快C 加大过滤压力，可加快滤速D 滤液黏度大，滤速慢E 滤渣如为黏性物，滤速慢19、关于注射液配制的叙述中，哪项错A 溶解度不大且质量好的药物可用稀配法B 浓配法可除去溶解度小的杂质C急需时，可用化学试剂暂时代替注射用原辅料使用D 从配液到灭菌的时间一般不超过8小时E 一般小剂量注射液，尽可能不用活性炭20、盐酸普鲁卡因最稳定的PH值是A 1-2B3-4C 6-8D 8-9E 11-1221、对维生素C注射液错误的表述是A．可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B．采用100℃流通蒸汽15min灭菌C．可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素稳定性D．配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和E．处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛22、配制葡萄糖注射液加盐酸的目的是A增加稳定性B 增加溶解度C 破坏热原D 起抗氧作用E 提高渗透压B 型题A 耐热性B 能溶于水中C 不具挥发性D 易被吸附E 能被强酸强碱破坏以下免除热原污染的制备方法中，是根据以上哪条热原的性质28、用活性炭处理药液D29、用注射用水冲洗管道B30、用2%的氢氧化钠溶液处理输液瓶E31、玻璃容器用250℃加热45分钟除热原AA 干热空气灭菌B 流通蒸汽灭菌C 热压灭菌D 紫外线灭菌E 环氧乙烷32、表面灭菌和空气灭菌 D33、眼膏基质A34、葡萄糖注射剂的灭菌 B35、塑料滴眼瓶E36、盐酸普鲁卡因注射液BX 型题37、下面关于制药用水的叙述，错误的是A制药用水即指注射用水B 纯化水可用于配制普通制剂C 制药用水的原水通常为自来水D 纯化水经离子交换处理可得到注射用水E制药用水可用于配制注射液38、不得加入抑菌剂的制剂为A手术用滴眼剂B注射用混悬液C供脊椎腔注射的D 肌内注射E供静脉滴注的注射剂39、关于热压灭菌器使用的正确的表述是A灭菌时必须将灭菌器内空气排出B灭菌应使用饱和蒸汽C 灭菌完毕应立即打开灭菌器取出药品D灭菌时间必须由全部药液温度真正达到100℃算起E灭菌完毕后应停止加热,待压力表所指示压力至零时,才可打开灭菌器40、要求无菌的制剂有A 膜剂B用于创面的软膏剂C注射剂D 涂膜剂E 栓剂41、微孔滤膜的优点在于A 孔径小而均匀B 滤速快C 没有介质迁移D不影响药液PHE 吸附作用小42、生产注射剂配液时常加入适量的活性炭，其作用是A助滤B热原C色素D 脱盐增加稳定性E吸附杂质改善澄明度。
药剂学注射剂
第十章 注射剂和眼用液体制剂
2 . 注射用水制备方法(P170)
工艺流程 原水 注射用水 （1）原水处理 纯化水 灭菌注射用水 自来水处理成为纯化水
方法： A. 初滤和精滤 B.离子交换法 C .电渗析法 D .反渗透法
第十章 注射剂和眼用液体制剂
A. 离子交换法 可以去除绝大部分水中阴、阳离子
处理原水的流程： 阳床 脱气塔（CO2）阴床混合床 问题：1、为什么先过阳离子床再过阴离子床? 2、为什么用混合床? 新树脂：处理、转型； 旧树脂（老化）：再生---强酸、碱
第十章 注射剂和眼用液体制剂
混 合 树 脂 床 串 联
第十章 注射剂和眼用液体制剂
B.电渗析法（常作为离子交换法的预处理装置） 优点：成本比离子交换法更低，适用范围更广 缺点：化学纯度不如离子交换，不带电荷粒子无法去除 原理：
第十章 注射剂和眼用液体制剂
灭菌制剂
Sterilized preparation通过物理、化学 方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的 一类药物制剂。如注射剂、眼用液体制剂
（教科书168页）
无菌制剂
Sterile preparation指在无菌环境中采用 无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微 生物的一类药物制剂。适于热稳定性差、无 法热灭菌的药物，如粉针剂。
第十章 注射剂和眼用液体制剂
2．氯化钠等渗当量法 与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当 量，用E表示，查药物手册得到，如普鲁卡因的E=0.18
X每100 ml药物溶液所需加入氯化 钠质量 0.9 EW 100 ml溶液中药物质量
例：教科书181页，例3。可以用公式计算，也可列方
程计算，如列方程计算，必须记住：0.9%氯化钠等渗
第十章注射剂
第十章 注 射 剂 (injectiones)
• 二、热原
• （一）热原的含义、来源、组成、基本性质
• 1、含义 热原系指微量的由微生物产生的能引起恒温动物体温
异常升高的物质的总称。它包括细菌性热原、内源性高分 子热原、内源性低分子热原及化学热原等。这里所指的 “热原”，主要是指细菌性热原，是某些细菌的代谢产物、 细菌尸体及内毒素。致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌的 产物。
营养之用；既可推注也可滴注。大剂量的静脉注 射剂又称为“输液剂”。不得加入抑菌剂。
