四种碳青霉烯类药物的比较(精选.)
碳青霉烯类比较
亚胺培南：对粪肠球菌仅具抑菌作用，对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。
多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌则对本品耐药。
本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性。
显示对革兰阴性菌具有抗生素后效应，其作用时间因细菌而异，其中对铜绿假单胞菌的抗生素后效应时间最长。
亚胺培南与氨基糖苷类药物联合应用对肠球菌属和部分铜绿假单胞菌菌株具协同作用，与氟喹诺酮类药物联合应用对部分铜绿假单胞菌菌株亦具协同作用。
由于本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统感染。
帕尼培南：对革兰阳性菌抗菌活性略强于亚胺培南，对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L，对屎肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。
黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。
对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。
帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。
本品在正常脑脊液中含量低，但在炎性脑脊液中可达到治疗多数敏感菌的有效浓度。
美罗培南：增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性并减轻了其肾毒性及中枢神经系统毒性。
美罗培南对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊，对粪肠球菌的MIC90为8 mg/L，而对甲氧西林耐药葡萄球菌则无抗菌活性。
美罗培南对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强2～8倍。
对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南强2～4倍。
黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。
本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。
由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低，本品可适用于细菌性脑膜炎，尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。
本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低，故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低。
用药期间如发生癫痫等中枢神经系统症状，应及时减少剂量或停药。
厄他培南：其血浆半衰期较长，可一天一次给药；本品对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等糖不发酵菌抗菌作用差。
4种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价
２ 药理特点 ２．１ 抗菌效果作用机制
碳青霉烯类抗生素的作用机制主要是通过抑制胞膜黏 肽合成酶的分泌，从而加速细胞壁的缺损，菌体膨胀之后使 细胞浆渗透压发生变化，加速细胞的溶解。碳青霉烯类抗生 素对于细菌具有较高的抑制效果，且毒副反应小。近些年的 研究证实该药物主要是作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合 蛋白。亚胺培南对青霉素结合蛋白有着较高的亲和力，能够 让细菌快速膨胀和溶解。帕尼培南对金葡菌、大肠杆菌、铜 绿假单胞菌具有较好的抑制效果。美罗培南则对大肠杆菌 科以及铜绿假单胞菌具有较好的抑制效果，能够阻碍细菌细 胞壁的合成，从而起到较好的抑菌效果。艾他培南通过与青 霉素结合蛋白的结合，能够阻碍细菌细胞壁的合成，尤其是 大肠杆菌具有较高的选择性。 ２．２ 抗菌活性
经过临床研究，急性盆腔炎有以下特点：病情较急，病情 较严重，患者可有腹痛，发热，畏寒等。临床上检查时会发现 患者的体温升高，心率也会随之加快。在对患者的盆腔进行 检查时会有以下症状：患者的阴道内有大量的脓性分泌物， 患者的子宫及双附件被压痛。慢性盆腔炎的临床特征如下： 病情缓慢，病 程 长，一 般 症 状 不 明 显，可 有 低 烧，易 疲 劳，腰 痛。 ３．４ 临床诊断