⑤脊椎腔注射剂：质量要求应与静脉注射剂相 同的水溶液，一次注入量不得超过10ml。不得加 入抑菌剂。
第十章 注 射 剂 (injectiones)
• （三）注射剂质量要求 • 所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符
• 2、来源 细菌性热原是由细菌在生长、繁殖过程中产
生的代谢产物，以及细菌死亡后从细菌尸体中释 放出内毒素等混合而成。当细菌存在于药液中， 并具备细菌生长繁殖的条件，如水分、适宜细菌 生长的温度与酸碱度，又有足够的营养物质，细 菌就会快速生长繁殖，就有可能产生热原。大多 数细菌和霉菌都能产生热原，其中革兰阴性杆菌 类产生热原的致热作用最强，其次是革兰阳性杆 菌类，革兰阳性球菌则较弱，霉菌、酵母菌、甚 至病毒也能产生热原。
第十章注射剂
第十章 注 射 剂 (injectiones)
• （3）药物不受消化道中的食物、消化液及酸的影 响。 （4）可产生局部定位作用，如局麻、关节注射、 穴位注射等。 （5）注射时疼痛。 （6）用药不方便，一般自己不能使用。 （7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮 肤与粘膜，而且有相当部分不经解毒器官——肝 脏，所以质量要求特高，否则易发生严重危害。 （8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备， 成本高。因此，口服给药疗效好的药物，就不一 定制成注射剂使用。
第十章 注射剂
四、抑制微生物增殖 苯酚（0.25%～0.5%）、甲酚（0.25%～0.3%）、氯甲 酚（0.05%～0.2%）、三氯叔丁醇（0.25%～0.5%）、 硝酸苯汞（0.001%～0.002%）、苯甲醇（1%～3%）、 尼泊金类（0.1%左右）等。 五、调整pH值 目的：减少对机体造成的局部刺激，增加药液的稳定性 及加快药液的吸收。pH值7.4左右，或在pH值7.0～7.6 之间。 盐酸、枸橼酸、氢氧化钠（钾） 、枸橼酸钠、磷 酸二氢钠和磷酸氢二钠 六、减轻疼痛 苯甲醇（1%左右）、盐酸普鲁卡因（0.5%～2.0%）、 盐酸利多卡因（0.2%～l.0%）、三氯叔丁醇（0.3%～ 0.5%）。
第五节 注射剂的制备
一、注射剂制备工艺流程 原辅料的准备与处理、配制、灌封、灭菌、 检查和包装。 二、中药注射剂原料的准备 配制原料的形式： ①以中药中提取的单体有效成分为原料 ②以中药中提取的有效部位为原料 ③中药中提取的总提取物为原料（现状） （一）中药材的预处理 药材原料必须确定品种与来源，鉴定符合要求后， 预处理（挑选、洗涤、切制、干燥、粉碎、灭 菌）。
（二）、原水的预处理与净化
1、原水的预处理 A、滤过吸附法 砂滤桶、缸、池，内有碎石、粗 沙、细沙、活性炭 B、凝聚澄清法 明矾 0.1～2.0g/10L； 氧化铝 0.075～1.5g/10L； 碱式氧化铝 0. 5～1.0g/10L C、石灰高锰酸钾法 少量石灰水至pH8，然后1%高 锰酸钾使水呈淡紫色15min不 褪色不度，再加1%～2%硫酸 锰，使高锰酸钾紫色褪色，滤 过澄清。
第十章 注射剂
第一节 概述
一、 含义与特点 系指药物经提取、纯化制成的专供注入 机体内的一种无菌制剂。 （1）吸收快、药效迅速。 （2）适用于不宜口服给药的药物。 （3）适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统 障碍患者的用药。
第十章--注射剂课堂练习题(1)
第十章注射剂一、选择题：A 型题1、关于注射剂特点的叙述，哪项错A 药效迅速，适于急救B 适用于不宜口服的药物C 适用于不能口服给药与禁食的病人D较口服给药安全E 可以产生局部定位作用2、对注射剂质量要求的叙述中，错误的是A 供脊椎腔注射的注射液必须等渗B 溶液型注射剂不得有肉眼可见的浑浊和异物C PH必须调整到D 输液剂不得添加任何抑菌剂E 应作无菌检查3、下列关于注射用水的叙述哪条是错误的A 为纯水经蒸馏所得的水B 为pH值且不含热原的重蒸馏水C 本品为无色的澄明液体,无臭无味D本品应采用密闭系统收集,于制备后12小时内使用E为经过灭菌处理的蒸馏水4、关于注射用水的贮藏叙述中，哪项错A 不得超过12小时B 超过12小时的可供洗涤注射用容器C暂不用者，应贮藏于冷库（4℃）D 可于80℃以上贮藏E 最好采用带有空气过滤装置的密闭收集系统5、下面关于抑菌剂的叙述，错误的是A 多剂量装的须加抑菌剂B椎管注射用的注射剂必须添加抑菌剂C 加有抑菌剂的注射剂还必须进行灭菌D 静脉注射者不得添加抑菌剂E 苯酚可作注射剂的抑菌剂6、注射剂的渗透压对下列哪种尤其重要A 皮下注射B 肌内注射C 皮内注射D静脉注射E 小剂量安瓿剂7、在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是A 苯甲醇B 盐酸利多卡因C 苯酚D 盐酸普鲁卡因E硫柳汞8、以下不能用作PH值调节剂的是A 盐酸B 碳酸氢钠C 氢氧化钠D苯甲酸E 磷酸二氢钠9、下述热原的性质中，错误的是A 能通过一般滤器B能用℃热压灭菌破坏C 能被强酸破坏D 不具挥发性E 具水溶性10、下述除去热原的方法中，错误的是A 注射针筒可用高温法除去热原B 药液可用活性炭处理除去热原C药液用酸碱法处理可除去热原D 反渗透法可除去水中的热原E 超滤法可除去水中的热原11、保持注射液稳定性的首选措施是A 调整PH 值B 加入抗氧剂C 加入抑菌剂D 加入增溶剂E 加入渗透压调整剂12、制剂生产中使用最广泛、操作简便的灭菌方法是A 干热灭菌法B 气体灭菌法C 紫外线灭菌法D 辐射灭菌法E湿热灭菌法13、有关灭菌法的论述，错误的是A 辐射灭菌法特别适用于一些不耐热的药物B 滤过灭菌法主要用于特别不耐热的药物的灭菌C 热压灭菌时压力与温度间应成一对应关系D煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种E 灭菌效果应以杀死芽胞为准14、关于流通蒸气灭菌的叙述，哪项错A 不需要特殊设备B能杀灭所有微生物的增殖体和芽胞C 适用于1-2ml安瓿剂D 灭菌时间通常为30-60分钟E 产品需通过无菌检查15、检验热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A F T值B D值C F0值D Z值E N t值16、无菌操作法的目的是A杀灭微生物的增殖体及芽胞B 防止污染热原C 防止细菌繁殖D 尽量保持原有灭菌度E 灭菌17、以下哪种滤器适用于注射液的精滤A µm微孔滤膜B6号垂熔滤球C 砂滤棒D 钛滤棒E 板框压滤器18、下面关于影响过滤因素的叙述中，错误的是A 过滤面积越大，滤速越快B滤饼越厚，滤速越快C 加大过滤压力，可加快滤速D 滤液黏度大，滤速慢E 滤渣如为黏性物，滤速慢19、关于注射液配制的叙述中，哪项错A 溶解度不大且质量好的药物可用稀配法B 浓配法可除去溶解度小的杂质C急需时，可用化学试剂暂时代替注射用原辅料使用D 从配液到灭菌的时间一般不超过8小时E 一般小剂量注射液，尽可能不用活性炭20、盐酸普鲁卡因最稳定的PH值是A 1-2B3-4C 6-8D 8-9E 11-1221、对维生素C注射液错误的表述是A．可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B．采用100℃流通蒸汽15min灭菌C．可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素稳定性D．配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和E．处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛22、配制葡萄糖注射液加盐酸的目的是A增加稳定性B 增加溶解度C 破坏热原D 起抗氧作用E 提高渗透压B 型题A 耐热性B 能溶于水中C 不具挥发性D 易被吸附E 能被强酸强碱破坏以下免除热原污染的制备方法中，是根据以上哪条热原的性质28、用活性炭处理药液D29、用注射用水冲洗管道B30、用2%的氢氧化钠溶液处理输液瓶E31、玻璃容器用250℃加热45分钟除热原AA 干热空气灭菌B 流通蒸汽灭菌C 热压灭菌D 紫外线灭菌E 环氧乙烷32、表面灭菌和空气灭菌D33、眼膏基质A34、葡萄糖注射剂的灭菌B35、塑料滴眼瓶E36、盐酸普鲁卡因注射液BX 型题37、下面关于制药用水的叙述，错误的是A制药用水即指注射用水B 纯化水可用于配制普通制剂C 制药用水的原水通常为自来水D 纯化水经离子交换处理可得到注射用水E制药用水可用于配制注射液38、不得加入抑菌剂的制剂为A手术用滴眼剂B注射用混悬液C供脊椎腔注射的D 肌内注射E供静脉滴注的注射剂39、关于热压灭菌器使用的正确的表述是A灭菌时必须将灭菌器内空气排出B灭菌应使用饱和蒸汽C 灭菌完毕应立即打开灭菌器取出药品D灭菌时间必须由全部药液温度真正达到100℃算起E灭菌完毕后应停止加热,待压力表所指示压力至零时,才可打开灭菌器40、要求无菌的制剂有A 膜剂B用于创面的软膏剂C注射剂D 涂膜剂E 栓剂41、微孔滤膜的优点在于A 孔径小而均匀B 滤速快C 没有介质迁移D不影响药液PHE 吸附作用小42、生产注射剂配液时常加入适量的活性炭，其作用是A助滤B热原C色素D 脱盐增加稳定性E吸附杂质改善澄明度。
注射剂复习总结
第十章注射剂第一节概述一、含义与特点1.注射剂：系指原料药物与适宜辅料制成的供注入人体内的无菌制剂。
2.优点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物；③适用于不能口服给药的病人；④可产生局部定位作用；3.不足之处：使用不便，注射疼痛，其质量要求高，给药和制备过程复杂，成本高；注入体内后，其生理作用难以逆转。
二、注射剂的分类（按分散体系分）1.溶液型注射剂：分为水溶液和油溶液两类。
2.乳状液型注射剂：水不溶性的液体药物，分散相粒径一般在1-10um范围内；供静脉注射时，粒径小于1um的控制在90%以上，不得有大于5um的球粒。
3.混悬液型注射剂：供肌内注射；粒度控制在15um一下，粒径在15-20um的颗粒不应超过10%。