碳青霉烯类抗生素是临床中常见的抗生素，具有抗菌谱 广、抑菌效果好的优势，适用于革兰氏阳性及阴性需氧菌和 厌氧菌的临床治疗中，同时对于多重耐药以及产β内酰胺酶 细菌具有较高的抑菌效果，尤其是铜绿假单胞菌以及耐甲氧 西林金葡菌。同 时，碳 青 霉 烯 类 抗 生 素 具 有 较 高 的 选 择 性， 与其他β内酰胺类抗生素无交叉耐药性，在多重耐药感染中 的临床治疗中 具 有 较 好 的 应 用 效 果。亚 胺 培 南、帕 尼 培 南、 美罗培南、艾他培南是临床常见的碳青霉烯类抗生素。文章 主要针对这４种碳青霉烯类抗生素的药理学特点以及临床 应用展开分析，报道如下。 １ 品种与结构特点
碳青霉烯类抗生素的比较
碳青霉烯类抗生素的比较碳青霉烯类抗生素主要包括了美罗培南，比阿培南，厄他培南，亚胺培南等，美罗培南，总的来说，这类药物的抗菌作用非常强，并且抗菌谱也最广。
比如美罗培南对肠杆菌科细菌活性较强，比亚胺培南强达2—32倍；对铜绿假单胞菌的抑制和杀灭能力比亚胺培南强2-4倍。
碳青霉烯类抗生素是目前临床中应用的抗菌药物中抗菌作用最强、抗菌谱最广的一类抗生素。
其结构与青霉素类当中的青霉环有很多相似之处。
碳青霉烯类抗生素主要有以下五种：1、美罗培南：这类药物对肠杆菌科细菌活性较强，比亚胺培南强达2—32倍；对铜绿假单胞菌的抑制和杀灭能力比亚胺培南强2-4倍；但是对葡萄球菌和肠球菌属的杀灭和抑制作用比如亚胺培南稍弱；对厌氧菌的活性与亚胺培南不相上下。
也可用来治疗儿童白血病粒细胞缺乏感染和儿童细菌性脑膜炎感染，其神经性不良反应较低，偶有患者发生癫痫，但远比亚胺培南这种碳青霉烯类抗生素少。
2、比阿培南：比阿培南的抗菌活性也是相当强，其抗菌活性与美罗培南相当，并且抑制厌氧菌以及铜绿菌的活性比亚胺培南高很多，可达到2-4倍。
并且这种碳青霉烯类抗生素安全性非常高，抗菌谱比较广，肾毒性几乎为零，几乎不会引起中枢神经系统毒性，也不会诱发癫痫，可单独用药，也可治疗治疗细菌性脑膜炎。
3、厄他培南：此药抗菌活性强大、抗菌谱广，但是对铜绿假单胞菌无效。
总的来说，厄他培南这种碳青霉烯类抗生素对肾脱氢肽水解酶的疗效非常稳定，所以使用此药时可以不使用西司他丁。
可用来治疗中重度社区获得性肺炎、尿路感染、腹腔感染。
4、亚胺培南：此药对大多数革兰阳性、厌氧菌、阴性需氧菌、多重耐药菌都具有非常强的抗菌活性，但屎肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对其有耐药性。
5、帕尼培南：其疗效和耐药菌属与亚胺培南相似，但是对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南差一点。
通过上述介绍，相信大家已经对碳青霉烯类抗生素有了更多正确的认识。
因为每一类碳青霉烯类抗生素疗效都不尽相同，并且还有一定的副作用，因此在使用之前一定要经过专业医生指导，尽量选择正确的使用方法和用量，才能减少副作用的发生率。
4种碳青霉烯类抗生素的药理学表现及临床作用探讨
4种碳青霉烯类抗生素的药理学表现及临床作用探讨摘要：探讨美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南的药理学作用及其临床应用效果。
方法：分别选取本院应用美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南进行抗感染治疗的肺炎患者各20例。
比较各组患者临床用药疗效及不良反应。
结果：临床应用美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南治疗肺炎具有良好疗效，利于炎症指标的改善，应用较为安全，疗效显著。
结论：针对肺炎的治疗，应用美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南均有一定疗效，临床需根据患者实际情况选取适配药物应用。
【关键词】美罗培南；亚胺培南；厄他培南；帕尼培南；药理学碳青霉烯类抗生素于临床抗感染治疗中较为常用。
得益于该类药物应用于人体毒性低、抗菌活性强、抗菌谱广泛的特点，故该类药物在肺炎的治疗中较为常用。
我国医院已将该类药物视为重症感染预防的最后一道防线中[1]。
为分析本院常用的美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南四类碳青霉烯类抗生素在肺炎患者中的应用效果及其药理学机制，笔者特设计了本研究，具有内容如下：1.对象与方法1.1.对象资料分别选取本院应用美罗培南、亚胺培南、厄他培南、帕尼培南进行抗感染治疗的肺炎患者各20例。
比较应用不同药物时，患者的临床疗效及不良反应发生情况。
1.1.方法本次研究所应用药物分别为：美罗培南（石药集团欧意药业有限公司；批准文号：H20065284；规格0.5g）、亚胺培南（山东新时代药业有限公司；批准文号：H20133239；规格0.5g）、厄他培南（石药集团欧意药业有限公司；批准文号：H20133325；规格 1.0g）、帕尼培南（Sankyo Company,Limited,Hiratsuka Plant；批准文号：H20020329；规格500mg）。
1.1.观察指标比较不同药物治疗肺炎的临床疗效。
1.结果2.1临床疗效20例使用美罗培南治疗肺炎的患者中，临床疗效判定为治愈的患者有10例、显效的患者2例、有效患者2例、无效患者1例。
文献阅读-最全碳青霉烯类药物对比