三、注射剂给药途径注射部位一次注射量备注皮内注射表皮与真皮之间0.2ml皮下注射真皮与肌内之间1-2ml肌内注射肌肉组织<5ml静脉注射静脉内5-50ml脊椎腔注射颈椎四周蛛网膜下腔内10ml注射剂必须等渗，pH5-8内，缓慢注入动脉注射靶区动脉末端四、注射剂的质量要求1.无菌2.无热源3.澄明度4.安全性5.渗透压：与血浆渗透压相等或接近6.pH值：4-97.稳定性第二节热原一、含义与组成1.热原：系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
2.内毒素：是产生热原反应的最主要致热物质；内毒素由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物；其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有很强的致热活性。
二、热原的基本性质耐热性采用180℃加热3h，250℃加热30-45min或650℃加热1min可彻底破环。
水溶性能溶于水，其浓缩水溶液带有乳光不挥发性本身不挥发，因溶于水，可随水蒸气进入蒸馏水中滤过性体积小，直径1-5nm，孔径小于1nm的超滤膜可除去绝大部分热原。
被吸附性可被活性炭、纸浆滤饼等吸附其他性质能被强酸强碱破环。
三、热原的污染途径1.溶剂：主要途径。
2.原辅料：本身质量不佳、贮藏时间过长或包装不符合要求等3.器具：制备时所用的用具、管道、装置、、罐装容器等接触药液的一切用具，使用前后必须清洗和灭菌。
注射法
第十章第一节注射原则2005-7-29 0:0【大中小】第十章注射法将一定量的无菌药液，经皮内、皮下、肌内、静脉途径注入体内，达到全身疗效的方法称注射法。
第一节注射原则一、防感染1.严格遵守无菌操作原则。
（1）注射前必须洗手，戴口罩，衣帽整洁。
（2）无菌注射器及针头必须用无菌镊子夹取，针筒内面、活塞、乳头及针梗与针尖均应保持无菌。
2.严密消毒注射部位皮肤用棉签蘸2％碘酊，以注射点为中心，由内向外呈螺旋形涂擦，直径应在5cm以上，待干后用70％酒精以同法脱碘，酒精干后，方可注射。
3.勿于炎症部位进针，选择合适的注射部位，不能在有炎症、化脓感染或皮肤病的部位进针。
二、防差错1.认真执行“三查七对”制度做到注射前、中、后三看标签，仔细查对，以免遗漏或错误。
2.严格检查药物质量严格检查药液有无变质、沉淀或混浊，药物是否已失效，安瓿或密封瓶有无裂痕等现象，有则不能应用。
3.给药途径准确无误注射用药可供皮下、肌内、静脉途径给药。
注入体内吸收最快是静脉，次之是肌内及皮下，但必须严格按医嘱准确按时给药。
注射药液应现用现配，无论是皮下、肌内、静脉注射，进针后注入药物前，都应抽动活塞，检查有无回血。
皮下、肌肉注射不可将药液直接注入血管内，但静脉注射必须见回血后，方可注入药液。
4.同时注射几种药时，应注意药物的配伍禁忌。
三、防意外1.防过敏详细询问过敏史，尤其在做过敏试验时，要备有急救器材和药品，如氧气、盐酸肾上腺素、灭菌注射器等，以防万一。
2.防空气栓塞注射前必须排尽注射器内的空气，以免空气进入血管形成栓子。
3.防断针（1）注射前备有血管钳，以保证急用。
（2）注射器应完整无裂痕，空筒与活塞号码相一致，以防漏气、注射器乳头与针栓必须紧密衔接。
（3）针头大小合适，针尖锐利无弯曲（尤其注意针梗与针栓衔接处有无弯曲）。
（4）不宜在硬结和疤痕处进针。
（5）掌握正确的进针方法，如肌内注射时应以前臂带腕部力量垂直快速进针，并注意留针（针梗）于皮肤外三分之一。
第10章 注射剂(III)ppt课件
惰性好，不与药物反应，对药物吸收低； 热稳定性好，可在121℃ 高温蒸气灭菌，不影 响澄明度； 阻隔性能好，水蒸气透过性低，输液浓度保持 稳定；气体透过性低，可稳定保存； 机械强度高，可抗低温，不易破裂，易于运输、 储存；
环保型包装材料，焚烧后只产生水和CO2
输液（Infusion Solution）/ 渗透压的计算
葡萄糖热稳定性：
5-羟甲基呋喃甲醛 影响稳定性主要因素： 灭菌温度与时间：灭菌温度高，反应时间加快 溶液pH：最佳pH3.8~4.0, 小于3或大于6时易于 分解
静脉注射脂肪乳剂（intravenous fat emulsion）
以植物油脂为主要成分，加乳化剂与注射用水而制成的 O/W型乳剂 特点：
眼用药物吸收途径及影响吸收的因素
（一）吸收途径 1、角膜 → 前房 → 虹膜 2、结膜 → 巩膜 → 眼球后部 • 药物滴入眼睛后，大部分存留在结膜囊的下穹隆中，借 扩散、眨眼反射、毛细管力，进入角膜前的薄膜层中， 由此渗入角膜、进入前房，再进入虹膜。 • 有学者认为90%的药物以此途径吸收，余下10%通过结膜 血管进入，被血液稀释不能起到治疗作用 如何使药物吸收到有效浓度至巩膜内，达到球后部有效 治疗要求，是目前努力探索的问题
用量：取决于主药的剂量和性质
常用添加剂：甘露醇、乳糖、右旋糖苷、 山 梨醇、明胶、葡糖糖酸钙等
其它：稳定剂, 缓冲剂等
冷冻干燥制品处方例：
处方： 辅酶A 56.1u 填充剂 水解明胶 5mg
甘露醇
10mg
填充剂
填充剂
葡萄糖酸钙 1mg
半胱氨酸 0.5mg
稳定剂
冻干制品生产中常见问题
医院常见药物介绍第10章注射剂ppt课件
革陰菌＞革阳菌＞球菌＞霉、酵母菌
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第二节 热原
二.热原的基本性质 1.耐热性：高常规灭菌不能除去热原
100℃条件：不被破坏 125℃/30min：不完全破坏(热压灭菌不能除 去) 180＋℃/3h：可完全破坏 2.水溶性：可溶于水(亲水性高分子组成) 3.滤过性：
(同染菌途径) 四.除去热原的方法
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第二节 热原
四.除去热原的方法 〈一〉药液及溶媒中热原的除去 1.物理吸附法(利用吸附性，指表面吸附) 常用吸附剂：活性炭(或白陶土等) 方法：01~05%活性炭/煮沸15min 应用：药液中热原的去除
脱色(吸附色素) 注意：药物含量↓
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第二节 热原
2.离子交换(树脂)法除去 原理：热原具弱解离性(具负电荷) 常用树脂：强碱型陰树脂＞弱碱型陰树脂 应用：溶媒热原去除(蒸餾前预处理)
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第一节 概述
1.静脉注射剂(完全吸收型) 特点：迅速(无吸收过程) 静脉乳剂具定向靶向作用 类型：
使用类型： 推注：＜5Oml 滴注(输液)：＞50ml
分散类型(仅二个)：
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第一节 概述
分散类型(仅二个)： 〈1〉溶液型静脉注射剂：直接进入大循环(无吸
收过程) 〈2〉乳剂型静脉注射剂：具淋巴定向转运特性 注意：危险性大 〈1〉不应有溶血及蛋白沉淀发生 〈2〉pH及渗透压应符合要求 〈3〉不得含有抑菌剂
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第三节 注射溶媒 〈1〉吉氏定律(Gibbs)： r＝ a [d ]
RT da
r：溶质在界面上的吸附量 α：溶质的活度 σ：溶液的表面张力 由于盐类可提高水的张力，则： dσ/dα＞0；r＜0 (盐溶液的界面可形成纯水层)
第十章 注射剂
一、注射剂的含义与特点
● 注射剂：系指原料药物与适宜的辅料制成的供注入人体的无菌制剂。
● 中药注射剂的原液成分复杂，杂质难以除尽，质量较难控制，因此，研究注射剂的制备工艺，制 定符合中药注射剂特点的质量标准，确保中药注射剂的安全、有效、稳定、质量可控，是中药注 射剂的重点和难点。
➢ 6. 动脉内注射（intra-arterial route) 注人靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
➢ 7. 其他 包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
四、注射剂的质量要求
1. 无菌: 注射剂成品中不应含有任何活的微生物。 2. 无热原:无热原是注射剂的重要质量指标，特别是注射量大的，供静脉注射及脊椎腔注射的制剂。 3. 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。 4. 安全性： 注射剂不能对机体组织产生不良的刺激或毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂。 5. 渗透压： 注射剂的渗透压应当与血浆渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还要求具 有等张性。 6.pH值： 注射剂的pH值要求与血液相等或接近（血液pH值为7. 4左右），故注射剂的pH值一般应 控制在4~9. 7. 稳定性： 注射剂多为水溶液型，所以在制备、贮存及使用过程中稳定性问题比较突出。
三、热原的污染途径
➢ 1. 溶剂： 是热原污染的主要途径。注射剂的溶剂，尤其是注射用水，尽管其本身并非是微生物良 好的培养基，但易被空气或含尘空气中的微生物污染。
➢ 2. 原辅料： 原辅料本身质量不佳，贮藏时间过长或包装不符合要求甚至破损，均能受到微生物污 染。
➢ 3. 器具： 中药注射剂制备时所用的用具、管道、装置、灌装注射剂的容器等接触药液的一切器具， 使用前后必须按规定清洗和灭菌，否则极易使药液污染而导致热原产生。
第十章 注射剂2010
一般用量为15％～20％。
4.其他——助溶剂
有机酸及其钠盐
酰胺 胺类
二、帮助主药混悬或乳化的附加剂
助悬剂和乳化剂的应具备的基本条件
①无抗原性、无热原、无毒性、无刺激性、不溶血 ②有高度的分散性和稳定性，使用剂量小 ③能耐热，在灭菌条件下不改变助悬和乳化功能 ④粒径小，不妨碍正常注射给药
①药效迅速，作用可靠
②适用于不宜口服给药的药物 ③适用于不能口服给药的病人 ④可使药物发挥定时定向的局部作用
缺点： ①制备过程复杂，质量要求高，成本高。 ②使用不便，注射时疼痛。
③使用不当有一定危险性。
二、注射剂的分类
按分散体系分 ①溶液型注射剂 水溶液型：最常用 油溶液型：一般仅供肌内注射 ②混悬型注射剂（一般仅供肌内注射） ③乳状液型注射剂 ④固体粉末型注射剂（粉针剂）
㈣注射用水的贮存
注射用水的贮存采用不锈钢密闭容器，
容器的排气口应装有无菌滤过器。
配制注射剂应采用新鲜制备的注射用水， 一般在无菌条件下保存，并在12小时内 使用。