文献阅读-碳青霉烯类药物对比目录碳青霉烯类药物的比较 (1)适应症 (2)作用机制 (2)抗菌谱 (3)药代动力学 (3)用法用量 (4)不良反应 (5)与丙戊酸的药物相互作用 (5)碳青霉烯类药物的耐药机制 (6)以碳青霉烯类为基础的联合抗菌治疗 (7)参考文献 (9)碳青霉烯类抗菌药物因其抗菌谱广、抗菌活性强，对需氧、厌氧菌均具有抗菌作用，特别是对多重耐药革兰阴性杆菌[如产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）肠杆菌科细菌]具有很强抗菌活性，在多重耐药菌感染、需氧菌与厌氧菌混合感染、重症感染及免疫缺陷患者感染等的抗菌治疗中发挥着重要作用。
因此，如何科学合理的在我国感染性疾病中使用碳青霉烯类抗菌药物至关重要。
目前我国上市的碳青霉烯类抗菌药物有5个品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南和厄他培南。
适应症作用机制抗菌谱备注：MRSA：甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌；VRE：万古霉素耐药的肠球菌药代动力学用法用量不良反应备注：胃肠道反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
皮肤过敏反应主要有：皮疹、瘙痒、静脉炎中枢毒性反应主要有：头痛、惊厥、肌阵挛、意识障碍，对有癫痫病史患者可诱发癫痫发作。
与丙戊酸的药物相互作用碳青霉烯类药物的耐药机制以碳青霉烯类为基础的联合抗菌治疗备注：多重耐药（MDR）是指细菌对于常见抗菌药物(包括头孢菌素类、碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂、氟喹诺酮类和氨基糖苷类)中3类或3类以上的药物耐药；广泛耐药（XDR）是指细菌仅对1～2种抗菌药物敏感（通常指黏菌素和替加环素）。
C RE：碳青霉烯类耐药的肠杆菌科细菌；MDR-PA：多重耐药的铜绿假单胞菌；MDR-AB：多重耐药的鲍曼不动杆菌；XDR-AB：泛耐药的鲍曼不动杆菌参考文献[1] Gilbert DN，Chambers HF，Gm E，等.桑福德抗微生物治疗指南[M].新译第48版.北京：北京协和医科大学出版社.2018.[2] 刘又宁.碳青霉烯类药物临床应用精要[M].北京：人民卫生出版社.2019.[3] 国家卫生计生委合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].北京：人民卫生出版社.2019.[4] 颜青，夏培元等.临床药物治疗学感染性疾病[M].北京：人民卫生出版社.2018.[5] 中华医学会呼吸病学分会感染学组.铜绿假单胞菌下呼吸道感染诊治专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2014,37(01):9-15.[6] 陈佰义,何礼贤,胡必杰,倪语星,邱海波,石岩,施毅,王辉,王明贵,杨毅,张菁,俞云松.中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识[J].中国医药科学,2012,2(08):3-8.[7] 陈愉,崔俊昌,佘丹阳,施毅,赵铁梅,王明贵,王睿.抗菌药物超说明书用法专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2015,38(06):410-444.[8] 王乐,张洪峰,陈晴,王辉,陈瑞玲.碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用[J].药品评价,2011,8(08):32-37.[9] 碳青霉烯类抗菌药物评价细则。
碳青霉烯类抗生素之间的区别！
碳青霉烯类抗生素之间的区别！2022-09-11李鸿政来源：医学界呼吸频道碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素，20世纪80年代开始应用于临床。
它属于β内酰胺类抗生素的一种，其结构与青霉素类的青霉环相似。
碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。
一、碳青霉烯类的特点一般总结它们的特点为三个词语：高效、广谱、耐酶。
对需氧、厌氧菌均有很强大抗菌作用，几乎通杀G+、G-菌，抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌。
特别值得指出的是：它们具有特别显着的抗铜绿假单胞菌活性（具体药物有差别）。
这点在呼吸科、ICU来说非常重要。
但也有不足，比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）缺乏活性，单用它们治疗肠球菌也不可靠，且也开始面临细菌耐药的问题。
其他抗菌特征包括：1）容易进入细胞外膜，有特殊通透性；2）与细菌中所有PBPs具有强大亲和力；3）有极强的β内酰胺酶稳定性；4）有明显抗生素后效应（PAE）；5）具有快速杀菌作用。
在抗菌界中，碳青霉烯类已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。