二、注射用非水溶剂
1.油——常用注射用油为麻油
要求：
无异臭，无酸败味
色泽不得深于黄色6号标准比色液
在10℃时应保持澄明 皂化值为185-200，碘值为79-128 酸值不大于0.56 不得检出矿油
2.惰性气体：
配液时直接通入药液，或在灌封时通入容器中
常用高纯度惰性气体—— N2或CO2
3.金属络合剂：
常用金属络合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）、
乙二胺四乙酸二钠（EDTA－Na2）
四、抑制微生物增殖的附加剂
注射剂PPT课件
2.甘油 利用它对许多药物具有较大溶解度的特性，常
与乙醇、丙二醇或水等合并作混合溶剂用。一般 不单独作注射溶剂。 3.丙二醇
丙二醇溶解范围广，常与注射用水配成不同浓 度的复合溶剂使用，可供静脉和肌内注射。丙二 醇水溶液有冰点下降特点，可配制防冻注射剂。
此外，聚乙二醇、油酸乙酯、二甲基乙酸胺、 二甲基亚砜、苯甲酸苄酯等，有时也作为注射溶 剂之用。
《中国药典》规定，注射用油的质量 标准是：①应无异臭，无酸败味；色泽不 得深于规定的标准比色液；在10℃时应保 持澄明。②碘值为78-128。③皂化值为 185-200。④酸值不大于0.56。
二、注射用油
2.精制
①中和： ②油皂分离： ③脱色脱臭： ④灭菌
三、其他溶剂
1.乙醇 采用乙醇的浓度要适宜，既保证药物溶解，又
（3）按每毫升注射液相当于多少克中药材来 表示：适用于有效成分不明确的中药注射液，例 如用200g中药材经提取精制后，配成100ml注射液， 即lml注射液相当于2g中药材。
3.肌肉注射
部位：臀肌、上臂三角肌 量 ：1~5ml
4.静脉注射 5.脊椎腔注射
四
、
1.无菌
注
射
2.无热原
剂 的
3.澄明度
质 量
4.pH
要 求
5.渗透压
6.安全性
7.稳定性
第二节
热
原
一、热原的含义与组成
发热期 寒战期
脂多糖
磷脂
蛋白质
恢复期
（LPS） 致热活性中心
. . . . .
. . . . .
常用渗透压调节剂：葡萄糖、氯化钠返、回 磷酸盐或枸橼酸盐等。
注射剂中辅料选择应注当意用的于注几射个剂时问，题
10第十章 注射剂
四、调节pH值的附加剂 调节pH值的附加剂 pH
从机体的适应性和稳定性考虑， 从机体的适应性和稳定性考虑，药液 应调至适宜的pH值范围。 pH值范围 应调至适宜的pH值范围。在药物稳定性良 好的前提下，药液的pH pH值最好在正常人体 好的前提下，药液的pH值最好在正常人体 液的pH 7.4左右 或在pH 7.0-7.6之间 pH值 左右， pH值 之间。 液的pH值7.4左右，或在pH值7.0-7.6之间。 仅有少数品种，允许pH值在4 之间。 pH值在 仅有少数品种，允许pH值在4-9之间。 为使药物稳定， 为使药物稳定，应针对具体药物寻找 pH值的附加剂 出最稳定的pH pH值 常用调pH值的附加剂： 出最稳定的pH值。常用调pH值的附加剂： 盐酸、硫酸、枸橼酸、氢氧化钠（ 盐酸、硫酸、枸橼酸、氢氧化钠（钾）、 碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。 碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
脊椎腔注射一热原的含义与组成寒战期寒战期发热期发热期恢复期恢复期lps致热活性中心lps致热活性中心蛋白质蛋白质脂多糖脂多糖磷脂磷脂二热原的基本性质三污染途径一药液或溶剂中四注射剂中除去热原的方法反渗透法二容器上凝固蛋白五热原的检查方法鲎试剂凝固蛋白原细菌内毒素激活凝胶凝固酶鲎试剂凝固酶原一注射用水及制备注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂用量最大范围最广
第四节 注射剂的附加剂
《中国药典》规定，注射剂中除 中国药典》规定， 主药外， 主药外，还可根据制备及医疗的需要 添加其他物质， 添加其他物质，以增加注射剂的有效 安全性与稳定性， 性、安全性与稳定性，这类物质统称 为注射剂的附加剂。 为注射剂的附加剂。
注射剂的附加剂
一、增加主药溶解度的附加剂 二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 三、防止主药氧化的附加剂 调节pH pH值的附加剂 四、调节pH值的附加剂 五、抑制微生物繁殖的附加剂 六、减轻疼痛与刺激的附加剂 七、调节渗透压的附加剂
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第十章注射剂一、名词解释1. 热原2. 等渗溶液3. 等张溶液4. 中药注射剂5. 注射用水6. 粉针剂7．混悬液型注射剂8. 乳状液注射剂9. 眼用溶液剂10. 输液剂11．水醇法12. 超滤法13.氯化钠等渗当量14. 反渗透二、填空1．注射剂由、、及组成。
2．按分散体系注射剂可分为、、、。
3．注射剂的质量要求包括、、、、、、。
4．热原的基本性质包括、、、。
5．除去药液或溶剂中热原的方法有、、、、。
6．热原的检查方法有、。
7．注射剂的pH值一般应控制在范围内8．静脉注射用混悬液中99%以上的微粒粒度应在以下。
9．乳浊液型注射剂的分散相粒径大小一般为范围内。
10．皮内注射剂注射于表皮和真皮之间，依次注射剂量在以下。
11．离子交换法净化处理原水是通过完成。
12．渗透压的调整方法有冰点降低数据法和。
13．超滤法是用于分离的膜滤过方法。
14．注射液的初滤常以滤纸或绸布为滤材，精滤通常用垂熔玻璃滤器G4和。
15．为保证注射剂的封口质量，玻璃安瓿的封口方法一般采用。
16．一般1-5ml的安瓿注射剂，可用通蒸汽100℃灭菌分钟。
17．由静脉滴注入体内的大剂量注射液称为。
18．输液剂灌封后，一般灭菌过程应在小时内完成。
19．血浆代用液又称血浆扩张剂，一般是指与血浆等渗而无毒的。
20．粉针剂的制备方法有无菌粉末直接分装法和。
三单选题1.注射用抗生素粉末分装操作区域洁净度要求为（）。
A．100级 B．10000级C．100000级 D．300000级 E．B、C均可2.注射剂的pH一般可允许在（）。
A．pH＝5 B．pH＝5～6C．pH＝6 D．pH＝4～9 E．pH＝8～103.静脉注射某一药物，X0＝75mg，若其初始血药浓度为15µg/ml，其表观分布容积V为（）。
A．4L B．5LC．15L D．5mg E．75L4.作为一级吸收过程输入的给药途径，下列哪项是正确的（）。
A．静脉注射 B．肌内注射C．多次静脉滴注 D．以上几项都不是 E．以上几项都是5.输液剂应该用以下哪种方法灭菌（）。
A．煮沸灭菌 B．流通蒸汽灭菌C．低温间歇灭菌 D．微波灭菌 E．热压灭菌6.下列有关热原的描述中不正确的是（）。
A．热原可溶于水且耐热 B．热原具有滤过性C．热原可以被活性炭吸附 D．热原具有挥发性 E．超声波可以破坏热原7.以下可作为静脉注射用乳剂的乳化剂的是（）。
A．吐温-80 B．司盘-80C．月桂醇硫酸钠 D．卖泽 E．普流罗尼克F-688混悬型注射剂，若供静脉注射，必须严格控制微粒的粒度，其粒度要求为（）。
A．95％以上的微粒粒度在2µm以下 B．99％以上的微粒粒度在2µm以下C．95％以上的微粒粒度在5µm以下 D．99％以上的微粒粒度在5µm以下E．99％以上的微粒粒度在10µm以下9.我国药典规定制备注射用水的方法为（）。
A、重蒸馏法B、离子交换树脂法C、电渗析法D、反渗透法E、凝胶滤过法10.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5％（g/ml），它的作用是（）。
A．保湿剂 B．粘剂C．溶媒 D．等渗调节剂 E．药物11．下列注射剂不能添加抑菌剂的是（）。
A．肌内注射剂 B．皮下注射剂 C．皮内注射剂 D．静脉注射剂 E．混悬型注射剂12．用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂（）。
A．纯化水 B．注射用水 C．灭菌蒸馏水 D．灭菌注射用水 E．制药用水13．注射用水和纯化水的检查项目的主要区别是（）。
A．酸碱度 B．热原 C．氯化物 D．氨 E．硫酸盐14．注射用青霉素粉针，临用前应加入（）。
A．注射用水 B．灭菌蒸馏水 C．去离子水 D．灭菌注射用水 E．蒸馏水15．说明注射用油中不饱和键的多少的是（）。
A．酸值 B．碘值 C．皂化值 D．水值 E．碱值16．具有特别强的热原活性的是（）。
A、核糖核酸B、胆固醇C、脂多糖D、蛋白质E、磷脂17．下列等式成立的是（）。
A．内毒素=热原=磷脂 B．蛋白质=热原=脂多糖 C．内毒素=磷脂=脂多糖D．内毒素=热原=蛋白质 E．内毒素=热原=脂多糖18．对热原性质的正确描述为（）。
A．相对耐热、不挥发 B．耐热、不溶于水 C．挥发性，但可被吸附D．溶于水，不耐热 E．挥发性、溶于水19．关于热原性质的叙述错误的是（）。
A．可被高温破坏 B．具有水溶性 C．具有挥发性D．可被强酸、强碱破坏 E．易被吸附20．关于热原叙述错误的是（）。
A．热原是微生物的代谢产物B．热原致热活性中心是脂多糖C．热原可在灭菌过程中完全破坏D．一般滤器不能截留热原E．蒸馏法制备注射用水主要是依据热原的不挥发性21．关于热原叙述正确的是（）。
A．热原是一种微生物B．热原致热活性中心是脂多糖C．热原可在灭菌过程中完全破坏D．一般滤器能截留热原E．蒸馏法制备注射用水除热原是依据热原的水溶性22．污染热原的途径不包括（）。
A．从溶剂中带入 B．从原料中带入 C．从容器、用具、管道和装置等带入D．制备过程中的污染 E．包装时带入23．热原的除去方法不包括（）。
A．高温法 B．酸碱法 C．吸附法 D．微孔滤膜过滤法 E．离子交换法24．注射用的针筒或其它玻璃器皿除热原可采用（）。
A．高温法 B．酸碱法 C．吸附法 D．微孔滤膜过滤法 E．离子交换法25．配制注射液时除热原可采用（）。
A．高温法 B．酸碱法 C．吸附法 D．微孔滤膜过滤法 E．离子交换法26．我国目前法定检查热原的方法是（）。
A．家兔法 B．狗试验法 C．鲎试验法 D．大鼠法 E．A和B27．制备易氧化药物注射剂应加入抗氧剂，为（）。
A．碳酸氢钠 B．氯化钠 C．焦亚硫酸钠 D．枸橼酸钠 E．依地酸钠28．制备注射剂应加入等渗调节剂，为（）。
A．碳酸氢钠 B．氯化钠 C．焦亚硫酸钠 D．枸橼酸钠 E．依地酸钠29．制备易氧化药物注射剂应加入金属离子螯合剂，为（）。