二、常用碳青霉烯类抗生素之间的区别1.亚胺培南-西司他丁：第一个上市的碳青霉烯类抗生素，算是鼻祖吧，所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。
亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定，必须与酶抑制剂（西司他丁）合用才能避免在肾脏的代谢，从而稳定发挥疗效。
亚胺培南/西司他汀的抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G+、G-需氧菌和厌氧菌，以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。
临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上，对下呼吸道感染疗效为85%。
碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物，所以每天应多次给药。
根据病情，一次0.25-1g，1日2-4次。
中度感染一般可按1次1 g，1日2次给药。
(推荐)四种碳青霉烯类药物的比较
不稳定
适应症
腹腔内感染；下呼吸道感染；泌尿生殖道感染；生殖系统感染；脓毒血症（不宜用肌肉注射剂型）；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎
呼吸系统感，腹腔感染，泌尿、生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，败血症、感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎等
肺炎及院内获得性肺炎，败血症、细菌性脑膜炎，尿路感染，腹腔内感染，妇科感染，皮肤及软组织感染。
G+
++++
（强于克倍宁）
+++
+
++
G+球菌（MSSA）
+++
++++
（强于泰能）
+
++
肠杆菌
+
++
++++
较强
+++
厌氧菌
(强于甲、克林、氯霉素)
+++
+++
+++
+++
肠球菌
耐药
铜绿
（AMP-c除外）
++
+
++++
无效
嗜麦芽
耐药
非典型病原体
无效
MRSA/MRSE
对酶不稳定，不敏感
ESBLs
稳定，为产ESBLs 菌株的首选药
铜绿假单胞菌对碳青霉烯类药产生耐药的主要是外膜孔蛋白的缺失,其次是β- 内酰胺酶的水解作用
碳青霉烯类药物比较讲义
大肠埃希菌耐药率
100.0
80.0
71.9
60.0
40.0
20.0 4.0 0.4 0.3 0.3
0.0
AMCCZOPIP CXMCTXCFP CIP GENLVX SAMATMCAZFEP CSL AMKTZP ETP MEMIMPBIA
MOHNARIN 2010
肺炎克雷伯杆菌耐药率
100.0
注意事项
不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药； 所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史
等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用 药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免 应用本类药物；
中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕 尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应；
80.0
60.0
51.5
40.0
20.0
3.6 1.2 0.9 0.8 0.0
AMCCZOPIP CXMCTXSAMCFPGENATMCAZCIP LVXFEPCSL AMKTZPETPIMPBIA MEM
MOHNARIN 2010
铜绿假单胞菌耐药率
100.0
80.0
60.0
40.0
23.1
21.6
尿液76%，胆 汁24% 尿液60~70%
不良反应
主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以 及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、 中性粒细胞减少、粒细胞减少等，能为患者所耐 受；
超剂量使用时可出现神经系统毒性，如头痛、耳 鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫 等，尤其是肾功能不全伴癫痫者；所以一旦出现 震颤、肌肉痉挛或癫痫，应立即减量或停药。
注射剂
1g(亚胺培南计)
4种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价
4种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价碳青霉烯类抗生素是一类广谱抗生素，包括四种主要的成员，分别是环丙沙星（Ciprofloxacin）、莫西沙星（Moxifloxacin）、左氧氟沙星（Levofloxacin）和诺氟沙星（Norfloxacin）。
这些抗生素具有独特的药理学特点和广泛的临床应用。
以下是对这四种碳青霉烯类抗生素的药理学特点及临床应用评价。
1. 环丙沙星（Ciprofloxacin）：环丙沙星是一种广谱抗生素，通过抑制DNA螺旋酶的活性来发挥抗菌作用。
它对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有广泛的杀菌活性。
环丙沙星吸收迅速，广泛分布在体内，尤其是在尿液中浓度很高。
由于其广谱抗菌作用和良好的组织渗透性，环丙沙星主要用于治疗下呼吸道、泌尿道和消化道感染，如尿路感染、肺炎和肠道感染。
然而，环丙沙星可引起一些严重的不良反应，如肌腱炎和肌腱断裂，因此在使用时应慎重。
2. 莫西沙星（Moxifloxacin）：莫西沙星也是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有强效的杀菌活性。
它通过抑制DNA螺旋酶的活性来发挥抗菌作用。
与其他碳青霉烯类抗生素不同的是，莫西沙星对抗肺炎链球菌等一些革兰氏阳性菌有更好的覆盖。
莫西沙星口服吸收良好，能够快速达到高浓度，并且广泛分布在组织和体液中。
莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、皮肤感染、泌尿系统感染和腹腔感染等细菌感染。
然而，莫西沙星使用过程中也存在一些不良反应，如心律失常和头晕等。
3. 左氧氟沙星（Levofloxacin）：左氧氟沙星是环丙沙星的立体异构体，也是一种广谱抗生素。
它与环丙沙星具有相似的抗菌谱，但其对一些革兰氏阴性菌和例如肺炎链球菌等一些革兰氏阳性菌的活性更强。
左氧氟沙星吸收良好，组织渗透性也较好，尤其是对于呼吸道组织。
左氧氟沙星主要用于呼吸道感染，尤其是慢性阻塞性肺疾病和肺炎的治疗。
它也可以用于泌尿系统感染和皮肤感染的治疗。
左氧氟沙星一般耐受性较好，不良反应相对较少。
碳青霉烯类药物对比
《医院药学高级教程》近来病历抽查发现头孢西丁和拉氧头孢这两种药，使用比例上升趋势增长较快。
随着该药品的使用增多，临床疗效反应有所下降，为防止耐药菌的产生，建议临床根据药敏结果合理选择抗菌药物，并注意：头孢西丁属头霉素类，抗菌谱类似第二代头孢菌素，对革兰阴性菌作用强，对厌氧菌有效及对β-内酰胺酶稳定，比较适用于需氧菌和厌氧菌的混合感染，但头霉素类药物对革兰阳性菌的作用不及第一代头孢菌素。
静脉给药可发生血栓性静脉炎、过敏性皮炎等不良反应，对于高血压患者症状加重等。
孕妇应该仅在必需的情况下才使用，对于哺乳期妇女头孢西丁可低浓度分泌进入乳汁，使用的时候应该给予警告。
（妇产科使用比例最高）拉氧头孢为半合成氧头孢烯类，其抗菌活性与头孢三代类似，对革兰阳性球菌和阴性球菌的作用与头孢他啶相同，对铜铝假单胞菌的作用不及头孢他啶，对厌氧菌的的抗菌作用明显强于第1,2,3代头孢菌素类，常见的不良反应有皮疹，药物热等过敏反应，青霉素过敏者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
老年人缺乏维生素K，使用拉氧头孢增加出血倾向，用药期间可适当补充维生素B，维生素K预防。
（儿科使用比例最高）头霉素、氧头孢烯类：相似抗菌，区别应用基层医院 2013年7月15日D11版文张永信(复旦大学附属华山医院传染病科教授)β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外，还有一大组其他β-内酰胺类抗生素，包括β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类，其分子结构中均含有β-内酰胺环。
其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处。
抗菌特点：性似头孢、同中存异头霉素类和氧头孢烯类所含的品种，其药名中都有“头孢”两字，原因是该两类药分别具有第二代和第三代头孢菌素类似的分子结构和抗菌谱，但抗菌作用均较头孢菌素弱。
头霉素类对革兰阴性杆菌（包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等）、革兰阴性球菌（包括卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等）和革兰阳性菌（包括甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等）均有良好的抗菌作用。
四种碳青霉烯类药物的比较
碱性基团—抗革兰阴性菌活性。
（G-,G+菌的平衡）
结构区别
C4，C2无取代基团，对DHP-1
不稳定。
C2位有(乙酰亚胺吡咯—3—基)硫健取代,增加了对肾脱氢肽酶的稳定性。但由于其单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死
C4位有β-甲基,增加对DHP-1的稳定性,第1个不需配用酶抑制剂
上市时间
美国Merck公司1979研制，
1985年首次在德国上市
日本三共制药公司1983开发,
1993年首先在
日本上市
日本住友制药株式会社开发，
1994年首先在意大利上市
美国Merck公司研制开发，1998年首次在美国上市
结构特点