A．碳酸氢钠 B．氯化钠 C．焦亚硫酸钠 D．枸橼酸钠 E．依地酸钠30．注射液的等渗调节剂用（）。
A．硼酸 B．HCl C．NaCl D．苯甲醇 E．EDTA—2Na31．在工作面上方，保持稳定的净化气流使微粒不沉降、不蓄积的方法称为（）。
A．灭菌法 B．空调法 C．层流净化技术 D．旋风分离技术 E．高效滤过技术32．空气净化技术主要是通过控制生产场所中（）。
A．空气中尘粒浓度 B．空气细菌污染水平 C．保持适宜温度D．保持适宜的湿度 E．A、B、C、D均控制33．无菌区对洁净度要求是（）。
A．大于10万级 B．10万级 C．大于1万级 D．1万级 E．100级34．控制区指对空气洁净度或菌落数有一定要求的生产或辅助房间，一般定为（）。
A．大于10万级 B．10万级 C．大于1万级 D．1万级 E．100级35．洁净区指有较高洁净度或菌落数要求的生产房间，一般规定为（）。
A．大于10万级 B．10万级 C．大于1万级 D．1万级 E．100级36．玻璃容器含有过多的游离碱将使注射剂（）。
A．沉淀 B．变色 C．脱片 D．漏气 E．pH值增高37．有关安瓿处理的错误表述是（）。
A．大安瓿洗涤最有效的方法是甩水洗涤法B．大量生产时，洗净的安瓿应用120～140℃干燥C．无菌操作需用的安瓿，可在电热红外线隧道式烘箱中处理，平均温度200℃D．为了避免微粒污染，可配备局部层流洁净装置，使已洗净的安瓿保持洁净E．灭完菌的安瓿应在24h内使用38．注射剂的容器处理方法是（）。
A．检查→切割→圆口→安瓿的洗涤→干燥或灭菌B．检查→圆口→切割→安瓿的洗涤→干燥或灭菌C．检查→安瓿的洗涤→切割→圆口→干燥或灭菌D．检查→圆口→检查→安瓿的洗涤→干燥或灭菌E．检查→圆口→安瓿的洗涤→检查→干燥或灭菌39．注射剂的制备流程（）。
A．原辅料的准备→灭菌→配制→滤过→灌封→质量检查B．原辅料的准备→滤过→配制→灌封→灭菌→质量检查C．原辅料的准备→配制→滤过→灭菌→灌封→质量检查D．原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→质量检查E．原辅料的准备→配制→灭菌→滤过→灌封→质量检查40．影响滤过的影响因素可用哪个公式描述（）。
A．Stock’s方程 B．Arrhenius指数定律 C．Noyes方程D．Noyes—Whitney方程 E．Poiseuile公式四、多项选择题（从下列各题的备选答案中，选出2个或2个以上的正确答案，并将答案的题号分别填入题干后的括号内。
错选、少选或多选均不得分。
）1．下列是注射剂的质量要求有（）。
A．安全性 B．pH C．溶出度 D．降压物质 E．渗透压2．关于注射剂特点的正确描述是（）。
A．药效迅速作用可靠 B．适用于不宜口服的药物 C．适用于不能口服给药的病人D．可以产生局部定位作用 E．使用方便3．制药用水包括（）。
A．原水 B．纯化水 C．注射用水 D．乙醇水 E．灭菌注射用水4．关于注射用水的说法正确的有（）。
A．注射用水指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的无热原水B．注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存C．为经过灭菌的蒸馏水D．蒸馏的目的是除去细菌E．应使用新鲜的注射用水，最好随蒸随用5．对热原性质的正确描述为（）。
A．耐热，不挥发 B．耐热，不溶于水 C．挥发性，但可被吸附D．溶于水，耐热 E．不挥发性，溶于水6．关于热原性质的叙述正确的是（）。
A．可被高温破坏 B．具有水不溶性 C．具有挥发性 D．可被滤过性 E．易被吸附7．关于热原叙述正确的是（）。
A．热原是一种微生物的代谢产物B．热原致热活性中心是磷脂C．灭菌过程中不能完全破坏热原D．一般滤器不能截留热原E．蒸馏法制备注射用水除热原是依据热原的水溶性8．污染热原的途径有（）。
A．从溶剂中带入 B．从原料中带入 C．从容器、用具、管道和装置等带入D．制备过程中的污染 E．包装时带入9．热原的除去方法有（）。
A．高温法 B．酸碱法 C．吸附法 D．微孔滤膜过滤法 E．反渗透法10．玻璃器皿除热原可采用（）。
A．高温法 B．凝胶滤过法 C．吸附法 D．酸碱法 E．离子交换法11．水除热原可采用（）。
A．高温法 B．蒸馏法 C．吸附法 D．反渗透法 E．凝胶滤过法12．可以除去热原的方法有（）。
A．高温200℃60min B．可被活性炭、石棉等吸附除去 C．可用超滤装置除去D．可以用0.22μm的微孔滤膜除去 E．能被强氧化剂破坏13．安瓿的洗涤方法一般有（）。
A．甩水洗涤法 B．干洗 C．加压洗涤法 D．压水洗涤法 E．加压喷射气水洗涤法14．注射剂生产环境划分区域，一般划分为（）。
A．一般生产区 B．控制区 C．质检区 D．洁净区 E．无菌区15．下列关于层流净化的正确表述（）。
A．层流净化常用于100级的洁净区B．层流又分为垂直层流与水平层流C．空气处于层流状态，室内不易积尘D．洁净区的净化为层流净化E．层流净化区域应与万级净化区域相邻16．生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为（）。