与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4位硫原子以碳代替,2 ,3位以双键结合（二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶），6位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶）
1，C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高）
2，C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-内酰胺酶，
3，C-4位上有β-甲基：耐肾脱氢肽酶(DHP-1)的结构，增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强。（亚胺培南、帕尼培南无）
G+
++++
（强于克倍宁）
+++
+
++
G+球菌（MSSA）
+++
碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用-文献报告可编辑全文
+
+
+
大肠埃希菌
+
+
+
克雷伯菌
+
+
+
大肠杆菌/克雷伯菌ESBL+
+
+
+
大肠杆菌/克雷伯菌KPC+
0
0
0
肠 沙杆雷碳菌菌 青酶烯类抗菌药++物的抗菌++ 谱比较++
沙门菌
+
+
+
志贺菌
+
+
+
美罗培南 + + + + + + + 0 + + + +
碳青酶烯类抗菌药物的抗菌谱比较
微生物 奇异变形杆菌 普通变形杆菌 普罗非登斯菌 摩根菌 柠檬酸杆菌 气单胞菌 不动杆菌 铜绿假单胞菌 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食单胞菌 小肠结肠炎耶尔森菌 军团菌 多杀巴斯德菌
革兰阴性菌（热病）
多尼培南 厄他培南
+
+
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+
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±
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亚胺培南 + + + + + + ± + 0 0 + 0 +
碳青霉烯类比较
亚胺培南：对粪肠球菌仅具抑菌作用，对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。
多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌则对本品耐药。
本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性。
显示对革兰阴性菌具有抗生素后效应，其作用时间因细菌而异，其中对铜绿假单胞菌的抗生素后效应时间最长。
亚胺培南与氨基糖苷类药物联合应用对肠球菌属和部分铜绿假单胞菌菌株具协同作用，与氟喹诺酮类药物联合应用对部分铜绿假单胞菌菌株亦具协同作用。
由于本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统感染。
xx：对革兰阳性菌抗菌活性略强于亚胺培南，对粪肠球菌的MIC90为0.78mg/L，对屎肠球菌和甲氧西林耐药葡萄球菌无抗菌活性。
黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。
对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。
帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗生素后效应。
本品在正常脑脊液中含量低，但在炎性脑脊液中可达到治疗多数敏感菌的有效浓度。
xx：增强其对需氧革兰阴性菌的抗菌活性并减轻了其肾毒性及中枢神经系统毒性。
美罗培南对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊，对粪肠球菌的MIC90为8 mg/L，而对甲氧西林耐药葡萄球菌则无抗菌活性。
美罗培南对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强2～8倍。
对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南强2～4倍。
黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品亦不敏感。
本品对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。
由于本品引致癫痫等严重中枢神经系统不良反应发生率较亚胺培南低，本品可适用于细菌性脑膜炎，尤其是耐药革兰阴性杆菌或青霉素中介肺炎链球菌所致脑膜炎。
本品与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远较亚胺培南为低，故癫痫等中枢神经系统不良反应发生率亦比后者低。
用药期间如发生癫痫等中枢神经系统症状，应及时减少剂量或停药。
xx：其血浆半衰期较长，可一天一次给药；本品对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等糖不发酵菌抗菌作用差。
碳青霉烯类药物比较
1
碳青霉烯类分类
分类
特点
药物
第一类 第二类 第三类
对非发酵菌G-
厄他培南
适用于复杂性或产ESBL肠
杆菌所致社区获得性感染
对包括非发酵菌G-杆菌在 内
适用于院内感染
亚胺培南，美罗培南，帕 尼培南，比安培南，多尼 培南
除第二类的抗菌谱外还对 CS-023（tomopenem, 未上
MRSA有效
市）
2
碳青霉烯类与青霉烯类主要品种
欧美上市的品种： 亚胺培南（1985 ）默沙东 美罗培南（1994 ）住友制药 厄他培南（2001 ）默沙东 多尼培南（2007）盐野义
区域市场上市的品种： 帕尼培南/倍他米隆（1993）日、中、韩 第一三共
比阿培南（2002）日、中、韩 Lederle
青霉烯类： 法罗培南（1997）日、中、韩
注射剂 片剂
注射剂
1g(亚胺培南计)
0.25g 0.5g 复方制剂(1：1) 0.25g(帕尼培南计) 0.25g(帕尼培南计) 1g（以厄他培南计） 150mg 300mg
4
作用机制特点
亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强， 阻碍细胞壁的合成，使细胞迅速肿胀，溶解
美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位， 主要是与PBP2和PBP3紧密结合。
▪恶心、呕吐、肝酶升高、也可引起抽搐
体外抗菌作用 ▪对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南略强
(MIC)
临床应用
▪腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖
道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、中枢神
经系统感染
用法用量
▪1g-2g Q8H
四种碳青霉烯类抗生素的临床应用
抗菌谱
抗菌谱
• 厄他培南：对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌的作 用差，不适用于医院获得性肺炎的治疗。
• 亚胺培南和美罗培南：对铜绿假单胞菌对的耐药 率分别为23.8%和19.2%。（2022年）
用法用量
用法用量
• 注意： • 厄他培南不得使用含有葡萄糖的稀释液；不 得与其它药物混合或与其它药物一同输注。
者癫痫发作。
演示完毕，感谢聆听
• 亚胺培南、比阿培南、厄他培南：均可引起中枢 神经系统的副作用，如头痛头昏、精神障碍、癫 痫发作等。
抗菌谱
• 非发酵革兰阴性杆菌 ： 指一群不能以发酵形式利 用葡萄糖的革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌、 嗜麦芽窄食单胞菌和鲍曼不动杆菌等。
• 非发酵革兰阴性杆菌大多为机会致病菌，在住院 病人的痰、尿、血液、体液标本中的分离率日渐 增高，已成为临床抗菌治疗的难点。
• 重症感染是指，因感染导致患者出现低血压、低 氧血症、脏器功能损害等临床表现的患者。
适应症
药代动力学
药代动力学
• 厄他培南：最大特点是消除半衰期较长（4小时 ），可一天一次给药。
• 亚胺培南：在骨组织中的浓度较高（2.6ug/g） ，被批准用于骨关节感染。
药代动力学
• 美罗培南：在细菌性脑膜炎患者脑脊 Nhomakorabea中可达到 有效浓度，被批准用于脑膜炎。
四种碳青霉烯类抗生素的临床应用
前言
碳青霉烯类属超广谱β-内酰胺类抗生素， 在多重耐药重症感染的抗菌治疗中发挥着极其 重要作用。
已纳入2022年医保目录的碳青霉烯类抗生 素有四种：亚胺培南西司他丁、美罗培南、比 阿培南、厄他培南。
医保情况
医保情况
• 多重耐药是指，一种细菌对三类及以上抗菌药物 （三种作用机制不同的抗菌药物）同时耐药。
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每次0.5g～1g ,每6h～8h 1次,静滴。儿童为每6h～8h 1次,每次10-20
mg·kg- 1
该药不仅可静脉滴注，还可以肌注给药
较少（＜0.1%），用于中枢感染
较少（＜0.1%），用于中枢感染。FDA已批准用于儿童化脓性脑膜炎的治疗。但与疫苗合用可使疫苗失败,与丙戊酸钠合用,导致癫痫发作
较少，未推荐用于中枢感染
神经和肾毒性比较
C-3碱性最弱，神经和肾毒性最小
抗菌谱共性
抗菌谱广,对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具有很强的广谱抗菌活性，对铜绿有差异，对MRSA、嗜麦芽耐药，非典型无效，碳青霉烯类最突出的抗菌与药理特点在于耐酶，对产ESBL稳定，可作为首选。
内毒素诱导
较弱
强
强
强
T1/2
1 h左右
1 h左右
1 h左右
4 ~5小时，Qd
临床特点
针对产ESBL s菌感染的治疗，临床主要推荐使用碳青霉烯类药物,除了针对泌尿系感染,而且对喹诺酮类敏感,一线治疗首选喹诺酮类,而对菌血症、HAP及腹腔内感染,则首选碳青霉烯类药物,亚胺培南起效较快，患者体温下降明显，而美罗培南起效较慢。
C-4有β-甲基，对DHP-1稳定，
C-4有β-甲基，对DHP-1稳定
中枢毒性反应率
较高（0.3-1.0%）不适用于脑膜炎的治疗,且不得与阿昔洛韦联用。
机制：抑制脑内
GABA与其受体结合，导致肌颤、肢体抽动、惊厥、癫痫等中枢毒性反应。
发生率与剂量和速度相关，用量大（>4 g/d），滴速快，特别是老年人、有中枢神经系统疾患基础、肾功能不全或有癫痫史者更易发生。
AMP-c（部分沙雷菌、脆弱拟杆菌）
不稳定
适应症
腹腔内感染；下呼吸道感染；泌尿生殖道感染；生殖系统感染；脓毒血症（不宜用肌肉注射剂型）；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎
呼吸系统感，腹腔感染，泌尿、生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，败血症、感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎等
肺炎及院内获得性肺炎，败血症、细菌性脑膜炎，尿路感染，腹腔内感染，妇科感染，皮肤及软组织感染。
C-4有β-甲基，—SH侧链的2—[ (3羧基—苯基)氨基]—碳基—吡咯烷,使该化合物有较高的蛋白结合率,半衰期延长，
脱氢肽酶
（质量比1∶1）
西司他丁作为肾脱氢肽酶的抑制剂,可完全阻止其在肾内代谢提高疗效并降低降解产物肾毒性,
对DHP-1稳定，倍他米隆为有机离子转运抑制剂，减少帕尼培南在肾皮质中的蓄积
四种碳青霉烯类药物的比较
比较项目
亚胺培南：西司他丁（1：1）
(泰能)
帕尼培南：倍他米隆( 1∶1)
(克倍宁)
美罗培南
（美平）
厄他培南
（Invanz）
药理作用
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小，MIC与MBC非常接近，为时间依赖性且具有PAE,当超过一定血药浓度时PAE则不再延长。
适合刚入院感染患者的早期经验性治疗,可部分替代第三代头孢菌素,对HAP细菌较其他同类差。不引起产ESBLs菌株增加;不引起铜绿假单胞菌耐药性增加;每日1次给药，不良反应轻。
最新文件仅供参考已改成word文本。方便更改
G+
++++
（强于克倍宁）
+++
+
++
G+球菌（MSSA）
+++
++++
（强于泰能）
+
++
肠杆菌
+
++
++++
较强
+++
厌氧菌
(强于甲、克林、氯霉素)
+++
+++
+++
+++
肠球菌
耐药
铜绿
（AMP-c除外）
++
+
++++
无效
嗜麦芽
耐药
非典型病原体
无效
MRSA/MRSE
对酶不稳定，不敏感
ESBLs
稳定，为产ESBLs菌株的首选药
4，亲脂性基团与碱性基团：亲脂性基团--抑制革兰阳性菌的活性
碱性基团—抗革兰阴性菌活性。
（G-,G+菌的平衡）
结构区别
C4，C2无取代基团，对DHP-1
不稳定。
C2位有(乙酰亚胺吡咯—3—基)硫健取代,增加了对肾脱氢肽酶的稳定性。但由于其单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死
C4位有β-甲基,增加对DHP-1的稳定性,第1个不需配用酶抑制剂
每次1.0g ,每日1次,静滴。肾功能损伤者为每日0.5g,输注时间为30min。
不能用含葡萄糖溶液稀释
耐药机制
1.产生碳青霉烯酶，水解碳青霉烯类药物；
2.外膜孔蛋白减少或丢失
3.主动泵出系统过度表达
Байду номын сангаас4.青霉素结合蛋白改变。
其中碳青霉烯酶的产生是细菌对该类药物的主要耐药机制。
铜绿假单胞菌对碳青霉烯类药产生耐药的主要是外膜孔蛋白的缺失,其次是β-内酰胺酶的水解作用
上市时间
美国Merck公司1979研制，
1985年首次在德国上市
日本三共制药公司1983开发,
1993年首先在
日本上市
日本住友制药株式会社开发，
1994年首先在意大利上市
美国Merck公司研制开发，1998年首次在美国上市
结构特点
与β-内酰胺类的区别：在青霉素类化合物的母核骨架上4位硫原子以碳代替,2 ,3位以双键结合（二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶），6位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶）
1，C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高）
2，C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-内酰胺酶，
3，C-4位上有β-甲基：耐肾脱氢肽酶(DHP-1)的结构，增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强。（亚胺培南、帕尼培南无）
腹腔内感染；社区获得性肺炎；有并发症的泌尿道感染；急性生殖系统感染；皮肤软组织感染，在新的感染治疗指南中厄他培南可以作为单药经验性治疗的选择。
用法用量
对于医院内感染的轻度病人，亚胺培南的用量为每6小时250 m g，中度感染为每6小时~8小时500
m g，严重感染为1 g，q 8 h。儿童每次12.5mg·kg- 1。每日最高剂量4g